Ирбесартан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ирбесартан (Irbesartan) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ирбесартан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
ирбесартан (в форме гидрохлорида)150 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (100) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (200) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (500) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1000) – коробки картонные.
500 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
2000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
5000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
ирбесартан (в форме гидрохлорида)150 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (100) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (200) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (500) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1000) – коробки картонные.
500 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
2000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
5000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
ирбесартан (в форме гидрохлорида)300 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (100) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (200) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (500) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1000) – коробки картонные.
500 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
2000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
5000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
ирбесартан (в форме гидрохлорида)300 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (100) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (200) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (500) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1000) – коробки картонные.
500 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
2000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
5000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
ирбесартан (в форме гидрохлорида)75 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (100) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (200) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (500) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1000) – коробки картонные.
500 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
2000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
5000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
ирбесартан (в форме гидрохлорида)75 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (100) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (200) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (500) – коробки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга) (1000) – коробки картонные.
500 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
2000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.
5000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – банки полимерные или барабаны картонные.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов.

Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты.

Максимальное,снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг степень снижения АД (систолическое/диастолическое) в конце междозового интервала (т.е. через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт.ст. (соответственно) больше по сравнению с плацебо. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же гипотензивный ответ (снижение АД перед.приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч), как и прием той же дозы, разделенной на 2 приема. Гипотензивное действие ирбесартана развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.

Читайте также:
Кипферон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола.

Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию ирбесартаном (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)).

Фармакокинетика

После приема внутрь ирбесартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции). Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. V d – 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз/сут равновесная концентрация достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%). После приема внутрь или в/в введения 14 С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке – ирбесартана глюкуронид (около 6 %).

Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T 1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через почки с мочой, через кишечник с желчью. После приема внутрь 14 С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть – в кале. Менее 2% введенной дозы выводится через почки с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T 1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Значения AUC и C max ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (> 65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T 1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

У пациентов с циррозом печени легкого (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пыо) или среднетяжелого течения (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью не проводились.

Ирбесартан

Ирбесартан

Фото препарата

  • Латинское название: Irbesartan
  • Код АТХ: C09CA04
  • Действующее вещество: Ирбесартан (Irbesartan)
  • Производитель: Керн Фарма С.Л. Испания

Состав

В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 75 мг, 150 мг, 300 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге. Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа. Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

Показания к применению

    ;
  • сочетание артериальной гипертензии и диабетической нефропатии.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность; ;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозе почечной артерии (одностороннем и двустороннем).

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

    ;
  • повышенная утомляемость;
  • рвота, тошнота;
  • повышение активности креатинфосфокиназы.

Редко встречаемые побочные реакции:

Ирбесартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики. У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия. У больных с почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови. При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда. Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Передозировка

Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД. Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов. Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и Нифедипина.

Условия продажи

Условия хранения

Температура хранения 25-30°С.

Срок годности

Аналоги Ирбесартана

Отзывы об Ирбесартане

Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии. Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость. Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

Согласно отзывам, препарат Ирбесартан хорошо переносился больными и был эффективен при мягкой и умеренной гипертензии. В высоких дозах (300 мг) эффективно снижал АД у больных с тяжелой гипертензией. Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно. Можно сказать, что препарат замедлял прогрессирование нефропатии. Некоторым пациентам препарат добавлялся к антиаритмической терапии для предотвращения аритмий и была отмечена стойкая и длительная ремиссия, чего не наблюдалось при назначении одних только противоаритмических средств. Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

Читайте также:
Гастенорм форте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цена Ирбесартана, где купить

Приобрести можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток 150 мг составляет 409-572 руб.

Автор-составитель: Владимир Конев – врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Ирбесартан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ирбесартан (Irbesartanum)

Белый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде. Молекулярная масса 428,5.

Фармакологическое действие

Фармакология

Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС , постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ , скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 60–80%, Cmax определяется через 1,5–2 ч. Между дозой ирбесартана и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10–600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы — 96%, объем распределения — 53–93 л, общий Cl — 157–176 мл/мин, почечный Cl — 3–3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии изофермента CYP2С9 цитохрома P450 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — ирбесартана глюкуронид (6%). Т1/2 — 11–15 ч. Экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью.

Введение животным (крысы, макаки) в высоких дозах (более 500 мг/кг/сут) сопровождается развитием дегенеративных изменений в почках (интерстициальный нефрит, тубулярное расширение и/или базофильная инфильтрация почечных канальцев, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме) и понижением почечной перфузии. При дозах, превышающих 90 мг/кг/сут (крысы) и 110 мг/кг/сут (макаки) индуцирует гипертрофию/гиперплазию юкстагломерулярных клеток.

В условиях длительного (2 года) введения экспериментальным животным в дозах, превышающих МРДЧ , в 3 раза (самцы крыс), 3–5 раз (самцы и самки мышей) и 21 раз (самцы крыс) канцерогенного действия не обнаружено. При изучении других видов специфической токсичности мутагенная и тератогенная активность не выявлена.

Применение вещества Ирбесартан

Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).

Побочные действия вещества Ирбесартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — тахикардия.

Со стороны респираторной системы: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке).

Аллергические реакции: ≥1% — сыпь.

Прочие: ≥1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

Взаимодействие

Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов).

Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Литий: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

НПВС: при одновременном введении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотензивного эффекта.

Как и в случае с ингибиторами АПФ , совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пожилых пациентов. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.

Гидрохлоротиазид. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.

Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.

Читайте также:
Розувастатин-сз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.

Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, начальная и поддерживающая доза — 150 мг (при необходимости — 300 мг/сут). Для больных, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 лет начальная доза — 75 мг.

Меры предосторожности

С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

Ирбесартан (150 мг)

состав опадрай белый OY-S-38956: гипромеллоза, титана диоксид Е171, тальк.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «158» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 75 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «159» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 150 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «160» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин – ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты. Ирбесартан

Код АТХ C09CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается, биодоступность составляет 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96 % при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объем распределения составляет 53–93 литра. После приема внутрь 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Метаболизируется печенью путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Исследования in vitro показывают, что ирбесартан главным образом окисляется с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 оказывает незначительный эффект. В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной фармакокинетикой, причем время полувыведения для терминальной фазы составляет 11–15 часов. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5–2 часа после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин, соответственно. Концентрация стабильного равновесия в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме один раз в день. При повторных приемах по схеме один раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме <20%). Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в фекалиях. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе. Нарушение функции печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных с циррозом печени легкой или умеренной степени.

Фармакодинамика

Ирбесартан представляет собой активный при пероральном применении селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа ATI, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме. При использовании рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который отвечает за образование ангиотензина II и также осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. Ирбесартан снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Дозы 150–300 мг при приеме один раз в сутки вызывают снижение артериального давления на минимуме действия (т.е. через 24 часа после приема препарата) в положении больного лежа или сидя в среднем на 8–13/5–8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое давление) больше по сравнению с плацебо. Максимальное снижение артериального давления достигается через 3–6 часов после приема препарата, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема рекомендованных доз снижение артериального давления составляет 60- 70% по сравнению с максимальным ответом диастолического и систолического давления. Прием препарата в дозе 150 мг один раз в день оказывает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 часа), аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на два приема. Гипотензивное действие препарата Ирбесартан становится заметным в пределах 1–2 недель, а максимальный эффект достигается к 4–6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения артериальное давление постепенно возвращается к исходной величине. Эффекта гипертонии отдачи (синдрома отмены) не наблюдалось. Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного типа носят аддитивный характер. У больных, которым не удается контролировать артериальное давление при монотерапии ирбесартаном, добавление малых доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) к ирбесартану, принимаемому один раз в день, приводит к дополнительному по отношению к плацебо снижению артериального давления на 7–10/3–6 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое давление) на минимуме действия. Эффективность препарата Ирбесартан не зависит от возраста и пола больных. Как и в случае других препаратов, влияющих на систему ренинангиотензин-альдостерон, больные гипертонией, относящиеся к черной расе, реагируют на монотерапию ирбесартаном в меньшей степени. Когда ирбесартан применяется одновременно с малой дозой гидрохлоротиазида (например, 12,5 мг в день), антигипертензивный эффект у больных черной расы приближается к эффекту, наблюдающемуся у больных, относящихся к белой расе. Ирбесартан не оказывает каких-либо заметных эффектов на концентрацию триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Не наблюдается действия на содержание мочевой кислоты в сыворотке или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Читайте также:
Витамин c: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

– нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии

Способ применения и дозы

Обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в сутки с пищей или натощак. Дозу подбирают в зависимости от реакции артериального давления на прием препарата. Больным, у которых требуется дополнительное снижение артериального давления, необходимо увеличить дозу до 300 мг один раз в сутки. В случаях, когда уровень артериального давления не удается адекватно контролировать при монотерапии, можно добавить малую дозу диуретика (например, гидрохлоротиазида). Препарат можно также применять совместно с другими антигипертензивными препаратами.

Дефицит объема внутрисосудистой жидкости. Если до начала лечения ирбесартаном не удалось восполнить объем циркулирующей крови и/или содержание ионов натрия, необходимо рассмотреть возможность приема более низкой начальной дозы.

Нарушение функции почек

У больных с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется, если у таких больных нет одновременного дефицита объема жидкости или ионов натрия.

Нарушение функции печени.

Не требуется корректировки дозы у больных с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести.

Не требуется корректировки дозы у престарелых больных.

Использование в педиатрии

Ирбесартан не рекомендуют для использования у больных детского и подросткового возраста из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

Побочные действия

головная боль

– нарушение почечной функции, в том числе случаи почечной недостаточности у больных группы риска (см. «Особые указания»)

– ангионевротический отёк, сыпь, крапивница

-гепатит, нарушение функции печени

гиперкалиемия(чаще встречается у больных сахарным диабетом)

– значительное повышение плазменной концентрации креатининкиназы, не связанное с клиническими проявлениями со стороны скелетных мышц

– снижение уровня гемоглобина

– головокружение, ортостатическое головокружение

-тошнота или рвота

-артралгии, миалгии (в некоторых случаях с повышением плазменной концентрации креатининкиназы

-изжога или диспепсия,диарея

– покраснение лица и/илишеи вследствие прилива крови

– боль в грудной клетке

– нарушение половой функции

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ирбесартану и/или компонентам препарат

детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы “медленных” кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Ирбесартан.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинации ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (в т.ч. рифампицин), на фармакокинетику ирбесартана не проводилось. Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.

Особые указания

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или при дефиците ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Ирбесартан.

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Ирбесартан не описано, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Ирбесартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сывортоки крови. Нет клинических данных относительно применения Ирбесартана у пациентов, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2

Отмеченное у Ирбесартана благоприятное действие в отношение замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Возможно развитие гиперкалиемии при применении Ирбесартана (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Читайте также:
Кальцекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Необходимо принимать специальные меры предосторожности при применении у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Ирбесартана в таких случаях не рекомендуется.

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с соответствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях – с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или возникновению приступа стенокардии. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автомобилем и рабочими машинами необходимо учитывать, что во время лечения Ирбесартаном возможны головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия

Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО ABMG Expert, Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Ирбесартан : инструкция по применению

Ирбесартан

Круглые таблетки покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Таблетки дозировкой 150 мг и 300 мг – с риской на одной стороне.

Состав

Одна таблетка содержит: действующие вещества – ирбесартана – 75 мг, 150 мг или 300 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кремния диоксид коллоидный безводный, Опадрай II 32 F (в т.ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, титана диоксид Е 171).

Фармакотерапевтическая группа

Показания к применению

– лечение эссенциальной артериальной гипертензии;
– лечение поражений почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа в составе комбинированной антигипертензивной терапии.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство принимают внутрь вне зависимости от приема пищи.
Обычная рекомендуемая начальная и поддерживающая доза Ирбесартана составляет 150 мг один раз в сутки. В такой дозе обычно обеспечивается лучший суточный контроль артериального давления (АД), чем в дозе 75 мг. Тем не менее, у пациентов на гемодиализе и у людей старше 75 лет терапию следует начинать с дозы 75 мг один раз в сутки.
У пациентов с недостаточным контролем давления при приеме 150 мг Ирбесартана в сутки доза лекарственного средства может быть увеличена до 300 мг один раз в сутки или добавлено другое антигипертензивное лекарственное средство. В частности, было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлортиазид, усиливало действие Ирбесартана.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией терапию начинают с дозы 150 мг один раз в сутки и затем увеличивают до 300 мг один раз в сутки, что является предпочтительной поддерживающей дозой при заболеваниях почек.
Благоприятное действие Ирбесартана на почки больных сахарным диабетом 2 типа, страдающих гипертензией, было продемонстрировано в испытаниях, в которых для достижения желаемого артериального давления Ирбесартан (при необходимости) применяли в дополнение к другим гипотензивным лекарственным средствам.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушенной функцией почек изменения доз не требуется. Меньшая стартовая доза (75 мг) применяется у пациентов, находящихся на гемодиализе.
Поражения печени
У пациентов с легкими или умеренными поражениями печени изменения доз не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов обычно нет необходимости изменять дозы, хотя у пациентов старше 75 лет терапию лучше начинать с дозы 75 мг в сутки.
Использование у детей
Ирбесартан не рекомендуется для применения у детей и подростков из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.
В случае пропуска ежедневной дозы нужно просто принять следующую дозу в обычное время. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить забытую.

Побочное действие

Для описания побочных действий использованы следующие обозначения вероятности их появления в зависимости от общего числа случаев применения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (на основании имеющихся данных установить частоту невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы. Неизвестно: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы. Неизвестно: реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, сыпь, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания. Неизвестно: гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, ортостатическое головокружение; неизвестно: вертиго, головная боль.
Со стороны уха и системы лабиринта. Неизвестно: шум в ушах.
Со стороны сердца. Нечасто: тахикардия.
Со стороны сосудов. Часто: ортостатическая гипотензия; нечасто: приливы.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Нечасто: кашель.
Желудочно-кишечные нарушения. Часто: тошнота и/или рвота; нечасто: диарея, диспепсия/изжога; неизвестно: дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений).
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто: желтуха; неизвестно: гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей. Неизвестно: лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Часто: скелетно-мышечные боли; неизвестно: артралгия, миалгия (в некоторых случаях, связанных с повышением уровня креатининкиназы в плазме), мышечные судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Неизвестно: нарушение функции почек, включая случаи почечной недостаточности у пациентов с риском.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто: сексуальная дисфункция.
Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто: слабость; нечасто: боль в груди.
Лабораторные показатели
Очень часто: гиперкалиемия чаще встречалась у пациентов с сахарным диабетом получавших ирбесартан, чем плацебо. У пациентов с сахарным диабетом с повышенным АД с микроальбуминурией и нормальной почечной функцией гиперкалиемия (≥ 5,5 % ммоль/л) встречалась у 29,4 % пациентов в группе получавших 300 мг ирбесартана и у 22 % пациентов в группе получавших плацебо. У пациентов с сахарным диабетом с повышенным АД, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией гиперкалиемия (≥ 5,5 % ммоль/л) встречалась у 46,3 % пациентов в группе ирбесартана, у 26,3 % пациентов в группе плацебо. Частые: значительное повышение уровня креатинкиназы плазмы крови отмечалось (1,7 %) у пациентов, получавших ирбесартан. Ни один из этих случаев повышения не сопровождался клинически явными нарушениями со стороны скелетно-мышечной системы.
Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1,7 % пациентов с повышенным АД и с диабетической почечной недостаточностью, получавших ирбесартан.
Педиатрическая популяция. В рандомизированном клиническом исследовании в ходе 3-недельной двойной слепой фазы у 318 детей и подростков в возрасте от 6 до 16 лет, страдающих гипертензией, наблюдались следующие нежелательные реакции: головная боль (7,9 %), гипотензия (2,2 %), головокружение (1,9 %), кашель (0,9 %).
В ходе 26-недельного открытого периода этого исследования наиболее частыми изменениями лабораторных показателей были увеличение креатинина (6,5 %) и показателя КК у 2 % детей, получавших лечение.
В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данном листке-вкладыше, следует обратиться к врачу.

Читайте также:
Капозид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам лекарственного средства;
– беременность во II и III триместре (см. также «Беременность и лактация»);
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
– одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 ).

Меры предосторожности

Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии Ирбесартаном может развиться гипотензия с клиническими проявлениями, особенно после приема первой дозы. Перед началом применения Ирбесартана необходимо устранить эти состояния.
Реноваскулярная гипертензия
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии при единственной функционирующей почке терапия лекарственными средствами, влияющими на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему (РААС), сопровождается повышением риска тяжелой гипотензии, почечной недостаточности. Хотя у Ирбесартана не было зарегистрировано подобных эффектов, их можно ожидать при приеме любых антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Почечная недостаточность и трансплантация почек
При применении Ирбесартана у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется периодически контролировать сывороточные уровни калия и креатинина. Опыт применения Ирбесартана у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почек, отсутствует.
Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, артериальной гипертензией и поражением почек
При проведении анализа в исследовании среди пациентов с прогрессирующими заболеваниями почек эффекты ирбесартана в отношении событий со стороны как почек, так и сердечно-сосудистой системы оказались неодинаковы в разных подгруппах пациентов. Благоприятное действие оказалось менее выраженным у женщин и представителей цветных рас.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Двойная блокада РААС (например, одновременное применение ирбесартана и алискирена) не рекомендуется в связи с повышением риска развития гипотензии, гиперкалиемии, и нарушения функции почек. Применение Ирбесартана в сочетании с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м 2 ) (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Гиперкалиемия
Как и при приеме других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, во время терапии Ирбесартаном может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии поражений почек, выраженной протеинурии вследствие диабетической почечной болезни или сердечной недостаточности. У пациентов с риском развития гиперкалиемии рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке.
Литий
Ирбесартан не рекомендуется сочетать с лекарственными средствами, содержащими литий.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и в случаях применения других вазодилататоров, лекарственное средство необходимо с особой осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или с гипертрофической формой кардиомиопатии.
Первичный гиперальдостеронизм
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом антигипертензивные препараты с действием на РААС обычно неэффективны. В связи с этим Ирбесартан не рекомендован при первичном гиперальдостеронизме.
Общие
У пациентов, сосудистый тонус которых зависит в основном от активности РААС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, в том числе со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или антагонистами ангиотензиновых рецепторов сопровождается развитием острой гипотензии, азотемией, олигурией и в редких случаях острой почечной недостаточностью. Как и при приеме любых антигипертензивных средств, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями может привести к развитию инфаркта или инсульта.
По-видимому, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина, как и ингибиторы АПФ, менее эффективны у людей негроидной расы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновых состояний в популяции темнокожих пациентов с гипертензией.
Педиатрические пациенты
Данные, полученные при изучении Ирбесартана при участии детей от 6 до 16 лет, недостаточны для расширения показаний до тех пор, пока не будут доступны дополнительные данные.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во время первого триместра беременности. Их применение противопоказано во время второго и третьего триместров беременности.
Эпидемиологические доказательства риска тератогенного воздействия при приеме ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности неубедительны. Однако нельзя исключить небольшое повышение риска. При отсутствии контрольных эпидемиологических данных о риске, связанном с антагонистами рецепторов ангиотензина II, возможен аналогичный риск, в случае других классов лекарственных средств. Если непрерывная терапия АРА II не считается необходимой, то пациентов, планирующих беременность, нужно перевести на альтернативное антигипертензивное лечение лекарственными средствами, профиль безопасности которых во время беременности был установлен. При диагностировании беременности лечение АРА II необходимо незамедлительно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.
Известно, что терапия АРА II во время второго и третьего триместров беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидроамнион, позднее окостенение черепа) и токсичность у новорожденных (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Если со второго триместра беременности имело место применение АРА II, рекомендуется ультразвуковое обследование почечной функции и костей черепа плода.
Детей, матери которых принимали АРА II, необходимо подвергнуть строгому наблюдению в отношении риска развития гипотензии.
Поскольку информации о применении Ирбесартана в период грудного вскармливания нет, его применение не рекомендуется, предпочтительно перейти на альтернативную терапию с более надежно установленным профилем безопасности, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

Читайте также:
Ламотрикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами

Исследований по оценке влияния Ирбесартана на способность управлять транспортным средством не проводилось, однако, основываясь на его фармакодинамических свойствах, лекарственное средство не должно влиять на эту способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно головокружение и повышенная усталость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диуретики и другие антигипертензивные средства
Другие антигипертензивные средства могут усилить гипотензивный эффект ирбесартана.
Ирбесартан безопасно применялся в сочетании с такими лекарственными средствами, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов продленного действия и тиазидные диуретики. Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и повышению риска гипотензии в начале терапии Ирбесартаном.
Алискирен-содержащие лекарственные средства.
Одновременное применение Ирбесартана с алискирен-содержащими лекарственными средствами противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ Лекарственные средства калия и калийсберегающие диуретики
Основываясь на опыте применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, одновременная терапия калийсберегающими диуретиками, лекарственными средствами калия, заменителями соли с калием и другими средствами, повышающими уровень калия в сыворотке (например, гепарин), может увеличивать содержание калия в сыворотке и поэтому не рекомендуется.
Литий
При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке и повышение его токсичности. Аналогичные эффекты при приеме ирбесартана отмечались очень редко, тем не менее, комбинировать эти лекарственные средства не рекомендуется. Если такая комбинация крайне необходима, необходимо регулярно контролировать уровень лития в сыворотке.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), т.е. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сутки) и неселективных НПВС, гипотензивный эффект может ослабевать.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременная терапия антагонистами ангиотензина II и НПВС может повышать риск нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности и вызывать повышение уровня калия в сыворотке, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Такая комбинация лекарственных средств должна применяться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии и периодически в последствии рекомендуется контролировать функцию почек.
Дополнительная информация по взаимодействиям ирбесартана
В клинических исследованиях фармакокинетика ирбесартана под действием гидрохлортиазида не изменялась. Ирбесартан метаболизируется преимущественно ферментом CYP2C9 и в меньшей степени путем глюкуранизации. Не отмечено значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий с варфарином, лекарственным средством, также метаболизируемым с участием CYP2C9. Влияние индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучалось. Фармакокинетика дигоксина при одновременном введении ирбесартана не меняется.

Передозировка

Прием взрослыми доз до 900 мг/сутки в течение 8 недель не сопровождался токсическими явлениями. Наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, также может развиться брадикардия. Отсутствует какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки лекарственным средством. За пациентом следует установить тщательное наблюдение, лечение должно носить симптоматический и поддерживающий характер. Предлагаемые меры включают вызывание рвоты и/или промывания желудка. При лечении передозировки может быть использован активированный уголь. Ирбесартан не выводится при гемодиализе.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10×3, №10×6).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс. +375(177) 735612, 731156.

Ирбесартан

Ирбесартан

– нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью назначают терапию препаратом при стенозе аортального или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, терапии диуретиками, двустороннем стенозе почечных артерий, одностороннем стенозе артерии единственной почки, хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA, ишемической болезни сердца (ИБС) и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гемодиализе, недавней трансплантации почки (отсутствие клинического опыта применения), тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточности (отсутствие клинического опыта применения), а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Применение препарата в такой дозе обеспечивает более оптимальный 24-часовой контроль АД, чем в дозе 75 мг в сутки.

Однако в некоторых случаях, особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов в возрасте старше 75 лет, начальная доза должна составлять 75 мг.

При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки, дозу можно увеличить до 300 мг, либо следует назначить другое гипотензивное средство. В частности, было показано, что назначение диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз в сутки и постепенно увеличивать до 300 мг – дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии.

У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса до начала приема препарата следует восстановить ОЦК и/или устранить гипонатриемию.

У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза должна составлять 75 мг в сутки.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или средней (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) степени тяжести не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пью) нарушениями функции печени отсутствует.

Читайте также:
Пропицил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хотя рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг, обычно пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Безопасность и эффективность применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин); устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II; снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление (АД) и давление в “малом” круге кровообращения. Не влияет на концентрацию триглицеридов (ТГ), холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты.

Максимальное снижение АД достигается через 3-6 часов после приема препарата внутрь, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД в ответ на применение препарата. При приеме 1 раз в сутки в дозе 2% больных (по сравнению с частотой их возникновения при приеме плацебо).

Со стороны нервной системы: часто – ортостатическое головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боли в мышцах и костях.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия при приеме препарата при сахарном диабете встречалась чаще, чем при приеме плацебо.

У пациентов с повышенным АД и диабетической нефропатией, получавших препарат, у 1,7% больных наблюдалось клинически незначимое снижение гемоглобина (часто).

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг в сутки на протяжении 8 нед не выявлено какой-либо токсичности. Наиболее вероятным симптомом передозировки препарата может быть выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

При случайном приеме препарата в высоких дозах показаны искусственная рвота и/или промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Гемодиализ неэффективен.

Отсутствует какая-либо специфическая информация о лечении передозировки препаратом.

Особые указания

Лечение препаратом должно осуществляться под контролем артериального давления.

У обезвоженных пациентов, а также при дефиците натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.

При нарушении водно-электролитного баланса до начала приема препарата следует восстановить объем циркулирующей крови.

У пациентов с почечной недостаточностью следует осуществлять периодический контроль концентрации калия и креатинина в плазме крови.

При тяжелой сердечной недостаточности, заболеваниях почек (в том числе стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД, азотемии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности; при ишемической кардиомиопатии – риск стенокардии и инфаркта миокарда.

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на гипотензивные препараты, действующие через ингибирование ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение препарата в таких случаях не целесообразно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная утомляемость).

Взаимодействие

Диуретики и другие гипотензивные средства:

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.

Гипотензивные эффекты препарата и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии препаратом, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) артериального давления (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода). Гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на РААС, при одновременном применении препаратов калия, калийсодержащих электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других лекарственных средств, способных повышать содержание калия в крови, в том числе гепарина, возможно повышение содержания калия в сыворотке крови.

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). К настоящему моменту при применении препарата подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При одновременном применении антагонистов рецепторов к ангиотензину II и НПВП (в том числе селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сут) и неселективных НПВП) возможно ослабление гипотензивного эффекта. Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВП, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо восстановить объем циркулирующей крови, и в течение всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом фармакокинетика препарата не изменяется.

Препарат в основном метаболизируется с участием изофермента CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительного фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при комбинации с варфарином, лекарственными средствами, метаболизирующимся с помощью изофермента CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности изофермента CYP2C9 (в том числе рифампицина) на фармакокинетику препарата не проводилось.

Препарат не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Наличие препарата Ирбесартан *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Ирбесартан : инструкция по применению

Ирбесартан

состав опадрай белый OY-S-38956: гипромеллоза, титана диоксид Е171, тальк.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «158» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 75 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «159» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 150 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с гравировкой «160» с одной стороны и «Н» с другой стороны (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин – ангиотензин. Ангиотензин II антагонисты. Ирбесартан

Читайте также:
Сердечный тон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Код АТХ C09CA04

Фармакологические свойства

После приема внутрь препарат хорошо всасывается, биодоступность составляет 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96 % при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объем распределения составляет 53–93 литра. После приема внутрь 14С-ирбесартана 80–85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Метаболизируется печенью путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6%). Исследования in vitro показывают, что ирбесартан главным образом окисляется с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, изоэнзим CYP3A4 оказывает незначительный эффект. В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной фармакокинетикой, причем время полувыведения для терминальной фазы составляет 11–15 часов. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5–2 часа после приема внутрь. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин, соответственно. Концентрация стабильного равновесия в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения препарата при приеме один раз в день. При повторных приемах по схеме один раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме <20%). Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть — в фекалиях. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана. Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или больных, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе. Нарушение функции печени, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных с циррозом печени легкой или умеренной степени.

Ирбесартан представляет собой активный при пероральном применении селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа ATI, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме. При использовании рекомендованных доз препарата концентрация иона калия в сыворотке существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который отвечает за образование ангиотензина II и также осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. Ирбесартан снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Дозы 150–300 мг при приеме один раз в сутки вызывают снижение артериального давления на минимуме действия (т.е. через 24 часа после приема препарата) в положении больного лежа или сидя в среднем на 8–13/5–8 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое давление) больше по сравнению с плацебо. Максимальное снижение артериального давления достигается через 3–6 часов после приема препарата, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приема рекомендованных доз снижение артериального давления составляет 60- 70% по сравнению с максимальным ответом диастолического и систолического давления. Прием препарата в дозе 150 мг один раз в день оказывает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 часа), аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на два приема. Гипотензивное действие препарата Ирбесартан становится заметным в пределах 1–2 недель, а максимальный эффект достигается к 4–6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения артериальное давление постепенно возвращается к исходной величине. Эффекта гипертонии отдачи (синдрома отмены) не наблюдалось. Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного типа носят аддитивный характер. У больных, которым не удается контролировать артериальное давление при монотерапии ирбесартаном, добавление малых доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) к ирбесартану, принимаемому один раз в день, приводит к дополнительному по отношению к плацебо снижению артериального давления на 7–10/3–6 мм рт.ст. (систолическое/диастолическое давление) на минимуме действия. Эффективность препарата Ирбесартан не зависит от возраста и пола больных. Как и в случае других препаратов, влияющих на систему ренинангиотензин-альдостерон, больные гипертонией, относящиеся к черной расе, реагируют на монотерапию ирбесартаном в меньшей степени. Когда ирбесартан применяется одновременно с малой дозой гидрохлоротиазида (например, 12,5 мг в день), антигипертензивный эффект у больных черной расы приближается к эффекту, наблюдающемуся у больных, относящихся к белой расе. Ирбесартан не оказывает каких-либо заметных эффектов на концентрацию триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Не наблюдается действия на содержание мочевой кислоты в сыворотке или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Показания к применению

– нефропатия у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа (в составе комбинированной антигипертензивной терапии

Способ применения и дозы

Обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в сутки с пищей или натощак. Дозу подбирают в зависимости от реакции артериального давления на прием препарата. Больным, у которых требуется дополнительное снижение артериального давления, необходимо увеличить дозу до 300 мг один раз в сутки. В случаях, когда уровень артериального давления не удается адекватно контролировать при монотерапии, можно добавить малую дозу диуретика (например, гидрохлоротиазида). Препарат можно также применять совместно с другими антигипертензивными препаратами.

Дефицит объема внутрисосудистой жидкости. Если до начала лечения ирбесартаном не удалось восполнить объем циркулирующей крови и/или содержание ионов натрия, необходимо рассмотреть возможность приема более низкой начальной дозы.

Нарушение функции почек

У больных с нарушенной функцией почек корректировки дозы не требуется, если у таких больных нет одновременного дефицита объема жидкости или ионов натрия.

Нарушение функции печени.

Не требуется корректировки дозы у больных с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести.

Не требуется корректировки дозы у престарелых больных.

Использование в педиатрии

Ирбесартан не рекомендуют для использования у больных детского и подросткового возраста из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

Побочные действия

– нарушение почечной функции, в том числе случаи почечной недостаточности у больных группы риска (см. «Особые указания»)

– ангионевротический отёк, сыпь, крапивница

-гепатит, нарушение функции печени

– гиперкалиемия(чаще встречается у больных сахарным диабетом)

– значительное повышение плазменной концентрации креатининкиназы, не связанное с клиническими проявлениями со стороны скелетных мышц

Читайте также:
Бисангил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– снижение уровня гемоглобина

– головокружение, ортостатическое головокружение

-тошнота или рвота

-артралгии, миалгии (в некоторых случаях с повышением плазменной концентрации креатининкиназы

-изжога или диспепсия,диарея

– покраснение лица и/илишеи вследствие прилива крови

– боль в грудной клетке

– нарушение половой функции

Противопоказания

– повышенная чувствительность к ирбесартану и/или компонентам препарат

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Диуретики и другие гипотензивные средства

При одновременном применении ирбесартана с другими гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия. Ирбесартан применялся в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы, блокаторы “медленных” кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и тиазидных диуретиков носят аддитивный характер.

У пациентов с неконтролируемым АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) приводит к дополнительному снижению (по сравнению с эффектом плацебо) АД на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД в конце междозового периода).

При применении ирбесартана с небольшими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг/сут) гипотензивное действие этой комбинации у пациентов негроидной расы приближается в таковому у пациентов европейской расы.

Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышению риска возникновения артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Ирбесартан.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

На основании опыта, полученного при использовании других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при одновременном использовании препаратов калия, содержащих калий электролитных растворов, калийсберегающих диуретиков или других, способных повышать уровень калия в крови, препаратов (гепарин), возможно повышение уровня калия в сыворотке крови.

Обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или его токсичности было отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. К настоящему моменту при применении ирбесартана подобные эффекты наблюдались крайне редко. Если имеется необходимость в использовании этой комбинации, то во время лечения следует тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неселективных НПВС) возможно ослабление гипотензивного эффекта.

Как и при одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС, при совместном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличиваться риск нарушения функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного уровня калия, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо восстановить ОЦК и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания контролировать функцию почек.

Дополнительная информация по взаимодействию ирбесартана

При одновременном применении ирбесартана с гидрохлоротиазидом фармакокинетика ирбесартана не изменяется. Ирбесартан в основном метаболизируется за счет CYP2C9 и в меньшей степени подвергается глюкуронированию. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинации ирбесартана с варфарином, препаратом, метаболизирующимся с помощью CYP2C9. Изучения влияния индукторов активности CYP2C9 (в т.ч. рифампицин), на фармакокинетику ирбесартана не проводилось. Ирбесартан не изменяет фармакрокинетику дигоксина.

Особые указания

Нарушения водно-электролитного баланса

При дегидратации и/или при дефиците ионов натрия (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиться клинически значимая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо скорректировать перед началом применения препарата Ирбесартан.

Пациенты с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающие другие препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя развитие таких осложнений для препарата Ирбесартан не описано, подобный эффект можно ожидать и при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Почечная недостаточность и пересадка почек

При применении Ирбесартан у пациентов с почечной недостаточностью рекомендован периодический контроль уровня калия и креатинина сывортоки крови. Нет клинических данных относительно применения Ирбесартана у пациентов, перенесших пересадку почек.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет типа 2

Отмеченное у Ирбесартана благоприятное действие в отношение замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых поражений имело разную степень выраженности у разных групп пациентов: менее выражено было у женщин и лиц, не относившихся к европейской расе.

Возможно развитие гиперкалиемии при применении Ирбесартана (как и при применении других средств, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон), особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или заболеваниями сердца. Для пациентов из группы риска рекомендован адекватный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Необходимо принимать специальные меры предосторожности при применении у пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибирующие систему ренин-ангиотензин. Поэтому применение Ирбесартана в таких случаях не рекомендуется.

В группе пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в преобладающей степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA или с соответствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией и в редких случаях – с острой почечной недостаточностью. Как и при применении других антигипертензивных средств, снижение повышенного АД у пациентов с ИБС может в результате привести к инфаркту миокарда или возникновению приступа стенокардии. Лечение должно осуществляться под контролем АД.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автомобилем и рабочими машинами необходимо учитывать, что во время лечения Ирбесартаном возможны головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия

Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: