Инвега: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инвега

Шизофрения (в т.ч. в фазе обострения), профилактика обострений шизофрении.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к рисперидону; выраженное сужение просвета ЖКТ (патологическое или ятрогенное); врожденное удлинение интервала Q-T, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, проглатывая целиком, запивая жидкостью, 3-12 мг 1 раз в сутки; средняя суточная доза – 6 мг.

При КК – 50-80 мл/мин рекомендуемая доза – 6 мг 1 раз в сутки. При КК менее 50 мл/мин – 3 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, серотониновых 5-НТ2-рецепторов, альфа1- и альфа2-адренергических и Н1-гистаминовых рецепторов.

Не обладает аффинитетом к м-холинергическим, а также бета1- и бета2-адренергическим рецепторам.

Фармакологическая активность (+) и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Меньше подавляет моторную активность и меньше индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает риск развития экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое действие препарата включая негативные и продуктивные симптомы шизофрении. Уменьшает латентный период до засыпания и число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна и индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, увеличивает концентрацию пролактина в крови.

Побочные действия

Частота: очень часто (10% и более), часто (1-10 %), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%).

Аллергические реакции: нечасто – анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (дозозависимый побочный эффект); часто – акатизия (дозозависимый побочный эффект), головокружение, дистония (дозозависимый побочный эффект), экстрапирамидные симптомы (дозозависимый побочный эффект), паркинсонизм (дозозависимый побочный эффект), седативный эффект, сонливость, тремор; нечасто – постуральное головокружение, дискинезия (дозозависимый побочный эффект), большой эпилептический припадок, обморок.

Со стороны ССС: часто – тахикардия (в т.ч. синусовая), AV блокада I ст., блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия, повышение АД (дозозависимый побочный эффект); нечасто – брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, снижение АД, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ.

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта, гиперсаливация (дозозависимый побочный эффект), рвота (дозозависимый побочный эффект); нечасто – повышение аппетита; редко – обструкция ЖКТ.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – мышечная ригидность.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – аменорея, эректильная дисфункция, дисменорея.

Прочие: часто – астения; нечасто – периферические отеки, повышение массы тела (дозозависимый побочный эффект), нистагм, сновидения, галакторея, выделения из сосков, гинекомастия; нарушение терморегуляции.

Лабораторные показатели: гиперпролактинемия.

Палиперидон может вызывать злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность функции автономной нервной системы, угнетение сознания, повышение активности КФК, миоглобинурия, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность).

Особые указания

Действующее вещество препарата – блокатор дофаминовых рецепторов, может вызывать позднюю дискинезию (ритмические непроизвольные движения, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры). При возникновении признаков поздней дискинезии, необходимо уточнить целесообразность приема палиперидона.

Изредка наблюдаются нежелательные эффекты, связанные с нарушением обмена глюкозы, поэтому рекомендуется осуществлять мониторинг у больных сахарным диабетом (в т.ч. из группа риска).

Обладает активностью альфа-адреноблокаторов, поэтому может вызывать ортостатическую гипотензию.

Противорвотный эффект палиперидона может маскировать симптомы передозировки некоторых ЛС, а также симптомы отдельных заболеваний (непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль головного мозга).

При лечении препаратом нельзя полностью исключить риск возникновения приапизма.

При применении антипсихотических препаратов у пожилых пациентов с деменцией отмечается повышенная частота цереброваскулярных нежелательных эффектов (инсульты, транзиторные ишемические атаки, в т.ч. с летальным исходом).

Пациенты с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви более восприимчивы к действию антипсихотических ЛС, что повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома, экстрапирамидных симптомов, спутанности сознания, притупленности реакций и постуральной гипотензии с частыми падениями.

При появлении признаков злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить лечение препаратом.

Применение антипсихотических препаратов в III триместре беременности сопровождалось обратимыми экстрапирамидными симптомами у новорожденных.

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Не ингибирует P-гликопротеин, поэтому не способен ингибировать транспорт др. препаратов P-гликопротеином. Не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A5, что свидетельствует о низкой вероятности его взаимодействия с ингибиторами или индукторами указанных ферментов. Изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 принимают минимальное участие в метаболизме препарата.

Читайте также:
Биотраксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прием препарата незначительно увеличивает интервал Q-T, поэтому его не следует сочетать с др. ЛС, увеличивающими интервал Q-T (антиаритмические ЛС, в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол); антипсихотические ЛС (хлорпромазин, тиоридазин); антибиотики, в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Препарат необходимо с осторожностью применять в комбинациях с др. ЛС центрального действия и с этанолом.

Может нейтрализовать действие леводопы и др. агонистов дофамина.

Возможно возникновение аддитивного эффекта при одновременном применении с др. ЛС, вызывающими ортостатическую гипотензию.

Препарат является активным метаболитом рисперидона, и поэтому при их одновременном приенении возможно повышение концентрации препарата в плазме крови.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Инвега

Добрый вечер.Моей дочери 17 лет у нее навязчивые мысли. Психиатр назначил ей солиан 200 мг в сутки в течении одного месяца, но он не помог сменили на эголанзу 10 уже 5 дней,но и это лекарство мне кажется не помогает. Как вы считаете инвега может помочь ? Спосибо

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ИНВЕГА 0,009 N28 ТАБЛ ПРОЛОНГ П/О

Купить ИНВЕГА 0,009 N28 ТАБЛ ПРОЛОНГ П/О цена

Форма выпуска 7 – блистеры (4) – пачки картонные. 7 – блистеры (8) – пачки картонные. 30 – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета (допускается сероватый оттенок), капсуловидной формы, с надписью “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре

Состав

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, макрогол 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтиллоза, стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид черный, железа оксид красный, макрогол 3350, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный), карнаубский воск.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Антипсихотический препарат (нейролептик). Палиперидон – антагонист допаминовых D2-рецепторов центрального действия, обладает также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Кроме того, палиперидон является антагонистом альфа1- и альфа2-адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также бета1- и бета2-адренорецепторам. Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона одинакова в качественном и количественном отношениях.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические средства (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидному побочному действию и расширять терапевтическое воздействие препарата, включающее негативные и продуктивные симптомы шизофрении.

Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период до засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна, увеличивает время сна и повышает индекс качества сна. Оказывает противорвотное действие, может вызывать увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики палиперидона после приема внутрь пропорциональны принятой дозе в рекомендуемом терапевтическом диапазоне (3-12 мг 1 раз/).

После приема однократной дозы препарата концентрации палиперидона в плазме стабильно возрастали, и Cmax достигалась спустя 24 ч. Особенности высвобождения лекарственной субстанции из препарата Инвега® обеспечивали меньшие флюктуации максимальных и минимальных концентраций палиперидона, чем те, которые наблюдаются при применении обычных лекарственных форм.

После приема таблеток палиперидона происходит взаимное превращение (+)- и (-)-энантиомеров, и соотношение AUC(+)/AUC(-) в стационарном состоянии составляет примерно 1.6. Абсолютная биодоступность палиперидона после перорального приема составляет 28%.

После однократного приема 15 мг палиперидона в виде таблетки пролонгированного высвобождения вместе с жирной высококалорийной пищей Cmax и AUC увеличились, в среднем, на 42-60% и 46-54% соответственно относительно этих же показателей при приеме таблетки натощак. Таким образом, наличие или отсутствие в желудке пищи во время приема палиперидона может изменять концентрацию палиперидона в плазме.

Связывание с белками плазмы составляет 74%. Палиперидон связывается преимущественно с ?1-кислым гликопротеином и альбумином.

Известны четыре пути метаболизма палиперидона in vivo, ни один из которых не охватывает более 6.5% дозы: деалкилирование, гидроксилирование, дегидрирование и расщепление бензизоксазола. Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 могут играть определенную роль в метаболизме палиперидона, однако доказательств того, что они играют значимую роль в метаболизме палиперидона in vivo, получить не удалось. Несмотря на то, что в общей популяции скорость метаболизма субстратов CYP2D6 существенно варьирует, популяционные фармакокинетические исследования не выявили существенных различий кажущегося клиренса палиперидона после приема препарата между быстрыми и медленными метаболизаторами субстратов CYP2D6. Исследования in vitro с использованием микросомальных препаратов гетерологичных систем показали, что изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 не участвуют в метаболизме палиперидона.

Читайте также:
Сольвенций: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Через 1 неделю после приема одной стандартной таблетки, содержавшей 1 мг палиперидона, 59% дозы выделилось с мочой в неизмененном виде; это свидетельствует о том, что палиперидон не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Около 80% активного вещества было обнаружено в моче и примерно 11% – в кале. Конечный T1/2 палиперидона составляет около 23 ч.

Показания

Противопоказания

повышенная чувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к любому вспомогательному ингредиенту препарата.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приема внутрь. Рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/ утром независимо от приема пищи. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 мг 1 раз/ В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/ с интервалами более 5 Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью, их нельзя разжевывать, делить на части или измельчать.

Для пациентов с легким нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин, но

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней степени не требуется снижения дозы. Применение препарата Инвега® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (КК ?80 мл/мин) рекомендуются те же дозы препарата, что и для взрослых пациентов с нормальной функцией почек. Вместе с тем, у пожилых пациентов функция почек может быть снижена, и в этом случае дозу препарата следует подбирать в соответствии с функцией почек у конкретного пациента.

Не рекомендуется изменять дозу палиперидона в зависимости от пола, возраста и от пристрастия к курению.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – головная боль; часто – акатизия, головокружение, дистония, экстрапирамидные симптомы, паркинсонизм, седативный эффект, сонливость, тремор; иногда – постуральное головокружение, дискинезия, большой эпилептический припадок, обморок, кошмарные сновидения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, тахикардия, AV-блокада I степени, блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая артериальная гипотензия; иногда – брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, гипотензия, ишемия, изменения на ЭКГ.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в верхнем отделе живота, сухость во рту, гиперсаливация, рвота.

Со стороны репродуктивной системы: иногда – аменорея, галакторея, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла.

Прочие: часто – астенические расстройства; иногда – повышенный аппетит, периферические отеки, увеличение массы тела.

Передозировка

представляют собой усиленные фармакологические эффекты препарата: сонливость, седативный эффект, тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT и экстрапирамидные симптомы. При острой передозировке необходимо учитывать возможность токсического действия нескольких препаратов.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Инвега® с препаратами, удлиняющими интервал QT.

Палиперидон, скорее всего, не вступает в клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что палиперидон не вызывает существенного угнетения биотранформации препаратов, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450, включая CYP1А4, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Поэтому нет оснований предполагать, что палиперидон будет ингибировать в клинически значимой степени клиренс препаратов, которые метаболизируются указанными ферментами. Кроме того, палиперидон, скорее всего, не индуцирует ферменты.

В высоких концентрациях палиперидон является слабым ингибитором Р-гликопротеина. Данные in vivo отсутствуют, клиническая значимость неизвестна.

Особые условия

Известно, что антипсихотические препараты, включая палиперидон, могут вызывать ЗНС, который характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью функции автономной нервной системы, угнетением сознания, а также повышением в сыворотке концентраций КФК. У пациентов с ЗНС могут возникать также миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов ЗНС необходимо немедленно отменить все антипсихотические препараты, включая палиперидон.

Читайте также:
Дорипрекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препараты, обладающие свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, могут вызывать позднюю дискинезию, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями, преимущественно языка и/или мимической мускулатуры. При возникновении у пациента объективных или субъективных симптомов, указывающих на позднюю дискинезию, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов, включая палиперидон.

Как и для других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Инвега® пациентам с аритмией в анамнезе, врожденным удлинением интервала QT и совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT.

В клинических исследованиях палиперидона изредка наблюдались нежелательные эффекты, связанные с обменом глюкозы. Рекомендуется осуществлять соответствующий мониторинг у больных сахарным диабетом, а также у пациентов, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

Палиперидон обладает активностью альфа-адреноблокаторов, и поэтому может вызывать у некоторых пациентов ортостатическую гипотензию. Палиперидон необходимо с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), цереброваскулярными заболеваниями, а также с состояниями, способствующими развитию артериальной гипотензии (например, обезвоживание, гиповолемия и терапия антигипертензивными препаратами).

Как и другие антипсихотики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или другие заболевания, снижающие порог судорожной готовности.

Таблетки Инвега® не деформируются и почти не меняют свою форму в желудочно-кишечном тракте, поэтому их не следует назначать пациентам с сильным сужением просвета ЖКТ (патологическим или ятрогенным), а также пациентам, которые страдают дисфагией или которым трудно глотать таблетки. Имеются редкие сообщения о симптомах обструкции ЖКТ, связанных с приемом внутрь недеформируемых лекарственных форм с контролируемым высвобождением активной субстанции. Палиперидон тоже относится к таким лекарственным формам, и поэтому его можно назначать только тем пациентам, которые могут глотать таблетки целиком.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Инвега

Инвега таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 9 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Основным действующим веществом лекарственного средства является палиперидон. Таблетки Инвега обладают пролонгированным антипсихическим действием. Положительно действуют на сон, снижают время до засыпания, снижает частоту пробуждений и увеличивает общее количество времени сна. Обладают успокаивающими нервную систему, свойствами. Также средство имеет противорвотный эффект. При удовлетворительном функционировании пищеварительной системы средство выделяется через мочеполовую систему в неизменном виде.

Состав и форма выпуска

Состав: палиперидон 3, 6, 9 или 12 мг. Вспомогательные вещества. Препарат производится в таблетированной форме, таблетки упакованы в блистер по семь штук.

Показания к применению

Медицинский препарат используется: • При шизофренических заболеваниях у пациентов, достигших восемнадцатилетнего возраста. • Для профилактической терапии обострений шизофрении. • При лечении шизофренической болезни у детей двенадцати – семнадцати лет. • Для комплексной терапии патологий психики (шизофрении), вместе с антидепрессантными средствами или со стабилизаторами настроения.

Особенности применения

При лечении больных, имеющих патологии работы печени – не требуется снижение дозировки лекарства. При использовании Инвеги у больных с патологиями работы почек требуется снижение дозы лекарственного средства. В процессе исследований было выяснено, что подростки и взрослые могут принимать медицинское средство в одинаковом количестве. Аналогично исследования подтвердили, что для пациентов пожилого возраста доза должна оставаться на уровне обычной. Принадлежность к различным расам не требует изменения дозы используемого препарата. Количество применяемого активного вещества не зависит от половой принадлежности. Если пациент является курильщиком, то нет оснований для уменьшения количества активного вещества палиперидон. При сниженном пороге судорожной активности употребление средства Инвега должно быть обосновано и проводиться с большой осторожностью. При расстройствах глотательного рефлекса, а также при пониженной проходимости желудочно-кишечного тракта следует ограничить применение лекарства, поскольку таблетки нельзя разжевывать и раздавливать. У больных, достигших пожилого возраста с приобретенным слабоумием, использование вещества палиперидон не желательно, поскольку он может повысить риск цереброваскулярных патологий. С осторожностью следует назначить больным с паркинсонизмом и заболеванием диффузных телец Леви, поскольку у них возможно проявление гиперчувствительности. А также есть риск возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

Читайте также:
Амизон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дозировка и способ использования

Средство Инвега следует принимать орально, ни в коем случае не разжевывая таблетки и не измельчая. Не стоит забывать, что средство обладает пролонгированным эффектом. Прежде чем начинать использование Инвеги, следует внимательно прочитать инструкцию по применению. При шизофрении. Терапевтическая доза пациентов, достигших шестнадцати лет, составляет 6 миллиграмм в день, вне зависимости от еды. Для подростков оптимальная доза составляет 3 мг. в день (единоразово). При расстройствах шизоаффектных. Дозировка для взрослых, обычно, таблетка 6мг. один раз ежесуточно. Врач может назначить меньшую и большую дозу для применения. Если необходимо повышение количества вещества, то рекомендовано увеличение дозы, не больше чем на 3 мг. (одну таблетку) в день, с перерывами более пяти дней.

Побочные эффекты

При проведении курса терапии данным медицинским средством возможны следующие побочные действия: Иммунная система. – Редко: гиперчувствительность, анафилаксия. Лимфатическая и кроветворная система. – Редко: понижение уровня гематокрита, снижение уровня нейтрофилов, лейкоцитов, тромбоцитов, а также падение гемоглобина. – Очень редко: снижение уровня лейкоцитов. Эндокринная система. – Редко: повышение уровня гормона пролактина в крови, повышение креатинофосфокиназы и глюкозы в сыворотке крови. – Очень редко: нарушение секреции антидиуретического гормона, снижение количества пролактина, диабет, гипергидратация, смещение кислотно – щелочного баланса в сторону увеличения, связанное с нарушением углеводного обмена. Психические нарушения. – Часто: патологии сна, мании. – Редко: кошмары, депрессионные состояния. Нервная система. – Часто: головные боли, состояние беспокойства, нарушение функций речевого аппарата, увеличение мышечного тонуса, слюнотечение. – Редко: Патологические изменения сосудов головного мозга, судороги, нарушения внимания, обмороки и потеря сознания. А также тонические сокращения мышц конечностей и шеи, повышенная психомоторная активность, гипокинезия. Зрительный аппарат. – Редко: конъюнктивит, расстройства слезовыделения. Слуховой аппарат. – Резко: звон и шум в ушах. Сердечно – сосудистая система. – Редко: нарушения синусового ритма, патологические изменения артериального давления, атриовентрикулярная блокада, наджелудочковая тахиаритмия. – Очень редко: тромбоз глубоких вен и эмболия легочных артерий. Желудочно-кишечный тракт, печень и желчевыводящие пути. – Часто: тошнота, нарушения пищеварения, дискомфортные ощущения в эпигастральной области, повышение аппетита. – Редко: снижение аппетита, расстройство глотания, недержание кала, кишечная непроходимость, метеоризм, отечность языка. – Очень редко: желтуха. Дыхательная система. – Редко: болезненные ощущения в гортанной области, ощущение заложенности носа, кашель, одышка, свистящее дыхание. – Очень редко: остановки дыхания во сне. Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань. – Часто: мышечные боли, костные боли. – Редко: спазмы мышц, болезненные ощущения в спинальной области; ощущение скованности и болезненности и отечность в области суставов. А также слабость мышц и болезненные ощущения в области шеи. Кожные покровы. – Редко: высыпания, зуд, экзема, ощущение сухости кожи, ангионевротический отек. Выпадение волос и себорейный дерматит. Мочевыводящая система. – Редко: различные нарушения мочеиспускания. Половая система. – Редко: снижение сексуального желания, отсутствие оргазма, выделение жидкости из сосков, дисфункция эрекции, увеличение грудной железы у мужчин. А также патологии менструального цикла, семяизвержения, выделения из вагины. – Очень редко: болезненная эрекция, не имеющая связи с половым возбуждением. Также при использовании Инвеги может изменяться масса тела, повышаться температура. Отмечаются также возможные расстройства вегетативной нервной системы и угнетение сознания. Данная инструкция не может описать всевозможные побочные эффекты, поэтому прежде чем начать прием средства, необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказания

Лекарство Инвега запрещено для использования в следующих случаях: При наличии гиперчувствительности к компонентам средства. При проведении лечения аналогичными антипсихическими препаратами, в случае необходимости комплексного лечения, следует пересмотреть дозировку. При употреблении алкогольных напитков.

Передозировка

Признаки передозировки медицинского препарата Инвега выглядят как усиленные симптомы побочного действия, описанные выше. В частности может наблюдаться учащение сердцебиения, повышенное артериальное давление, седативный и снотворный эффект и др. В случае принятия повышенной дозы необходимо срочное обращение в больницу. Лечение проводится симптоматически, с обязательным мониторингом функционирования систем организма.

Использование во время вынашивания плода и грудного вскармливания

На сегодняшний день не имеется сведений об опасности использования активного вещества палиперидон в период вынашивания плода. Однако средство применяется только в случае крайней необходимости. Во время исследований было выяснено, что использование антипсихотических средств, в период третьего триместра беременности, может вызвать у младенцев патологические изменения качества и количества спонтанных движений, которые осуществляются скелетными мышцами. Могут возникать нарушения мышечного тонуса, и развиваться синдром отмены. При необходимости прекращения терапии препаратом, снижение дозы должно происходит постепенно. В период грудного вскармливания запрещено использование средства Инвега, поскольку препарат выводится с грудным молоком и находится там, в больших количествах.

Читайте также:
Маммолептин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Совместимость с алкоголем

Запрещено употребление напитков, содержащих спирт, в период курса терапии данным медицинским средством.

Управление транспортом

Инвега оказывает негативное влияния на скорость реакции и внимание, требуется ограничить использование личного транспорта и других транспортных средств, а также произведение работ, связанных с требованиями повышенного внимания, в период курса терапии. При лечении леводопой и другими антагонистами дофамина, возможна нейтрализация их эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Инвега с диуретиками и азолами (противогрибковыми средствами), которые обладают свойствами удлинения QT, должен проводиться под контролем врача. Также особое внимание нужно при использовании препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему. Есть риск негативных последствий при совместном использовании со спиртосодержащими средствами.

Условия хранения

Препарат Инвега подлежит хранению при температурном режиме от 15 до 30 градусов тепла. Место хранение должно быть защищенным от солнечного света и недоступным детям и животным. При соблюдении правил хранения срок годности медицинского средства составляет двадцать четыре месяца. Категорически запрещается использование средства, по окончанию срока годности. Это может привести к нежелательным последствиям.

Опасен ли ксеплион ?

Палиперидон (9-гидроксирисперидон) представляет собой активный метаболит рисперидона, первоначально представленный в виде перорального препарата с пролонгированным высвобождением (ORal Osmotic System, OROS®, Alza Corporation) (Invega®, Janssen). Палиперидон для инъекций длительного действия (PLAI) в настоящее время разработан в виде суспензии нанокристаллов палиперидона пальмитата в водной композиции (Invega Sustenna®, Xeplion®), вводимой ежемесячно внутримышечно (в дельтовидную или ягодичную область). Дозы PLAI могут быть выражены либо в миллиграммах-эквивалентах (мг-экв) пальмитата палиперидона, либо в миллиграммах активной фракции палиперидона. Рекомендуемый режим начала приема: 150 мг экв (234 мг) в день 1 и 100 мг экв (156 мг) в день 8 (оба вводятся в дельтовидную мышцу), быстро достигает терапевтических уровней в крови без необходимости перорального приема. Ежемесячные поддерживающие дозы палиперидона пальмитата колеблются от 25 до 150 мг экв. (39–234 мг; рекомендуемая доза 75 мг экв. вводят в дельтовидную (с помощью иглы с отрегулированным весом) или ягодичную мышцу (с использованием иглы 1,5 дюйма 22 G). . Дозу на 8-й день можно вводить +/- 2 дня, а ежемесячные дозы +/- 7 дней без клинически значимого воздействия на концентрации в плазме.

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [CrCL]: 50-80 мл / мин) дозировку следует скорректировать. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется; в настоящее время нет данных относительно тяжелой печеночной недостаточности. Пожилые пациенты с нормальной функцией почек должны получать ту же дозу, что и более молодые взрослые пациенты с нормальной функцией почек. В случае возрастного снижения CrCL следует соответствующим образом скорректировать дозировку. Лечение палиперидона пальмитатом можно начинать на следующий день после прекращения предыдущего перорального лечения антипсихотиками.

Ксеплион , может быть, не при чем?

Известно, что смертность, обусловленная шизофренией, в два-три раза выше, чем у населения в целом, что соответствует сокращению продолжительности жизни на 10-25 лет. На естественную смерть приходится около 60% смертности больных шизофренией, и такие пациенты с большей вероятностью погибают от ишемической болезни сердца. Поскольку было высказано предположение, что более половины внезапных смертей у больных шизофренией имеют сердечное происхождение, внезапная сердечная смерть в основном ответственна за сокращение продолжительности их жизни. В преждевременной смерти больных шизофренией играют роль многие факторы, включая более высокую распространенность курения, плохое питание, более малоподвижный образ жизни и большую вероятность алкоголизма и злоупотребления психоактивными веществами.

Дислипидемия , диабет и коморбидная дислипидемия и диабет чаще встречались в группе необъяснимых случаев смерти больных в психиатрической больнице. Интересно отметить, что необъяснимые внезапные смерти не были связаны с более частым использованием нейролептиков первого или второго поколения. Кроме того, было показано, что более чем у 50% людей с шизофренией шансы на достижение психосоциальных целей снижаются.

Читайте также:
Ортофлекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пролонгация сегмента QT

Удлиненный интервал QTc может вызвать потенциально опасные для жизни аритмии. Практически все препараты, применяемые в психиатрической практике, способны удлинять интервал QTc. Есть некоторые признаки того, что психиатры недостаточно осведомлены о рисках удлинения интервала QTc в . Составив список факторов риска, связанных с удлинением интервала QTc, и максимально скорректировав эти факторы, можно снизить общий риск потенциально летальных аритмий и назначить более подходящее фармакологическое лечение.

Влияние нейролептиков на сердечно-сосудистую систему больных шизофренией

Диапазон механизмов, посредством которых нейролептики могут влиять на сердечно-сосудистую систему больных шизофренией , очень широк и включает: блокаду рецепторов; нарушение проводимости (например, блокада ножки пучка Гиса); замедленную реполяризацию желудочков (удлинение интервала QTc); дисфункцию левого желудочка; аномалии синусового узла; миокардит; постуральную гипотензию; синдром полидипсии-гипонатриемии; увеличение веса; непереносимость глюкозы. Из них удлинение интервала QTc с риском прогрессирования до потенциально фатальной желудочковой тахиаритмии Torsades de Pointes (TdP) вызывает особую озабоченность, поскольку эта аритмия непредсказуема и ее трудно контролировать.

Протокол введения ксеплиона

Ксеплион вводят в дозах 150 мг в первый день, 100 мг в 8-й день и 75 мг после 4-й недели. Почти 85% пациентов положительно отвечают на лечение. Обострения психопатологических симптомов шизофрении не обнаружено в ходе лечения ксеплионом. Начало клинического ответа составляло 8 дней у пациентов, получавших рекомендованные начальные 150 мг экв. доза палиперидона пальмитата внутримышечно в дельтовидную мышцу на 1-й день.

Причины смерти на фоне терапии ксеплионом

С момента выпуска инъекционного антипсихотика средства длительного действия палиперидона пальмитата (XEPLION) в 2013 г. до 2014 г. было зарегистрировано 32 смертельных случая (предполагаемое количество пользователей составляет примерно 11 000 пациентов) , зафиксированных на раннем постмаркетинговом этапе. Наиболее частой причиной смерти была внезапная смерть (12 случаев были внезапной смертью, определенной кодами 96.0 и 96.1 МКБ-10, и 4 случая предполагали внезапную смерть), затем следовали самоубийство (7 случаев) и злокачественный нейролептический синдром (4 случая). Несколько смертей произошли с участием пациентов с серьезными соматическими расстройствами, такими как злокачественная опухоль или пневмония. . Риск смертности от всех причин на XEPLION был невысок по сравнению с другими исследованиями; риск внезапной смерти на XEPLION может быть выше, чем на ZODIAC.

Описание препарата ИНВЕГА (INVEGA)

Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением белого цвета, капсуловидной формы, с надписью “PAL 3”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.
палиперидон 3 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, железа оксид желтый, целлюлозы ацетат (398-10), краситель, карнаубский воск, воск карнаубский, макрогол 3350.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.

таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 6 мг: 28 шт.
Рег. №: 8553/08/10/12/14 от 28.08.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением бежевого цвета, капсуловидной формы, с надписью “PAL 6”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.
палиперидон 6 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, макрогол 3000, целлюлозы ацетат (398-10), краситель бежевый, чернила водорастворимые черные, карнаубский воск.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.

таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 9 мг: 28 шт.
Рег. №: 8553/08/10/12/14 от 28.08.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой, с пролонгированным высвобождением розового цвета, капсуловидной формы, с надписью “PAL 9”; выпускные отверстия могут быть видимы или невидимы при визуальном осмотре.

1 таб.
палиперидон 9 мг

Вспомогательные вещества: макрогол 200К, 7000К, натрия хлорид, повидон (К29-32), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), стеариновая кислота, бутилгидрокситолуол, железа оксид красный, целлюлозы ацетат (398-10), краситель розовый, чернила водорастворимые черные, карнаубский воск, макрогол 3350.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ИНВЕГА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 21.05.2013 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) центрального действия. Активный антагонист преимущественно серотониновых 5-НТ 2A -рецепторов, а также допаминовых D 2 -рецепторов, α 1 – и α 2 – адренорецепторов и гистаминовых Н 1 -рецепторов. Палиперидон не связывается с м-холинорецепторами и с β 1 – и β 2 – адренорецепторами.

Читайте также:
Бетаспан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.

Предполагается, что терапевтическая эффективность при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой допаминовых D 2 – и серотониновых 5-НТ 2A -рецепторов.

Фармакокинетика

Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после в/м введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного в/м введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая C max через 13-14 сут (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13-17 сут после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-й день и сохраняется, по меньшей мере, 126 дней. Характеристики высвобождения активного вещества и схема дозирования препарата Ксеплион обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации. После однократного введения в дозе 25-150 мг в дельтовидную мышцу C max в среднем на 28% больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-й день и 100 мг на 8-й день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна. Среднее отношение C max и C ss палиперидона после введения 4 инъекций препарата Ксеплион в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1.8, а после введения в дельтовидную мышцу – 2.2. При дозах палиперидона 25-150 мг AUC палиперидона изменялась пропорционально дозе, а C max при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.

После введения препарата (-)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, отношение AUC (+)- и (-)-энантиомеров составляет примерно 1.6-1.8.

В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после в/м введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально с высвобождением активного компонента в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце интервала между применением (8-й и 36-й дни).

В популяционном анализе кажущийся V d палиперидона равнялся 391 л.

Связывание палиперидона с белками плазмы составляет 74%.

Метаболизм и выведение

Медиана T 1/2 палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25-150 мг колебалась в пределах 25-49 дней.

  • дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрогенизация, отщепление бензизоксазольной группы. Хотя исследования in vitro позволяют предположить определенную роль изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, данных о существенной роли этих изоферментов в метаболизме палиперидона in vivo нет. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил заметного различия клиренса палиперидона после перорального приема препарата людьми с активным и слабым метаболизмом CYP2D6. Исследования с использованием микросом печени человека in vitro показали, что палиперидон существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств изоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.

В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата Р-гликопротеина, а в высоких концентрациях – свойства слабого ингибитора Р-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Палиперидон не подвергается существенному метаболизму в печени. Хотя применение препарата Ксеплион у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести не изучалось, при таких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. В исследовании применение палиперидона перорально у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация свободного палиперидона в плазме крови была такой же, как у здоровых добровольцев. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени применение палиперидона не изучалось.

  • при нарушении функций почек легкой степени тяжести (КК 50-80 мл/мин) – на 32%, при средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) – на 64%, при тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) – на 71%, в результате этого AUC 0-∞ увеличилась по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно в 1.5, 2.6 и 4.8 раза. Исходя из небольшого количества данных о применении препарата Ксеплион у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести и из результатов моделирования фармакокинетики, рекомендуемая нагрузочная доза палиперидона для таких пациентов составляет 75 мг в 1-й и 8-й дни;
  • после этого ежемесячно (каждые 4 недели) вводят по 50 мг.
Читайте также:
Менопейс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако такая коррекция может быть необходимой из-за возрастного уменьшения КК.

Популяционный фармакокинетический анализ результатов исследования палиперидона для приема внутрь не выявил различия фармакокинетики палиперидона после приема препарата людьми разных рас.

Клинически значимых различий фармакокинетики палиперидона у мужчин и женщин не обнаружено.

Согласно исследованиям с использованием микросом печени человека in vitro, палиперидон не является субстратом CYP1A2, поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с этими данными, популяционный фармакокинетический анализ не выявил различия фармакокинетики палиперидона у курящих и не курящих людей.

Показания к применению

Лечение шизофрении; профилактика рецидивов шизофрении.

Режим дозирования

  • начальная доза – 150 мг в 1-й день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). В дальнейшем рекомендуется доза 75 мг ежемесячно. Доза может быть увеличена или уменьшена в диапазоне 25-150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй дозы последующие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу.
  • рекомендуемая доза составляет 6 мг 1 раз/сут. Постепенное повышение начальной дозы не требуется. У некоторых пациентов терапевтический эффект вызывают более низкие или более высокие дозы в пределах рекомендуемого диапазона 3-12 мг 1 раз/сут. В случае необходимости увеличения дозы рекомендуется повышать дозу на 3 мг/сут с интервалами более 5 сут.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Побочные действия

  • часто – инфекции верхних дыхательных путей.
  • нечасто – снижение аппетита, повышение аппетита.
  • очень часто – бессонница;
  • часто – возбуждение, кошмарные сновидения;
  • нечасто – беспокойство.
  • очень часто — головная боль;
  • часто – акатизия, головокружение, экстрапирамидные симптомы, сонливость;
  • нечасто – судороги, постуральное головокружение, слюнотечение, дизартрия, дискинезия, дистония, ЗНС, летаргия, оромандибулярная дистония, паркинсонизм, психомоторная гиперреактивность, обморок;
  • при приеме внутрь – большие и малые судорожные припадки, тремор.
  • нечасто – окулогирный криз, непроизвольное движение глазного яблока, нечеткость зрительного восприятия, вертиго.
  • часто – повышение АД;
  • нечасто – брадикардия, блокада ножек пучка Гиса, синдром постуральной ортостатической тахикардии, тахикардия, ортостатическая гипотензия;
  • при приеме внутрь – AV-блокада I степени, ощущение сердцебиения, синусовая аритмия, синусовая тахикардия, снижение АД, ишемия миокарда, изменения на ЭКГ.
  • часто – боль в верхней части живота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, зубная боль, рвота;
  • нечасто – дискомфорт в животе, гиперсекреция слюны, дискомфорт в желудке.
  • часто – боль в конечностях;
  • при приеме внутрь – мышечная ригидность.
  • нечасто – генерализованный зуд, сыпь.
  • нечасто – аменорея, нарушение эрекции, галакторея, гинекомастия, нерегулярные менструации, сексуальная дисфункция.
  • анафилактическая реакция.
  • нечасто – повышение концентрации сывороточного пролактина, холестерина и глюкозы в крови.
  • часто – астенические расстройства, слабость, местные реакции (боль, зуд, уплотнение в месте инъекции), увеличение массы тела;
  • при приеме внутрь – периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к палиперидону; повышенная чувствительность к рисперидону (т.к.палиперидон является активным метаболитом рисперидона).

Применение при беременности и кормлении грудью

Палиперидон можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние палиперидона на схватки и роды у человека неизвестно.

Применение нейролептиков в III триместре беременности сопровождается развитием обратимых экстрапирамидных расстройств у новорожденных.

В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено, что палиперидон выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Палиперидон обладает альфа-адреноблокирующей активностью и у некоторых пациентов может вызывать ортостатическую гипотензию, поэтому необходима осторожность при применении у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда, нарушением сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению АД (например, обезвоживание, уменьшение ОЦК, применение гипотензивных препаратов).

Как и другие нейролептики, палиперидон следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых возможно снижение судорожного порога.

С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела, поэтому необходима осторожность при применении препарата у пациентов, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например, сильной физической нагрузке, высокой температуре окружающей среды, воздействию препаратов с м-холинолитической активностью, а также обезвоживанию.

Читайте также:
Мемантинол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как и в при применении других нейролептиков, необходима осторожность при применении палиперидона у пациентов, имеющих в анамнезе указания на аритмию или врожденное удлинение интервала QT, либо принимающим препараты, удлиняющие интервал QT.

Учитывая действие палиперидона на ЦНС, следует с осторожностью применять палиперидон в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и алкоголем.

Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов допамина.

С осторожность применять у пациентов пожилого возраста с деменцией, пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви.

При применении нейролептиков, в т.ч. палиперидона, зарегистрировано развитие ЗНС, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением концентрации КФК в сыворотке. Кроме того, могут наблюдаться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При появлении симптомов, позволяющих предположить ЗНС, все нейролептики, включая палиперидон, следует отменить.

Применение препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, сопровождается развитием поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями, главным образом языка и/или лицевых мышц. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех нейролептиков, включая палиперидон.

В период лечения рекомендуется контролировать состояние больных сахарным диабетом и больных, имеющих факторы риска развития сахарного диабета.

Имеются данные о способности препаратов, обладающих свойствами альфа-адреноблокаторов, вызывать приапизм. Такое явление зарегистрировано в рамках постмаркетингового контроля применения палиперидона для приема внутрь.

В доклинических исследованиях палиперидона обнаружено противорвотное действие. Появление этого эффекта у пациента может маскировать признаки и симптомы передозировки некоторых лекарств или, например, такие состояния, как непроходимость кишечника, синдром Рейе или опухоль мозга.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Палиперидон может нарушать выполнение действий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и может влиять на зрение. Поэтому пациентам следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, пока не будет установлена их индивидуальная чувствительность.

Лекарственное взаимодействие

  • антиаритмики (в т.ч. хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол);
  • антипсихотические лекарственные средства (хлорпромазин, тиоридазин);
  • антибиотики (в т.ч. гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Учитывая действие палиперидона на ЦНС, необходима осторожность при комбинации с другими лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов допаминовых рецепторов.

Из-за способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может наблюдаться аддитивное усиление этого эффекта при одновременном применении с другими препаратами, обладающими такой способностью.

Палиперидон не является субстратом изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5. Это позволяет предположить слабую вероятность взаимодействия с ингибиторами и индукторами этих изоферментов. Хотя исследования in vitro показывают возможность минимального участия CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, в настоящее время нет данных о том, что эти ферменты могут играть существенную роль в метаболизме палиперидона in vitro или in vivo. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что палиперидон является субстратом Р-гликопротеина.

Прием палиперидона с длительным высвобождением активного компонента (1 раз/сут) перорально одновременно с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут) приводил к снижению средней С mах и AUC палиперидона примерно на 37%. Это снижение в значительной степени обусловлено увеличением почечного клиренса палиперидона на 35%, вероятно, за счет активации почечного Р-гликопротеина карбамазепином. Очень небольшое уменьшение количества палиперидона, которое выводится почками в неизмененном виде, позволяет предположить, что карбамазепин лишь слабо влияет на путь выведения, опосредуемый через метаболизм в печени, или биодоступность палиперидона. При начале применения карбамазепина дозу палиперидона следует пересмотреть и, при необходимости, увеличить. Наоборот, при отмене карбамазепина дозу палиперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.

Палиперидон при физиологической рН является катионом и в основном выводится в неизмененном виде почками – половина путем фильтрации, а половина – путем активной секреции. Одновременное применение триметоприма, который ингибирует систему активного транспорта катионов в почках, не влияло на фармакокинетику палиперидона.

Купить Инвега таблетки пролонгированные 3мг №28 в аптеках

Инструкция по применению Инвега
Купить Инвега тб 3мг
Лекарственные формы

таблетки покрытые оболочкой пролонгированного действия 3мг , таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 3мг
Производители
Альза Корпорейшн, упаковано Янссен-Силаг С.п.А. (Соединенные Штаты Америки), Янссен-Силаг Мануфэкчуринг ЛЛС (Соединенные Штаты Америки)
Группа
Нейролептики разных групп
Состав
Активное вещество – Палиперидон.
Международное непатентованное название
Палиперидон
Синонимы
Ксеплион
Фармакологическое действие
Палиперидон – это центрально действующий антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий также высоким антагонизмом в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Палиперидон оказывает влияние на структуру сна: уменьшает латентный период засыпания, уменьшает число пробуждений после засыпания, увеличивает общую продолжительность сна. Оказывает противорвотное действие, может вызвать увеличение пролактина в плазме крови. Палиперидон быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 24 часа. Выводится в основном почками.
Показания к применению
Шизофрения, в том числе в фазе обострения. Профилактика обострений шизофрении.
Противопоказания
Гиперчувствительность к палиперидону, рисперидону, а также к вспомогательным ингридиентам препарата, беременность, период лактации. С осторожностью: судорожные состояния в анамнезе и заболеваниях, снижающих порог судорожной готовности, дисфагия и сужение просвета желудочно-кишечного тракта, пожилые пациенты с деменцией, болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви.
Побочное действие
Головная боль, тахикардия, акатизия, сунусовая тахикардия, экстрапирамидальные симптомы, сонливость, головокружение, седация, тремор, артериальная гипертензия, дистония, ортостатическая гипотензия, сухость во рту. Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция. Метаболические нарушения: повышенный аппетит. Психиатрические расстройства: “страшные” сновидения. Нарушения со стороны нервной системы: постуральное головокружение, дискинезия, большой эпилептичесикй припадок, обморок. Глазные нарушения: непроизвольное вращение глазного яблока. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, блокада ножек пучка Гиса, ортостатическая гипотензия, брадикардия, сердцебиение, синусовая аритмия, гипотензия, ишемия. Желудочно-кишечные нарушения: боль в верхнем отделе живота, сухость во рту, гиперсаливация, рвота. Нарушения со стороны костно-мышечной системы: мышечная регидность. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: аменорея, галакторея, выделения из сосков, эректильная дисфункция, гинекомастия, изменения менструального цикла. Другие: астенические расстройства, периферические отеки, изменения на электрокардиограмме, увеличение массы тела, повышение уровня сывороточного пролактина.
Взаимодействие
Палиперидон с осторожностью следует использовать в комбинациях с другими препаратами центральнами действия и с алкоголем. Палиперидон может нейтрализовать действие леводопы и других антагонистов допамина. Вследствии способности палиперидона вызывать ортостатическую гипотензию может возникать аддитивный эффект при использовании препарата одновременно с другими препаратами, вызывающими ортостатическую гипотензию.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают внутрь, целиком, запивая жидкостью, не разжевывая, не разделяя на части или измельчая. Рекомендуемая доза составляет 6мг один раз в сутки, утром, независимо от приема пищи. При необходимости дозировка препарата корректируется врачом.
Передозировка
Симптомы: усиление фармакологичеких эффектов палиперидона, т.е. сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT и экстрапирамидальные симптомы. Лечение: антидота не существует. Необходимо осуществлять общепринятые поддерживающие меры. Следует обеспечивать и поддерживать хорошую проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию, мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. В определенных случая показано промывание желудка, введение активированного угля и слабительных средств. При возникновении тяжелых экстрапирамидальных симтомов необходимо вводить антихолинергические препараты.
Особые указания
При возникновении у пациента злокачественного нейролептического синдрома или поздней дискинезии необходимо отменить палиперидон или другие антипсихотические препараты. Рекомендуется осуществлять мониторинг глюкозы у больных сахарным диабетом или у пациентов, имеющих факторы риска развития сахарного диабета. Рекомендуется с осторожностью применять палиперидон у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными заболеваниями. Палиперидон может нарушать деятельность, требующую быстрой психической реакции, поэтому пациентам следует воздержатьмя от вождения автомобиля или работы с механизмами. Более подробную информацию можно узнать из инструкции по применению данного препарата.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Читайте также:
Селемицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ИНФОРМАЦИЮ О ТОВАРЕ, НАЛИЧИИ И ЦЕНАХ УТОЧНЯЙТЕ В АПТЕКАХ

Цель данного сайта исключительно информационная и ознакомительная, мы не пропагандируем и не предлагаем самолечение. Конечные цены, производитель, упаковщик и количество товаров в аптеках уточняйте непосредственно в наших аптеках.

Информация о товарах в аптеках Столички на данном сайте не является конечной, может не соответствовать показанной на сайте информации и может меняться без уведомления конечных пользователей данного ресурса.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: