Кансамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги препарата кансамин

Кансамин – противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Кансамин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
D-циклосерин
Кансамин
Коксерин
Майзер
Циклорин
Циклосерин
Капсулы 250 мг, 100 шт. (Акрихин, Россия) 5790.00
Циклосерин* (Cycloserine*)
Циклосерин-Бинергия
Циклосерин-ЛОК-БЕТА
Циклосерин-Ферейн
Циклосерин-Ферейн®

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве кансамин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил об оценке стоимости
Два посетителя сообщили о частоте приема в день
Пять посетителей сообщили о дозировке
Два посетителя сообщили о сроке начала действия
Пять посетителей сообщили о времени приема
Десять посетителей сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Действующее вещество:

Циклосерин*(Cycloserine*)
Кансамин Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-002116
Дата последнего изменения: 28.12.2017

Лекарственная форма

Состав

Действующее вещество:
Кансамин — 125 мг, 250 мг, 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал прежелатинизированный — 6,0 мг/12,0 мг/24,0 мг; лактоза — 5,0 мг/10,0 мг/20,0 мг; тальк — 4,0 мг/8,0 мг/16,0 мг.
Состав твердых желатиновых капсул («Капсугель», Бельгия)
Для дозировки 125 мг: бриллиантовый голубой — 0,1500%; диоксид титана — 1,8817%, желатин — до 100%.
Для дозировки 250мг: индиготин — 0,0632%; понсо 4R — 1,2637%; диоксид титана — 0,7362%, желатин — до 100%.
Для дозировки 500 мг:
Крышечка: хинолиновый желтый — 0,4343%; диоксид титана — 2,6000%; краситель солнечный закат желтый — 0,0057%; желатин — до 100%.
Корпус: диоксид титана — 2,0000%, желатин — до 100%.

Описание лекарственной формы

Для дозировки 125 мг: твердые желатиновые капсулы голубого цвета № «2»;
Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы темно-коричневого цвета № «1»;
Для дозировки 500 мг: твердые желатиновые капсулы № «00», корпус белого цвета, крышечка желтого цвета.
Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Кансамин — антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов микроорганизмов. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов. Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3–25 мг/л на жидкой и 10–20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10–100 мг/л. Так же активен в отношении Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20–60% случаев).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция после перорального приема — 70–90%. Время достижения максимальной концентрации — 3–4 ч. После приема 250 мг каждые 12 ч С mах составляет 25–30 мкг/мл. Концентрации циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкости, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого показателя в плазме крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т 1/2 ) при нормальной функции почек составляет около 10 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65–70% в пределах 24–72 ч, небольшие количества кишечником. При хронической почечной недостаточности через 2–3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания

В составе комбинированной терапии:
– Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол);
– Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium).
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp. Применять препарат Кансамин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность всех основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Противопоказания

− Повышенная чувствительность к циклосерину или другим компонентам препарата;
− Органические заболевания центральной нервной системы;
− Эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
− Нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
− Острая и хроническая сердечная недостаточность;
− Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
− Алкоголизм;
− Период лактации;
− Детский возраст до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг;
− Порфирия;
− Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Детский возраст с 3 до 18 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»), беременность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 50 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Препарат Кансамин следует применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрации циклосерина в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом Кансамин необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Читайте также:
Гайномакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат Кансамин следует принимать после еды).
Взрослые: обычно доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых составляет 250 мг дважды в сутки с 12‑ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети от 3 до 18 лет: начальная доза составляет от 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приема (не более 750 мг в сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).
Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг препарат Кансамин назначают в дозе 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения препаратом Кансамин при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при туберкулезе — 6 месяцев и более.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы:
Бессонница, сонливость, «кошмарные» сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психоз, суицидальные настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, раздражительность, агрессивность, тревожность, изменения характера, периферические парезы, периферический неврит, гиперрефлексия, парестезия, мышечные подергивания, большие и малые приступы клонических судорог, сопорозное состояние, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения:
Обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000–1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Аллергические реакции:
Кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели:
Повышение активности «печеночных» аминотрансфераз.
Прочие:
Лихорадка, усиление кашля, дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Передозировка

Симптомы:
Головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Острая передозировка может наблюдаться при применении препарата Кансамин в дозе более 1000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мкг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса).
Лечение:
Симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства. Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает развития жизнеугрожающей жизни интоксикации.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости. Пациенты, принимающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача относительно побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Кансамин способствует снижению резистентности к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК) и изониазиду. Кансамин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение пиридоксина).

Особые указания

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата Кансамин, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.
Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата Кансамин при данном состоянии противопоказано.
При приеме препарата Кансамин необходимо контролировать показатели электоэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна превышать 30 мкг/мл.
Перед началом терапии препаратом Кансамин необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу препарата Кансамин более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу препарата Кансамин необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень циклосерина в плазме крови ниже 30 мг/л. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за развития подобных симптомов.
Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие препарата Кансамин можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3–4 раза в сутки (до еды), пиридоксин 200–300 мг/сут. В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения препаратом Кансамин необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Применение препарата Кансамин может вызвать обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Кансамин необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Медофлюкон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Капсулы 125 мг, 250 мг и 500 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30, 50 или 100 капсул в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 1 банке вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Кансамин – инструкция по применению

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 6,0 мг/ 12,0мг/ 24,0 мг; лактоза – 5,0 мг/ 10,0 мг/ 20,0 мг; тальк – 4,0 мг/ 8,0 мг/16,0 мг.

Состав твердых желатиновых капсул (“Эрават Фарма Лимитед”, Индия):

Для дозировки 125 мг: вода очищенная – 14-15 мг, натрия лаурилсульфат – 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой – 0,1500 мг; титана диоксид – 1,1252 мг, желатин – до 100 мг.

Для дозировки 250 мг: вода очищенная – 14-15 мг, натрия лаурилсульфат – 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,8 мг. пропилпарагидроксибензоат – 0,2 мг, краситель бриллиантовый голубой – 0,8664 мг; краситель азорубин – 0,5363 мг; краситель хинолиновый желтый – 0,0600 мг; титана диоксид – 1,6129 мг, желатин – до 100 мг.

Для дозировки 500 мг: крышечка: вода очищенная – 14 – 15 мг, натрия лаурилсульфат – 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,8 мг, пропилпарагидроксибензоат- 0,2 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,1500 мг; титана диоксид – 1,1627 мг, желатин – до 100 мг. корпус : вода очищенная – 14-15 мг, натрия лаурилсульфат – 0,24 мг, метилпарагидроксибензоат – 0,8 мг. пропилпарагидроксибензоат – 0.2 мг, титана диоксид – 2,05 мг, желатин до 100 мг.

Описание

Для дозировки 125 мг: твердые желатиновые капсулы голубого цвета № “2”;

Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы темно-коричневого цвета № “1”;

Для дозировки 500 мг: твердые желатиновые капсулы № “00”, тело белого цвета, крышка желтого цвета.

Содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия нарушает синтез клеточной стенки. Действуя как конкурентный антагонист D-аланина подавляет ферменты ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).

Фармакокинетика:

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция после перорального приема – 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

Время достижения максимальной концентрации – 3-4 ч. Пропорционально принятой дозе 025 05 и 1 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 6 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах составляет 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма включая спинномозговую жидкость грудное молоко желчь мокроту лимфатическую ткань легкие асцитическую и синовиальную жидкости плевральный выпот проходит через плаценту. Частично (35%) метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек составляет около 10 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50 % через 12 ч 65-70 % в пределах 24-72 ч небольшие количества – кишечником. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания:

Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин изониазид стрептомицин этамбутол) только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Острые инфекции мочевыводящих путей вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli Enterobacter spp. Применять Кансамин для лечения этих инфекций следует только после того как исчерпаны другие средства для лечения и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата органические заболевания центральной нервной системы эпилепсия эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе) нарушения психики (тревожность психоз депрессия в т.ч. в анамнезе) почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) алкоголизм беременность период лактации детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.

Не рекомендуется принимать пациентам с непереносимостью лактозы дефицитом лактазы синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции так как препарат содержит лактозу.

С осторожностью:

Детский возраст (с 3 до 18 лет) хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы:

Внутрь непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта – после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.

Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг). Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пожилые. Пациентам старше 60 лет а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Читайте также:
Меногон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней при туберкулезе – 6 месяцев и более.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: судороги сонливость головная боль тремор дизартрия головокружение спутанность сознания и нарушение ориентации сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в т.ч. с суицидальными попытками); раздражительность агрессивность периферические парезы гиперрефлексия парестезия большие и малые приступы клонических судорог кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут) сидеробластная и мегалобластная анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота изжога диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” аминотрансфераз.

Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Передозировка:

Симптомы: головная боль головокружение спутанность сознания повышенная раздражительность парестезии психоз дизартрия парез судороги кома.

Лечение: симптоматическое активированный уголь противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Взаимодействие:

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков особенно у лиц с алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения сонливости.

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита требуется дополнительное применение пиридоксина).

Особые указания:

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу препарата если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы такие как судороги психоз сонливость спутанность сознания гиперрефлексия головная боль тремор головокружение периферические парезы или дизартрия.

Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели функцию почек концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки концентрацию препарата в крови необходимо контролировать по крайней мере один раз в неделю. Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы например судорог состояния возбуждения или тремора.

Пациенты получающие более 500 мг циклосерина в сутки должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды) и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора) пиридоксина 200-300 мг/сут.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения циклосерином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы по 125 мг 250 мг и 500 мг.

Упаковка:

Первичная упаковка лекарственного препарата.По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30 50 или 100 капсул в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов самоклеющиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 1 2 3 5 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 1 банки вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество “Фармасинтез” (АО “Фармасинтез”), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Кансамин – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Кансамин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Кансамин (Kansamin)

Порошок от белого до почти белого цвета, растворимый в воде и стабильный в щелочном растворе, быстро разрушается при нейтральном или кислом значении pH. Циклосерин имеет pH от 5,5 до 6,5 в растворе с концентрацией 100 мг/мл. Молекулярная масса 102,09.

Фармакология

Антибиотик широкого спектра, продуцируемый штаммом Streptomyces orchidaceus, получен синтетическим путем. Циклосерин подавляет синтез клеточной стенки у чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также у Mycobacterium tuberculosis.

После перорального приема циклосерин легко всасывается из ЖКТ , при этом Tmax в крови составляет 4–8 ч. Уровень циклосерина в крови от 25 до 30 мкг/мл в большинстве случаев сохраняется при обычной дозировке 250 мг 2 раза в день, хотя соотношение плазменного уровня и дозы не всегда согласуется. Концентрация в спинномозговой, плевральной жидкости, крови плода и материнском молоке приближается к концентрации в сыворотке крови. Поддающиеся обнаружению количества циклосерина определяются в асцитической жидкости, желчи, мокроте, околоплодных водах, а также в тканях легких и лимфы. Примерно 65% разовой дозы циклосерина выводится с мочой в течение 72 ч после перорального приема. Остальные 35%, по-видимому, метаболизируются до неизвестных веществ. Максимальная скорость выведения наблюдается через 2–6 ч после приема, при этом 50% циклосерина выводится за 12 ч.

Читайте также:
Сафоцид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Тесты на восприимчивость. Для прямых и непрямых методов определения чувствительности штаммов микобактерий применяется стандартный клинический лабораторный порошок циклосерина. МПК циклосерина для восприимчивых штаммов составляет 25 мкг/мл или меньше.

Канцерогенность, мутагенность и влияние на фертильность. Исследования для определения канцерогенности не проводились. Тесты Эймса и на незапланированную репарацию ДНК были отрицательными.

Исследование на двух поколениях крыс не показало ухудшения фертильности по сравнению с контролем при первом спаривании, но выявило несколько более низкий уровень оплодотворения при втором спаривании.

Показания к применению

Активный туберкулез легких и внелегочный туберкулез (включая заболевание почек) при чувствительности возбудителей к циклосерину и неадекватности лечения основными противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, изониазид, рифампицин и этамбутол) (в комбинации с другими эффективными химиотерапевтическими ЛС).

Может применяться при лечении острых инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно Enterobacter spp. и кишечной палочки (при неэффективности традиционной терапии и доказанной чувствительности микроорганизма к циклосерину).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерину; эпилепсия, депрессия, сильное беспокойство или психоз; тяжелая почечная недостаточность; чрезмерное одновременное употребление алкоголя.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Исследование на двух поколениях крыс, получавших циклосерин в дозах до 100 мг/кг/сут, не показало тератогенного эффекта у потомства. Неизвестно, может ли циклосерин причинить вред плоду при введении беременной женщине или повлиять на способность к воспроизводству. Циклосерин следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости.

Из-за возможности развития серьезных побочных реакций циклосерина у грудных детей следует принять решение о прекращении кормления грудью или приема циклосерина, принимая во внимание его важность для матери.

Побочные действия

Большинство побочных реакций, возникающих при применении циклосерина, связаны с действием на нервную систему или являются проявлениями гиперчувствительности. У пациентов, получавших циклосерин, наблюдались следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы (предположительно связанные с дозами более 500 мг/сут): судороги, сонное состояние и сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и дезориентация с потерей памяти, психозы, возможно, с суицидными наклонностями, изменения поведения, повышенная раздражительность, агрессия, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и локализованные клонические судороги, кома.

Со стороны ССС: сообщалось о внезапном развитии застойной сердечной недостаточности у пациентов, получавших от 1 до 1,5 г циклосерина ежедневно.

Аллергические реакции (по-видимому, не связанные с дозировкой): кожная сыпь.

Прочие: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующим заболеванием печени.

Взаимодействие

Одновременное применение этионамида усиливает нейротоксические побочные эффекты.

Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время режима, требующего приема больших доз последнего. Алкоголь увеличивает вероятность и риск развития эпилептических приступов.

Одновременное применение изониазида может привести к усилению нарушений ЦНС , таких как головокружение или сонливость. Может потребоваться корректировка дозы, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет выявления признаков побочного действия на ЦНС.

Передозировка

Острая токсичность циклосерина может возникнуть при приеме внутрь более 1 г взрослым пациентом. Хроническая токсичность циклосерина зависит от дозы и может возникнуть при ежедневном приеме более 500 мг. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается накопление циклосерина и может развиться токсичность, если не изменить режим дозирования. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием циклосерина противопоказан.

Симптомы: наиболее распространенными являются токсические эффекты со стороны ЦНС , такие как головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, повышенная раздражительность, парестезия, дизартрия и психоз. После приема внутрь часто возникают парез, судороги и кома. Этиловый спирт может увеличить риск развития судорог у пациентов, получающих циклосерин.

Средняя летальная доза при пероральном введении для мышей составляет 5290 мг/кг.

Лечение: при передозировке необходимо защитить дыхательные пути пациента и поддерживать соответствующий уровень вентиляции и перфузии, тщательно контролировать и поддерживать в допустимых пределах витальные характеристики пациента, газовый состав крови, уровень сывороточных электролитов и другие показатели. Абсорбция циклосерина из ЖКТ может быть уменьшена применением активированного угля, который во многих случаях является более эффективным, чем вызывание рвоты или проведение лаважа; следует рассмотреть возможность применения активированного угля вместо или в дополнение к опорожнению желудка. Повторные приемы угля с течением времени могут ускорить выведение абсорбированного циклосерина. Следует обеспечить защиту дыхательных путей пациента при опорожнении желудка или применении активированного угля.

У взрослых многие нейротоксические эффекты циклосерина можно как лечить, так и предотвращать с помощью ежедневного приема от 200 до 300 мг пиридоксина.

Было показано, что гемодиализ удаляет циклосерин из кровотока. Эта процедура рекомендуется для пациентов с опасной для жизни токсичностью, не реагирующих на менее инвазивную терапию.

Способ применения и дозы

Внутрь, под контролем уровня циклосерина в крови, максимальная суточная доза — 1 г.

Меры предосторожности

Перед началом применения следует провести посев и установить чувствительность возбудителя к циклосерину. При туберкулезной инфекции также должна быть продемонстрирована восприимчивость возбудителя к другим противотуберкулезным агентам, включенным в схему лечения.

Применение циклосерина необходимо прекратить или снизить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы побочного действия со стороны ЦНС , такие как судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия. Токсичность циклосерина тесно связана с повышенным уровнем его в крови (выше 30 мкг/мл), который определяется при высокой дозировке или недостаточном почечном клиренсе. Соотношение токсической и эффективной дозы при туберкулезе невысокое. Риск развития судорог увеличивается у хронических алкоголиков. Следует контролировать состояние пациентов с помощью гематологических исследований, измерения почечной экскреции, уровня циклосерина в крови и определения функции печени. Противосудорожные или седативные ЛС могут быть эффективными при контроле симптомов токсического действия на ЦНС , таких как судороги, беспокойство и тремор. Пациенты, получающие более 500 мг/сут циклосерина, должны тщательно наблюдаться на предмет развития таких симптомов.

Читайте также:
Залаин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных ЛС было связано с дефицитом витамина B12 и/или фолиевой кислоты, развитием мегалобластной и сидеробластной анемии. Если во время лечения появляются признаки анемии, необходимо назначить соответствующие исследования и терапию.

Лабораторное тестирование. Уровень циклосерина в крови следует определять не реже одного раза в неделю у пациентов с пониженной функцией почек, получающих суточную дозу более 500 мг и имеющих признаки и симптомы, указывающие на токсичность. Доза должна быть скорректирована, чтобы сохранить уровень циклосерина в крови ниже 30 мкг/мл.

Дети. Безопасность и эффективность применения циклосерина у педиатрических пациентов не установлены.

Кансамин

Кансамин

– Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

– Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp. Назначение препарата для лечения этих инфекций возможно только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата,

– органические заболевания центральной нервной системы,

– эпилептические припадки (в том числе в анамнезе),

– нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в том числе в анамнезе),

– почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин),

– детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.

Поскольку в состав капсул входит лактоза, не рекомендуется принимать препарат пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам в детском возрасте (с 3 до 18 лет), а также пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Как применять: дозировка и курс лечения

Капсулы принимают внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта – после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.

Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Стандартная доза для детей (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг) составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.

Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе – 6 месяцев и более.

Фармакологическое действие

Входящий в состав препарата циклосерин – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки. Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в том числе с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” аминотрансфераз.

Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Передозировка препарата может проявиться такими симптомами, как головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Показано симптоматическое лечение, активированный уголь, противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные препараты.

Особые указания

Лечение циклосерином необходимо отменить или уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.

Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным внутримышечным введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

В некоторых случаях применение препарата и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

Читайте также:
Монафрам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие

Алкоголь увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками, что может привести к развитию анемии и периферического неврита; требуется дополнительное применение пиридоксина.

Наличие препарата Кансамин *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Кансамин ( Kansamin )

Капсулы.
Для дозировки 125 мг: твердые желатиновые капсулы.
Голубого цвета № «2».
Для дозировки 250 мг: твердые желатиновые капсулы.
Темно-коричневого цвета № «1».
Для дозировки 500 мг: твердые желатиновые капсулы.
№ «00», корпус белого цвета, крышечка желтого цвета.
Содержимое капсул — белый или белый с желтоватым.
Оттенком порошок.
Капсулы 125 мг, 250 мг и 500 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из.
Пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 30, 50.
Или 100 капсул в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого.
Вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки.
Наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 1, 2, 3, 5, 6 или 10 контурных ячейковых.
Упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для.
Потребительской тары. По 1 банке вместе с инструкций по применению помещают в пачку.
Из картона для потребительской тары.

Компоненты препарата

Действующее вещество:
Циклосерин — 125 мг, 250 мг, 500 мг.
Вспомогательные вещества:
Крахмал прежелатинизированный — 6,0 мг/12,0.
Мг/24,0 мг; лактоза — 5,0 мг/10,0 мг/20,0 мг; тальк — 4,0 мг/8,0.
Мг/16,0 мг.
Состав твердых желатиновых капсул («Капсугель».
Бельгия).
Для дозировки 125 мг. Бриллиантовый голубой – 0,1500%; диоксид титана.
— 1,8817%, желатин — до 100%.
Для дозировки 250мг. Индиготин – 0,0632%; понсо 4R – 1,2637%; диоксид.
Титана — 0,7362%, желатин — до 100%.
Для дозировки 500 мг:
Крышечка. Хинолиновый желтый – 0,4343%; диоксид титана – 2,6000%.
Краситель солнечный закат желтый — 0,0057%; желатин — до 100%.
Корпус. Диоксид титана – 2,0000%, желатин – до 100%.

Фарм Группа

Фармакодинамика

Циклосерин — антибиотик широкого спектра.
Действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный.
Антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной.
Стенки чувствительных штаммов микроорганизмов. Действует бактериостатически или.
Бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и.
Чувствительности микроорганизмов. Минимальная подавляющая концентрация по.
Отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3–25 мг/л на жидкой и.
10–20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Активен в отношении Rickettsia.
Spp., Treponema spp. в концентрации 10–100 мг/л. Так же активен в отношении.
Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium.
Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения.
Развивается в 20–60% случаев).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Абсорбция после перорального приема — 70–90%. Время достижения максимальной.
Концентрации — 3–4 После приема 250 мг каждые 12 ч Сmах.
Составляет 25–30 мкг/мл. Концентрации циклосерина в спинномозговой и.
Плевральной жидкости, в крови плода и в грудном молоке достигают значения этого.
Показателя в плазме крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма.
Включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую.
Ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот.
Проходит через плаценту. Частично (35%) биотрансформируется в печени до.
Неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) при.
Нормальной функции почек составляет около 10 Выводится почками путем.
Клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65–70% в пределах.
24–72 ч, небольшие количества кишечником. При хронической почечной.
Недостаточности через 2–3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии:
-.
Туберкулез: активный туберкулез легких.
Внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности.
Микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными.
Лекарственными средствами (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол).
-.
Атипичные микобактериальные инфекции (в тч.
Вызванные Mycobacterium avium).
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные.
Чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в.
Особенности Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp.
Применять препарат Кансамин в этом случае следует только после того, как.
Показана неэффективность всех основных средств лечения и когда определена.
Чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Противопоказания

−.
Повышенная чувствительность к циклосерину или.
Другим компонентам препарата.
−.
Органические заболевания центральной нервной.
Системы.
−.
Эпилепсия, эпилептические припадки (в тч в.
Анамнезе).
− Нарушения психики (тревожность, выраженное состояние.
Возбуждения или психоз, депрессия, в тч в анамнезе).
−.
Острая и хроническая сердечная недостаточность.
−.
Хроническая почечная недостаточность (клиренс.
Креатинина менее 50 мл/мин).
−.
Алкоголизм.
−.
Период лактации.
−.
Детский возраст до 3 лет и/или с массой тела.
Менее 25 кг.
−.
Порфирия.
−.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы.
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
Детский возраст с 3 до 18 лет ( см раздел «Способ.
Применения и дозы»), беременность, хроническая почечная недостаточность.
(клиренс креатинина более 50 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин.
Повреждение плода при применении у беременных женщин. Препарат Кансамин следует.
Применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, если.
Польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрации.
Циклосерина в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови.
Матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом.
Кансамин необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Читайте также:
Мемантин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при.
Раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат Кансамин.
Следует принимать после еды).
Взрослые. Обычно доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для.
Взрослых составляет 250 мг дважды в сутки с 12‑ти часовым интервалом в.
Течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу.
Осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 часов под контролем концентрации.
Циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети от 3 до 18 лет. Начальная доза составляет от 10–20 мг/кг массы.
Тела в сутки в 2–3 приема (не более 750 мг в сутки; большую дозу дают только в.
Острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших.
Доз).
Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с.
Массой тела менее 50 кг.
Препарат Кансамин назначают в дозе 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения препаратом Кансамин при инфекциях.
Мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при туберкулезе — 6 месяцев и более.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы:
Бессонница, сонливость, «кошмарные» сновидения.
Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и.
Нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психоз, суицидальные.
Настроения возможно с попытками самоубийства, эйфория, депрессия.
Раздражительность, агрессивность, тревожность, изменения характера.
Периферические парезы, периферический неврит, гиперрефлексия, парестезия.
Мышечные подергивания, большие и малые приступы клонических судорог, сопорозное.
Состояние, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов.
Кроветворения:
Обострение хронической сердечной недостаточности.
(при дозах 1000–1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых.
Больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Аллергические реакции:
Кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели:
Повышение активности «печеночных».
Аминотрансфераз.
Прочие:
Лихорадка, усиление кашля, дефицит.
Цианокобаламина и фолиевой кислоты.

Передозировка

Симптомы:
Головная боль, головокружение, спутанность.
Сознания. Повышенная раздражительность. Парестезии. Психоз. Дизартрия. Парез.
Судороги, кома. Острая передозировка может наблюдаться при применении препарата.
Кансамин в дозе более 1000 мг в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться.
При концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мкг/мл (прием высоких.
Доз, нарушение почечного клиренса).
Лечение:
Симптоматическое, активированный уголь.
Противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов.
Вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут, противосудорожные и седативные.
Лекарственные средства. Активированный уголь может быть более эффективным для.
Уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение.
Гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает развития.
Жизнеугрожающей жизни интоксикации.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск развития эпилептических.
Припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных.
Эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения.
Головокружения, сонливости. Пациенты, принимающие циклосерин и изониазид.
Должны находиться под контролем врача относительно побочных эффектов со стороны.
Центральной нервной системы.
Циклосерин способствует снижению резистентности к.
Стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК) и изониазиду. Циклосерин.
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие.
Анемии и периферического неврита, требуется дополнительное применение.
Пиридоксина).

Особые указания

Лечение циклосерином необходимо отменить или.
Следует уменьшить дозу препарата Кансамин, если у пациента развиваются.
Аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы.
Такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия.
Головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.
Риск развития судорожного синдрома повышается у.
Пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата Кансамин при.
Данном состоянии противопоказано.
При приеме препарата Кансамин необходимо.
Контролировать показатели электоэнцефалографии, гематологические показатели.
Выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и.
Состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна.
Превышать 30 мкг/мл.
Перед началом терапии препаратом Кансамин.
Необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность.
Штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо.
Определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным.
Препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией.
Почек, принимающих суточную дозу препарата Кансамин более 500 мг, и у которых.
Предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию.
Циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз.
В неделю. Дозу препарата Кансамин необходимо корректировать таким образом.
Чтобы поддерживать уровень циклосерина в плазме крови ниже 30 мг/л. В этом.
Случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и.
Азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным.
Наблюдением врача из-за развития подобных симптомов.
Противосудорожные и седативные препараты могут.
Быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной.
Системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в.
Сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за.
Возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое.
Действие препарата Кансамин можно, назначая в период лечения глутаминовую.
Кислоту по 500 мг 3–4 раза в сутки (до еды), пиридоксин 200–300 мг/сут. В.
Некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных.
Препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или.
Фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае.
Возникновения анемии во время лечения препаратом Кансамин необходимо провести.
Соответствующее обследование и лечение пациента.
Следует ограничить психическое напряжение.
Пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с.
Непокрытой головой, горячий душ). В связи с быстрым развитием устойчивости при.
Монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими.
Противотуберкулезными препаратами.
Применение препарата Кансамин может вызвать.
Обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Влияние на способность управлять транспортными.
Средствами и механизмами.
В период лечения препаратом Кансамин необходимо.
Воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими.
Повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:
Дипросалик: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке производителя при.
Температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Лечение нарушений ритма сердца

Почему терапия аритмий считается одним из самых сложных разделов кардиологии? Как классифицируются аритмии? Какие группы лекарственных препаратов используются при лечении аритмий? Нарушения ритма сердца (аритмии) представляют собой один из самы

Почему терапия аритмий считается одним из самых сложных разделов кардиологии?
Как классифицируются аритмии?
Какие группы лекарственных препаратов используются при лечении аритмий?

Нарушения ритма сердца (аритмии) представляют собой один из самых сложных разделов клинической кардиологии. Отчасти это объясняется тем, что для диагностики и лечения аритмий необходимо очень хорошее знание электрокардиографии, отчасти — огромным разнообразием аритмий и большим выбором способов лечения. Кроме того, при внезапных аритмиях нередко требуется проведение неотложных лечебных мероприятий.

Одним из основных факторов, повышающих риск возникновения аритмий, является возраст. Так, например, мерцательную аритмию выявляют у 0,4% людей, при этом большую часть пациентов составляют люди старше 60 лет [1, 2, 4]. Увеличение частоты развития нарушений ритма сердца с возрастом объясняется изменениями, возникающими в миокарде и проводящей системе сердца в процессе старения. Происходит замещение миоцитов фиброзной тканью, развиваются так называемые «склеродегенеративные» изменения. Кроме этого, с возрастом повышается частота сердечно-сосудистых и экстракардиальных заболеваний, что также увеличивает вероятность возникновения аритмий [17, 18].

Основные клинические формы нарушений ритма сердца

  • Экстрасистолия.
  • Тахиаритмии (тахикардии).
    • Наджелудочковые.
    • Желудочковые.

    По характеру клинического течения нарушения ритма сердца могут быть острыми и хроническими, преходящими и постоянными. Для характеристики клинического течения тахиаритмий используют такие определения, как «пароксизмальные», «рецидивирующие», «непрерывно рецидивирующие» [2].

    Лечение нарушений ритма сердца

    Показаниями для лечения нарушений ритма являются выраженные нарушения гемодинамики или субъективная непереносимость аритмии. Безопасные, бессимптомные или малосимптомные легко переносящиеся аритмии не требуют назначения специального лечения. В этих случаях основным лечебным мероприятием является рациональная психотерапия. Во всех случаях прежде всего проводится лечение основного заболевания.

    Антиаритмические препараты

    Основным способом терапии аритмий является применение антиаритмических препаратов. Хотя антиаритмические препаты не могут «вылечить» от аритмии, они помогают уменьшить или подавить аритмическую активность и предотвратить рецидивирование аритмий.

    Любое воздействие антиаритмическими препаратами может вызывать как антиаритмический, так и аритмогенный эффект (то есть, наоборот, способствовать возникновению или развитию аритмии). Вероятность проявления антиаритмического эффекта для большинства препаратов составляет в среднем 40–60% (и очень редко для некоторых препаратов при отдельных вариантах аритмии достигает 90%). Вероятность развития аритмогенного эффекта составляет в среднем примерно 10%, при этом могут возникать опасные для жизни аритмии. В ходе нескольких крупных клинических исследований было выявлено заметное повышение общей летальности и частоты случаев внезапной смерти (в 2 — 3 раза и более) среди больных с органическим поражением сердца (постинфарктный кардиосклероз, гипертрофия или дилатация сердца) на фоне приема антиаритмических препаратов класса I, несмотря на то что эти средства эффективно устраняли аритмии [7, 8, 9].

    Согласно наиболее распространенной на сегодняшний день классификации антиаритмических препаратов Вогана Вильямса, все антиаритмические препараты подразделяются на 4 класса:

    I класс — блокаторы натриевых каналов.
    II класс — блокаторы бета-адренергических рецепторов.
    III класс — препараты, увеличивающие продолжительность потенциала действия и рефрактерность миокарда.
    IV класс — блокаторы кальциевых каналов.

    Применение комбинаций антиаритмических препаратов в ряде случаев позволяет достичь существенного повышения эффективности антиаритмической терапии. Одновременно отмечается уменьшение частоты и выраженности побочных явлений вследствие того, что препараты при комбинированной терапии назначают в меньших дозах [3, 17].

    Следует отметить, что показаний для назначения так называемых метаболических препаратов пациентам с нарушениями ритма не существует. Эффективность курсового лечения такими препаратами, как кокарбоксилаза, АТФ, инозие-Ф, рибоксин, неотон и т. п., и плацебо одинаковы. Исключение составляет милдронат, препарат цитопротективного действия, имеются данные об антиаритмическом эффекте милдроната при желудочковой экстрасистолии [3].

    Особенности лечения основных клинических форм нарушений ритма

    Экстрасистолия

    Клиническое значение экстрасистолии практически целиком определяется характером основного заболевания, степенью органического поражения сердца и функциональным состоянием миокарда. У лиц без признаков поражения миокарда с нормальной сократительной функцией левого желудочка (фракция выброса больше 50%) наличие экстрасистолии не влияет на прогноз и не представляет опасности для жизни. У больных с органическим поражением миокарда, например с постинфарктным кардиосклерозом, экстрасистолия может рассматриваться в качестве дополнительного прогностически неблагоприятного признака. Однако независимое прогностическое значение экстрасистолии не определено. Экстрасистолию (в том числе экстрасистолию «высоких градаций») даже называют «косметической» аритмией, подчеркивая таким образом ее безопасность.

    Как было уже отмечено, лечение экстрасистолии с помощью антиаритмических препаратов класса I C значительно увеличивает риск смерти. Поэтому при наличии показаний лечение начинают с назначения β-блокаторов [8, 17, 18]. В дальнейшем оценивают эффективность терапии амиодароном и соталолом. Возможно также применение седативных препаратов. Антиаритмические препараты класса I C используют только при очень частой экстрасистолии, в случае отсутствия эффекта от терапии β-блокаторами, а также амидороном и соталолом (табл. 3)

    Тахиаритмии

    В зависимости от локализации источника аритмии различают наджелудочковые и желудочковые тахиаритмии. По характеру клинического течения выделяют 2 крайних варианта тахиаритмий (постоянные и пароксизмальные. Промежуточное положение занимают преходящие или рецидивирующие тахиаритмии. Чаще всего наблюдается мерцательная аритмия. Частота выявления мерцательной аритмии резко увеличивается с возрастом больных [1, 17, 18].

    Мерцательная аритмия

    Пароксизмальная мерцательная аритмия. В течение первых суток у 50% больных с пароксизмальной мерцательной аритмией отмечается спонтанное восстановление синусового ритма. Однако произойдет ли восстановление синусового ритма в первые часы, остается неизвестным. Поэтому при раннем обращении больного, как правило, предпринимаются попытки восстановления синусового ритма с помощью антиаритмических препаратов. В последние годы алгоритм лечения мерцательной аритмии несколько усложнился. Если от начала приступа прошло более 2 суток, восстановление нормального ритма может быть опасным — повышен риск тромбоэмболии (чаще всего в сосуды мозга с развитием инсульта). При неревматической мерцательной аритмии риск тромбоэмболий составляет от 1 до 5% (в среднем около 2%). Поэтому, если мерцательная аритмия продолжается более 2 суток, надо прекратить попытки восстановления ритма и назначить больному непрямые антикоагулянты (варфарин или фенилин) на 3 недели в дозах, поддерживающих показатель международного нормализованного отношения (МНО) в пределах от 2 до 3 (протромбиновый индекс около 60%). Через 3 недели можно предпринять попытку восстановления синусового ритма с помощью медикаментозной или электрической кардиоверсии. После кардиоверсии больной должен продолжить прием антикоагулянтов еще в течение месяца.

    Таким образом, попытки восстановления синусового ритма предпринимают в течение первых 2 суток после развития мерцательной аритмии или через 3 недели после начала приема антикоагулянтов. При тахисистолической форме сначала следует уменьшить ЧСС (перевести в нормосистолическую форму) с помощью препаратов, блокирующих проведение в атриовентрикулярном узле: верапамила, β-блокаторов или дигоксина.

    Для восстановления синусового ритма наиболее эффективны следующие препараты:

    • амиодарон – 300-450 мг в/в или однократный прием внутрь в дозе 30 мг/кг;
    • пропафенон – 70 мг в/в или 600 мг внутрь;
    • новокаинамид – 1 г в/в или 2 г внутрь;
    • хинидин – 0,4 г внутрь, далее по 0,2 г через 1 ч до купирования (макс. доза – 1,4 г).

    Сегодня с целью восстановления синусового ритма при мерцательной аритмии все чаще назначают однократную дозу амиодарона или пропафенона перорально. Эти препараты отличаются высокой эффективностью, хорошей переносимостью и удобством приема. Среднее время восстановления синусового ритма после приема амиодарона (30 мг/кг) составляет 6 ч, после пропафенона (600 мг) — 2 ч [6, 8, 9].

    При трепетании предсердий кроме медикаментозного лечения можно использовать чреспищеводную стимуляцию левого предсердия с частотой, превышающей частоту трепетания, — обычно около 350 импульсов в минуту, продолжительностью 15–30 с. Кроме того, при трепетании предсердий очень эффективным может быть проведение электрической кардиоверсии разрядом мощностью 25–75 Дж после в/в введения реланиума.

    Постоянная форма мерцательной аритмии. Мерцание предсердий является наиболее часто встречающейся формой устойчивой аритмии. У 60% больных с постоянной формой мерцательной аритмии основным заболеванием являются артериальная гипертония или ИБС. В ходе специальных исследований было выявлено, что ИБС становится причиной развития мерцательной аритмии примерно у 5% больных. В России существует гипердиагностика ИБС у больных с мерцательной аритмией, особенно среди людей пожилого возраста. Для постановки диагноза ИБС всегда необходимо продемонстрировать наличие клинических проявлений ишемии миокарда: стенокардии, безболевой ишемии миокарда, постинфарктного кардиосклероза.

    Мерцательная аритмия обычно сопровождается неприятными ощущениями в грудной клетке, могут отмечаться нарушения гемодинамики и, главное, повышается риск возникновения тромбоэмболий, прежде всего в сосуды мозга. Для снижения степени риска назначают антикоагулянты непрямого действия (варфарин, фенилин). Менее эффективно применение аспирина [1, 17, 18].

    Основным показанием для восстановления синусового ритма при постоянной форме мерцательной аритмии является «желание больного и согласие врача».

    Для восстановления синусового ритма используют антиаритмические препараты или электроимпульсную терапию.

    Антикоагулянты назначают, если мерцательная аритмия наблюдается более 2 суток. Особенно высок риск развития тромбоэмболий при митральном пороке сердца, гипертрофической кардиомиопатии, недостаточности кровообращения и тромбоэмболиях в анамнезе. Антикоагулянты назначают в течение 3 недель до кардиоверсии и в течение 3 — 4 недель после восстановления синусового ритма. Без назначения антиаритмических препаратов после кардиоверсии синусовый ритм сохраняется в течение 1 года у 15 — 50% больных. Применение антиаритмических препаратов повышает вероятность сохранения синусового ритма. Наиболее эффективно назначение амиодарона (кордарона) — даже при рефрактерности к другим антиаритмическим препаратам синусовый ритм сохраняется у 30 — 85% больных [2, 12]. Кордарон нередко эффективен и при выраженном увеличении левого предсердия.

    Кроме амиодарона для предупреждения повторного возникновения мерцательной аритмии с успехом используются соталол, пропафенон, этацизин и аллапинин, несколько менее эффективны хинидин и дизопирамид. При сохранении постоянной формы мерцательной аритмии больным с тахисистолией для снижения ЧСС назначают дигоксин, верапамил или β-блокаторы. При редко встречающемся брадисистолическом варианте мерцательной аритмии эффективным может быть назначение эуфиллина (теопек, теотард).

    Проведенные исследования показали, что две основные стратегии ведения больных с мерцательной аритмией — попытки сохранения синусового ритма или нормализация ЧСС на фоне мерцательной аритмии в сочетании с приемом непрямых антикоагулянтов — обеспечивают примерно одинаковое качество и продолжительность жизни больных [17].

    Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии

    Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии, встречающиеся гораздо реже, чем мерцательная аритмия, не связаны с наличием органического поражения сердца. Частота их выявления с возрастом не увеличивается.

    Купирование пароксизмальных наджелудочковых тахикардий начинают с применения вагусных приемов. Наиболее часто используют пробу Вальсальвы (натуживание на вдохе около 10 с) и массаж сонной артерии. Очень эффективным вагусным приемом является «рефлекс ныряния» (погружение лица в холодную воду) — восстановление синусового ритма отмечается у 90% больных. При отсутствии эффекта от вагусных воздействий назначают антиаритмические препараты. Наиболее эффективны в этом случае верапамил, АТФ или аденозин.

    У больных с легко переносящимися и сравнительно редко возникающими приступами тахикардии практикуется самостоятельное пероральное купирование приступов. Если в/в введение верапамила оказывается эффективным, можно назначить его внутрь в дозе 160–240 мг однократно, в момент возникновения приступов. Если более эффективным признается в/в введение новокаинамида — показан прием 2 г новокаинамида. Можно иcпользовать 0,5 г хинидина, 600 мг пропафенона или 30 мг/кг амиодарона внутрь.

    Желудочковые тахикардии

    Желудочковые тахикардии в большинстве случаев возникают у больных с органическим поражением сердца, чаще всего при постинфарктном кардиосклерозе [13, 14].

    Лечение желудочковой тахикардии. Для купирования желудочковой тахикардии можно использовать амиодарон, лидокаин, соталол или новокаинамид.

    При тяжелых, рефрактерных к медикаментозной и электроимпульсной терапии, угрожающих жизни желудочковых тахиаритмиях применяют прием больших доз амиодарона: внутрь до 4 — 6 г в сутки перорально в течение 3 дней (то есть по 20 — 30 табл.), далее по 2,4 г в сутки в течение 2 дней (по 12 табл.) с последующим снижением дозы [6, 10, 15, 16].

    Предупреждение рецидивирования тахиаритмий

    При частых приступах тахиаритмий (например, 1 — 2 раза в неделю) последовательно назначают антиаритмические препараты и их комбинации до прекращения приступов. Наиболее эффективным является назначение амиодарона в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиаритмическими препаратами, прежде всего с β-блокаторами.

    При редко возникающих, но тяжелых приступах тахиаритмий подбор эффективной антиаритмической терапии удобно проводить с помощью чреспищеводной электростимуляции сердца — при наджелудочковых тахиаритмиях — и программированной эндокардиальной стимуляции желудочков (внутрисердечное электрофизиологическое исследование) — при желудочковых тахиаритмиях. С помощью электростимуляции в большинстве случаев удается индуцировать приступ тахикардии, идентичный тем, которые спонтанно возникают у данного больного. Невозможность индукции приступа при повторной электрокардиостимуляции на фоне приема препаратов обычно совпадает с их эффективностью при длительном приеме [17, 18]. Следует отметить, что некоторые проспективные исследования продемонстрировали преимущество «слепого» назначения амиодарона и соталола при желудочковых тахиаритмиях перед тестированием антиаритмических препаратов класса I с помощью программированной электростимуляции желудочков или мониторирования ЭКГ.

    При тяжелом течении пароксизмальных тахиаритмий и рефрактерности к медикаментозной терапии применяют хирургические способы лечения аритмий, имплантацию кардиостимулятора и кардиовертера-дефибриллятора.

    Подбор антиаритмической терапии у больных с рецидивирующимим аритмиями

    С учетом безопасности антиаритмических препаратов оценку эффективности целесообразно начинать с β-блокаторов или амиодарона. При неэффективности монотерапии оценивают действенность назначения амиодарона в комбинации с β-блокаторами [17]. Если нет брадикардии или удлинения интервала РR, с амиодароном можно сочетать любой β-блокатор. У больных с брадикардией к амиодарону добавляют пиндолол (вискен). Показано, что совместный прием амиодарона и β-блокаторов способствует значительно большему снижению смертности пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чем прием каждого из препаратов в отдельности. Некоторые специалисты даже рекомендуют имплантацию двухкамерного стимулятора (в режиме DDDR) для безопасной терапии амиодароном в сочетании с β-блокаторами. Антиаритмические препараты класса I применяют только при отсутствии эффекта от β-блокаторов и/или амиодарона. Препараты класса I C, как правило, назначают на фоне приема бета-блокатора или амиодарона. В настоящее время изучается эффективность и безопасность применения соталола (β-блокатора, обладающего свойствами препаратов класса III).

    П. Х. Джанашия, доктор медицинских наук, профессор
    Н. М. Шевченко, доктор медицинских наук, профессор
    С. М. Сорокoлетов, доктор медицинских наук, профессор
    РГМУ, Медицинский центр Банка России, Москва

    АМИТРИПТИЛИН – САМЫЙ НАДЕЖНЫЙ АНТИДЕПРЕССАНТ

    Амитриптилин — один из самых распространенных антидепрессантов первого поколения. Несмотря на то, что со времени его первого применения прошло много десятилетий, появились и продолжают появляться новые антидепрессанты, он по прежнему остается препаратом с самым сильным антидепрессивным действием. Все вновь создаваемые антидепрессивные лекарства сравниваются с амитриптилином, как с эталоном антидепрессантов.

    Действие амитриптилина

    Основное действие амитриптилина — антидепрессивное. Также оказывает седативный (успокоительный), снотворный и противотревожный эффект. На здорового человека с нормальным психологическим состоянием никакого действия не оказывает.

    0017_amitriptilin-rastvor.jpg

    Указанные эффекты проявляются только при наличии соответственно депрессивного, беспокойного, тревожного состояния и бессонницы.

    • Обезболивающий.
    • Вегетостабилизирующий.
    • Противодиарейный (закрепляющий).
    • Убирает психосоматические симптомы: кожную сыпь, повышенное артериальное давление, восстанавливает аппетит и т.п.
    • Эффективен при некоторых формах энуреза (ночное недержание мочи).

    Механизм действия

    Амитриптилин — один из наиболее исследованных препаратов. Лечебные эффекты достигаются за счет уменьшения обратного захвата в головном мозге некоторых нейромедиаторов: серотонина, дофамина, норадреналина и других. Побочные эффекты вызваны блокадой ацетилхолиновых, гистаминовых и адреналиновых рецепторов.

    Форма выпуска

    Выпускается в двух видах:

    1. Таблетки по 10 и 25 миллиграмм (0,01 и 0,025). В упаковке или коробке по 50 таблеток.
    2. В виде 1% раствора в ампулах по 2 миллилитра (20 миллиграмм в ампуле). В упаковке 10 ампул.

    Аналоги

    Амитриптилин — один из наиболее распространенных антидепрессантов, поэтому его производят много разных фармакологических компаний под разными наименованиями. Наиболее распространенные названия аналогов: Триптизол, Саротен, Саротекс, Амизол, Апо-Амитриптилин, Амитриптилин ретард, Аминеурин, Амирол.

    Инструкция по приему

    Универсальной инструкции по приему амитриптилина не существует. При лечении амитриптилином следует руководствоваться рекомендациям врача. Таблетированные формы применяются внутрь после еды. Возможен прием один раз в день (обычно вечером) или три раза в день.

    Средняя дозировка при лечении амитриптилином составляет 100 миллиграмм три раза в день после еды (300 мг в сутки). Внутривенное введение осуществляют один или два раза в сутки.

    Длительность приема

    Длительность лечения амитриптилином обычно составляет несколько месяцев. Возможны короткие курсы (по 10 — 14 дней) или однократный прием (при реактивных состояниях).

    При хронически протекающих заболеваниях возможен многолетний и пожизненный прием.

    Показания к применению

    По мере накопления у врачей и ученых опыта по применению амитриптилина и уточнения механизмов развития многих болезней показания к его приему постоянно расширяются. Основные показания:

    • Эндогенные депрессии.
    • Депрессивный психоз.
    • Тревожные расстройства: генерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, фоббии, обсессивно-компульсивное расстройство.
    • Органические тревожные и депрессивные состояния.
    • Шизотипическое расстройство, шизофрения с депрессивной симптоматикой.
    • Зависимости (алкогольная, наркотическая, полинаркомания). .
    • Расстройства личности (психопатии).
    • Соматоформные и психосоматические заболевания.
    • Нарушения пищевого поведения.
    • Болевой синдром.
    • Энурез.

    Противопоказания

    Индивидуальная непереносимость и аллергия на амитриптилин, глаукома, беременность и кормление грудью, атония мочевыводящих путей и гипертрофия простаты, бессознательное состояние, прием препаратов из группы ингибиторов МАО (моноаминоксидазы).

    Побочные эффекты

    В малых дозах (менее 25 миллиграмм в сутки) редко вызывает побочные эффекты. В дозах более 25 миллиграмм могут наблюдаться:

    • Сухость во рту.
    • Расширение зрачков (мидриаз).
    • Нечеткость фокусировки зрения.
    • Запоры.
    • Задержка мочеиспускания.
    • Сонливость и головокружение.
    • Аритмия и тахикардия.

    Сочетание амитриптилина с приемом алкоголя

    Во время лечения амитриптилином нельзя принимать алкоголь и спиртсодержащие лекарственные препараты. Их одновременный прием может быть опасным для жизни.

    Рецептура на латыни

    Rp.: Tab. Amitriptilini 0,025 D.t.d № 50. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

    Rp.: Sol. Amitriptilini 1% — 2,0 D.t.d № 10 in amp. S. По 2,0 внутримышечно 2 раза в день.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: