Исентресс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Исентресс

Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы- фермента, участвующего в репликации вируса ВИЧ. Ингибирование питегразы предотвращает ковалентное введение (интеграцию) генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, поэтому подавление процесса интеграции предотвращает распространение вирусной инфекции в организме.

Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансфераз человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ выражена незначительно.

Возможные аналоги (заменители)

Эфавиренз (от 599.00 руб), Эпивир (от 728.00 руб), Абакавир (от 967.00 руб), Зидолам (от 1050.00 руб), Кивекса (от 3584.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ралтегравиру и другим компонентам препарата.

Детский возраст до 6 лет.

Масса тела до 25 кг.

Препарат содержит лактозу. поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать препарат.

Миопатия и рабдомиолиз (в том числе в анамнезе), наличие состояний и факторов, предрасполагающих к их развитию.

Печепочная недостаточность тяжелой степени.

Одновременное применение с сильными индукторами УДФ-ГТ1А1 (рифампицин).

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний.

Депрессия, включая супцидапьные идеи и поведение, наблюдалась в основном у шцпентов с депрессией или психиатрическими заболеваниями в анамнезе. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Пожилой возраст (ввиду ограниченной информации о применении ралтегравира у пациентов старше 65 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Таблетки нельзя жевать, крошить, разламывать. Препарат применяется вне зависимости от приема пищи.

Лечение препаратом должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции. Лечение препаратом проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Рекомендуемые дозы препарата для лечения ВИЧ-1 инфекции:

– для взрослых: 400 мг х 2 раза в сутки;

– для детей с массой тела не менее 25 кг: 400 мг х 2 раза в сутки.

Если пациенты детского возраста испытывают трудности при проглатывании таблеток, покрытых пленочной оболочкой, следует рассмотреть возможность приема препарата таблетки жевательные (смотри инструкцию по применению препарата, таблетки жевательные).

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Фармакологическое действие

Противовирусное [ВИЧ] средство. Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы- фермента, участвующего в репликации вируса ВИЧ. Ингибирование питегразы предотвращает ковалентное введение (интеграцию) генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, поэтому подавление процесса интеграции предотвращает распространение вирусной инфекции в организме.

Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансфераз человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ выражена незначительно.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечастые: гепитальный герпес, фолликулит, гастроэнтерит, простой герпес, герпетическая инфекция, опоясывающий лишай, грипп, абсцесс лимфоузла, контагиозный моллюск, назофарингит, инфекция верхних дыхательных путей.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Нечастые: папилломатоз кожи.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечастые: анемия. железодефицитная анемия. болезненность лимфоузлов, лимфаденопатия, нейтропения, тромбоцитопения .

Со стороны иммунной системы

Нечастые: синдром восстановления иммунитета, гиперчувствительность к препарату, реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания

Частые: снижение аппетита.

Нечастые: кахексия, сахарный диабет, дислипидемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперфагия, повышение аппетита, полидипсия, нарушение жирового обмена.

Частые: необычные сновидения, бессонница, ночные кошмары, нарушение поведения, депрессия.

Особые указания

Пациентов следует информировать о том. что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности. Также пациенты должны быть проинформированы о том, что у них все еще могут развиться инфекции или другие состояния, распространенные среди ВИЧ-инфицнроваиных пациентов (оппортунистические инфекции). Во время терапии препаратом очень важно оставаться под наблюдением врача. Ралтегравир имеет относительно низкий генетический барьер к развитию резистентности. Поэтому для повышения эффективности лечения и снижения риска развития резистентности к препарату ралтегравир необходимо назначать в комбинации с двумя другими активными антиретровирусными средствами, если это возможно. Важно объяснить пациентам необходимость изучить инструкцию по применению перед началом терапии препаратом Исентрссс и перечитывать ее каждый раз при получении очередного рецепта от врача. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о появлении каких-либо необычных симптомов, либо сохранении или ухудшении любого известного симптома.

Читайте также:
Мирцера: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Не влияет на фармакокинетические параметры лекарственных средств, которые являются субстратами указанных ферментов или Р-гликопротеина.

Влияние ралтегравира на фармакокинетику других лекарственных средств

В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия ралтегравир не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику этравирина, маравирока, тенофовира, гормональных контрацептивов, метадона, мидазолама и боцепревира.

В некоторых исследованиях при одновременном применении препарата с дарунавнром наблюдалось незначительное снижение концентрации дарунавира в плазме крови. Механизм данного явления неизвестен. Тем не менее влияние ралтегравира на концентрацию дарунавира в плазме крови не считается клинически значимым.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику ралтегравира

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с сильными индукторами УДФ-ГТ1Л1 (например, рифампицином), учитывая, что ралтегравир метаболизируется в основном посредством УДФ-ГТ1А1. Рифампицин снижает концентрации ралтегравира в плазме крови. Влияние на эффективность ралтегравира неизвестно. Тем не менее если одновременного применения с рифампицином избежать невозможно, можно удвоить дозу препарата у взрослых. Данные по одновременному применению препарата и рифампицина у пациентов младше 18 лет отсутствуют. Влияние других сильных индукторов изоферментов, метаболизирующих лекарственные средства, такие как фенитоин и фенобарбитал, на систему УДФ-ГТ1А1 неизвестно. Менее сильные индукторы (например, эфавиренз, невирапин, этравирин, рифабутин, глюкокортикостероиды, зверобой продырявленный, пиоглитазон) могут применяться одновременно с препаратом в рекомендованной дозе.

Одновременное применение препарата с сильными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (например, атазанавиром) может повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови. Менее сильные ингибиторы УДФ-ГТ1А1 (например, индннавир и саквииавир) также могут повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови, но в меньшей степени по сравнению с атазанавиром. Кроме того, тенофовир может повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови, однако механизм этого влияния неизвестен. Профиль безопасности, наблюдаемый у пациентов, получавших атазанавир и/или

тенофовир, в целом идентичен профилю безопасности у пациентов, которые не принимали данные препараты, поэтому коррекция дозы не требуется. Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими бивалентные ионы металлов, может снижать абсорбцию ралтегравира путем хелатирования, что приводит к снижению концентрации ралтегравира в плазме крови. Так кг к прием антацидов, содержащих алюминий или магнии, через 6 часов после приема препарата Исентреес приводит к значительному снижению концентрации ралтегравира в плазме крови, одновременное применение препарата Исентреес и антацидов, содержащих алюминий или магнии, не рекомендуется.

Одновременное применение препарата Исентреес с антацидами, содержащими карбонат кальция, снижает концентрацию ралтегравира в плазме крови, однако данное взаимодействие не рассматривается как клинически значимое. Вследствие этого при одновременном применении препарата с антацидами, содержащими карбонат кальция, коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение препарата Исентрес

с с другими лекарственными средствами, повышающими значения рН желудочного сока (например, омепразол или фамотидин), может повысить скорость абсорбции ралтегравира и, соответственно, концентрацию ралтегравира в плазме крови. В клиническом исследовании профиль безопасности в подгруппе пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса или блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, был сопоставим с профилем безопасности в подгруппе пациентов, не принимавших данные лекарственные средства. Коррекция дозы препарата не требуется при одновременном применении с ингибиторами фотонного насоса или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Все исследования взаимодействия лекарственных средств проводились с участием взрослых пациентов.

Исентресс : инструкция по применению

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, гипромеллоза 2208, полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

Пленочное покрытие: краситель опадрай II серый (85F97553).

Пленочная оболочка: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид черный.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета с гравировкой «227» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакологическое действие

Код ATX: J05AX08

Фармакодинамика

Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие чего происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ, выражена незначительно.

Читайте также:
Ацеллбия: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При значениях плазменных концентраций 31 ± 20 нмоль ралтегравир обеспечивал подавление распространения вируса на 95% (ПК95) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурам клеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1, по сравнению с контрольной вирус-инфицированной культурой клеток. В концентрациях от 6 до 50 нмоль препарат демонстрировал ПК95 в культурах человеческих митоген-активированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы, резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы. Ралтегравир также подавлял репликацию штаммов ВИЧ-2 в Т-лимфоцитах (ПК95 = 6 нмоль). При одновременном введении в культуру человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом H9IIIB вируса ВИЧ-1, отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другими антиретровирусными препаратами, в том числе, нуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир, диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновения энфувиртидом.

Фармакокинетика

Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови определяется примерно через 3 часа. Площадь под кривой “концентрация – время” (AUC) и значение Стах увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. При режиме введения препарата 2 раза в сутки равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Сmах свидетельствуют в пользу минимальной кумуляции препарата.

Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.

Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

Распределение

Примерно 83% ралтегравира связывается с белками плазмы в диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль.

Ралтегравир легко преодолевал плацентарный барьер в экспериментальных исследованиях на крысах, но не проникал через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение

Основной путь метаболизма ралтегравира у человека представлен процессом уридин- дифосфат глюкуронозилтрансфераза (УДФ-ГТ)1А1 опосредованной глюкуронизации. После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% от общей дозы выделяется через кишечник и почки, соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9 и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% – ралтегравир-глюкуронид.

Пол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира. Коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Пожилые пациенты

Не обнаружено зависимости фармакокинетических параметров ралтегравира от возраста пациентов, поэтому коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Фармакокинетические параметры ралтегравира у детей не изучались.

Пациенты из разных расово-этнических групп

Расово-этническая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира. Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с различным индексом массы тела (ИМТ)

ИМТ не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира. Коррекции дозы препарата в зависимости от ИМТ пациента не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Ралтегравир метаболизируется преимущественно печенью и выводится через кишечник в виде конъюгата с глюкуронидом. Клинически значимых отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не выявили. Таким образом, коррекции дозы препарата при умеренной печеночной недостаточности не требуется. Влияние тяжелой печеночной недостаточности на фармакокинетические параметры ралтегравира не изучалось.

Пациенты с почечной недостаточностью

На почечный клиренс приходится незначительная доля в элиминации ралтегравира из организма. Фармакокинетика препарата была изучена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также в сложном фармакокинетическом анализе. Клинически значимых отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами не выявлено. Таким образом, коррекции дозы препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не требуется. Поскольку эффективность диализа препарата ИСЕНТРЕСС неизвестна, принимать препарат накануне сеанса диализа не рекомендуется.

По данным еще незавершенного клинического исследования полиморфизм УДФ-ГТ1А1 у пациентов не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира.

Читайте также:
Альтерпур: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Лечение ВИЧ-1 инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами у взрослых пациентов, в том числе, при неэффективности предшествующей антиретровирусной терапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

• Детский возраст до 18 лет.

ИСЕНТРЕСС содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат.

Беременность и период лактации

Контролируемых исследований препарата ИСЕНТРЕСС у беременных не проводилось, поэтому, ИСЕНТРЕСС не рекомендуется назначать во время беременности. Отсутствуют данные о поступлении ралтегравира в грудное молоко человека. Однако обнаружена секреция ралтегравира в молоко у крыс. При введении препарата в суточной дозе 600 мг/кг концентрация ралтегравира в молоке превышала плазменную концентрацию примерно в 3 раза. Препарат ИСЕНТРЕСС не должен назначаться в период лактации. Кроме этого, грудное вскармливание не рекомендуется ВИЧ- инфицированным матерям во избежание постнатальной передачи ВИЧ детям.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки ИСЕНТРЕССа, которые нельзя жевать, крошить, разламывать, назначают вне зависимости от приема пищи.

Лечение препаратом ИСЕНТРЕСС должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

Рекомендуемая доза препарата ИСЕНТРЕСС для лечения ВИЧ-1- инфекции составляет 400 мг х 2 раза в сутки. Лечение препаратом ИСЕНТРЕСС проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Побочное действие

Перечисленные ниже побочные реакции выявлены в ходе клинических многоцентровых плацебо контролируемых исследований, в которых сравнивали эффективность и безопасность комбинации ИСЕНТРЕСС (400 мг х 2 раза в день) и оптимизированной стандартной терапии (507 больных) и плацебо оптимизированной стандартной терапии (282 больных). С частотой > 2% наблюдались следующие побочные эффекты: диарея, тошнота, головная боль и повышение температуры.

Побочные эффекты, наблюдаемые с частотой 1/100 1/1000

Передозировка

Специфических симптомов передозировки препарата ИСЕНТРЕСС не выявлено. Клинический опыт показывает, что ралтегравир обладает широким терапевтическим диапазоном и вероятность токсических проявлений при передозировке очень низка. В случае передозировки необходимо следовать стандартным рекомендациям, таким как: удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности, включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии. Данных об эффективности диализа при передозировке препаратом ИСЕНТРЕСС нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ралтегравир не является субстратом изоферментов системы цитохрома Р450 и не ингибирует (ПК50 > 100 мкмоль) CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A in vitro. Кроме этого, ралтегравир не индуцирует in vitro CYP3A4. Исследование с мидазоламом продемонстрировало низкий потенциал влияния ралтегравира на фармакокинетические параметры лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4 in vivo.

Ралтегравир, также, не является ингибитором (ПК50 >50 мкмоль) УДФ-ГТ – УДФ- ГТ1А1, УДФ-ГТТ2В7 и р-гликопротеин-опосредованного транспорта. Следовательно, ИСЕНТРЕСС не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препаратов, являющихся субстратами этих ферментов и р-гликопротеина (т.е., ингибиторов протеаз, метадона, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, опиоидных анальгетиков, статинов, противогрибковых азолов, ингибиторов протонной помпы, пероральных контрацептивов и препаратов для лечения эректильной дисфункции). Влияние мощных индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, задействованных в метаболизме препарата, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно. Другие менее мощные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикостероиды, пиоглитазон, зверобой) могут назначаться одновременно с рекомендованными дозами препарата ИСЕНТРЕСС.

Одновременное назначение препарата ИСЕНТРЕСС с мощными ингибиторами УДФ- ГТ1А1 (т.е., атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрации препарата ИСЕНТРЕСС. По данным клинических исследований комбинированная терапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами, необходимости в коррекции дозы не потребовалось.

Особенности применения

Пациентов нужно поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом ИСЕНТРЕСС пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Самые высокие показатели эффективности ИСЕНТРЕССА отмечались у пациентов с результатами генотипирования выше 0. Пациенты, у которых результаты генотипирования или фенотипирования равны нулю, имеют высокий риск развития резистентности к ралтегравиру. Для того, чтобы повысить эффективность лечения и снизить риск развития резистентности к препарату, ралтегравир необходимо назначать в комбинации хотя бы с одним активным противовирусным препаратом.

Синдром восстановления иммунитета

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусный ретинит, пневмоцистная пневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез и др.) которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.

Читайте также:
Овестин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Остеонекроз

Описаны случаи развития остеонекроза, особенно при тяжелом течении ВИЧ инфекции и/или длительном приеме комбинированной противовирусной терапии. Пациентам, у которых появились такие симптомы как боль в суставах, скованность или ограничение подвижности, нужна срочная консультация специалиста.

Применение препарата ИСЕНТРЕСС у пациентов, инфицированных вирусами гепатита В и/или С.

У пациентов с хроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, получающих комбинированную противовирусную терапию, повышен риск развития тяжелых и иногда фатальных побочных эффектов.

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне лечения препаратом ИСЕНТРЕСС, нужно проявлять особую осторожность при управлении ) автомобилем и работе с механизмами.

Меры предосторожности

Взаимосвязь таких побочных эффектов, как миопатия, рабдомиолиз и увеличение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови с лечением препаратом ИСЕНТРЕСС не определена, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с известным риском миопатии и рабдомиолиза, в частности, получающим сопутствующую терапию препаратами, способными вызвать эти побочные эффекты.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ИСЕНТРЕСС одновременно с мощными индукторами УДФ-ГТ 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. При необходимости проведения комбинированной терапии рифампицином и ИСЕНТРЕССОМ, доза ИСЕНТРЕССА должна быть увеличена в 2 раза.

Тяжелая печеночная недостаточность требует применения препарата с осторожностью. При нарастании печеночной недостаточности на фоне лечения препаратом ИСЕНТРЕСС необходим перерыв или остановка лечения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, запаянный защитной мембраной и закрытый пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми и контейнер с силикагелем.

Исентресс

Исентресс таблетки жевательные 100 мг 60 шт.

Исентресс – медикамент, который способен предупредить развитие ВИЧ-инфицирования в организме человека. Ралтегравин замедляет каталитическое распространение ферментного вещества, которое активно участвует в репликации вирусной клетки. Препарат препятствует развитию патологии на ранних стадиях. Угнетение репликации вирусной клеточной организации происходит на 95%. Однако, добиться желаемого эффекта можно исключительно при введении правильной дозировки.

Состав и упаковка выпуска Исентресс

Продукт Инсентресс выпускается в виде таблеток. В основе изделия лежит соединение релтегравира. В структуру входят и дополнительные элементы, которые помогают средству быстро усвоиться.

Показания к применению

Исентресс выписывают для терапии ВИЧ-1. При этом параллельно требуется вводить другие противоретровирусные медикаменты у несовершеннолетних лиц от 2 до 11 лет. Проводилось ли подобное лечение раньше, не имеет никакого значения. Перед применением продукта рекомендуется посоветоваться с опытным экспертом. Самолечение часто становится причиной опасных осложнений.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная.

Побочные эффекты Исентресс

Медикамент считается безопасным, так как учеными медицинской отрасли были проведены соответствующие исследования. В итоге представилась возможность приема вещества даже детьми. Наблюдения проводились за пациентами, которые употребляли Исентресс в ходе противоретровирусной терапии. Всего лишь 3,9 % больных пришлось отменить медикамент.

Причиной этому послужило развитие негативных реакций, развивающихся во время употребления материала. Акцидентные признаки проявляются в форме герпеса генитального, гриппа; назофарингита, инфицирования дыхательного механизма; лишая опоясывающего, сахарного диабета; гипергликемии, анемии, герпеса простого. Употребление препарата также приводит к нейтропении, формированию всевозможных опухолей злокачественного и доброкачественного характера, психическим дисфункциям, бессоннице, кружению головы; тремору, амнезии, парестезии, дисгезии. Таблетки способны негативно отражаться на работе органов ЖКТ – гастрит, панкреатит в тяжелой форме; гингивит, запор, глоссит; отрыжка, системы печени – гепатит, недостаточная работа структуры, стеатоз и другие патологии. Исентресс провоцирует развитие алопеции, эритемы; гипергидроза; различных накожных высыпаний; миопатии, никтруии, отечности в области лица; астении, слабости, лихорадочного состояния, миалгии. У маленьких пациентов иногда происходит гиперактивность, ухудшение поведения. При приме средства всегда есть риск развития злокачественных формирований. Поэтому перед назначением медикамента врач предупреждает об этом пациента. Перед использованием вещества следует пройти тщательное обследование с целью выявления индивидуальных особенностей и реакций организма на компоненты препарата Исентресс.

Читайте также:
Ремантадин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Есть список запретов, которые ограничивают применение средства. В них входят: • повышенная сенситивность к некоторым ингредиентам лекарства; • период вынашивания ребенка; • лактация; • нехватка сахарозы, соединения изомальтазы, непринятие фруктозы. Также не желательно применение продукта при фенилкетонурии. С повышенной внимательностью выписывают изделие при миопатии, недостаточном функционировании печеночного органа. С внимательностью рекомендуется назначать лекарство людям, у которых наличествуют психические отклонения или затяжные депрессии.

Способ и особенности применения

Таблетки принимают внутрь. Исентресс вводят в любое время, независимо от приема еды. Разрабатывать схему терапии должен высококвалифицированный врач, который имеет опыт в этой сфере. Дозировка не должна быть больше 300 мг 2 раза в день. Медикамент может быть рекомендован к введению вместе с другими противоретровирусными материалами. При расчете количества продукта учитывают вес пациента.

По данным исследований, изменять норму средства для лиц, которые страдают недостаточной работой почек и печени, не следует. Корректировка нужна только при наличии индивидуальных особенностей организма. Врач должен помнить, что вышеуказанные правила справедливы по отношению к патологиям, протекающим в легкой или средней формах. Не стоит выписывать Исентресс младенцам до 2 лет. Это связано с отсутствием каких-либо сведений о влияние вещества на развивающиеся структуры. Изменять схему терапии для пациентов, которым больше 65 лет, не требуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед тем, как приступить к использованию лекарства Инсентресс, рекомендуется проконсультироваться с доктором. Особенно, когда идет речь о параллельном введении нескольких терапевтических средств. Результаты исследований показали, что ралтегравир выводится с помощью метаболизма. Основное вещество изделия не влияет на фармакокинетику соединения этравирина, метадона, тенофовира, боцепревира и некоторых других материалов. Если совмещать Исентресс с дарунавиром, то произойдет уменьшение последнего в кровяной субстанции. Почему так происходит, на этот момент эксперты пока еще не объяснили. Однако, этот факт не относится к клинически значимым. С повышенной осторожностью выписывают медикамент вместе с лекарствами, которые принадлежат к сильнодействующим индукторам. Так, например, соединение рифампицина уменьшает количество ралтегравира в плазме кровяной субстанции. Поэтому при необходимости приема двух изделий нужно увеличить дозировку ралтегравира. Это касается пациентов, которым уже исполнилось 18 лет. Как реагирует детский организм на совместное введение данных препаратов, неизвестно. В случае применения веществ с несильными индукторами, изменять дозировку не следует. Некоторые виды замедлителей могут увеличивать объемы ралтегравира в системе. Как показывают исследования, таблетки совмещаются с подобными средствами. При этом корректировка нормы не требуется. Что касается введения препарата Исентресс вместе с антацидами, то соединения могут уменьшать концентрацию первого в кровяной плазме. Однако, врачи не советуют употреблять эти материалы одновременно, чтобы избежать проявления негативных реакций организма. Изменять объемы лекарства не следует, если больной употребляет замедлители фотонного насоса или блокаторы Н2-гистаминовых чувствительных образований. Наблюдения проводились за лицами, которым уже исполнилось 18 лет.

Передозировка

Болезненные симптомы организма при введении повышенных доз лекарства Исентресс не проявлялись. Все процедуры осуществлялись с участием здоровых людей, которые согласились добровольно принять участие в медицинских экспериментах. При одновременном использовании дозы в количестве 1600 мг 1 раз в день или по 800 мг 2 раза в день никаких признаков токсичности не возникало. Поэтому специалисты сделали вывод о том, что ралтегравир отлично переносится в таких дозировках и не вызывает осложнений. Инструкция по применению указывает на необходимость обращения к доктору в случае возникновения болезненных симптомов после случайного употребления овердозы средства. Однако, такие прецеденты должны происходить редко, ведь продукт имеет широкий спектр лекарственного воздействия. Пострадавшему обязаны оказать своевременную помощь. В первую очередь из желудка выводят все таблетки, которые еще не всосались стенками органа. Также немаловажное значение придают применению специальных средств для восстановления нормального функционирования организма. Врач должен наблюдать за параметрами жизнедеятельности. Диализ в данном случае не эффективен.

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

В инструкции указываются правила содержание препарата. Таблетки сберегают при температурном режиме не выше 30°С, в темном месте, недоступном для несовершеннолетних лиц. При обнаружении на упаковке различных повреждений изделие утилизируют.

Исентресс : инструкция по применению

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, пленочная оболочка Opadry® 4S-1 19025-A (Clear), этилцеллюлоза, сукралоза, сахарин натрия, натрия цитрат дигидрат, маннитол, железа оксид желтый, железа оксид красный (для 100 мг), моноаммония глицирризинат, ароматизатор натуральный банановый WONF Durarome® 01392 TD0991, ароматизатор натуральный и искусственный апельсиновый 501331 ТР0551, ароматизатор натуральный и искусственный маскирующий 501482 ТР0424, кросповидон, магния стеарат, натрия стеарилфумарат.

Читайте также:
Атрипла: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание

Светло-желтые круглые таблетки с гладкой поверхностью, со скошенными краями, с оттиском логотипа компании «Merck» на одной стороне таблетки и «473» на другой стороне (дозировка 25 мг);

Светло-оранжевые таблетки овальной формы с риской для разлома с одной стороны таблетки, с оттиском логотипа компании «Merck» по одну сторону риски и «477» по другую сторону и гладкие с другой стороны таблетки (дозировка 100 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты прочие. Ралтегравир

Код АТХ J05AX08

Фармакологические свойства

Абсорбция. У здоровых добровольцев при разовом пероральном приеме препарата натощак, ралтегравир быстро всасывается, с достижением максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 3 часа (tmax). Значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Одно исследование показало, что в диапазоне доз от 100 до 1600 мг показатель C12ч увеличивается ниже пропорционального, хотя в другом исследовании этот показатель менялся пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 800 мг. У пациентов изменения концентрации пропорционально дозе не установлены.

При режиме применения препарата 2 раза/сут фармакокинетическое равновесное состояние достигается быстро в течение приблизительно первых 2 суток лечения. Значения AUC и Сmax свидетельствуют об отсутствии или минимальной кумуляции препарата, а значение С12ч – о незначительной кумуляции препарата. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.

Ралтегравир можно принимать независимо от приема пищи. В базисных исследованиях безопасности и эффективности у ВИЧ-инфицированных пациентов ралтегравир принимали независимо от приема пищи. При многократном применении ралтегравира после приема пищи, содержащей умеренное количество жиров, изменения показателя AUC ралтегравира были незначительными. По сравнению с приемом натощак увеличение составило 13%. При приеме ралтегравира после пищи, содержащей умеренное количество жиров, показатель С12ч был выше на 66%, а Cmax на 5%, по сравнению с приемом натощак. При применении ралтегравира после приема пищи с высоким содержанием жиров, AUC и Cmax увеличивались приблизительно в 2 раза, а С12ч повышался в 4.1 раза. При применении ралтегравира после приема пищи с низким содержанием жиров AUC и Cmax снижались приблизительно на 46% и 52%, соответственно. Показатель С12ч оставался неизмененным. Прием пищи усиливает фармакокинетическую изменчивость по сравнению с применением препарата натощак.

В общем, наблюдалась существенная изменчивость в фармакокинетике ралтегравира. В клинических исследованиях коэффициент вариации (КВ) показателя С12ч между пациентами составлял 212%, а индивидуальный КВ – 122%. Причины изменчивости могут включать отличия применения в зависимости от приема пищи и сопутствующих препаратов.

Распределение. Ралтегравир приблизительно на 83% связывается с белками плазмы крови в диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль.

В двух исследованиях с участием ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших ралтегравир в дозе 400 мг 2 раза/сут, препарат определялся в цереброспинальной жидкости. В первом исследовании (n=18) средняя концентрация в цереброспинальной жидкости составляла 5.8 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Во втором исследовании (n=16) средняя концентрация в цереброспинальной жидкости составляла 3 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Эти медианные соотношения приблизительно в 3-6 раз ниже, чем свободная фракция ралтегравира в плазме крови.

Биотрансформация и выведение. Видимый конечный период полувыведения ралтегравира составляет около 9 часов, с более короткой альфа-фазой полувыведения (приблизительно 1 час), что составляет большую часть AUC. После приема внутрь ралтегравир выводится через кишечник (51%) и почки (32%). В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяются ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% – ралтегравир-глюкуронид. Исследования, в которых использовали изоформ-селективные химические ингибиторы и кДНК-выраженные уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ), показали, что УДФ-ГТ1A1 является основным ферментом, который отвечает за образование ралтегравир-глюкуронида. Такие данные указывают на то, что основным механизмом клиренса ралтегравира у человека является УДФ-ГТ1A1-опосредованная глюкуронидация.

Читайте также:
Асакол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Полиморфизм уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ1A1). При сравнении данных 30 исследуемых взрослых пациентов с генотипом *28/*28 и 27 взрослых пациентов с не мутантным типом генотипа вируса ВИЧ-1, средний геометрический показатель (90% ДИ) AUC составлял 1.41, а средний геометрический показатель С12ч составлял 1.91. Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов со сниженной активностью уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ), обусловленной генетическим полиморфизмом.

Исходя из данных исследования по сравнению лекарственных форм, проводившегося с участием здоровых взрослых добровольцев, жевательные таблетки обладали более высокой биодоступностью по сравнению с таблетками по 400 мг. В этом исследовании применение жевательных таблеток во время приема пищи с высоким содержанием жиров приводило, в среднем, к 6%-ному снижению показателя AUC, 62%-ному снижению Cmax и 188%-ному повышению C12ч по сравнению с применением натощак. Применение жевательных таблеток во время приема пищи с высоким содержанием жиров не влияло на фармакокинетику ралтегравира в клинически значимой степени, поэтому жевательные таблетки можно применять вне зависимости от приема пищи. Влияние приема пищи на фармакокинетику ралтегравира в форме суспензии для приема внутрь не изучалось. Фармакокинетика ралтегравира у детей в возрасте до 4 недель не изучена.

Пациенты пожилого возраста. Клинически значимых особенностей фармакокинетики ралтегравира у лиц пожилого возраста не обнаружено. В исследовании приняли участие пациенты в возрасте от 19 до 71 года, некоторые из которых были старше 65 лет (n=8).

Пол, раса и индекс массы тела (ИМТ). Отсутствуют значимые фармакокинетические отличия в зависимости от пола, расы или ИМТ.

Нарушение функции почек. Почечный клиренс неизмененного препарата играет незначительную роль в выведении препарата. Нет клинически значимых отличий фармакокинетических показателей у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и здоровых людей. Поскольку степень выведения ралтегравира при диализе неизвестна, принимать препарат перед сеансом диализа не рекомендуется.

Нарушение функции печени. Ралтегравир выводится, главным образом, путем глюкуронидации в печени. Клинически значимых отличий фармакокинетических показателей у пациентов с нарушением функции печени средней тяжести и здоровых людей не обнаружено. Влияние тяжелых нарушений функции печени на фармакокинетику ралтегравира не изучалось.

Механизм действия. Ралтегравир является ингибитором переноса цепи интегразы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1). Ралтегравир ингибирует каталитическую активность интегразы – ВИЧ-кодированного фермента, который необходим для репликации вируса. Ингибирование интегразы предупреждает ковалентное введение (интеграцию) генома ВИЧ в геном клетки хозяина. ВИЧ геномы, которые не могут интегрировать, не способны продуцировать новые вирусные частицы, в результате чего происходит угнетение процесса интеграции и предупреждение последующего размножения вирусной инфекции.

Антивирусная активность in vitro. При значениях плазменных концентраций 31±20 нмоль ралтегравир обеспечивал подавление репликации вируса на 95% (ПК95- 95% подавляющая концентрация) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, которые были инфицированы адаптированными к культурам клеток H9ІІІВ ВИЧ-1 по сравнению с вирус – неинфицированной культурой клеток. Кроме этого, ралтегравир подавляет репликацию вируса в культурах человеческих митоген-активированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными штаммами ВИЧ-1, включая штаммы 5-не-B подтипов и штаммы, резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы. В тесте разового цикла инфицирования ралтегравир ингибировал 23 штамма ВИЧ подгруппы 5-не-В и 5 циркулирующих рекомбинантных форм со значениями IC50 от 5 до 12 нмоль.

Резистентность. Большинство устойчивых к ралтегравиру штаммов вируса имеют две и более мутации в геноме. Чаще всего происходили характерные мутации в 155 аминокислотной позиции (N155 изменялась на Н), в 148 позиции (Q148 изменялась на H, K или R) или в 143 позиции (Y143 изменялась на H, C или R) одновременно с одной или более дополнительными мутациями интегразы (например, L74M, E92Q, T97A, E138A/K, G140A/S, V151I, G163R, S230R). Эти мутации приводят к снижению чувствительности вируса к ралтегравиру, что в сочетании с другими мутациями приводит к еще большему снижению чувствительности к ралтегравиру. Низкая исходная вирусная нагрузка и терапия комбинацией ралтегравира с другими антиретровирусными препаратами (АРВП) снижают вероятность развития резистентности. Мутации, вызывающие резистентность к ралтегравиру, обычно также способствуют развитию резистентности к молекулярным цепочкам интегразы элвитегравира. Мутации в 143 позиции приводят к развитию более высокой резистентности к ралтегравиру, тогда как мутации E92Q приводят к большей устойчивости к элвитегравиру. Штаммы вируса, имеющие мутации в 148 позиции, вместе с одной или несколькими другими мутациями, способствующими развитию устойчивости к ралтегравиру, также могут влиять на развитие резистентности к долутегравиру.

Читайте также:
Азилект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

– лечение ВИЧ-1 инфекции в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами у пациентов в возрасте с 2 до 11 лет

Исентресс

Эвалар сироп бузины 100мл

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Противопоказания к применению Исентресс

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Рекомендации по применению

Исентресс принимают внутрь. Рекомендуемая доза – по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза – 1600 мг в суткики. Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами

Фармакологическое действие

Исентресс – противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a , b и g , выражена незначительно.

Побочные действия Исентресс

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко – рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко – раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ: редко – повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

Со стороны половой системы: редко – эректильная дисфункция, гинекомастия.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

Дерматологические реакции: редко – приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

Прочие: редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.
На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

Исентресс аналоги и цены

Всего найдено 213 аналогов Исентресс
Все аналоги Исентресс подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Raltegravir
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Исентресс в ближайшей аптеке

Читайте также:
Ламитор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Амизон

Кагоцел

Панавир

Ферровир

Арпефлю

Йодантипирин

Арбивир

Арбивир Форте

Арменикум

Совалди

Алпизарин

Триазавирин

Фавиковир

Гропринозин

Изопринозин

Инозин

Новирин

Нормомед

Гроприносин

Гропивирин

Иммунозин

Фузеон

Целзентри

Альтабор

Протефлазид

Энгистол

Иммустат

Ингавирин

Флавозид

Амизон Макс

Амизончик

Тивикей

Тивикай

Арбидол

Арбидол детский

Арбидол Максимум

Арбивир-Здоровье

Арбивир-Здоровье Форте

Умифеновир

Афлюдол

Эребра

Даклатасвир

Даклинза

Гратециано

Софосвел

Софир

Иммунофлазид

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Викейра Пак

Харвони

Виропак

Мавирет

Ацикловир

Ацикловир Гексал

Ацикловир-Акри

Ацикловир-Фармак

Гевиран

Герпевир

Зовиракс

Медовир

Цикловир

Биоцикловир-Биофарма

Ацикловир-Акрихин

Ацикловир Озон

Ацикловир форте

Веро-Рибавирин

Виразол

Копегус

Ливел

Ребетол

Рибавирин

Вирориб

Рибавин

Рибавирин Медуна

Рибавирин-Астрафарм

Рибарин

Рибасфер

Гепавирин

Триворин

Девирс

Рибавирин Канон

Цимевен

Ганцикловир-Фармекс

Фамвир

Фамацивир

Фамилар

Валавир

Валтрекс

Вальтровир

Валцик

Герпациквир

Герпевал

Валвир

Валцикон

Вацирекс

Валацикловир Канон

Валацикловир

Вайрова

Вирдел

Валацикловир-ОБЛ

Вальцит

Цивалган

Валганцикловир-Тева

Вирудин

Ремантадин

Орвирем

Римантадин

Ремавир

Ремантадин-КР

Римантадин-Дарница

Римантадин Актитаб

Римантадин Авексима

Римантадин-ФПО

Реатаз

Бараклюд

Сунвепра

Арланса

Интерфаст

Индивир-400

Виродин

Норвир

Ритовир

Вирасепт

Эмлетра

Телзир

Атазанавир

Аптивус

Презиста

Кемерувир

Дарунавир

Инсиво

Виктрелис

Совриад

Зидовудин

Ретровир

Виро-Z

Зидовир

Нардин

Азимитем

Зидовудин-АЗТ

Дивир

Динозин

Диданозин

Диданозин-Натив

Актастав

Виростав

Ставудин

Веро-Ставудин

Гептавир-150

Зеффикс

Виролам

Ламивир

Ламивудин

Эпивир

Зиаген

Вирол

Олитид

Абакавир-АВС

Виреад

Тенвир

Тенохоп

Тенофовир-ТЛ

Тенофовир

Валтен

Эмтритаб

Себиво

Элпида

Невивир

Невимун

Невирапин

Стокрин

Эстива

Эфавир

Эфавиренз

Эфервен

Эфкур

Эффахоп

Интеленс

Эдюрант

Реленза

Реленца

Тамифлю

Номидес

Тризивир

Комбивир

Вирокомб

Дуовир

Зидолам

Зовилам

Комбивудин

Лазид

Ламивудин и Зидовудин

Ламихоп

Зилакомб

Дизаверокс

Лазивудин

Кивекса

Тенвир-ЕМ

Тенохоп-Е

Трувада

Эмтрицитабин Тенофовир

Дуовир-Н

Ламивудин, Зидовудин, Невирапин

Вирадей

Мактривир

Атрипла

Эмтрицитабин

Комплера

Эвиплера

Калетра

Лопицип

Алувиа

Все аналоги Исентресс представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Исентресс инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.

Показания

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Инструкция по применению ИСЕНТРЕСС (ISENTRESS)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противовирусные препараты для системного применения (J05) > Противовирусные препараты прямого действия (J05A) > Прочие противовирусные препараты (J05AX) > Raltegravir (J05AX08)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “227” на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
ралтегравир калия 434.4 мг,
что соответствует содержанию ралтегравира 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, гипромеллоза 2208, полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

Состав пленочного покрытия: краситель опадрай II серый (85F97553).
Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид черный.

60 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ИСЕНТРЕСС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 03.03.2011 г.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ-интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ выражена незначительно.

Читайте также:
Кандидерм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При значениях плазменных концентраций 31±20 нмоль ралтегравир обеспечивал подавление распространения вируса на 95% (ПК95) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурам клеток вариантом Н9IIIВ ВИЧ-1, по сравнению с контрольной вирус-инфицированной культурой клеток. В концентрациях от 6 до 50 нмоль препарат вызывал ПК95 в культурах человеческих митоген-активированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы, резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы. Ралтегравир также подавлял репликацию штаммов ВИЧ-2 в Т-лимфоцитах (ПК95 = 6 нмоль). При одновременном введении в культуру человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом Н9IIIВ вируса ВИЧ-1, отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другими антиретровирусными препаратами, в т.ч. нуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир, диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновения энфувиртидом.

Фармакокинетика

После приема препарата натощак ралтегравир быстро всасывается. C max в плазме крови определяется примерно через 3 ч. AUC и C max увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.

Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

Примерно 83% ралтегравира связывается с белками плазмы в диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль.

При режиме введения препарата 2 раза/сут C ss достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и C max свидетельствуют о минимальной кумуляции препарата.

В экспериментальных исследованиях на крысах показано, что ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер, но не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Основной путь метаболизма ралтегравира у человека представлен процессом уридин-дифосфат люкуронозилтрансфераза (УДФ-ГТ)1А1-опосредованной глюкуронизации.

После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% от общей дозы выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9 и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% – ралтегравир-глюкуронид.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира. Коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется.

Не обнаружено зависимости фармакокинетических параметров ралтегравира от возраста пациентов, поэтому коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Фармакокинетические параметры ралтегравира у детей не изучались.

Не наблюдалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров ралтегравира в зависимости от расово-этнической принадлежности. Коррекции дозы не требуется.

Индекс массы дела (ИМТ) не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира. Коррекции дозы препарата в зависимости от ИМТ пациента не требуется.

Ралтегравир метаболизируется преимущественно в печени и выводится через кишечник в виде конъюгата с глюкуронидом. Клинически значимых отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени, по сравнению со здоровыми добровольцами, не выявилено. Таким образом, коррекции дозы препарата при печеночной недостаточности средней степени, не требуется. Влияние тяжелой печеночной недостаточности на фармакокинетические параметры ралтегравира не изучалось.

На почечный клиренс приходится незначительная доля в элиминации ралтегравира из организма. Фармакокинетика препарата была изучена у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, а также в сложном фармакокинетическом анализе. Клинически значимых отклонений фармакокинетических параметров у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, по сравнению со здоровыми добровольцами, не выявлено. Таким образом, коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени не требуется. Поскольку эффективность диализа препарата Исентресс неизвестна, принимать препарат накануне сеанса диализа не рекомендуется.

По данным еще незавершенного клинического исследования полиморфизм УДФ-ГТ1А1 у пациентов не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ралтегравира.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: