Климара: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Климара

Эстрогенное. Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряд транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие на кровь, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III. Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает – ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламиновПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается. При “первом прохождении” через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком. Выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются. Продукты биодеградации выделяются в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.

Показания к применению

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и после гинекологических операций, замедленное половое созревание у девочек, алопеция при гиперандрогенемии, гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, слабость родовой деятельности, первичный билиарный цирроз печени у женщин, маточные кровотечения, посткоитальная контрацепция, мигрень и профилактика остеопороза у женщин в предменопаузном периоде, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия).

Способ применения

Накожно, удалив защитную пленку, липкой поверхностью апплицируют (плотно прижимая к поверхности кожи на 10 сек) на чистый, здоровый, обезжиренный участок кожи нижней части туловища 1 раз в неделю. Терапию проводят постоянно или с перерывами на 1 нед после каждого 3-недельного периода применения препарата. Пластырь меняют 1 раз в неделю. При самопроизвольном отклеивании пластыря необходима замена на новый. У пациенток с удаленной маткой следует использовать монотерапию эстрогенами, во всех других случаях вводят прогестаген в соответствующих дозах в течение 10-12 дней каждого месяца. При выборе продолжительного режима лечения прогестагеном, его введение может быть начато в любое время и должно повторяться регулярно с интервалами около 4 нед.

Взаимодействие

Эффект снижают наркотические анальгетики, транквилизаторы, наркозные и противосудорожные препараты, индукторы микросомальных ферментов печени.Уменьшает активность гипотензивных, антикоагуляционных и гипогликемических средств.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, депрессия, мигрень, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), повышение АД, тромбоэмболии, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, метеоризм, холестатический гепатит, желчнокаменная болезнь, маточные кровотечения, гиперплазия эндометрия, увеличение размеров матки, фиброзные изменения миометрия, вагинальный кандидоз, уплотнение и увеличение груди, изменения либидо, отеки, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, приступы порфирии, хлоазма, меланодермия, контактный дерматит, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря), аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак матки, яичников, молочной железы, эстрогензависимые неопластические процессы, эндометриоз, нарушение функций и опухоли печени, сахарный диабет (инсулинзависимый, с поражением сосудов), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз с ухудшением слуха, желтуха или постоянный зуд в период предшествующей беременности, недиагносцированное маточное кровотечение, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния (в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и в некоторых случаях – маточные кровотечения.Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата).

Климара

Климара

Фото препарата

  • Латинское название: Climara
  • Код АТХ: G03CA03
  • Действующее вещество: Эстрадиол (Estradiol)
  • Производитель: BAYER WEIMAR (Германия)

Состав

Терапевтическая трансдермальная система (скорость высвобождения – 50 мкг/сутки, площадь – 12.5 квадратных сантиметров) содержит Эстрадиол в форме гемигидрата в количестве 3.9 мг (соответствует 3.8 мг Эстрадиола).

Дополнительные компоненты: глицерил монолаурат, изопропилмиристат, кополимер акрилата, этилолеат.

Форма выпуска

Климара выпускается в виде овального пластыря (размеры 4.5 см х 3.3 см), внутри которого находится специальная плёнка с гомогенной, прозрачной матрицей, содержащей активное вещество. Пластыри упакованы в пакеты. В каждой пачке из картона находится по 4 пакета с пластырями.

Фармакологическое действие

Эстрогенный медикамент в виде пластыря, прикрепляемого к кожным покровам и содержащим 17-бета-эстрадиол, идентичный эндогенному эстрадиолу, который вырабатывается в женском организме яичниками. При снижении функциональной активности яичников подавляется выработка эстрогенов, что приводит к развитию менопаузального синдрома, проявляющегося различной органической и вазомоторно-вегетативной симптоматикой. Благодаря заместительной гормональной терапии удаётся уменьшить выраженность негативных симптомов. Среди физиологических эстрогенов самым активным является Эстрадиол, который к тому же обладает наибольшим сродством к специальным эстрогенным рецепторам. Посредством своих эффектов Эстрадиол регулирует транскрипцию ограниченного количества генов в эстрогенчувствительных органах-мишенях:

    ;
  • матка;
  • уретра;
  • костная ткань (остеокласты);
  • молочные железы;
  • влагалище; .

Через мембраны клеток после диффузии Эстрадиол связывается с рецепторами, обладающими высоким сродством. Гормон-рецепторный комплекс после активации переходит в ядро, где вступает в связь с гормончувствительными элементами (специфическая последовательность ДНК), стимулируя транскрипцию регулируемых генов. Протеины, которые индуцируются эстрогенами, на данный момент неизвестны (их число от 50 до 100).

Выработка гормонов существенно снижается в женском организме после наступления менопаузы. Синтезируемый эстрадиол вырабатывается предшественниками, которые продуцируются в надпочечниковой коре посредством процесса ароматизации из андростендиона (образуется эстрон) и тестостерона при участии специфического фермента ароматазы (образуется Эстрадиол). Конвертация эстрона проходит при участии фермента 17-гидрокситероиддегидрогеназы. Вышеуказанные ферменты находятся в жировой и мышечной ткани, в печени.

Читайте также:
Гевискон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Компенсировать различные климактерические нарушения удаётся за счёт заместительной терапии гормонами эстрогенами с применением средних трансдермальных дозировок от 25 до 100 мкг в сутки. Количество эстрогена (независимо от пути введения), достаточного для снижения выраженности менопаузных жалоб, оказывает стимулирующее дозозависимое влияние на митоз, а также пролиферацию эндометрия. На фоне монотерапии эстрогенами отмечается высокая частота развития гиперплазии эндометрия, что может привести к раку (карционаме) миометрия. Последовательное применении гестагена в течение 10-14 дней позволяет снизить риск формирования эндометриальной гиперплазии у женщин с сохраненной маткой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для эстрадиола характерна хорошая абсорбция через кожные покровы после нанесения аппликации. Еженедельную аппликацию можно сравнить с низкодозированной, беспрерывной внутривенной инфузией, которая направлена на формирование платоподобного, стабильного уровня эстрадиола в крови, схожего с ранней либо средней фолликулярной фазой репродуктивного периода.

Благодаря трансдермальному назначению удаётся предупредить сильные колебания самого эстрадиола и его метаболитов в крови, что часто встречается при заместительной терапии per os, что сильно нагружает печёночную систему из-за высокого пресистемного метаболизма (так называемый эффект «первого прохождения»). Трансдермальное введение позволяет избежать сильного влияния гормона на процесс белкового синтезирования в печёночной системе.

Еженедельные аппликации позволяют удерживать женский гормон на постоянном, ровном уровне в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение уровня гормона в сыворотке прямо пропорционально площади пластыря. С глобулином, который связывает половые стероиды, специфически связывается 37% эстрадиола, неспецифически с сывороточным альбумином – 61%. Еженедельные, многократные аппликации не приводят к кумуляции.

Метаболизм

Переход эстрадиола в конъюгаты и эстрон носит физиологический характер после трансдермального введения медикамента (соответствует ранней фолликулярной фазе во время репродуктивного периода). Нефизиологический подъём эстрона как результат выраженного метаболизма при прохождении через печёночную систему не наблюдается. Биологическая трансформация назначаемого трансдермально эстрадиола идентична биотрансформации эндогенных стероидов: эстрадиол метаболизируется в печёночной системе, почках, кишечнике, органах-мишенях, скелетных мышцах. В результате образуются: эстриол, эстрон, катехолэстроегы и их конъюгаты (глюкурониды и сульфаты), обладающие слабовыраженными эстрогенными свойствами.

Элиминация

Сывороточный клиренс после однократного внутривенного вливания колеблется в диапазоне 10-30 мл/мин/кг. Часть метаболитов выводится с желчью, подвергаясь энтерогепатической циркуляции. Метаболиты эстрадиола экскретируются с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов.

Показания к применению

Пластырь Климара назначают в качестве заместительной гормонотерапии для снижения выраженности негативной симптоматики недостатка эстрогенов на фоне естественной менопаузы либо после оперативного удаления яичников. Медикамент может применяться для профилактики постменопаузального остеопороза.

Противопоказания

    ;
  • рак молочной железы, подозрение на данное заболевание; из влагалища неясного генеза; ;
  • злокачественные гормонозависимые новообразования, предраковые состояния, подозрение на данную патологию; ;
  • новообразования в печёночной системе доброкачественного/злокачественного характера; .

Побочные действия

Половая система:

  • увеличение миомы матки в размерах;
  • мажущие выделения из влагалища;
  • прорывное влагалищное кровотечение;
  • увеличение молочных желёз в объемах;
  • болезненность грудных желёз;
  • изменение привычного объёма выделений из влагалища.

Пищеварительный тракт:

Иные реакции:

  • раздражение в области аппликации;
  • хлоазма; ;
  • меланодермия;
  • мигрень;
  • генерализованная экзантема;
  • отёчность;
  • мышечные судороги;
  • ухудшение течения порфирии; ;
  • изменение либидо.

Климара, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Заместительная гормонотерапия

С целью уменьшить выраженность негативной симптоматики на фоне недостатка эстрогена после оперативного удаления яичников либо после наступления естественной менопаузы: необходимо выбрать трансдермальную терапевтическую систему с самой маленькой дозой гормона. В дальнейшем возможно повышение дозировки при необходимости с постепенным возвратом на самые низкие, но эффективные дозировки активного вещества.

Профилактика остеопороза

К лечению необходимо приступать сразу после диагностирования менопаузы. Предполагается длительное лечение по схеме, подобранной индивидуально. Терапия носит либо непрерывный, либо циклический характер.

После гистерэкстомии

Схема лечения включает только эстрогены. В иных ситуациях применяются гестагены каждый месяц в течение 10-14 дней.

Пластырь Климара прикрепляют каждую неделю, регулярно. Использованный пластырь снимается через 7 дней, после чего на другое место прикрепляется новый.

Допускается циклический режим лечения, когда пластыри прикрепляют в течение 3-х последовательных недель, затем на 7 дней делают перерыв. С новой недели курс возобновляется. В норме менструальноподобные выделения-кровотечения приходят через 2-3 дня после завершения курса приёма гестагенов.

Способ прикрепления ТТС

Удалив специальную защитную плёнку с пластыря, его прикрепляют клеящей поверхностью на неповреждённую, сухую, чистую кожу, не имеющую признаки раздражения. Предпочтительное место для аппликации – на ягодицы, вдоль позвоночника. Недопустимо прикрепление ТТС около молочных желёз. Область прикрепления не должна быть жирной. Не рекомендуется прикреплять пластырь на талию, т.к. он может отклеиться при трении тесной одеждой. Систему прикрепляют сразу после вскрытия упаковки и удаления специальной протекторной плёнки. Пластырь с усилием необходимо прижать к коже на 10 секунд, после чего убедиться в его хорошей фиксации с кожными покровами, особенно по краям. Место прикрепления пластыря меняется еженедельно. При правильном прикреплении системы пациентка может принимать душ и ванну в обычном режиме, без ограничений. Возможно открепление пластыря в сауне и под действием очень горячей воды. При отклеивании пластыря необходимо приклеить новый на оставшиеся дни.

Передозировка

Вероятность передозирования при использовании пластырей очень низкая. Негативная симптоматика проявляется в виде рвоты, тошноты, крайне редко – в виде кровотечения отмены. В таких случаях пластырь удаляют и проводят посиндромное лечение. Специфический антидот не разработан.

Читайте также:
Меногон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Наблюдается снижение клинической эффективности и повышение клиренса половых стероидов при длительном лечении индукторами микросомальных ферментов печёночной системы:

Пиковая ферментная индукция может не регистрироваться в течение 2-3 недель, но при этом может сохраняться в течение месяца после завершения медикаментозной терапии. Уровень циркулирующего эстрадиола повышается при употреблении значительного количества алкоголя.

Условия продажи

Пластырь Климара отпускается в аптеке при предъявлении пациентом рецептурного бланка от врача.

Условия хранения

Обязательна сохранность герметичности упаковки. Температура – до 30 градусов.

Срок годности

После удаления протекторной плёнки пластырь должен быть прикреплён максимально быстро. В запечатанном виде ТТС может храниться 36 месяцев.

Особые указания

Перед назначением заместительной гормонотерапии, а также в процессе лечения и при повторной терапии женщине необходимо пройти не только гинекологическое, но и общемедицинское обследование, оценивая состояние:

  • органов малого таза (с обязательным цитологическим анализом слизи цервикального канала);
  • брюшной полости;
  • системы крови (липидный профиль, коагулограмма);
  • молочных желёз;
  • уровня кровяного давления.

Не менее 1 раза в год пациентам с сахарным диабетом проводится контроль уровня глюкозы в крови. Перед началом ЗГТ гормональную контрацепцию прекращают (рекомендован переход на негормональные методы контрацепции).

При обнаружении, диагностировании факторов и состояний, описанных ниже, необходим пересмотр терапии с оценкой ожидаемой пользы и потенциального риска до назначения заместительной гормонотерапии.

Патология сердечно-сосудистой системы

Эпидемиологические исследования выявили повышение частоты диагностирования венозных тромбоэмболий (ТЭЛА, тромбоз глубоких вен) у лиц, получавших ЗГТ. Если женщине с факторами риска назначение ЗГТ обязательно, лечащему врачу рекомендуется взвесить соотношение пользы проводимой терапии и возможного риска для здоровья. В группе риска находятся не только лица с отягощённой наследственностью, но и пациенты, страдающие ожирением. Единой точки зрения по вопросу развития венозных тромбоэмболий на фоне варикозного расширения вен нет. Риск тромбоэмболий возрастает при обширной травматизации, при длительной иммобилизации, после серьёзных оперативных вмешательств. Возможность временного прекращения гормонотерапии рассматривается в зависимости от длительности иммобилизации пациента и этиологии заболевания. При первых признаках либо подозрении на тромбоэмболию лечение прекращают незамедлительно.

Рак эндометрия

Риск развития карциономы либо гиперплазии эндометрия возрастает при длительном воздействии эстрогенов. Снизить риск развития рака эндометрия удаётся посредством назначения гестагенов.

Рак молочной железы

Проведённый мета-анализ на основании 51-го эпидемиологического исследования показал, что риск развития онкологии молочной железы у женщин, получавших ЗГТ в течение 5 лет, выше, чем у контрольной группы. Такое наблюдение может объясняться более ранней диагностикой рака, биологическими факторами заместительной гормонотерапии. По мере продолжительности лечения повышается и относительный риск. Данное наблюдение можно сравнить с повышением риска развития рака молочной железы у женщин с каждым годом после наступления менопаузы. Риск снижается после завершения лечения в течение первых пяти лет после завершения заместительной гормонотерапии. У женщин, находящихся на ЗГТ, рак молочной железы метастазирует реже.

Новообразования в печёночной системе

Злокачественные поражения печени диагностируются крайне редко на фоне применения медикаментов, идентичных препарату Климара. Редко опухоли могут провоцировать внутрибрюшные кровотечения. Клиническая картина опухоли складывается из болевого синдрома в области эпигастрия, признаков внутрибрюшного кровотечения, увеличения печени в размерах.

Заболевания желчного пузыря

Литогенность желчи на фоне эстрогенов повышается, что может спровоцировать различные заболевания желчевыводящей системы.

Иные состояния

Терапию прекращают незамедлительно при любом подозрении на нарушение мозгового кровообращения (сильные головные боли, мигрень и т.д.). Если после нескольких смен мест аппликаций наблюдается персиситирующее, повторяющееся раздражение кожных покровов (эритема, зуд), ТТС отменяют. Прямая связь между развитием артериальной гипертонии и проведением заместительной гормонотерапии не наблюдается. Однако при диагностировании стойкой, клинически значимой гипертонии рекомендуется прекратить заместительную гормонотерапию. При снижении функциональности печёночной системы наблюдается плохой метаболизм половых гормонов. Рецидив холестатического зуда либо желтухи, которые наблюдались ранее во время предыдущих приёмов половых стероидов либо во время беременности, требует незамедлительного прекращения ЗГТ.

Некоторые пациентки на заместительной гормонотерапии дают аномальные маточные кровотечения и иные нежелательные проявления стимуляции эстрогенами. Показаниями для полноценного исследования эндометрия являются частые/персистирующие аномальные маточные кровотечения во время лечения. Под влиянием эстрогенов возможно увеличение миомы матки в размерах, что также требует отмены терапии. Аналогичной тактики следует придерживаться и при обострении эндометриоза. Если есть подозрение на пролактиному, то рекомендуется дополнительное обследование до назначения медикамента Климара. У женщин с хлоазмой, возникшей во время беременности, могут наблюдаться аналогичные явления и на фоне применения ТТС. Таким пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучение и воздействия прямого солнечного света. Возможно ухудшение состояния у пациентов с такими заболеваниями, как:

Прямой связи ЗГТ и обострений вышеописанных состояний и заболеваний нет, однако такие женщины требуют более тщательного наблюдения.

Лабораторные тесты

Регистрируются изменения в показателях, указывающих на функциональное состояние почечной системы, надпочечников. Возможны колебания уровня транспортных белков. Медикамент Климара не оказывает прямого влияния на способности управлять автотранспортными средствами, работать со сложными механизмами.

Климара® (Climara ® )

Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см 2 ), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Пластырь овальной формы (около 6,3 см на 4,7 см, что соответствует 25 см 2 ), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Читайте также:
Вертран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Эстрадиол высвобождается из пластыря (ежедневно 50 мкг) и трансдермально поступает в кровоток с постоянной скоростью, поддерживая заданный уровень гормона в плазме.

Показания

Заместительная гормональная терапия при расстройствах, вызванных естественной или хирургической менопаузой (только в случае нераковых заболеваний): вазомоторные симптомы (приливы жара, потливость), нарушения сна, атрофические процессы.

Предотвращение постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, опухоли молочной железы, эндометриоз, опухоли печени, опухоли, зависящие от половых стероидных гормонов, вагинальные кровотечения неясной этиологии, тромбоэмболические процессы (тромбофлебит, тромбоз), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Ниже отражена информация о частоте нежелательных явлений при применении препарата Климара ® (MedDRA — Медицинский словарь регуляторной активности). Информация основана на данных клинических исследований. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были раздражение кожи в месте аппликации и боль в молочной железе (>10%). Местные симптомы в месте аппликации в основном выражены в легкой степени и включают покраснение, зуд, жжение и образование везикул.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: нечасто (≥1/1000 и

При эстрогензаместительной терапии сообщалось о других нежелательных явлениях, но связь их с применением препарата Климара ® не может быть ни опровергнута, ни доказана.

Врожденные наследственные генетические заболевания: ухудшение симптомов сопутствующей порфирии.

Со стороны ЖКТ: рвота.

Со стороны печени: холестатическая желтуха.

Психические расстройства: изменение либидо.

Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: изменение размера лейомиомы матки, изменения цервикального секрета в объеме.

Кожа и подкожные ткани: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, аллергический контактный дерматит, поствоспалительный зуд, генерализованная экзантема.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Лечение симптомов климактерического синдрома. Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара ® . При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.

Предупреждение остеопороза. Лечение для предупреждения постменопаузной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе. Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.

При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения. Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению препаратом Климара ® на 10–14 дней каждый месяц. При использовании пластыря, высвобождающего более 50 мкг гормона/сут, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.

Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место. Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных нед, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2–3 дня после прекращения приема гестагенов.

Методика прикрепления пластыря. После удаления защитной пленки пластырь Климара ® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара ® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя. Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение примерно, 10 с. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него. Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в 1 нед между аппликациями. Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

Несвоевременная замена или потеря пластыря. В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова. При необходимости можно приклеить новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.

Если пациентка забыла вовремя сменить пластырь, замену следует произвести как можно скорее после установления факта пропуска. Новый пластырь следует использовать после окончания нормального 7-дневного периода лечения.

Меры предосторожности

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования (включая исследование молочных желез, цитологии цервикального мазка), исключение беременности. Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться. Необходимо сообщить лечащему врачу о наличии сахарного диабета, гипертензии, варикозного расширения вен, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, порфирии, тетании, малой хореи, сердечной недостаточности, расстройств функций печени или почек, мигрени, а также об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоина, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

Читайте также:
Индовазин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличить риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена.

Форма выпуска

Пластырь — трансдермальная терапевтическая система 3,9 мг/12,5 2 ; 7,8 мг/25 2 . В упаковке контурной безъячейковой 1 шт. В коробке картонной 4 упаковки.

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Владелец РУ: Байер Фарма АГ, Германия.

Дополнительную информацию можно получить по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр.2.

Тел.: +7 (495) 231 12 00 Факс:+ (495) 231 12 02.

www.bayerpharma.ru.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Климара

Климара

Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе по поводу незлокачественных новообразований, после лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность.

Гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин.

Рак молочной и грудной железы, рак предстательной железы, урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит), алопеция при гиперандрогенемии.

В качестве ЛС, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Гель трансдермальный, раствор для внутримышечного введения [масляный], спрей назальный, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желез).

C осторожностью назначают: тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).

Как применять: дозировка и курс лечения

ТТС препарата прикрепляется к чистому, сухому и интактному участку кожи тела (поясничная область, живот) 2 раза в неделю. Лечение начинают с ТТС 50 мкг, с последующим индивидуальным подбором дозы (появление чувства напряжения в молочной железе или промежуточные кровотечения являются признаком повышенной дозировки, которую необходимо снизить). Если через 2-3 нед признаки и симптомы дефицита эстрогенов не купируются, следует повысить дозу. ТТС применяется циклически: после 3 нед лечения препаратом (6 аппликаций) – интервал в 7 дней, в течение которого возможна метроррагия. Непрерывную, нециклическую терапию назначают женщинам после гистерэктомии или в случаях, когда симптомы дефицита эстрогенов вновь сильно проявляются во время 7-дневного интервала. Последующую терапию гестагенами следует проводить по следующей схеме: при непрерывном применении ТТС рекомендуется дополнительно назначать гестаген (10 мг медроксипрогестерона ацетата, 5 мг норэтистерона, 5 мг норэтистерона ацетата или 20 мг дидрогестерона в первые 10-12 дней каждого месяца). При циклическом применении ТТС рекомендуется дополнительно, в последние 10-12 дней терапии эстрадиолом, принимать гестаген так, чтобы четвертая неделя каждого цикла оставалась свободной от терапии любым гормоном. В обоих случаях после окончания 10-12-дневной терапии гестагеном наступает кровотечение.

Фармакологическое действие

Эстрогенный препарат – 17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах – в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.

Повышает концентрации в крови Т4, Fe, Cu2+ и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает концентрацию ЛПВП, уменьшает – ЛПНП и холестерина (концентрация ТГ возрастает). Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку Na+ и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

Читайте также:
Гепа-мерц: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение концентрации вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью (“приливы” крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.

Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника). Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.

Эстрадиол в виде ТТС препарата представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола (действующего вещества препарата) из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. Из-за отсутствия эффекта “первого прохождения” через печень ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС действующего вещества препарата доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватном уровню на ранней или средней фазе фолликула.

Побочные действия

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения “прорыва”, меноррагия, межменструальные “мажущие” влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

При использовании ТТС препарата: раздражение и гиперемия кожи.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях – метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.

Особые указания

Лечению должно предшествовать тщательное гинекологическое обследование, которое при длительной терапии следует повторять по меньшей мере 1 раз в год.

В процессе лечения необходим систематический контроль за функцией печени и АД, а у больных сахарным диабетом – за концентрацией глюкозы в крови.

Терапию обязательно следует сочетать с применением гестагенов.

Длительное лечение увеличивает риск развития рака молочной железы и эндометрия (зависит от продолжительности лечения и дозы эстрогена).

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Комбинация эстрогенов с гестагеном оказывает защитное действие на эндометрий. Лечение следует прекратить за 4-6 нед до планируемого хирургического лечения.

Не является контрацептивом и не предохраняет от беременности.

При появлении нерегулярных менструальных выделений на фоне лечения (у женщин с интактной маткой) необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Применение препарата следует немедленно прекратить в случае тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии др. локализации, появления желтухи, усиления или появления ранее не существовавших мигренеподобных болей, внезапного нарушения зрения, значительного повышения АД.

ТТС Климары нельзя прикреплять к коже молочных желез и 2 раза подряд на один и тот же участок кожи. На прикрепленную ТТС не должны попадать солнечные лучи.

Взаимодействие

Действующее вещество препарата повышает эффективность гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных ЛС и антикоагулянтов. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС).

Барбитураты, анксиолитические ЛС (транквилизаторы), наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии, некоторые противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм действующего вещества препарата.

Концентрация действующего вещества препарата в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры в кишечнике.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие действующего вещества препарата.

Наличие препарата Климара *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Климара

Климара трансдермальная терапевтическая система пластырь 4 шт.

Товары из категории – Лекарства от гинекологических заболеваний

Orion Pharma [Орион Фарма]

Бифидумбактерин суппозитории для агинального или ректального введения 10 млн. КОЕ 10 шт.

Окситоцин раствор для внутримышечного и внутривенного введения 5 МЕ ампулы 1 мл 10 шт.

Московский эндокринный завод

Спасательный круг Гиалуроновая кислота гель д ля наружного применения 1% 150 мл

Нифурател-СЗ таблетки покрытые оболочкой 200 мг 20 шт.

Спираль Юнона Био Multi

Медицинское предприятие Симург

Антик крем для интимной гигиены дозированный №10

Ованелия суппозитории вагинальные 0,5 мг 15 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Пластырь Климара предназначен регулировать и восполнять гормональную функцию яичников.

Условия отпуска из аптек

Лекарственный препарат отпускается только при наличии рецепта лечащего врача.

Условия и сроки хранения

Пластырь необходимо хранить вне доступа детей, в сухом, темном месте при температуре не выше 25 градусов. Запрещено хранить распечатанным.

Форма выпуска и состав

Выпуск Климары производится в виде пластыря – дозированной мягкой форме для наружного применения, которая высвобождает лекарственный состав постепенно. Его площадь равна 12,5 кв.см. и 25 кв.см. со скоростью подачи лекарственного средства дозировкой 50мкг/день и 100мкг/день соответственно. Состоит из бесцветной пленки-носителя с бесцветной однородной основой, которая содержит активный действующий компонент – эстрадиол в форме гемигидрата. Вспомогательными составляющими заявлены такие элементы, как эфир акриловой кислоты, химическое соединение глицерина и лауриновой кислоты, эфир миристиновой кислоты и изопропилового спирта, синтетический сложный эфир. В одной картонной пачке содержится 4 штуки пластыря и инструкция по применению.

Фармакологические свойства

Климара восстанавливает необходимый эстрадиоловый запас в женском организме, что благотворно влияет на мышцы, работу сердца, прочность скелета и качество сна. Эффективно устраняет климактерические симптомы.

Читайте также:
Гуттасил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Инструкция производителя прописывает следующие проблемы и симптомы, как показания к креплению пластыря:

  • фармакологическая замена при утраченной гормональной функции яичников, чья потеря вызвана природным либо операционным периодом прекращения менструации (исключая наличие в анамнезе онкологических заболеваний);
  • вегетососудистые симптомы при климаксе: горячие “приливы”, обильная потливость, расстройство сна, вагинальная и другие виды атрофии;
  • предупреждение уменьшения костной массы и сбой микроархитектоники ткани костей в период постменопаузы.

Способ и особенности применения

Использование Климары предусматривает крепление пластыря наружным способом. Перед использованием необходимо пройти обследование и получить консультацию врача. Курс лечения предусматривает непрерывное ношение либо циклическое использование. Если препарат использует женщина, у которой была удалена матка, то разрешается монотерапия. Остальным пациенткам следует носить пластырь в виде комплексного лечения совместно с употреблением прогестерона, доза которого определяется индивидуально.

Проходя циклический курс терапии, трансдермальная терапевтическая система крепится 1 раз в неделю в течение трех недель, при условии удаления старого пластыря перед наклеиванием нового во избежание превышения дозировки. Положительное действие терапии выражается в начале кровотечения, подобного менструальному, на 2-3 сутки после окончания употребления стероидных женских половых гормонов.

Для того, чтоб использовать медпрепарат, следует аккуратно удалить прозрачную пленку и стороной с лекарством немедленно прислонить к коже на 10 секунд. Действие следует производить на очищенной, осушенной коже ягодичной части бедер либо на область вдоль позвоночного столба. Категорически не разрешается клеить Климару на участок груди. Также не стоит прислонять пластырь на места, где присутствуют открытые раны и другие повреждения эпидермиса. Не нужно клеить несколько раз подряд фармакологическое средство на одну и ту же область. Если пластырь был прикреплен правильно, допускается проведение водных процедур.

Побочные эффекты

При ношении приклеенного пластыря Климара возможны следующие негативные сопутствующие эффекты:

  • вздутие, тягостное ощущение в подложечной области и глотке;
  • спазмы, дезориентация, головная боль;
  • увеличение груди, ее нагрубание;
  • смена влагалищных выделений, неожиданные кровотечения из матки;
  • отечность, понижение/повышение массы тела.

Противопоказания

К противопоказаниям наклейки пластыря на кожу относят наличие заболеваний, как:

  • влагалищное кровотечение неопознанного характера;
  • наличие доброкачественных или злокачественных образований груди, печени или подозрение на них;
  • повторное возникновение тромбов в глубоких венах ног;
  • острая закупорка просвета артерии тромбом или эмболом, принесенным с кровотоком.

С особой осторожностью стоит применять лекарственное средство при повышенном артериальном давлении и абсолютной или относительной недостаточности гормона поджелудочной железы инсулина. Наличие таких болезней, как маточная миома и эндометриоз тоже требуют консультации врача для использования.

Беременность и кормление грудью

Запрещен для использования в период беременности.

Аналоги

К аналогам Климары можно отнести все препараты, чьим действующим веществом является эстрадиол.

Климара

Средство используется для лечения заболеваний, возникающих вследствие менопаузы.

Производитель

Производителем является немецкая компания Bayer AG.

Страна происхождения

Средство Климара производится в Германии.

Группа препаратов

Относится к группе эстрогенов. Код АТХ: G03CA03.

Действующее вещество

Главным компонентом является эстрадиол.

Формы выпуска

Выпускается в форме пластыря.

Упаковка

По 1 штуке в пакете с осушительным мешочком. По 4 пакета в картонной пачке. Также прилагается инструкция по использованию на государственном и русском языках.

Состав

Активный компонент: эстрадиола гемигидрат.

Дополнительные компоненты в составе: этилолеат, изопропилмиристат, глицерил монолаурат, акрилата кополимер.

Дозировка

При осуществлении ЗГТ для купирования симптомов недостатка эстрогенов из-за естественной менопаузы или операционного удаления яичников используют ТТС, которая содержит наименьшую дозировку эстрадиола. В случае надобности можно прибегнуть к ТТС с большим количеством эстрадиола. Далее рекомендуется применять препарат Климара с наименьшей эффективной дозировкой.

Для профилактики остеопороза курс начинают сразу после наступления менопаузы. Терапия должна быть долгой, схема определяется индивидуально.

Курс должен быть непрерывным или циклическим.

Лечение только эстрогенами назначают, если у пациентки была гистерэктомия. В других ситуациях применяют только гестагены на протяжении 10–14 суток каждый месяц.

ТТС нужно прикреплять каждую неделю постоянно. Пластырь убирают через 7 суток, после чего новый крепят на другую область.

Также Климару можно назначать цикличным курсом. ТТС используют каждую неделю на протяжении трех последовательных недель, после чего делают семидневную паузу.

Менструальноподобное кровотечение происходит спустя 2–3 дня после окончания применения гестагенов.

Показания к применению

Показаниями к использованию являются:

  • аменорея первичная и вторичная;
  • заместительное гормональное лечение нарушений, возникающих во время естественной или хирургически индуцированной менопаузы из-за недостаточной продукции эндогенных эстрогенов;
  • гипоплазия полового аппарата и вторичных половых признаков;
  • предупреждение и терапия постменопаузного остеопороза;
  • профилактические меры в отношении рецидивов инфекций и воспалений влагалища и нижних отделов мочевого тракта.

Передозировка

Вероятность передозировки низкая.

К симптомам интоксикации относятся: тошнота, рвота, кровотечение отмены.

Требуется избавиться от пластыря и провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не обнаружен.

Противопоказания

  • кровотечение из влагалища. При неустановленном происхождении;
  • рак молочной железы. А также подозрения на него;
  • обострившийся тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические болезни. В данный момент или в анамнезе.;
  • добро- или злокачественная печеночная опухоль. В текущий момент или в анамнезе;
  • гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния. Также подозрения на них;
  • период беременности. Противопоказанием является и лактация;
  • гиперчувствительность к главному компоненту. Также не следует прописывать препарат Климара при повышенной чувствительности к дополнительным компонентам.
Читайте также:
Анатоксин дифтерийно-столбнячный очищенный адсорбированный с уменьшенным содержанием антигенов жидкий : инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если вышеперечисленные болезни или состояния возникают на фоне ЗГТ, женщина должна прекратить использование и обратиться к врачу.

Побочные действия

Побочные эффекты в месте применения: раздражение кожных покровов.

Половая система: боль в области груди, прорывное влагалищное кровотечение и выделения мажущего характера, повышение размера маточной миомы, изменение количества секреции влагалища.

Система пищеварения: тошнота, рвота, боль в области живота и эпигастральной области, холестатическая желтуха, метеоризм.

Реакции со стороны кожи: меланодермия, хлоазма.

Аллергия: зуд, генерализованная экзантема, аллергический контактный дерматит.

Центральная нервная система: боль в голове, головокружение, мигрень, депрессия.

Прочие побочные действия: увеличение или уменьшение массы тела, ухудшение порфирии, судороги мышц, отеки, нарушение либидо.

Способ применения

Нужно удалить защитную пленку. После чего пластырь крепят клеящейся стороной на чистую и неповрежденную область кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Не следует прикреплять ТТС на молочные железы или близко к ним. Кожа не должна быть жирной. Не следует крепить пластырь в области талии, так как из-за трения одеждой ТТС может отклеиться.

Средство нужно использовать сразу после вскрытия упаковки. С силой прижать к выбранному месту приблизительно на 10 сек. Необходимо проверить, что есть плотный контакт с кожным покровом, особенно по краям.

Область фиксации рекомендуется изменять с промежутком в одну неделю.

Если средство закреплено верно, то можно мыться как обычно. Нужно учитывать, что пластырь может отойти от кожи из-за очень горячей воды или в бане.

При преждевременном отклеивании нужно использовать новый пластырь до конца недельного интервала.

Применение при беременности и кормлении грудью

Запрещено проводить ЗГТ во время беременности и грудного вскармливания.

В обширных эпидемиологических исследованиях не обнаружено высокой вероятности нарушения развития у ребенка, рожденного женщиной, которая принимала гормональные контрацептивы или ЗГТ до беременности, или тератогенного воздействия, если средство было использовано по неосторожности на ранней стадии беременности.

Согласно описанию исследований, немного половых стероидов может проникать в грудное молоко.

Фармакологическое действие

Климара является эстрогенным препаратом.

Ухудшение функции яичников, которое сопровождается уменьшением продукции эстрогенов, провоцирует климакс, которому сопутствуют вазомоторно-вегетативные и органические симптомы.

Назначение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) понижает данные симптомы. Среди всех физиологических эстрогенов эстрадиол считается самым активным и имеет наивысшее сродство к эстрогенным рецепторам.

17-бета-эстрадиол схож с эндогенным эстрадиолом, который вырабатывают яичники.

Осуществляет феминизирующее воздействие. Способствует стимуляции развития матки, маточных труб, стромы, влагалища и протоков молочных желез, пигментации ореолов груди и половых органов, формирует вторичные половые признаки по женскому типу. Тормозит резорбцию костной ткани, улучшает синтез ряда транспортных белков (трансферрин, тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, глобулин, который связывает половые гормоны), фибриогена. Увеличивает уровень в крови тироксина, меди, железа и других. Модулирует рецепторы к прогестерону и регулирует тонус мускул, улучшает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и провоцирует компенсаторную задержку натрия и воды. В больших количествах борется с деградацией эндогенных катехоламинов.

Эстрадиол в форме ТТС является пластырем, который крепится к коже. Контрольная мембрана помогает постепенному высвобождению эстрадиола без перерывов из резервуара с действующим компонентом сквозь адгезивный слой на кожу. Так как не возникает эффекта первого прохождения сквозь печень, трансдермальная терапевтическая система показывает большую эффективность при применении низких доз. Она доставляет эстрадиол без изменений в кровоток и способствует поддержанию его уровня в плазме во время курса.

Вне зависимости от способа введения количество эстрогена, требуемое для снижения менопаузальных жалоб, осуществляет дозозависимую стимуляцию митоза и пролиферации эндометрия. Монотерапия эстрогенами увеличивает вероятность гиперплазии эндометрия, а значит, риск карциномы эндометрия. Для предотвращения гиперплазии эндометрия пациенткам с сохраненной маткой следует назначать последовательное применение гестагена на протяжении 10–14 суток.

Синонимы

Если Климара в аптеке отсутствует, можно подобрать похожее лекарство. Так, в качестве аналога подойдут Дивигель и Эстрожель.

Фармакокинетика

Вещество хорошо всасывается через кожу.

Еженедельное применение Климары можно сравнить с непрерывной низкодозированной в/в инфузией, которая помогает удерживать ровную и стабильную концентрацию эстрадиола в сыворотке, схожую с уровнем в период ранней или средней фолликулярной фазы в репродуктивном возрасте. Благодаря кожному способу введения возможно избежать больших колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это происходит после перорального заместительного лечения. А также снижается нагрузка на печень, которая обычно возникает из-за большого пресистемного метаболизма после перорального употребления. Использование пластыря не влияет на синтез белка в печени.

После прикрепления 50 и 100 мкг физиологический уровень эстрадиола в сыворотке наступает спустя 2–4 ч. Через сутки после удаления пластыря количество эстрадиола возвращается к изначальному уровню. Концентрация метаболитов в моче на вторые сутки после удаления системы возвращается к тому же значению, что и перед использованием.

Примерно 61% эстрадиола связывается с альбумином сыворотки и приблизительно 37% — с глобулином, который связывает половые стероиды.

Метаболизм и выведение при назначении ТТС схож с метаболизмом и клиренсом натуральных эстрогенов.

Взаимодействие с другими препаратами

При затяжном одновременном использовании Климары с индукторами микросомальных ферментов печени вероятно увеличение клиренса половых гормонов и понижение клинического эффекта. Максимальная индукция ферментов не происходит на протяжении 2–3 недель, но после может держаться в течение четырех недель после завершения курса.

Чрезмерное употребление алкогольных напитков может спровоцировать увеличение количества циркулирующего эстрадиола.

Читайте также:
Праджисан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственная форма

Пластырь площадью 25 см2 обладает овальной формой. Состоит из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, которая содержит активное вещество. Не должны присутствовать кристаллы эстрадиола.

Условия хранения

Средство необходимо хранить в сухом месте, куда не имеют доступа дети. Температура не должна превышать 30 оС.

Срок годности

3 года. После отрывания защитной пленки пластырь немедленно должен быть использован. Не хранить после распечатывания.

Особые условия

Перед началом, во время или при повторном курсе пациентке рекомендуется пройти общее и гинекологическое обследование. При заболевании сахарным диабетом нужно контролировать количество глюкозы в крови.

Перед курсом нужно прекратить прием гормональных противозачаточных. В случае необходимости женщине рекомендуют негормональные способы предохранения.

При наличии нижеперечисленных состояний требуется сопоставить потенциальные риски и пользу до начала ЗГТ.

В ходе эпидемиологических исследований установлено повышение риска возникновения венозной тромбоэмболии. При наличии факторов риска ВТЭ требуется сопоставить потенциальную пользу и риски.

Терапию следует немедленно остановить при появлении симптомов тромбоэмболии или подозрении на них.

При затяжном использовании эстрогенов увеличивается вероятность появления гиперплазии эндометрия или карциномы. Благодаря анализам установлено, что дополнительное применение гестагенов понижает риск гиперплазии и рака эндометрия.

Если пациентка получала заместительную гормональную терапию на протяжении 5 лет, увеличивается риск появления рака молочной железы. Риск возрастает по мере длительности курса. Высокий риск постепенно снижается после окончания применения в течение 5 лет после прекращения ЗГТ.

Очень редко возникали доброкачественные и еще реже — злокачественные опухоли печени после приема гормональных средств, схожих с Климарой. Редко опухоль провоцирует опасные для жизни внутрибрюшные кровотечения. Главными симптомами являются боль в эпигастральной области, признаки внутрибрюшного кровотечения, увеличение печени.

Из-за эстрогенов возрастает литогенность желчи. У некоторых пациентов во время курса увеличивается предрасположенность к болезням желчного пузыря.

Требуется отменить Климару, если появляются мигренозная или сильная головная боль, а также присутствуют другие симптомы, являющиеся признаками нарушения кровообращения мозга.

Если даже после изменения места прикрепления продолжается раздражение кожи, следует отменить пластыри.

Не выявлено влияния ЗГТ на появление клинического повышенного АД. У некоторых пациенток может немного увеличиваться артериальное давление, однако клинически значимые изменения появляются очень редко. Если же во время терапии повышается и имеет устойчивый характер артериальное давление, нужно рассмотреть вопрос о прекращении курса.

Обострение холестатической желтухи или холестатического зуда, развивавшихся ранее во время беременности или приема половых стероидов, требует незамедлительной отмены Климары.

У некоторых пациентов могут отмечаться отрицательные проявления стимуляции эстрогенами, например маточное кровотечение. Если это происходит часто, необходимо исследовать эндометрий.

Из-за воздействия эстрогенов могут увеличиваться миомы матки. В этом случае терапию нужно отменить.

При обострении эндометриоза следует прекратить лечение.

При подозрении на пролактиному нужно исключить ее вероятность до начала курса.

Заместительная гормональная терапия может оказывать влияние на результаты лабораторных анализов.

Не обнаружено воздействия на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Климара пластырь 3.9мг/12.5кв.см 4 шт

Активное вещество:
Терапевтическая трансдермальная система Климара, высвобождающая 50 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 12,5 см в кв, содержащий 3,8 мг эстрадиола (эквивалентными 3,9 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.

Терапевтическая трансдермальная система Климара, высвобождающая 100 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 25,0 см в кв, содержащий 7,6 мг эстрадиола (эквивалентными 7,8 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.

Вспомогательные вещества:
Для дозировки 3,9 мг/12,5 см в кв

Поли(акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5: 75: 20) – 99,90 мг, этилолеат – 19,25 мг, изопропилмиристат – 9,65 мг, глицеролмонододеканоат – 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) – 12,5 см в кв.

Для дозировки 7,8 мг/25,0 см в кв

Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5: 75: 20) – 99,90 мг, этилолеат – 19,25 мг, изопропилмиристат – 9,65 мг, глицеролмонододеканоат – 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) – 25,0 см в кв.

Описание:
Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см в кв), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество. Не должны обнаруживаться кристаллы эстрадиола.

Пластырь овальной формы (около 6,30 см на 4,7 см, что соответствует 25 см в кв), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество. Не должны обнаруживаться кристаллы эстрадиола.

Форма выпуска:
Терапевтическая система трансдермальная 3,9 мг/12,5 кв. см, 7,8 мг/25 кв. см.

Один пластырь помещают в герметичный пакет из окрашенной алюминиевой фольги с покрытием из поливинилхлоридной плёнки, внутри которого на одной стороне приклеен осушительный мешочек из фольги. По 4 пакета вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Противопоказания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Климара® не должна начинаться при наличии любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из них проявляются во время применения ЗГТ, прием препарата следует прекратить. • Беременность и период грудного вскармливания. • Кровотечение из половых путей неясной этиологии. • Рак молочной железы или подозрение на него. • Гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них. • Нелеченная гиперплазия эндометрия. • Доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе. • Тяжелые или острые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени). • Тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания (в том числе тромбоэмболия легочной артерии). • Острая артериальная тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт) и состояния, предшествующие им (например, стенокардия, транзиторные ишемические атаки, неконтролируемая артериальная гипертензия) • Тромбоз глубоких вен в стадии обострения, тромбоэмболии (в том числе и тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе • Выявленная наследственная или приобретенная предрасположенность к артериальному или венозному тромбозу, включая резистентность к активированному протеину С, дефицит протеина C, дефицит протеина S, дефицит антитромбина III, антифосфолипидные антитела (волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину) • Порфирия • Повышенная чувствительность к компонентам препарата Климара®.

Читайте также:
Верклав: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ПРИМЕНЕНИЕ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Артериальная гипертензия, нарушения функции печени, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).

Эстрогены могут быть причиной задержки жидкости и, таким образом, пациентки с нарушением функции почек и сердечной недостаточностью должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Пациентки должны находиться под пристальным наблюдением, если какое-либо заболевание из представленных ниже возникало ранее, и/или усугубилось во время беременности или предыдущей гормональной терапии. Также следует учитывать, что следующие состояния/заболевания/ факторы риска могут рецидивировать или обостряться на фоне приема препарата Климара®, в частности: – лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз – факторы риска развития тромбоэмболических осложнений – факторы риска развития эстрогензависимых опухолей (первая степень родства при наличии в семейном анамнезе заболевания – рака молочной железы (РМЖ)) – артериальная гипертензия – нарушение функции печени (гепатоаденома) – сахарный диабет с или без сосудистых осложнений / ангиопатий – желчнокаменная болезнь – мигрень или сильная головная боль – системная красная волчанка – гиперплазия эндометрия – эпилепсия – бронхиальная астма – отосклероз – наследственный ангионевротический отек.

Дозировка

Показания к применению

Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) для лечения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников.

Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе с высоким риском переломов, при непереносимости или противопоказании к применению других лекарственных средств для профилактики остеопороза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия могут возникнуть с препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, в результате чего повышается клиренс половых гормонов, что приводит к маточным кровотечениям и/или снижению терапевтического эффекта.

Вещества, повышающие клиренс половых гормонов (снижающие эффективность посредством индукции ферментов) Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, а также возможно окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие зверобой продырявленный.

Индукция ферментов может наблюдаться уже спустя несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены терапии препаратом индукция ферментов может поддерживаться в течение 4 недель.

Вещества с различным влиянием на клиренс половых гормонов

При совместном приеме с половыми гормонами многие ингибиторы протеаз ВИЧ/вирусного гепатита C и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут повысить или понизить концентрации эстрогена или прогестина в плазме крови. В некоторых случаях такие изменения могут быть клинически значимыми.

Вещества, снижающие клиренс половых гормонов (ингибиторы ферментов) Мощные и умеренные ингибиторы CYP3A4, к примеру, азольные антимикотики (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), верапамил, макролиды (кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повысить концентрацию эстрогенов или прогестина как по отдельности, так и вместе в плазме крови. Вещества, которые подвержены существенной конъюгации (например, парацетамол), могут повысить биодоступность эстрадиола посредством подавления системы конъюгации во время абсорбции.

Взаимодействие с алкоголем

Злоупотребление алкоголем во время заместительной гормональной терапии может привести к повышению концентрации эстрадиола в крови.

Другие формы взаимодействия

Прием половых гормонов может оказать влияние на результаты определенных лабораторных тестов, включая биохимические показатели, отражающие, например, функцию печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме белков (-переносчиков), таких как, например, ГСПГ и фракций липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена и параметры свертывающей системы и фибринолиза. Изменения обычно остаются в пределах нормальных значений.

Передозировка

При кожной аппликации передозировка маловероятна. Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, у некоторых женщин может развиться кровотечение «отмены». Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение и удалить пластырь.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Эстроген.

Фармакодинамика:
Угасание функции яичников, сопровождаемое снижением продукции эстрогенов, ведет к возникновению климактерического синдрома, характеризующегося вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами. Проведение заместительной гормональной терапии направлено на устранение этих симптомов. Из всех эстрогенов, продуцируемых в женском организме, эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогеновым рецепторам.

В органах-мишенях, чувствительных к эстрогенам, в частности, матке, гипоталамусе, гипофизе, влагалище, уретре, молочных железах и костях (остеокласты), эстрадиол оказывает свое действие, как и другие стероидные гормоны, за счет регуляции транскрипции ограниченного числа генов. После диффузии через клеточную мембрану эстрадиол с высоким сродством связывается с эстрогеновыми рецепторами. После активации лигандом эстрадиола гормон-рецепторный комплекс перемещается в ядро, где связывается со специфическими последовательностями ДНК (гормончувствительными элементами), усиливая транскрипцию регулируемых генов. Не все белки, индуцируемые эстрогенами, известны, но их количество составляет от 50 до 100.

После наступления менопаузы (последней менструации) продукция эстрадиола у женщин существенно снижается. Оставшийся эстрадиол синтезируется главным образом из предшественников, продуцируемых в коре надпочечников, путем ароматизации из андростендиона и, в меньшей степени, из тестостерона с помощью фермента ароматазы, с образованием эстрона и эстрадиола соответственно. Эстрон конвертируется в эстрадиол с помощью фермента 17-гидроксистероиддегидрогеназы. Оба фермента найдены в печени, а также в жировой и мышечной ткани. Отношение эстрадиол/эстрон у женщин в постменопаузе составляет приблизительно 0,2 по сравнению с >1 у женщин в пременопаузе.

Читайте также:
Осарбон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Климактерические нарушения/расстройства могут компенсироваться назначением заместительной терапии эстрогенами со средними трансдермальными дозами в диапазоне между 25 мкг и 100 мкг эстрадиола в сутки.

Независимо от пути введения, дозы эстрогенов, необходимые для уменьшения жалоб, связанных с менопаузой, оказывают дозозависимое стимулирующее влияние на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту возникновения гиперплазии эндометрия и, тем самым, риск возникновения карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия женщинам с сохраненной маткой рекомендуется последующее назначение прогестагена в течение 10-14 дней.

Наблюдательные исследования и исследование конъюгированных конских эстрогенов (ККЭ) вместе с медроксипрогестерона ацетатом (МПА), проведенное WHI (Women’s Health Initiative — Инициатива во имя здоровья женщин), свидетельствуют о снижении заболеваемости раком толстой кишки у женщин в постменопаузе, принимающих ЗГТ. В исследовании WHI при монотерапии эстрогенами с использованием ККЭ снижения данного риска не наблюдалось. Неизвестно, распространяются ли полученные данные также и на другие препараты для ЗГТ.

Фармакокинетика:
Абсорбция

После кожной аппликации препарата Климара® эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу. Номинальная средняя скорость абсорбции, равная 50 мкг/сутки и 100 мкг/сутки, рассчитана для препаратов Климара-50 и Климара-100 соответственно.

Еженедельная аппликация препарата Климара сравнима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на создание однородной стабильной платоподобной концентрации эстрадиола в плазме, подобно концентрации, которая создается во время ранней/средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний концентрации эстрадиола и его метаболитов в плазме, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первого прохождения») после приема внутрь. Таким образом, после трансдермального введения эстрадиола влияния на синтез белка в печени не наблюдается.

При еженедельной аппликации препарата Климара® достигается однородный и постоянный профиль концентрации эстрадиола и эстрона в плазме в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение концентрации в плазме эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в плазме приблизительно равняется 35 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см в кв), и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см в кв).

Около 61% эстрадиола неспецифически связывается с сывороточным альбумином и около 37% — специфически с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Кажущийся объем распределения эстрадиола после однократного внутривенного введения составляет приблизительно 1 л/кг.

После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с показателем уровня эстрадиола/эстрона в плазме, примерно равным 1. Нефизиологически высокая концентрация эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень во время пероральной заместительной гормональной терапии эстрадиолом, отражаемая показателем эстрадиол/эстрон ниже чем 0,1, при этом не наблюдается.

Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенного гормона: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.

Общий клиренс эстрадиола из плазмы после однократного внутривенного введения показывает высокую изменчивость в диапазоне 10-30 мл/мин/кг. Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой кишечно-печеночной рециркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола главным образом выводятся в виде сульфатов и глюкуронидов почками.

При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается аккумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесная концентрация в плазме обоих гормонов соответствует концентрации, наблюдаемой после однократной аппликации.

Данные доклинических исследований безопасности

В первичных исследованиях раздражающего действия на кожу аппликация пластырей Климара® приводила к возникновению легкого раздражения, связанного с механической травмой при удалении. В исследованиях, посвященных сенсибилизации, пластыри Климара не обладали сенсибилизирующим потенциалом в отношении кожи.

Компоненты адгезивного матрикса пластырей Климара® (мономер и полимер) подвергались глубокому изучению и, при оценке совокупности разнообразного прогнозируемого воздействия на человека, представляют для него низкий риск. Дополнительные вспомогательные вещества, используемые в адгезивном матриксе либо в целом рассматриваются как безопасные при использовании в виде пищевых компонентов, либо считаются приемлемыми в качестве вспомогательного вещества как для рецептурных так и применяемых местно трансдермальных препаратов.

Адгезивный слой и высвобождающая действующее вещество пленка-носитель пластырей Климара® были исследованы с использованием биологических методов испытания и признаны совместимыми с биологическими системами.

Беременность и кормление грудью

ЗГТ не назначается во время беременности или в период грудного вскармливания.

Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны в целях контрацепции или ЗГТ до беременности или тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: