Китрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Китрил таблетки – инструкция по применению

Состав: 1 таблетка содержит:
Активное вещество: гранисетрон 1 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1.12 мг);
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) – 4.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20.0 мг, магния стеарат – 0.5 мг;
Оболочка: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 – 3.0 мг; допускается использование готовой смеси Опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.

Описание: Таблетки треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка К1.

Фармакотерапевтическая группа: Противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист.
Код ATX A04AA02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гранисетрон – селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у препарата Китрил ® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и дофаминовые D2-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
Китрил ® устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.
Китрил ® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.
Китрил ® не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.
Распределение
Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.
Метаболизм
Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4.
Выведение
Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов.
Период полувыведения при пероральном приеме составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.
Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.
Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.

Показания
Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата.
Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов в анамнезе.
Кормление грудью.
Детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

С осторожностью
Частичная кишечная непроходимость.
Беременность (женщинам во время беременности Китрил ® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; Китрил ® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы
Стандартный режим дозирования
Цитостатическая химиотерапия (профилактика)
Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.
Лучевая терапия (профилактика)
Внутрь 2 мг 1 раз в сутки; при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.
Специальный режим дозирования
Дети
Таблетки препарата Китрил ® не рекомендуются для применения у детей до 12 лет, так как недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма препарата Китрил ® – концентрат для приготовления раствора для инфузий (см. инструкцию по медицинскому применению).

Передозировка
При однократном внутривенном введении 38 мг гранисетрона не наблюдалось развития серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли. Специфический антидот для препарата Китрил ® не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Побочное действие
В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Китрил ® не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.
Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии препаратом Китрил ® сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек/отек лица.
Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Читайте также:
Промедол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.
Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.
При индукции «печеночных» ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.
Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами из группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Особые указания
Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил ® должны находиться под наблюдением врача, так как Китрил ® может снижать моторику кишечника.
Китрил ® безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
У здоровых добровольцев Китрил ® при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов.
Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ3-рецепторов, при терапии препаратом Китрил ® сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил ® могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами
Данные о влиянии препарата Китрил ® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, имея в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил ® сообщалось о сонливости и головокружении.

Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец Регистрационного удостоверения
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland

Производитель
Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария
F. Hoffmann-La Roche Ltd, Grenzacherstrasse 124, 4070 Basel, Switzerland
Рош С.п.А., Италия
Roche S.p.A., Via Morelli 2, 20090 Segrate, Milano, Italy

Зарегистрированные в России лекарственные формы препарата Китрил ® :

Китрил аналоги и цены

Всего найдено 32 аналога Китрил
Все аналоги Китрил подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Гранизетрон
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Китрил в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Китрил совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Вомитран

Нотирол

Гранисетрон-Тева

Авомит

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Эметрон

Зофран

Ондансетрон

Юнорм

Осетрон

Еметон

Зофетрон

Ондансетрон-Лэнс

Ондансетрон-Тева

Ондем

Эмесетрон-Здоровье

Ондансетрон-Альтфарм

Ондансетрон Сотекс

Эмесет

Веро-Ондансетрон

Латран

Ондасетрон

Трописетрон

Тропиндол

Оницит

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Читайте также:
Неоваскулген: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Мяты перечной листья

Мятные таблетки

Мяты перечной настойка

Кинедрил

Эменд

Эменд В/В

Варуби

Авиоплант

Все аналоги Китрил представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Китрил инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Китрил

Фармакологическое действие
Противорвотное воздействие Китрила основано на влиянии гранисетрона – основного компонента препарата. Гранисетрон, являясь антагонистом 5-НТ3-рецепторов серотонина триггерной области дна 4 желудочка головного мозга и блуждающего нерва, не оказывает выраженного влияния на другие серотониновые и дофаминовые рецепторы.
Медикамент эффективен при рвоте, вызванной возбуждением парасимпатической системы, возникающей при выбросе серотонина ЕС-клетками пищеварительного тракта.

Показания к применению
Китрил рекомендуется использовать для профилактики и подавления рвоты при химиотерапии с применением цитостатиков.
Медикамент эффективно устраняет рвоту и тошноту у взрослых при лучевой терапии и после оперативного лечения.

Способ применения
Китрил в таблетках принимают внутрь, раствор вводят внутривенно.
Медикаментозный раствор можно разводить с инфузионными растворами – 0,9 % NaCl, 5 % декстрозы, Хартмана, лактата натрия и маннитола, 0,18 % NaCl и 4 % декстрозы. Приготовленный раствор нужно вводить немедленно.
Для профилактики рвоты при химиотерапии медикамент в таблетках принимают по 1 мг 2 р./сутки или 2 мг 1 р./сутки. Первая доза медикамента должна быть принята за 1 час до терапии цитостатиками.
При цитостатической и лучевой терапии медикаментозный раствор пациентам массой тела от 50 кг вводят инфузионно. Предварительно содержимое ампулы (3 мг/мл) разводят в 20–50 мл инфузионного раствора. Препарат вводят за 5–10 минут до применения цитостатиков. Пациентам массой тела менее 50 кг и детям с 2–х лет при цитостатической терапии доза Китрила подбирается из расчета 20–40 мкг/кг и вводится инфузионно.
При рвоте вызванной лучевой терапией и ее профилактики Китрил принимают по 2 мг 1 р./сутки. Первую дозу препарата выпиваю до 1 час до терапии.
При возникновении неукротимой рвоты вызванной химиотерапией или лучевого воздействия можно дополнительно 2 раза вводить раствор с интервалом 10 минут. За сутки взрослым нельзя использовать более 9 мг препарата, детям – 60 мкг/кг.
Лечение Китрилом нельзя проводить более 7 суток.
В послеоперационный период взрослым раствор вводят по 1 мл в/в медленно струйно.

Побочные действия
Очень часто терапия медикаментом сопровождается головной болью и запором.
Нечасто лечение Китрилом становится причиной развития сонливости, бессонницы, общей слабости, серотонинового синдрома, нарушения вкусовых ощущений, метеоризма, диареи, изжоги, диспепсии, нарушения работы печени.
Редко применение медикамента провоцирует аритмию, гипер- или гипотонию, гриппоподобный синдром, озноб, боль в мышцах, тревогу, головокружение, боль в груди.
Прием Китрила может спровоцировать развитие аллергических реакций (зуд, сыпь, отек лица, крапивница, гипертермия, спазм бронхов, анафилактических шок).

Противопоказания
Китрил нельзя принимать при аллергии на состав таблеток, медикаментозного раствора или при аллергии на другие антагонисты серотонина в анамнезе.
Таблетки противопоказаны детям до 12 лет, раствор – до 2-х лет.
С осторожностью нужно проводить терапию препаратом при кишечной непроходимости и непереносимости лактозы.

Беременность
Не рекомендуется использовать Китрил для лечения беременных женщин. Терапию можно проводить, когда вероятная польза превышает возможный риск для здоровья плода.
Применение Китрила в лактационный период противопоказано.

Лекарственное взаимодействие
Действие Китрила усиливается при парентеральном введении дексаметазона.
Метаболизм Китрила замедляется при использовании кетоконазола.
Применение фенобарбитала может способствовать повышению концентрации Китрила в организме.
Вероятность развития аритмии повышается при приеме Китрила с медикаментами, обладающими аритмогенной активностью.
Применение Китрила с другими антагонистами серотониновых рецепторов повышает риск развития серотонинового синдрома.

Передозировка
Превышение дозы Китрила может сопровождаться усилением симптомов побочного действия.

Форма выпуска
Китрил выпускается в виде таблеток и раствора.
Таблетки Китрил треугольной формы, белого цвета, по 1 мг гранисетрона. Каждая таблетка с одной стороны имеет маркировку «К1». Медикамент расфасован в блистеры по 10 таблеток. Каждая упаковка состоит из 1 блистера.
Прозрачный, медикаментозный раствор по 1 мг гранисетрона в 1 мл. Препарат разлит по 1 или 3 мл в ампулы из стекла. Каждая упаковка состоит из 5 ампул.

Условия хранения
В темном месте, до +30 градусов Цельсия.
Готовый раствор можно хранить до 24 часов в асептических условиях при температуре +2–+8 градусов Цельсия.

Состав
Таблетки выполнены на основе гранисетрона гидрохлорида с использованием вспомогательных компонентов: моногидрат лактозы, гипромеллоза, карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ и стеарат магния. Оболочка изготовлена из диоксида титана, полисорбата 80, гипромеллозы, макрогола 400 или готового Опадрай YS-1-18027-A.
Раствор состоит из гранисетрона гидрохлорида и дополнительных веществ – хлористоводородной кислоты, натрия хлорида, моногидрата лимонной кислоты, гидроксида натрия, воды для инъекций.

Читайте также:
Реланиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
Лекарственные средства, применяемые для коррекции побочных эффектов противоопухолевых препаратов
Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Тошнота и рвота (R11)
Неуточненные эффекты излучения (T66)
Противоопухолевые антиметаболиты (Y43.1)
Противоопухолевые природные препараты (Y43.2)
Другие противоопухолевые препараты (Y43.3)
Хирургическая практика (Z100)

Действующее вещество: гранисетрона гидрохлорид

АТХ
: A04AA02

Производитель: Рош

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Италия.

Дополнительно
Терапия Китрилом может увеличить интервал QT и влиять на другие показатели ЭКГ.

Китрил таблетки : инструкция по применению

активное вещество: гранисетрон 1 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1.12 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) – 4.0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5.0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20.0 мг, магния стеарат – 0.5 мг;

оболочка: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 – 3.0 мг;

допускается использование готовой смеси Опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.

Описание

Таблетки треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка К1.

Фармакологическое действие

Гранисетрон – селективный антагонист серотониновых (5-гидрокситриптаминовых) 5-НТЗ-рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.

Исследования показали, что у препарата Китрил® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и дофаминовые 02-рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил® устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Китрил® не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%. Метаболизм

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4.

Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов.

Период полувыведения при пероральном приеме составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью.

Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.

Показания к применению

Профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата. Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТЗ-рецепторов в анамнезе.

Детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

Беременность и период лактации

Беременность (женщинам во время беременности Китрил® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; Китрил® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились).

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования

Питостатическая химиотерапия (профилактика – )

Внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в

сутки не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.

Лучевая терапия (профилактика)

Внутрь 2 мг 1 раз в сутки; при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.

Специальный режим дозирования Дети

Таблетки препарата Китрил® не рекомендуются для применения у детей до 12 лет, так как недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма препарата Китрил® – концентрат для приготовления раствора для инфузий (см. инструкцию по медицинскому применению).

Побочное действие

В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Китрил® не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз (AJIT, ACT) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.

Читайте также:
Мезапам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления. Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТЗ-рецепторов, при терапии препаратом Китрил® сообщалось о случаях изменений параметров электрокардиограммы (ЭКГ), включая случаи увеличения интервала QT.

Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек/отек лица.

Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Передозировка

При однократном внутривенном введении 38 мг гранисетрона не наблюдалось развития серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли. Специфический антидот для препарата Китрил® не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3A4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3A. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции «печеночных» ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами из группы блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТЗ-рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на. ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Особенности применения

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил® должны находиться под наблюдением врача, так как Китрил® может снижать моторику кишечника.

Китрил® безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. У здоровых добровольцев Китрил® при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТЗ-рецепторов, при терапии препаратом Китрил® сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил® могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Данные о влиянии препарата Китрил® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, имея в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил® сообщалось о сонливости и головокружении.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг По 10 таблеток в блистере из ПВХ/апюминиевой фольги.

По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Китрил® (Kytril ® )

Таблетки: треугольной формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета; на одной стороне таблетки гравировка «К1».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у Китрила низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Распределение

Китрил распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Читайте также:
Ледибон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450.

С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов — 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся с калом в виде метаболитов.

Т1/2 при пероральном и в/в введении составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.

Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов молодого возраста.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью фармакокинетические параметры после однократного в/в введения не отличались от таковых у пациентов с нормальной почечной функцией.

У пациентов с печеночной недостаточностью, вызванной неопластическими изменениями, общий уровень плазменного клиренса составляет примерно половину по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Несмотря на данные изменения, коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетика у детей: при введении гранисетрона в дозе 20 мкг/кг массы тела, клинически значимая разница в фармакокинетике у взрослых и детей отсутствовала.

Показания

Цитостатическая химиотерапия

профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых (таблетки, покрытые оболочкой);

профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2 лет (концентрат для приготовления раствора для инфузий).

Лучевая терапия

профилактика тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых (таблетки, покрытые оболочкой);

профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых (концентрат для приготовления раствора для инфузий).

Послеоперационная тошнота и рвота

терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых (концентрат для приготовления раствора для инфузий).

Противопоказания

повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;

реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе;

С осторожностью:

частичная кишечная непроходимость;

Данные по эффективности и безопасности при применении препарата у детей младше 2 лет отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам во время беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Побочные действия

В большинстве случаев побочные действия при применении Китрила не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например анафилаксия).

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — кожная сыпь, отек/отек лица.

Со стороны организма в целом: очень редко — гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Китрил не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков. Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением дексаметазона (8–20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм Китрила, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими ЛС, вызывающими рвоту.

Способ применения и дозы

Стандартный режим дозирования

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

Перорально: внутрь по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки в течение не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала цитостатической терапии.

– пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20–50 мл инфузионного раствора и вводят в/в в течение 5 мин до начала цитостатической химиотерапии; одна ампула (3 мг/3 мл) может также вводится в/в болюсно (в течение 30 с);

– пациенты с массой тела менее 50 кг: 20–40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии.

Лучевая терапия (профилактика)

Перорально: внутрь 2 мг 1 раз в сутки; при этом первая доза должна быть принята за 1 ч до начала лучевой терапии.

Читайте также:
Мэлсмон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В/в: режим дозирования аналогичен таковому см. «Цитостатическая химиотерапия (профилактика)».

Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия)

В/в: в случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 мин), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 мин в течение 24 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)

В/в: однократно 1 мг в/в медленно (не менее 30 с).

Специальный режим дозирования

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

В/в: однократная в/в инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10–30 мл раствора для инфузий в течение 5 мин, до начала цитостатической терапии.

Цитостатическая химиотерапия (терапия)

В/в: не более 2 дополнительных инфузий (в течение 5 мин), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.

Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)

Данные о применении Китрила для терапии послеоперационной тошноты и рвоты у детей отсутствуют.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

Приготовление раствора для в/в инфузии

Для получения раствора Китрила для в/в капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается. Раствор для инфузий рекомендуется вводить сразу после его приготовления. Готовый раствор стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре (15–25 °C), при нормальном комнатном освещении.

Допускается в/в введение препарата без разведения.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. В случае передозировки, лечение симптоматическое.

Особые указания

Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Данные о влиянии Китрила на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует помнить о возможном возникновении сонливости при терапии Китрилом.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Китрил ® (Kytril ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Китрил ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с гравировкой “К1” на одной стороне.

1 таб.
гранисетрона гидрохлорид1.12 мг,
что соответствует содержанию гранисетрона1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69.4 мг, гипромеллоза (3 мПа.с) – 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, магния стеарат – 0.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (6 мПа.с), титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80 – 3 мг; допускается использование готовой смеси опадрай (Opadry) YS-1-18027-A.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат, селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ 3 ) рецепторов, расположенных в окончаниях блуждающего нерва и триггерной зоне дна IV желудочка головного мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина). Оказывает выраженный противорвотный эффект. Исследования показали, что у препарата Китрил ® низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая другие типы серотониновых рецепторов и допаминовые D 2 -рецепторы. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

Китрил ® устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту.

Китрил ® не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови.

Китрил ® не оказывает мутагенного действия in vivo и in vitro. При пожизненном введении в высоких дозах повышает риск возникновения гепатоцеллюлярных опухолей у животных.

Фармакокинетика

Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность гранисетрона.

Гранисетрон распределяется по органам и тканям (включая плазму и эритроциты), средний объем распределения составляет 3 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%.

Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Другие исследования in vitro показали, что гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4.

Почками в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов 47% дозы. Оставшиеся 41% выводятся через кишечник в виде метаболитов.

T 1/2 при пероральном приеме составляет 9 ч, с широкой индивидуальной вариабельностью.

Концентрации гранисетрона в плазме нечетко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме.

Читайте также:
Джардинс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика гранисетрона при пероральном приеме сохраняет линейный характер в диапазоне доз, до 2.5 раз превышающих рекомендованные.

Показания препарата Китрил ®

  • профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии и лучевой терапии у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
R11 Тошнота и рвота

Режим дозирования

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

Внутрь по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут не более 7 дней после начала цитостатической терапии. При этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической терапии.

Лучевая терапия (профилактика)

Внутрь 2 мг 1 раз/сут; при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала лучевой терапии.

Специальный режим дозирования

Китрил ® в форме таблеток не рекомендуются для применения у детей в возрасте до 12 лет , т.к. недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы. Для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении цитостатической терапии у детей используется другая лекарственная форма препарата Китрил ® – концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Побочное действие

В большинстве случаев побочные реакции при применении препарата Китрил ® не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны нервной системы : головная боль, бессонница, сонливость, слабость, тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы : боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений, диспепсия, изжога, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмия, боль в груди, снижение или повышение АД.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ 3 -рецепторов, при терапии препаратом Китрил ® сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, отек/отек лица.

Со стороны организма в целом: гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Противопоказания к применению

  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы);
  • повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата;
  • реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ 3 -рецепторов в анамнезе.

С осторожностью: частичная кишечная непроходимость; беременность; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Китрил ® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Китрил ® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 12 лет (недостаточно данных, позволяющих установить оптимальный режим дозирования у данной возрастной группы).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил ® должны находиться под наблюдением врача, т.к. Китрил ® может снижать моторику кишечника.

Китрил ® безопасен для применения у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

У здоровых добровольцев Китрил ® при в/в введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на ЭЭГ или результаты психометрических тестов.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ 3 -рецепторов, при терапии препаратом Китрил ® сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил ® могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии препарата Китрил ® на способность к вождению транспортных средств отсутствуют. Однако следует соблюдать осторожность, учитывая, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил ® сообщалось о сонливости и головокружении.

Передозировка

Симптомы: применение 38 мг гранисетрона в виде однократной в/в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

Лечение: специфический антидот для препарата Китрил ® не известен. Показано проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Гранисетрон не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающего за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетрона может быть усилена в/в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

Исследования in vitro показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изоферментов подсемейства CYP3А. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном применении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции “печеночных” ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при в/в введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами из группы блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

Как и при применении других антагонистов серотониновых 5-НТ 3 -рецепторов, при терапии гранисетроном сообщалось о случаях изменений параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии гранисетроном могут привести к клинически значимым последствиям.

Условия хранения препарата Китрил ®

Препарат хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Китрил

Китрил

Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и лучевой терапии, после хирургических операций).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Частичная кишечная непроходимость, беременность. Эффективность и безопасность применения не установлены: детский возраст (до 12 лет – таблетки, до 2 лет – раствор для инъекций).

Как применять: дозировка и курс лечения

Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым – по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет – 1 мг 2 раза в сутки, первую дозу – за 1 ч до начала цитостатической терапии, вторую – через 12 ч после первой.

В/в: разовая доза для взрослых – 3 мг; для детей от 2 до 16 лет – 40 мкг/кг; максимальная суточная доза – 9 и 3 мг соответственно.

Непосредственно перед в/в введением растворяют в 20-50 мл (дети – 10-30 мл) 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы, раствора Хартмана, раствора натрия лактата или 10% раствора маннитола и вводят в течение 5 мин; раствор используют в течение суток.

Для профилактики тошноты и рвоты – 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 мин. Курс профилактического лечения- 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).

Послеоперационная тошнота и рвота – до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые – однократно в/в медленно (в течение не менее 30 с) 1 мг, растворив в 5 мл 0.9% раствора NaCl или 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза – 2 мг.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор серотониновых рецепторов (5-HT3), расположенных в окончаниях n.vagus и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на др. рецепторы серотонина); оказывает противорвотное, анксиолитическое, транквилизирующее действие. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.

В отличие от метоклопрамида не проявляет блокирующей активности в отношении рецепторов дофамина и, следовательно, не вызывает экстрапирамидные побочные эффекты.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запоры или диарея, повышение активности “печеночных” трансаминаз (в т.ч. АЛТ, АСТ); редко – изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головная боль, чрезмерная утомляемость или слабость, потеря сознания; редко – ажитация, головокружение, бессонница.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.

Прочие: лихорадка, аритмия, боль в груди.Передозировка. Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.

Данных о проникновении в грудное молоко у человека нет, следует прекратить кормление грудью на время приема препарата.

Для лечения и профилактики послеоперационной рвоты и тошноты у детей не применяется.

Применение при беременности и лактации

При беременности назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

Препарат противопоказан в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с др. ЛС.

ГКС усиливают эффект.

Индукторы и ингибиторы “печеночных” ферментов могут оказывать влияние на T1/2 и клиренс Китрила.

Наличие препарата Китрил *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Китрил

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Китрил

Китрил таблетки покрытые пленочной оболочкой 1 мг 10 шт.

Китрил (торговое название) – антиэметик, лекарственное средство, подавляющее или снижающее рвотный рефлекс. Рвотный центр в организме человека расположен в головном мозге, рефлексогенных зонах желудочно-кишечного тракта, вестибулярном аппарате и триггерной зоне. В передаче нервного импульса на эти структуры принимают участие физиологически активные вещества дофамин, серотонин. На блокировании рецепторов к этим медиаторам и основан фармакологический эффект Китрила.

Медикамент выпускается группой фармацевтических компаний «Hoffmann-La Roche», имеющих представительство и в России. Производитель поставляет на рынок также средства от кашля, лекарства для терапии алкогольной и наркотической зависимости, инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека, иммунологических, гастроэнтерологических, гематологических, гинекологических, нефрологических, онкологических, психиатрических, неврологических, кардиологических и инфекционных заболеваний.

  • Обсеменение Helicobacter pylori.
  • Погрешности питания и режима дня: большой перерыв между приемами пищи, употребление жирной, жареной, соленой еды, копченостей.
  • Курение.
  • Прием нестероидных противовоспалительных средств: если он необходим, то всегда следует использовать дополнительные лекарства, защищающие слизистую оболочку желудка.
  • Паразиты ЖКТ.
  • Стресс: за счет воздействия на симпатическую нервную систему.
  • Генетическая предрасположенность.

При гастрите обязательно назначается этиотропная терапия, направленная на причину (например, антибактериальная при обсеменении Helicobacter pylori), а для снятия симптомов, нарушающих качество жизни, в том числе рвоты и тошноты, эффективен, например, Китрил.

Фармакологическая группа

Препарат является средством центрального действия, блокирующим серотониновые рецепторы в нервных окончаниях блуждающего нерва и в хеморецепторах четвертого желудочка головного мозга и останавливающим передачу нервных импульсов на рвотный центр. Применяется как на амбулаторно-поликлиническом, так и на стационарном этапе лечения у взрослых и детей для снятия симптомов рвоты.

Форма выпуска и компонентный состав

  • Для наиболее удобного использования в любой ситуации – в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, расфасованных в блистеры. Общее количество таблеток: десять штук.
  • Для достижения быстрого результата в условиях стационара – в виде концентрата, сухого вещества, расфасованного по ампулам объемом три миллилитра, для приготовления раствора. Приготовленный раствор вводится внутривенно. Общее количество ампул в упаковке – пять штук.

В коробочке с препаратом имеется инструкция по применению со всеми необходимыми рекомендациями.

В состав медикамента входит основная фармацевтическая субстанция, блокирующая серотониновые рецепторы – гранисетрон в количестве один миллиграмм на каждый миллилитр концентрата или один миллиграмм на каждую таблетку, покрытую пленочной оболочкой. Кроме того, лекарство содержит дополнительные вещества, необходимые для придания лекарственной формы, компоненты пленочной оболочки таблеток.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры противорвотного лекарственного средства

Гранисетрон сокращает и ингибирует функции физиологически активного вещества, медиатора серотонина, передающего импульсы на рвотные центры организма. Воздействует только на рецепторы, расположенные в окончаниях n. Vagus и на дне четвертого желудочка головного мозга. Гранисетрон профилактирует развитие рвотного рефлекса, снижает интенсивность тошноты и рвоты, вызванной раздражением парасимпатической нервной системы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

После приема внутрь per os таблетки быстро всасываются в нижних отделах пищеварительной системы. Максимальная концентрация основной фармацевтической субстанции достигается через час. Количество вещества, достигающего клеток-мишеней, составляет до шестидесяти процентов. Метаболизм происходит главным образом в печени. Интенсивно и в полном объеме связывается с белками-транспортерами в крови. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств, составляет до десяти часов. Фармакокинетические параметры меняются у людей с нарушениями функций печени и почек.

Спектр показаний к применению медикамента Китрила

  • Лечении инфекционных, онкологических и других болезней с помощью воздействия на пораженные участки химическими препаратами: для предупреждения развития рвотного рефлекса и тошноты у взрослых (прием таблетированной лекарственной формы) и для терапии уже возникших симптомов у взрослых и детей старше двух лет (введение приготовленного из концентрата раствора внутривенно в виде инфузии).
  • Лечении ионизирующей радиацией: для предупреждения развития тошноты и рвоты у взрослых (таблетки) и терапии уже возникших симптомов путем введения раствора Китрила.
  • Рвотном рефлексе и тошноте, возникшей в послеоперационном периоде (введение приготовленного из концентрата раствора внутривенно).

Спектр противопоказаний к приему Китрила

    Повышенной индивидуальной чувствительности к основным компонентам.

С осторожностью, под постоянным наблюдением специалиста, принимать при частичной непроходимости какого-либо отдела кишечника, беременности.

Побочное действие медикамента Китрил, снимающего симптомы тошноты и рвоты

  • Аллергические реакции в виде сыпи, сопровождающейся зудом или без него, покраснения кожи, ангионевротического отека, редко – анафилактического шока.
  • Диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка или кишечника, констипации, частого жидкого стула, нарушений пищеварения функционального характера, избыточного скопления газов в кишечнике.
  • Головная боль различной локализации и степени выраженности.
  • Избыточное скопление газов в кишечнике.
  • Лабильность настроения.
  • Снижение полового влечения.
  • Слабость, сонливость, апатия, синдром внутреннего беспокойства, чувства дискомфорта.

При возникновении побочных действий необходимо обратиться к специалисту для решения вопроса о дальнейшем использовании медикамента.

Применение таблеток и концентрата для приготовления раствора: способ, особенности, доза

Перед использованием необходимо проконсультироваться со специалистом, еще раз внимательно прочитать инструкцию, учесть показания и противопоказания. При лечении инфекционных, онкологических и других болезней с помощью воздействия на пораженные участки химическими препаратами для профилактики развития рвотного рефлекса центрального действия и тошноты взрослые принимают per os таблетированную форму медикамента по одному миллиграмму два раза в день или по два миллиграмма один раз. Курс составляет не более недели после начала приема химических препаратов. Для проведения внутривенной инфузии должны быть организованы специальные стерильные условия. Внутривенную инъекцию выполняет медицинский обученный персонал. Пациентам весом более 50 кг: одну ампулу с количеством основной фармацевтической субстанции в 3 миллиграмма разводят в растворе для инфузий и вводят внутривенно. Через пять минут можно принимать химиопрепараты. Пациенты с массой, не превышающей пятидесяти килограмм: количество вводимого основного вещества – до сорока микрограмм на каждый килограмм массы тела. При лечении ионизирующей радиацией таблетки принимают per os по два миллиграмма один раз в день. Внутривенное введение разведенного концентрата – дозировки те же, что и при терапии химиопрепаратами. При лечении химическими препаратами и ионизирующей радиацией для терапии уже возникших симптомов возможно выполнение еще двух дополнительных инъекций лекарства с дозировкой до трех миллиграмм. При рвотном рефлексе и тошноте, возникшей в послеоперационном периоде, внутривенно вводят один миллиграмм разведенного основного вещества. Детям при терапии химическими препаратами-цитостатиками для профилактики развития рвотного рефлекса и тошноты выполняют инфузию один раз в дозе основной фармацевтической субстанции 20 микрограмм на каждый килограмм веса. Сухое вещество разбавляют раствором для внутривенных вливаний. Для терапии уже возникших симптомов выполняют до двух дополнительных внутривенных введений лекарства с дозой до 20 микрограмм на каждый килограмм массы тела ребенка.

Особые указания при использовании противорвотного средства

В педиатрии препарат используется, результаты воздействия лекарства на детей изучены достаточно, дозировка подбирается индивидуально на консультации с врачом-педиатром в зависимости от многих параметров и факторов. Для пожилых пациентов не требуется снижения дозировки. При нарушении функций почек с сохранением скорости клубочковой фильтрации более 30 миллилитров в минуту коррекция дозы не требуется. При патологиях печени класса А по шкале Чайлд-Пью корректировка не нужна. У пациентов с более тяжелыми повреждениями этих органов прием Китрила противопоказан.

Во время курса терапии необходимо соблюдать диету с ограничением жирного, соленого, острого, горячего, горячих и холодных блюд, копченостей, маринованных продуктов, газированных напитков и фаст-фуда.

Использование таблеток и концентрата для приготовления раствора при беременности и до прекращения кормления грудью

Перед приемом медикамента беременность должна быть исключена, при беременности использовать категорически противопоказано. Эффекты воздействия на плод недостаточно изучены. Не исключено, что основная фармацевтическая субстанция способна проникать через гемато-молочный барьер. Использовать медикамент в период кормления грудным молоком нельзя, так как возможно изменение состава женского молока.

Передозировка

Нет данных о случаях приема доз в большем количестве, чем рекомендуется на консультации у специалиста или в рекомендациях по использованию. Возможны симптомы, схожие с проявлениями из пункта про нежелательные эффекты: диспепсические расстройства в виде тошноты, рвоты, болей в области желудка и кишечника, а также сонливость, выраженная слабость, легкая головная боль различной локализации. Лечение симптоматическое. Медикамента специфического действия, прекращающего или ослабляющего эффект принятых больших дозировок (антидота), не разработано. Диализ не используется.

Одновременный прием противорвотного средства центрального действия с другими лекарственными препаратами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Усиливается действие препарата при одновременном приеме с синтетическим глюкокортикостероидом Дексаметазоном. Необходимо сообщить врачу обо всех лекарственных средствах, которые регулярно применяются, так как существует риск ослабления или усиления действия основных фармацевтических субстанций. Полный список препаратов, не рекомендованных к приему совместно с Китрилом, представлен в официальных рекомендациях. Алкоголь во время курса лечения употреблять категорически запрещено.

Условия хранения

  • Соблюдение сухого температурного режима до двадцати пяти градусов.
  • Использование до истечения срока годности, составляющего три года для концентрата, пять лет для таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
  • Недоступность для детей.

После истечения срока не применять.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного медикамента возможно в аптечной сети после предоставления рецепта от специалиста провизору.

Аналоги

Все виды аналогичных лекарственных средств и биологически активных добавок представлены медикаментами со схожим содержанием активных компонентов, спектром использования, предназначением или фармакологическим действием: Авомит, Гранисетрон-Тл, Нотирол, Домперидон, Мотониум, Домперидон-тева, Мотилак, ПассажиксБрюлиум Лингватабс, Гастропом-Апо, Домрид, Моторикум, Перилиум, Ганатон, Зирид, Итомед, Праймер, Метоклопрамид и другие.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: