Итраконазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Купить Итраконазол капсулы 100мг №14 АВВА в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 7051

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

Инструкция по применению Итраконазол
Купить Итраконазол капс 100мг
Лекарственные формы

капсулы 100мг
Производители
Биоком ЗАО (Россия)
Группа
Противогрибковые средства – производные имидазола и триазола
Состав
Активное вещество: итраконазол (в микропеллетах).
Международное непатентованное название
Итраконазол
Синонимы
Ирунин, Итразол, Кандитрал, Орунгал, Орунгамин, Орунит, Румикоз
Фармакологическое действие
Противогрибковое широкого спектра. Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола – необходимого компонента клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40-100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема. Биодоступность в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. Абсорбция на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции – при приеме капсул одновременно с колой. Максимальная концентрация достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) – в течение 15 дней и составляет (через 3-4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы – 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2-3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед. после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже – в течение 2-4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ. Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% – в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3-18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен период полувыведения.
Показания к применению
Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз; онихомикозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами; кандидоз с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз; отрубевидный лишай; системные микозы, в т.ч. аспергиллез (при резистентности или плохой переносимости амфотерицина В), криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Побочное действие
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, анорексия, рвота, запор, повышение активности трансаминаз печени, гепатит, в очень редких случаях – тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, утомляемость, сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, альбуминурия, окрашивание мочи в темный цвет. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона. Прочие: алопеция, гипокалиемия, отек легких, снижение либидо, импотенция.
Взаимодействие
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом, ловастатином, пероральными формами мидазолама и триазолама. Усиливает и/или пролонгирует действие пероральных антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), циклоспорина, дигоксина, метилпреднизолона, винкристина, блокаторов кальциевых каналов. Рифампицин и фенитоин снижают биодоступность итраконазола, ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты снижают всасывание итраконазола (интервал, разделяющий их прием, должен быть не менее 2 ч).
Способ применения и дозировка
Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком. Дозировка назначается врачом.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Не удаляется при проведении гемодиализа. Специфического антидота нет.
Особые указания
У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы (вследствие снижения биодоступности итраконазола). При назначении пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходима индивидуальная оценка соотношения пользы и риска с учетом таких факторов как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска (наличие заболеваний сердца, в т.ч. ИБС, поражение клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. При возникновении признаков или симптомов застойной сердечной недостаточности, а также нейропатии лечение должно быть прекращено. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени (особенно при длительном приеме). При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию в плазме и при необходимости корректировать дозу. Женщинам детородного возраста следует использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения, вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Читайте также:
Квамател: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Итраконазол (Itraconazolum)

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Белый или слегка желтоватый порошок. Нерастворим в воде, очень мало растворим в спиртах, легко растворим в дихлорметане. Липофилен, коэффициент распределения (октанол/вода при pH 8,1) — 5,66. Молекулярная масса — 705,64.

Фармакологическое действие

Фармакология

Исследования in vitro продемонстрировали, что итраконазол ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола — необходимого компонента клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Биодоступность итраконазола колеблется в интервале 40–100%, в зависимости от лекарственной формы и условий приема.

Фармакокинетика итраконазола после в/в введения и его абсолютная биодоступность при приеме внутрь в виде раствора были изучены в рандомизированном перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин; наблюдаемая биодоступность при приеме раствора внутрь составила 55%. Биодоступность была выше при приеме раствора на голодный желудок: у 27 здоровых добровольцев-мужчин значения AUC0–24 ч в состоянии равновесия при приеме на голодный желудок составляли 131±30% от наблюдаемой при приеме после еды.

Биодоступность итраконазола в капсулах максимальна при приеме капсул сразу после плотной еды. В перекрестном исследовании у 6 здоровых добровольцев-мужчин, получавших итраконазол в капсулах в однократной дозе 100 мг сразу после сытной еды или без нее, Cmax составляла 132±67 нг/мл и 38±20 нг/мл соответственно. Абсорбция итраконазола на голодный желудок вариабельна и зависит от уровня внутрижелудочной кислотности (относительная или абсолютная ахлоргидрия). Отмечалось снижение биодоступности у больных СПИДом, а также у добровольцев, получавших супрессоры желудочной секреции (например H2-антигистаминные средства) и повышение абсорбции — при приеме капсул итраконазола одновременно с колой. В перекрестном исследовании у 18 больных СПИДом показано, что при приеме 200 мг итраконазола на голодный желудок одновременно с колой (по сравнению с приемом такого же количества воды) значения AUC0–24 возрастали на 75±121%, Cmax возрастала на 95±128%.

Cmax достигается через 3–4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100–200 мг 1–2 раза в сутки) — в течение 15 дней и составляет (через 3–4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывание с белками плазмы — 99,8% (итраконазол), 99,5% (гидроксиитраконазол). Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез. Накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах (концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную в 2–3 раза. Концентрации в кератинсодержащих тканях, особенно в коже, в 4 раза превышают плазменные. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 нед после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после 3-месячного курса лечения, в коже — в течение 2–4 нед после 4-недельного приема. Плохо проходит через ГЭБ . Биотрансформируется в печени (преимущественно с участием CYP3A4) с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выводится почками (менее 0,03% в неизмененном виде, около 40% — в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями (3–18% в неизмененном виде). У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность несколько снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с циррозом печени увеличен Т1/2.

Читайте также:
Диклобене: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Снижение сердечной сократимости

При в/в введении итраконазола наркотизированным собакам наблюдался дозозависимый отрицательный инотропный эффект. В исследовании у здоровых добровольцев в/в инъекции итраконазола приводили к транзиторному, асимптоматическому снижению фракции выброса левого желудочка (до следующей инфузии — через 12 ч — данные изменения исчезали).

Итраконазол

Итраконазол

Фото препарата

  • Латинское название: Itraconazole
  • Код АТХ: J02AC02
  • Действующее вещество: Итраконазол (Itraconazole)
  • Производитель: Биоком ЗАО, Озон ООО, АВВА РУС АО, Обнинская химико-фармацевтическая компания (Россия), Ли Фарма Пвт.Лимитед, Хетеро Драгс (Индия), Ликонса А.О. (Испания)

Состав

В составе капсулы содержится 100 мг активного вещества итраконазола.

Вспомогательные компоненты: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер, гипромеллоза, сахароза.

Состав оболочки: диоксид титана, желатин, азорубин.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество является производным триазола. Производится синтетическим путем, обладает широким спектром воздействия.

Противогрибковый механизм основан на подавлении выработки, синтеза эргостерола в клетке гриба. Активен против плесневых грибов, дерматофитов, дрожжевых грибов.

Эффективность противогрибковой терапии оценивают через месяц после завершения лечения (при микозах). При ониxомикозах эффективность оценивают по мере смены ногтевой пластинки (6-9 месяцев).

Показания к применению

Итраконазол в капсулах назначают при:

Противопоказания

Итраконазол не назначают при одновременном применении мидазолама, триазолама, нисолдипина, алкалоидов спорыньи, субстратов изофермента СYР3А4, непереносимости.

Лекарственное средство не назначают при кормлении грудью, в период вынашивания беременности.

Побочные действия

Итраконазол может вызывать аллергические реакции, тромбоцитопению, сывороточную болезнь, лейкопению, анафилактоидные реакции, гипертриглицеридемию, гипокалиемию.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсические расстройства, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, запоры, гепатит, нарушение вкусового восприятия, гипербилирубинемия, боли в эпигастрии.

Органы чувств: шум в ушах, постоянная глухота, нечеткость зрительного восприятия, диплопия.

Возможно развитие артралгии, миалгии, недержания мочи, поллакиурии, эректильной дисфункции, менструальных нарушений, отечности.

Таблетки Итраконазол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, желательное время приема – после еды.

Вульвовагинальный кандидоз: дважды в день по 200 мг, либо 3 дня по 200 мг один раз в день.

Дерматомикозы: 7 дней по 200 мг в сутки, либо 15 дней по 100 мг 1 раз в день.

Отрубевидный лишай: 7 дней по 200 мг ежедневно.

Кандидоз полости рта: 15 дней по 100 мг ежедневно.

При микозах на кожных пластинках кистей противогрибковую терапию проводят дважды с интервалом в три недели. Элиминация из ногтевых пластин и кожи осуществляется медленно.

Инструкция по применению Итраконазола при системном аспергиллезе: 2-5 месяцев по 200 мг ежесуточно.

Передозировка

Случаи не зафиксированы.

Взаимодействие

Абсорбция препарата нарушается при одновременном поступлении в организм лекарственных средств, которые снижают кислотность желудочного сока.

Фенитоин, Рифампицин, Рифабутин и другие индукторы изофермента СYР3А4 ухудшают биодоступность противогрибкового средства. Ингибиторы данного фермента оказывают обратный эффект.

При одновременном назначении БМКК, противоопухолевых средств (триметрексат, доцетаксел, бусульфан, алкалоиды барвинка), иммунодепрессантов (сиролимус, Такролимус), ГКС, дигоксина, непрямых антикоагулянтов необходимо соблюдать осторожность.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °С.

Срок годности

Особые указания

Профилактика реинфекции заключается в одновременной противогрибковой терапии всех контактировавших половых партнеров, тщательном соблюдении правил личной гигиены. Противогрибковое лечение подразумевает воздержание от половой жизни на протяжении всего курса терапии.

Если после завершения противогрибковой терапии признаки заболевания сохраняются, то проводят повторное микробиологическое обследование для подтверждения правильности диагноза. При тяжелом течении нейтропении Итраконазол назначают при неэффективности первой линии терапии.

При обнаружении факторов риска ХСН (выраженная отечность, поражение клапанов сердца, ИБС, тяжелая патология легочной системы, ХОБЛ) противогрибковую терапию приостанавливают. Применение противогрибкового препарата может вызвать глухоту (преходящая и постоянная формы).

Аналоги Итраконазола

Аналогами являются лекарства:

Отзывы об Итраконазоле

Эффективное средство для борьбы с микозами, кандидозами и при противогрибковой терапии.

Согласно отзывам об Итраконазоле, оставляемых пациентами, средство может вызывать побочные действия.

Цена Итраконазола, где купить

Цена Итраконазола в таблетках по 100 мг составляет 400-500 руб. за упаковку № 14.

Мазь Итраконазол не производится.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЗдравСити

Аптека Диалог

Автор-составитель: Эльвира Гиляева – врач, медицинский журналист Специальность: Кардиология, Функциональная диагностика, Терапия подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Читайте также:
Галавит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Итраконазол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Итраконазол

Итраконазол

Капсулы препарата: вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы – системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистаплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Раствор для приема внутрь: кандидоз слизистой оболочки полости рта или пищевода у ВИЧ-инфицированных или др. иммунокомпромитированных лиц; профилактика глубоких микозов, предположительно чувствительных к препарату, при неэффективности терапии 1-й линии у больных с лейкозами или перенесших пересадку костного мозга, с риском возникновения нейтропении (менее 500 клеток/мкл).

Возможные аналоги (заменители)

Итраконазол-ратиофарм (от 341.00 руб), Ирунин (от 347.90 руб), Итразол (от 372.00 руб), Румикоз (от 452.00 руб), Орунгамин (от 489.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, капсулы

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ХСН, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг препарата 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;

при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;

поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;

при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;

при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность препарата может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);

при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);

при онихомикозе – 200 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.

Элиминация препарата из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 мес.

При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.

При бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

При споротрихозе – 100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;

При хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Раствор для приема внутрь: внутрь, не менее чем за 1 ч до еды. При лечении кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода раствор следует подержать в полости рта в течение 20 секунд, а затем проглотить (полоскать рот другими жидкостями после приема препарата не следует).

Читайте также:
Антитромбин iii человеческий: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода – 100 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 7 дней.

Лечение кандидоза слизистой оболочки полости рта или пищевода, резистентного к флуконазолу – 100-200 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней, при неэффективности лечение продлевают еще на 14 дней. Максимальный курс лечения в дозе 400 мг/сут при отсутствие улучшений – 14 дней.

Профилактика препаратом грибковых инфекций – 5 мг/кг/сут в 2 приема. Лечение начинают одновременно с началом проведения цитостатической терапии или за 1 неделю до трансплантации. Грибковые инфекции возникают при снижении количества нейтрофилов менее 100 кл/мл, лечение продолжают до восстановления количества нейтрофилов (более 1000 кл/мл).

Детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Фармакологическое действие

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Malassezia spp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Побочные действия

Очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко, включая единичные сообщения – менее 1/10000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции на компоненты препарата: частота неизвестна – сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические и анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: нечасто – гипокалиемия; частота неизвестна – гипертриглицеридемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – периферическая нейропатия, головокружение; частота неизвестна – парестезия, гипестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию; частота неизвестна – шум в ушах, преходящая или постоянная глухота.

Со стороны ССС: частота неизвестна – застойная СН.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна – отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, рвота, тошнота, диарея, нарушение вкусового восприятия, повышение активности “печеночных” ферментов; нечасто – диспепсия, запор, гепатит, гипербилирубинемия; частота неизвестна – гепатотоксичность, острая печеночная недостаточность.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь; нечасто – зуд; частота неизвестна – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – миалгия, артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна – поллакиурия, недержание мочи, менструальные нарушения, эректильная дисфункция.

Прочие: нечасто – отеки.

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение препаратом половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Эффективность препарата для лечения грибковых инфекций при тяжелой нейтропении неизвестна, поэтому в таких случаях препарат должен использоваться только при неэффективности 1-й линии терапии.

При возникновении факторов риска ХСН (ИБС, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. ХОБЛ, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом) во время лечения препаратом терапию следует отменить.

При приеме препарата у некоторых пациентов отмечалась преходящая и постоянная глухота.

Раствор препарата для приема внутрь содержит собритол, что следует учитывать у больных с врожденной непереносимостью фруктозы.

Взаимодействие

ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, нарушают абсорбцию препарата (капсулы).

Индукторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, рифабутин, фенитоин) снижают биодоступность препарата , а ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) повышают ее.

Усиливает действие (в т.ч. побочное) ЛС, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном приеме с Итраконазолом непрямых антикоагулянтов, ингибиторов протеазы ВИЧ, некоторых противоопухолевых ЛС (бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка), БМКК, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (дигидропиридины, верапамил), некоторых иммунодепрессантов (циклоспорин, такролимус, сиролимус), некоторых ГКС (будесонид, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон), дигоксина (за счет ингибирования P-гликопротеина), прочих (цилостазол, дизопирамид, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам (в/в), рифабутин, эбастин, репаглинид, фентанил, галофантрин, ребоксетин, лоперамид).

Читайте также:
Арава: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Итраконазол

Добрый вечер! Подскажите, пожалуйста, можно ли вместе принимать свечи макмирор и таблетки итраконазол?

Добрый вечер! Подскажите, пожалуйста, можно ли вместе принимать свечи Ливарол и таблетки Итраконазол?

Здравствуйте.
Да, по личному назначению лечащего врача эти препараты вполне могут применяться одновременно.

Здравствуйте,подскажите, пожалуйста можно ли принимать итраконазол(мне назначили 200 мг 1 раз в сутки,7 дней)если есть беременность 1 неделя. Если да,как это повлияет на ребёнка?

Здравствуйте.
Нет, во время беременности этот препарат принимать нельзя, кроме особых исключительных случаев, определяемых лечащим врачом только лично. Сообщите врачу, назначившему лечение, о том, что Вы беременны и без дальнейшего разрешения этого врача не принимайте Итраконазол.

Здравствуйте. Моему ребёнку 10 лет , мальчик на протяжении нескольких лет он принимает septrin 240mg/5ml 100 ml , 10 ml в день (в этом возрасте) с препоратом Itraconazole 150 ml/5ml 15 ml в день(в этом возрасте 10 лет ) он стал чаще ходить в туалет до 4 раз в день . Стул у него жидкий , без примесей крови или слизи. Болей в животе нет , но теряет в весе и регулярный жидкий стул меня пугает. Чем я могу ему помочь? Чем лучше его кормить?

Здравствуйте.
Вы не рассказали, по какой причине ребенок столь длительно принимает эти препараты. В отдельных случаях, по личному назначению лечащего врача и под его контролем, допустимы длительные курсы приема препаратов Септрин и Итраконазол, но несколько лет – это очень странно выглядит.
Описываемые Вами явления вполне могут быть вызваны приемом этих препаратов, но причина, полностью или частично, может быть и иной.
Наиболее правильно помочь Вы можете тем, что немедленно обсудите ситуацию с лечащим врачом ребенка и добьетесь полноценного обследования мальчика, а также выясните, необходим ли дальнейших прием этих лекарственных средств, путем очных консультаций с врачом-инфекционистом. В питании старайтесь избегать продуктов, способствующих усилению диареи. Давайте вареный рис с минимумом соли, бананы. Но это не отменяет необходимости показать ребенка врачу и провести полноценное обследование, обязательно сделайте это.

Мне 65 лет, я врач.2 недели назад окончила внутримышечное лечение ампициллином (7 суток по 0,5 4 раза в сутки) по поводу ревматизма.Сейчас появились явления цистита, уретрита,воспалённая слизистая оболочка гениталий.Кандидоз!Флуконазол было бы хорошо, но у меня бывают приступы МЕРЦАТЕЛЬНОЙ АРИТМИИ.Флуконазол может спровоцировать аритмию(инструкция).Какие другие противокандидозные препараты не имеют этого опастного осложнения аритмией? Спасибо. Т.С.

Здравствуйте.
Поскольку Вы врач, то можете адекватно оценить применимость препаратов в Вашем случае. До принятия решений внимательно рассмотрите возможность применения препаратов, содержащих кетоконазол и, с большей осторожностью, итраконазол.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Итраконазол: описание, инструкция, цена

4 – [4 – [4 – [4 – [[2 – (2, 4 – дихлорфенил) – 2 – (1Н – 1, 2, 4 – триазол – 1 – илметил) – 1, 3 – диоксолан – 4 – ил] метокси] фенил] – 1пиперазинил] фенил] – 2, 4 – дигидро – 2 – (1 – метилпропил) – 3Н – 1, 2, 4, – триазол – 3 – он

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis). Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения Cmax и большей величине Css по сравнению с приемом после еды (на 25%).

TCmax при приеме капсул – около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки – 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки – 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки – 2 мкг/мл.

Читайте также:
Кансамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, – в 4 раза.

Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 нед курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 мес курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы – двухфазное: почками в течение 1 нед (35% в виде метаболитов, 0.03% – в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T1/2 – 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз, тропический микоз; вульвовагинальный кандидоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами; системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, отрубевидный лишай.

При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при отрубевидном лишае – 200 мг/сут в течение 7 дней; при дерматомикозах – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; при грибковом кератите – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; при онихомикозе – 200 мг/сут в течение 3 мес или повторные курсы по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая терапия – 200 мг 1 раз в сутки в течение от 2 до 12 мес. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки с увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес; при хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. При бластомикозе – от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.

Редко – зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, аллергические реакции.

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров и соблюдение личной гигиены. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов. При сохранении признаков инфекции после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование с целью подтверждения диагноза.

Цена Итраконазол и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Итраконазол : инструкция по применению

1 капсула содержит гранул (пеллет) итраконазола в пересчете на итраконазол 0,1 г.

Форма выпуска

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Итраконазол. Код АТС J02А С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Итраконазол – синтетический противогрибковый препарат группы триазолов с широким спектром противогрибкового действия.

Механизм действия итраконазола такой же, как у других препаратов класса азолов. Он подавляет образование эргостерола клеточных стенок гриба, оказывая влияние на ланостериндиметилазу – фермент, зависимый от цитохрома Р-450.

К препарату чувствительны: Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum, Candida spp. (Включая С.albicans, C.glabrata, C.krusei), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и некоторые другие микроорганизмы.

Фармакокинетика. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме препарата сразу после еды. После однократного приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа.

Читайте также:
Гидрасек: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1-2 недели от начала лечения и через 3-4 часа после приема последней дозы препарата составляет: 0,4 мкг / мл – при приеме 0,1 г итраконазола 1 раз в сутки 1,1 мкг / мл – при приеме 0,2 г препарата 1 раз в сутки, 2 мкг / мл – при приеме 0,2 г 2 раза в сутки.

Связывание с белками плазмы 99,8% активного вещества.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения четырехнедельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения трехмесячного курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в меньшем количестве) железы кожи.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества производных, одно из которых – гидрокси – влечет сопоставимую с итраконазолом противогрибковое действие с конечным периодом полувыведения 1-1,5 суток. Примерно 35% от принятой дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели, из них в неизмененном виде выводится менее 0,03%. С испражнениями в неизмененном виде выводится около 3-18% принятой дозы препарата.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (СПИД, нейтропения, трансплантация органов) биодоступность итраконазола может снижаться.

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: вульвовагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит; микозы кожи, полости рта, глаз онихомикоз, вызванный дерматофитами и / или дрожжевыми грибами; системные микозы системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в том числе криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы глотают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе препарат назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините – по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6-7 дней, а затем в течение 3-6 менструальных циклов по 1 капсуле в первый день цикла.

При отрубевидном лишае – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных участков (таких, как кожа кистей и стоп) проводят дополнительный курс лечения в течение 15 дней, применяя такую ​​же дозу препарата.

При кандидозе полости рта – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите – 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе – 0,2 г в сутки в течение 3 месяцев или проводят повторные курсы лечения методом пульс-терапии, назначая препарат в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 недели со следующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ногти на руках) проводят 3 курса лечения: 1 неделя приема препарата, затем 3 недели перерыв. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения: 1 неделя приема препарата, 3 недели перерыва.

При системном аспергиллезе препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 5 месяцев при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе – 0,1-0,2 г 1 раз в сутки от 3 недель – до 7 месяцев, при необходимости дозу увеличивают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) – 0,2 г 1 раз в сутки для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,2 г 1 раз в сутки от 2 месяцев до 1 года. При криптококковом менингите – по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе – от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 месяцев.

При споротрихоз – 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 месяцев.

При паракокцидиоидози – в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При хромомикозе – 0,1-0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 месяцев.

При бластомикозе – от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 месяцев.

Читайте также:
Растан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (СПИД, трансплантация органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата.

Побочное действие

Диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в отдельных случаях при длительном лечении – гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена) головная боль, головокружение, периферическая нейропатия, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона) дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентов.

Передозировка

К настоящему времени нет сообщений о случаях передозировки препарата.

Особенности применения

В период беременности препарат назначают только при системных микозах, если ожидаемый эффект терапии превышает риск отрицательного влияния на плод.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. В период кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый результат лечения превышает риск возможного нежелательного влияния на ребенка, или прекращают кормление.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз назначают только в случаях, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение препарата допустимо, если значения показателей АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени или при нарушении функции почек препарат применяется под контролем уровня итраконазола в плазме и при необходимости корректируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени, если курс лечения длится более

1 месяца, а также если у пациента, принимающего препарат, появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или отмечается темный цвет мочи. При выявлении нарушений функции печени приемом препарата прекращают.

При периферической нейропатии, вызванной приемом препарата, также необходимо прекратить прием препарата.

На сегодня недостаточно клинических данных для того, чтобы рекомендовать препарат для широкого применения в педиатрической практике. Итраконазол назначают детям только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой не наблюдалось По возможности во время лечения воздержаться от управления автомобилем.

Следует осторожно назначать Итраконазол пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к другим препаратам азолового группы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама, мизоластин, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина с итраконазолом.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении непрямых антикоагулянтов, циклоспорина А, дигоксина, блокаторов кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также винкристина, метаболизм которых осуществляется с участием энзимов типа цитохрома Р-450-ЗА, поскольку возможно усиление эффектов и / или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), Существенно снижает биодоступность итраконазола.

Антацидные препараты принимают не раньше, чем через 2:00 после приема итраконазола.

При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстрадиола или Норэтистерон значительных взаимодействий не отмечено.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Итракон

состав желатиновой капсулы: азорубин Е122, индигокармин FD&C голубой 2 Е132, титана диоксид Е171, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 0 или № 1, с корпусом розового цвета и крышечкой – голубого цвета.

Содержимое капсулы – гранулы от почти белого до кремового цвета, сферической формы.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Код АТС J02A C02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная биологическая доступность итраконазола при приёме внутрь наблюдается при применении сразу после приёма высококалорийной пищи. Максимальный уровень в плазме достигается через 3-4 часа. Выведение из плазмы двухфазное с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней.

При длительном применении стабильная концентрация достигается за 1-2 недели. Стабильные концентрации итраконазола в плазме через 3-4 часа после приёма лекарственного средства достигают 0,4 мг/мл (при приёме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мг/мл (при приёме 200 мг 1 раз в сутки) и 2,0 мг/мл (при приёме 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание итраконазола белками плазмы составляет 99,8 %.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза выше, чем в плазме, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса. Терапевтические уровни препарата в коже после окончания 4-недельного курса лечения сохраняются в течение 2-4 недель. Концентрации итраконазола выявляют в кератине ногтей уже через неделю после начала лечения, сохраняются минимум в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии.

Читайте также:
Реаферон-ес-липинт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Итраконазол также содержится в отделяемом сальных желез и в меньшем количестве – в поте.

Уровень концентрации в лёгких, почках, печени, костях, желудке, селезёнке, мышцах в 2-3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме.

Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются ещё в течение 2 дней после прекращения 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки в течение 3 дней после завершения однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол в значительной степени расщепляется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который имеет in vitro сравнительное с итраконазолом противогрибковое действие.

Выведение с калом составляет от 3 до 18 % принятой дозы, почками – менее 0,03 % дозы. Приблизительно 35 % дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакодинамика

Итракон синтетическое противогрибковое средство, производное триазола. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба; вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов (Ttichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов, в т. ч. Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) и др.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (e.g. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. And Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. and Scopulariopsis spp.

Показания к применению

микозы кожи, полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами

системные или топические микозы (аспергиллез, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие)

Способ применения и дозы

Принимать внутрь сразу после приема высококалорийной пищи. Максимальная суточная дозировка – 400 мг или 5 мг/кг.

При онихомикозе – 200 мг в сутки в течение 3 месяцев или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели с последующим перерывом 3 недели; при онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей – 2 курса. Отрубевидный лишай – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней. Дерматомикозы и кандидоз полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют).

Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

Системные микозы – по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 2–12 месяцев (в зависимости от возбудителя).

Вульвовагинальный кандидоз – по 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При микозах высококератизированных участков, таких как кожа кистей и стоп, необходимо проводить лечение дозами 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг в сутки в течение 30 дней.

Побочные действия

лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции

периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головная боль головокружение

неясность зрения, диплопия

застойная сердечная недостаточность

диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе, обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом

токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкокластический васкулит, крапивница, алопеция, фоточувствительность, кожная сыпь, кожный зуд

поллакиурия, недержание мочи, нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция

отечный синдром, отек легких, шум в ушах, временная или постоянная потеря слуха

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к любому ингредиенту

застойная сердечная недостаточность

одновременный прием следующих препаратов:

препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, астемизол, бепридил, цисаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил, левометадон), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол и терфенадин

расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (ловастатин и симвастатин)

триазолам и мидазолам для приема внутрь

блокаторы медленных кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов

препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин))

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При взаимодействии итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Аналогичные результаты можно предположить при взаимодействии и с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид. Сильные ингибиторы фермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Читайте также:
Панкреатин-лект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению.

После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения.

Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:

ингибиторы ВИЧ-протеазы – индинавир, ритонавир и саквинавир

некоторые противоопухолевые препараты – бусульфан, доцетаксел, триметрексат, алкалоиды барвинка розового

расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов – производные дигидропиридина и верапамил. Блокаторы кальциевых каналов могут усиливать отрицательный инотропный эффект итраконазола

некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, сиролимус (рапамицин), такролимус

некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (аторвастатин)

некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон, флюкатизон и метилпреднизолон)

другие препараты: алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, дизопирамид, эбастин, элетриптан, фентанил, галофантрин, мидазолам для внутривенного введения, ребоксетин, репаглинид, рифабутин.

Особые указания

Итракон не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности и при появлении подобных признаков или симптомов во время курса лечения прием Итракона необходимо прекратить.

При назначении Итракона пациентам с нарушениями функции печени или почек требуется осторожность. В очень редких случаях при применении Итракона развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это были пациенты, у которых уже имелись заболевания печени или другие тяжелые заболевания либо которым препарат был назначен для лечения системных заболеваний, и пациенты, получавшие другие лекарственные средства с гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи), немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать Итракон.

В случае возникновения нейропатии, вызванной пероральным приемом раствора итраконазола, лечение следует прекратить.

В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с газированным напитком.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: О случаях передозировки не сообщалось. Возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны печени.

Лечение: симптоматическое. При случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата можно сделать промывание желудка. При необходимости пациенту назначается активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма с помощью гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 5 или 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 (по 5 капсул) или по 1 (по 6 капсул) контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ПАО “Фармак”, Украина,

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: