Каберголин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Каберголин-ратиофарм (2 мг)

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской с обеих сторон, с гравировкой «CBG» на одной стороне от риски и «1» – с другой (для дозировки 1 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской с обеих сторон, с гравировкой «CBG» на одной стороне от риски и «2» – с другой (для дозировки 2 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Допамино-вых рецепторов стимуляторы. Каберголин.

Код АТХ N04BC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.

В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Фармакодинамика

Каберголин представляет собой синтетический алкалоид спорыньи и производное эрголина с длительно действующим агонистом допамина и пролактин-ингибирующими свойствами. Центральный дофаминергический эффект через стимуляцию D2-рецепторов достигается за счет более высоких доз, чем дозы, которые снижают уровень сывороточного пролактина.

Контролируемые клинические исследования показали, что каберголин является эффективным при средней дозе 4 мг/сут с последующим титрованием (до 5-6 мг каберголина в различных исследованиях). Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые проходят лечение с леводопы/карбидопы. Прием каберголина в качестве монотерапии показал менее частое клиническое улучшение по сравнению с леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Показания к применению

– для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов не дают положительных результатов

Способ применения и дозы

Начальная доза 0,5 мг во время приема пищи (впервые назначенный пациентам) и 1 мг (пациентов на Леводопа) в день. Дозировка сопутствующей леводопы может постепенно уменьшается, в то время как доза каберголина увеличивается до достижения оптимального баланса. В связи с длительным периодом полувыведения компонентов, повышение суточной дозы 0,5-1 мг должно проводиться раз в неделю (первые недели) или с двухнедельными интервалами, до достижения оптимальной дозы.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет от 2 до 3 мг/сут в качестве адъювантной терапии леводопы/карбидопы. Максимальная суточная доза 3 мг/сут. Каберголин должны применять в качестве однократной суточной дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация/время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности фармакокинетика каберголина существенно не меняется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе фармакокинетика не изучена. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

– сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот)

– галлюцинации, нарушения сна

– запоры, диспепсия, гастрит, рвота

– спутанность сознания, галлюцинации

– снижение гемоглобина, гематокрита и / или эритроцитов (> 15% по сравнению с исходным уровнем)

– головная боль, сонливость

– боль в груди, пояснице

– бред, психотическое расстройство

– внезапное наступление сна, обморок

– нарушения дыхания, дыхательная недостаточность

– нарушения функции печени, дискинезии желчевыводящих путей

– судороги икроножных мышц

– увеличение креатинфосфокиназы в крови

– плеврит, легочный фиброз

– кровотечение из носа

– судороги в пальцах

Противопоказания

– детский возраст (до 18 лет)

– повышенная чувствительность к каберголину, любому алкалоиду спорыньи

– беременность и период лактации

– послеродовая гипертония или неконтролируемая артериальная гипертензия

– симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изме-нений или наличие таких симптомов в анамнезе.

– психоз в анамнезе или риск послеродового психоза

– поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией.

лицам с тяжелыми сердечно – сосудистыми заболеваниями, синдром Рейно

пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения

тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)

тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)

легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе

одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Лекарственные взаимодействия

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Особые указания

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Читайте также:
Заласта: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитональный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопуствующих заболеваний.

При появлении новых клинических сомптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести электрокардиографическое (ЭКГ) обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес.

В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

При применении каберголина отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транстпортным средством или потенциально опасными механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и пленки (полиэфир/-полиэтилен), с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми, флакон содержит мешочек с силикагелем.

По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Производитель

Тева Чешские Предприятия с.р.о.,

Остравска 29, 74770 Опава-Комаров, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Каберголин (Cabergoline)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Каберголин

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, продолговатые; с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

1 таб.
каберголин500 мкг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная – 75.9 мг, лейцин – 3.6 мг.

2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
2 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
8 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
8 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
8 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
8 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
2 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
8 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D 2 -рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли – пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

Читайте также:
Зоксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T 1/2 . T 1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T 1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T 1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания активных веществ препарата Каберголин

Предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза
E22.1 Гиперпролактинемия
E23.6 Другие болезни гипофиза
N64.3 Галакторея, не связанная с деторождением
N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N97 Женское бесплодие
O92.6 Галакторея
Z39.1 Помощь и обследование кормящей матери

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Со стороны дыхательной системы: плеврит.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, “приливы” крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей, нарушения зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи; нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе; при длительной терапии – анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ, проведенным в начале терапии; риск послеродового психоза; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; гипотония, болезнь Паркинсона; тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); почечная недостаточность; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после его отмены до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность каберголина не установлены).

Особые указания

Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.

Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ 2В -рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Читайте также:
Метапрот: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

Каберголин

Каберголин

Структурная формула

Химическое название

Химические свойства

Данное вещество – достаточно распространенный дофаминомиметик, производное алкалоидов спорыньи. Средство синтезируют в виде белого мелкодисперсного порошка, который хорошо растворяется в этаноле, N,N-диметилформамиде и хлороформе. Химическое соединение мало растворимо в 0,1 н р-ре соляной кислоты, н-гексане. Средство не растворяется в воде.

В медицине препараты на основе Каберголина используют для лечения гиперпролактинемии, также вещество используют спортсмены.

Каберголин в бодибилдинге

Лекарство применяют, что снизить уровень пролактина и устранить нежелательные побочные эффекты от приема прогестиновых анаболиковтренболона и нандролона. Во время проведения терапии спортсмены контролируют уровень пролактина и продолжают прием лекарства в зависимости от результатов анализов. Считается, что вещество устраняет задержку жидкости в тканях и ускоряет прирост сухой мышечной массы.

Фармакологическое действие

Гипопролактинемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Каберголин – антагонист рецепторов дофамина пролонгированного действия. Средство воздействует преимущественно на D2-дофаминовые рецепторы, в меньшей степени – на D1-дофаминовые, серотониновые, альфа2- и альфа1-адренергические рецепторы.

Данные лабораторных исследований показывают, что лекарство оказывает прямое действие на процессы синтеза пролактина лактотрофами у крыс, лактотрофы расположены в гипофизе. Уровень пролактина в плазме крови значительно снижается, особенно у резерпинизированных особей.

Гипопролактинемическое действие средства тщательно изучалось в двух независимых, рандомизированных, двойных исследованиях с участием плацебо-контролируемой и сравнительной группы. Действие вещества изучалось на женщинах, страдающих от гиперпролактинемии. Результаты анализов улучшились, и восстановился нормальный менструальный цикл примерно у 77% женщин, принимавших препарат 2 раза за 7 дней в дозировке 0,5 мг. У 73% испытуемых исчезла галакторея.

Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от дозировки лекарства. Прием пищи не оказывает влияния на процессы усвоения, метаболизма и выведения. После проникновения в ЖКТ максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдалась через 2-3 часа. При систематическом приеме препарата его равновесная концентрация в несколько раз превышает концентрацию при разовом приеме.

Не до конца известно, какой биологической доступностью обладает Каберголин, однако он однозначно подвергается эффекту «первого прохождения» через ткани печени. Степень связывания средства с белками плазмы колеблется от 40 до 42%, в зависимости от принятой дозы. Лекарство и его метаболиты быстро и хорошо распределяются по тканям и органам, наибольшая концентрация была обнаружена в гипофизе.

Метаболизируется вещество с помощью реакций гидролиза с участием остатков мочевины или ацилмочевинной связи в тканях печени. В биотрансформации средства в незначительной степени принимает участие цитохром Р450. Период полувыведения лекарства – порядка 65 часов. Полностью вещество и его метаболиты выводятся из организма в течение 20 дней, преимущественно через кишечник и с мочой.

Почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести не требуют коррекции дозировки. При серьезных нарушениях в работе печени наблюдается увеличение концентрации средства в плазме крови и AUC. Пожилым пациентам препарат можно назначать в тех же дозировках, что и молодым, однако соблюдать особую осторожность, учитывая все сопутствующие болезни и состояние организма в целом.

Эффект от приема средства наблюдается уже спустя 3 часа, после приема таблеток, достигая своего максимума в течение 48 часов. Срок действия препарата – 14 дней. Каберголин не влияет на секрецию других гормонов передней доли гипофиза или уровень кортизола. Вещество не обладает мутагенной активностью, несколько снижает фертильность.

Показания к применению

  • для леченияидиопатической гиперпролактинемии;
  • примакро- имикроаденоме гипофиза;
  • пациентам с аменореей, ановуляцией, олигоменореей игалактореей по показаниям;
  • для подавления или предотвращения лактации после родов;
  • в составе комплексной терапии или виде монотерапии при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать:

  • при наличии реакцийгиперчувствительностик активному компоненту или производным эргоалкалоидов;
  • во время лактации;
  • пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией;
  • беременным женщинам;
  • при фиброзныхизменениях в сердечной мышце или органах дыхания, которые вызвали нарушения в работе органов.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

  • при пониженном АД;
  • если параллельно проводится терапия антагонистами дофаминовых рецепторов, гипотензивными препаратами;
  • при эклампсии или преэклампсии;
  • лицам, страдающим от заболеваний печени;
  • при психозе, в том числе в анамнезе;
  • детям.
Читайте также:
Пектрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Побочные реакции вследствие лечения данным веществом проявляются достаточно редко, причем в слабой или умеренной степени тяжести.

Во время проведения клинических исследований были выявлены перечисленные ниже побочные реакции.

Наиболее часто возникают: запор, головная боль и головокружение, тошнота, перикардит, отечность по периферии, перикардиальный выпот.

    , спутанность сознания, депрессия; , гастриты, стенокардия, рвота;
  • учащенное сердцебиение, гиперемия и покраснение лица;
  • снижение уровнягемоглобина, эритроцитов или гематокрита в крови; , повышение сексуальной активности, астения, боли в грудной клетке и пояснице;
  • слабость, сонливость (внезапные засыпания у лиц с болезнью Паркинсона).
  • гиперкинезия, психотические расстройства, обмороки, бред;
  • сбои в работе печени, дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей, спазм сосудов пальцев рук и ног;
  • дыхательная недостаточность, кровотечения из носа;
  • аллергические высыпания, алопеция, повышение уровня креатинкиназы в крови, судороги пальцев и мышц на икрах; , гемионопсия, эритромелалгия, плеврит, отеки (редко).

Каберголин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Для того, чтобы предотвратить лактацию в послеродовой период лекарство принимают один раз, в первый день после родов в дозировке 1 мг. Для прекращения уже имеющейся лактации применяют по 250 мкг средства, каждые 12 часов, 4 раза. Продолжительность лечения, таким образом, составляет 2 дня.

Лечение гиперпролактинемии осуществляется в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Как правило, начальная дозировка составляет 500 мкг в неделю за один прием или распределенная на 2 применения. Если имеется необходимость, дозировку можно увеличивать на 0,5 мг в неделю, в течение месяца. Если повышена вероятность развития нежелательных побочных реакций, то лечение можно начинать с 250 мг в неделю.

Стандартная терапевтическая доза составляет от 1 до 2 мг за 7 дней. Максимальное количество препарата, которое могут назначить в неделю — 4,5 мг.

Пациентам с болезнью Паркинсона при проведении монотерапии назначают от 500 мкг до 3 мг вещества, 1 раз в день. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

При передозировке у пострадавшего наблюдается заложенность носа, галлюцинации, усиление побочных эффектов, обморок. В качестве лечения применяют поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Лучше избегать совместного приема данного вещества и алкалоидов спорыньи (их производных).

Препарат не рекомендуется сочетать с макролидными антибиотиками, они повышают его биологическую доступность, чаще и сильнее проявляются побочные реакции.

Лекарство нельзя сочетать с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазинами, тиоксантеном, бутирофеноном, метоклопрамидом), это приводит к снижению эффективности средства.

Каберголин лучше не применять вместе с лекарствами, понижающими артериальное давление.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в оригинальной упаковке, в прохладном месте.

Срок годности

Особые указания

Дополнительную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, язвой желудка и 12-перстной кишки, синдромом Рейно, кровотечениями из ЖКТ, тяжелыми заболеваниями печени (необходимо скорректировать дозировку).

Первые несколько дней проведения терапии лекарством рекомендуется контролировать артериальное давление пациента. Препарат может вызвать его понижение. Также один раз в месяц нужно определять уровень пролактина в крови. После отмены препарата уровень пролактина может держаться на нормальном уровне от 2 недель и до нескольких месяцев.

Перед началом лечения пациенту необходимо пройти обследование, чтобы выявить возможные патологии сердечных клапанов, печени или почек. Также рекомендуется делать ЭКГ примерно 1 раз за полгода или раз в год, в соответствии с рекомендациями врача. При ухудшении клапанной регургитации, утолщении стенки клапана, сужении просвета препарат необходимо заменить.

Если во время проведения терапии средством проявились новые клинические симптомы со стороны дыхательной системы, необходимо сделать рентген легких. Если в результате лечения у пациента развился плевральный выпот или фиброз (сопровождается одышкой, кашлем, болью в груди и учащением дыхания), повысился уровень СОЭ в крови, также необходимо произвести дополнительные исследования.

Перед началом лечения нужно точно определить причину развития гиперпролактинемии, чтобы исключить наличие опухоли гипофиза.

Если вы принимаете препараты на основе Каберголина, то нельзя управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, следует помнить, что лекарства могут понизить АД.

Детям

Данное вещество, как правило, не используют в педиатрической практике.

С антибиотиками

Лекарство нельзя сочетать с эритромицином и некоторыми макролидными антибиотиками.

При беременности и лактации

При беременности средство применяют с особой осторожностью. Начинать или продолжать лечение препаратом беременным женщинам можно только после консультации со специалистом.

Лекарство и его метаболиты были обнаружены в молоке подопытных крыс, неизвестно экскретируется ли вещество с молоком у женщин. Так как средство может оказывать негативное влияние на грудного ребенка, рекомендуется прекратить грудное вскармливание или заменить лекарство.

Каберголин-ратиофарм : инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской с обеих сторон, с гравировкой «CBG» на одной стороне от риски и «1» – с другой (для дозировки 1 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с риской с обеих сторон, с гравировкой «CBG» на одной стороне от риски и «2» – с другой (для дозировки 2 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Допамино-вых рецепторов стимуляторы. Каберголин.

Код АТХ N04BC06

Фармакологические свойства

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.

В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Каберголин представляет собой синтетический алкалоид спорыньи и производное эрголина с длительно действующим агонистом допамина и пролактин-ингибирующими свойствами. Центральный дофаминергический эффект через стимуляцию D2-рецепторов достигается за счет более высоких доз, чем дозы, которые снижают уровень сывороточного пролактина.

Контролируемые клинические исследования показали, что каберголин является эффективным при средней дозе 4 мг/сут с последующим титрованием (до 5-6 мг каберголина в различных исследованиях). Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые проходят лечение с леводопы/карбидопы. Прием каберголина в качестве монотерапии показал менее частое клиническое улучшение по сравнению с леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

Читайте также:
Норколут: инструкция по применению, отзывы, аналоги

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Показания к применению

– для лечения заболеваний и симптомов болезни Паркинсона, в качестве монотерапии у пациентов с впервые выявленными симптомами или в качестве комбинированной терапии, когда применение других препаратов не дают положительных результатов

Способ применения и дозы

Начальная доза 0,5 мг во время приема пищи (впервые назначенный пациентам) и 1 мг (пациентов на Леводопа) в день. Дозировка сопутствующей леводопы может постепенно уменьшается, в то время как доза каберголина увеличивается до достижения оптимального баланса. В связи с длительным периодом полувыведения компонентов, повышение суточной дозы 0,5-1 мг должно проводиться раз в неделю (первые недели) или с двухнедельными интервалами, до достижения оптимальной дозы.

Рекомендуемая терапевтическая доза составляет от 2 до 3 мг/сут в качестве адъювантной терапии леводопы/карбидопы. Максимальная суточная доза 3 мг/сут. Каберголин должны применять в качестве однократной суточной дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация/время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции почек ограничены. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности фармакокинетика каберголина существенно не меняется. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе фармакокинетика не изучена. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Побочные действия

– сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот)

– галлюцинации, нарушения сна

– запоры, диспепсия, гастрит, рвота

– спутанность сознания, галлюцинации

– снижение гемоглобина, гематокрита и / или эритроцитов (> 15% по сравнению с исходным уровнем)

– головная боль, сонливость

– боль в груди, пояснице

– бред, психотическое расстройство

– внезапное наступление сна, обморок

– нарушения дыхания, дыхательная недостаточность

– нарушения функции печени, дискинезии желчевыводящих путей

– судороги икроножных мышц

– увеличение креатинфосфокиназы в крови

– плеврит, легочный фиброз

– кровотечение из носа

– судороги в пальцах

Противопоказания

– детский возраст (до 18 лет)

– повышенная чувствительность к каберголину, любому алкалоиду спорыньи

– беременность и период лактации

– послеродовая гипертония или неконтролируемая артериальная гипертензия

– симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изме-нений или наличие таких симптомов в анамнезе.

– психоз в анамнезе или риск послеродового психоза

– поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией.

– лицам с тяжелыми сердечно – сосудистыми заболеваниями, синдром Рейно

– пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения

– тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)

– тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)

– легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе

– одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать каберголин.

Лекарственные взаимодействия

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействии каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее, не рекомендуется длительное применение такой комбинации.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено.

Фармакокинетическое взаимодействие с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Особые указания

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитональный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопуствующих заболеваний.

При появлении новых клинических сомптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести электрокардиографическое (ЭКГ) обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес.

В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Читайте также:
Омепразол-obl: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

При применении каберголина отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транстпортным средством или потенциально опасными механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Форма выпуска и упаковка

По 20 таблеток во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и пленки (полиэфир/-полиэтилен), с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми, флакон содержит мешочек с силикагелем.

По 1 или 3 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

КАБЕРГОЛИН 0,0005 N2 ТАБЛ

Купить КАБЕРГОЛИН 0,0005 N2 ТАБЛ цена

предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторега; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро – и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Аналоги

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Продолговатые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в плазме достигается через 0.5-4 ч, связывание с белками плазмы крови составляет 41-42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения, состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8b-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.

Показания

лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторега;

пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро – и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголипу или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи.

•Нарушения функции сердца и дыхания «следствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или

•При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана,

смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным в начале терапии.

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

•артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия

(каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

•одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при переменности и в период грудного вскармливания поскольку контролируемых клинических исследований

с применением каберголина у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно

только в случаях крайней необходимости и тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, прием препарата должен быть немедленно прекращен,

По имеющимся данным, применение каберголина в дозе 0,5-2 мг в неделю но поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией,

не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения каберголина,

При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, каберголин противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудыо матерей,

Читайте также:
Бетаксолол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю

в один прием (1 таблетка по 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг).

Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю.

Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергичсским препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить,

Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы,

с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).

Побочные действия

В ходе клинических исследований с применением Каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно)

и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин.

При применении каберголина в течение 6 мес в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений,

связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых

2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина.

Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести – слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер.

По крайней мере однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов; из-за побочных действий лечение было

Со стороны сердечно-сосудистой системы, сердцебиение; стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает

гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное

снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — более чем на 20 мм рт.ст., дАД — более чем 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения,

парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия,

сухость слизистой оболочки рта. диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Прочие: мастодиия, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия,

спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать

сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, пернорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в крови, мании, диспноэ, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Передозировка

Тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и,

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов,

(фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены,метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина,

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами

(например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые условия

Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.

Кроме этого, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. раздел «Противопоказания»).

Было установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата каберголин у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»).

Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы:

– плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;

-почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болыо в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в облает живота, ч то может свидетельствовать о развитии ретроперитопеального фиброза;

-перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивиый перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Читайте также:
Диакарб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес.) определение концентрации пролактина в плазме крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес. после отмены препарата каберголин.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом каберголин, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы

1мг отмечалось увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата каберголин или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлены.

Пациенты, принимающие препарат каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Каберголин

Каберголин таблетки 500 мкг 8 шт.

Товары из категории – Лекарства от гинекологических заболеваний

Orion Pharma [Орион Фарма]

Бифидумбактерин суппозитории для агинального или ректального введения 10 млн. КОЕ 10 шт.

Окситоцин раствор для внутримышечного и внутривенного введения 5 МЕ ампулы 1 мл 10 шт.

Московский эндокринный завод

Спасательный круг Гиалуроновая кислота гель д ля наружного применения 1% 150 мл

Нифурател-СЗ таблетки покрытые оболочкой 200 мг 20 шт.

Спираль Юнона Био Multi

Медицинское предприятие Симург

Антик крем для интимной гигиены дозированный №10

Ованелия суппозитории вагинальные 0,5 мг 15 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Проблема заболеваний, при которых повышается уровень гормона пролактина (гиперпролактинемия), имеет широкое распространение на нашей планете. Она встречается не только у женской части населения, а также и у мужчин. Причины возникновения гиперпролактинемии можно поделить на несколько групп: – Физиологическая, которая не связана с болезнями, пролактин повышается в процессе перегрузок, в стрессовом состоянии, при грудном вскармливании, во время фазы глубокого сна и при половом акте. – Патологическая, уровень гормона повышается в связи с опухолевыми процессами, локализующимися в железах внутренней секреции головного мозга (гипофиз, гипоталамус), а также может являться следствием иных болезней. Примером таких заболеваний могут служить: хронические патологии печени, почек, синдром поликистоза яичников и др. – Фармакологическая, вызывающаяся приемом различных медицинских средств. Например: противорвотными, противоаллергическими препаратами, психотропными лекарствами и др. Каберголин был разработан в начале 80 годов прошлого столетия. И с тех пор он пользуется большой популярностью для терапии болезней, вызванных повышением гормона пролактина в крови.

Фармакологические свойства

Каберголин является производным алкалоида спорыньи эрголина и антагонистом дофаминовых рецепторов, которые принимают участие в функционировании центральной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее действие на описанные рецепторы, благодаря чему прекращается выработка секреции пролактина. Эффект от применения активного вещества явно выражен и имеет длительное действие. Благодаря этому уменьшается выраженность симптомов гиперпролактинемии. В частности таких ее проявлений, как патологии менструального цикла, бесплодие, снижение сексуального желания. А также прекращается физиологическая лактация.

При использовании препарата в повышенных количествах, в комплексе с приемом леводопа/карбидопа, Каберголин уменьшает суточные колебания (флуктуации) при заболевании Паркинсона. Медицинское средство влияет избирательно на функцию выработки других гормонов. При однократном применении средство, обладает эффектом понижения артериального давления. Прием пищи не влияет на распространение Каберголина в крови.

Состав и форма выпуска

Медицинское средство выпускается в таблетированной форме. В одной таблетке содержится 0,5 мг. действующего вещества

Показания к использованию

Прерывание нормального процесса лактации в период после родов. Патологии, связанные с повышенной выработкой пролактина (включая расстройства менструального цикла). Болезнь Паркинсона, лечение и купирование симптомов. В качестве единственного препарата для терапии первичных пациентов, а также для терапии в комплексе с другими средствами.

Побочные эффекты

В процессе применения Каберголина могут возникать следующие побочные симптомы: Нервная система. – Часто: головокружения, галлюцинации, нарушения сна, головные боли. А также сонливость, слабость, затуманенность сознания, депрессия. – Редко: состояние повышенного возбуждения, психические расстройства, бредовые состояния, обморок, нарушения зрения. Система пищеварения. – Часто: расстройства пищеварения, тошнота, рвота. – Редко: патологии работы печени, возникновение дискинезий желчевыводящих путей. Сердечно – сосудистая система. – Часто: отеки, может возникнуть патология сердечных клапанов, в частности регургитация, которая может повлечь за собой различные нарушения сердечной деятельности. Также может возникать резкое понижение артериального давления, учащенное сердцебиение, стенокардия. – Редко: нарушение периферических вазомоторных рефлексов (эритромелалгия), спазм сосудов верхних конечностей. Система кроветворения. Возможно снижение уровня гемоглобина, изменение гематокрита и количества эритроцитов. Половая система. Отмечается свойства повышения сексуального влечения. Дыхательная система. – Часто: одышка. – Редко: различные нарушения дыхания, включая недостаточность, воспаление плевральных листков, разрастание фиброзной ткани в легких, носовые кровотечения. Дерматология. Достаточно редко могут возникать сыпь и выпадение волос. Костно – мышечная система. Могут появляться судороги мышц нижних конечностей, а также возможно повышение уровня креатинфосфокиназы в крови. Возможные общие реакции. – Часто: состояние общей слабости, усталость, болевые ощущения в районе груди и поясницы. – Редко: появление отечности. Судороги в пальцах рук. Фиброз.

Читайте также:
Оптирей: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ и особенности использования

Средство используется орально. Прежде чем начинать использование Каберголина, рекомендовано внимательно прочитать инструкцию по применению. Для прекращения нежелательной выработки молока, употребляется одна таблетка, в первые сутки после родов. Доза -1 мг. Для того, чтобы подавить уже начавшуюся лактацию требуется использовать средство в течение двух суток. Прием препарата проводится через каждые 12 часов по 250 мкг. Во время терапии гиперпролактинемии начальная дозировка, составляет 500мкг. еженедельно. В дальнейшем количество вещества повышается, однако максимальной суточной дозой считается 3 мг. в сутки. Для использования у пациентов с гиперпролактинемией Каберлин 0,5 употребляется в дозах до 4,5 мг. еженедельно. Максимальная дозировка Каберголина не должна превышать 3 мг в сутки. Семидневное количество можно принимать одноразово или поделить на два или большее количество приемов. Нужную терапевтическую дозу, должен рассчитывать врач. По окончанию курса терапии возможен рецидив заболевания.

Особые указания

Каберлин назначается с осторожностью при наличии у пациентов болезней сердца, сосудистой системы, почек и печени. В случае синдрома Рейно, а также при психических патологиях и на фоне терапии средствами, понижающими давление. При проведении терапии необходимо контролировать величину артериального давления, а также каждый месяц проводить мониторинг уровня пролактинового гормона. Перед назначением длительного курса Каберголина, следует пройти обследование, чтобы выявить функциональные особенности работы сердца, дыхательной и мочеполовой системы. Также во время длительного курса возможно появление фиброзных образований, поэтому использование препарата рекомендовано проводить под наблюдением врача.

Передозировка

В случае передозировки проводится симптоматическое лечение по показаниям и контроль артериального давления.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата, нарушения работы сердечно – сосудистой и дыхательной систем, связанные с фиброзными изменениями. Также противопоказанием являются тяжелые нарушения работы печени.

Использование при беременности

Запрещено принимать лекарственное средство в период беременности и последующего грудного вскармливания.

Совместимость с алкоголем

Запрещено одновременное употребление Каберголина и напитков, содержащих алкоголь.

Управление транспортными средствами

Необходимо помнить, что препарат снижает артериальное давление и вызывает побочные эффекты в виде головокружения, затуманенности сознания и пр. По возможности, желательно отказаться от управления автомобилем и другими транспортными средствами. А также не проводить работы, связанные с требованиями усиленного внимания и сосредоточенности.

Одновременное использование с другими лекарствам

Не рекомендовано использование совместно с медицинскими средствами, которые понижают артериальное давление. Также не следует проводить одновременный курс терапии со средствами, являющимися антагонистами допаминовых рецепторов. При совместном использовании с антибиотиками, возможно увеличение свойств активного вещества и усиление эффектов побочного действия.

Инструкция по хранению

Хранение проводится при температурном режиме не выше 30 градусов тепла. В месте, защищенном от солнечных лучей и недоступном детям и животным. При соблюдении правил хранения, срок годности составляет 24 месяца.

Инструкция по применению КАБЕРЛИН (CABERLIN)

Противопоказан для детей

Код ATX: Мочеполовая система и половые гормоны (G) > Прочие гинекологические препараты (G02) > Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний (G02C) > Ингибиторы секреции пролактина (G02CB) > Cabergoline (G02CB03)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с гравировкой “SUN” на одной стороне и разделительной риской – на другой.

1 таб.
каберголин 500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH200), L-лейцин.

2 шт. – стрипы (1) – упаковки.
2 шт. – стрипы (4) – упаковки.

Описание лекарственного препарата КАБЕРЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 21.03.2011 г.

Фармакологическое действие

Ингибитор секреции пролактина, производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D 2 -рецепторов. Стимулирует допаминовые D 2 -рецепторы и вследствие этого вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли гипофиза – пролактина. Каберголин обладает низким сродством к допаминовым D 1 -рецепторам, α 1 -, α 2 -адренорецепторам, серотониновым 5-HT 1 – и 5НТ 2 -рецепторам. Каберголин оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея, импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении интенсивности, так и длительности действия каберголина.

Каберголин обладает избирательным действием и не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. С max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина. Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней – при подавлении послеродовой лактации.

Препарат интенсивно распределяется в организме. Связывание каберголина с белками плазмы крови умеренное (от 40% до 42%) и не зависит от концентрации.

Одновременный прием препаратов, характеризующихся высокой степенью связывания с белками не влияет на концентрацию каберголина.

Каберголин интенсивно метаболизируется, преимущественно путем гидролиза связи ацилмочевины или мочевины. Участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме минимальное.

T 1/2 , оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией.

Показания к применению

  • послеродовая лактация (предотвращение или подавление) – только по медицинским показаниям;
  • гиперпролактинемия, ассоциированная с аменореей, олигоменореей, ановуляцией и галактореей;
  • пролактин-продуцирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
  • идиопатическая гиперпролактинемия;
  • синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, желательно во время приема пищи.

Послеродовая лактация (предотвращение или подавление)

Каберголин применяется для предотвращения физиологической лактации сразу после родов и для подавления установившейся лактации. Препарат показан для применения после родов, когда грудное вскармливание противопоказано по медицинским причинам матери или новорожденному, а также в случае мертворождения или аборта.

Для предотвращения лактации в течение 24 ч после родов назначают 1 мг (2 таблетки) однократно.

Для подавления установившейся лактации рекомендуемая терапевтическая доза составляет 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней, общая доза – 1 мг. Такой режим дозирования лучше переносится, чем применение препарата в однократной дозе, т. к. отмечено меньшее число побочных эффектов, в частности симптомов артериальной гипотензии.

Гиперпролактинемия, ассоциированная с аменореей, олигоменореей, ановуляцией и галактореей. Пролактин-продуцирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы). Идиопатическая гиперпролактинемия. Синдром “пустого” турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией

Рекомендуемая доза для начальной терапии составляет 500 мкг в неделю в 1 или 2 приема, т.е. по 250 мкг 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг). Недельную дозу можно повышать не более чем на 500 мкг с месячными интервалами до достижения оптимального терапевтического ответа. Терапевтическая доза варьирует от 250 мкг до 2 мг в неделю, однако обычно она составляет 1 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией составляет 4.5 мг в неделю.

Читайте также:
Орунгал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Недельную дозу более 1 мг рекомендуется делить на 2 приема. Продолжительность лечения составляет 12-24 недели.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) , которым показана длительная терапия каберголином, препарат следует назначать в более низкой дозе – 250 мкг/нед. с последующим постепенным увеличением дозы до терапевтической. Максимальная доза препарата при гиперпролактинемии у больных с тяжелой печеночной недостаточностью составляет 2.25 мг в неделю.

Мониторинг сывороточного содержания пролактина с интервалом 1 мес рекомендуется до достижения нормопролактинемии или максимального терапевтического ответа. Это помогает определить самую низкую дозу, которая дает максимальный терапевтический ответ.

При отсутствии адекватного ответа на лечение и отсутствии дополнительного терапевтического эффекта при повышении дозы препарат следует применять в минимальной дозе, при которой достигался максимальный эффект, а также следует иметь в виду другие терапевтические подходы.

Если нормальный уровень пролактина поддерживается в течение 6 месяцев, то Каберлин можно отменить и проводить периодический контроль сывороточного уровня пролактина для определения необходимости повторного назначения каберголина.

Эффективность длительного лечения каберголином более 24 месяцев не установлена.

Побочные действия

Большинство наблюдаемых побочных эффектов каберголина были легкими или умеренными и носили дозозависимый характер. Побочные эффекты возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены препарата.

  • сердцебиение;
  • редко – ортостатическая гипотензия (при длительном применении – гипотензивное действие);
  • бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического – более чем на 20 мм рт.ст., диастолического – более чем на 10 мм рт.ст.).
  • тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия.
  • головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок.
  • у женщин с аменореей снижение уровня гемоглобина в течение первых месяцев после восстановления менструации.
  • мастодиния, носовое кровотечение, “приливы” крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев, судороги мышц нижних конечностей.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей наблюдалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью применяют препарат при синдроме Рейно, артериальной гипертензии, развившейся при беременности (преэклампсия, послеродовая артериальная гипертензия), тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, пептической язве, желудочно-кишечных кровотечениях, тяжелой печеночной недостаточности, тяжелых психотических или когнитивных нарушениях (в т.ч. в анамнезе), симптомах нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличия таких состояний в анамнезе, одновременном применении с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения применения препарата, учитывая его длительный T 1/2 и наличие ограниченных данных о воздействии на плод.

Женщины, не планирующие беременность, должны использовать негормональные методы контрацепции в период лечения и после отмены Каберлина до возврата ановуляции.

Если беременность наступает в период лечения, то Каберлин следует отменить.

Применение у детей

Особые указания

Безопасность и эффективность применения каберголина у детей и подростков младше 16 лет не установлены.

Симптоматическая артериальная гипотензия возможна при применении каберголина с другими препаратами, снижающими АД. Рекомендуется периодический мониторинг АД при приеме первых нескольких доз Каберлина.

Т.к. гиперпролактинемия с аменореей/ галактореей и бесплодием может быть связана с опухолью гипофиза, требуется полное обследование перед началом лечения Каберлином.

После длительного применения препарата возможны плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия.

При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, каберголин не следует назначать пациенткам, не желающим прекращать лактацию.

После отмены Каберлина возможен рецидив гиперпролактинемии. У ряда пациентов отмечается персистирующая супрессия уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин регистрируются овуляторные циклы в течение не менее 6 мес после отмены каберголина.

При наступлении беременности в качестве предупредительной меры следует контролировать состояние женщин для выявления признаков увеличения гипофиза, т.к. возможно увеличение ранее существовавших опухолей гипофиза при беременности.

Каберлин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Т.к. беременность может наступить перед восстановлением менструации, рекомендуется проведение теста на беременность не реже 1 раза в 4 раза недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструаций – каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.

Рекомендуются регулярные гинекологические осмотры, включая цервикальную и эндометриальную цитологию у пациенток, принимающих Каберлин длительное время.

Во время приема Каберлина пациентам не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов, у которых наблюдается сонливость на фоне приема Каберлина, следует предупредить о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, при которой пониженное внимание может создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.

Передозировка

  • тошнота, рвота, диспептические симптомы, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации.
  • мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и на поддержание АД и других жизненно важных функций.

Лекарственное взаимодействие

Каберголин нельзя применять одновременно с препаратами, действующими как антагонисты допамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантины, метоклопрамид).

Как и другие эрготалкалоиды, каберголин нельзя применять с антибиотиками группы макролидов (например, эритромицин), т.к. возможно повышение системной биодоступности и усиливаться побочные эффекты каберголина.

Хотя не имеется информации о взаимодействии других эрготалкалоидов и каберголина, одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: