Клофранил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клофранил в Москве

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 5 упаковок.

Способ применения и дозы

Внутрь, при депрессии и фобии: по 25 мг 2–3 раза в сутки; в течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 15 мг/сут в 2–3 приема, после достижения клинического эффекта переходят на поддерживающую — по 25 мг 2–3 раза в сутки. При хронической боли: по 10–150 мг/сут; пожилых людям начальная доза — по 10 мг/сут с постепенным повышением до 30–50 мг/сут в течение 10 дней. Для детей начальная доза — 10 мг/сут с постепенным повышением в течение 10 дней до 20 мг/сут (в возрасте 5–7 лет), до 20–50 мг/сут (в возрасте 8–14 лет), от 50 мг/сут (старше 14 лет).

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КЛОФРАНИЛ (CLOFRANIL)

Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России 24 сентября 1998 г., протокол № 10.

Международное название

Действующее вещество

3-хлор−5-(3-(диметиламино) пропил)−10,11-дигидро−5H-дибензо (b,f)-азепин.

1 таблетка содержит 25 мг кломипрамина гидрохлорида.

Фармакологические свойства

Клофранил (кломипрамин) — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим действием, уменьшает ажитацию. Способствует социальной адаптации пациентов. Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия кломипрамина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов и серотонина в ЦНС. Обладает адренолитическим (преимущественно альфа1 — адренорецепторов), холинолитическим и антигистаминным действием.

Фармакокинетика

Клофранил (кломипрамин) хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 50 мг препарата Cmax в плазме достигаются через 2–6 ч и составляют 56–154 нг/мл (в среднем 92 нг/мл). При назначении суточной дозы 150 мг, в несколько приемов, Cmax — 94 –339 нг/мл (в среднем 218 нг/мл). Cmax активного метаболита, образующегося вследствие деметилирования, составляет 134–532 нг/мл (в среднем 274 нг/мл).

Препарат обнаружен в спинномозговой жидкости, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Показания к применению

Применять строго по назначению врача.

Депрессивный синдром различной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный; при психопатии, шизофрении.

Фобии, навязчивые состояния.

Дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков.

Детский энурез (у детей в возрасте старше 5 лет и после исключения органической причины расстройства).

Хронический болевой синдром при соматических заболеваниях.

Противопоказания

Декомпенсированные пороки сердца.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Гипертоническая болезнь III степени.

Заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.

Опухоль мозгового вещества надпочечников.

Одновременное лечение ингибиторами МАО.

Беременность, грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина.

Способ применения и дозы

При депрессиях, фобиях назначают по 25 мг 2–3 раза/сут. В течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 150 мг/сут, разделенную на 2–3 приема. После выраженного улучшения, больного переводят на поддерживающую дозу — 25 мг 2–3 раза/сут.

У пожилых пациентов начальная суточная доза — 10 мг; постепенно, в течение 10 дней, дозу повышают до 30–50 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 10 мг/сут. В течение 10 дней дозу повышают:

— дети в возрасте 5–7 лет — до 20 мг/сут;

— 8–14 лет — 20–50 мг/сут;

— старше 14 лет — от 50 мг/сут.

В процессе лечения необходим контроль психического состояния (возможность возникновения суицидальных попыток).

При отмене Клофранила (кломипрамина) дозу следует снижать постепенно, во избежание развития синдрома отмены (головокружение, головная боль, тошнота, рвота, недомогание, расстройство сна, раздражительность, обострение психотической симптоматики, лихорадка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кломипрамин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь.

При одновременном применении кломипрамина и антихолинергических препаратов возможно повышение внутриглазного давления, задержка мочеиспускания, атония кишечника.

Кломипрамин может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина.

Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кломипрамина и холинолитических и адреномиметических препаратов.

С осторожностью применяют Клофранил (кломипрамин) у пациентов с судорожным синдромом, а также имеющих факторы риска развития судорог (черепно-мозговые травмы; злоупотребление алкоголем; прием препаратов, снижающих судорожный порог).

Во время лечения следует избегать употребление алкоголя.

Побочные действия

В начале лечения возможны сухость во рту, тошнота, диспепсия, анорексия, запор, обильное потоотделение, мелкий тремор, нарушение аккомодации и мочеиспускания, ортостатическая гипотония, заторможенность. При применении высоких доз возможны нарушения проводимости миокарда, тахикардия, изменения ЭКГ, повышение активности печеночных ферментов, спутанность сознания, усиление страха. Редко — судорожные припадки (около 0,7%), нарушения сознания, галлюцинации, психотические и аффективные расстройства, ослабление потенции, нарушение функции печени, лихорадка, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции.

Во время приема Клофранила запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, расширение зрачков, кома, судороги, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений.

Лечение: прекращение терапии Клофранилом, промывание желудка, инфузия жидкости, дезинтоксикация, при тяжелых антихолинергических симптомах введение физостигмина 0,5–2 мг в/м или в/в, при судорогах — в/в введение диазепама, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно- электролитного баланса.

Читайте также:
Метрогил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При тяжелых случаях передозировки наблюдение за больным следует осуществлять 2–3 дня.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток, упакованные по 10 блистеров в картонную упаковку.

Клофранил (Clofranil)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 5 упаковок.

Способ применения и дозы

Внутрь, при депрессии и фобии: по 25 мг 2–3 раза в сутки; в течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 15 мг/сут в 2–3 приема, после достижения клинического эффекта переходят на поддерживающую — по 25 мг 2–3 раза в сутки. При хронической боли: по 10–150 мг/сут; пожилых людям начальная доза — по 10 мг/сут с постепенным повышением до 30–50 мг/сут в течение 10 дней. Для детей начальная доза — 10 мг/сут с постепенным повышением в течение 10 дней до 20 мг/сут (в возрасте 5–7 лет), до 20–50 мг/сут (в возрасте 8–14 лет), от 50 мг/сут (старше 14 лет).

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КЛОФРАНИЛ (CLOFRANIL)

Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России 24 сентября 1998 г., протокол № 10.

Международное название

Действующее вещество

3-хлор−5-(3-(диметиламино) пропил)−10,11-дигидро−5H-дибензо (b,f)-азепин.

1 таблетка содержит 25 мг кломипрамина гидрохлорида.

Фармакологические свойства

Клофранил (кломипрамин) — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим действием, уменьшает ажитацию. Способствует социальной адаптации пациентов. Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия кломипрамина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов и серотонина в ЦНС . Обладает адренолитическим (преимущественно альфа1 — адренорецепторов), холинолитическим и антигистаминным действием.

Фармакокинетика

Клофранил (кломипрамин) хорошо всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 50 мг препарата Cmax в плазме достигаются через 2–6 ч и составляют 56–154 нг/мл (в среднем 92 нг/мл). При назначении суточной дозы 150 мг, в несколько приемов, Cmax — 94 –339 нг/мл (в среднем 218 нг/мл). Cmax активного метаболита, образующегося вследствие деметилирования, составляет 134–532 нг/мл (в среднем 274 нг/мл).

Препарат обнаружен в спинномозговой жидкости, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Показания к применению

Применять строго по назначению врача.

Депрессивный синдром различной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный; при психопатии, шизофрении.

Фобии, навязчивые состояния.

Дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков.

Детский энурез (у детей в возрасте старше 5 лет и после исключения органической причины расстройства).

Хронический болевой синдром при соматических заболеваниях.

Противопоказания

Декомпенсированные пороки сердца.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Гипертоническая болезнь III степени.

Заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.

Опухоль мозгового вещества надпочечников.

Одновременное лечение ингибиторами МАО.

Беременность, грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина.

Способ применения и дозы

При депрессиях, фобиях назначают по 25 мг 2–3 раза/сут. В течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 150 мг/сут, разделенную на 2–3 приема. После выраженного улучшения, больного переводят на поддерживающую дозу — 25 мг 2–3 раза/сут.

У пожилых пациентов начальная суточная доза — 10 мг; постепенно, в течение 10 дней, дозу повышают до 30–50 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 10 мг/сут. В течение 10 дней дозу повышают:

— дети в возрасте 5–7 лет — до 20 мг/сут;

— 8–14 лет — 20–50 мг/сут;

— старше 14 лет — от 50 мг/сут.

В процессе лечения необходим контроль психического состояния (возможность возникновения суицидальных попыток).

При отмене Клофранила (кломипрамина) дозу следует снижать постепенно, во избежание развития синдрома отмены (головокружение, головная боль, тошнота, рвота, недомогание, расстройство сна, раздражительность, обострение психотической симптоматики, лихорадка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кломипрамин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь.

При одновременном применении кломипрамина и антихолинергических препаратов возможно повышение внутриглазного давления, задержка мочеиспускания, атония кишечника.

Кломипрамин может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина.

Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кломипрамина и холинолитических и адреномиметических препаратов.

С осторожностью применяют Клофранил (кломипрамин) у пациентов с судорожным синдромом, а также имеющих факторы риска развития судорог (черепно-мозговые травмы; злоупотребление алкоголем; прием препаратов, снижающих судорожный порог).

Во время лечения следует избегать употребление алкоголя.

Побочные действия

В начале лечения возможны сухость во рту, тошнота, диспепсия, анорексия, запор, обильное потоотделение, мелкий тремор, нарушение аккомодации и мочеиспускания, ортостатическая гипотония, заторможенность. При применении высоких доз возможны нарушения проводимости миокарда, тахикардия, изменения ЭКГ , повышение активности печеночных ферментов, спутанность сознания, усиление страха. Редко — судорожные припадки (около 0,7%), нарушения сознания, галлюцинации, психотические и аффективные расстройства, ослабление потенции, нарушение функции печени, лихорадка, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции.

Читайте также:
Витагамма: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Во время приема Клофранила запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, расширение зрачков, кома, судороги, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений.

Лечение: прекращение терапии Клофранилом, промывание желудка, инфузия жидкости, дезинтоксикация, при тяжелых антихолинергических симптомах введение физостигмина 0,5–2 мг в/м или в/в, при судорогах — в/в введение диазепама, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно- электролитного баланса.

При тяжелых случаях передозировки наблюдение за больным следует осуществлять 2–3 дня.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток, упакованные по 10 блистеров в картонную упаковку.

Условия хранения

В темном, прохладном недоступном для детей месте.

Срок годности

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Изготовитель

«Сан Фармасьютикал Индастриз», Индия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Клофранил (Clofranil) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клофранил

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны.

1 таб.
кломипрамина гидрохлорид25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, бриллиантовый синий, карбоксиметилкрахмал натрия, титана диоксид, гипромеллоза 2910 (метоцел Е5), макрогол 6000, краситель бриллиантовый голубой.

10 шт. – стрипы алюминиевые (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Клофранил – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим действием, относится к антидепрессантам сбалансированного действия (сочетание психостимулирующего и анксиолитического, седативного действия). Механизм антидепрессивного действия кломипрамина связан со способностью тормозить обратный захват норадреналина и серотонина соответствующими нейронами (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне других трициклических антидепрессантов). При длительном применении снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

Обладает выраженным центральным и периферическим альфа-адреноблокирующим, а также М-холиноблокирующим, Н1-гистаминоблокирующим действием. Оказывает центральное анальгетическое, антибулемическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное – слабее, чем у амитриптилина. Антидепрессивный эффект проявляется уже на 1 неделе применения.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, практически 100%, биодоступность – около 50% (эффект “первого прохождения” через печень). После однократного приема внутрь 50 мг препарата С max кломипрамина достигается за 4 ч, а его десметилированного метаболита (являющегося мощным ингибитором обратного захвата норадренатина) – за 4-24 ч. У больных, получавших кломипрамин в дозе 25 мг 3 раза в день, Css в плазме создается к концу первой недели лечения и составляет: для кломипрамина и десметилкломипрамина – 113 и 184 нг/мл, соответственно, а у больных, принимающих 75 мг один раз в день вечером, соответственно, 70 и 81 нг/мл. Связь с белками плазмы высокая – 97.6%. Объем распределения – 12-17 л/кг. Концентрация в спинномозговой жидкости – 2% от таковой в плазме крови, в материнском молоке – аналогична плазменной. Т 1/2 – 21 ч. У больных с депрессиями возможно удлинение Т 1/2 до 36 ч. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений и приблизительно 1/3 – через кишечник. Количество неизмененного кломипрамина и его активного метаболита, выделяемых почками, составляет не более 1% от принятой дозы, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов.

Показания препарата Клофранил

  • лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой: эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии; депрессия у больных шизофренией и психопатиями: депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы;
  • обсессивно-компульсивные синдромы;
  • хронический болевой синдром;
  • фобии и панические атаки;
  • катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Дети и подростки:

  • обсессивно-компульсивный синдром (ОКС);
  • ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F25 Шизоаффективные расстройства
F31 Биполярное аффективное расстройство
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F45 Соматоформные расстройства
F48 Другие невротические расстройства
F98.0 Энурез неорганической природы
G47.4 Нарколепсия и катаплексия
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Назначают внутрь (во время или после еды).

Дозы устанавливают индивидуально. При депрессиях, ОКС, фобиях начинают с 75 мг (25 мг 2-3 раза/сут). В течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 150 мг/сут (при тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг), разделенную на 2-3 приема. После выраженного улучшения больного переводят на поддерживающую дозу – 100 мг (25 мг 2-4 раза/сут).

У пожилых пациентов начальная суточная доза – 10 – 12,5 мг (1/2 таблетки); постепенно, в течение 10 дней, дозу повышают до 30-50 мг/сут.

При катаплексии, сопутствующей нарколепсии – 25-75 мг/сут. При хронических болевых синдромах – внутрь, в дозе 10-150 мг/сут, с учетом сопутствующего назначения больному анальгетиков, а также возможности снижения вводимой дозы последних. Панические атаки, агорафобия: начальная доза 10-12,5 мг в сутки. Затем, в зависимости от переносимости дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг в сутки. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 месяцев, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

Дети и подростки. Обсессивно-компульсивные синдромы: начальная доза составляет 12.5 мг. В течение первых 2-х недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг. либо вычисленной из расчета 3 мг/кг – в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг – в зависимости от того, какая доза меньше .

Ночной энурез: начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для детей в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Клофранила назначают раньше – в 16 часов. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 месяцев, постепенно снижая дозу Клофранила.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, сонливость или бессонница, страх, тревога, психомоторное возбуждение, агрессивность, парестезии, мелкий тремор, гипертонус мышц, нарушение речи, атаксия, галлюцинации, спутанность сознания, дезориентация, деперсонализация, снижение концентрации внимания, делирий, у больных в депрессивной фазе возможно развитие маниакальных расстройств, «кошмарные» сновидения, реже – судорожные припадки, миоклония. экстрапирамидные расстройства, ажитация.

Со стороны органов чувств: парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия (пелена перед глазами), изменение вкуса, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. анорексия. тошнота, рвота, диарея, изменение функциональных печеночных проб, гепатит, желтуха, запоры, повышение аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия, изменения на ЭКГ, очень редко – нарушение внутрисердечной проводимости, в т.ч. расширение комплекса QRS, удлинение интервала Q-T, изменение интервала P-Q. блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия (типа “torsadesdepoints”), особенно на фоне гипокалиемии, повышение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения : очень редко – лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны эндокринной системы: очень часто – повышение массы тела, нарушение либидо и потенции, дисменорея; часто – галакторея, увеличение молочных желез; очень редко – синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, “приливы” крови к коже лица, ощущение тепла или холода, гиперпирексия.

Прочие: петехии, алопеция, увеличение частоты возникновения кариеса зубов. При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, боль в брюшной полости, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к кломипрамину или любым другим ингредиентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (МАО), а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • врожденный синдром удлинения QT-интервала;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 5 лет.

С осторожностью: судорожный синдром (в т.ч. в анамнезе), шизофрения (возможно обострение продуктивной симптоматики), органические заболевания головного мозга, пожилой возраст, одновременный прием нейролептиков, хр. алкоголизм, злоупотребление психоактивными веществами, сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости, в т.ч. AV блокада I-III ст., аритмия), внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые заболевания печени, опухоли мозгового слоя надпочечников (в т.ч. феохромоцитома, нейробластома), гипертиреоз или одновременный прием препаратов гормонов щитовидной железы, хронический запор, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Инструкция по применению КЛОФРАНИЛ (CLOFRANIL)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, круглые, с разделительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

1 таб.
кломипрамина гидрохлорид 25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), бриллиантовый синий (Е133).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 (метоцел Е5), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, бриллиантовый синий (Е133).

10 шт. – стрипы (5) – упаковки картонные.

Описание лекарственного препарата КЛОФРАНИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 04.02.2010 г.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант. Ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина (5-НТ), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина. Кломипрамин оказывает также альфа 1 -адреноблокирующее, холиноблокирующее и антигистаминное действие.

Кломипрамин действует на депрессивный синдром в целом, но особенно на такие его проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение, тревожность.

Кломипрамин оказывает также специфическое действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Фармакокинетика

После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность составляет около 50%, это связано с выраженным метаболизмом при первом прохождении через печень.

Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97%.

Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина.

Около 2/3 принятой дозы кломипрамина выводится в виде метаболитов с мочой и примерно 1/3 дозы – с калом. T 1/2 составляет 21-31 ч.

Показания к применению

  • обсессивно-компульсивные расстройства;
  • депрессивные состояния различной этиологии и с различной симптоматикой;
  • фобические состояния;
  • хронический болевой синдром;
  • нарколепсия, сопровождающаяся катаплексией;
  • панические расcтройства и агорафобия;
  • ночной энурез (у детей старше 5 лет и только при условии исключения органических причин заболевания).

Режим дозирования

При обсессивно-компульсивных расстройствах, депрессивных состояниях различной этиологии и с различной симптоматикой и фобических состояниях начальная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза/сут). Дозу можно постепенно увеличивать на 25 мг каждые 3-4 дня до достижения суточной дозы 100-150 мг к концу второй недели лечения. В течение нескольких последующих недель дозу можно повышать до максимальной суточной дозы кломипрамина для взрослых, которая составляет 250 мг/сут.

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости, дозу повышают до достижения желаемого эффекта (от 20 мг до 150 мг/сут).

При хроническом болевом синдроме суточная доза (от 10 мг до 150 мг) подбирается индивидуально. При этом доза анальгетика может быть уменьшена.

При нарколепсии, сопровождающейся катаплексией, суточная доза индивидуальна и составляет 25-75 мг.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем следует постепенно повышать дозу в зависимости от переносимости препарата и реакции пациента на лечение до оптимального уровня 30-50 мг/сут. Следует контролировать АД и сердечный ритм, в частности у пациентов с нестабильной функцией сердечно-сосудистой системы.

Максимальная суточная доза кломипрамина для пожилых пациентов составляет 75 мг/сут.

Дети и подростки

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать на 25 мг каждые 3-4 дня до достижения суточной дозы 100-150 мг или 3 мг/кг массы тела к концу 2 недели лечения. В течение нескольких последующих недель дозу можно повысить до 200 мг/сут.

При ночном энурезе начальная суточная доза для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Обычно вся суточная доза препарата назначается в 1 прием после ужина. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу.

Максимальная суточная доза кломипрамина для детей в возрасте 5-7 лет составляет 20 мг/сут; для детей в возрасте 8-14 лет – 50 мг/сут; для детей старше 14 лет – 200 мг/сут.

Поддерживающую терапию следует проводить с использованием минимальной эффективной дозы. Для минимизации седативного эффекта в дневное время препарат в суточной дозе следует назначать 1 раз/сут перед сном. При возврате симптомов доза должна быть увеличена до достижения контроля над состоянием пациента. Периодически пациенты должны обследоваться на предмет необходимости продолжения лечения. Чтобы избежать синдрома отмены при прекращении терапии требуется постепенное снижение дозы и постоянный контроль состояния пациента.

Побочные действия

  • сонливость, слабость, беспокойство, головокружение, головная боль, тремор, миоклонус, повышение аппетита;
  • иногда – рассеянность, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и с болезнью Паркинсона), чувство тревоги, возбуждение, нарушение сна, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, бессонница, ночные кошмары, зевота.
  • сухость во рту, потливость, запоры, нарушения аккомодации, нарушения мочеиспускания;
  • иногда – приливы, мидриаз;
  • в отдельных случаях – глаукома.
  • иногда – синусовая тахикардия, сердцебиение, оргостатическая гипотензия;
  • редко – аритмия, повышение АД, нарушение внутрисердечной проводимости.
  • тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия, повышение активности печеночных ферментов.
  • аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), фотосенсибилизация, зуд;
  • в отдельных случаях – отеки (местные и общие).
  • повышение массы тела, нарушение либидо и потенции, галакторея;
  • в отдельных случаях – синдром неадекватной секреции АДГ.
  • в отдельных случаях – лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.
  • иногда – нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах.
  • после внезапной отмены или быстрого снижения дозы препарата иногда возникают тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, чувство тревоги.

Побочные эффекты обычно слабо выражены и проходят в процессе лечения или после снижения дозы препарата.

В случае развития серьезных побочных эффектов со стороны нервной системы или психического статуса кломипрамин должен быть отменен.

Противопоказания к применению

  • одновременное применение ингибиторов МАО, а также период менее 14 дней до и после их применения;
  • одновременное применение селективных ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид);
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • глаукома;
  • перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина;
  • повышенная чувствительность к кломипрамину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о возможности и безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не предоставлены.

Особые указания

Трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому кломипрамин должен применяться с осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, при повреждениях головного мозга любой этиологии, при одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожной активностью (например, бензодиазепины).

  • сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, AV-блокада I-III cтепени), аритмией.

В процессе лечения кломипрамином необходимо воздерживаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие кломипрамин, должны быть предупреждены о том, что у них могут появиться нечеткость зрения, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, поэтому им следует отказаться от вождения автомашины, работы с механизмами, а также другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

  • обычно появляются в пределах 4 ч после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 ч. Вследствие замедленного всасывания (холиноблокирующее действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в зоне риска, составляет 4-6 дней.
  • сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореатетоидные движения, судороги.
  • артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность;
  • очень редко – остановка сердца.
  • возможно угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.
  • специфического антидота не существует, лечение симптоматическое, поддерживающее. При подозрении на передозировку кломипрамина, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и наблюдать в течение как минимум 72 ч. Если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка для профилактики аспирации следует провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой;
  • рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить только в том случае, если с момента передозировки прошло 12 ч или даже более, т.к. холиноблокирующее действие кломипрамина может замедлять опорожнение желудка. Для замедления всасывания препарата полезно использование активированного угля.

Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функции сердца, газового состава и электролитов крови, а также при применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения, что физостигмин может вызвать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки кломипрамина не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, т.к. концентрации кломипрамина в плазме крови невелика.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием кломипрамина повышает эффекты этанола, барбитуратов, бензодиазепинов, препаратов для общей анестезии, холиноблокаторов (атропин, бипериден, леводопа). Следует отменить кломипрамин перед хирургическим вмешательством, т.к. возможно взаимодействие кломипрамина и препаратов для общей анестезии.

  • миоклонуса, ажитации, судорог, делирия, комы. Поэтому кломипрамин следует назначать не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. При назначении ингибиторов МАО после предшествующего лечения кломипрамином следует придерживаться того же правила;
  • дозы кломипрамина и ингибитора МАО должны быть низкими, а увеличение их должно быть постепенным.

При совместном применении кломипрамина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) может наблюдаться усиление действия на серотониновые рецепторы вплоть до развития симптомов серотонинового синдрома. При необходимости назначения СИОЗС флуоксетина следует сделать 2-3-недельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.

Т.к. кломипрамин снижает эффективность некоторых антигипертензивных средств (гуанетидин, клонидин, резерпин, метилдопа), пациентам следует рекомендовать прием других антигипертензивных средств (например, диуретики, бета-адреноблокаторы).

При совместном применении кломипрамина и фенотиазиновых или тиоксантеновых нейролептиков возможно усиление и удлинение седативного и антихолинергического действия, повышение судорожной готовности. Производные фенотиазина и кломипрамин угнетают метаболизм друг друга, повышают риск развития ЗНС при одновременном приеме.

Требуется осторожность при одновременном применении кломипрамина и циметидина, т.к. последний ингибирует метаболизм кломипрамина, повышая его концентрацию и токсичность.

Субстанции, активирующие моноаминооксидазную ферментную систему (например, барбитураты, фенитоин, никотин), могут снижать плазменную концентрацию кломипрамина и его антидепрессивное действие.

Кломипрамин может усилить эффекты норадреналина или адреналина, амфетамина, а также капель для носа и местных анестетиков, содержащих симпатомиметики. При взаимодействии кломипрамина и симпатомиметиков существует риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, артериальной гипертензии.

Клофранил, 25 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 50 шт.

фото упаковки Клофранил

Инструкция на Клофранил 25 мг, таблетки, покрытые оболочкой, 50 шт.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кломипрамина гидрохлорида 25 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 5 упаковок.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата КЛОФРАНИЛ (CLOFRANIL)

Фармакологическим государственным комитетом Минздрава России 24 сентября 1998 г., протокол № 10.

Международное название

Действующее вещество

3-хлор−5-(3-(диметиламино) пропил)−10,11-дигидро−5H-дибензо (b,f)-азепин.

1 таблетка содержит 25 мг кломипрамина гидрохлорида.

Фармакологические свойства

Клофранил (кломипрамин) — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим действием, уменьшает ажитацию. Способствует социальной адаптации пациентов. Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия кломипрамина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов и серотонина в ЦНС. Обладает адренолитическим (преимущественно альфа1 — адренорецепторов), холинолитическим и антигистаминным действием.

Фармакокинетика

Клофранил (кломипрамин) хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 50 мг препарата Cmax в плазме достигаются через 2–6 ч и составляют 56–154 нг/мл (в среднем 92 нг/мл). При назначении суточной дозы 150 мг, в несколько приемов, Cmax — 94 –339 нг/мл (в среднем 218 нг/мл). Cmax активного метаболита, образующегося вследствие деметилирования, составляет 134–532 нг/мл (в среднем 274 нг/мл).

Препарат обнаружен в спинномозговой жидкости, выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Показания к применению

Применять строго по назначению врача.

Депрессивный синдром различной этиологии: эндогенный, реактивный, невротический, органический, ларвированный, инволюционный; при психопатии, шизофрении.

Фобии, навязчивые состояния.

Дистимические состояния в рамках психопатических нарушений у детей и подростков.

Детский энурез (у детей в возрасте старше 5 лет и после исключения органической причины расстройства).

Хронический болевой синдром при соматических заболеваниях.

Противопоказания

Декомпенсированные пороки сердца.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Гипертоническая болезнь III степени.

Заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.

Опухоль мозгового вещества надпочечников.

Одновременное лечение ингибиторами МАО.

Беременность, грудное вскармливание.

Повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина.

Способ применения и дозы

При депрессиях, фобиях назначают по 25 мг 2–3 раза/сут. В течение первой недели дозу постепенно увеличивают до 150 мг/сут, разделенную на 2–3 приема. После выраженного улучшения, больного переводят на поддерживающую дозу — 25 мг 2–3 раза/сут.

У пожилых пациентов начальная суточная доза — 10 мг; постепенно, в течение 10 дней, дозу повышают до 30–50 мг/сут.

Для детей начальная доза составляет 10 мг/сут. В течение 10 дней дозу повышают:

— дети в возрасте 5–7 лет — до 20 мг/сут;

— 8–14 лет — 20–50 мг/сут;

— старше 14 лет — от 50 мг/сут.

В процессе лечения необходим контроль психического состояния (возможность возникновения суицидальных попыток).

При отмене Клофранила (кломипрамина) дозу следует снижать постепенно, во избежание развития синдрома отмены (головокружение, головная боль, тошнота, рвота, недомогание, расстройство сна, раздражительность, обострение психотической симптоматики, лихорадка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кломипрамин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептики, седативные и снотворные средства, противосудорожные препараты, центральные и наркотические анальгетики, средства для наркоза, алкоголь.

При одновременном применении кломипрамина и антихолинергических препаратов возможно повышение внутриглазного давления, задержка мочеиспускания, атония кишечника.

Кломипрамин может блокировать антигипертензивное действие гуанетидина.

Одновременный прием с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кломипрамина и холинолитических и адреномиметических препаратов.

С осторожностью применяют Клофранил (кломипрамин) у пациентов с судорожным синдромом, а также имеющих факторы риска развития судорог (черепно-мозговые травмы; злоупотребление алкоголем; прием препаратов, снижающих судорожный порог).

Во время лечения следует избегать употребление алкоголя.

Побочные действия

В начале лечения возможны сухость во рту, тошнота, диспепсия, анорексия, запор, обильное потоотделение, мелкий тремор, нарушение аккомодации и мочеиспускания, ортостатическая гипотония, заторможенность. При применении высоких доз возможны нарушения проводимости миокарда, тахикардия, изменения ЭКГ, повышение активности печеночных ферментов, спутанность сознания, усиление страха. Редко — судорожные припадки (около 0,7%), нарушения сознания, галлюцинации, психотические и аффективные расстройства, ослабление потенции, нарушение функции печени, лихорадка, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции.

Во время приема Клофранила запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и выполнение других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, расширение зрачков, кома, судороги, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений.

Лечение: прекращение терапии Клофранилом, промывание желудка, инфузия жидкости, дезинтоксикация, при тяжелых антихолинергических симптомах введение физостигмина 0,5–2 мг в/м или в/в, при судорогах — в/в введение диазепама, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно- электролитного баланса.

При тяжелых случаях передозировки наблюдение за больным следует осуществлять 2–3 дня.

Форма выпуска

Блистеры по 10 таблеток, упакованные по 10 блистеров в картонную упаковку.

Клофранил

Таблетки, покрытые оболочкой, Клофранил

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, голубого цвета, с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в алюминиевых стрипах, в пачке из картона 5 стрипов и инструкция по применению Клофранила).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: кломипрамина гидрохлорид – 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: титана диоксид, макрогол 6000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, тальк очищенный, карбоксиметилкрахмал натрия, лактоза, гипромеллоза 2910 (метоцел Е5), бриллиантовый синий, краситель бриллиантовый голубой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Клофранила – кломипрамин – является трициклическим антидепрессантом из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженной тимоаналептической активностью. Оказывает сочетанный психостимулирующий, анксиолитический и седативный эффект, поэтому относится к антидепрессантам сбалансированного действия.

Механизм антидепрессивной активности кломипрамина обусловлен торможением обратного захвата норадреналина и серотонина соответствующими нейронами (по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами кломипрамин характеризуется более выраженным снижением обратного захвата серотонина).

При продолжительном приеме Клофранил уменьшает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует серотонинергическую и адренергическую передачу, а также восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное вследствие депрессивных состояний.

Препарат оказывает выраженное центральное и периферическое альфа-адреноблокирующее, Н1-гистаминоблокирующее и М-холиноблокирующее действие. Обладает центральной анальгетической и антибулемической активностью. Эффективен при ночном недержании мочи. Психостимулирующее действие слабее, чем у имипрамина, а седативное – выражено меньше, чем у амитриптилина. Антидепрессивный эффект развивается в течение первой недели применения Клофранила.

Фармакокинетика

После приема Клофранила внутрь кломипрамин быстро и почти полностью абсорбируется. Биодоступность составляет примерно 50%. Обладает эффектом первого прохождения через печень.

После однократного применения дозы 50 мг максимальная концентрация (Cmax) кломипрамина отмечается через 4 ч. Метаболизируется с образованием N-десметилкломипрамина – основного десметилированного метаболита, являющегося мощным ингибитором обратного захвата норадреналина, Cmax которого достигается в течение 4–24 ч.

При применении Клофранила по 25 мг 3 раза в сутки равновесные плазменные концентрации (Css) создаются к концу первой недели лечения. Css кломипрамина составляет 113 нг/мл, десметилкломипрамина – 184 нг/мл. При приеме дозы 75 мг 1 раз в сутки (вечером) эти параметры равняются 70 и 81 нг/мл соответственно.

Характеризуется высокой связью с белками – 97,6%. Объем распределения составляет 12–17 л/кг.

В спинномозговой жидкости концентрация составляет 2% от плазменной, уровень вещества в грудном молоке аналогичен плазменному.

Период полувыведения – 21 ч, при депрессии может увеличиваться до 36 ч. Выводится преимущественно почками в виде водорастворимых соединений – ⅔ дозы, а также через кишечник – примерно ⅓ дозы.

Неизмененный кломипрамин и его активный метаболит почками выделяются в количестве не более 1% от полученной дозы. Остальная часть экскретируется в виде гидроксилированных метаболитов.

Показания к применению

  • депрессивные нарушения настроения психопатической, невротической и реактивной природы;
  • депрессивные состояния различных этиологий, протекающие с различной симптоматикой: органические, невротические, реактивные, эндогенные, инволюционные и маскированные формы депрессии;
  • депрессия у больных психопатиями и шизофренией;
  • депрессивные синдромы в старческом возрасте, обусловленные хроническими соматическими заболеваниями и хроническим болевым синдромом;
  • фобии и панические атаки;
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • катаплексия, сопутствующая нарколепсии;
  • хронический болевой синдром.

Для детей и подростков:

  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • ночной энурез у детей от 5 лет (за исключением энуреза органической природы).

Противопоказания

  • врожденный синдром удлинения QT-интервала;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • детский возраст до 5 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), в том числе МАО-А обратимого действия (например, моклобемида), а также период 14 дней после их отмены;
  • перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам, входящим в группу дибензазепинов;
  • гиперчувствительность к любому компоненту Клофранила.

Относительные (таблетки Клофранил применяют с осторожностью, после оценки пользы и рисков):

  • органические заболевания головного мозга;
  • шизофрения;
  • судорожный синдром (в т. ч. в анамнезе);
  • внутриглазная гипертензия;
  • сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости, в т. ч. атриовентрикулярная блокада I–III ст., аритмия);
  • хронический алкоголизм;
  • тяжелые заболевания печени;
  • задержка мочи;
  • хронический запор;
  • опухоли мозгового слоя надпочечников (в т. ч. нейробластома, феохромоцитома);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гипертиреоз;
  • пожилой возраст;
  • злоупотребление психоактивными веществами;
  • одновременное применение нейролептиков;
  • совместный прием препаратов гормонов щитовидной железы.

Клофранил, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Клофранил следует принимать внутрь, во время или после еды.

Оптимальную дозу врач подбирает индивидуально.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

  • фобии, депрессии, обсессивно-компульсивное расстройство: лечение обычно начинают с суточной дозы 75 мг (по 25 мг 2–3 раза в сутки), постепенно увеличивая ее в течение недели до 150 мг, при тяжелых депрессиях, устойчивых к терапии – до 300 мг (в 2–3 приема). После существенного улучшения состояния прием Клофранила продолжают в поддерживающей дозе – по 25 мг 2–4 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальная суточная доза составляет 12,5 мг (½ таблетки), в течение последующих 10 дней ее постепенно повышают до 30–50 мг;
  • агорафобия, панические атаки: лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг, в дальнейшем ее постепенно повышают до оптимальной эффективной дозы, составляющей 25–100 мг. В тяжелых случаях возможно повышение суточной дозы до 150 мг. Рекомендуемая продолжительность лечения – не менее 6 месяцев, в течение которых дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей;
  • каталепсия, сопутствующая нарколепсии: по 25–75 мг в сутки;
  • хронический болевой синдром: по 10–150 мг в сутки с учетом одновременно применяемых анальгетиков (при необходимости их дозу снижают).

Рекомендуемые режимы дозирования для детей и подростков:

  • обсессивно-компульсивное расстройство: лечение начинают с дозы 12,5 мг, в течение первых 2 недель ее постепенно увеличивают до достижения минимальной терапевтической – 3 мг/кг или 100 мг в зависимости от того, какая из них меньше. При необходимости в течение нескольких следующих недель дозу продолжают увеличивать до 200 мг или 3 мг/кг в сутки в зависимости от того, какая из них меньше;
  • ночной энурез: дети 5–8 лет – 20–30 мг в сутки, дети 9–12 лет – 25–50 мг, дети старше 12 лет – 25–75 мг в сутки. Если в течение 1 недели клинический эффект отсутствует, дозу Клофранила повышают. Всю суточную дозу обычно нужно принимать после ужина. Однако в случаях, когда эпизоды непроизвольного мочеиспускания отмечаются в ранние ночные часы, часть дозы рекомендуется принимать примерно в 16 часов. После достижения эффекта лечение продолжают в течение 1–3 месяцев, постепенно снижая дозу препарата.

Побочные действия

  • аллергические реакции: ощущение тепла или холода, приливы крови к коже лица, фотосенсибилизация, зуд, гиперпирексия;
  • со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, снижение концентрации внимания, астения, головокружение, страх, головная боль, тревога, агрессивность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение речи, галлюцинации, гипертонус мышц, атаксия, мелкий тремор, парестезии, деперсонализация, дезориентация, делирий; у больных в депрессивной фазе – маниакальные расстройства; редко – экстрапирамидные расстройства, миоклония, ажитация, судорожные припадки;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия; очень редко – нарушение внутрисердечной проводимости, в т. ч. изменение интервала P-Q, удлинение интервала Q-T, расширение комплекса QRS, блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия (по типу пируэт), особенно у пациентов с повышенным артериальным давлением и гипокалиемией;
  • со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запоры, анорексия, сухость во рту, повышение аппетита, изменение функциональных печеночных проб, желтуха, гепатит;
  • со стороны эндокринной системы: очень часто – дисменорея, нарушение либидо и потенции, повышение массы тела; часто – увеличение молочных желез, галакторея; очень редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
  • со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура, агранулоцитоз, лейкопения;
  • со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи;
  • со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса, нечеткость зрительного восприятия (пелена перед глазами), парез аккомодации;
  • прочие: увеличение частоты развития кариеса зубов, алопеция, петехии; при длительном применении Клофранила, особенно в высоких дозах, и при резкой отмене препарата – синдром отмены, проявляющийся такими симптомами, как повышенная возбудимость, нарушение сна с яркими необычными сновидениями, раздражительность, головная боль, диарея, тошнота, рвота, боль в брюшной полости.

Передозировка

При приеме чрезмерной дозы Клофранила возможно развитие следующих симптомов: бессонница, сонливость, возбуждение, атаксия, ступор, хореоатетоз, мышечная ригидность, судороги, гиперрефлексия, повышение температуры тела, цианоз, анурия, олигурия, мидриаз, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада, тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания, кома. Проявления передозировки отмечаются примерно через 4 ч, максимума достигают через 24 ч и сохраняются в течение 4–6 дней.

Рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Противопоказано введение физостигмина, что обусловлено повышенным риском развития судорог. В течение 5 дней необходим тщательный контроль сердечно-сосудистой деятельности на электрокардиограмме, поскольку на протяжении 48 ч и более возможен рецидив. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Особые указания

Пациенты с депрессиями подвержены риску суицидальных намерений, который может сохраняться и во время лечения, вплоть до существенной ремиссии. На фоне приема Клофранила возможно усиление тревожных расстройств, особенно в период подбора дозы. По этой причине на начальном этапе терапии при необходимости препарат назначают в комбинации с нейролептиками или бензодиазепинами, лечение проводят под постоянным врачебным контролем. Получать и хранить лекарственные средства рекомендуется доверенным лицам.

Клофранил способен снижать порог судорожной активности, поэтому может вызывать припадки у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе и больных с предрасположенностью к таковому по причине возраста или травмы.

В период применения препарата необходимо контролировать показатели периферической крови (в связи с риском развития агранулоцитоза) и артериальное давление.

Существует риск перехода пациентов с депрессивной фазой в маниакальную стадию.

Перед проведением анестезии (как общей, так и местной) следует предупреждать врача-анестезиолога о приеме Клофранила.

Во время терапии запрещено употреблять алкогольные напитки.

До назначения Клофранила детям и подросткам по поводу ночного диуреза врачу следует оценить соотношение ожидаемой пользы и возможных рисков. Препарат применяют в том случае, ели проведение альтернативной терапии невозможно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период проведения антидепрессивной терапии запрещено вождение автомобиля и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

Клофранил противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение препарата детям до 5 лет. У детей более старшего возраста Клофранил применяют по показаниям, согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени Клофранил применяют с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пожилых пациентов проводят под тщательным контролем функционального состояния печени и сердечно-сосудистой системы. Клофранил назначают в минимальных дозах, которые повышают постепенно, чтобы избежать развития гипомании, делириозных расстройств и других осложнений.

Лекарственное взаимодействие

  • другие антидепрессанты: отмечается синергизм действия;
  • наркотические анальгетики, седативные и снотворные средства, нейролептики, противосудорожные препараты, средства для общей анестезии, этанол: усиливается их угнетающее действие на центральную нервную систему;
  • гуанетидин и препараты со сходным механизмом действия: возможно снижение антигипертензивного эффекта;
  • противосудорожные средства: может ослабляться их эффект;
  • циметидин: повышается плазменная концентрация кломипрамина, что чревато развитием токсических эффектов;
  • противопаркинсонические препараты и другие лекарственные средства, вызывающие экстрапирамидные реакции: усиливается их действие;
  • нейролептики (фенотиазины), антихолинергические препараты, бензодиазепины: возможно возникновение фебрильной температурной реакции и илеуса (паралитической кишечной непроходимости);
  • катехоламины и другие адреностимуляторы: усиливаются их гипертензивные эффекты, что сопровождается риском развития нарушений сердечного ритма, выраженного повышения артериального давления, тахикардии;
  • метилфенидат: увеличивается плазменная концентрация кломипрамина;
  • препараты, воздействующие на высвобождение норадреназина: подавляются их эффекты;
  • дисульфирам и другие ингибиторы ацетальдегиддегидрогеназы: возможно появление у пациента делирия;
  • хинидин: замедляется метаболизм кломипрамина;
  • антикоагулянты, производные кумарина или индандиона: возможно повышение их антикоагулянтной активности;
  • индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, барбитураты): снижается плазменная концентрация кломипрамина;
  • лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза: возрастает опасность развития агранулоцитоза;
  • пимозид, пробукол: возможно усиление сердечных аритмий;
  • эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы: повышают биодоступность кломипрамина;
  • глюкокортикостероиды: возможно усиление вызванной ими депрессии;
  • ингибиторы МАО: возможно развитие тяжелых осложнений, которые способны привести к летальному исходу.

При необходимости применения ингибиторов МАО или трициклических антидепрессантов между приемами препаратов следует соблюдать минимум 14-дневные интервалы.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клофраниле

Согласно отзывам, Клофранил является эффективным лекарственным средством при различных депрессивных состояниях, панических атаках и фобиях. Пациенты отмечают значительное улучшение настроения и сна, уменьшение таких негативных симптомов, как плаксивость, тревожность, страхи, нервозность. Также встречаются положительные сообщения о действенности препарата при депрессивном синдроме, обусловленном хроническими болями.

Из побочных эффектов упоминаются сухость во рту, жажда, головная боль, слабость, приступы головокружения, тошнота, снижение артериального давления.

Цена на Клофранил в аптеках

Примерная цена на Клофранил составляет 250–265 руб. за упаковку из 50 покрытых оболочкой таблеток по 25 мг.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Клофранил

Клофранил — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронного захвата моноаминов. Относится к антидепрессантам сбалансированного действия, обладает выраженным тимоаналептическим эффектом. Предназначен для терапии основных депрессивных расстройств, употребляется строго по назначению врача.

Производитель

Лекарство Клофранил выпускается фармацевтической компанией «Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд», Индия.

Адрес представительства концерна в Москве: 07023, г. Москва, ул. Электрозаводская, д. 27, стр. 8, помещ. 14/1а.

Телефоны для связи: +7 (495) 334-28-77, 332-61-13.

Страна происхождения

Регистрационное удостоверение за номером П N011779/01 выдано 06.12.2007 года на имя «СФИ Лтд», Индия.

Группа препаратов

Лекарство Клофранил относится к препаратам группы антидепрессантов.

Действующее вещество

Действующим веществом лексредства является клопирамина гидрохлорид.

Формы выпуска

Производится в таблетированной форме. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, имеют округлую форму, риску с одной стороны.

Упаковка

Таблетки по 10 шт. фасуются в алюминиевые стрипы, которые укладываются в картонные брендированные пачки по 5 шт. Здесь же вы можете найти инструкцию по применению средства с подробным описанием дозировки, показаний, противопоказаний и другой важной информацией.

Состав

В состав 1 таблетки входит 25 мг клопирамина гидрохлорида — активного компонента. В качестве вспомогательных компонентов используются:

  • лактоза;
  • крахмал кукурузный;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • тальк очищенный;
  • магния стеарат;
  • бриллиантовый синий;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • титана диоксид;
  • гипромеллоза 2910 (метоцел Е5);
  • макрогол 6000;
  • краситель бриллиантовый голубой.

Дозировка

Дозировка препарата рассчитывается лечащим врачом индивидуально — в зависимости от тяжести течения заболевания и его разновидности. При депрессивных расстройствах, ОКС и фобиях стандартная схема терапии выглядит следующим образом:

  • лечение начинают с 75 мг в сутки, делят дозировку на 2–3 приема;
  • на протяжении первой недели терапии постепенно увеличивают количество вещества до 150 мг в день (при тяжелых состояниях — до 300 мг);
  • после достижения выраженного терапевтического эффекта снижают до 100 мг.

Для пациентов пожилого возраста рекомендованная начальная суточная дозировка — от 10 до 12,5. На протяжении 10 суток ее повышают до 30–50 мг.

Детям и подросткам на первичных стадиях терапии обсессивно-компульсивного синдрома рекомендовано 12,5 мг лекарства в сутки, постепенно дозировка повышается до 100–200 мг.

При энурезе у детей необходимо (мг):

  • 5–8 лет — 20–30;
  • 9–12 лет — 25–50;
  • старше 12 лет — 25–75.

Более высокие дозы назначает врач в том случае, если первичная терапия не показала нужного эффекта.

Показания к применению

У взрослых Клофранил применяется для лечения депрессий различной этиологии:

  • эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии — психические расстройства, характеризующиеся «депрессивной триадой»: снижением настроения и утратой способности переживать радость (ангедония), нарушениями мышления (негативные суждения, пессимистический взгляд на происходящее и т.д.), двигательной заторможенностью;
  • среди больных шизофренией и психопатиями депрессия встречается не менее чем у 25% пациентов; факторы, способствующие появлению постшизофренической депрессии: одиночество и социальная изоляция, отсутствие работы, напряженная обстановка в семье, социальная стигматизация, тягостные побочные эффекты антипсихотиков (нейролептические экстрапирамидные расстройства, когнитивные нарушения, седативный эффект и сонливость);
  • нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.

Также назначается при лечении:

  • обессивно-компульсивного синдрома — психического расстройства, имеющего хронический, прогрессирующий или эпизодический характер; при ОКР у больного непроизвольно появляются навязчивые, пугающие, мешающие мысли;
  • хронического болевого синдрома — состояния, при котором человек чувствует физические страдания в течение долгого времени, при этом боль может локализоваться в разных областях тела;
  • фобии — симптома, сутью которого является иррациональный неконтролируемый страх или устойчивое переживание излишней тревоги в определенных ситуациях или в присутствии (ожидании) некоего известного объекта;
  • панических атак — необъяснимых, мучительных для больного приступов тяжелой тревоги, сопровождаемых беспричинным страхом в сочетании с различными вегетативными (соматическими) симптомами;
  • катаплексии — синдрома в неврологии, характеризующегося потерей человеком тонуса мышц при сильных эмоциях и возникающего во время страха, гнева или смеха.

Передозировка

При передозировке может возникать сонливость, ступор, атаксия, бессонница, возбуждение, судороги, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, повышение температуры тела, остановка дыхания, угнетение дыхательного центра, анурия, олигурия. Перечисленные симптомы и другие негативные состояния появляются спустя 4 часа после принятия лекарства, развиваются на протяжении суток и могут продолжаться до недели.

Специфического антидота не существует. Назначают симптоматическое лечение после промывания желудка. Гемодиализ в данном случае неэффективен.

Противопоказания

К основным противопоказаниям к применению следует отнести:

  • повышенную чувствительность к компонентам, входящим в состав средства;
  • сочетание с ингибиторами МАО;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • периоды беременности и грудного вскармливания;
  • детский возраст до 5 лет.

С особой осторожностью назначают при следующих заболеваниях:

  • судороги;
  • шизофрения;
  • органические патологии головного мозга;
  • пожилой возраст;
  • заболевания сердца и сосудов;
  • сердечная недостаточность;
  • внутриглазная гипертензия;
  • тяжелые патологии печени;
  • опухоли надпочечников;
  • хронический запор.

Побочные действия

При применении Клофранила вероятно проявление побочных эффектов со стороны разных систем человеческого организма:

  • ЦНС: головные боли, головокружения, нарушение сна, страх, тремор, нарушение речи, раскоординация движений, деперсонализация, кошмарные сновидения, судорожные припадки, миоклония;
  • органы чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений;
  • пищеварение: сухость слизистых оболочек рта, анорексия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, желтуха, запоры;
  • сердце и сосуды: тахикардия, изменение показателей ЭКГ;
  • кроветворение: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура;
  • эндокринная система: ожирение, потеря потенции, нарушение либидо, галакторея;
  • мочевыделение: задержка мочеиспускания.

Также вероятно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, фотосенсибилизации, приливов крови к лицу, резких перепадов от жара к холоду, гиперпирексии.

Возможны петехии, алопеция, увеличение частоты возникновения кариеса, боли в области эпигастрии, раздражительность, яркие сновидения, повышенная возбудимость.

Способ применения

Таблетки Клофранил принимаются внутрь во время или после еды.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не назначается женщинам в период беременности и лактации.

Фармакологическое действие

Кломипрамин оказывает совокупный психостимулирующий, анксиолитический и седативный эффект. Механизм действия обусловлен торможением обратного захвата норадреналина, серотонина определенного рода нейронами. При продолжительном приеме снижает активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, а также стабилизирует серотонинергическую и адренергическую передачу, восстанавливая равновесие этих систем, нарушенных вследствие депрессий.

Синонимы

В интернет-аптеках существует множество препаратов аналогичного спектра действия или схожих по активному веществу. К основным из них относятся:

  • Анафранил;
  • Кломипрамин;
  • Гидифен;
  • Кломинал;
  • Амитриптилин;
  • Флуоксетин;
  • Азафен;
  • Флуоксетин-Канон и другие.

Любым из перечисленных и другими средствами можно заменить Клофранил исключительно по рекомендации врача. Только специалист может адекватно оценить картину заболевания, сопутствующие патологии, правильно рассчитать дозировку и назначить схему лечения.

Фармакокинетика

После проглатывания Клофранила активное вещество быстро всасывается из ЖКТ и практически полностью абсорбируется. Биодоступность препарата составляет почти 50%, обладает эффектом первого прохождения через печень. Период полувыведения составляет 21 час, при тяжелом течении болезни может увеличиться до 36 часов. В неизменном виде кломипрамин и его активный метаболит выделяются почками в количестве не более 1% от полученной дозы. Остальная часть экскретируется в виде гидроксилированных метаболитов.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии с иными антидепрессантами отмечается синергизм действия. С другими препаратами:

  • наркотические анальгетики: усиливают угнетающее действие;
  • противосудорожные: ослабляют эффект;
  • циметидин: стимулирует развитие токсических эффектов;
  • нейролептики: повышают температуру тела;
  • хинидин: замедляет метаболизм;
  • пероральные контрацептивы: повышают биодоступность кломипрамина;
  • глюкокортикостероиды: усиливают негативные состояния;
  • ингибиторы МАО: способствуют развитию тяжелых осложнений вплоть до летального исхода.

Лекарственная форма

Фармпрепарат выпускается в виде таблеток.

Условия хранения

Лекарство хранится без доступа солнечных лучей и влаги при температуре окружающего воздуха до 30 ºС.

Срок годности

Таблетки годны к применению 4 года от даты выпуска, указанной на упаковке.

Особые условия

Следует установить наблюдение за пациентами с депрессиями, склонными к суициду, поскольку вполне вероятно развитие тревожных расстройств, особенно в период тестирования дозировки.

Клофранил способен снижать порог судорожной активности, поэтому может вызывать эпилептические припадки. В период применения средства следует контролировать показатели периферической крови, чтобы исключить вероятность проявления агранулоцитоза. Обязательно установить контроль за показателями артериального давления.

При использовании средства перед анестезией следует предупреждать об этом врача-анестезиолога. Детям препарат назначают в случаях, если другое лечение не помогло.

В период применения лекарства следует отказаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами. Прием алкогольных напитков запрещен.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: