Кетоконазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Кетоконазол ДС таблетки 200мг

Действующее вещество: кетоконазол – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 40,0 мг, крахмал кукурузный – 25,0 мг, повидон – 12,5 мг, крахмал прежелатинизированный – 12,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 7,5 мг, магния стеарат – 5,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 10,0 мг.

Группа

Производители

Показания к применению Кетоконазол ДС таблетки 200мг

Кетоконазол следует применять лишь при недоступности или непереносимости иной эффективной противогрибковой терапии, если ожидаемая польза превышает возможный риск применения. Кетоконазол показан для лечения следующих системных грибковых инфекций у пациентов, у которых прочие методы терапии оказались неэффективными или непереносимыми: бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз и паракокцидиоидомикоз. Применять кетоконазол при грибковом менингите не рекомендуется, поскольку кетоконазол мало проникает в спинномозговую жидкость.

Способ применения и дозировка Кетоконазол ДС таблетки 200мг

Внутрь, во время еды (для улучшения всасывания препарата). Взрослые: по 1 таблетке один раз в день. Если при приеме указанной дозы улучшение не наступает, следует увеличить дозу до 2 таблеток один раз в день. Дети старше 3-хлет: с массой тела от 15 до 30 кг – 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день. с массой тела более 30 кг – дозы указанные для взрослых. Средняя продолжительность лечения – 6 месяцев.

Противопоказания Кетоконазол ДС таблетки 200мг

Повышенная чувствительность к кетоконазолу и другим компонентам препарата; Острые или хронические заболевания печени; Детский возраст до 3-х лет. Одновременное применение с рядом субстратов изоферментов CYP3A4, таких как дофетилид, хинидин, цизаприд и пимозид поскольку такое применение может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови, к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасного состояния, например к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», представляющей потенциальную угрозу для жизни). Кроме того, противопоказано одновременное применение со следующими препаратами: метадон, дизопирамид, дронедарон, ранолазин, алколоиды спориньи (например дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), иринотекан, луразидон; мидазоламом для перорального применения, алпразолам, триазолам; фелодипин, нисолдипин, ранолазин, толваптан, эплеренон, ловастатин, симвастатин, колхицин (при лечении пациентов с нарушениями функции печени и почек). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Кетоконазол – производное имидазолдиаксолана. In vitro и in vivo кетоконазол активен в отношении следующих микроорганизмов: Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола, что приводит к изменению состава липидных компонентов мембраны грибов и нарушению проницаемости клеточной стенки грибов». Фармакокинетика: Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Максимальная средняя концентрация кетоконазола в плазме около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антациднные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как антагонисты Н2-рецепторов и ингибиторы протонного насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенными заболеваниями. Абсорбция кетоконазола натощак у таких пациентов увеличивается при приеме препарата с кислотосодержащими напитками. Предварительный прием ингибитора протонного насоса омепразола снижал биодоступность однократной дозы 200 мг кетоконазола, принятой натощак до 17% от его биодоступности при приеме натощак без омепразола. При приеме кетоконазола с кислотосодержащими напитками и предварительном приеме омепразола биодоступность кетоконазола составляла 65% от его биодоступности при приеме натощак без сопутствующих препаратов. In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях и жидкостях организма, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость. Проникает через плаценту и в грудное молоко. После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием нескольких неактивных метаболитов. Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Является ингибитором изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем – 8 часов. Выводится в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. За 4 суток выводится 70% от принятой дозы. Примерно 57% принятой дозы выводится через кишечник. Около 13% дозы выводится почками, из которых от 2 до 4 % в неизмененном виде. Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью. Клинические данные о фармакокинетике кетоконазола у детей ограничены.

Побочное действие Кетоконазол ДС таблетки 200мг

В клинических исследованиях были выявлены следующие побочные реакции: Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы: гинекомастия. Нарушения со стороны метаболизма и питания: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита. Нарушения психики: бессонница, нервозность. Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, сонливость. Нарушения со стороны органов чувств: фотофобия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическое снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диарея, тошнота, запор, боль в животе, боли в верхней части живота, сухость во рту, изменение вкуса, диспепсия, метеоризм, изменение цвета языка. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, желтуха, нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кожная сыпь, дерматит, крапивница, кожный зуд, алопеция, сухость кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение менструального цикла. Общие расстройства: астения, усталость, «приливы» крови, недомогание, гипертермия, озноб, периферический отек. Лабораторные показатели: уменьшение числа тромбоцитов. В пострегистрационном периоде были выявлены следующие побочные реакции: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: аллергические состояния, включая анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек. Нарушения со стороны эндокринной системы: надпочечниковая недостаточность. Нарушения со стороны нервной системы: обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз, цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, фоточувствительносгь. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические дозы 200 или 400 мг в день).

Читайте также:
Вазосерк: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: Наиболее частыми симптомами передозировки кетоконазола были: тошнота, утомляемость, сонливость, заторможенность, рвота, боль в животе, анорексия, потеря веса, потеря аппетита, гиперемия, повышенное потоотделение, отеки, гинекомастия, кожная сыпь, экзема, пурпура, дерматит, диарея, головная боль, дисгевзия, алопеция. Лечение: Специфический антидот не известен. При передозировке в течение первого часа необходимо принять активированный уголь, при необходимости проводят промывание желудка. Симптоматическое лечение.

Взаимодействие Кетоконазол ДС таблетки 200мг

В метаболизме кетоконазола принимает участие изофермент CYP3A4. На фармакокинетику кетоконазола могут влиять и другие вещества с таким же путем метаболизма или влияющие на активность цитохрома Р450. Кетоконазол может влиять на фармакокинетику других веществ с таким же путем метаболизма, результатом этого может быть усиление или удлинение их действия, в том числе и возможных побочных эффектов. Изучение взаимодействия кетоконазола с другими лекарственными средствами проводилось только у взрослых. Значимость результатов этих исследований для детей неизвестна.

Особые указания

С осторожностью: Печеночная недостаточность, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, недостаточность коры надпочечников и гипофиза, одновременный прием потенциально гепатотоксичпых лекарственных средств, алкоголизм, беременность, возраст старше 50 лет (женщины). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: В исследованиях на животных были установлены эмбриотоксические и тератогенные эффекты кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кетоконазол проникает в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Из-за риска гепатотоксичности кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск, принимая во внимание наличие других эффективных противогрибковых средств. Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые признаки гепатотоксичности. На фоне приема пероральных форм кетоконазола сообщалось о редких случаях возникновения гепатотоксичности, включая случаи с летальным исходом или случаи, требующие пересадки печени. Изменения состояния печени наблюдалось у пациентов при применении кетоконазола в высоких дозах коротким курсом, так и при применении терапевтических доз длительное время. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом. В случае выявления нарушений функции печени лечение прекращают. Очень важно ознакомить пациента, которому необходимо длительное лечение кетоконазолом с симптомами заболеваний печени (повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи, обесцвечивание кала, желтуха). В случае появления симптомов гепатита или если функциональные печеночные тесты подтверждают заболевание печени, лечение должно быть немедленно прекращено. У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, приеме гепатотоксических лекарственных средств, а также, если длительность лечения кетоконазолом превышает 2 недели, необходимо контролировать функцию печени до начала лечения, через 2 недели лечения и затем ежемесячно т.к. у этих категорий пациентов риск токсического действия препарата на печень увеличивается. Необходимо оценивать соотношение ожидаемой пользы и возможного риска в случае применения при не угрожающих жизни заболеваниях, требующих длительного лечения. При применении кетокназола в дозе 400 мг и более было обнаружено снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию адренокортикотропного гормона гипофиза (АКТГ). По этой причине следует контролировать функцию надпочечников у пациентов с недостаточностью надпочечников или с пограничными состояниями, а также у пациентов, подвергающихся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства и др.) Абсорбция кетоконазола ухудшается при понижении кислотности желудочного сока. Пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке желательно принимать кетоконазол с кислыми напитками. Кетоконазол с осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем, т.к. при одновременном приёме препарата с алкоголем может возникать дисульфирам- подобная реакция, характеризующаяся «приливами», сыпью, отеками, тошнотой и головной болью. Гиперчувствительность к кетоконазолу в анамнезе является противопоказанием для применения. Одновременное применение с рядом субстратов изоферментов CYP3A4, таких как дофетилид, хинидин, цизаприд, пимозид, метадон, дизопирамид, дронедарон и ранолазин, поскольку такое применение может привести к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови, к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных состояний, например к удлинению интервала QT и развитию желудочковых тахиаритмий (в т.ч. полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», представляющей потенциальную угрозу для жизни). Совместное применение кетоконазола с мидазоламом, триазоламом или алпразоламом приводит к повышению концентрации в плазме этих препаратов. Это может увеличивать и продлевать седативное действие этих препаратов, особенно при повторном или при длительном применении. При одновременном применении с кетоконазолом аторвастатина, ловастатина и симвастатина возможно повышение концентрации в плазме крови этих препаратов, что может увеличить риск поражения скелетных мышц, включая рабдомиолиз. В клинических исследованиях было установлено, что кстоконазол может снижать концентрацию тестостерона. Клиническими проявлениями могут быть гинекомастия, импотенция и олигоспермия. Пациенты должны быть проинформированы о возможном действии кетоконазола. Применение кетоконазола у детей не рекомендуется и допускается лишь в отсутствие иной альтернативы. Исследований о влиянии кетоконазола на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения. При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Читайте также:
Амикацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кетоконазол

Кетоконазол

Фото препарата

  • Латинское название: Ketoconazole
  • Код АТХ: G01AF11
  • Действующее вещество: Кетоконазол (Ketoconazole)
  • Производитель: Анжеро-Судженский ХФЗ, Тульская фармацевтическая фабрика ООО, Биохимик АО, ЗиО-Здоровье, Альтфарм, ВЕРТЕКС АО (Россия), Аарти Драгс Лтд. (Индия), Ультратек Индия, Аарти Драгс Лтд. (Индия), Наньцзин Байцзинюй Фармасьютикал Ко.Лтд (Китай), Фармаприм (Республика Молдова)

Состав

  • В составе 1 свечи Кетоконазол содержится 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: глицериды полусинтетические (до получения общей массы свечи 2000 мг), бутилгидроксианизол.
  • В 1 г крема Кетоконазол содержится 200 мг одноименного лекарственного вещества кетоконазола. Дополнительные вещества: лабрафил М, эмулцир 61, нипагин, вазелиновое масло, вода.
  • Одна таблетка препарата Кетоконазол включает 200 мг кетоконазола. Дополнительные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния, низкомолекулярный ПВП.

Форма выпуска

  • Однородный белый крем с желтоватым оттенком. 10, 15 или 25 грамм крема в алюминиевой тубе, одна туба в пачке из бумаги.
  • Белые, цилиндрические вагинальные свечи с желтоватым оттенком цвета, на разрезе допускается присутствие воздушного стержня или углубления воронкообразной формы. 5 свечей в контурной упаковке, 1 упаковка ячейковые в пачке из бумаги.
  • Белые круглые таблетки с желтоватым оттенком, с крестообразной засечкой на одной стороне. 10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Антигрибковое, фунгицидное, фунгистатическое, антиандрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Кетоконазол является искусственным производным имидазола. Имеет фунгистатическое и фунгицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола и нарушает нормальный липидный состав клеточной стенки грибов.

Действует на Epidermophyton floccosum, дерматофиты родов Microsporum, Trichophyton, а также на грибы рода Pityrosporum и Candida.

Фармакокинетика крема

При локальном применении активное вещество практически не подвергается системному всасыванию, при продолжительном применении в крови его содержание не определяется.

Фармакокинетика свечей

Всасывание в системный кровоток при интравагинальном применении чрезвычайно мало.

Фармакокинетика таблеток

Биодоступность кетоконазола достигает наибольших значений при его употреблении с пищей. При соблюдении данного условия максимальное содержание препарата в крови достигается спустя 1-2 часа. Всасывание активного вещества снижено у лиц с уменьшенной кислотностью желудочного сока и с ахлоргидрией.

Реагирование с белками крови достигает 99%. Широко распределяется в органах и тканях, кроме спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени с выделением большого количества неактивных производных. Основными путями биотрансформации являются: ароматическое гидроксилирование, расщепление и окисление пиперазинового и имидазольного колец, окислительное О-деалкилирование. Время полувыведения составляет примерно 10 часов.

Выделяется в основном с желчью и с калом.

Показания к применению

Показания к применению крема Кетоконазол

  • паховаяэпидермофития; гладкой кожи;
  • эпидермофития стоп и кистей; ; кожи; , спровоцированный Pityrosporum ovale.

Показания к применению свечей Кетоконазол

Терапия вагинального рецидивирующего кандидоза, как острого, так и хронического характера.

Предупреждение развития грибковых поражений влагалища при сниженной защитной функции организма и на фоне терапии антибактериальными средствами и иными препаратами, изменяющими нормальную микрофлору.

Показания к применению таблеток Кетоконазол

Терапия и профилактика микозов, спровоцированных чувствительными к лекарству микроорганизмами:

  • инфекционные поражения слизистых пищеварительного тракта;
  • тяжелые поражения кожи, ногтей и волос: онихомикоз, дерматофития, разноцветный лишай и другие;
  • вагинальный рецидивирующий кандидозхронического характера при неэффективности местного лечения;
  • системные микозы: паракокцидиомикоз, кандидоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз,бластомикоз.

Предупреждения грибковых поражений у ослабленных пациентов, включая страдающих иммунодефицитом.

Противопоказания

Противопоказания к применению крема

  • гиперчувствительность к компонентам лекарства;
  • нарушение целостности кожи в местах предполагаемого использования крема.
Читайте также:
Кабецин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению свечей

  • первый триместр беременности;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарства;
  • возраст менее 12 лет.

Свечи Кетоконазол с осторожностью используют во время лактации, во втором и третьем триместрах беременности и у детей старше 12 лет.

Противопоказания к применению таблеток

  • болезни печени острого и хронического характера;
  • беременность или лактация;
  • возраст младше 3 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Запрещен совместный прием с нижеперечисленными препаратами, разлагающимися изоферментом CYP3A4, возможно увеличение концентрации данных препаратов в крови, приводящее к усилению лечебных и побочных эффектов и к удлинению отрезка QT и развитию аритмий:

Побочные действия

Побочные действия после применения крема

  • Возможны раздражение кожи, зуд, жжение в месте применения, кожная сыпь, которые исчезают сразу после отмены крема.

Побочные действия после применения свечей

  • Местные реакции: зуд влагалища, раздражение слизистых влагалища.
  • Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Побочные действия после применения таблеток

  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, сонливость, парестезии, головная боль, возбудимость, тревога, бессонница, слабость, обратимое увеличение внутричерепного давления.
  • Реакции со стороны метаболизма: анорексия, непереносимость алкоголя, усиление аппетита,гиперлипидемия.
  • Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, нарушение работы печени, запор, рвота, дисгевзия, сухость во рту, изменение окраски языка, вздутие живота, токсический гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, цирроз печени, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
  • Реакции со стороны дыхания: кровотечение из носа.
  • Реакции со стороны кожи: дерматит, алопеция, эритема, зуд, ксеродерма, сыпь, приливы, острый экзантематозный пустулез генерализованного типа, фотосенсибилизация.
  • Реакции со стороны кровообращения:ортостатическая гипотензия.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: дефицит функции надпочечников, гинекомастия, расстройство менструального цикла, не исключено временное понижение содержания тестостерона в крови (данный показатель приходит в норму в течение суток после приема).
  • Реакции со стороны лабораторных данных: снижение количества тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны сенсорных органов: боязнь солнечного света.
  • Реакции со стороны половой сферы: азооспермия, эректильная дисфункция.
  • Реакции со стороны иммунитета: крапивница, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок, псевдоанафилактический шок.
  • Реакции общего характера: периферический отек, лихорадка, озноб.

Инструкция по применению Кетоконазола (Способ и дозировка)

Крем Кетоконазол, инструкция по применению

При лечении дерматомикоза кожи, эпидермофитии (стоп, кистей и паховой области), отрубевидном лишае и кандидозе кожи крем с кетоконазолом наносят на пораженную и окружающие ткани раз в день.

При лечении себорейного дерматита мазь наносят на нужную область до 2 раз в день, в зависимости от тяжести болезни. Поддерживающая терапия при данной патологии проводится до двух раз в неделю. Лечение продолжают в течение еще нескольких суток после купирования симптомов болезни или фиксации отрицательных результатов микологического исследования кожи.

Длительность лечения определяет лечащий врач. Стандартная длительность лечения кремом при паховой эпидермофитии составляет 15-30 дней, при дерматомикозе кожи – 20-30 дней, при отрубевидном лишае – 15-20 дней, при эпидермофитии стоп и кистей – 30-45 дней, при себорейном дерматите – 15-30 дней, при кандидозе кожи – 15-20 дней,

Инструкция на свечи

Свечи применяется интравагинально. Заранее освободив свечу от упаковки, ее вводят во влагалище как можно глубже в горизонтальном положении. Используют одну свечу в день на протяжении 3-5 суток в зависимости от тяжести заболевания.

При лечении хронического кандидоза лечение проводят в течении 10 дней с сохранением указанной кратности приема.

Таблетки Кетоконазол, инструкция по применению

Таблетки Кетоконазол применяют перорально во время приема еды.

Детям с весом более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать 200 мг лекарства раз в день. Длительность лечения при разноцветном лишае составляет 10 дней, при кандидозе кожи и полости рта – 15-20 дней, при онихомикозах – от 6 месяцев до года, при дерматомикозах – до 30 дней, при системных микозах – 30-60 дней.

Если существенных положительных изменений в течении заболевания на фоне применения препарата (по 200 мг в день) не наблюдается, то суточную дозировку разрешено повысить до 400 мг.

При лечении вагинального кандидоза дозировка составляет 400 мг в день, а длительность приема – 5 суток. Для предупреждения грибковых поражений пациентам взрослого возраста назначают по 400 мг препарата в день.

Передозировка

Передозировка при использовании крема или свечей

Поскольку данные формы выпуска препарата не достигают системного кровотока, появление признаков передозировки маловероятно.

При проглатывании крема или свечей следует произвести промывание желудка и начать симптоматическое лечение.

Передозировка таблетками

При передозировке таблетками ожидаемо усиление побочных явлений. Лечение передозировки: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При применении согласно инструкции свечи и крем (мазь) Кетоконазол почти не всасываются в системный кровоток и взаимодействие с иными лекарствами маловероятно.

При совместном применении Кетоконазола с антацидами (блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, гидроксид алюминия, ингибиторы насоса протонов) снижается всасывание первого из кишечника. При указанных комбинациях необходимо контролировать эффективность лечения препаратом и в случае необходимости производить коррекцию его доз.

Читайте также:
Матарен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При совместном применении Кетоконазола с сильными активаторами изофермента CYP3A4 (Рифабутин, Изониазид, Эфавиренз, Рифампицин, фенитоин, Карбамазепин, Невирапин) не исключено снижение биодоступности первого, которое способно вылиться в значительное понижение его эффективности. Если указанных комбинаций невозможно избежать, то необходимо контролировать эффективность описываемого препарата и в случае необходимости повысить его дозу.

При совместном применении Кетоконазола с веществами, подавляющими изофермент CYP3A4 (противовирусные и другие препараты), возможно увеличение биодоступности кетоконазола. При указанных комбинациях необходимо контролировать состояние больного с целью выявления признаков усиления действия Кетоконазола и при необходимости снизить его дозу.

При одновременном использовании таблетки Кетоконазол могут блокировать CYP3A4-опосредованную трансформацию препаратов, а также обусловленный P-гликопротеином, транспорт веществ. Это приводит к повышению концентраций данных препаратов в крови, что в свою очередь вызывает усиление их лечебных или побочных эффектов.

Одновременное использование с Кетоконазолом следующих препаратов не рекомендуется: Фентанил, Тамсулозин, Рифабутин, Карбамазепин, ривароксабан, Дазатиниб, Трабектедин, Нилотиниб, Салметерол.

С осторожностью необходимо применять таблетки Кетоконазол со следующими средствами: бупренорфин, Алфентанил, Оксикодон, кумарины, Саксаглиптин, Цилостазол, Дигоксин, Репаглинид, Элетриптан, празиквантел, Эбастин, доцетаксел, бортезомиб, Иматиниб, Бусульфан, Иксабепилон, Эрлотиниб, Триметрексат, Алпразолам, Лапатиниб, алкалоиды барвинка, Буспирон, Арипипразол, мидазолам, Бротизолам, Галоперидол, Пероспирон, Рамелтерон, Кветиапин, Рисперидон, индинавир, Маравирок, Надолол, Саквинавир, Алискирен, Верапамил, Будесонид, Апрепитант, Циклоспорин, Циклесонид, Дексаметазон, метилпреднизолон, флутиказон, Такролимус, Сиролимус, Аторвастатин, Темсиролимус, Ребоксетин, Имидафенацин, Фезотеродин, Солифенацин, Мозаваптан, Силденафил, тадалфил, Толтеродин, Цинакальцет, Алитретиноин, Толваптан.

Условия продажи

Препарат продается по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25 °С. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Крем не предназначен для использования в офтальмологической практике, также рекомендовано избегать его попадания в глаза.

При применении крема непосредственно после длительного применения наружных глюкокортикостероидов не исключено раздражение кожи, для купирования которого рекомендуется продолжить лечение местными глюкокортикостероидами утром, а вечером наносить крем с кетоконазолом. В течение 3 последующих недель необходимо понижать дозу кортикостероида до его полной отмены.

При грибковом поражении волосистой части головы возможно более предпочтительно будет использовать шампунь с Кетоконазолом.

В очень редких случаях при использовании свечей возможно развитие местной аллергии наружных половых органов у партнера.

Для понижения риска рецидива болезни при использовании свечей рекомендуется одновременно проводить терапию у полового партнера.

Применение свечей способно снижать надежность барьерной контрацепции.

Применение таблетированных форм препарата нецелесообразно при лечении грибкового менингита, потому что кетоконазол плохо проходит сквозь через гематоэнцефалический барьер.

Из-за высокого риска развития гепатотоксичности препарат таблетках следует применять лишь в особых случаях при наличии показаний и с назначения врача.

Перед началом терапии таблетками необходимо оценить уровень работы печени с целью исключения болезней, а во время терапии необходимо регулярно осуществлять контроль показателей крови, состояния почек, надпочечников и печени, чтобы не пропустить появление признаков гепатотоксичности.

Если для лечения заболеваний кожи использовались глюкокортикостероиды, то Кетоконазол в таблетках назначают только через 14 дней после их полной отмены.

Прием кислых напитков увеличивает всасываемость кетоконазола.

Препарат Кетоконазол не влияет на способность к управлению автотранспортом.

Кетоконазол-максфарма : инструкция по применению

вспомогательные вещества: натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза (Е460), повидон (К-30) (Е1201), крахмал, понсо 4R (Е124).

Описание

Розового цвета с красными вкраплениями, круглой формы, плоские таблетки с маркировкой INTAS и разделительной риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Кетоконазол – синтетическое производное имидазол диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, дрожжей (Candida, Malassezia, Torulopsis, Cryptococcus), диморфных грибов и высших грибов (эумицетов). Менее чувствительны к действию кетоконазола: Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucorspp. и другие фикомицеты, за исключением Enomophthorales. Кетоконазол ингибирует биосинтез эргостерола в грибах и изменяет состав других липидных компонентов в мембранах. Данные клинических исследований и изучение лекарственных взаимодействий показали, что при приеме препарата в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней может наблюдаться небольшое увеличение интервала QT: среднее максимальное увеличение интервала QT до 6 -12 мсек наблюдалось спустя 1-4 часа после приема, когда концентрация кетоконазола в плазме крови достигала максимальных значений. Однако такое увеличение интервала, Щ”. считается клинически незначимым.

При терапевтической дозе 200 мг один раз в сутки может наблюдаться преходящее снижение концентрации тестостерона в плазме. Концентрация тестостерона возвращается к исходному значению в течение 24 часов после приема кетоконазола. Во время длительной терапии с использованием данной дозировки, концентрация тестостерона обычно незначительно отличается от контроля.

Кетоконазол в суточной дозе 400 мг и выше вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ у добровольцев.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное вещество, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. Максимальная концентрация кетоконазола в плазме около 3,5 мкг/мл достигается через 1-2 часа после однократного перорального приема 200 мг препарата во время еды.

In vitro связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется по тканям, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

Читайте также:
Простатилен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После абсорбции из желудочно-кишечного тракта кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О- деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма.

Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 часов период полувыведения составляет 2 часа, а в последующем – 8 часов. Около 13% дозы выводится с мочой, из которых от 2 до 4% составляет неизмененное лекарственное вещество. Препарат выделяется в основном с желчью в желудочно- кишечный тракт.

Фармакокинетические характеристики кетоконазола в целом незначительно отличаются у здоровых лиц и пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.

Показания к применению

Инфекции кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера пораженных участков, значительной глубины поражения или при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения, а также для лечения пациентов устойчивых или с непереносимостью к терапии другими противогрибковыми препаратами для системного применения:

• фолликулит, вызванный грибами рода Malassezia;

• хронический кандидоз слизистых оболочек и кандидоз кожи;

• кандидоз рта и глотки;

• хронический рецидивирующий кандидоз влагалища.

Системные грибковые инфекции:

Применение кетоконазола при грибковом менингите нецелесообразно, так как препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Противопоказания

> Гиперчувствительность к кетоконазолу или какому-либо из компонентов препарата.

> Острые или хронические заболевания печени.

> Детский возраст до 3 лет.

– с субстратами изофермента цитохрома Р450 CYP3A4: астемизолом, бепридилом, галофантрином, дизопирамидом, цизапридом, дофетилидом, левацетилметадолом (Левометадил), мизоластином, пимозидом, хинидином, сертиндолом, терфенадином и домперидоном, так как повышенные концентрации этих препаратов в плазме могут приводить к удлинению интервала QT и желудочковым аритмиям по типу «torsades depointes»;

– с триазоламом и мидазоламом для перорального применения;

– с метаболизируемыми через изоферменты CYP3А4 ингибиторами ГМГ-КоА- редуктазы, такими как симвастатин и ловастатин;

– с алкалоидами спорыньи, например дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином;

Беременность и период лактации

Имеется только ограниченная информация об использовании Кетоконазола в период беременности. Исследования на животных продемонстрировали токсическое воздействие на репродуктивную функцию. Потенциальный риск для людей не известен. Следовательно, Кетоконазол не должен использоваться в период беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери перевешивает возможный риск для плода.

Поскольку Кетоконазол выделяется в грудное молоко, матери, которые проходят лечение, не должны кормить грудью в период применения Кетоконазола.

Способ применения и дозы

Кетаконазол-Максфарма принимают внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

При инфекциях кожи, волосистой части головы и слизистых оболочек, вызванных дерматофитами и/или дрожжевыми грибами и системных инфекциях:

Одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приеме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день). Вагинальный кандидоз: две таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.

Дети старше 3 лет:

-с массой тела от 15 до 30 кг: 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день (поскольку опыт применения препарата детьми с массой тела менее 15 кг ограничен, не рекомендуется назначать препарат детям, с массой тела менее 15 кг);

– с массой тела более 30 кг: дозы, указанные для взрослых.

Средняя продолжительность лечения: вагинальный кандидоз – 7 дней;

кожные микозы, вызванные дерматофитами – около 4 недель;

разноцветный лишай – 10 дней;

кандидоз кожи и полости рта – 2-3 недели;

грибковые поражения волосистой части головы -1-2 месяца;

паракокцидиодомикоз, гистоплазмоз, кокцидиодомикоз – обычно продолжительность лечения составляет 6 месяцев.

По всем показаниям лечение должно проводиться непрерывно, пока клинические параметры и лабораторные показатели не будут свидетельствовать об эрадикации возбудителя. Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву инфекции. Тем не менее, при появлении признаков и симптомов гепатита, таких как анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, желтуха, боль в животе и темный цвет мочи, следует незамедлительно прекратить лечение и лабораторно оценить функцию печени.

Побочное действие

Ниже перечислены побочные эффекты, отмечавшиеся с частотой > 1,0% у пациентов с поверхностными и глубокими микозами, принимавших кетоконазол (данные многоцентрового открытого клинического исследования):

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени.

Нарушения со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Нарушения со стороны органов чувств: фотофобия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности “печеночных” трансаминаз или щелочных фосфатаз, гипёркреатининемия), желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, парестезия, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость.

Нарушения со стороны метаболизма и питания: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Нарушения со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

алопеция, дерматит, эритема, мультиформная эритема, зуд, сыпь, аллергическая сыпь, ксеродерма, «приливы» крови.

Читайте также:
Люксфен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

ортостатическое понижение артериального давления.

Нарушения со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитов.

Нарушения со стороны общих показателей: лихорадка, периферический отек, озноб.

Данные о побочных эффектах в пострегистрационном периоде.

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов, с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Нарушения со стороны лабораторных показателей:

Очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: аллергические состояния, включая крапивницу, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы:

Очень редко: недостаточность функции надпочечников.

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Очень редко: обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень редко: тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночную недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Нарушения со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки:

Очень редко: фоточувствительность.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы:

Очень редко: артралгия.

Нарушения со стороны мочеполовой системы:

Очень редко: эректильная дисфункция, азооспермия при дозах, превышающих терапевтические – 200 или 400 мг в день.

Возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Передозировка

Наиболее частыми симптомами передозировки были: тошнота (27,2 %), утомляемость, включая сонливость и заторможенность (14,2 %), рвота (12,6 %), боль в животе (12,0 %), анорексия, включая потерю веса, потерю аппетита (7,4 %), гиперемия, включая повышенное потоотделение (6,3%), отеки (5,7%), гинекомастия (4,8%), сыпь, включая экзему, пурпуру, дерматит (3,3%), диарея (2,2%), головная боль (2,0%), дисгевзия (1,3%), алопеция (1,1%).

При передозировке необходим тщательный контроль за состоянием пациента и симптоматическое лечение. В течение первого часа после приема препарата можно назначить активированный уголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию кетоконазола: уменьшают абсорбцию кетоконазола лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:

• Значительно снижающие биодоступность кетоконазола: препараты-индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, изониазид, невирапин и фенитоин. Применение кетоконазола с такими препаратами не рекомендуется.

• Повышающие биодоступность кетоконазола, такие как ритонавир (вследствие этого при совместном приеме необходимо уменьшить дозу кетоконазола).

Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов: Кетоконазол может подавлять метаболизм лекарственных препаратов, расщепляемых изоферментами цитохрома Р450 CYP3A. В результате, эффекты этих препаратов, в том числе побочные, могут усиливаться и/или удлиняться. Одновременный прием препарата Кетоконазол-Максфарма со следующими препаратами противопоказан

– астемизол, бепридил, галофантрин, дизопирамид, цизаприд, дофетилид, левацетилметадолом (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин и домперидон, так как повышенные концентрации этих препаратов в плазме могут приводить к удлинению интервала QT и желудочковым аритмиям по типу «torsades de pointes»;

– триазолам и мидазолам для перорального применения;

– метаболизируемые CYP3А4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;

– алкалоиды спорыньи, например дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метил эргометрин;

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием:

Дозировка данных препаратов при совместном приеме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена:

– ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как индинавир, саквинавир;

– некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб;

-расщепляемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных кальциевых каналов» дигидропиридинового ряда, и, возможно, верапамил; С;

– некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сйролймус;

– некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, флутиказон, дексаметазон и метилпреднизолон;

– другие препараты: дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина), алфентанил, алпразолам, бротизолам, буспирон, карбамазепин, цилостазол, эбастин, элетриптан, фентанил, мидазолам для внутривенного применения, кветиапин, ребоксетин, репаглинид, рифабутин, силденафил, солифенацин, толтеродин, триметрексат.

Производные сульфоншмочевины: Кетоконазол повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.

В единичных случаях при одновременном приёме с алкоголем отмечались дисульфирамподобные реакции, характеризовавшиеся покраснением, сыпью, периферическим отеком, тошнотой и головной болью. Эти симптомы проходили самостоятельно в течение нескольких часов.

Кетоконазол (Ketoconazole)

Суппозитории формы цилиндра с заостренным концом, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кетоконазол (производное имидазолдиоксолана) — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия для местного применения. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в отношении дерматофитов Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., дрожжевых и дрожжеподобных грибов Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis, Cryptococcus spp., диморфных грибов и эумицетов. Препарат активен в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в угнетении биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов.

Фармакокинетика

Системная абсорбция при интравагинальном применении незначительная.

Показания

лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза;

профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

детский возраст до 18 лет.

Читайте также:
Дайвобет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Из-за низкой абсорбции при интравагинальном применении взаимодействие с другими ЛС маловероятно.

Способ применения и дозы

Интравагинально. Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки, вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине.

По 1 супп./сут в течение 3–5 дней, в зависимости от течения заболевания.

При хроническом кандидозе применяют по 1 супп. в течение 10 дней.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата при интравагинальном применении в рекомендованных (терапевтических) дозах передозировка маловероятна.

При случайном приеме препарата внутрь возможны симптомы отравления. Специфического антидота нет. При необходимости — назначить активированный уголь и провести симптоматическое лечение.

Особые указания

Для снижения риска рецидива заболевания рекомендуется одновременное лечение полового партнера.

В редких случаях возможна гиперемия полового члена у полового партнера.

Применение суппозиториев может снижать надежность механической контрацепции (латекссодержащие презервативы и вагинальные диафрагмы). Во время лечения рекомендуется подбирать надежные методы контрацепции.

Во время лечения необходимо контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Вагинальные суппозитории под действием температуры тела расплавляются, образуя объемно распространяющуюся пенистую массу, что способствует равномерному распределению активной субстанции по слизистой оболочке.

Необходимо внимательно прочитать инструкцию перед применением препарата и сохранить ее — она может понадобиться вновь. Если у пациента возникли вопросы, необходимо обратиться к врачу.

Если данное ЛС назначено пациенту, его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии у них тех же симптомов, что и у пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Применение препарата не влияет на способность управлять автотранспортом, движущимися механизмами и заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные, 400 мг. По 5 супп. в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Производитель

Производитель готовой лекарственной формы/первичная упаковка: ООО «ФАРМАПРИМ». MD-4829, Республика Молдова, р-н Криулень, с. Порумбень, ул. Кринилор, 5.

Вторичная (потребительская) упаковка/производитель (выпускающий контроль качества)/организация, принимающая претензии: ООО «Авексима Сибирь». 652473, Россия, Кемеровская обл., г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, 7.

Тел./факс: (38453) 5-23-51.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: ОАО «Авексима». 125284, Россия, Москва, Ленинградский пр-т, 31А, стр. 1.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Кетоконазол таблетки : инструкция по применению

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J02A B02.

Показания

  • Инфекции кожи, волос, вызванные дерматофитами и / или дрожжами (Дерматофитоз, отрубевидный лишай, фолликулит, вызванный Pityrosporum), кандидоз кожи, хронический кандидоз слизистых оболочек и кожи, кандидоз ротоглотки и пищевода, хронический вагинальный кандидоз, который имеет рецидивы, в тех случаях, когда эти инфекции нельзя лечить средствами для местного применения, а также при отсутствии эффекта от проведенного ранее местного лечения.
  • Системные грибковые инфекции, паракокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, бластомикоз.

Кетоконазол плохо проникает в ЦНС и поэтому лечение грибкового менингит пероральным кетоконазолом нецелесообразно.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетоконазола и к другим компонентам препарата или к другим имидазольных противогрибковых препаратов; острые или хронические заболевания печени; одновременный прием кетоконазола и препаратов, которые являются ингибиторами HMG-GoA редуктазы и метаболизируются системой ферментов CYP3A4; терфенадин, астемизол, сертиндол, цизаприд, хинидин, пимозид, бепридил, галофантрин, дизопирамид, дофетилида, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, триазолам, мидазолам, симвастатин, ловастатин, алкадоиды спорыньи (например, дигидроэрготамин), низолдипин, эплеренон, иринотекан, эверолимус и сиролимус (рапамицин) дети с массой тела до 15 кг.

Способ применения и дозы

Кетоконазол следует принимать во время еды для максимальной абсорбции (всасывания).

  • Инфекции кожи, волос, слизистых оболочек, вызванные дерматофитами и / или дрожжами и системные инфекции:

1 таблетка (200 мг) 1 раз в сутки вместе с едой. Если прием указанной дозы не приводит к улучшению состояния, ее следует увеличить до 2 таблеток (400 мг).

  • Вагинальный кандидоз: 2 таблетки (400 мг) один раз в день во время еды.
  • Дети с массой тела от 15 до 30 кг 100 мг * один раз в день во время еды.
  • Дети с массой тела более 30 кг такие же самые дозы, что и для взрослых.

При необходимости применения дозы 100 мг следует применять кетоконазол в соответствующей дозировке.

Средняя продолжительность лечения.

  • вагинальный кандидоз – 5 дней подряд;
  • микозы кожи, вызванные дерматофитами – примерно 4 недели
  • отрубевидный лишай – 10 дней
  • кандидоз ротовой полости и кожи – 2-3 недели;
  • инфекции волосистой части головы – 1-2 месяца;
  • паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз: средняя продолжительность лечения составляет 6 месяцев.
Читайте также:
Бефунгин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как правило, лечение по указанным схемам необходимо проводить без перерыва до тех пор, пока не пройдет 1 неделю после исчезновения всех симптомов и до получения отрицательных результатов лабораторных исследований.

Недостаточно длительное лечение может привести к рецидиву активной инфекции. Вместе с тем лечение необходимо немедленно прервать и провести функциональные печеночные тесты в случае появления субъективных или объективных симптомов гепатита, как анорексия, тошнота, рвота, усталость, желтуха, боли в животе и темное окрашивание мочи.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе и диарея.

Анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны центральной нервной системы.

Редко – головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек диска зрительного нерва, выпуклость родничка у младенцев).

Со стороны крови.

Со стороны кожи.

Сыпь, зуд, фотосенсибилизация.

Со стороны печени.

Редко – гепатит, обратимое повышение печеночных ферментов, проявления тяжелой гепатотоксичности, включая желтуху, подтвержденный биопсией некроз печени, цирроз, печеночная недостаточность, включая летальные случаи и случаи, которые требовали трансплантации органа.

Со стороны эндокринной системы.

Редко – коры надпочечников.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Редко – оборотная гинекомастия и олигоспермия, импотенция, эректильная дисфункция, менструальные расстройства.

Другие : фотофобия, алопеция, снижение уровня тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 часа после прекращения лечения).

Передозировка

При передозировке возможно усиление указанных выше побочных реакций.

В случае передозировки необходимое лечение заключается в применении поддерживающих мероприятий. В течение первого часа после приема может быть сделано промывание желудка. При необходимости может быть применено активированный уголь.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата для лечения беременных не изучалось. По этой причине Кетоконазол не следует назначать во время беременности, за исключением тех случаев, когда преимущества лечения для матери превышают потенциальный риск для плода. Поскольку Кетоконазол может попадать в грудное молоко, применение препарата во время кормления грудью не рекомендуется.

Особенности применения

При пониженной желудочной кислотности абсорбция уменьшается. Пациенты, одновременно с кетоконазолом принимают препараты, нейтрализующие кислотность (гидроксид аммония), должны применять их не раньше, чем за 2:00 после приема Кетоконазолу. Пациентам с ахлоргидрией, больных СПИДом, пациентам с пониженной секрецией в связи с применением Н 2 антагонистов и ингибиторов протонной помпы рекомендуется принимать Кетоконазол с колой.

Иногда наблюдается асимптоматическое повышение трансаминаз или щелочной фосфатазы. Эта асимптоматическая реакция безопасна и не требует прекращения лечения, но таким пациентам следует находиться под наблюдением врача.

Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или эпизодами проявлений гепатотоксичности на другие препараты в анамнезе лечения кетоконазолом назначается в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает риск поражения печени показатели функции печени при этом необходимо контролировать чаще.

Учитывая гепатотоксичность Кетоконазолу, препарат следует применять только в тех случаях, когда ожидаемая польза от лечения превышает потенциальный риск, учитывая наличие других эффективных противогрибковых лекарственных средств.

При лечении препаратом Кетоконазол более двух недель необходимо контролировать функцию печени: перед началом лечения, после 2 недель лечения и далее ежемесячно.

Риск серьезных поражений печени возрастает с увеличением продолжительности лечения; лечения более 10 дней возможно только после тщательного анализа соотношения польза / риск и оценки эффективности препарата.

Важно ознакомить больных, которые длительное время лечатся препаратом Кетоконазол, о симптомах заболевания печени, таких как повышенная утомляемость, лихорадка, окрашивание мочи в темный цвет и обесцвечивание кала, желтуха. Риск заболевания гепатитом повышается в таких случаях: женщины старше 50 лет, заболевания печени в анамнезе, известные аллергические реакции на лекарственные средства, длительное лечение кетоконазолом с одновременным применением гепатотоксических лекарственных средств.

При наличии симптомов гепатита или при подтверждении болезни печени при проведении соответствующих анализов необходимо срочно прекратить.

Когда жизненно важные показатели не требуют длительного лечения болезни, перед началом лечения кетоконазолом следует проводить оценку соотношения возможного риска и преимуществ лечения.

Кетоконазол снижает (в дозе 400 мг в сутки и выше) кортизолового ответ на АКТГ-стимуляцию, поэтому необходимо контролировать функцию надпочечников у больных с недостаточностью функции этих желез (например, болезнью Аддисона), а также у пациентов, которые испытывают долговременного стресса (сложные хирургические вмешательства, интенсивная терапия), получают длительную терапию кетоконазолом и обнаруживают признаки надпочечниковой дисфункции, у детей подросткового возраста.

Пациентам с наследственными состояниями галактозной непереносимости, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции этот препарат не назначают.

Кетоконазол

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: микозы ЖКТ, глаз, половых органов, хронический рецидивирующий вагинальный кандидамикоз, дерматомикозы (в т.ч. области бороды и усов, волосистой части головы, рук), онихомикозы, молочница, фолликулит, трихофития, системные грибковые инфекции (бластомикоз, кандидамикоз, паракокцидиоидоз, кокцидиоидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, хромомикоз, споротрихоз, паронихий, грибковый сепсис, грибковая пневмония); лейшманиоз (кожный и висцеральный); отрубевидный лишай, профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; рак предстательной железы (в высоких дозах в качестве вспомогательной антиандрогенной терапии), синдром Кашина-Бека (эндемический деформирующий остеоартроз), гирсутизм (лечение в качестве ЛС 3 или 4 линии).

Читайте также:
Медрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Возможные аналоги (заменители)

Себозол (от 128.00 руб), Кетоконазол ДС (от 189.00 руб), Кетоконазол-Альтфарм (от 236.00 руб), Микозорал (от 264.00 руб), Перхотал (от 273.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, лактация.

C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, ахлоргидрия, гипохлоргидрия, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет) (безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 1 прием, во время еды.

При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200-400 мг препарата/сут в течение 1-8 нед.

При онихомикозах – 200-400 мг/сут в течение 3-12 мес до выздоровления, включая нормализацию лабораторных показателей.

При системных микозах – по 200-400 мг/сут в течение 2 нед, затем – по 200 мг в течение 4-6 нед, до полного выздоровления.

При вульвовагинальном кандидамикозе – по 200-400 мг препарата в течение 3-5 дней.

При паронихии – по 200-400 мг/сут; при грибковой пневмонии, сепсисе – по 0.4-1 г/сут; при синдроме Кашина-Бека – по 600-1200 мг/сут; при др. грибковых заболеваниях – по 200-400 мг.

Максимальная суточная доза препарата для взрослых – 1 г при системных микозах и 1.2 г при раке предстательной железы (по 400 мг 3 раза в день). Длительность лечения при системных микозах – от 6 мес и более; при паракокцидиоидозе – 3-12 мес.

Детям от 2 лет и старше при вульвовагинальном кандидамикозе, при паронихии, грибковой пневмонии, сепсисе – 5-10 мг/кг однократно в течение 5 дней.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.

Неэффективен в отношении Aspergillus, Zygomycetes. Уменьшает образование андрогенов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, токсический гепатит (повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо у мужчин, олигоспермия, импотенция, дисменорея, азооспермия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции на компоненты препарата: крапивница, кожная сыпь, лихорадка, экзантема, фотофобия.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек.

Если лечение кожных поражений проводилось ГКС, то препарат назначают не ранее чем через 2 нед после их отмены.

У больных с ахлоргидрией или гипохлоргидрией из-за непредсказуемого снижения степени всасывания препарат может оказаться малоэффективным при пероральном приеме. Употребление кислых напитков повышает всасывание препарата.

Взаимодействие

Этанол и др. гепатотоксические ЛС увеличивают риск развития повреждений печеночной паренехимы. При совместном употреблении этанола возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций.

Повышает концентрацию производных сульфонилмочевины и увеличивает риск возникновения гипогликемии.

Рифампицин и изониазид снижают концентрацию препарата в плазме.

Повышает концентрацию в плазме циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, дигоксина, мидазолама, триазолама и метилпреднизолона.

Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

При сочетании с терфенадином, астемизолом и цизапридом увеличивает риск возникновения тяжелой желудочковой тахикардии, в т.ч. типа “пируэт”.

Повышает риск развития кровотечения “прорыва” при одномоментном использовании пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов.

Антацидные и антихолинергические ЛС, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, уменьшают всасывание препарата.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Кетоконазол

Добрый день!
При молочнице доктор прописал кетоконазол 1 свеча в день- курс 10 дней. Итразол 2 раза в день по 200 мг.- курс 2 дня. Я прошла курс таблеток, после 5-той свечи начались месячные. После 5-ти дней я использовала еще 2 свечи. Стоит ли продолжать курс с кетоконазолом? Может ли стать хуже, если я уже вылечилась? Симптомов молочницы больше нет. К гинекологу я записалась на 20 марта. Не хочу нанести себе большего вреда, потому что вместо прописанного лекарства ранее от дисбактериоза, мне посоветовали другое лекарство из-за отсутствия нужного препарата и у меня началась молочница.

Добрый день. Подскажите куда и почему пропал с продаж Кетоконазол и его аналоги в таблетированной форме. Именно таблетки

Добрый день. Хотела бы узнать можно ли заменить прописанный врачом полижинакс на кетоконазол. Имеется небольшой зуд малых ПГ. Мазок показал, что все показатели в норме, но имеется небольшое превышение показателей по лейкоцитам.

Здравствуйте. Полижинакс – комплексный препарат, кетоконазол – противогрибковый. Кетоконазол не может быть заменой Полижинаксу.

Здравствуйте,можно ли давать таблетки кетоконазол ребёнку 1год1 месяц,с массой тела 12 кг,стригущий лишай?

Здравствуйте.
Это допустимо только по личному назначению лечащего врача. Перед началом лечения должно быть проведено обследование, выявлен вид грибка-возбудителя. Только после этого врачом назначаются конкретные препараты.

Мне 65 лет, я врач.2 недели назад окончила внутримышечное лечение ампициллином (7 суток по 0,5 4 раза в сутки) по поводу ревматизма.Сейчас появились явления цистита, уретрита,воспалённая слизистая оболочка гениталий.Кандидоз!Флуконазол было бы хорошо, но у меня бывают приступы МЕРЦАТЕЛЬНОЙ АРИТМИИ.Флуконазол может спровоцировать аритмию(инструкция).Какие другие противокандидозные препараты не имеют этого опастного осложнения аритмией? Спасибо. Т.С.

Читайте также:
Димефосфон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Здравствуйте.
Поскольку Вы врач, то можете адекватно оценить применимость препаратов в Вашем случае. До принятия решений внимательно рассмотрите возможность применения препаратов, содержащих кетоконазол и, с большей осторожностью, итраконазол.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Кетоконазол крем

Адапален крем

Противовоспалительное дерматотропное лекарственное средство.

Эритромициновая мазь

Антибактериальное лекарственное средство.

Актовегин мазь

Регенеративное лекарственное средство.

Реклама

Сейчас читают

Пурелан крем

Натуральное смягчающее гигиеническое лекарственное средство.

Клотримазол свечи

Негормональное антисептическое противомикробное лекарственное средство.

Троксевазин гель

Негормональное ангиопротекторное противоотечное лекарственное средство.

Реклама

Кетоконазол крем

Цена от 77 руб.

Негормональное противогрибковое противозудное лекарственное средство.

Применение – кандидоз, отрубевидный лишай, себорейный дерматит.

Аналоги – Канеспор, Ломексин, Онабет. Подробнее об аналогах, ценах на них, и являются ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.

Сегодня поговорим о креме Кетоконазол. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за крем

Кетоконазол крем – противогрибковый препарат для местного применения. Имеет белый цвет, однородную консистенцию, умеренно выраженный специфический запах. Не относится к гормональным средствам.

Производитель – Фитофарм ОАО, Украина.

Действующее вещество и состав

Кетоконазол крем что это

Активное вещество – кетоконазол. В составе крема Кетоконазол содержаться дополнительные компоненты:

  • эфир макрогола цетостеариловый;
  • дигидрофосфат калия;
  • спирт цетостеариловый;
  • пропиленгликоль;
  • имидомочевина;
  • динатрия фосфат додекагидра;
  • изопропилмиристат;
  • очищенная вода.

Фармакологические свойства

Средство оказывает выраженное противогрибковое действие по отношению к таким дерматофитам — Тrichophyton spp., Epidermophyton floccosum и Microsporum spp. Устраняет симптомы кандидоза и дрожжевых грибов, которые поражают дерму. Эффективно избавляет от зуда.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – синтетический производный имидазола и триазола. Имеет противогрибковую активность по отношению к дрожжевым грибам, а также дерматофитам. Влияет на гибель грибов, проникая в их клетки.

Нарушает биосинтез эргостерола в грибах, изменяет состав веществ в их мембранах. Быстро устраняет зуд, улучшает состояние кожи.

При местном использовании не проявляется в крови. Из организма выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Показания к применению

Кетоконазол – это средство для местного применения. Основные показания:

  • инфекционные заболевания кожи, вызванные дерматофитами; ;
  • отрубевидный лишай; .

Инструкция по применению крема Кетоконазол содержит рекомендуемую информацию. Поэтому лечение должен назначать врач.

Противопоказания

Средство имеет хорошую переносимость. Противопоказано использовать только в случае гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов.

Способ применения и дозировка

При лечении эпидермофитии стоп, крем наносят на пораженную и окружающую кожу 2 раза в день. Терапия длится 1 неделю.

При тяжелом поражении дермы лечение может продлиться на 2-3 дня. Это необходимо чтобы снизить риск рецидива болезни.

При кандидозе, поражение паховой области, кожных складок, небольшое количество крема наносят 2 раза в день. Терапия должна длиться минимум 3 дня, учитывая степень поражения.

Если в течение 4 недель отсутствует положительная динамика, следует повторно обратиться к специалисту.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Кетоконазол крем при беременности

Отсутствуют клинические исследования о безопасности применения крема с кетоконазолом в период беременности и лактации. Поэтому использование возможно только в случае острой необходимости под контролем врача. При назначении следует учитывать превышение пользы для матери и риска для ребенка.

Нет опыта в применение этого препарата в детском возрасте.

Побочные эффекты

В редких случаях возникают такие местные побочные реакции:

  • эритема; ;
  • жжение;
  • дискомфорт; ;
  • воспаление;
  • раздражение;
  • гиперчувствительность; ; ; .

Побочные эффекты после крема Кетоконазол обычно возникают при неправильном применении.

Особые указания

Медикамент не предназначен для использования в офтальмологии. Запрещено наносить на открытые раны, язвы, места с нарушением целостности кожных покровов. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.

Кетоконазол крем указания

Если наносить на кожу после длительного использования кортикостероидов может возникнуть раздражение. При этом лучше продлить терапию гормональными средствами и комбинировать с Кетоконазолом.

Такие компоненты в составе, как спирт цетостеариловый, пропиленгликоль могут вызывать раздражение и покраснение кожи.

Лекарство не влияет на способность управлять транспортными средствами и опасными механизмами. Также не влияет на концентрацию внимания.

Передозировка

Если использовать крем наружно, в большом количестве, могут возникнуть такие проявления:

    ;
  • покраснение;
  • отечности;
  • жжение; .

После отмены терапии такие симптомы проходят самостоятельно. При случайном пероральном применении необходимо промыть желудок и обратиться к врачу. Понадобится симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о взаимодействии с другими лекарственными препаратами.

Заменители и аналоги Кетоконазол крема выбирают, учитывая показания. Одновременно применять несколько препаратов без назначения специалистом не рекомендуется.

Доктор

Блок доктор

Материал подготовлен специально для сайта mazikrem.ru под редакцией клинического фармаколога Неделько К.В.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: