Карведилол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Карведилол (Carvedilol)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1– и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС , уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО , симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД , брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС , диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

Читайте также:
Камфорный спирт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Карведилол (Carvedilol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карведилол

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

1 таб.
карведилол25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β 1 -, β 2 – и α 1 -адреноблокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, карведилол может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – снижение АД; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата Карведилол

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • ИБС: стабильная стенокардия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем – по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем – до 12.5 мг 2 раза/сут, потом – до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III ст., редко – нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Прочие: обострение псориаза, заложенность носа, гриппоподобный синдром, чихание, боли в конечностях, перемежающаяся хромота.

Противопоказания к применению

  • острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • AV-блокада II-III ст.;
  • выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • кардиогенный шок;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов пожилого возраста может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы карведилола должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол Сандоз ®

вспомогательные вещества: железа оксид красный 25,0 мкг, лактозы моногидрат 65,1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Таблетки по 6,25 мг:

активное вещество: карведилол 6,25 мг;

вспомогательные вещества: железа оксид жёлтый 0,20 мг, лактозы моногидрат 61,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Таблетки по 12,5 мг:

активное вещество: карведилол 12,5 мг;

вспомогательные вещества: железа оксид красный 95,0 мкг, железа оксид жёлтый 155 мкг, лактозы моногидрат 55,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг, кросповидон 5,0 мг, повидон К30 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Таблетки по 25 мг:

активное вещество: карведилол 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 42,5 мг, кросповидон 10,0 мг, повидон К30 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Таблетки по 50 мг:

активное вещество: карведилол 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 223,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 85,0 мг, кросповидон 20,0 мг, повидон К30 16,0 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.

Описание

Таблетки по 3,125 мг:

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “С1” на одной стороне.

Таблетки по 6,25 мг:

Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “С2” на одной стороне.

Таблетки по 12,5 мг:

Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “СЗ” на одной стороне.

Таблетки по 25 мг:

Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “С4” на одной стороне.

Таблетки по 50 мг:

Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением “С5” на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие:

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приёме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2–3 часа после однократного приёма и продолжается в течение 24 часов. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3–4 недели.

У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объём, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Фармакокинетика

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приёма препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Величина биологической доступности составляет около 30 %. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности.

Связывание с белками плазмы составляет около 98–99 %. Объём распределения — около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушения функции печени (за счёт уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Метаболизируется преимущественно в печени за счёт интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Период полувыведения карведилола составляет 6–10 часов, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.

Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем в молодом возрасте.

Показания

Артериальная гипертензия в виде монотерапии или при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, например блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической лёгкой, умеренной и тяжёлой хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и диуретиками, с или без сердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата.
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств.
  • Синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду.
  • Атриовентрикулярная (AV) блокада II–III ст, за исключением больных с искусственным водителем ритма.
  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин).
  • Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.).
  • Кардиогенный шок, коллапс.
  • Бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе).
  • Тяжелые нарушения функции печени.
  • Метаболический ацидоз.
  • Нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
  • Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения.
  • Хроническая обструктивная болезнь лёгких с бронхиальной обструкцией.
  • Сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом.
  • Беременность.
  • Период лактации.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см. «Особые указания»), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией, миастенией, планирующих обширное хирургическое вмешательство с общей анестезией, отягощённым аллергологическим анамнезом (см. «Особые указания»), при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых клинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. К тому же у плода и новорождённых возможно развитие гипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со стороны сердца и лёгких. Препарат Карведилол Сандоз ® противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенности.

Неизвестно, проникает ли Карведилол Сандоз ® в грудное молоко, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Карведилол Сандоз ® в период лактации или на период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Карведилол Сандоз ® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Артериальная гипертензия

Начальная доза — 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг один раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг в день однократно или в 2 приёма (утром и вечером).

У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

Стенокардия

Начальная доза — по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день. В случае необходимости через 7–14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделённой на 2 приёма.

У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделённых на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2–3 часов после первого приёма или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз ® .

Карведилол Сандоз ® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза — по 25 мг два раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.

Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз ® . Иногда требуется временная приостановка лечения.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, ® пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низкими цифрами артериального давления (систолическое АД ® , в результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей, может возникнуть респираторный дистресс-синдром. Пациентов следует тщательно наблюдать в начале терапии и во время титрования дозы препарата. Дозу препарата следует уменьшить при возникновении бронхоспазма во время лечения.

Следует проявлять осторожность при применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, так как ранние признаки и симптомы острой гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены. Применение препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сахарным диабетом может сопровождаться ухудшением контроля концентрации глюкозы в крови.

Препарат Карведилол Сандоз ® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (например, синдром Рейно), так как бета-адреноблокаторы могут спровоцировать или усугубить симптомы артериальной недостаточности.

Карведилол может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Карведилол может вызвать брадикардию. Если ЧСС пациента снижается менее 55 ударов в минуту, дозу карведилола следует уменьшить или отменить препарат.

Следует проявлять осторожность при применении препарата Карведилол Сандоз ® у пациентов с серьезными реакциями повышенной чувствительности в анамнезе и при прохождении десенсибилизирующей терапии, так как бета-адреноблокаторы могут увеличить чувствительность к аллергенам и утяжелить симптоматику анафилактических реакций.

Пациентам с псориазом в анамнезе, связанным с применением бета-адреноблокаторов, следует принимать препарат Карведилол Сандоз ® только после рассмотрения соотношения риск/польза.

Необходимо проводить тщательный контроль ЭКГ и АД у пациентов с сопутствующей терапией недигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (например, верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических препаратов.

У пациентов с феохромоцитомой альфа-адреноблокатор должен быть назначен до присоединения к терапии бета-адреноблокатора (начала терапии карведилолом). Хотя карведилол является и альфа- и бета-адреноблокатором, нет опыта его применения у таких пациентов. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с подозрением на феохромоцитому.

Применение неселективных бета-адреноблокаторов может спровоцировать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Нет опыта клинического применения карведилола у таких пациентов, хотя альфа-адреноблокирующее свойство препарата может предотвратить указанные симптомы.

Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезоотделение.

В период лечения следует исключить прием алкоголя.

Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1–2 недель) во избежание развития синдрома «отмены», особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Карведилол Сандоз ® следует соблюдать осторожность (риск развития головокружения, головной боли, нарушения зрения) при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 3,125, 6,25, 12,5, 25 и 50 мг.

По 10 таблеток в блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги.

По 1, 2, 3,4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Карведилол

1 таблетка содержит активное вещество: карведилол 12,5 и 25 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокаторы

Код АТХ

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы.Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α-адреноблокирующими и антиоксидантнымисвойствами.Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1 -адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Показания к применению

– Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов); – ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма). Ишемическая болезнь сердца, стенокардия Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма. Хроническая сердечная недостаточность Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом – до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата карведилол в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы. У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется. Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Форма выпуска

Таблетки по 12,5 мг и 25 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Карведилол

Карведилол

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально – до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) – начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем – до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.

У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко – “перемежающаяся” хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), ХСН, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена препарата должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома “отмены”), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения препарата в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения исключается употребление этанола.

Применение при беременности и лактации

Контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию препарата в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Карведилол

Здраствуйте. Подскажите карведилол сандоз 6.25 врач выписал принимать два раза в день ,но после утреннего приёма давление со 12080 снизилось до 10270 и держалось так весь день.Думаю мне не следует принимать его ещё и вечером ? А вечером Нифекад 30мг при таком Давлении тоже не надо принимать? Утром выписан Престариум 5мг .Непонятно-мне престариум или карведилол принимать утром? По утрам давление в основном норма .К вечеру бывает поднимается до 130-140. Эти препараты выписаны для нормализации давления. Заранее спасибо за ответ.

Здравствуйте.
Изменять или отменять личные назначение лечащего врача заочно запрещено, такие правила. Если у Вас есть сомнения или непонимание его назначений, то следует лично обсудить с врачом ситуацию и получить у него максимально подробные и понятные указания. Вполне возможно, что врач изменит схему лечения, это нормально. При лечении гипертонической болезни схему лечения приходится время от времени изменять, но это может делать только лично лечащий врач пациента.

Здраствуйте! Помогите разобраться! У меня скачет давление! Прошел тестовые измерения!При нагрузках и стрессовых ситуациях повышается до измерений 160/112 пульс до100! Утром через два часа после подъема 140/100 и вечером примерно также, бывает выше! Очень тянет ноги и болит затылок головы! В настоящее время три года пью утром контор 2.5, вечером Лозап 12.5! При повышении каптоприл под язык, иногда с фенизипам! Выписали рецепт Лозап плюс 25 утром, карведилол 12.5 утром и вечером! Прочитал в инструкции что при отклонении анализов печени нельзя и бронхах, да и много чего! С печенью, поджелудочной,ЖКТ прблемы,хронический колит! Посоветуйте что делать?

Здравствуйте.
Не всегда в таких случаях удается подобрать правильную схему лечения для конкретного пациента с первого раза. Нередко требуется несколько изменений согласно указаниям лечащего врача, это нормально. Заочно Вам никто не сможет правильно помочь. Единственный правильный путь это лично обратиться к хорошему врачу-кардиологу, специализирующемуся на лечении гипертонической болезни, и подбирать схему лечения согласно его личным указаниям, основанным на результатах полноценного обследования.

Здравствуйте.
Ваш вопрос не совсем понятен. Карведилол является действующим веществом препарата Дилатренд, то есть формально это одно и то же, при соответствии доз и формы выпуска. Что касается качества препаратов разных предприятий-производителей, то об этом лучше спрашивать фармацевтов, у них на этом сайте www.webapteka.ru есть свой раздел.

Здравствуйте.
Без личного решения лечащего врача нельзя. Эти препараты хоть и близки, но не являются точными аналогами. Если лечащий врач лично примет такое решение, то можно.

Здравствуйте.
Это допустимо только по личному назначению лечащего врача, с осторожностью и с тщательным контролем артериального давления.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Инструкция по применению КАРВЕДИЛОЛ-МИК (CARVEDILOL-MIC)

Капсулы белого цвета, твердые, желатиновые, цилиндрической формы, с полусферическими концами.

1 капс.
карведилол 12.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки.

капс. 12.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/11/1417 от 29.11.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы белого цвета, твердые, желатиновые, цилиндрической формы, с полусферическими концами.

1 капс.
карведилол 12.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки.

капс. 6.25 мг: 30 шт.
Рег. №: 16/11/1417 от 29.11.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета, твердые, желатиновые, цилиндрической формы, с полусферическими концами.

1 капс.
карведилол 6.25 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки.

Описание лекарственного препарата КАРВЕДИЛОЛ-МИК основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 25.02.2009 г.

Фармакологическое действие

Бета- и альфа-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, вазодилатирующее, антипролиферативное действие.

Снижает постнагрузку на сердце благодаря артериолярной вазодилатации и тормозит нейрогуморальную констрикторную активацию сосудов и сердца.

Тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, по-видимому, действуя на специфические митогенные рецепторы. Возможно, карведилол способен предупреждать развитие атеромы. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К + , Na + и Mg 2+ в плазме.

Антиоксидантная активность карведилола и его метаболитов обусловлена способностью тормозить окисление норадреналина с последующим образованием токсических промежуточных соединений, включая реактивные свободные радикалы кислорода, в миокарде. Тем самым, Карведилол-МИК оказывает кардиопротективное действие. Благодаря антиоксидантной активности препарат также блокирует экспрессию нескольких генов, в частности ICAM-1 (внутриклеточная молекула-1 адгезии), чей продукт – белок ICAM-1 – является ключевой адгезивной молекулой, ответственной за прикрепление нейтрофилов к эндотелиальным и гладкомышечным клеткам. Ген ICAM-1 вовлечен в повреждение миокарда и ремоделирование сердца, а карведилол, ингибируя экспрессию этого гена, подавляет тем самым инфильтрацию нейтрофилов в ишемизированный миокард. Карведилол тормозит активацию факторов транскрипции, индуцируемых свободными радикалами, предупреждает высвобождение нейтрофилами кислородных радикалов и значительно ингибирует апоптоз (программированную смерть клеток), возможно, благодаря множественным механизмам, включая удаление кислородных радикалов, нейрогуморальный антагонизм и модуляцию транскрипции гена.

При артериальной гипертензии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. У пациентов с систолической формой застойной сердечной недостаточности препарат увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров.

Применение Карведилола-МИК снижает риск смерти пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной хронической сердечной недостаточности применение препарата уменьшает риск смерти на 28%. Эффективность применения Карведилола-МИК более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС > 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется как при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности, так и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

При лечении Карведилолом-МИК в дозе 25 мг 1 раз/сут в течение 12 мес почти всем больным с мягкой/умеренной артериальной гипертензией потребовалось присоединение диуретика гидрохлоротиазида (25 мг 1 раз/сут) для достижения и поддержания диастолического АД менее 90 мм рт. ст.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 25 – 35% (для S(-)-энантиомера 15%, для R(+)-энантиомера 31%). С max в плазме крови после приема в дозе 25 мг составляет 5-99 мкг/мл и достигается в среднем через 1.46 ч (0.68-3.10 ч).

Связывание с белками плазмы крови достигает 98-99 % (в основном за счет R(+)-энантиомера, связанного с альбуминами). V d составляет 1.5-2 л/кг.

Биотрансформируется путем деметилирования и гидроксилирования ароматического кольца с последующей глюкуронизацией или сульфатированием. Несинтетические реакции метаболизма протекают при участии CYP2D6 (обеспечивает 4′ и 5′-гидроксилирование фенольного кольца), CYP2C9 (обеспечивает O-деметилирование S(-)-энантиомера), CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2,CYP2E1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуется 3 активных метаболита, обладающих бета-адреноблокирующей активностью. Основной метаболит – 4′-гидроксифенил-карведилол как бета-адреноблокатор в 13 раз превосходит исходное соединение, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10% от концентрации карведилола.

Т 1/2 составляет от 4 до 7 ч (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение Т 1/2 до 10 ч у лиц с дефектной формой изофермента). Выводится преимущественно с желчью, с мочой выделяется не более 2% введенного карведилола. Общий клиренс карведилола составляет 0.52 л/ч х кг.

Карведилол

Карведилол

Фото препарата

  • Латинское название: Carvedilol
  • Код АТХ: C07AG02
  • Действующее вещество: Карведилол (Carvedilol)
  • Производитель: ВЕРТЕКС, Озон ООО, Активный компонент (Россия), Polpharma (Польша), Moehs Catalana S.A. (Испания), G. Amphray Laboratories (Индия), Тева ФП (Израиль)

Состав

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

  • молочный сахар;
  • сахароза;
  • метилцеллюлоза;
  • поливидон К25;
  • кроскармеллоза натрия;
  • кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

  • бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
  • синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
  • кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
  • клинически явной печеночной недостаточностью;
  • повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

  • гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
  • чрезмерная жажда; ;
  • чувство сильного голода; ;
  • помутнение зрения.

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

  • выраженное понижение артериального давления; с низким уровнем ЧСС;
  • нарушение дыхательной функции;
  • сердечная недостаточность;
  • левожелудочковая недостаточность крайней степени;
  • остановка сердца.

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии; — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия; – проявление гипертонии; — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина; — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • Дигидроэрготамин, Эрготамин— ишемия с риском гангрены; – развитие гипертонии и брадикардии;
  • Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • Гликлазид, Глипизид— может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • — риск ингибирования почечных простагландинов; , Ибупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов; — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина; — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии; — увеличение эффекта обоих препаратов.

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: