Интегрилин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Интегрилин

Острый коронарный синдром (в т.ч. нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда).

Профилактика тромботической окклюзии пораженной артерии и острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА), включая интракоронарное стентирование.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предыдущие 30 дней, выраженная артериальная гипертензия (систолическое АД выше 200 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст.) на фоне гипотензивной терапии, большие хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 нед, мозговой инсульт в предыдущие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, одновременное или запланированное применение др. ингибитора llb/llla рецепторов тромбоцитов для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью, у больных, которым по клиническим показаниям требуется введение тромболитиков (при остром трансмуральном инфаркте миокарда с новым патологическим зубцом Q, повышением сегмента S-T или блокадой левой ножки пучка Гиса на ЭКГ), период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Применяют совместно с АСК и гепарином.

Острый коронарный синдром: в/в струйно – 180 мкг/кг, затем капельно по 2 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки ниже 0.18 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки 0.18-0.36 ммоль/л) в течение 72 ч (или до выписки из стационара, если она происходит раньше). При проведении ЧТКА по неотложным показаниям инфузию продолжают еще в течение 18-24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность терапии – 96 ч). Больным с массой тела свыше 121 кг вводят не более 22.6 мг препарата в виде болюса и не более 15 мг/ч (при концентрации креатинина ниже 0.18 ммоль/л) или 7.5 мг/ч (креатинин 0.18-0.36 ммоль/л) в виде инфузии.

ЧТКА: непосредственно перед началом манипуляции в/в болюсно – 180 мкг/кг, затем в виде непрерывной инфузии – 2 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки ниже 0.18 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки 0.18-0.36 ммоль/л). Через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг болюсно. Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до выписки больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная продолжительность введения – 12 ч. Больным с массой тела свыше 121 кг вводят не более 22.6 мг болюсно и не более 15 мг/ч (креатинин ниже 0.18 ммоль/л) или 7.5 мг/ч (креатинин 0.18-0.36 ммоль/л) в виде инфузии.

Пожилым больным коррекции доз не требуется.

Дозы АСК и гепарина: острый коронарный синдром – АСК внутрь, в дозе 160-325 мг ежедневно; гепарин для поддержания АЧТВ в пределах 50-70 сек: при массе тела более 70 кг – 5 тыс.ЕД болюсно, затем 1 тыс.ЕД/ч инфузионно, при массе тела менее 70 кг – 60 ЕД/кг болюсно, затем 12 ЕД/кг/ч инфузионно.

Если при этом производится ЧТКА, вводят дополнительно гепарин болюсно для поддержания АЧТВ более 50 сек; после завершения ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется.

ЧТКА: АСК 160-325 мг внутрь за 1-24 ч до начала ЧТКА и далее ежедневно постоянно; гепарин 60 ЕД/кг болюсно, если больной не получал его в течение 6 ч до начала ЧТКА. Для поддержания АЧТВ более 50 с вводят дополнительно гепарин болюсно; по окончании ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное средство – синтетический циклический пептид, содержащий 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток – дезаминоцистеинил. Ингибитор агрегации тромбоцитов, принадлежащих к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-стимуляторов: подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и др. адгезивных лигандов с гликопротеиновыми llb/llla рецепторами тромбоцитов. При в/в введении вызывает подавление агрегации тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата. Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым: через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50%. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и АЧТВ.

Побочные действия

Кровотечения: малые кровотечения (в т.ч. макрогематурия) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином. Реже – большие кровотечения; крайне редко – внутричерепное кровоизлияние. В единичных случаях – фатальные кровотечения. Тромбоцитопения (число тромбоцитов менее 100 тыс./мкл или снижение их числа на 50% и более от исходного).Передозировка. Симптомы: кровотечение.

Лечение: симптоматическое, отмена препарата.

Особые указания

Предназначен для использования только в условиях стационара.

Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пожилые пациенты, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений.

Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо внимательно следить за местами возможного кровотечения (в т.ч. за местом катетеризации); следует также проявлять настороженность в отношении возможного кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, забрюшинных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с др. ЛС, влияющими на систему гемостаза, включая тромболитики, антикоагулянты, декстран, аденозина фосфат, НПВП, сульфинпиразон, антиагреганты.

Если во время лечения возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно прекратить.

Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подвергающиеся компрессии (подключичная, яремная).

Читайте также:
Медоцеф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В случае возникновения серьезного кровотечения, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина.

Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы – АЧТВ менее 45 с, что обычно происходит через 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл введение препарата и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении др. парентеральных ингибиторов гликопротеиновых llb/llla рецепторов тромбоцитов, то необходимо особо тщательное наблюдение.

Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения препарата.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием опыта. Применение гепарина рекомендуется во всех случаях при отсутствии противопоказаний к его использованию.

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, АЧТВ, сывороточного креатинина, числа тромбоцитов, Hb, гематокрита. Последние 3 показателя следует непрерывно мониторировать в течение 6 ч после начала терапии, затем 1 раз в сутки на всем протяжении терапии (или чаще – в случае снижения показателей). При тромбоцитопении ниже 100 тыс./мкл следует проводить повторные анализы для исключения псевдотромбоцитопении; введение гепарина следует прекратить.

Перед введением раствор следует проверить на наличие помутнения или посторонних частиц; раствор можно вводить только при их отсутствии. Во время введения защиты раствора от света не требуется.

Взаимодействие

Документального подтверждения повышения риска кровотечения при совместном применении с варфарином, дипиридамолом или тканевым активатором профибринолизина (плазминогена) в настоящее время не имеется, тем не менее совместно с др. ЛС, влияющими на гемостаз, его следует применять с осторожностью.

Стрептокиназа – повышение риска развития кровотечения.

Фармацевтически совместим в одной системе с алтеплазой, атропином, добутамином, гепарином, лидокаином, метопрололом, мидазоламом, морфином, нитроглицерином, верапамилом. Несовместим с фуросемидом.

Фармацевтически совместим в одной системе с 0.9% раствором NaCl или его смеси с 5% декстрозой. При использовании любого из этих растворителей раствор для введения может содержать также до 60 мэкв/л KCl.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Интегрилин

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Интегрилин

Интегрилин инструкция по применению

эптифибатид является ингибитором агрегации тромбоцитов, принадлежит к классу RGD (аргинин-глицин-аспартат)-миметиков. Он обратимо и дозозависимо угнетает агрегацию тромбоцитов, предотвращая взаимодействия фибриногена, фактора фон Вилленбранда и других лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами.

При в/в применении эптифибатид угнетает агрегацию тромбоцитов ex vivo, степень которой зависит от дозы и концентрации препарата. Угнетение агрегации тромбоцитов обратимо; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50% по сравнению с исходным уровнем.

Эптифибатид непосредственно не влияет на протромбиновое или активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Фармакодинамические свойства эптифибатида не имеют различий по половой и возрастной принадлежности.

Фармакокинетика эптифибатида линейная и дозозависима при введении препарата в виде болюса в дозе 90–250 мкг/кг, при скорости инфузии 0,5–3 мкг/кг/мин. При введении препарата методом инфузии в дозе 2,0 мкг/кг/мин у пациентов с коронарным атеросклерозом стабильный уровень препарата в плазме крови составлял 1,5–2,2 мкг/мл. Уровень препарата в плазме крови быстрее достигает стабильной концентрации при предыдущем введении болюса в дозе 180 мкг/кг. При введении препарата по рекомендованной схеме (болюс, а затем инфузия) концентрация быстро достигает максимума, затем несколько снижается и достигает стабильного уровня на протяжении 4–6 ч. При коронарной ангиопластике это снижение концентрации можно предотвратить путем введения второго болюса в дозе 180 мкг/кг через 10 мин после первого. Степень связывания эптифибатида с белками плазмы крови человека составляет около 25%. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 2,5 ч, клиренс — 55–58 мл/кг/ч, а объем распределения — 1850–260 мл/кг. У здоровых людей часть почечного клиренса препарата от общего клиренса составляет около 50%; большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме крови человека основные метаболиты не найдены.

Показания Интегрилин

острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q).

При проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА), включая интракоронарное стентирование с целью предупреждения тромболитической окклюзии пораженной артерии и острых ишемических осложнений.

Применение Интегрилин

Интегрилин р-р для внутривенного струйного (2 мг/мл) и Интегрилин р-р для внутривенного капельного (0,75 мг/мл) введения применяют в соответствии описанными ниже схемами.

Острый коронарный синдром

Дозу Интегрилина можно определить в зависимости от ЕД массы тела больного по данным приведенной ниже таблицы:

Опыт применения препарата у больных с печеночной недостаточностью очень ограничен. Применять с осторожностью у больных с печеночной недостаточностью, у которых может быть нарушения коагуляции.

Читайте также:
Пуролаза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Использование у детей

Данные по безопасности и эффективности применения Интегридина у детей и подростков ограничены, поэтому не рекомендовано применение препарата у пациентов младше 18 лет.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата; выраженное патологическое кровотечение на протяжении предыдущих 30 дней (исключая менструальные кровотечения); инсульт (любого генеза) на протяжении предыдущих 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе; внутричерепные заболевания в анамнезе (неоплазма, артериовенозные пороки развития, аневризмы); обширное оперативное вмешательство или тяжелая травма в предшествующий период (не менее 6 нед); геморрагический диатез в анамнезе; тромбоцитопения (200 мм рт. ст. или диастолическое давление >110 м рт. ст.) на фоне антигипертензивной терапии; клинически выраженное нарушение функции печени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Побочные эффекты

Побочные реакции, возникающие у пациентов при лечении Интегрилином, в большинстве случаев были связаны с кровотечениями или сердечно-сосудистыми нарушениями. Наиболее распространенными побочными реакциями были кровотечения, которые согласно классификации ТИМИ (исследовательская группа по изучению тромболизиса при инфаркте миокарда — Thrombolysis in Myocаrdial Infarction), использованной в исследованиях, делились на массивные (внутричерепные или клинически значимые локальные кровотечения, ассоциированные со снижением уровня гемоглобина ≥5 г/дл) или малые (макрогематурия или гематемезис, или наблюдаемая потеря крови, ассоциированная со снижением уровня гемоглобина ≥3 г/дл).

По данным исследования по лечению нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без патологического зубца Q (PURSUIT) наиболее распространенным осложнением (>1/10) лечения были малые кровотечения (13,1% — при применении Интегрилина по сравнению с 7,6% при применении плацебо). Чаще всего кровотечения отмечали при проведении инвазивных процедур (операции коронарного шунтирования или в месте доступа через бедренную артерию). Частота побочных действий при проведении аортокоронарного шунтирования составляла 2,8% при применении Интегрилина по сравнению с 2,7% — при применении плацебо. Сообщалось о таких малых кровотечениях (частота >1%), как кровотечения из половых органов, из места пункции бедренной артерии, ротоглоточные и желудочно-кишечные кровотечения, снижение уровня гемоглобина/гематокрита. Кровотечения чаще возникали у пациентов, получавших также гепарин во время операций на коронарных сосудах и у которых активированное время свертывания (АВС) превышало 350 с.

Массивные кровотечения возникали чаще (>1/10) у пациентов, лечившихся Интегрилином, по сравнению с плацебо (10,8 и 9,3% соответственно). Массивные кровотечения (>1%) включали в себя кровотечения из места пункции бедренной артерии, ротоглоточные и желудочно-кишечные кровотечения, снижение уровня гемоглобина/гематокрита. Реже сообщалось о кровотечениях из половых органов, ретроперитонеальных и внутричерепных кровотечениях.

В группе пациентов, которым проводили операции на коронарных сосудах, массивные кровотечения отмечают часто: в 9,7% при лечении Интегрилином по сравнению с 4,3% при применении плацебо.

По данным исследования больных при проведении неургентного чрескожного вмешательства на коронарных артериях с введением стента (ESPRIT) наиболее частым осложнением (2,8% при применении Интегрилина и 1,8% при применении плацебо) на протяжении первых 48 ч лечения были малые кровотечения. Малые кровотечения (>1%) включали кровотечения из места пункции бедренной артерии и гематурию. Реже (<1%) возникали гематемезис и другие желудочно-кишечные кровотечения.

Частота массивных кровотечений была выше при применении Интегрилина, чем плацебо (1,3 и 0,4% соответственно). Применение Интегрилина существенно не повышало риск внутричерепных кровоизлияний, возникающих нечасто (0,2% при применении Интегрилина против 0,1% при применении плацебо). Частота возникновения кровотечений существенно не повышается при применении Интегрилина, по сравнению с применением плацебо у пациентов, которым затем проводится артериокоронарное шунтирование (33 и 50% соответственно). Чаще всего кровотечения возникали в местах пункций бедренной артерии, а также возникали ретроперитонеальные, внутричерепные кровотечения, гематурия, гематемезис и кровотечения из половых органов. Частота опасных для жизни и тяжелых кровотечений у пациентов, получающих Интегрилин, составляла 0,7 по сравнению с 0,5% у пациентов, получающих плацебо. Применение Интегрилина в незначительной степени увеличивало необходимость в гемотрансфузиях по сравнению с плацебо (1,4 против 1,0% соответственно).

Другие побочные реакции

В общем, частота тяжелых побочных реакций (кроме кровотечений) при применении Интегрилина не отличается от таковой при применении плацебо.

Система крови и лимфатическая система

Очень редко: фатальные кровотечения (в большинстве случаев связанные с нарушениями ЦНС или периферической нервной системы — церебральное или внутричерепное кровоизлияния), легочные кровотечения, острая профузная тромбоцитопения, гематома, анемия.

Очень редко: анафилактические реакции.

Кожа и подкожные ткани

Очень редко: кожная сыпь, реакции в месте введения, такие как крапивница.

Изменения лабораторных показателей при лечении Интегрилином связаны с его механизмом действия (например, ингибирование агрегации тромбоцитов). Поэтому изменения лабораторных показателей гемостаза (например время кровотечения) прогнозируемые и ожидаемые.

Показатели уровня гемоглобина, гематокрита, количества тромбоцитов, функции печени (АлАТ, АсАТ, билирубин, щелочная фосфатаза) или функции почек (кретинин, азот крови) при применении Интегрилина не отличаются от таких при применении плацебо.

Особые указания

Интегрилин следует применять только в условиях стационара.

Интегрилин назначается для применения вместе с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

Интегрилин — антитромботическое средство, действующее путем угнетения агрегации тромбоцитов, поэтому все пациенты должны быть тщательно обследованы относительно выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пациенты пожилого возраста, а также пациенты с недостаточной массой тела как имеющие наиболее высокий риск геморрагических осложнений.

Риск кровотечений наиболее высокий в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо тщательно наблюдать за местами возможных кровотечений, в том числе местом ввода катетера; следует также быть осторожным относительно возможного кровотечения из ЖКТ, мочеполовых путей, ЦНС и периферической системы, а также забрюшинных кровотечений.

Читайте также:
Зофлокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Следует быть осторожным при одновременном применении Интегрилина с другими препаратами, действующими на систему гемостаза, включая тромболитики, пероральные антикоагулянты, декстраны, аденозин, НПВП, а также сульфинпиразон, простациклин, дипиридамол, тиклопидин и клопидогрел.

Нет опыта применения Интегрилина и низкомолекулярных гепаринов.

Не рекомендовано применять Интегрилин у больных, которым по клиническими показаниями необходимо вводить тромболитики (например, при остром трансмуральном инфаркте миокарда с патологическим зубцом Q, повышением сегмента S–T или блокадой левой ножки пучка Гиса на ЭКГ).

Следует немедленно прекратить применение Интегрилина в случае необходимости применения тромболитической терапии или операции аортокоронарного шунтирования или баллонной ангиопластики.

Если при применении Интегрилина возникает серьезное кровотечение, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение как Интегрилина, так и нефракционированного гепарина.

При применении Интегрилина необходимо ограничить проведение артериальных и венозных пункций, в/м инъекций, а также использование мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, которые не подлежат компрессии (подключичная, яремная).

Контроль за доступом к бедренной артерии

При применении Интегрилина риск кровотечений наиболее высокий в месте введения катетера в бедренную артерию. Пункцию этой артерии следует проводить осторожно, чтобы проколоть только переднюю ее стенку. Проводник катетера из бедренной артерии можно удалить, когда коагуляционная функция восстановится до нормы: АВС — меньше 180 с, что обычно происходит через 2–6 ч после прекращения введения гепарина. После удаления проводника катетера следует провести гемостаз с последующим наблюдением больного в течение минимум 2–4 ч до выписки из стационара.

Интегрилин угнетает агрегацию тромбоцитов, но не влияет на их жизнеспособность. По данным клинических исследований частота возникновения тромбоцитопении была низкой и подобна таковой при применении плацебо. При применении эптифибатида отмечали случаи тромбоцитопении, включая острую профузную тромбоцитопению. Следует контролировать количество тромбоцитов за 6 ч до применения, не менее 1 раза в день во время лечения и сразу в случае возникновения клинических признаков непредусмотренного кровотечения. Если у больного отмечают уменьшение количества тромбоцитов (до

Увеличение времени кровотечения

При введении Интегрилина могут отмечать обратимое пятикратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения восстанавливается до нормы в течение 2–6 ч после прекращения введения препарата.

Применение гепарина рекомендовано в случаях, если отсутствуют противопоказания к его назначению (такие как тромбоцитопения, ассоциированная с применением гепарина в анамнезе).

При остром коронарном синдроме гепарин используется для поддержки АЧТВ в пределах 50–70 с:

– при массе тела больше 70 кг — 5000 ЕД болюсно, затем 1000 ЕД/ч инфузионно;

– при массе тела меньше 70 кг — 60 ЕД/кг болюсно, затем 12 ЕД/кг/ч инфузионно.

При проведении ЧТКА гепарин вводится для поддержки АВС в пределах 300–350 с; введение гепарина должно быть прекращено, если АВС превысит 300 с и не должно повторяться до тех пор, пока АВС не станет меньше 300 с. После завершения ЧТКА проведение инфузии гепарина не рекомендуется.

При коронарной ангиопластике (КА) гепарин вначале вводится в дозе 60 ЕД/кг болюсно, если больной не получал гепарин на протяжении 6 ч до начала КА. Для поддержки АВС в пределах 200–300 с вводится дополнительно гепарин в виде болюса.

Мониторинг лабораторных показателей

До начала применения Интегрилина для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендовано определение протромбинового времени, АЧТВ, сывороточного креатинина, количества тромбоцитов, гемоглобина, гематокрита. Последние три показателя нужно беспрерывно контролировать на протяжении 6 ч после начала терапии, затем как минимум 1 раз в сутки на протяжении терапии (в случае снижения показателей чаще). При снижении уровня тромбоцитов ниже 100 000/мм 3 следует провести повторные анализы для исключения псевдотромбоцитопении, и введение гепарина следует прекратить. При проведении ЧТКА необходимо также определять АВС.

Иммуногенный ответ или антитела против эптифибатида отмечали у изолированных пациентов при первичном назначении эптифибатида или в редких случаях при повторном назначении. Опыт повторного назначения эптифибатида очень ограничен. При повторном лечении Интегрилином не ожидается снижения его терапевтической эффективности.

Период беременности и кормления грудью

Исследование применения эптифибатида в период беременности не проводили. Применять препарат в этот период рекомендуется только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данных о том, проникает ли Интегрилин в грудное молоко, нет. Рекомендовано прекратить кормление грудью при применении Интегрилина.

Инструкции относительно введения

1. Р-р Интегрилина перед введением необходимо осмотреть на наличие осадка и посторонних частиц; р-р можно вводить только при условии их отсутствия. Во время введения защищать от света р-р нет необходимости.

2. Для болюсного введения необходимо набрать из флакона 10 мл препарата с помощью шприца и вводить в/в струйно на протяжении 1–2 мин.

3. Сразу после болюсного введения следует начинать непрерывную в/в инфузию Интегрилина. При использовании инфузионного насоса Интегрилин необходимо вводить в неразведенном виде прямо из флакона для инфузий (флакон емкостью 100 мл). Система для введения Интегрилина из флакона 100 мл должна иметь отверстие для воздуха; иглу для присоединения системы к флакону нужно вводить строго через центр пробки флакона.

Остаток препарата во флаконе дальнейшему использованию не подлежит.

Читайте также:
Ново-пассит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействия

Интегрилин не повышает риск больших и малых кровотечений при совместном применении с варфарином и дипиридамолом. Нет оснований ожидать, что пациенты, получающие Интегрилин и имеющие протромбиновое время >14,5 с и также получающие варфарин, имеют повышенный риск возникновения кровотечения.

Данные о применении Интегрилина у пациентов, которые лечатся тромболитическими препаратами, ограничены. По данным исследований больных с инфарктом миокарда или при ЧТКА нет достаточных оснований считать, что эптифибатид повышает риск возникновения больших или малых кровотечений, ассоциированных с активацией тканевого плазминогена, однако по данным исследований больных с острым инфарктом миокарда эптифибатид повышает риск кровотечения при его совместном применении со стрептокиназой.

Интегрилин можно вводить через один катетер с атропином, добутамином, гепарином, лидокаином, меперидином, метопрололом, мидазоламом, морфином, нитроглицерином или верапамилом.

Интегрилин можно вводить в одной системе 0,9% р-ром натрия хлорида или его смеси с 5% р-ром декстрозы. При использовании любого из этих растворителей р-р для введения может содержать также до 60 мэкв/л калия хлорида.

Интегрилин не следует вводить через один катетер или в одной системе с фуросемидом.

Интегрилин не рекомендовано смешивать в одной системе с препаратами, совместимость с которыми доказана не была.

Не рекомендовано применять Интегрилин вместе с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта применения.

Несовместимости с системами для в/в введения не выявлено.

Передозировка

информация о передозировке эптифибатида очень ограничена. Данных о серьезных нарушениях, связанных со случайной передозировкой при струйном или капельном введении, а также при превышении кумулятивной дозы, нет.

Передозировка Интегрилина может вызвать кровотечение. В связи с коротким периодом полувыведения и высоким клиренсом действие препарата может быть быстро устранено путем прекращения его введения.

Условия хранения

флаконы необходимо хранить в картонной коробке в холодильнике при температуре 2–8 °С. Защищать от света. Остатки препарата во флаконе не используют.

Интегрилин

Now Foods Спирулина натуральная таблетки №100

Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q (профилактика летального исхода и повторного инфаркта миокарда). Проведение чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики — ЧТКА (предотвращение тромботической окклюзии пораженной артерии и сопряженных с этим острых ишемических осложнений).

Противопоказания к применению Интегрилин

Гиперчувствительность, геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предшествующие 30 дней, выраженная артериальная гипертензия (сАД более 200 мм рт.ст. или дАД более 110 мм рт.ст.) на фоне гипотензивной терапии; большие хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 нед, инсульт в предшествующие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, текущее или запланированное применение другого ингибитора рецепторов IIb/IIIa для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью.

Рекомендации по применению

Интегрилин применяют совместно с АСК и гепарином. Острый коронарный синдром: в/в струйно – 180 мкг/кг, затем капельно по 2 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сывортки ниже 0.18 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки 0.18-0.36 ммоль/л) в течение 72 ч (или до выписки из стационара, если она происходит раньше). При проведении ЧТКА по неотложным показаниям инфузию продолжают еще в течение 18-24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность терапии – 96 ч). Больным с массой тела свыше 121 кг вводят не более 22.6 мг препарата в виде болюса и не более 15 мг/ч (при концентрации креатинина ниже 0.18 ммоль/л) или 7.5 мг/ч (креатинин 0.18-0.36 ммоль/л) в виде инфузии. ЧТКА: непосредственно перед началом манипуляции в/в болюсно – 180 мкг/кг, затем в виде непрерывной инфузии – 2 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки ниже 0.18 ммоль/л) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации креатинина сыворотки 0.18-0.36 ммоль/л). Через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг болюсно. Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до выписки больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная продолжительность введения – 12 ч. Больным с массой тела свыше 121 кг вводят не более 22.6 мг болюсно и не более 15 мг/ч (креатинин ниже 0.18 ммоль/л) или 7.5 мг/ч (креатинин 0.18-0.36 ммоль/л) в виде инфузии. Пожилым больным коррекции доз не требуется. Дозы АСК и гепарина: острый коронарный синдром – АСК внутрь, в дозе 160-325 мг ежедневно; гепарин для поддержания АЧТВ в пределах 50-70 сек: при массе тела более 70 кг – 5 тыс.ЕД болюсно, затем 1 тыс.ЕД/ч инфузионно, при массе тела менее 70 кг – 60 ЕД/кг болюсно, затем 12 ЕД/кг/ч инфузионно. Если при этом производится ЧТКА, вводят дополнительно гепарин болюсно для поддержания АЧТВ более 50 сек; после завершения ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется. ЧТКА: АСК 160-325 мг внутрь за 1-24 ч до начала ЧТКА и далее ежедневно постоянно; гепарин 60 ЕД/кг болюсно, если больной не получал его в течение 6 ч до начала ЧТКА. Для поддержания АЧТВ более 50 с вводят дополнительно гепарин болюсно; по окончании ЧТКА инфузия гепарина не рекомендуется.

Фармакологическое действие

Интегрилин – антиагрегантный препарат, ингибитор агрегации тромбоцитов. Блокатор гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов. Представляет собой синтетический циклический гептапептид, содержащий 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток – дезаминоцистеинил. Является ингибитором агрегации тромбоцитов, принадлежащим к классу аргинин-глицин-аспартат-миметиков. Подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов.

При в/в введении эптифибатид вызывает подавление агрегации тромбоцитов ex vivo с использованием аденозин дифосфата и других агонистов, индуцирующих агрегацию тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата. Эффект эптифибатида наблюдается немедленно после в/в введения в болюсной дозе 180 мкг/кг. При в/в инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин такой режим обеспечит более чем 80% ингибирования агрегации тромбоцитов ex vivo, при физиологической концентрации кальция, у более чем 80% пациентов.

Читайте также:
Рилептид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50% по сравнению с исходным уровнем.

Эптифибатид не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

Наибольший эффект от применения Интегрилина ожидается у пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарада в течение первых 3-4 дней после приступа стенокардии, включая случаи проведения чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Интегрилин предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

Побочные действия Интегрилин

Малые кровотечения (сопровождающиеся понижением уровня гемоглобина более чем на 40 г/л), в т.ч. макрогематурия, гематемезис — 13,1% (7,6% — плацебо); большие кровотечения (сопровождающиеся понижением уровня гемоглобина более чем на 50 г/л) — 10,8% (9,3% — плацебо), включая угрожающие жизни (желудочно-кишечные и легочные) — 1,9% (1,1% — плацебо); тромбоцитопения (100·10 9 /л или понижение числа тромбоцитов на 50% и более от исходного уровня) — 1,2% (0,6% — плацебо).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–8°C. (в оригинальной упаковке). Срок годности: 3 года.

ИНТЕГРИЛИН 0,00075/МЛ 100МЛ ФЛАК Р-Р В/В

Купить ИНТЕГРИЛИН 0,00075/МЛ 100МЛ ФЛАК Р-Р В/В цена

— ранняя профилактика инфаркта миокарда у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q, отмечавших последний болевой приступ в течение 24 ч, с изменениями на ЭКГ и/или повышением активности кардиоспецифических ферментов; — профилактика внезапного закрытия сосуда и сопряженных с ним острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Антиагрегантный препарат, ингибитор агрегации тромбоцитов. Блокатор гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов. Представляет собой синтетический циклический гептапептид, содержащий 6 аминокислот и меркаптопропиониловый остаток – дезаминоцистеинил. Является ингибитором агрегации тромбоцитов, принадлежащим к классу аргинин-глицин-аспартат-миметиков. Подавляет агрегацию тромбоцитов, предупреждая связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов.

При в/в введении эптифибатид вызывает подавление агрегации тромбоцитов ex vivo с использованием аденозин дифосфата и других агонистов, индуцирующих агрегацию тромбоцитов, степень которого зависит от дозы и концентрации препарата. Эффект эптифибатида наблюдается немедленно после в/в введения в болюсной дозе 180 мкг/кг. При в/в инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин такой режим обеспечит более чем 80% ингибирования агрегации тромбоцитов ex vivo, при физиологической концентрации кальция, у более чем 80% пациентов.

Ингибирование агрегации тромбоцитов является обратимым; через 4 ч после прекращения инфузии функция тромбоцитов восстанавливается более чем на 50% по сравнению с исходным уровнем.

Эптифибатид не оказывает заметного влияния на протромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ).

Наибольший эффект от применения Интегрилина ожидается у пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарада в течение первых 3-4 дней после приступа стенокардии, включая случаи проведения чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Интегрилин предназначен для использования с ацетилсалициловой кислотой и нефракционированным гепарином.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эптифибатида имеет линейный и дозозависимый характер при струйном введении в дозе от 90 до 250 мкг/кг и инфузии со скоростью от 0.5 до 3 мкг/кг/мин.

При инфузии препарата в дозе 2 мкг/кг/мин средняя концентрация эптифибатида в плазме устанавливается в пределах 1.5-2.2 мкг/мл у пациентов с заболеваниями коронарных артерий, затем немного снижается и достигает равновесных значений в течение 4-6 ч. Cmax в плазме достигается быстрее, если инфузии предшествует болюсное введение в дозе 180 мкг/кг.

T1/2 эптифибатида из плазмы составляет примерно 2.5 ч, клиренс – 55-58 мл/кг/ч. У здоровых людей доля почечного клиренса от общего клиренса составляет около 50%. Большая часть эптифибатида выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В плазме человека основные метаболиты не обнаружены.

Показания

— ранняя профилактика инфаркта миокарда у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q, отмечавших последний болевой приступ в течение 24 ч, с изменениями на ЭКГ и/или повышением активности кардиоспецифических ферментов;

— профилактика внезапного закрытия сосуда и сопряженных с ним острых ишемических осложнений при проведении чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики (ЧТКА).

Противопоказания

— желудочные или кишечные кровотечения, серьезные генитальные и урологические кровотечения или другие выраженные патологические кровотечения в течение последних 30 дней;

— острое нарушение мозгового кровообращения в течение последних 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе;

— выраженная артериальная гипертония (систолическое АД выше 200 мм рт. ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт. ст.) на фоне антигипертензивной терапии;

Способ применения и дозы

Взрослым пациентам (в возрасте 18 лет и старше) с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без зубца Q сразу же после установления диагноза препарат вводят в/в струйно в дозе 180 мкг/кг, затем начинают постоянную инфузию со скоростью 2 мкг/кг/мин (при концентрации сывороточного креатинина менее 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (при концентрации сывороточного креатинина 2-4 мг/дл), которую продолжают до 72 ч, до начала операции аортокоронарного шунтирования или до выписки из стационара в зависмости от того, что происходит раньше. Если при этом больному начинают проводить ЧТКА, то инфузию Интегрилина продолжают еще в течение 20-24 ч после вмешательства (максимальная общая продолжительность введения – 96 ч). Больным с массой тела более 121 кг, Интегрилин вводят в виде болюса в дозе не более 22.6 мг, в виде инфузии – не более 15 мг/ч (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 7.5 мг/ч (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл).

Читайте также:
Новобисмол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При проведении ЧТКА непосредственно перед началом манипуляции препарат вводят в/в струйно в дозе 180 мкг/кг, затем начинают непрерывное капельное введение препарата со скоростью 2 мкг/кг/мин (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 1 мкг/кг/мин (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл). Через 10 мин после первого болюса вводят еще 180 мкг/кг в виде болюса. Инфузию продолжают в течение 18-24 ч или до выписки больного из стационара, если она происходит раньше. Минимальная длительность введения препарата – 12 ч. Больным с массой тела более 121 кг не более 22.6 мг Интегрилина вводят в виде болюса и не более 15 мг/ч (сывороточный креатинин менее 2 мг/дл) или 7.5 мг/ч (сывороточный креатинин 2-4 мг/дл) – в виде инфузии.

Побочные действия

Большинство нежелательных реакций при применении Интегрилина связаны с развитием кровотечений, сердечно-сосудистыми нарушениями.

Кровотечения. При применении Интегрилина малые кровотечения наблюдаются очень часто (>1/10) (13.1% – Интегрилин, 7.6% – плацебо). Малые кровотечения проявлялись спонтанной выраженной гематурией, спонтанным гематемезисом, потерей крови со снижением гемоглобина более чем на 3 г/дл или более чем на 4 г/дл в случае, когда локализация кровотечения не была определена. Случаи кровотечения наблюдались чаще у пациентов, получающих одновременно гепарин при проведении ЧТКА, при этом активированное время свертывания крови превышало 350 сек. Массивные кровотечения наблюдались также очень часто (>1/10), при этом чаще в группе Интегрилина, чем в группе плацебо (10.8% и 9.3%, соответственно). Массивные кровотечения проявлялись внутричерепными кровоизлияниями, снижением концентрации гемоглобина более чем на 5 г/дл. Случаи развития тяжелых или жизнеугрожающих кровотечений при применении Интегрилина наблюдались часто (>1/100,

Тромбоцитопения. В исследовании ESPRIT частота случаев тромбоцитопении (число тромбоцитов менее 100 000/мм3 или снижение их числа на 50% и более от исходного уровня

Передозировка

Информация о передозировке Интегрилина очень ограничена. Данных о серьезных нарушениях, связанных со случайной передозировкой при струйном или капельном введении, а также при превышении кумулятивной дозы, нет.

Лекарственное взаимодействие

Интегрилин не вызывает увеличения риска больших и малых кровотечений при одновременном применении с варфарином и дипиридамолом. У пациентов, имеющих значение протромбинового времени 14.5 сек, получающих Интегрилин одновременно с варфарином, не отмечалось повышения риска развития кровотечений.

Имеются ограниченные данные использования Интегрилина у пациентов, получающих тромболитические препараты. Не имеется подтвержденных данных, свидетельствующих о том, что Интегрилин повышает риски развития больших и малых кровотечений, связанных с тканевым активатором плазминогена как у пациентов, подвергающихся ЧТКА, так и у пациентов с острым инфарктом миокарда. Однако, в клинических исследованиях Интегрилин повышал риски кровотечений при назначении со стрептокиназой у пациентов с острым инфарктом миокарда. В исследовании с участием 181 пациента с острым инфарктом миокарда Интегрилин (доза болюсной инъекции достигала 180 мкг/кг, последующей инфузии – до 2 мкг/кг/мин до 72 ч)

Особые условия

Интегрилин является антитромботическим средством, подавляющим агрегацию тромбоцитов; поэтому все пациенты должны быть тщательно обследованы для выявления возможных кровотечений, особенно женщины, пациенты пожилого возраста, а также больные с низкой массой тела.

Риск кровотечения наиболее велик в месте артериального доступа у больных, которым проводится ЧТКА. Необходимо тщательно контролировать места возможного кровотечения (в т.ч. места ввода катетера). Следует иметь в виду возможность кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, а также забрюшинных кровотечений.

Если во время лечения Интегрилином возникает ситуация, требующая тромболитической терапии или проведения неотложного аортокоронарного шунтирования или внутриаортальной балонной контрпульсации, Интегрилин необходимо срочно отменить.

Если во время лечения Интегрилином возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, инфузию препарата следует немедленно прекратить. Если пациенту требуется плановое хирургическое вмешательство, инфузию препарата следует остановить заблаговременно, чтобы функция тромбоцитов восстановилась до нормы.

В период применения Интегрилина необходимо ограничить проведение артериальных и венозных пункций, в/м инъекций, а также использование мочевых катетеров, интубационных трубок и назогастральных зондов. Для в/в доступа не следует использовать вены, не подлежащие компрессии (подключичная, яремная).

Если при применении Интегрилина возникает серьезное кровотечение, которое не удается остановить путем наложения давящей повязки, следует немедленно прекратить введение как Интегрилина, так и других нефракционированных гепаринов.

При применении Интегрилина риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует с осторожностью проводить пункцию бедренной артерии и убедиться в том, что пунктирована только ее передняя стенка. Интродьюсер из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы (активированное время свертывания крови – менее 180 сек, обычно через 2-6 ч после отмены гепарина). После удаления интродьюсера следует провести гемостаз с последующим тщательным наблюдением до выписки из стационара.

Интегрилин подавляет агрегацию тромбоцитов, но не влияет на их жизнеспособность. При назначении Интегрилина наблюдались случаи тромбоцитопении, включая острую тяжелую тромбоцитопению. В клинических исследованиях было показано, что частота развития тромбоцитопении была невысокой и схожей с таковой у пациентов, получавших плацебо. Необходимо мониторировать количество тромбоцитов в течение 6-часового периода после начала применения Интегрилина, и, в дальнейшем, не менее 1 на протяжении всего времени лечения, а также немедленно, в случае появления признаков тенденции к развитию неожиданного кровотечения. Если у больного отмечено снижение количества тромбоцитов ниже 100 000/мм3, то вве

Читайте также:
Комплигамв: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

АМИТРИПТИЛИН – САМЫЙ НАДЕЖНЫЙ АНТИДЕПРЕССАНТ

Амитриптилин — один из самых распространенных антидепрессантов первого поколения. Несмотря на то, что со времени его первого применения прошло много десятилетий, появились и продолжают появляться новые антидепрессанты, он по прежнему остается препаратом с самым сильным антидепрессивным действием. Все вновь создаваемые антидепрессивные лекарства сравниваются с амитриптилином, как с эталоном антидепрессантов.

Действие амитриптилина

Основное действие амитриптилина — антидепрессивное. Также оказывает седативный (успокоительный), снотворный и противотревожный эффект. На здорового человека с нормальным психологическим состоянием никакого действия не оказывает.

0017_amitriptilin-rastvor.jpg

Указанные эффекты проявляются только при наличии соответственно депрессивного, беспокойного, тревожного состояния и бессонницы.

  • Обезболивающий.
  • Вегетостабилизирующий.
  • Противодиарейный (закрепляющий).
  • Убирает психосоматические симптомы: кожную сыпь, повышенное артериальное давление, восстанавливает аппетит и т.п.
  • Эффективен при некоторых формах энуреза (ночное недержание мочи).

Механизм действия

Амитриптилин — один из наиболее исследованных препаратов. Лечебные эффекты достигаются за счет уменьшения обратного захвата в головном мозге некоторых нейромедиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других. Побочные эффекты вызваны блокадой ацетилхолиновых, гистаминовых и адреналиновых рецепторов.

Форма выпуска

Выпускается в двух видах:

  1. Таблетки по 10 и 25 миллиграмм (0,01 и 0,025). В упаковке или коробке по 50 таблеток.
  2. В виде 1% раствора в ампулах по 2 миллилитра (20 миллиграмм в ампуле). В упаковке 10 ампул.

Аналоги

Амитриптилин — один из наиболее распространенных антидепрессантов, поэтому его производят много разных фармакологических компаний под разными наименованиями. Наиболее распространенные названия аналогов: Триптизол, Саротен, Саротекс, Амизол, Апо-Амитриптилин, Амитриптилин ретард, Аминеурин, Амирол.

Инструкция по приему

Универсальной инструкции по приему амитриптилина не существует. При лечении амитриптилином следует руководствоваться рекомендациям врача. Таблетированные формы применяются внутрь после еды. Возможен прием один раз в день (обычно вечером) или три раза в день.

Средняя дозировка при лечении амитриптилином составляет 100 миллиграмм три раза в день после еды (300 мг в сутки). Внутривенное введение осуществляют один или два раза в сутки.

Длительность приема

Длительность лечения амитриптилином обычно составляет несколько месяцев. Возможны короткие курсы (по 10 — 14 дней) или однократный прием (при реактивных состояниях).

При хронически протекающих заболеваниях возможен многолетний и пожизненный прием.

Показания к применению

По мере накопления у врачей и ученых опыта по применению амитриптилина и уточнения механизмов развития многих болезней показания к его приему постоянно расширяются. Основные показания:

  • Эндогенные депрессии.
  • Депрессивный психоз.
  • Тревожные расстройства: генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, фоббии, обсессивно-компульсивное расстройство.
  • Органические тревожные и депрессивные состояния.
  • Шизотипическое расстройство, шизофрения с депрессивной симптоматикой.
  • Зависимости (алкогольная, наркотическая, полинаркомания). .
  • Расстройства личности (психопатии).
  • Соматоформные и психосоматические заболевания.
  • Нарушения пищевого поведения.
  • Болевой синдром.
  • Энурез.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость и аллергия на амитриптилин, глаукома, беременность и кормление грудью, атония мочевыводящих путей и гипертрофия простаты, бессознательное состояние, прием препаратов из группы ингибиторов МАО (моноаминоксидазы).

Побочные эффекты

В малых дозах (менее 25 миллиграмм в сутки) редко вызывает побочные эффекты. В дозах более 25 миллиграмм могут наблюдаться:

  • Сухость во рту.
  • Расширение зрачков (мидриаз).
  • Нечеткость фокусировки зрения.
  • Запоры.
  • Задержка мочеиспускания.
  • Сонливость и головокружение.
  • Аритмия и тахикардия.

Сочетание амитриптилина с приемом алкоголя

Во время лечения амитриптилином нельзя принимать алкоголь и спиртсодержащие лекарственные препараты. Их одновременный прием может быть опасным для жизни.

Рецептура на латыни

Rp.: Tab. Amitriptilini 0,025 D.t.d № 50. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Amitriptilini 1% — 2,0 D.t.d № 10 in amp. S. По 2,0 внутримышечно 2 раза в день.

Интегрилин

Интегрилин раствор 2мг мл 10 мл 1 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Некоторые факты

Реологические свойства крови (вязкость, скорость движения по сосудистому руслу) определяют функциональное состояние всего организма. Именно от транспорта питательных веществ и кислорода с кровью зависит эффективность работы систем органов. С возрастом отмечается стабильное снижение процентного соотношения воды в организме, что сопровождается увеличением вязкости и сгущения крови. Данный фактор способствует снижению скорости кровотока и образованию тромбов. С целью профилактики осложнений, вызванных кровяными сгустками (острый тромбоз или тромбоэмболия с полной закупоркой просвета сосуда) в кардиологической практике часто применяются антитромботические препараты.

Интегрилин относится к группе антиагрегантных препаратов, которые препятствуют процессам адгезии и агрегации (сближение и “слипание”) тромбоцитов. Таким образом использование данного препарата снижает риск возникновения сосудистых заболеваний сердца, головного мозга и других органов.

Фармакотерапевтическая группа

Интегрилин принадлежит к средствам с прямым антитромботическим эффектом. Антиагреганты, блокаторы гликопротеиновых IIa/IIb рецепторов тромбоцитов.

Действующее вещество

Эптифибатид – конкурентный обратный блокатор рецепторов гликопротеидов IIa/IIb.

Форма выпуска

Интегрилин – вещество, которое применяется для исключительно внутривенного введения. Выпускается во флаконах со специального стекла. Объем раствора для инъекций составляет 10 и 100 мл с концентрацией активного вещества 0,75 мг/мл либо 2 мг/мл соответственно.

Читайте также:
Аминазин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В картонной упаковке для флакона с объемом раствора 100 мл дополнительно помещается специальный держатель. Кроме того, в коробке находится подробная инструкция по применению.

Фармакодинамический эффект

Активное вещество препарата – эптифибатид. Соединение представляет собой синтезированное олигопептидное (из 6 аминокислотных молекул с открытыми валентными связями) вещество, заключенное в циклическую структуру. В состав химического соединения входит цистеинамид и дезаминицистеинил (продукт обмена меркаптопропионила) – серосодержащие молекулы, которые являются активным центром вещества.

Соединяясь с гликопротеидными локусами рецепторов тромбоцитов, эптифибатид блокирует связывание прокоагулянтов (белковых молекул, которые запускают каскад реакций для свертывания крови) с данными рецепторами и проявляет аргинин-глицин-аспартат-миметическую активность. Взаимодействие с рецепторами тромбоцитов препятствует соединению кровяных пластинок и образованию тромбов. Полученная молекула – нестойкая, образованная связь через 4-6 часов ослабевает, освобождая локусы рецепторов для соединения с факторами свертывания.

Эффект препарата зависит от дозы и скорости введения. Клинические исследования доказали, что при внутривенном болюсном введении в дозе 180 мг/кг – действие наступает через несколько секунд.

Фармакокинетика Интегрилина

Распределение вещества в организме находится в прямой зависимости от количества и способа введения препарата. Эксперименты, проведенные в лаборатории, показали, что концентрация вещества в плазме крови устанавливается на уровне 1,5-2,2 мкг/мл устанавливается при скорости введения 2 мкг/кг/мин через подключенную инфузионную систему. Максимально эффективным считается комбинирование способов струйного и капельного введения. Необходимая концентрация для одномоментной инъекции 90-250 мкг/кг, для капельного введения 0,5-3 мкг/кг. Стабильной концентрации в плазме крови препарат достигает через 4-5 часов после рекомендованного двухэтапного метода введения.

Степень связывания с плазменными альбуминами – 25%. Биологический период полувыведения 2,0-2,5 часа. Химического превращения активного вещества в организме человека не проводится. Препарат выводится из организма через мочевыделительный тракт. Клиренс эптифибатида 55-80 мл/кг/ч.

Показания к назначению препарата

  • С целью профилактики острого инфаркта миокарда. Назначается пациентам с высокой степенью риска (например, при выраженных симптомах стенокардии более 3 дней).
  • Профилактическое предоперационное введение препарата пациентам, для которых запланирована ЧТКА (чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика – метод баллонного расширения просвета венечных артерий сердца через введенный катетер). Эптифибатид предотвращает развитие острых нарушений кровоснабжения сердечной мышцы.
  • Для ранней профилактики возникновения инфаркта миокарда.
  • Пациентам с выраженными изменениями на ЭКГ и/или нарастанием активности кардиоспецифических ферментов (КФК, топоизомеразы) в крови, которые свидетельствуют о развитии инфаркта миокарда без зубца Q.

Противопоказания к назначению препарата

  • Гиперчувствительность к активному веществу и стабилизаторам раствора.
  • Кровотечения из пищеварительного или мочевыделительного трактов, половых органов, что сопровождались серьезной кровопотерей в последние 30 дней.
  • Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака в течение последнего месяца, или кровоизлияние в ткань мозга в анамнезе.
  • Сосудистые патологии и объемные образования в полости черепа: артериовенозные мальформации, опухоли, кисты, аневризмы сосудов.
  • Травматическое повреждение с развитием декомпенсированного состояния больного.
  • Большое хирургическое полостное вмешательство (на органах грудной, брюшной или полости малого таза).
  • Фармакорезистентная артериальная гипертензия: уровень давления выше 200/110 мм рт.ст., которое не снижается стандартными гипотензивными препаратами.
  • Почечная недостаточность со снижением скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин (норма 120 мл/мин).
  • Нарушение функционального состояния печени, что сопровождается выраженными клиническими симптомами.

Способ применения и доза

Введение препарата проводится по этапным схемам болюсной инъекции или инфузии зависимо от клинического случая.

Кардиологическим больным с высоким риском возникновения инфаркта, в случае нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без зубца Q на первом этапе проводится болюсное введение в дозе 180 мкг/кг. На втором этапе введения: в течение 72 часов подключается внутривенная инфузия с расчетом 2 мкг/кг/мин (при условии скорости клубочковой фильтрации более 50 мл/мин) или 1 мкг/кг/мин (СКФ 30-50 мл/мин). В случае, если вес пациента превышает 121 кг, максимально допустимое количество вещества для струйного введения – 22,6 мг, для капельной инфузии – 15 мг/ч и 7 мг/ч соответственно.

  • на первом этапе – внутривенное струйное введение препарата с расчетом дозы 180 мкг/кг за 2 минуты;
  • на втором этапе – подключение системы для инфузии с расчетом дозы для капельного введения 2 мкг/кг/мин (СКФ больше 50мл/мин) или 1 мкг/кг/мин (СКФ 30-50 мл/мин). Повторная болюсная инъекция эптифибатида в дозе 180 мкг/кг назначается через 10 минут после завершения первого струйного введения.

Для больных, вес которых превышает 121 кг, максимальное количество препарата для струйного введения составляет 22,6 мг, для капельного – 15 мг/ч и 7мг/ч соответственно.

Рекомендованная минимальная продолжительность внутривенного введения препарата – 12 часов. Средняя продолжительность инфузии 18-24 часа. В случае наличия факторов риска развития тромбозов – внутривенное капельное введение препарата продолжается до момента выписки.

Возможные осложнения

Возникновение нежелательных последствий введения связано с нарушением тромбообразования и возникновением кровотечений. Чаще всего осложнения проявляются в форме рвоты с прожилками крови, макрогематурии (окрашивание мочи в красный цвет за счет свежего кровотечения). Самыми сложными осложнениями является повышение проницаемости и истончение стенок сосудов головного мозга с развитием массивных внутричерепных кровоизлияний.

Другой группой нежелательных последствий является местное нарушение тромбообразования: в месте пункции и введения катетера для баллонной ангиопластики наблюдается продолжительное кровотечение.

Патологическое воздействие эптифибатида на проводящую систему сердца проявляется возникновением аритмий: фибрилляции предсердий, атрио-вентрикулярной и синоатриальной блокад, экстрасистолий.

Вероятность нежелательных последствий возрастает при назначении препарата Интегрилин в комплексе с лекарственными формами фракционированного гепарина.

Читайте также:
Ноксафил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особенности внутривенного введения

Перед использованием, согласно инструкции по применению препарата, необходимо тщательно осмотреть флакон. Раствор должен быть прозрачным, без помутнений, примесей и осадка. При наличии изменения органолептических свойств – введение препарата Интегрилин абсолютно противопоказано.

Под воздействием солнечных лучей эффективность действующего вещества не нарушается, поэтому нет необходимости защиты флакона.

Раствор Интегрилина можно вводить в одной системе с изотоническим раствором декстрозы и натрия хлорида. Смешивание препарата в одном флаконе с другими веществами, для которых взаимодействие не изучалось, категорически запрещено.

Раствор Интегрилина вводится струйно путем внутривенных инъекций с помощью шприца-инжектора в течение 1-2 минут (чаще всего используется флакон 10 мл).

Капельная внутривенная инфузия применяется только после предварительного струйного введения. С материалами, из которых изготовлены компоненты инфузионной системы, химических реакций превращения Интегрилина не обнаружено. При возможности использования насоса и точной коррекции вводимой дозы (инфузомат) допускается подключение в систему раствора непосредственно с оригинального флакона.

Назначение Интегрилина детям, беременным и женщинам в период лактации

Клинического подтверждения воздействия эптифибатида на развитие плода нет. Лабораторно установлено отсутствие действующего вещества в грудном молоке матери после внутривенного введения препарата. Интегрилин не назначается беременным и кормящим грудью.

Детям до 18 лет назначение и применение медикаментозного средства противопоказано.

Способ хранения препарата

Флаконы с растворами для струйного и инфузионного введения в оригинальных упаковках должны храниться в местах, недоступных для детей.

Инструкцией определен оптимальный температурный режим от -2 до +8 градусов Цельсия. Срок хранения 3 года.

“Гиалуром”, “Остенил”, “Интраджект” или “Нолтрекс”?

Препаратов для внутрисуставных инъекций на рынке очень много, и все они, если верить производителям, обладают почти волшебными свойствами. Каждый из них эффективно лечит артроз – снимает болевой синдром, восстанавливает подвижность. Только действия одного из протезов синовиальной жидкости почему-то улетучиваются уже спустя полгода, а другой – действует в разы дольше. В этой статье мы проанализируем «Гиалуром», «Остенил», «Интраджект» и «Нолтрекс» по объективным критериям и комментариям их разработчиков.

Не все жидкие эндопротезы одинаково эффективны

Не все жидкие эндопротезы одинаково эффективны

Сравнение характеристик жидких эндопротезов «Гиалуром», «Остенил», «Интраджект» и «Нолтрекс»

«Гиалуром»

«Остенил»

«Интраджект»

«Нолтрекс»

Состав

Гиалуронат натрия 1,5 %, хлорид натрия, вода

Гиалуронат натрия 1 %, хлорид натрия, моногидрогенфосфат натрия, дигидрогенфосфат натрия, вода

Нестабилизированная гиалуроновая кислота 1 %, вода

Трехмерный полиакриламид 4,5 %, ионы серебра, вода

Молекулярная масса

Более 10 000 000 Да

Объем

2 мл (есть также дозировка 3 мл)

2 мл (есть также дозировка 1 мл для мелких суставов)

Противопоказания

Инфицированные раны, ссадины в области сустава, инфекции в суставе, системные нарушения свертываемости крови

Ярко выраженная чувствительность к любому компоненту препарата

Аутоиммунные заболевания, патологическая кровоточивость, инфекции и воспаления в суставе, повреждения кожи в месте введения

Воспаление кожи в месте введения, воспаление сустава, период 1 неделя после артроскопии

Побочные действия

Местные вторичные явления – покраснение, опухание, ощущение тепла

Локальные вторичные явления – покраснение, опухание, ощущение тепла

Локальные явления – боль, покраснение, отек сустава, внутрисуставная экссудация, редко – септический артрит

Легкое или умеренное жжение в суставе, покраснение и отек сустава – очень редко

Вероятность аллергических реакций

Крайне редко – зуд, сыпь, крапивница, отмечены случаи анафилактических реакций на препарат

Продолжительность эффекта после курса

Количество инъекций на курс

Стоимость за 1 упаковку (актуальна на 1 квартал 2019 г.)

Стоимость курса лечения

Не менее 15 000 руб.

От 3100 до 12 500 руб.

Помогает ли при поздних стадиях остеоартроза

Страна-производитель

«Гиалуром»

Гиалуром – румынский препарат, вязкая стерильная жидкость для внутрисуставных инъекций при артрозе и деформирующем остеоартрозе. В упаковке – одноразовый стеклянный шприц в прозрачной пленке, со стерильной иглой и защитным колпачком. Производитель рекомендует применять его при артрозе и артрите, а также при остеохондрозе – для более быстрого восстановления суставной межпозвоночной ткани. Кроме того, в числе показаний – дефицит синовиальной жидкости, диагностическая артроскопия и другие хирургические вмешательства на суставе.

Для лечения артроза мелких суставов производитель рекомендует вводить не 2, а 1 мл. «Гиалуром» поставляется в упаковке по 2 мл. По инструкции, запрещено использовать остатки лекарства – каждый шприц предназначен для одной инъекции. Это значит, что, если лечить предстоит только один мелкий сустав, половина содержимого шприца так и не пригодится.

Во время введения пациенты отмечают болезненные ощущения. Местные реакции сохраняются в течение 1-3 суток. В этот период необходимо обеспечить суставу полный покой, а также делать при необходимости охлаждающие компрессы.

После введения «Гиалурома» нужен полный покой до трех суток

После введения «Гиалурома» нужен полный покой до трех суток

«Остенил»

«Остенил» – это стерильный раствор гиалуроната натрия, биополимер высокой степени очистки. В производстве не используются животные протеины, что полностью исключает аллергические реакции на белок. Вязко-упругий имплантат показан при дегенеративных и травматических изменениях в суставах. Он восстанавливает смазочные, фильтрующие и амортизирующие свойства синовиальной жидкости.

Согласно результатам исследований, выраженность болевого синдрома после прохождения курса инъекций «Остенилом» через 3 месяца снижается в среднем на 55 %. Клинический эффект развивается уже после первой манипуляции, сохраняется на период не менее полугода. Достаточно ли 55 % для того, чтобы вести привычный образ жизни? Вопрос риторический.

Результаты исследования, проведенного ведущими ревматологами ГУ Института ревматологии РАМН и нескольких ревматологических центров, заставляют задуматься. Курс лечения препаратом «Остенил» из трех или пяти инъекций привел к значительному улучшению только среди 65-70 % с гонартрозом. Эффективность сохранилась в течение года лишь у 45-50 % испытуемых. Единственная хорошая новость – лечение не дало серьезных нежелательных реакций, а значит, препарат безопасен. Насколько велика его польза – цифры говорят сами за себя.

Читайте также:
Вектибикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

И еще один интересный момент. В инструкции к препарату производитель рекомендует врачам назначать пациентам анальгетики или противовоспалительные препараты в течение первых нескольких дней лечения остеоартроза. Можно предположить, что болевой синдром после введения жидкого эндопротеза будет более ощутимым, чем хотелось бы.

Полный курс лечения «Остенилом» – 5 уколов, или 5 недель, или около 18 000 рублей

Полный курс лечения «Остенилом» – 5 уколов, или 5 недель, или около 18 000 рублей

«Интраджект»

«Интраджект» – еще один жидкий эндопротез, теперь уже российского производства для лечения остеоартроза средней и умеренной степени. Производитель позиционирует его как средство для регенерации хрящевой ткани. Клинические исследования подтвердили позитивную динамику выраженности боли у пациентов с гонартрозом 2-3 степени, улучшение общего состояния и увеличение толщины гиалинового хряща.

По большому счету, препарат «Интраджект» мало чем отличается от предыдущих, за исключением меньшего срока годности (два года вместо трех) и еще некоторых моментов.

В инструкции указывают о таком, хоть и редком, но опасном осложнении, как септический артрит. Последний сопровождается местной воспалительной реакцией, повышением температуры тела и сильными болями в суставах. Несмотря на то что производитель делает акцент «в том числе не связанного с применением Интраджект», подобные упоминания все же настораживают и заставляют задуматься о том, что такие случаи все же были зафиксированы.

Еще одно ограничение, указанное в инструкции, – несовместимость с четвертичными солями аммония, в первую очередь с хлоридом бензалкония. Это значит, что при использовании этого препарата запрещено применять антисептики такого состава, о чем не лишним будет убедиться пациенту перед введением жидкого эндопротеза в условиях клиники.

В инструкции к «Интраджект» читаем: отмечены случаи анафилактических реакций на препарат

В инструкции к «Интраджект» читаем: отмечены случаи анафилактических реакций на препарат

«Нолтрекс»

«Нолтрекс» – еще один эндопротез, заменитель синовиальной жидкости, российского производства. Из всех вышеназванных препаратов он имеет синтетическое происхождение, что дает ему неоспоримые преимущества. Составляющие эндопротеза, среди которых нет гиалуроновой кислоты, как в остальных лекарствах, не расщепляются энзимами в организме человека, поэтому гель остается внутри сустава надолго и обеспечивает продолжительное действие.

Именно благодаря синтетической природе, «Нолтрекс» является полностью гипоаллергенным препаратом и прекрасно совмещается с тканями человеческого организма. Еще одна его особенность – рекордная молекулярная масса, более 10 млн Да, благодаря которой он очень долго не выводится из сустава.

«Нолтрекс» – это недорогой, но очень эффективный синтетический эндопротез с длительным действием

«Нолтрекс» – это недорогой, но очень эффективный синтетический эндопротез с длительным действием

Немного о цене

  • Чтобы держать под контролем остеоартроз тазобедренного сустава или коленного с помощью немецкого препарата «Остенил» (стоимостью всего 3500 руб. за инъекцию!), придется раскошеливаться на 10-18 тыс. рублей каждые полгода. То есть в год понадобится от 20 до 36 тыс. рублей, поскольку эффект сохраняется в среднем только на 6-8 месяцев.
  • Лечение румынским «Гиалуромом» обойдется в 15 тыс. рублей за курс – то есть около 30 тыс. рублей в год.
  • Российский «Интраджект» сам по себе не назовешь дешевым. Курс лечения препаратом по 5800 руб. за укол обойдется также не менее 18 тыс. рублей, при этом его тоже наверняка придется повторить дважды в год, а значит, эта сумма умножается вдвое – 36 тыс. рублей.
  • С «Нолтрекс», который стоит, по мнению некоторых пациентов, не так уж и мало (от 3100 руб.), можно сэкономить. Даже если курс составит 4 инъекции, это обойдется в чуть больше, чем 12 тыс. рублей. Эффект сохранится не менее чем на год, то есть дополнительных вложений не потребуется.

Конечно, «престижнее» лечить артроз продвинутым немецким или популярным румынским препаратом. Многие пациенты скептически относятся к российским разработкам, и это все еще дань прошлому. Сегодня некоторые отечественные лекарства не только не уступают импортным, но при более близком рассмотрении даже превосходят их. Смотрите сами.

Преимущества «Нолтрекса» над препаратами «Гиалуром», «Остенил» и «Интраджект»

  • За счет более высокой молекулярной массы Noltrex действует дольше – до двух лет (обычно – от года до полутора). Получить такой результат от «Гиалурома», «Остенила» или «Интраджекта» невозможно.
  • Для полноценного курса иногда достаточно 1-3 инъекций, в то время как вводить препараты на основе гиалуроната натрия необходимо не менее 3 раз, а в ряде случаев и 4-5.
  • Стоимость лечения артроза коленного сустава, тазобедренного или локтевого «Нолтрексом» значительно ниже, чем любым другим препаратом (около 12 тыс. рублей при 4 инъекциях, при том, что часто достаточно двух-трех уколов).

При выборе препарата для внутрисуставных инъекций многие по-прежнему руководствуются малозначимыми критериями. Для кого-то в приоритете страна-производитель, для другого – стоимость одной инъекции. По факту же гораздо важнее проанализировать схему лечения в комплексе – с перспективой на будущее, просчитать стоимость лечения за год, изучить статистику эффективности. На примере описанного выше сравнения популярных жидких эндопротезов хорошо видно, в чем ценность именно такого подхода.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: