Карведилол-obl: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Карведилол-OBL таб 12.5мг 30 шт

Активное вещество:
1 таблетка содержит: карведилола 6,25 мг, 12,5 мг и 25,0 мг;.

Вспомогательные вещества:
Сахароза, магния стеарат, крахмал картофельный, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфата дигидрат.

Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Форма выпуска:
Таблетки 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.

По 7, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 2, 3, 4, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе); ХСН IV функционального класса по классификации NYHA (в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств), острая сердечная недостаточность; стенокардия Принцметала; кардиогенный шок; выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (АV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов; клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз; пациенты, получающие внутривенно терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст. ); непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).

С осторожностью: АV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезии, почечная недостаточность, беременность.

Дозировка

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Во время лечения препаратом Карведилол пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может потенцировать побочные эффекты карведилола.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 16% и может увеличиваться время АV проводимости. В начале терапии карведилолом при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Карведилол усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

Одновременное применение с препаратами, снижающими содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивает риск выраженного снижения АД и выраженной брадикардии.

При применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не требовалась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.

Одновременное применение карведилола с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (производными дигидропиридинового ряда) может привести к тяжелой сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Симпатомиметики, обладающие альфа- и бета-адреномиметическим эффектами, при одновременном применении с карведилолом повышают риск артериальной гипертензии и тяжелой брадикардии.

Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон) приодновременном применении с карведилолом могут повышать риск нарушения АV проводимости при пероральном применении. Противопоказано одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема с карведилолом.

При одновременном применении карведилола и дилтиазема, отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Читайте также:
Гайро: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Одновременное применение с клонидином может потенцировать антигипертензивный и отрицательный хромотропный эффекты карведилола.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) усиливают, а индукторы (барбитураты, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Нитраты и бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель) могут потенцировать антигипертензивный эффект карведилола.

Средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Эрготамин усиливает вазоконстрикцию при одновременном применении с карведилолом.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивный эффект карведилола.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт. ст. и менее), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение функции дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги, рвота, спутанность сознания.

Лечение: в течение первых часов после передозировки следует вызвать рвоту и промыть желудок. Необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии.

Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии – атропин 0,5-2 мг внутривенно, при резистентной к терапии брадикардии показана постановка искусственного водителя ритма сердца; при выраженном снижении АД – норэпинефрин (норадреналин); при бронхоспазме применяют бета-адреномиметики для ингаляций (при неэффективности – внутривенно) или аминофиллин внутривенно.

При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение Т1/2 карведилола и выведения препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Альфа- и бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика:
Карведилол – блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию бета-адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка (ЛЖ) и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции ЛЖ.

Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости, характерная для селективных альфа-адреноблокаторов, развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 – 2 ч после приема препарата.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

Фармакокинетика:
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.

Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Cmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25-30% для R-формы и 15% для S-формы.

Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99% его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первого прохождения» через печень.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, а S(-) изомер – в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3А4, CYP2Е1, CYP2С19.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.

Читайте также:
Спарфло: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Период полувыведения (Т1/2) составляет около 6 ч, плазменный клиренс – около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол главным образом с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Беременность и кормление грудью

Данные о применении препарата Карведилол во время беременности ограничены.

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.

Препарат Карведилол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Карведилол грудное вскармливание необходимо прекратить.

Условия отпуска из аптек

Побочные явления

Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.

Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима. Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола – головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.

При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко – нарушения сна, изменения настроения и мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой систем; очень часто – ортостатическая гипотензия; часто – брадикардия; редко – ухудшение течения ХСН (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок; редко – нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко – сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы).

Со стороны органов чувств: часто – уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко – зрительные нарушения, раздражение глаз.

Со стороны обмена веществ: часто – увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом – гипергликемия или гипогликемия; редко – повышение концентрации триглицеридов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – боль в мышцах, костях, позвоночнике.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: редко – одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушения мочеиспускания; очень редко – тяжелые нарушения функции почек.

Со стороны кожных покровов: очень редко – обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто – общая слабость; нечасто – реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко – «приливы» крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.

Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата.

Особые указания

Препарат Карведилол рекомендуется принимать для лечения ХСН как дополнение к стандартной терапии ХСН диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.

В начале терапии препаратом Карведилол или после увеличения его дозы иногда может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, возможен обморок, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающих одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карвелдилол с постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата во время еды. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).

Читайте также:
Налгезин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты с ХСН могут принимать препарат Карведилол, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение ХСН, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Карведилол уменьшить или временно прекратить его применение.

Обладая бета-адреноблокирующими свойствами, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, уменьшая проявления тахикардии. У пациентов с ХСН может повышаться или снижаться концентрация глюкозы в крови.

При проведении общей анестезии пациентам, принимающим карведилол, необходимо применять наркотические анальгетики с минимальным инотропным действием, или предварительно (постепенно!) отменить препарат.

В отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Карведилол необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется.

При ХОБЛ карведилол может усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ применять его не следует.

Карведилол может ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза, вызвать анафилактические реакции, усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб, провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.

Пациенты с феохромоцитомой могут принимать карведилол только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами.

При резком прекращении терапии препаратом Карведилол может развиться повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата Карведилол дозу уменьшают постепенно, в течение 1-2 недель.

Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется с низких доз.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.

В случае урежения ЧСС до 50 уд/мин препарат следует отменить.

Препарат Карведилол не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность препарата Карведилол у этой группы пациентов не установлена.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Карведилол-OBL (Carvedilol-OBL) инструкция по применению

Таб. 6.25 мг: 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 200, 240 или 300 шт.

Таб. 12.5 мг: 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 200, 240 или 300 шт.

Таб. 25 мг: 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 45, 50, 56, 60, 70, 75, 80, 90, 100, 120, 150, 160, 200, 240 или 300 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Карведилол-OBL

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

1 таб.
карведилол6.25 мг
-“-12.5 мг
-“-25 мг

Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), магния стеарат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция фосфат.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Читайте также:
Ладастен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное бета 1 -, бета 2 – и альфа 1 -блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца происходит снижение АД, уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – снижение АД; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. T 1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов. 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол-OBL – инструкция по применению

вспомогательные вещества: сахар (сахароза), магния стеарат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кросскармеллозы натриевая соль (примеллоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция фосфат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ XI, вып. 2, с. 154.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1- β2- и α1- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы препарат может вызывать расширение периферических сосудов тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика:

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-15 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом “прохождении” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через желудочно-кишечный тракт.

Читайте также:
Де-криз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом “прохождении” через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер выделяется с грудным молоком.

Показания:

– Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

– ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность тяжелая печеночная недостаточность атриовентрикулярная блокада II-III ст. выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин) синдром слабости синусового узла артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.) кардиогенный шок хроническая обструктивная болезнь легких возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Стенокардия Принцметала тиреотоксикоз окклюзионные заболевания периферических сосудов феохромоцитома псориаз почечная недостаточность атриовентрикулярная блокада I степени обширные хирургические вмешательства и общая анестезия сахарный диабет гипогликемия депрессия миастения.

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 625-125 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 125 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 625 мг 2 раза в сутки затем до 125 мг 2 раза в сутки потом – до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение головные боли (как правило не сильные и в начале лечения) потеря сознания миастения (чаще в начале лечения) повышенная утомляемость депрессия нарушение сна парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия ортостатическая гипотензия атриовентрикулярная блокада II-III ст редко – нарушение периферического кровообращения прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз) отеки нижних конечностей стенокардия выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту тошнота диарея или запор рвота боль в животе потеря аппетита повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции обострение псориаза заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных)

Прочие: нарушение зрения уменьшение слезоотделения гриппоподобный синдром чихание миалгия артралгия боли в конечностях “перемежающаяся” хромота редко – нарушение мочеиспускания нарушение функции почек.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком) брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок нарушение дыхания спутанность сознания нарушения проводимости.

Читайте также:
Коллализин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Лечение – симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин) адреномиметиков (эпинефрин норэпинефрин).

Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают а индукторы (фенобарбитал рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты снижающие содержание катехоламинов (резерпин ингибиторы моноаминоксидазы) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться особенно у больных ишемической болезнью сердца так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

В начале терапии препаратом Карведилол-OBL или при повышении дозы препарата у пациентов особенно пожилого возраста может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу препарата Карведилол-OBL рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилол-OBL и блокаторов “медленных” кальциевых каналов производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем) а также – с антиаритмическими средствами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-OBL.

Карведилол-OBL не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным носящим контактные линзы следует учитывать что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол-OBL. Следует воздержаться от других видов деятельности связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 625 мг 125 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 7 10 15 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 2 3 4 5 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после даты указанной на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Оболенское – фармацевтическое предприятие ЗАО, 142279, Московская обл., Серпуховский р-н,п. Оболенское, ГНЦ ПМ, корп.7/8,39., Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Оболенское – фармацевтическое предприятие ЗАО

Карведилол-OBL – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Карведилол-OBL в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Карведилол

Карведилол

Фото препарата

  • Латинское название: Carvedilol
  • Код АТХ: C07AG02
  • Действующее вещество: Карведилол (Carvedilol)
  • Производитель: ВЕРТЕКС, Озон ООО, Активный компонент (Россия), Polpharma (Польша), Moehs Catalana S.A. (Испания), G. Amphray Laboratories (Индия), Тева ФП (Израиль)

Состав

В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:

  • молочный сахар;
  • сахароза;
  • метилцеллюлоза;
  • поливидон К25;
  • кроскармеллоза натрия;
  • кросповидон.
Читайте также:
Дисменорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.

Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.

Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.

Показания к применению

Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Противопоказания

Карведилол противопоказан пациентам с:

  • бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
  • синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
  • кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
  • клинически явной печеночной недостаточностью;
  • повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные действия

У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.

Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:

  • гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
  • чрезмерная жажда; ;
  • чувство сильного голода; ;
  • помутнение зрения.

Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.

Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:

Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.

При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.

При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.

Передозировка

Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:

  • выраженное понижение артериального давления; с низким уровнем ЧСС;
  • нарушение дыхательной функции;
  • сердечная недостаточность;
  • левожелудочковая недостаточность крайней степени;
  • остановка сердца.

При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии; — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия; – проявление гипертонии; — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина; — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • Дигидроэрготамин, Эрготамин— ишемия с риском гангрены; – развитие гипертонии и брадикардии;
  • Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • Гликлазид, Глипизид— может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • — риск ингибирования почечных простагландинов; , Ибупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов; — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина; — риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии; — увеличение эффекта обоих препаратов.
Читайте также:
Ленвима: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия продажи

Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.

Карведилол-OBL

Карведилол-OBL

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь. Начальная доза – 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза – 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Аллергические реакции: редко – аллергическая экзантема, зуд.

Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – заложенность носа.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Читайте также:
Сабаль-простата: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Карведилол-OBL

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Карведилол

Карведилол таблетки 12,5 мг 30 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Карведилол – неселективный блокатор адренорецепторов вазодилатирующего и противоишемического действия. Обладает выраженной мембраностабилизирующей и антиоксидантной активностью. Расширяет сосуды и уменьшает в них периферическое сопротивление, что приводит к нормализации артериального давления при гипертонической болезни.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Периферический вазодилататор широко применяется в кардиотерапии для устранения симптомов следующих патологий:

  • I10 – хроническая гипертоническая болезнь;
  • I15 – симптоматическая артериальная гипертензия;
  • I20 – болезненные ощущения за грудиной, спровоцированные недостаточностью коронарного кровообращения.

Форма производства и биохимический состав

Карведилол производится в таблетках с двояковыпуклой поверхностью, в которых содержится 6.25 мг, 12.5 мг или 25.0 мг действующих компонентов. В состав кардио препарата входят следующие вещества:

  • карведилол (carvedilol);
  • поливинилпирролидон;
  • молочный сахар;
  • сукроза;
  • пищевая добавка Е1201;
  • стабилизатор Е461;
  • кроскармеллоза натрия.

Расфасовываются таблетки в пластиковые блистерные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 3 блистера с таблетками и инструкция по применению неспецифического бета-адреноблокатора.

Терапевтические свойства

Медпрепарат Карведилол относится к неселективным блокаторам бета-адренорецепторов и избирательным блокаторам альфа-адренорецепторов. За счет угнетения активности адреналиновых рецепторов уменьшает предсердную нагрузку на сердечную мышцу. Лекарственные метаболиты снижают сывороточную концентрацию ренина путем подавления в почках ренин-ангиотензивной системы. В связи с этим уменьшается АД, частота сокращений миокардиальных волокон и, как результат, сердечного выброса.

При применении таблеток наблюдается расширение гладкой мускулатуры в стенках кровеносных капилляров, вследствие чего снижается сосудистое сопротивление. Благодаря антиангинальной, вазодилатирующей и противоаритмической активности лекарство быстро купирует проявления ишемической болезни сердца, а также препятствует возникновению приступов стенокардии.

Согласно статистическим данным, Карведилол уменьшает выраженность симптомов гипертензии при левожелудочковой недостаточности и поражении коронарных сосудов. Активные метаболиты лекарства улучшают гемодинамические показатели крови и уменьшают гипертрофию левого желудочка. При этом вазодилататор не оказывает прямого адренергического действия на рецепторы, чувствительные к норадреналину и адреналину, а также не влияет на липидный обмен в тканях.

Показания к применению

Антиаритмическое гипотензивное средство предназначено для симптоматического лечения кардиопатологий, спровоцированных поражением коронарных артерий, увеличением сопротивления сосудов и гипоксией миокардиальной ткани. Абсолютными показаниями к назначению вазодилатирующий таблеток являются:

  • миокардиальная недостаточность;
  • профилактика стабильной стенокардии;
  • гипертоническая болезнь;
  • недостаточность коронарного кровообращения;
  • ишемическое поражение сердечной мышцы.

Инструкция рекомендует использовать лекарство в качестве дополнения к стандартной терапии кардиопатологий. Таблетки можно сочетать с приемом ингибиторов АПФ и тиазидных мочегонных средств.

Дозировочный режим

Противоишемический медпрепарат принимают перорально, независимо от употребления пищи. Чтобы предупредить развитие ортостатической гипотензии и ускорить абсорбцию действующих веществ, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью рекомендуется принимать таблетки вместе с едой.

Дозировочный режим определяется формой и особенностями течения кардиопатологий:

  • стабильная стенокардия – по 12.5 мг дважды в сутки на протяжении первых двух дней, затем – по 50.0 мг в день за 2 приема;
  • гипертоническая болезнь – по 12.5 мг один или два раза в сутки на протяжении первых двух дней, затем – по 25.0 мг один раз в сутки в течение 2 недель;
  • миокардиальная недостаточность – по 6. 25 мг один раз в сутки, с периодичностью в 14 дней дозу увеличивают в 2 раза (предельная суточная доза – 50.0 мг).

В начале терапии у некоторых пациентов обостряются симптомы миокардиальной недостаточности. Чаще всего побочные эффекты возникают у лиц, параллельно принимающих мочегонные средства. Чтобы предотвратить осложнения, дозировку повышают только после нормализации частоты сокращений миокарда и повышения систолического давления минимум до 85-90 мм рт.ст.

Читайте также:
Герпферон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

При повышении дозировки многие больные жалуются на развитие ортостатической гипотензии и обмороки. В большей степени это касается пациентов в возрасте от 65 лет. Чтобы предотвратить кардиологические осложнения, терапию Карведилолом проводят под наблюдением врача при постоянном мониторировании ЭКГ.

С осторожностью назначаются антигипертензивные таблетки пациентам со следующими заболеваниями:

  • стенокардия Принцметала;
  • гипертиреоз;
  • бронхиальная астма;
  • обтурация бронхиол;
  • эмфизема легких;
  • феохромоцитома;
  • псориаз;
  • метаболический ацидоз;
  • депрессивное состояние.

В случае применения противоишемического средства пациентами с нарушенной гломерулярной фильтрацией необходимо контролировать функции почек и сывороточную концентрацию креатинина. При ухудшении упомянутых показателей суточную дозу медпрепарата уменьшают до 25.0 мг.

При планировании обширных полостных операций рекомендуется постепенная отмена Карведилола. Несоблюдение правил чревато нарушением функций почек и развитием системных осложнений. Следует учитывать, при приеме таблеток возможно снижение чувствительности аллергопроб. Поэтому за 10 дней до проведения диагностики следует отказаться от применения вазодилатирующего препарата.

Из-за отсутствия практических сведений о безопасности приема лекарства детьми, таблетки не назначают больным, не достигшим 18-летнего возраста. Теоретически использование бета-адреноблокаторов пациентами этой категории может привести к побочным реакциям в виде парестезии, нарушения сна и легкой степени тромбоцитопении.

Взаимодействие с медикаментами

Сочетанный прием вазодилататора с другими противоаритмическими лекарствами приводит к развитию гипотонии и брадикардии. При приеме антагонистов кальция у пациентов обнаруживаются симптомы нарушения атриовентрикулярной проводимости. С осторожностью нужно использовать противоаритмические таблетки класса I из-за возможной фибрилляции желудочков и критического уменьшения частоты сокращений миокардиальных волокон.

Не исключено развитие брадикардии при параллельном приеме следующих медикаментов:

  • метилдопа;
  • ингибиторы МАО;
  • резерпин;
  • симпатолитические препараты;
  • гуанетидин.

В связи с риском развития миокардиальной недостаточности не рекомендуется сочетать адреноблокатор с дигидропиридином. Это же касается и сочетанного приема гипотензивных таблеток с нитратами.

Гестация и лактация

В испытания на приматах Карведилол не проявлял тератогенной активности, но этих данных недостаточно для назначения кардиопрепарата пациенткам во время беременности и кормления грудью. Лекарственные метаболиты могут влиять на плацентарное кровообращение, что чревато внутриутробной гибелью эмбриона и преждевременными родами в третьем триместре беременности.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки потенцируют вазодилатирующее действие антиангинальных таблеток. В связи с риском развития ортостатического коллапса не рекомендуется употреблять алкоголь в процессе кардиотерапии.

Передозировка

Прием более 50 мг Карведилола может сопровождаться такими признаками передозировки:

  • выраженная гипотония;
  • кардиогенный шок;
  • неукротимая рвота;
  • нарушение сознания;
  • бронхоспазмы;
  • брадикардия;
  • мышечные судороги;
  • угнетение дыхания.

Больные с передозировкой подлежат немедленной госпитализации. Интенсивная терапия проводится в стационарных условиях под наблюдением кардиолога. Для профилактики брадикардии назначают до 2.0 мг атропина внутривенно, а для предупреждения миокардиальной недостаточности – до 10 мг глюкагона инфузионно. При развитии рефрактерной брадикардии показана электростимуляция сердечной мышцы. Устранить бронхоспазмы можно внутривенным введением бета-симпатомиметиков.

Побочные эффекты

Примерно у 1 из 40 пациентов Карведилол провоцирует нарушения со стороны дыхательной, нервной, пищеварительной, гепатобилиарной и других систем. К наиболее выраженным побочным эффектам относятся:

  • периферический отек;
  • головная боль;
  • нарушенное мочеиспускание;
  • сухость во рту;
  • ортостатическая гипотензия;
  • гиперволемия;
  • депрессивное состояние;
  • брадикардия;
  • одышка;
  • аллергическая экзантема;
  • синдром Рейно;
  • стенокардия.

При длительном приеме таблеток у некоторых больных диагностируют латентный сахарный диабет и обострение псориаза. В случае тетрирования вазодилататора наблюдается угнетение сократительной функции сердечной мышцы.

Противопоказания

Антиаритмические таблетки не рекомендуется использовать при:

  • стенокардии Принцметала;
  • бронхиальной астме;
  • тяжелой гипотензии;
  • непереносимости лактозы;
  • аллергии на компоненты препарата;
  • кардиогенном шоке.

Кардиотерапию проводят под наблюдением врача при бронхоспастическом синдроме, декомпенсированной сердечно-сосудистой недостаточности, гипогликемии, миастении и эмфиземе легких.

Аналоги

Кориол, Дилатренд, Карвенал, Таллитон и Акридилол – структурные аналоги кардиопрепарата. При необходимости заменить его можно медикаментами со схожими фармакологическими свойствами:

  • Атрам;
  • Карвид;
  • Медокардил;
  • Корвазан;
  • Кардивас.

Условия продажи и хранения

Противоишемическое лекарство отпускается в аптеках по предписанию кардиолога. Таблетки хранятся в проветриваемом и недоступном для света месте при температуре до 25 градусов Цельсия не более 2 лет.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: