Имипрамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Мелипрамин ®

оболочка таблетки: гипромеллоза 2,61 мг, магния стеарат 0,24 мг, краситель косметический красно-коричневый (представляет собой смесь: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид жёлтый, краситель железа оксид чёрный) 0,8 мг, диметикон E-1049 39 % 0,35 мг.

Описание

Красно-коричневые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счёт чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2–4 (возможно 6–8) недель лечения.

Фармакокинетика

При приёме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Совместный приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (диметил-имипрамин) образуется путём деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью. После 10 суток приёма имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми. Кажущийся объём распределения имипрамина составляет 10–20 л/кг.

Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60–96 %, дезипрамин — на 73–92 %).

Имипрамин выводится почками (около 80 %) и с фекалиями (около 20 %), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизменённого имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5–6 % от принятой дозы. После приёма одной дозы, период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.

Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Показания

Все формы депрессии (с тревогой и без неё): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния.

Ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

Применение ингибиторов МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Недавно перенесённый инфаркт миокарда. Нарушение внутрисердечной проводимости. Нарушение сердечного ритма.

Тяжёлое нарушение функций почек и/или печени.

Возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).

Беременность и кормление грудью.

Непереносимость галактозы, врождённая лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Так как в определённых случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.

Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Доза и кратность приёма определяются индивидуально в зависимости от характера и степени выраженности симптомов. Как и при применении прочих антидепрессантов, для достижения терапевтического эффекта требуется не менее 2–4 недель (возможно 6–8 недель). Лечение должно начинаться с низких доз с постепенным их повышением для подбора наименьшей эффективной поддерживающей дозы. Титрация дозы до достижения эффективности требует особой осторожности у пожилых и у пациентов младше 18 лет.

Депрессия

Амбулаторные пациенты 18–60 лет:

Стандартная доза составляет 25 мг 1–-3 раза в сутки, доза может быть постепенно повышена до суточной дозы 150–200 мг к концу первой недели терапии. Стандартная поддерживающая доза составляет 50–100 мг в сутки.

Пациенты стационаров 18–60 лет:

В условиях стационара в особо тяжёлых случаях начальная доза составляет 75 мг в сутки, доза может повышаться на 25 мг в сутки до суточной дозы 200 мг (в исключительных случаях суточная доза может достигать 300 мг).

Пациенты старше 60 лет:

В этих возрастных группах может отмечаться выраженный ответ на указанные выше дозы, поэтому, лечение следует начинать с наименьших возможных доз. Начальная доза может постепенно повышаться до общей суточной дозы 50–75 мг. Рекомендуется достигать оптимальной дозы в течение 10 суток и поддерживать данную дозу в течение всего периода лечения.

Читайте также:
Бификол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Панические расстройства

Так как у данной группы пациентов отмечается повышенная частота побочных эффектов препарата, лечение должно начинаться с наименьшей возможной дозы. Преходящее усиление тревоги в начале лечения антидепрессантами может быть предотвращено или купировано бензодиазепинами, доза которых постепенно уменьшается по мере улучшения симптомов тревоги. Доза препарата Мелипрамин ® может постепенно повышаться до 75–100 мг в сутки (в исключительных случаях до 200 мг). Минимальная длительность лечения составляет 6 месяцев. По завершению лечения рекомендуется отменять Мелипрамин ® постепенно.

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют:

  • 6–8 лет (при массе тела 20–25 кг): 25 мг/сут;
  • 9–12 лет (при массе тела 25–35 кг): 25–50 мг/сут;
  • старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50–75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела.

Рекомендуется использовать наименьшую дозу из указанного выше диапазона доз. Суточную дозу рекомендуется принимать однократно после еды перед сном. Если ночной энурез отмечается в ранние вечерние часы, рекомендуется разделить суточную дозу на два приёма: один днём и один на ночь. Длительность лечения не должна превышать 3 месяцев. В зависимости от изменений в клинической картине заболевания, поддерживающая доза может быть снижена. По завершению терапии Мелипрамин ® следует отменять постепенно.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).

Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжёлых неврологических или психических реакций.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин ® , классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и ® , также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, эти состояния могут сопровождать большое депрессивное, расстройство. Поэтому при лечении пациентов с прочими психическими расстройствами требуется соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством.

Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или пациенты со значительно выраженными суицидальными идеями до начала терапии характеризуются повышенным риском суицидальных помышлений или попыток суицида, поэтому требуют тщательного наблюдения во время терапии. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышение риска суицидального поведения при применении антидепрессантов в сравнении с плацебо.

Лекарственная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением пациентов, в частности пациентов высокого риска, особенно на ранних этапах лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть предупреждены о необходимости наблюдения любых клинических ухудшений, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленного обращения за медицинской помощью при наличии данных симптомов. Терапевтический эффект может ожидаться не ранее 2–4 недель лечения. Как и при применении прочих антидепрессантов, позднее наступление терапевтического эффекта означает, что суицидальные стремления пациента не будут устранены немедленно, поэтому пациент нуждается в тщательном медицинском наблюдении до достижения значимых улучшений.

Терапия поддерживающей дозой препарата должна продолжаться не менее 6 месяцев. Терапия имипрамином должна отменяться постепенно, так как резкое прекращение приёма препарата может вызывать симптомы «отмены» (тошнота, головная боль, утомляемость, беспокойство, тревога, расстройства сна, аритмия, экстрапирамидные симптомы).

В случае биполярной депрессии имипрамин может способствовать развитию маний. Препарат не следует применять во время маниакальных эпизодов.

Как и прочие трициклические антидепрессанты, имипрамин снижает порог судорожной готовности, поэтому у пациентов с эпилепсией и спазмофилией или эпилепсией в анамнезе требуется тщательное медицинское наблюдение и адекватная противосудорожная терапия.

Читайте также:
Препидил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Серотониновый синдром может возникнуть при применении препаратов, тормозящих обратный захват серотонина (трициклические и тетрациклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и др.), или блокирующих метаболизм серотонина / (ингибиторы МАО). Серотониновый синдром может развиться при их комбинировании или при комбинации с другими препаратами, усиливающими действие серотонина (L-триптофаном, пентазоцином, меперидином, бромокриптином, декстрометорфаном и т.д.). Из-за риска развития серотонинового синдрома требуется соблюдение осторожности при комбинировании имипрамина с такими препаратами, а также при переводе пациента с антидепрессантов, являющихся селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, на имипрамин (или наоборот), особенно в случаях с флуоксетином (учитывая длительный период полувыведения данного препарата). Серотониновый синдром, включающий три группы симптомов — двигательные, вегетативные и психические нарушения — развивается в течение нескольких часов или дней после начала лечения серотониномиметическим средством или увеличения его дозы. Лечение включает отмену серотонинергических средств и осуществление симптоматических мер.

Мелипрамин ® повышает риск, связанный с проведением электросудорожной терапии, поэтому применение препарата при электросудорожной терапии не рекомендуется.

В виде парадоксальной реакции у пациентов с паническими расстройствами может отмечаться усиление тревоги в первые несколько суток терапии. Повышение тревоги обычно проходит спонтанное течение 1–2 недель, для его лечения при необходимости могут применяться производные бензодиазепина.

У пациентов с психозами в начале терапии трициклическими антидепрессантами может наблюдаться усиление беспокойства, тревоги и ажитации.

По причине м-холиноблокирующего эффекта, применение имипрамина требует тщательного медицинского наблюдения при глаукоме, гиперплазии предстательной железы и тяжёлом запоре, так как лечение может приводить к усилению тяжести данных симптомов.

У пациентов, пользующихся контактными линзами, снижение выработки слёзной жидкости и накопление слизистого отделяемого может приводить к повреждению эпителия роговицы.

Имипрамин следует с осторожностью применять при ишемической болезни сердца, нарушении функции печени и почек и при сахарном диабете (изменениях концентрации глюкозы крови).

Лечение пациентов с опухолями надпочечников (феохромоцитома или нейробластома) требует особой осторожности, так как имипрамин может спровоцировать развитие гипертонического криза.

Терапия пациентов с гипертиреозом и пациентов, применяющих препараты тиреоидных гормонов, требует тщательного медицинского наблюдения с учётом повышенного риска сердечно-сосудистых нежелательных реакций у данных пациентов.

Учитывая повышение риска аритмии и снижения артериального давления при общей анестезии, анестезиолог перед операцией должен быть проинформирован о том, что пациент принимает имипрамин.

В ряде случаев при лечении имипрамином сообщалось о развитии эозинофилии, лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении и пурпуры, поэтому требуется регулярный контроль показателей анализа крови.

При длительной терапии антидепрессантами отмечается повышение частоты кариеса зубов, поэтому требуются регулярные стоматологические осмотры.

Побочные эффекты могут носить более тяжёлый характер у пожилых и молодых пациентов, поэтому, особенно в начале лечения, требуется применять более низкие дозы.

Имипрамин вызывает фоточувствительность, поэтому при лечении требуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.

У пациентов с предрасположенностью и/или пожилых пациентов, имипрамин может вызывать м-холиноблокирующий (делириозный) синдром, который купируется в течение нескольких суток после отмены препарата.

Мелипрамин ® таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержат лактозы моногидрат.

При терапии имипрамином запрещено употреблять алкогольные напитки.

Перед началом лечения и регулярно в процессе лечения рекомендуется контроль следующих показателей:

  • артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным кровообращением или артериальной гипотензией);
  • функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени);
  • показатели периферической крови (немедленно при повышении температуры или ларингите, так как они могут быть признаком лейкопении и агранулоцитоза, в других случаях перед началом терапии и регулярно в процессе терапии);
  • ЭКГ (у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Применение препарата Мелипрамин ® приводит к повышению риска несчастных случаев, поэтому в начале терапии управление автомобилем и работа с механизмами должны быть запрещены. Позже степень и длительность данных ограничений определяются врачом индивидуально.

Имипрамин (Imipraminum)

Имипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, нерастворим в эфире и бензоле.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действиеантидепрессивное, антидизурическое, психостимулирующее, тимолептическое.

Фармакология

Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.

Читайте также:
Купрум-плюс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хорошо абсорбируется из ЖКТ , биодоступность составляет 29–77%. Cmax достигается через 1–2 ч после приема внутрь и через 30–60 мин после в/м введения. T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9–20 ч). Связывается с белками плазмы на 76–95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ , и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином — метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.

Применение вещества Имипрамин

Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром, депрессия (эндогенная, инволюционная, климактерическая, реактивная, алкогольная), депрессивные состояния при психопатии и неврозах, панические расстройства, функциональный энурез у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, ИБС , тахикардия, застойная сердечная недостаточность, ранний постинфарктный период, склонность к судорогам, шизофрения, эпилепсия, глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, беременность, детский возраст (до 6 лет).

Побочные действия вещества Имипрамин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, чрезмерная седация, парестезия, тремор, судороги, дизартрия, нарушение координации движений, нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, нарушение аккомодации.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, лейкоцитоз или лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, запор, гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.

Прочие: увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Взаимодействие

Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Передозировка

Симптомы: головокружение, возбуждение, атаксия, судороги, ступор, кома, мидриаз, тахикардия, аритмия, AV блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка.

Лечение: промывание желудка физиологическим раствором, внутрь — активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии.Внутрь, в течение 10–14 дней дозу постепенно повышают до 150–250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей — 50–150 мг. При неглубоких депрессиях — 75–150 мг/сут, поддерживающая — 25–50 мг/сут. Детям старше 6 лет — в зависимости от возраста.

В/м — по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение — 350 мг/сут в 3 приема.

Меры предосторожности

В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО , начинать с малых доз — 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии.

В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Имипрамин (Imipramine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Имипрамин

Драже белые, круглые, двояковыпуклые; допустима шероховатость поверхности.

1 драже
имипрамина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза – 77.36 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 31.92 мг, просолв – 31.92 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1.9 мг, магния стеарат – 1.9 мг.

Состав оболочки: сахароза – 14.34 мг, повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0.24 мг, желатин – 0.35 мг, глицерин – 0.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 2.3 мг, титана диоксид (Е171) – 1.15 мг, воск пчелиный – 0.05 мг, тальк – 0.45 мг.

Читайте также:
Перинорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – 29-77%. T 1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин – после в/м введения.

Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.

Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином – метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.

В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% – в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T 1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).

Показания активных веществ препарата Имипрамин

Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F98.0 Энурез неорганической природы
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь – по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м – до 100 мг/сут в разделенных дозах.

Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет – 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет – 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.

При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, – 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно – до 200 мг/сут, в условиях стационара – до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста – 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах – аритмии.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.

Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко – увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

Противопоказания к применению

Нарушения функции кроветворных органов, печени и/или почек, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м – детям до 12 лет.

Читайте также:
Колломак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.

Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии – контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м – детям до 12 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.

При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.

При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.

При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином – возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином – возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.

При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

Имипрамин (Imipraminum)

Таблетки: 10 мг, 25 мг, 50 мг; капсулы 75 мг, 100 мг, 125 мг, 150 мг. В упаковке по 50 шт.

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов

F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств

F25 Шизоаффективные расстройства

F32 Депрессивный эпизод

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F43.0 Острая реакция на стресс

F43.2 Расстройство приспособительных реакций

F50.0 Нервная анорексия

F50.2 Нервная булимия

F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

F98.0 Энурез неорганической природы

◊ Рекомендации FDA

  • Депрессия
  • Энурез у детей

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Депрессия
  • Энурез у детей

◊ Применение off-label

  • Паническое расстройство с или без агорафобии [5]
  • СДВГ [6]
  • Булимия
  • ПТСР [7]
  • Постгерпетическая невралгия
  • Диабетическая нейропатия [8]

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Хроническая боль [1]

Механизм действия и фармакокинетика

Имипрамин представляет собой трициклический антидепрессант с общими фармакологическими свойствами, аналогичными свойствам структурно связанных трициклических антидепрессантов (ТЦА), таких как амитриптилин и доксепин. Однако, в отличие от других ТЦА, имипрамин больше влияет на обратный захват серотонина, чем на обратный захват норадреналина. Считается, что имипрамин, воздействуя на данные нейромедиаторные системы и увеличивая уровень нейромедиаторов в синаптической щели и усиливая их физиологическую активность, купирует депрессивные симптомы. Кроме того, такая модуляция нейротрансмиссии приводит к сложным изменениям структуры и функции мозга посредством нейротрофических факторов [3].

  • Субстрат для CYP450 2D6 и 1A2
  • Биодоступность составляет 29–77%
  • Период полувыведения 17–28 часов
  • Максимальная концетрация в плазме через 1-2 ч. после приёма
  • В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1–2%), около 20% выводится с желчью.
  • Метаболизируется до активного метаболита – дезипрамина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2
  • Прием пищи не влияет на абсорбцию [2].
Читайте также:
Версатис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Оптимальный терапевтический диапозон 50-150 мг/день
  • Начинать с 25 мг/день перед сном, повышать на 25 мг каждые 3-7 дней
  • Максимум – 300 мг/день; поддерживающая доза 50-100 мг
  • Дозу 75/100 мг/день можно принимать за один раз, можно принимать разделив на два приема
  • Если принимать один раз в день, то лучше перед сном
  • Если принимать два раза в день, наибольшую дозу лучше принимать перед сном. Но если пациент страдает от ночных кошмаров, перед сном большую дозу не давать.
  • При лечении хронической боли достаточно низких доз.
  • При ОКР часто работают высокие дозы 200-250 мг/день
  • Риск судорог особенно высок на дозе 250 мг/день
  • Доза 300 мг/день повышает риск судорог до неприемлемо высокого уровня
  • Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик [1].

◊ Как быстро действует

  • При лечении тревожности и бессонницы может дать незамедлительный эффект.
  • Обычно терапевтическое действие появляется на 2-4 неделе.
  • Если депрессия не проходит через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным, но особенности долговременного использования в таких случаях недостаточно хорошо изучены [1].

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].

◊ Как прекратить прием

Постепенное снижать, чтобы избежать синдрома отмены. Даже при постепенном снижении синдром отмены может появиться в течение 2 недель после прекращения приема. Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение [1].

◊ Лечебные комбинации

  • При депрессии: литий, буспирон
  • При хронической боли: габапентин, тиагабин

Предостережения и противопоказания

  • Начинать лечение другими антидепрессантами через 2 недели после окончания приема имипрамина;
  • Не использовать вместе с ингибиторами МАО;
  • Начинать прием через 14 дней после прекращения приема ингибиторов МАО;
  • Не использовать если есть аллергия на имипрамин, дезипрамин, лофепрамин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

С осторожностью, лучше использовать низкие дозы [1].

◊ Пациенты с больной печенью

С осторожностью, лучше использовать низкие дозы [1].

◊ Пациенты с больным сер дцем

  • Перед началом использования провести ЭКГ;
  • Не давать пациентам, восстанавливающимся после инфаркта;
  • Риск кардиологических осложнений делает использование имипрамина в группе риска болезней сердца опасным [1].

◊ Пожилые пациенты

  • Перед началом использования провести ЭКГ;
  • Начальная доза 30-40 мг/день, максимум 100 мг/день [1].

◊ Дети и подростки

  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.
  • При энурезе – с 6 лет, при депрессии – с 12 лет
  • Эффективность при лечении депрессии под сомнением [1].
  • Подростки: начальная доза 30-40 мг/день, максимум 100 мг/день
Читайте также:
Ваксигрип: инструкция по применению, отзывы, аналоги

◊ Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было.
  • Не рекомендуется беременным, лучше использовать другой антидепрессант [1].

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Рекомендуется прекратить кормить грудью.
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

  • Нельзя (!) комбинировать с: тиоридазин, терфенадин, соталол, селегилин, сафинамид, хинидин, прокарбазин, прокаинамид, астемизол, цизаприд, дизопирамид, индапамид
  • Трамадол повышает риск судорог
  • Вместе с антихолинергическими препаратами вызывает кишечную непроходимость и гипертермию
  • Вместе с циметидином вызывает антихолинергические симптомы

Анализы во время лечения

Для пациентов старше 50 – ЭКГ;

Контроль над индексом массы тела;

Если на фоне приема имипрамина, пациент набрал больше 5 % изначального веса, нужно провести диагностику диабета, дислипидемии [1].

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

  • Антихолинергическая активность объясняет седацию, сухость во рту, запоры и расплывчатость зрения.
  • Антигистаминные действия объясняют набор веса и седацию.
  • Блокада альфа адренергических 1 рецепторов объясняет головокружения, седацию и сниженное давление.
  • Блокада ионовых каналов объясняет аритмию и судороги при передозировке.

◊ Побочные эффекты

  • Расплывчатость зрения Запоры
  • Повышенный аппетит
  • Нарушение мочеиспускания
  • Сухость во рту
  • Опасные побочные эффекты: непроходимость кишечника, гипертермия, судороги
  • Набор веса: да, часто
  • Седация: да, часто
  • Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

  • Ждать;
  • Снизить дозу;
  • Перейти на другой антидепрессант [1].

◊ Длительное использование

Ограниченное количество данных о безопасности длительного использования [1].

Имипрамин

Имипрамин

Структурная формула

Химическое название

N-(3-диметиламинопропил)-иминодибензила гидрохлорид или 5-(3-диметил-аминопропил)-10,11-дигидро-5Н-дибензо-[b, f]-азепина гидрохлорид

Химические свойства

Имипрамин – один из первых трициклических антидепрессантов, благодаря своей высокой эффективности применяется и по сей день. В конце 50-х годов 20 века фармацевтическая компания Novartis выпустила данное лекарственное средство, особенно полезным оно оказалось при лечении резистентных депрессий.

В состав препаратов чаще всего входит в виде гидрохлорида. Белый или белый с каким либо оттенком кристаллический порошок хорошо растворяется в спирте и воде, растворим в ацетоне, не растворяется в бензоле и эфире. Молекулярная масса химического соединения = 280,4 грамма на моль. Выпускается в виде таблеток разной дозировки, в форме раствора для инъекционного введения.

Фармакологическое действие

Тимолептическое, антидизурическое, антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, серотонина, норадреналина, дофамина в пресинаптических нервных окончаниях нейронов. Имипрамин значительно увеличивает их концентрацию в синаптической щели и усиливает физиологическую активность. У лекарства имеется альфа- и м-холитолитический эффект. При систематическом приеме средства у пациентов улучшается настроение и двигательная заторможенность, проходит ощущение тоски, повышается психический и общий тонус организма.

Степень биодоступности при пероральном приеме варьирует от 30 до 77%. Максимальную концентрацию можно наблюдать в течение 60-120 минут после перорального приема и через пол часа-час после внутримышечного введения. Период полувыведения составляет от 4 часов до суток. У лекарства высокая степень связывания с белками плазмы крови, до 95%. По тканям вещество распределяется достаточно равномерно, преодолевает ГЭБ и прочие гистогематические барьеры. Лекарство имеет свойство накапливаться в почках, тканях головного мозга и печени. В печени метаболизируется до дезметилимипрамина. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов в течение суток в неизмененном виде. Порядка 20% выводится с мочой.

Показания к применению

  • для лечения депрессии различного происхождения, эндогенной, реактивной, инволюционной, алкогольной, климактерической;
  • пациентам с психопатией и неврозами при депрессии;
  • больным с паническими расстройствами;
  • для лечения ночного недержания мочи в детском возрасте;
  • при проведении комплексного лечения у пациентов с хроническими болями.

Противопоказания

Имипрамин противопоказан к приему:

  • при нарушении работы органов кроветворения;
  • пациентам с почечной и печеночной недостаточностью;
  • больным, недавно перенесшим инфаркт миокарда;
  • при закрытоугольной глаукоме;
  • больным с атонией мочевого пузыря;
  • при доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
  • женщинам в первом триместре беременности;
  • во время кормления грудью;
  • при аллергии на вещество, другие трициклические антидепрессанты или производные дибензоазепина.

Побочные действия

Во время лечения Имипрамином могут возникнуть:

    , повышенная двигательная активность и беспокойство, спутанность сознания, бессонница, сонливость, страхи;
  • снижение артериального давления, тахикардия, головокружение, сердечная аритмия;
  • сухость слизистых оболочек, болезненные ощущения в глазах, нарушения процессов аккомодации; , проблемы с мочеиспусканием, снижение уровня белка в крови.
  • судороги, шум в ушах;
  • высыпания на коже, отеки на языке и лице, зуд, повышенная чувствительность к свету, эозинофилия;
  • холестатическая желтуха, галакторея, набухание молочных желез, агранулоцитоз.

Имипрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Врач должен установить индивидуальный режим дозирования препарата.

Читайте также:
Лем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для взрослых назначают от 25 до 50 мг средства, 3-4 раза в день, перорально.

Дозировка для детей от 6 до 12 лет составляет от 10 до 30 мг в день, распределенных на 2 приема. Для детей от 12 лет можно назначать до 50 мг в сутки, дважды в день.

Для лечения ночного недержания мочи назначают от 25 до 75 мг вещества 1 раз в день за час до сна.

Внутримышечно используют до 0,1 грамма лекарства в день.

Максимальная суточная дозировка для приема внутрь при амбулаторном лечении составляет 0,2 грамма; в условиях стационара – до 0,3 грамм; для пожилых пациентов и лиц младше 18 лет – до 0,1 грамма.

Передозировка

При передозировке возникают: атаксия, головокружение, сильное психомоторное возбуждение, кома, тахикардия, ступор, коллапс, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, рвота.

В качестве терапии (после перорального приема) пострадавшему промывают желудок, дают активированный уголь, внутривенно вводят физостигмина салицилат, проводят симптоматическое лечение, вводят противосудорожные средства.

Взаимодействие

Барбитураты снижают плазменную концентрацию вещества.

Имипрамин при сочетании с препаратами, угнетающими работу цнс, этиловым спиртом, усиливает их побочные эффекты, может значительно снизиться давление и усилится угнетение дыхания.

Сочетанный прием вещества с ингибиторами МАО значительно повышает риск возникновения судорог, гипертермии, психомоторного возбуждения, комы.

Одновременный прием лекарства с антихолинергическими препаратами приводит к аддитивному антихолинергическому действию.

Препараты гормонов щитовидной железы усиливают адренергические эффекты от приема лекарственного средства, может возникнуть тахиаритмия, стенокардия.

При сочетании с адреномиметиками, норэпинефрином, эпинефрином, мезатоном вещество увеличивает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, сердечной аритмии.

Клонидин под действием данного лекарства медленнее связывается с пресинаптическими α-адренорецепторами, что снижает его ангигипертензивный эффект.

Сочетанный прием лекарства с пароксетином и сертралином повышает концентрацию Имипрамина в крови из-за способности препаратов угнетать изоферменты CYP2D6.

Одновременный прием вещества с хинидином или ритонавиром приводит к росту концентрации Имипрамина в плазме крови.

При сочетании лекарства с фенитоином повышается плазменная концентрация последнего.

Циметидин замедляет процессы метаболизма данного вещества и вызывает рост его концентрации в плазме крови, усиливаются токсические эффекты.

С осторожностью лекарство сочетают с эстрогенами, может нарушиться метаболизм лекарственного средства.

Особые указания

Осторожность рекомендуется соблюдать во время лечения: больных сахарным диабетом, при пониженном судорожном пороге, во время лечения стероидами, при нейробластоме и феохромоцитоме, при гипертиреоидизме.

Промежуток между окончание курса ингибиторов МАО и началом лечения средством должен составлять не менее 14 дней. Лечение начинают с минимально эффективных дозировок.

Перед началом лечения и во время проведения терапии проводят контроль артериального давления, картины периферической крови, работы сердечно-сосудистой системы.

Если у больного имеются тенденции к суицидальному поведению, но за ним необходимо внимательно наблюдать.

Во время проведения терапии не рекомендуется управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности.

Детям

Для лечения детей применяют имипрамина гидрохлорид. Детям до 6 лет лекарство не назначают, противопоказано внутримышечное введение средства в возрасте до 12 лет. Требуется коррекция дозировки, в зависимости от возраста ребенка.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать с алкоголем.

При беременности и лактации

Лекарство противопоказано на первом триместре беременности. Его не назначают кормящим женщинам.

Средство не рекомендуется применять на 2 и 3 триместрах, если в этом нет крайней необходимости.

Имипрамин (Imipramine)

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Антидепрессивное действие связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в головном мозге за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. Ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в равной степени. Оказывает седативное, антихолинергическое и антигистаминное действие. Обладает анальгезирующей активностью (центрального генеза). Оказывает антидиуретическое действие (при ночном недержании мочи), что связано, по-видимому, с антихолинергической активностью, а также с центральной блокадой захвата серотонина.

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – 29-77%. T 1/2 в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин – после в/м введения.

Связывание с белками плазмы составляет 76-95%. Имипрамин быстро распределяется в тканях, легко проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в головном мозге, в почках, в печени.

Интенсивно метаболизируется в печени. Соотношение между дезметилимипрамином – метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в плазме крови составляет приблизительно 1.5:15.

Читайте также:
Гуттасил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В течение 24 ч до 40% дозы имипрамина выделяется с мочой в виде неактивных метаболитов, 1-2% – в неизмененном виде. Около 20% выводится с желчью. T 1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч).

Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. Ночное недержание мочи у детей. В составе комбинированной терапии у пациентов с хроническими болевыми синдромами.

Устанавливают индивидуально. Взрослым при приеме внутрь – по 25-50 мг 3-4 раза/сут; в/м – до 100 мг/сут в разделенных дозах.

Детям при приеме внутрь в возрасте 6-12 лет – 10-30 мг/сут в 2 разделенных дозах; старше 12 лет – 25-50 мг/сут в разделенных дозах, при необходимости и с учетом переносимости дозу можно постепенно увеличивать. Схему лечения устанавливают индивидуально.

При ночном недержании мочи, в зависимости от возраста, – 25-75 мг 1 раз/сут за 1 ч до сна.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых амбулаторно – до 200 мг/сут, в условиях стационара – до 300 мг/сут; для пациентов пожилого возраста – 100 мг/сут; для детей – 100 мг/сут.

Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, двигательное беспокойство; при применении в высоких дозах возможны нарушения сна, сильный страх, спутанность сознания; редко – шум в ушах, приступы судорог.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, головокружение вследствие ортостатической гипотензии; при применении в высоких дозах – аритмии.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, отечность лица и языка, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: снижение содержания белка в сыворотке крови.

Со стороны печени: редко – холестатическая желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко – увеличение молочных желез, галакторея.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях – агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные антихолинергическим действием: возможны сухость слизистых оболочек, нарушения аккомодации, боли в глазах, запоры, нарушения мочеиспускания.

Нарушения функции кроветворных органов, печени и/или почек, сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, закрытоугольная глаукома, атония мочевого пузыря, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, I триместр беременности, лактация, повышенная чувствительность к имипрамину и другим трициклическим антидепрессантам, производным дибензоазепина.

Противопоказан в I триместре беременности, в период лактации.

Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения имипрамина у человека при беременности не проводилось, однако имеются клинические данные о врожденных пороках развития, связанных с применением имипрамина.

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м – детям до 12 лет.

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином. Имипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. При одновременном применении имипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы имипрамина.

Трициклические антидепрессанты не следует применять в комбинации с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами.

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии – контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль. Использование электрошока на фоне применения имипрамина требует особой осторожности.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Для лечения ночного недержания мочи у детей показан имипрамина гидрохлорид (но не памоат). Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, в/м – детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, на функцию дыхания, усиление гипотензивного действия.

При одновременном применении с ингибиторами МАО значительно повышается риск развития возбуждения, судорог, колебаний АД, гипертермии, комы.

Читайте также:
Версатис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное антихолинергическое действие.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы усиливаются адренергические эффекты, обусловленные повышением чувствительности адренорецепторов под влиянием препаратов щитовидной железы и угнетением инактивации (транспорт в адренергические аксоны) норэпинефрина под влиянием имипрамина, что может вызвать тахиаритмию и развитие приступов стенокардии.

При одновременном применении с адреномиметиками (эпинефрин, норэпинефрин, мезатон) увеличивается риск возникновения тахикардии, аритмии и артериальной гипертензии в связи с торможением инактивации катехоламинов имипрамином.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с клонидином антигипертензивный эффект клонидина снижается, что, возможно, обусловлено торможением его связывания с пресинаптическими α-адренорецепторами.

При одновременном применении с пароксетином, сертралином повышается концентрация имипрамина в плазме крови, обусловленная ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина или сертралина.

При одновременном применении с ритонавиром существует вероятность повышения концентрации имипрамина в плазме крови; с фенитоином – возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови; с хинидином – возможно повышение концентрации имипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма имипрамина под влиянием хинидина.

При одновременном применении с циметидином замедляется метаболизм имипрамина, повышается его концентрация в плазме крови и развиваются токсические эффекты.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма имипрамина.

Мелипрамин

Мелипрамин таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 50 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

    Мелипрамин – трициклик, который используется для терапии пациентов, которые страдают маниакально-депрессивными расстройствами или другими заболеваниями нервной системы и психики. Эффективность препарата достигается постепенно. Для видимых результатов пациенту может потребоваться от двух до восьми недель приема препарата.

Медикамент хорошо всасывается из желудка и кишечника. Метаболизм происходит в печени. медикамент можно принимать вне зависимости от употребления пищи. Медикамент выводится из организма через почки или кишечник с уриной или каловыми массами. Время выведения медикамента Мелипрамин из организма составляет, в среднем, 19 часов.

Состав и форма выпуска

Медикамент производится в форме драже, таблеток, а также раствора. Драже и таблетки используются перорально для внутреннего приема. Раствор назначают в виде внутримышечных инъекций. Препарат укомплектован инструкцией. Основной действующий компонент медикамента в любой из представленных производителем форм выпуска – гидрохлорид имипрамина. Помимо основного компонента препарат имеет еще и дополнительные элементы в составе.

Показания к применению

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Побочные эффекты

Противопоказания

Применение при беременности

Медикамент нельзя принимать в период вынашивания ребенка, а также вскармливания младенца естественным путем.

Способ и особенности применения

Медикаментозный препарат Мелипрамин рекомендуется использовать в соответствии с инструкцией по применению, а также следуя рекомендациям лечащего врача. Точную дозировку устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке после проведения обследования пациента и сбора анализов в соответствии с тяжестью и типом заболевания. Первые результаты после приема медикамента заметны уже спустя две недели после начала приема. некоторым пациентам требуется от месяца до двух, прежде чем появится видимый эффект от приема средства. Это зависит от тяжести заболевания и индивидуальных особенностей организма. Начинать терапию следует с пониженной дозировки, постепенно повышая ее в соответствии с предписаниями врача. Терапия депрессионного состояния. Начальная дозировка составляет 25 мг в день. Постепенно дозировку повышают до 200 мг. Для профилактики назначают от 50 до 100 мг средства. Пациентам пожилого возраста и детям до 18-ти лет назначают минимальную дозировку. затем можно повысить дозу до 75 мг в день. Терапия эпизодической пароксизмальной тревожности. Препарат назначают в минимальной дозировке. Затем дозу постепенно повышают до 100 мг в день. В индивидуальном порядке врач может назначить 200 мг Мелипрамина. Продолжительность терапии составляет, в среднем, полгода. Прекращать прием медикамента нужно постепенно.

Терапия недержания мочи у детей в возрасте от шести лет. Минимальная дозировка составляет 25 мг. максимальная доза может достигать 75 мг. рекомендуется начинать с самой маленькой дозировке и, в случае необходимости, постепенно повышать ее. Препарат дают ребенку перед отхождением ко сну.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: