Кетиап: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги препарата кетиап

Кетиап – антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам, по сравнению с допаминовыми D 1 – и D 2 -рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -рецепторам и менее выраженным – к α 2 -рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A 10 -допаминовых нейронов по сравнению с A 9 -нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT 2 – и допаминовые D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Кетиап, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Виктоэль
Гедонин
Квентиакс
100мг №60 таб п / пл.о (КРКА – Рус ООО (Россия) 1454.40
200мг №60 таб п / пл.о (КРКА – Рус ООО (Россия) 2809.00
Квентиакс СР
0,2 N60 табл пролонг п / плен / оболоч (КРКА, д.д., Ново место, АО) 1151.00
0,3 N60 табл пролонг п / плен / оболоч (КРКА, д.д., Ново место, АО) 1442.00
Кветиапин
200мг №60 таб п / пл.о (Вертекс ЗАО (Россия) 2369.40
Кветиапин Канон
0,025 N60 табл п / плен / оболоч (Канонфарма продакшн, ЗАО) 498.00
Кветиапин Канон Пролонг
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 150 мг, 60 шт. (Канонфарма, Россия) 2977.00
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 200 мг, 60 шт. (Канонфарма, Россия) 5410.00
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 300 мг, 60 шт. (Канонфарма, Россия) 8351.00
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 400 мг, 60 шт. (Канонфарма, Россия) 10821.00
Кветиапин Сан
Кветиапин Штада
Кветиапин* (Quetiapine*)
КВЕТИАПИН-АЛИУМ
Кветиапин-ВЕРТЕКС
Таблетки п.п.о 200мг 60 шт (Вертекс АО) 2262.00
Кветиапин-Виал
Кветиапин-СЗ
25мг №60 таб п / пл.о (Северная звезда ЗАО (Россия) 354.80
Кветиапина гемифумарат
Кветиапина фумарат
Кветитекс
Кветитекс Пролонг
Кетиап
Кетилепт
Таб 100мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 1677.90
Таб 200мг N60 (Эгис Фармацевтический заводОАО (Венгрия) 3243.90
Кументаль
Кутипин
Кьюпинекс
Лаквель
Таб п / пл.о 25мг N60 (PLIVA (Хорватия) 785.00
Таб п / пл.о 25мг N60 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) 811.00
Таб п / пл.о 100мг N60 (Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия) 1679.00
Нантарид
200мг №60 таб п / пл.о (Матрикс Лабораториз Лимитед (Индия) 2275.00
Сервитель
Таблетки 100 мг, 60 шт. (Белупо, Хорватия) 1494.00
Таблетки 100 мг, 60 шт. (Белупо, Хорватия) 1573.00
Таблетки 200 мг, 60 шт. (Белупо, Хорватия) 2909.00
Сероквель
Таб 25мг N60 ЗиО Здоровье (АстраЗенека ЮК Лтд (Англия) 1017.10
Таб 100мг N60 ЗиО Здоровье (АстраЗенека ЮК Лтд (Англия) 1304.80
Таб 100мг N60 (АстраЗенека ЮК Лтд (Англия) 1340.00
Таб 200мг N60 ЗиО Здоровье (АстраЗенека ЮК Лтд (Англия) 6903.40
Сероквель Пролонг
Таблетки 300 мг, 60 шт. (АстраЗенека, Великобритания) 11615.00

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве кетиап. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о побочных эффектах
Один посетитель сообщил об оценке стоимости
Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о дозировке
Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Два посетителя сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Код CAS

Фармакология

Фармакологическое действие – антипсихотическое.
Взаимодействует с серотониновыми 5-HT 2 -рецепторами (преимущественно), D 1 – и D 2 -дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа 1 – и альфа 2 – (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT 2 – и D 2 -рецепторами составляет не менее 12 ч.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, 83% связывается с белками крови. 95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% — через кишечник. Т 1/2 около 7 ч. У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30–50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18–50 лет; на 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек ( Cl креатинина менее 30 мл/мин).

Применение вещества Кетиап

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Кетиап

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.
Со стороны ЖКТ : сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.
Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Читайте также:
Ванкомицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.
Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Кетиап

Информацию на странице проверила: Наталия Шамрай, Провизор

Интересные статьи

Аллергия – причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Кетиап

Кетиап (Ketiap): 2 отзыва врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Фото кетиапа

Отзывы врачей о кетиапе

Психиатр Бойцун А. В., Екатеринбург

Бойцун А. В.
психиатр
стаж 24 года

Рейтинг 5,0 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Кетиап назначал пару раз в амбулаторной практике – заказывал или [. ], или [. ], а пациент приносил “Кетиап”. При осмотре упаковки – тот же [. ], производитель тот же [. ], непосредственно фармацевтический завод только польский. При наблюдении разницы между Кетиапом, [. ] и [. ] не обнаружил. Препарат достойно выполняет свои функции, переносится удовлетворительно, но недешево стоит. Рекомендую.

Психотерапевт Вилков А. С., Москва

Вилков А. С.
психотерапевт
стаж 15 лет

Рейтинг 3,3 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Доступный дженерик кветиапина. Опыт назначения данного препарата в целом положительный. Используется в лечении расстройств шизофренического спектра, являясь атипичным нейролептиком. Эффективен в устранении негативной и позитивной симптоматики малопрогредиентных форм шизофрении, также препарат зарекомендовал себя в лечении резистентной депрессии.

Отзывы пациентов о кетиапе

Формы выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Инструкция по применению кетиапа

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1– и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2– и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% – через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
кветиапин 25 мг

10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Дозировка

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста – 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Взаимодействие

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко – ЗНС.

Читайте также:
Стемокин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко – эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

Показания

Противопоказания

ПожилыеБеременныеГрудное вскармливаниеЗаболевания печениЗаболевания почек

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Применение при нарушениях функции печени

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, особенно при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

Кетиап

Кетиап

– лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– гиперчувствительность к кветиапину и любому иному компоненту препарата;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок);

– психозы у пожилых пациентов с деменцией;

– детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Лечение проводят с осторожностью у пациентов с печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к развитию артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста.

Как применять: дозировка и курс лечения

Принимают внутрь независимо от приема пищи.

Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Начиная с 4-х суток доза должна титроваться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг в сутки. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах 150-750 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 750 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приема.

Читайте также:
Азелик: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства I типа в монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия

Возможна монотерапия или его комбинация с солями лития или вальпроатом семинатрия.

Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки – 100 мг, 2-е сутки – 200 мг, 3-и сутки – 300 мг, 4-е сутки – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приема.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах 200-800 мг в сутки. Обычно эффективная доза составляет 400-800 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приема.

Лечение острых депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства I и II типов

Препарат назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки- 50 мг, 2-е сутки – 100 мг, 3-и сутки – 200 мг, 4-е сутки – 300 мг. Рекомендуемая доза-300 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 600 мг.

Пожилые пациенты: начальная доза препарата составляет 25 мг в сутки. Дозу следует увеличивать ежедневно не более чем на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью: поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг в сутки и титровать ее со скоростью, не превышающей 25-50 мг в сутки до достижения терапевтического эффекта.

Фармакологическое действие

Активный компонент – кветиапин – атипичный антипсихотический препарат. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к альфа2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Препарат вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применений препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения согласно следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Кетиап

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 2,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,50 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 14,90 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,65 мг, магния стеарат 0,97 мг; оболочка: опадрай II розовый 1,50 мг (гипромеллоза 0,60 мг, титана диоксид 0,33675 мг, лактозы моногидрат 0,315 мг, макрогол-3350 0,12 мг, триацетин 0,09 мг, краситель железа оксид красный 0,0198 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,01845 мг).

Средняя масса таблетки 66,50 мг.

Дозировка 100 мг :

активное вещество: кветиапин 100,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 115,12 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 10,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 58,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 59,60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,40 мг, кремния диоксид коллоидный 2,60 мг, магния стеарат 3,88 мг; оболочка: опадрай II жёлтый 6,00 мг (гипромеллоза 2,40 мг, титана диоксид 1,362 мг, лактозы моногидрат 1,26 мг, макрогол-3350 0,48 мг, триацетин 0,36 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,138 мг).

Средняя масса таблетки 266,00 мг.

Дозировка 150 мг :

активное вещество: кветиапин 150,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 172,68 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 15,60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 87,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 89,40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,60 мг, кремния диоксид коллоидный 3,90 мг, магния стеарат 5,82 мг; оболочка: опадрай II жёлтый 9,00 мг (гипромеллоза 3,60 мг, титана диоксид 2,2284 мг, лактозы моногидрат 1,89 мг, макрогол-3350 0,72 мг, триацетин 0,54 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,0216 мг).

Средняя масса таблетки 399,00 мг.

Дозировка 200 мг :

активное вещество: кветиапин 200,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 230,24 мг;

Читайте также:
Диклофенак-акос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 20,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 116,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 119,20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 20,80 мг, кремния диоксид коллоидный 5,20 мг, магния стеарат 7,76 мг; оболочка: опадрай II белый 12,00 мг (гипромеллоза 4,80 мг, титана диоксид 3,00 мг, лактозы моногидрат 2,52 мг, макрогол-3350 0,96 мг, триацетин 0,72 мг).

Средняя масса таблетки 532,00 мг.

Дозировка 300 мг :

активное вещество: кветиапин 300,00 мг (в пересчёте на кветиапина фумарат 345,36 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки: повидон 31,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 174,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 178,08 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 31,20 мг, кремния диоксид коллоидный 7,80 мг, магния стеарат 11,64 мг; оболочка: опадрай II белый 18,00 мг (гипромеллоза 7,20 мг, титана диоксид 4,50 мг, лактозы моногидрат 3,78 мг, макрогол-3350 1,44 мг, триацетин 1,08 мг).

Средняя масса таблетки 798,00 мг.

Описание

Для таблеток 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Для таблеток 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой желтого цвета, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Для таблеток 150 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-жёлтого цвета, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Для таблеток 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Для таблеток 300 мг: продолговатые таблетки с делительной риской с одной стороны, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к α2адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1 Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Фармакокинетика

При приёме внутрь, кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и интенсивно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Приблизительно 83 % кветиапина связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация активного метаболита (N-дезалкилкветиапина) составляет 35 % от таковой кветиапина.

Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часовсоответственно.

Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50 % меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25 % у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м 2 ), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

У пациентов с печёночной недостаточностью (компенсированный цирроз печени) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25 %. Вследствие интенсивного метаболизма в печени, у пациентов с печёночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы препарата.

В среднем менее 5 % дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся почками. Приблизительно 73 % кветиапина выводится почками и 21 % кишечником. Менее 5 % кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или кишечником.

Установлено, что изофермент CYP3A4 является ключевым изоферментом цитохрома P450, метаболизирующим кветиапин. N-дезалкилкветиапин образуется при участии изофермента CYP3A4.

Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только при концентрации в 5-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно применяемой терапевтической дозе. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применении кветиапина с другими препаратами приведёт к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами цитохрома P450.

Показания

Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства.

Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства.

Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок);

Читайте также:
Алевал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– психозы у пожилых пациентов с деменцией;

– детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

У пациентов с печёночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к развитию артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому при беременности Кетиап можно применять, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком неизвестна. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Кетиап применяют независимо от приёма пищи.

Лечение шизофрении

Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Начиная с 4-х суток доза должна титроваться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах 150-750 мг/сут. Максимальная суточная доза — 750 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приёма.

Лечение острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства I типа в монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия

Кетиап применяется в качестве монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия.

Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-и сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приёма.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах 200-800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет 400-800 мг/сут. Максимальная суточная доза — 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приёма.

Лечение острых депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства I и II типов

Кетиап назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки- 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-и сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза-300 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно не более чем на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печёночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут и титровать её со скоростью, не превышающей 25-50 мг/сут до достижения терапевтического эффекта.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, наблюдаемые при применений препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения согласно следующей градации: очень часто — > 1/10; часто — > 1/100, 1/1000, 1/10 000, 9 /л). Большинство случаев выраженной нейтропении возникало через несколько месяцев после начала терапии препаратом. Не было выявлено дозозависимого эффекта. Лейкопения и/или нейтропения разрешалась после прекращения терапии кветиапином. Возможным фактором риска возникновения нейтропении является предшествующее сниженное количество лейкоцитов в крови и случаи лекарственно индуцированной нейтропении в анамнезе. У пациентов с количеством нейтрофилов 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать содержание нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 × 10 9 /л).

Гипергликемия

На фоне приёма кветиапина возможно развитие гипергликемии или обострения сопутствующего сахарного диабета. Рекомендуется клиническое наблюдение за пациентами с сахарным диабетом и пациентами с факторами риска развития сахарного диабета.

Концентрация липидов в плазме

На фоне приёма кветиапина возможно повышение концентрации триглицеридов и холестерина в плазме.

Удлинение интервала QT

Не выявлено взаимосвязи между приёмом кветиапина и стойким удлинением интервала QT. Однако удлинение интервала QT отмечалось при передозировке препаратом. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и ранее отмечавшимся удлинением интервала QT следует соблюдать осторожность при применении кветиапина. Также необходимо соблюдать осторожность при применении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc другими нейролептиками, особенно у лиц пожилого возраста, у пациентов с синдромом врожденного удлинения интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией.

Острые реакции, связанные с отменой препарата

При резкой отмене кветиапина могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром «отмены»): тошнота, рвота, бессонница, головная боль, головокружение и раздражительность. Поэтому отмену препарата рекомендуется проводить постепенно, в течение, как минимум, одной или двух недель.

Пожилые пациенты с деменцией

Читайте также:
Дуоденохель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кветиапин не показан для лечения психозов, связанных с деменцией.

В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что некоторые «атипичные» нейролептики примерно в 3 раза увеличивали риск развития цереброваскулярных осложнении у пациентов с деменцией. Механизм данного увеличения риска не изучен. Аналогичный риск увеличения частоты цереброваскулярных осложнений не может быть исключён для других антипсихотических лекарственных средств или других групп пациентов.

Кветиапин должен применяться с осторожностью у пациентов с риском развития инсульта.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении кветиапина или любых других антидепрессантов у молодых людей (в возрасте 18-24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, головокружение и другие нежелательные лекарственные реакции со стороны ЦНС. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление транспортными средствами или обслуживание работающих механических устройств.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг.

Кетиап : инструкция по применению

Кетиап

Опадри II белый 33G28523: гипромеллоза 6 cP (2910) (E464), титана диоксид E171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин (для дозировки 200 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 100 мг)

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 200 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (антипсихотики). Дибензодиазепины и их производные. Кветиапин.

Код ATХ N05AH04

Фармакологические свойства

При пероральном введении кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина. Максимальные молярные концентрации активного метаболита норкветиапина в равновесном состоянии составляют 35% от наблюдаемых концентрация для кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина и норкветиапина в одобренном диапазоне доз является линейной.

Кветиапин примерно на 83% связывается с белками плазмы крови.

Кветиапин активно метаболизируется печенью; после введения, меченного радиоактивным изотопом, кветиапина на долю исходного препарата приходилось менее 5% от неизмененного связанного с препаратом материала в моче и кале. Исследования in vitro установили, что CYP3A4является первичным ферментом, который отвечает за метаболизм кветиапина, опосредованный цитохромом P450. Норкветиапин образуется в первую очередь и выводится посредством CYP3A4.

Примерно 73% радиоактивности выводилось с мочой и 21% – с калом. In vitro было обнаружено, что кветиапин и ряд его метаболитов (включая норкветиапин) являются слабыми ингибиторами активности цитохрома человека P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4. Ингибирование CYP in vitro было отмечено лишь при концентрациях, которые в 5–50 раз превышали концентрации у человека при назначении препарата в дозовом диапазоне от 300 до 800 мг/день. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохром Р450-опосредованного метаболизма других лекарственных средств. В исследованиях, проведенных на животных, показано, что кветиапин может индуцировать ферменты цитохрома P450. Однако, по данным исследования специфического взаимодействия у пациентов с психозом после введения кветиапина не было отмечено увеличения активности цитохрома P450.

Периоды полувыведения кветиапина и норкветиапина составляют около 7 и 12 часов, соответственно. Средняя молярная дозовая фракция свободного кветиапина и активного метаболита норкветиапина, которая экскретировалась с мочой, составила

У мужчин и женщин кинетика кветиапина не различается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов примерно на 30-50% ниже по сравнению с взрослыми пациентами в возрасте от 18 до 65 лет.

Нарушение функции почек

У субъектов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) средний плазменный клиренс кветиапина был снижен примерно на 25%, однако отдельные показатели клиренса соответствовали диапазону для здоровых субъектов.

Нарушение функции печени

У лиц с доказанным нарушением функции печени (стабильный алкогольный цирроз печени) средний плазменный клиренс кветиапина снижался примерно на 25%. Поскольку кветиапин активно метаболизируется впечени, ожидается, что в популяции пациентов с нарушением функции печени будет отмечаться повышенный плазменный уровень препарата. У таких пациентов может потребоваться коррекция дозы.

Кветиапин – это атипичный антипсихотический препарат. Кветиапин и активный метаболит в плазме человека, норкветиапин, взаимодействуют с широким спектром рецепторов нейротрансмиттеров. Кветиапин и норкветиапин проявляют сродство к серотониновым (5HT2) и дофаминовым D1- и D2- рецепторам головного мозга. Антипсихотические и редкие экстрапирамидные побочные эффекты (ЭПЭ) кветиапина, по сравнению с типичными антипсихотическими препаратами, предположительно связаны с комбинацией антагонистического действия на рецепторы с более выраженным сродством к 5HT2 –рецепторам, чем к D2- рецепторам. Кветиапин и норкветиапин не обладают сродством к бензодиазепиновым рецепторам, но обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам, умеренным сродством к α2-адренорецепторам и сродством от умеренной до выраженной степени к некоторым мускариновым рецепторам. Угнетение NET и частичное агонистическое действие норкветиапина на 5HT1A может сопровождаться терапевтической эффективностью кветиапина в качестве антидепрессанта.

Читайте также:
Линдакса: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кветиапин проявляет активное действие в исследованиях на антипсихотическую активность, таких как условно-рефлекторное избегание. Он также блокирует действие дофаминовых агонистов, оцениваемое поведенчески или с помощью электрофизиологических методов, и повышает концентрации метаболитов дофамина, нейрохимический индекс блокады D2-рецептора.

По данным доклинических тестов по прогнозированию ЭПЭ, кветиапин отличается от типичных антипсихотических препаратов и обладает атипичным профилем. Кветиапин не вызывает суперчувствительность дофаминовых D2-рецепторов при длительном применении. Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей дофаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Кветиапин при длительном применении проявляет селективное действие в отношении лимбической системы за счет деполяризационной блокады мезолимбических дофаминовых нейронов, по сравнению с нигростриальными нейронами.

Показания к применению

Кетиап® показан для:

· лечения биполярного расстройства:

– для лечения маниакальных эпизодов умеренной или тяжелой степени при биполярном расстройстве

– для лечения выраженных депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве

– для профилактики рецидива маниакальных или депрессивных эпизодов у пациентов c биполярным расстройством, которые ранее отвечали на лечение кветиапином.

Способ применения и дозы

В зависимости от показания к применению существуют различные схемы дозирования. Следовательно, необходимо удостовериться, что пациент получил ясную информацию о схеме дозирования, соответствующей его заболеванию.

Кетиап® можно назначать независимо от приема пищи.

Для лечения шизофрении

Для лечения шизофрении Кетиап® следует назначать два раза в день. Общая суточная доза для первых четырех дней терапии составляет 50 мг (в 1-й день), 100 мг (во 2-й день), 200 мг (в 3-й день) и 300 мг (на 4-й день). Начиная с 4-го дня и далее доза должна подбираться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/день. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости у отдельного пациента дозу можно корректировать в диапазоне от 150 до 750 мг/день.

Для лечения маниакальных эпизодов умеренной или тяжелой степени при биполярном расстройстве

Для лечения маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, Кетиап® следует назначать два раза в день. Общая суточная доза для первых четырех дней терапии составляет 100 мг (в 1-й день), 200 мг (во 2-й день), 300 мг (в 3-й день) и 400 мг (на 4-й день). В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг/день. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/день. Дозу можно корректировать в зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациента в диапазоне от 200 до 800 мг/день. Обычная эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/день.

Для лечения больших депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве

Кетиап® следует назначать один раз в день перед сном. Общая суточная доза для первых четырех дней терапии составляет 50 мг (в 1-й день), 100 мг (во 2-й день), 200 мг (в 3-й день) и 300 мг (на 4-й день). Рекомендуемая доза составляет 300 мг в день. В клинических исследованиях не наблюдалось дополнительного полезного эффекта в группе, получавшей препарат в дозе 600 мг, по сравнению с группой, получавшей препарат в дозе 300 мг. У отдельных пациентов может быть полезный эффект от дозы 600 мг. Препарат в дозах, превышающих 300 мг, должен назначаться специалистами, имеющими опыт в лечении биполярных расстройств. У отдельных пациентов в случае обеспокоенности по поводу переносимости терапии клинические исследования показали, что возможно снижение дозы до минимальной в пределах 200 мг.

Для профилактики рецидива биполярного расстройства

Для профилактики рецидива маниакальных, смешанных или депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве у пациентов, ранее ответивших на лечение кветиапином острого биполярного расстройства, следует продолжать терапию в той же дозировке. Дозу можно корректировать в зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациента в диапазоне от 300 до 800 мг/день при применении препарата два раза в день. Важно, чтобы для поддерживающей терапии использовалась наименьшая эффективная доза.

Лица пожилого возраста:

Кетиап®, как и другие антипсихотические препараты, следует с осторожностью применять у пожилых пациентов, особенно в начале лечения. Скорость увеличения дозы может оказаться меньше, а суточная терапевтическая доза ниже, чем применяемые у молодых пациентов, в зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости отдельного пациента. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов был снижен на 30-50%, по сравнению с более молодыми пациентами. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте старше 65 лет с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства не были оценены.

Читайте также:
Артрозилен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нарушение функции почек:

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозировки препарата не требуется.

Нарушение функции печени:

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Следовательно, Кетиап® следует с осторожностью использовать у пациентов с известным нарушением функции печени, особенно в начале лечения. У пациентов с известным нарушением функции печени рекомендуется начинать терапию кветиапином с дозировки 25 мг/день. Рекомендуется ежедневно увеличивать дозу препарата на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости у отдельного пациента.

Инструкция по применению Кетиап таблетки 100мг

Лечение шизофрении. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Препарат не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве.

Способ применения и дозировка Кетиап таблетки 100мг

Препарат применяют независимо от приема пищи. Взрослые. Лечение шизофрении. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки —. 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-й сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Начиная с 4-х суток, доза должна титроваться до эффективной, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах 150-750 мг/сут. Максимальная суточная доза — 750 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приема. Лечение острых маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства I типа в монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия. Препарат применяется в качестве монотерапии или в комбинации с солями лития или вальпроатом семинатрия. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки — 100 мг, 2-е сутки — 200 мг, 3-й сутки — 300 мг, 4-е сутки — 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приема. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах-200-800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет 400-800 мг/сут. Максимальная суточная доза — 800 мг. Суточную дозу разделяют на 2 приема. Лечение острых депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства I и II типов. Препарат назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-е сутки,— 50 мг, 2-е сутки — 100 мг, 3-й сутки — 200 мг, 4-е сутки — 300 мг. Рекомендуемая доза 300 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно не более чем на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекции дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью. Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут и титровать ее со скоростью, не превышающей 25-50 мг/сут до достижения терапевтического эффекта.

Противопоказания Кетиап таблетки 100мг

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые, препараты группы азолов, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок); психозы у пожилых пациентов с деменцией; беременность; период лактации; детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с нейтротрансмиттерными рецепторами, головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое сродство к серотониновым рецепторам типа 5НТ2 и дофаминовым рецепторам типов D1 и D2 головного мозга. Более высокая селективность к серотониновым рецепторам типа 5НТ2, чем к дофаминовым рецепторам типа D2, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства кветиапина и низкую частоту развития экстрапирамидных побочных эффектов. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам и меньшим сродством по отношению к альфа2-адренорецепторам и серотониновым рецепторам типа 5НТ1. Кветиапин не проявляет заметного сродства к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 дофаминэргических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Фармакокинетика. При приеме внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта интенсивно метаболизируется в печени. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы крови. Равновесная концентрация активного метаболита (N-дезалкилкветиапина) составляет 35% от таковой кветиапина. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкилкветиапина составляет около 7 и 12 часов, соответственно. Фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев. У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный цирроз печени) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Вследствие интенсивного метаболизма в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует коррекции дозы препарата. В среднем менее 5% дозы фракции свободного кветиапина и N-дезалкилкветиапина плазмы выводятся почками. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% кишечником. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или кишечником. Установлено что изофермент CYP3A4 является ключевым изоферментом цитохрома Р450, метаболизирующим кветиапин. N-дезалкилкветиапин образуется при участии изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты (включая N-дезалкилкветиапин) обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4, но только при концентрации, в 5-50 раз, превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно применяемой терапевтической дозе. Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное применении кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного изоферментами цитохрома Р450.

Читайте также:
Гефитиниб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Кетиап таблетки 100мг

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения, включая отдельные сообщения. Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения; нечасто — эозинофилия, тромбоцитопения; очень редко — нейтропения. Нарушения метаболизма и питания: часто — увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения), гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета; очень редко — сахарный диабет. Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто — синкопальные состояния, необычные и кошмарные сновидения, обморок, экстрапирамидные симптомы, анорексия; нечасто — тревога, враждебность, психомоторное возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, дизартрия, парестезии; редко — злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности креатинфосфокиназы); очень редко — поздняя дискинезия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления, удлинение интервала QT на ЭКГ. Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — тошнота, рвота, диарея или запор, диспепсия; нечасто — дисфагия; редко — боль в животе, желтуха; очень редко — гепатит. Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, ринит. Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны репродуктивной системы: редко — приапизм (болезненная эрекция). Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения. Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные показатели: очень часто — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто — повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, снижение концентрации общего и свободного тироксина (в первые 4 недели), а также концентрации общего и реверсивного трийодтиронина (только при приеме высоких доз кветиапина), повышение активности креатинфосфокиназы, не связанное со злокачественным нейролептическим синдромом; редко — повышение активности креатинфосфокиназы. Прочие: очень часто — синдром «отмены»; часто – периферические отеки, астения, повышенное потоотделение; редко — боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Передозировка

Сообщалось о летальном исходе при приеме 13,6 г кветиапина у пациента, участвовавшего в клиническом исследовании, а также о летальном исходе после приема 6 г кветиапина при постмаркетинговом наблюдении за применением препарата. В то же время, описан случай приема кветиапина в дозе, превышающей 30 г, без летального исхода. Имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки кветиапином, приводивших к увеличению интервала QTc, смерти или коме. У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе риск развития побочных эффектов при передозировке может увеличиваться. Симптомы, отмеченные при передозировке, в основном, были следствием усиления дозозависимых побочных эффектов препарата, таких как сонливость и седация, тахикардия и снижение артериального давления. Специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях тяжелой интоксикации следует помнить о возможности передозировки несколькими лекарственными препаратами. Рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной вентиляции легких и оксигенации. Промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и применение активированного угля и слабительных средств может способствовать выведению неабсорбированного кветиапина, однако эффективность этих мер не изучена. Тщательное медицинское наблюдение должно продолжаться до улучшения состояния пациента.

Взаимодействие Кетиап таблетки 100мг

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с другими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также с этанолом. Одновременное применение кветиапина (в дозе 25 мг) с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) кветиапина в 5-8 раз. Поэтому одновременное применение кветиапина и ингибиторов изофермента CYP3A4 противопоказано. По тем же причинам не рекомендуется принимать кветиапин вместе с грейпфрутовым соком. В фармакокинетическом исследовании применение кветиапина в различных дозах до или одновременно с приемом карбамазепина (мощного индуктора микросомальных ферментов печени) приводило к значительному повышению клиренса кветиапина и, соответственно, уменьшению AUC, в среднем, на 13%, по сравнению с приемом кветиапина без карбамазепина. У некоторых пациентов снижение AUC было еще более выраженным. Такое взаимодействие сопровождается снижением концентрации кветиапина в плазме и может снижать эффективность терапии препаратом. Одновременное применение кветиапина с фенитоином, другим мощным индуктором микросомальных ферментов печени, сопровождалось еще более выраженным (примерно на 450%) повышением клиренса кветиапина. Применение препарата у пациентов, применяющих индукторы микросомальных ферментов печени, возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапии кветиапином превосходит риск, связанный с отменой препарата-индуктора микросомальных ферментов печени. Изменение дозы препаратов-индукторов микросомальных ферментов печени должно быть постепенным. При необходимости, возможно их замещение препаратами, не индуцирующими микросомальные ферменты печени (например, препаратами вальпроевой кислоты). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении имипрамина (ингибитор изофермента CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор изофермента CYP3A4 и CYP2D6). Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном применении с рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием кветиапина и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина примерно на 70%. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина. При однократном приеме 2 мг лоразепама на фоне приема кветиапина в дозе 250 мг 2 раза в сутки клиренс лоразепама снижался примерно на 20 %. Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном применении кветиапина. Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при одновременном применении вальпроата семинатрия и кветиапина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина с лекарственными средствами, снижающими артериальное давление. Кветиапин может снижать фармакологические эффекты леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кветиапина и препаратов, способных вызвать нарушение электролитного баланса или удлинение интервала QTc. Кветиапин не вызывал индукции микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме феназона.

Читайте также:
Моксарел: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

С осторожностью. У пациентов с печеночной недостаточностью, судорогами в анамнезе, сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к развитию артериальной гипотензии; у пациентов пожилого возраста. Беременность и период лактации. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому при беременности препарат можно применять только, если ожидаемая польза для; матери превышает потенциальный риск для плода. Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Сонливость. Во время терапии кветиапином может отмечаться сонливость и связанные с ней симптомы, например, седативный эффект. В клинических исследованиях с участием пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства, сонливость, как правило, развивалась в течение первых трех дней терапии. Выраженность этого побочного эффекта, в основном, была незначительной или умеренной. При развитии выраженной сонливости пациентам с депрессией в структуре биполярного расстройства могут потребоваться более частые визиты к врачу в течение 2 недель с момента возникновения сонливости или до уменьшения выраженности симптомов. В некоторых случаях может потребоваться прекращение терапии препаратом. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Следует соблюдать осторожность при назначении кветиапина пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями, и другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии. На фоне терапии кветиапином может возникать ортостатическая гипотензия, особенно во время титрования дозы в начале терапии. При возникновении ортостатической гипотензии может потребоваться снижение дозы или более медленное ее титрование. Судороги. Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимавших кветиапин или плацебо. Однако, как и при терапии другими антипсихотическими средствами, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием судорог в анамнезе. Экстрапирамидные симптомы (ЭПС). Отмечено увеличение частоты возникновения ЭПС у взрослых пациентов с депрессией в структуре биполярного расстройства при приеме кветиапина. Поздняя дискинезия. В случае развития симптомов поздней дискинезии рекомендуется снизить дозу препарата или постепенно его отменить. Злокачественный нейролептический синдром. На фоне приема антипсихотических препаратов, в том числе, кветиапина, может развиться злокачественный нейролептический синдром, который может угрожать жизни. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, лабильность вегетативной нервной системы, увеличение активности креатинфосфокиназы. В таких случаях необходимо немедленно отменить препарат и провести экстренное лечение. Тяжелая нейтропения. В клинических исследованиях нечасто отмечались случаи тяжелой нейтропении (содержание нейтрофилов Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: