Кандибене: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кандибене (таблетки) : инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, ки­слота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, коповидон (Коллидон VA 64), кремний коллоидный безводный, полисорбат 80.

Описание

Белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки с гравировкой “CL” на одной стороне (для дозировки 100 мг).

Белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола.

Код АТХ G01AF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетические исследования после вагинального применения показали, что абсорбируются лишь минимальные количества клотримазола (менее 3–10% дозы). Результирующие пиковые концентрации в плазме составляют менее 10 нг/мл, и не вызывают подлежащих количественному определению системных эффектов или неблагоприятных эффектов. Клотримазол усваивается в печени в неактивные гидроксильные дериваты, посредством окисления и расщепления имидазольного кольца (деаминирование, О-деалкилирование), и выводится, главным образом, с желчью.

Кандибене® обладает первичной фунгистатической или фунгицидной активностью, в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции. Механизм действия Кандибене® связан с угнетением синтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов, что приводит к ее структурному и функциональному повреждению.

В фунгицидных концентрациях Кандибене® приводит к токсическому повышению концентрации перекиси водорода, что, способствует клеточной гибели грибов.

Кандибене® имеет широкий спектр антимикотической активности и действует на дерматофиты, плесневые грибы, грибы рода Candida, диморфные грибки.

Минимальная ингибирующая концентрация составляет менее 0,062 – 4 (–8) мкг/мл субстрата.

Кандибене® подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков, кроме энтерококков, в концентрациях 0,5 – 10 мкг/мл субстрата, и вещество является трихомонадоцидным при 100 мкг/мл.

Показания к применению

– генитальные инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida и/или Trichomonos vaginalis (кандидозные вульвовагинит, трихомониаз)

Способ применения и дозы

Кандибене® вводят вечером во влагалище в по­ложении лежа на спине при слегка согнутых ногах с помощью аппликатора как можно глубже. Лечение проводят курсами: ежедневно вводят по 1 ваги­нальной таблетке Кандибене® по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг в течение 6 дней. При необходимости курс лечения можно повторить. Для обеспечения успешного лечения применение Кандибене® не прекращают сразу после купирования острых симптомов заболевания.

Побочные действия

– преходящее покраснение, ощуще­ние покалывания и жжения в области половых органов;

– аллергические реакции (обмороки, гипотензия, одышка, крапивница, кожный зуд);

Противопоказания

– повышенная чув­ствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении препарата Кандибене® и:

– амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков снижается активность последних.

Лабораторные тесты показали, что применение Кандибене® может привести к повреждению контрацептивов, изготовленных из латекса. Следовательно, эффективность таких противозачаточных средств может снижаться. Пациентам следует использовать альтернативные методы контрацепции, по крайней мере, в течение пяти дней после использования данного продукта.

Одновременное лечение клотримазолом (вагинально) и такролимусом (перорально) или сиролимусом (иммунодепрессанты) может приводить к повышению уровня такролимуса / сиролимуса в плазме крови. Таким образом, следует тщательно контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимуса или сиролимуса, при необходимости – путем проверки их уровней в плазме крови.

Особые указания

Для предотвращения урогенитальной реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.

При трихомониазе для более успешного лечения совместно с Кандибене® следует назначать другие лекарственные средства, обладаю­щие системным действием (например, метронидазол внутрь).

Читайте также:
Анфибра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Следует избегать применения Кандибене® в пе­риод менструации. Лечение в период менструации возможно только при выраженной клинической симптоматике.

Перед началом лечения проконсультируйтесь с лечащим врачом в следующих случаях:

– более двух эпизодов кандидозного вагинита в течение последних 6 мес;

– при наличии заболеваний, передающихся половым путем в анамнезе;

– если возраст младше 16 лет или старше 60 лет;

– при беременности и предполагаемой беременности;

– при наличии гиперчувствительности к имидазолам или другим вагинальным противогрибковым лекарственным средствам.

Вагинальные таблетки Кандибене® не следует использовать без консультации врача при наличии следующих признаков:

– нерегулярное вагинальное кровотечение;

– аномальное вагинальное кровотечение или кровянистые выделения;

– язвы вульвы, вагинальные язвы;

– боли в нижней части живота или дизурия;

– любые побочные реакции, такие как покраснение, раздражение или припухлость, связанные с лечением;

– лихорадка или озноб;

– тошнота или рвота;

– неприятный запах из влагалища.

Пациентам рекомендуется проконсультироваться со своим врачом, если симптомы не исчезли в течение одной недели использования вагинальных таблеток Кандибене®. Препарат может быть назначен повторно при рецидиве вагинального кандидзоза через 7 дней. При рецидивирующем кандидозе более 2 раз за последние шесть месяцев пациентам рекомендуется проконсультироваться со своим врачом.

Беременность и период лактации

Вопрос о целесообразности назначения препарата при беременности должен решаться индивидуально после консультации врача. В случае назначения препарата беременной ее следует предупредить о том, что при введении вагинальных таблеток Кандибене® не следует использовать аппликатор. Особую осторожность следует проявлять при применении препарата Кандибене® в I триместре беременности.

При низких системных экспозициях клотримазола после вагинальной обработки, нежелательные явления в отношении репродуктивной токсичности не прогнозируются.

Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращения / воздерживания от терапии клотримазолом должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами неизвестны

Передозировка

Применение Кандибене® в повышенных дозах не вызывает каких-либо определенных реакций и состояний, опасных для жизни. В случае применения препарата внутрь возможны симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени; редко – сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки вагинальные, 100 мг и 200 мг

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 (для дозировки 200 мг) или 2 (для дозировки 100 мг) контурные упаковки вместе с аппликатором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Кандибене

Кандибене

Фото препарата

  • Латинское название: Candibene
  • Код АТХ: D01AC01
  • Действующее вещество: Клотримазол (Clotrimazole)
  • Производитель: Ratiopharm (Германия)

Состав

В1 г крема клотримазола 0,01 г. Сорбитан моностеарат, спермацет, полисорбат, бензиловый спирт, цетилстеариловый спирт, вода, как вспомогательные компоненты.

В 1 таблетке клотримазола 0,1 г или 0,2 г. Кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, натрия бикарбонат, кислота адипиновая, аэросил, коповидон, полисорбат, магния стеарат, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Крем для наружного применения в тубе 30 г.

Раствор 1% для наружного применения во флаконе 40 мл.

Таблетки вагинальные 100 мг и 200 мг.

Читайте также:
Мигренол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Противогрибковое, антибактериальное, фунгицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Клотримазол — антимикотический препарат производное имидазола. Действие связано с нарушением синтеза важных эргостерина мембраны клетки гриба. В результате изменяется проницаемость мембраны, что вызывает лизис клетки гриба. Кроме того, клотримазол вызывает повышение концентрации перекиси водорода внутри клетки грибов до токсического уровня. Имеет широкий спектр действия.

В невысоких концентрациях оказывает фунгистатическое действие, а при повышении их — фунгицидное. Оказывает влияние на дерматофиты, дрожжеподобные грибки, эритразмы, возбудителей отрубевидного лишая. Оказывает антимикробное действие — к нему чувствительны стафилококки, стрептококки, Gardnerella vaginalis), трихомонады.

Фармакокинетика

Действующее вещество при местном применении (крем) плохо всасывается, поэтому не оказывает системного влияния. Концентрация в глубоких слоях кожи значительно выше, нежели в подкожной клетчатке. При интравагинальном применении (таблетки) абсорбируется только 3–10% дозы. Высокие концентрации в секрете влагалища сохраняются 50 –70 часов.

Метаболизируется в печени.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность и I триместр беременности (для крема).

Побочные действия

При применении крема:

  • покалывания в местах нанесения;
  • зуд и жжение; и отек;
  • раздражение и шелушение кожи;
  • волдыри; .

При применении таблеток:

  • зуд;
  • жжение во влагалище.

Кандибене, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Крем применяется только наружно, его наносят 2-3 раза в день на сухие и очищенные участки кожи, слегка втирают. Длительность лечения зависит от локализации поражений и тяжести заболевания. Курс лечения дерматомикозов составляет 4 недели, отрубевидного лишая — от 1 до 3 недель. Грибковые заболевания кожи нижних конечностей необходимо лечить еще 2 недели после исчезновения симптомов.

Не рекомендуется нанесение на кожу в области глаз. При появлении раздражения лечение отменяют. У больных с печеночной недостаточностью необходимо контролировать функцию печени. При лечении онихомикозов предпочтительнее использовать раствор, поскольку он имеет лучшие проникающие свойства. Не существует формы мазь Кандибене, если вам нужна именно эта форма выпуска, то можно воспользоваться 1 % мазью Клотримазол (Вертекс, Россия).

Таблетки Кандибене предназначены только для интравагинального применения, их вводят вечером в положении лежа на спине с помощью аппликатора. Применение вагинальных таблеток не противопоказано при беременности. Беременным можно вводить препарат без аппликатора. Курс ежедневных введений рассчитан на 6 дней, если применяются таблетки по 100 мг. В случае применения Кандибене 200 лечение ограничивают 3-мя днями.

Повторный курс проводят по рекомендации врача. С целью санации родовых путей достаточно однократного введения. Во время менструации лечение не проводят, поскольку менструальные выделения снижают действие препарата. Параллельно проводят лечение партнера для предотвращения реинфицирования женщины. Форма свечи Кандибене не существует, можно воспользоваться свечами Клотримазол 100 мг (Фармаприм, Республика Молдова).

Передозировка

Местное применение препарата даже в дозах, превышающих рекомендуемую, не вызывает передозировки. При случайном приеме препарата внутрь появляются тошнота, анорексия, рвота, боль в желудке, сонливость, аллергические реакции. Лечение заключается в приеме сорбентов. Специфического антидота не существует.

Кандибене (Candibene ® )

Клотримазол представляет собой кристаллическое слабощелочное вещество от белого до бледно-желтого цвета, с температурой плавления 145 °C, растворимое в ацетоне, хлороформе и этаноле и практически нерастворимое в воде. Образует стабильные соли как с неорганическими, так и органическими кислотами. Несветочувствителен, но слегка гигроскопичен и может гидролизоваться в кислых средах. Молекулярная масса 344,84 Да.

Фармакология

Механизм действия

Читайте также:
Имаглив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клотримазол — противогрибковое средство. Нарушает проницаемость клеточной мембраны грибов, вызывает ингибирование биосинтеза эргостерола, важного компонента мембран грибковых клеток. При полном или частичном ингибировании синтеза эргостерола клетка больше не способна строить неповрежденную клеточную мембрану, что приводит к гибели гриба.

Воздействие клотримазола на Candida albicans приводит к выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот и оттоку калия. После применения клотримазола его воздействие на организм проявляется быстро и обширно и вызывает зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.

Фармакодинамика

Клотримазол является противогрибковым ЛС с широким спектром действия. В целом активность клотримазола in vitro аналогична активности толнафтата, гризеофульвина и пирролнитрина против дерматофитов (виды Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton) и активности полиенов, амфотерицина В и нистатина против почкующихся форм дрожжеподобных грибов (виды Candida и Histoplasma).

In vitro клотримазол оказывает фунгистатическое действие по отношению к большинству изолятов патогенных грибов в концентрациях от 0,02 до 10 мкг/мл. Обладает фунгицидным действием в отношении многих изолятов видов Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и Candida в концентрации от 0,1 до 2 мкг/мл.

При последовательных пассажах C.albicans, C.krusei, C.pseudotropicalis, T.mentagrophytes, T.rubrum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus niger и A.nidulans ни одноэтапная, ни многоступенчатая вторичная резистентность к клотримазолу не развивалась. Только несколько изолятов были определены как обладающие первичной устойчивостью к клотримазолу: один изолят C.guilliermondii, шесть изолятов C.neoformans, три изолята Paracoccidioides brasiliensis и два изолята Blakeslea trispora. Потенциал развития вторичной резистентности к клотримазолу определяли для нескольких микроорганизмов путем последовательных пассажей в жидкой среде, последовательных пассажей на твердой среде или теста пролиферации Варбурга. Рост дерматофитов и дрожжей на пластинах Шибальского также использовался в качестве метода определения развития вторичной резистентности. Не наблюдалось изменения чувствительности для C.albicans ни в одном из тестов на вторичную резистентность. Чувствительность для Trichophyton mentagrophytes, T.rubrum, C.krusei, C.pseudotropicalis, C.neoformans, Aspergillus niger или A.nidulans не изменялась после последовательных пассажей на жидких и твердых средах. Возможное развитие резистентности было отмечено в последовательных пассажах Torulopsis glabrata и других видов Torulopsis. Данные, полученные при выращивании на пластинах Шибальского и в других тестах, показали, что дерматофиты и дрожжи не развивают одноэтапную или олигоступенчатую вторичную резистентность.

Клотримазол при наружном применении показал эффективность при лечении экспериментальных кожных инфекций у морских свинок, вызванных T.mentagrophytes и T.quinckeanum. Двойные слепые клинические исследования с микологическим контролем показали, что клотримазол эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Микологические исследования доказали его эффективность против Trichophyton rubrum, T.mentagrophytes, Malassezia furfur и Candida albicans. Дерматофиты, устойчивые к гризеофульвину, не проявляют перекрестной резистентности к клотримазолу. Поэтому можно предположить, что место приложения действия этого ЛС отличается от места приложения действия других антимикотиков. Следовательно, перекрестная резистентность между этими ЛС отсутствует.

Противогрибковая активность in vitro. МПК клотримазола определяли при последовательном разведении в бульоне (жидкой питательной среде) или агаре и в тестах на диффузию в агаре с применением метода пробивки отверстий. Использовались обычные субстраты для культивирования, время и температура инкубации. При концентрации менее 2 мкг/мл клотримазол оказывал фунгицидное действие в отношении многих изолятов C.albicans, Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp. и при концентрации менее 5 мкг/мл — фунгистатическое действие в отношении других изолятов этих видов. Добавление бычьей сыворотки в культуральную среду в конечной концентрации 30% приводило к несколько более высокой МПК клотримазола.

Читайте также:
Платифиллин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противогрибковая активность клотримазола in vitro была сопоставима с таковой пирролнитрина, любое из этих соединений в концентрации 0,78 мкг/мл оказывало фунгицидное действие в отношении большинства штаммов Trichophyton sp., Microsporum sp. и Epidermophyton sp., прошедших тестирование.

Тип действия клотримазола определяли в аппарате Варбурга путем измерения потребления кислорода размножающимися организмами, подвергавшимися воздействию различных концентраций вещества. Дополнительные исследования проводились с использованием классической субкультурной методики с подсчетом микроорганизмов через 16, 24 и 48 ч после воздействия клотримазола. Эти исследования показали, что основное действие клотримазола в концентрациях до 20 мкг/мл является фунгистатическим и влияет только на пролиферирующие организмы. При концентрациях более 20 мкг/мл клотримазол оказывает фунгицидное действие на некоторые организмы.

Было показано, что определение МПК клотримазола для почкующихся форм грибов и для двухфазных грибов в дрожжевой фазе зависит от размера инокулята и продолжительности инкубационного времени. МПК для некоторых изолятов Candida albicans и Torulopsis glabrata были выше при увеличении размера инокулята, времени инкубации или обоих факторов.

Влияние размера инокулята объясняется связыванием клотримазола с поверхностью грибковых клеток. Это было установлено в ходе исследования культур C.albicans с применением вращающихся насадок. Через 24 ч количество клотримазола в питательном субстрате снизилось с 1 до 0,7 мкг/мл за счет инокулята от 1 до 5×10 5 клеток/мл.

Более крупный инокулят, 1×10 8 клеток/мл, снижал концентрацию клотримазола с 1 до 0,3 мкг/мл. Когда культуры центрифугировали и осадок клеток промывали физиологическим раствором, промывные растворы содержали клотримазол в концентрациях от 0,2 до 0,4 мкг/мл.

Предположительно, влияние времени инкубации на определение значений МПК связано с механизмом действия клотримазола. Первоначальные исследования показали, что клотримазол действует как антиметаболит на метаболизм аминокислот и белков грибов, вызывая постепенное ингибирование их роста.

Однако последние исследования с использованием C.albicans в качестве тест-микроорганизма показали, что основным механизмом действия клотримазола является нарушение проницаемости клеточной мембраны. Воздействие клотримазола на C.albicans способствует выходу из клетки внутриклеточных соединений фосфора с сопутствующим разрушением клеточных нуклеиновых кислот. После применения клотримазола его воздействие на C.albicans было быстрым и обширным и вызвало зависящее от времени и концентрации ингибирование роста грибов.

Фармакокинетика

Исследования метаболизма, проведенные после перорального или в/в введения, показали, что у большинства изученных видов концентрации клотримазола в тканях и сыворотке крови низкие. Бóльшая часть клотримазола выводилась в виде метаболитов с калом, а небольшое количество — с мочой. Исследования у человека показали медленное выведение после перорального приема 14 C-меченного клотримазола (более 6 дней). После внутрибрюшинного и п/к введения в моче наблюдались очень низкие концентрации клотримазола. При парентеральном введении всасывание и распределение клотримазола по органам очень низкое.

В исследованиях на животных клотримазол оказывал in vitro и in vivo дозозависимое стимулирующее действие на определенные микросомальные ферментные системы, которое по своему индуктивному потенциалу можно приравнять к действию фенобарбитала. Однако этот стимулирующий эффект быстро ослабевал после прекращения применения. У адреналэктомированных животных ферментиндуктивный эффект клотримазола не изменялся.

Результаты 22 двойных слепых, 1 одинарного слепого и 4 открытых микологических исследований показали, что клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема эффективен при лечении пахового дерматомикоза, микоза гладкой кожи туловища, дерматофитии стоп, отрубевидного (разноцветного) лишая и кожного кандидоза. Для клотримазола в виде 1% крема частота микологического излечения составила 80% для пахового дерматомикоза/микоза гладкой кожи туловища, 67% — для дерматофитии стоп, 88% — для отрубевидного (разноцветного) лишая и 92% — для кожного кандидоза по сравнению с 4,7; 0; 37,5 и 0% соответственно по сравнению с контрольным вспомогательным веществом (всего 238 пациентов).

Читайте также:
Лизакард: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Токсикология

Доклинические данные, полученные в результате обычных исследований безопасности, генотоксичности и канцерогенного потенциала, не продемонстрировали особой опасности для человека. Такие эффекты, как влияние на печень (повышение уровня трансаминаз и ЩФ , гипертрофия клеток печени) в доклинических исследованиях токсичности при применении повторных доз, влияние на выживаемость в исследовании фертильности крыс, видоспецифичность косвенного влияния на рост/выживаемость плода в тератологическом исследовании на крысах, наблюдались при пероральном применении, но только при экспозиции, превышающей максимальную для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения. Учитывая ограниченную абсорбцию клотримазола после местного применения, потенциал токсичности при случайном применении клотримазола в виде 1% крема еще более ограничен.

У 679 из 721 пациента с дерматомикозом, получавшего лечение в течение нескольких месяцев, клотримазол в виде 1% раствора и 1% крема легко переносился. В 12 случаях во время лечения наблюдалось слабое раздражение, которое не потребовало ни прерывания терапии, ни проведения каких-либо других лечебных мероприятий. В 17 случаях наблюдалась плохая переносимость, что привело к прерыванию лечения. У 3 из этих 17 пациентов аппликационный кожный тест с клотримазолом в виде 1% раствора был положительным.

У 3 из 200 пациентов, страдающих в основном аллергией и экземой, был получен положительный результат аппликационного кожного теста.

У 133 здоровых пациентов клотримазол в виде 1% раствора оценивался в тесте непрерывного воздействия продолжительностью от 14 до 25 дней. Ни у одного из испытуемых раздражения не наблюдалось.

В 453 случаях при лечении, которое оценивали в отношении фоточувствительности и фототоксичности, никаких реакций не наблюдалось.

20 здоровых пациентов тестировались в контролируемом исследовании на чувствительность к УФ-излучению. Участки кожи, обработанные клотримазолом, облучали в течение 30 с в 1-й день и на 30 с дольше в каждый второй день после этого. 1 из 20 пациентов был облучен только 1 раз; 9 пациентов — 3 раза и 10 пациентов — 4 раза. У 1 пациента после первого воздействия УФ-излучения образовались папулы.

Аллергию и раздражение кожи после местного применения клотримазола в виде 1% крема не удалось определить даже после обширного тестирования. Также было отмечено, что у детей побочные реакции менее выражены, чем у взрослых. Это объясняли тем, что клотримазол не влияет на печеночные ферменты у детей, как это наблюдается у взрослых.

Репродуктивная функция и тератология. В дозах до 100 мг/кг (перорально) клотримазол хорошо переносился беременными мышами, крысами и кроликами и не оказывал эмбриотоксического или тератогенного действия.

При пероральном введении беременным крысам в дозе 100 мг/кг с 6-го по 15-й день гестации количество резорбций было выше, а вес плода ниже, чем в контрольной группе, но количество пороков развития плода существенно не отличалось от контрольной группы.

Читайте также:
Гептразан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Крысы, получавшие клотримазол в течение 10 нед в дозах до 50 мг/кг/сут, не отличались от контрольной группы по продолжительности эструса, фертильности, продолжительности беременности, количеству имплантаций и резорбций. Доза 50 мг/кг/сут ухудшала развитие потомства, и самки, получавшие эту дозу, вырастили меньше потомства.

Показания к применению

Дерматофития стоп стоп, паховый дерматомикоз и дерматомикоз гладкой кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophytonfloccosum; кандидоз, вызванный Candida albicans; отрубевидный (разноцветный) лишай, вызванный Malassezia furfur.

Кандибене® (200 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, ки­слота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, коповидон (Коллидон VA 64), кремний коллоидный безводный, полисорбат 80.

Описание

Белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки с гравировкой “CL” на одной стороне (для дозировки 100 мг).

Белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола.

Код АТС G01AF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования после вагинального применения показали, что абсорбируются лишь минимальные количества клотримазола (менее 3–10% дозы). Результирующие пиковые концентрации в плазме составляют менее 10 нг/мл, и не вызывают подлежащих количественному определению системных эффектов или неблагоприятных эффектов. Клотримазол усваивается в печени в неактивные гидроксильные дериваты, посредством окисления и расщепления имидазольного кольца (деаминирование, О-деалкилирование), и выводится, главным образом, с желчью.

Фармакодинамика

Кандибене® обладает фунгистатическим действием. За счёт подавления биосинтеза эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны грибов, нарушается проницаемость мембраны. Кроме того, в фунгистатических концентрациях Кандибене® приводит к токсическому повышению концентраций перекиси водорода, что, способствует клеточной гибели грибов. Кандибене® обладает широким спектром действия. Активен в отношении дерматофитов, плесневых грибов, грибов рода Candida, диморфных грибки. МИК для этих типов грибков составляют менее 0,062 – 4 (–8) мкг/мл субстрата.

Кандибене® подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков, кроме энтерококков, в концентрациях 0,5 – 10 мкг/мл субстрата, и вещество является трихомонадоцидным при 100 мкг/мл.

Показания к применению

генитальные инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами рода Candida и/или Trichomonos vaginalis (кандидозные вульвовагинит, трихомониаз)

генитальные суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу

Способ применения и дозы

Кандибене® вводят вечером во влагалище в по­ложении лежа на спине при слегка согнутых ногах с помощью аппликатора как можно глубже. Лечение проводят курсами: ежедневно вводят по 1 ваги­нальной таблетке Кандибене® по 200 мг в течение 3 дней или по 100 мг в течение 6 дней. При необходимости курс лечения можно повторить. Для обеспечения успешного лечения применение Кандибене® не прекращают сразу после купирования острых симптомов заболевания.

Побочные действия

– преходящее покраснение, ощуще­ние покалывания и жжения.

Противопоказания

– повышенная чув­ствительность к клотримазолу или другим компонентам

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении препарата Кандибене® и:

– амфотерицина В и других полиеновых антибиотиков снижается активность последних

Особые указания

Для предотвращения урогенитальной реинфекции необходимо одновременное лечение половых партнеров.

При трихомониазе для более успешного лечения совместно с Кандибене® следует назначать другие лекарственные средства, обладаю­щие системным действием (например, метронидазол внутрь).

Следует избегать применения Кандибене® в пе­риод менструации. Лечение в период менструации возможно только при выраженной клинической симптоматике.

Читайте также:
Артровит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Беременность и период лактации

Вопрос о це­лесообразности назначения препарата при беременности должен решаться индивидуально после консуль­тации врача. В случае назначения препарата беременной ее следует предупредить о том, что при введении вагинальных таблеток Кандибене® не следует исполь­зовать аппликатор. Особую осторожность следует проявлять при применении препарата Кандибене® в I триместре беременности.

Из-за минимальной абсорбции Кандибене® при наружном применении, нет риска при кормлении грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Передозировка

Применение Кандибене® в повышенных дозах не вызывает каких-либо определенных реакций и состояний, опасных для жизни. В случае применения препарата внутрь возможны симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгии, нарушение функции печени; редко – сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки вагинальные, 100 мг и 200 мг

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку

из пленки поливинилхлоридной и фольги

алюминиевой печатной. 1 (для 200 мг) или 2 (для 100мг)контурные

упаковки вместе с аппликатором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

«МЕДА Мануфакчеринг ГмбХ», Германия

Владелец регистрационного удостоверения

«ратиофарм ГмбХ», Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ратиофарм Казахстан», 050023, г. Алматы, мкр Баганашыл, ул. Сыргабекова 17, телефон: +7 (727) 269 69 92, 321 02 72, 321 02 73, Факс: +7 (727) 321 02 74, адрес электронной почты: info@ratiopharm.kz

Кандибене

Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, стоматит, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; отрубевидный лишай, разноцветный лишай, эритразма; санация родовых путей перед родами.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Крем вагинальный, крем для наружного применения, мазь для наружного применения, порошок для наружного применения, раствор для наружного применения, таблетки вагинальные

Противопоказания

Гиперчувствительность, менструальный период (для вагинальных форм), беременность (I триместр).C осторожностью. Период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Наружно. Крем, мазь, лосьон или раствор препарата наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-3 раза в день (3-4 для раствора) и осторожно втирают.

Разовая доза на площадь поверхности размером с ладонь – столбик крема длиной 5 мм или 10-20 кап раствора.

Курс лечения препаратом в среднем составляет около 4 нед, по его завершении (при исчезновении клинических проявлений) целесообразно продолжить лечение еще в течение 14 дней.

Длительность терапии эритразмы – 2-4 нед, разноцветного лишая – 1-3 нед.

Перед смазыванием стопы моют теплой водой с мылом, тщательно вытирают, особенно между пальцами. При грибковых поражениях кожи ног после достижения терапевтического эффекта рекомендуется продолжить лечение в течение 2-3 нед.

Вагинальный крем или гель препарата вводят порциями по 5 г глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 3 дней. При кандидозном вульвите или баланите используют 2-3 раза в сутки в течение 1-2 нед. Вагинальные таблетки вводят глубоко во влагалище: 500 мг однократно, или по 200 мг в течение 3 дней, или по 100 мг 6-7 дней (1 раз в день, вечером). Курс лечения обычно сочетают с обработкой наружных половых органов кремом, мазью или раствором. При необходимости курс лечения можно повторить. Для санации родовых путей рекомендуется однократное введение одной таблетки. При уретрите проводят инстилляцию 1% раствора в уретру в течение 6 дней.

Читайте также:
Каметон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство из группы производных имидазола для наружного и местного (интравагинального) применения, снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств.

В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Активен в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Malassezia furfur), возбудителей разноцветного лишая, эритразмы, грамположительных (Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), Trichomonas vaginalis.

Побочные действия

Местные реакции: жжение, отек, раздражение и шелушение кожи, парестезии, эритематозные высыпания, появление волдырей.

Аллергические реакции (зуд, крапивница).

При интравагинальном введении препарата – зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки; выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у полового партнера, боль во время полового акта.

Особые указания

Для предотвращения реинфекции необходимо одновременное лечение препаратом половых партнеров. Во II, III триместрах беременности использование вагинального аппликатора нежелательно. При трихомониазе рекомендуется сочетать лечение с химиотерапевтическими ЛС (метронидазол внутрь).

После нанесения крема не следует накладывать окклюзионные повязки.

Необходимо избегать попадания на слизистую оболочку глаз.

У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.

При появлении признаков гиперчувствительности или раздражения лечение препаратом прекращают.

При отсутствии эффекта в течение 4 нед следует подтвердить диагноз.

Взаимодействие

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность Кандибене при одновременном их применении.

Наличие препарата Кандибене *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Кандибене

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, 2-Октилдодеканол, полиэтиленгликоль, 400, натрия цитрат, изопропиловый спирт, вода.

Описание

Прозрачный, слегка коричневатый раствор с запахом изопропилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кандибене является противогрибковым средством широкого спектра действия для местного применения. Антимикотический эффект активного действующего вещества клотримазола (производное имидазола) связан с нарушением синтеза эргостерина, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клетки. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших — фунгицидно, причём не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток.

Эффективен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных и плесневых грибов, а также возбудителя разноцветного лишая Pityriasis versicolor (Malazessia и возбудителя эритразмы. Оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки, стрептококки) и грамотрица бактерий (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), а также в отношении Trie vaginalis.

Читайте также:
Сотагексал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Клотримазол плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки и практически не оказывает системного действия.

При наружном применений концентрация клотримазол а в эпидермисе выше, чем в дерме и подколотой клетчатке.

Показания

– Грибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп;

– отрубевидный лишай, эритразма, поверхностные кандидозы, вызванные дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу;

– микозы, осложненные вторичной пиодермией.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к клотримазолу или вспомогательным веществам (пропиленгликолю, полиэтиленгликолю, изопропиловому спирту);

– I триместр беременности.

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При клинических и экспериментальных исследованиях не было установлено, что применение препарата в период беременности или в период кормления грудью оказывает отрицательное влияние на здоровье женщины или плода (ребенка). Однако вопрос о целесообразности назначения препарата должен решаться индивидуально — после консультации врача.

Нанесение препарата непосредственно на лактирующую грудную железу противопоказано.

Способ применения и дозы

Наружно! Раствор наносят 2 раза в день на предварительно очищенные (с применением мыла с нейтральным значением pH) и сухие поражённые участки кожи.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений и эффективности терапии.

Лечение дерматомикозов проводят не менее 4 недель, отрубевидного лишая — 1-3 недель.

При грибковых заболеваниях кожи ног терапию рекомендуется продолжить ещё в течение не менее 2 недель после устранения симптомов заболевания.

Побочное действие

Зуд, жжение, покалывания в местах нанесения, появление эритемы, волдырей, отёка, раздражения и шелушения кожи. Аллергические реакции (зуд, крапивница).

Передозировка

Применение раствора в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.

При применении раствора отрицательные взаимодействия с другими средствами не известны и их не следует ожидать, т.к, резорбционная способность клотримазола очень низкая.

Особые указания

Не рекомендуется нанесение препарата на кожу в области глаз.

При появление признаков гиперчувствительности или раздражения лечение прекращают.

При отсутствии эффекта в течение 4 недель следует подтвердить диагноз.

Форма выпуска

Раствор для наружного применения.

Флаконы темного стекла с дозирующим устройством, пачки картонные.

Флаконы темного стекла в комплекте с насадкой-распылителем и колпачком предохранительным, пачки картонные.

Хранение

По 40 мл препарата во флакон из коричневого стекла (гидролитический класс III) с пробкой-дозирующим устройством и крышкой; I флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

КАНДИБЕНЕ крем

КАНДИБЕНЕ крем инструкция по применению

клотримазол является противогрибковым препаратом для местного применения группы производных имидазола. In vitro препарат обладает высокой активностью в отношении наиболее патогенных грибов, а именно:

  • дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum sp., Trichophyton sp.);
  • дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans);
  • диморфных грибов (Coccidiodes immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicidesbrasiliensis);
  • простейших (Тriсhоmоnаs vaginalis).

Клотримазол также оказывает действие на некоторые грамположительные бактерии (стафилококки и стрептококки, грамотрицательные бактерий (Bacterjides spp., Gardnerella vaginalis)), а также относительно Trichomonas vaginalis, Malassezia furfur, Corynebacterium minutissium. Механизм действия клотримазола заключается в блокаде синтеза нуклеиновых кислот и протеинов, а также синтеза эргостерола в клетках грибов, что в последствии проявляется повреждением их клеточной оболочки и гибели клеток.

Читайте также:
Бронхосан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика. Всасывание клотримазола через кожу очень незначительное. Через 6 ч после нанесения на кожу клотримазола, маркированного 14 C, следов 14 C в крови выявить не удалось, и лишь 0,5% назначенной дозы было зафиксировано в моче.

Показания КАНДИБЕНЕ крем

  • грибковые заболевания кожи, микозы кожных складок, стоп;
  • онихомикозы, отрубевидный лишай, эритразма;
  • поверхностный кандидоз, вызванный дерматофитами, дрожжевыми (включая род Candida), плесневыми и другими грибами и возбудителями, чувствительными к клотримазолу, микоз, осложненный вторичной пиодермией.

Применение КАНДИБЕНЕ крем

Кандибене крем 1% для лечения дерматомикозов наносят тонким слоем на предварительно вымытые (с применением мыла с нейтральным рН) и высушенные пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения индивидуальна и зависит от тяжести заболевания, локализации патологических изменений. Обычно лечение препаратом проводят не менее 4 нед. При грибковых заболеваниях кожи нижних конечностей терапию рекомендуют продолжать в течение 2 нед после устранения симптомов заболевания. Отрубевидный лишай обычно исчезает через 1–3 нед терапии. При лечении онихомикозов необходимо следить за тем, чтобы обрабатываемые ногти были коротко подстрижены и имели шероховатую поверхность для лучшего проникновения активного вещества препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

при местном применении препарата побочные реакции возникают редко. Местные peaкции: в местах аппликации возможны аллергические реакции, сыпь на коже, зуд, возможны трещины на коже, локальный отек, парестезии, аллергический дерматит, гиперемия, десквамация эпидермиса, жжение, боль и ощущение жара на коже. Возможно появление угрей. У лиц с повышенной чувствительностью возможно возникновение генерализованных аллергических реакций, генерализованной эритемы, эксфолиативного дерматита, крапивницы, ангионевротического отека.

Особые указания

контактные дерматиты могут возникать после применения многих противогрибковых средств, производных имидазола. Сообщалось о реакциях перекрестной гиперчувствительности, поэтому в случае аллергических реакций на любое противогрибковое средство из группы производных имидазола следует учитывать возможность появления такой реакции на другой препарат этой группы. При появлении аллергических реакции лечение клотримазолом следует прекратить. При отсутствии улучшения через 2 нед после лечения микотических поражений голени или через 4 нед после лечения дерматомикозов или микозов стоп лечение следует прекратить.

Препарат не предназначен для применения в офтальмологической практике.

Применение в период беременности и кормления грудью. При применении Кандибене крема 1% в период беременности и кормления грудью следует учитывать соотношение польза/риск. Не рекомендуется применение крема в I триместр беременности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Дети. Препарат не рекомендуется назначать детям в возратсе до 18 лет из-за отсутствия соответствующего опыта в данной возрастной категории.

Взаимодействия

клотримазол может снижать действие других противогрибковых препаратов, которые применяются местно, особенно полиеновых антибиотиков (нистатин, натамицин), амфотерицина В.

Антимикотическое действие клотримазола угнетается высокими дозами дексаметазона и усиливается местным применением гидроксибензойной кислоты (ее пропиловым эфиром).

Передозировка

применение Кандибене крем 1% в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни. Специальное лечение не требуется.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: