Клопиксол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клопиксол-Акуфаз – инструкция по применению

каждый мл препарата содержит: активное вещество – зуклопентиксола ацетат 50 мг; вспомогательные вещества – триглицериды.

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Клопиксол-акуфаз обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Клопиксол-акуфаз может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума примерно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остается слабым при повторных инъекциях. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
Клопиксол-акуфаз используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия инъекции 2-3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами.
Клопиксол-акуфаз особенно эффективен при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.

Фармакокинетика.
После инъекции зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 часов (в среднем через 36 часов) после инъекции. Затем концентрация медленно уменьшается, достигая одной трети от максимальной через три дня после инъекции. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

Показания к применению

Начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.

Противопоказания

Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния. Клопиксол-акуфаз не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Меры предосторожности.

Клопиксол-акуфаз должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Способ применения и дозы

Клопиксол-акуфаз назначается в виде глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Рекомендуемый объем внутримышечной инъекции 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом в 2-3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24-48 часов после первой инъекции.
Поддерживающую терапию следует продолжать Клопиксолом перорально или Клопиксолом депо внутримышечно, руководствуясь следующим:

При переходе на лечение Клопиксолом перорально:
Спустя 2-3 дня после заключительной инъекции Клопиксола-аукфаз (инъекции по 100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг, при возможности в несколько приемов. При необходимости доза может увеличиваться на 10-20 мг через каждые 2-3 дня до 75 мг/день или более.

При переходе на лечение Клопиксолом депо:
Одновременно с заключительной инъекцией Клопиксола-аукфаз (100 мг) следует ввести 200-400 мг (1-2 мл) Клопиксола депо, 200 мг/мл. Повторные инъекции Клопиксола депо проводятся каждые 2 недели. При необходимости допустимо использование более высоких доз препарата или более коротких интервалов. Клопиксол-акуфаз и Клопиксол депо могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещенная инъекция. Последующие дозы Клопиксола депо и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от состояния пациента.

Побочное действие

Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется.
Со стороны вегетативной нервной системы. Возможны сухость во рту и нарушения аккомодации. Нарушения мочеиспускания встречаются редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны ортостатическое головокружение и тахикардия. Ортостатическая гипотензия возникает редко.
Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Передозировка препаратом

Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клопиксол-акуфаз может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол-акуфаз не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. Клопиксол-акуфаз может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
Клопиксол-акуфаз может смешиваться с Клопиксолом депо, содержащим такое же масло Viscoleo®.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
Возможно влияние Клопиксола аукфаз на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

Читайте также:
Преднизол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения (масляный), 50 мг/мл. По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Название и адрес изготовителя

Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей

Представительство компании «Лундбек Экспорт А/С»
2-й Крутицкий пер., д. 18, стр. 1, Москва, 109044

Клопиксол

Клопиксол

Фото препарата

  • Латинское название: Clopixol
  • Код АТХ: N05AF05
  • Действующее вещество: Зуклопентиксол (Zuclopenthixol)
  • Производитель: Лундбек Х. А/С (Дания)

Состав

Клопиксол содержит в качестве действующего компонента зуклопентиксола гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: крахмал картофельный, МКЦ, глицерин, гидрогенизированное масло касторовое, гипромеллоза, титана диоксид, лактоза, кополивидон, тальк, магния стеарат, макрогол, железа оксид красный.

Клопиксол-Акуфаз имеет в качестве активного вещества зуклопентиксола ацетат, а Клопиксол Депозуклопентиксола деканоат. Дополнительные компоненты в этих лекарствах – аргон RM1137 и триглицериды средней цепи.

Форма выпуска

  • Клопиксол продается в виде таблеток, содержащихся в пластиковых флаконах.
  • Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз выпускаются как раствор для инъекций.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство является нейролептиком. Оно оказывает антипсихотическое и тормозящее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат во всех формах блокирует дофаминовые рецепторы в головном мозге. Он считается эффективным корректором психопатоподобного поведения. Повышает содержание пролактина.

Действующее вещество лекарства способствует прекращению ядерных симптомов шизофрении: галлюцинации, нарушенное мышление, мания. Кроме того, он вызывает седативный эффект и снижает проявление сопутствующих симптомов: враждебности, тревоги, подозрительности и агрессивности. Привыкание к неспецифическому седативному эффекту быстро развивается.

Максимальное содержание действующего вещества таблеток в сыворотке крови наблюдается спустя 4 часа. Лекарство можно принимать не зависимо от еды. Биодоступность примерно 44%. Степень связи с белками плазмы приблизительно 99%. Время полувыведения – около 20 часов. Выводится из организма с калом и мочой.

Активное вещество в некотором количестве проникает через плацентарный барьер. Небольшое его количество выделяется в грудное молоко.

Равновесная концентрация достигается примерно спустя 4 дня.

При использовании инъекций выраженный эффект можно наблюдать через 4 часа. Несколько больший эффект заметен спустя 1-3 суток после внутреннего введения. Затем он снижается.

Один укол зуклопентиксола ацетата способствует выраженному и быстрому снижению проявлений психотических симптомов. Действие лекарственного средства длится 2-3 суток. Как правило, достаточно 1-2 укола, чтобы нужный эффект был достигнут. Затем можно принимать пероральные или другие депонированные формы.

После инъекции зуклопентиксола ацетата наступает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Обычно ее делают в начальной фазе психоза, так как она успокаивает пациента до установления антипсихотического эффекта. После внутреннего введения седативное действие проявляется достаточно быстро и становится выраженным спустя 2 часа. Максимум достигается через 8 часов. Затем действие начинает слабеть, даже если были повторные уколы.

После введения лекарства зуклопентиксола ацетат расщепляется. Время полувыведения – около 32 часов. Максимальное содержание в сыворотке крови – спустя 1-2 дня. Степень связи с белками плазмы высокая. В незначительной степени проходит через плацентарный барьер. В некотором количестве выделяется в грудное молоко. Выводится с калом и мочой.

Действие Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз более длительное по сравнению с пероральными формами.

Зуклопентиксола деканоат оказывает седативный эффект, зависящий от дозировки. Но при переходе на Клопиксол Депо с инъекций зуклопентиксола ацетата или таблеток зуклопентиксола вероятность седации уменьшается. Привыкание развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат расщепляется при попадании в организм. Максимальное содержание лекарства в сыворотке крови наблюдается в конце первой недели. Время полувыведения – 3 недели. Равновесная концентрация при повторном введении устанавливается на протяжении 3 месяцев.

Высокая степень связи с белками плазмы при введении лекарства в форме инъекций. В незначительной степени их активные вещества проходят через плацентарный барьер. Небольшое количество выделяется в грудное молоко. Выводятся с калом и мочой.

Показания к применению

Препарат назначают при хронической и острой формах шизофрении, а также прочих психотических расстройствах, сопровождающихся галлюцинациями, нарушениями в мышлении, паранойей. Кроме того, его назначают для исчезновения состояния ажитации, враждебности, маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза, повышенного беспокойства, агрессивности, умственной отсталости в сочетании с психомоторным возбуждением и прочими расстройствами в поведении. Также препарат применяется при сенильном слабоумии, сопровождающимся параноидными идеями, нарушениями поведения, дезориентацией, спутанностью сознания.

Клопиксол Депо обеспечивает непрерывное лечение. Его действующее вещество препятствует появлению рецидивов, которые могут возникнуть из-за прерывания приема таблеток.

Клопиксол-Акуфаз используется для лечения острых психозов, хронических психозов в период обострения и маниакальных состояний.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при острой алкогольной интоксикации, а также острой интоксикации опиоидными анальгетиками и барбитуратами, коме, гиперчувствительности к компонентам препарата.

Читайте также:
Назарел: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

При приеме лекарства, как правило, могут возникнуть следующие побочные действия:

В редких случаях возможно:

  • Пищеварительная система: преходящее изменение печеночных проб.
  • ССС: венозный тробмоемболизм, удлинение интервала QTна ЭКГ.
  • Кроветворная и лимфатическая система: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
  • Эндокринная система: повышенный уровеньпролактина.
  • Обменные процессы: гипергликемия, гиперлипидемия, проблемы с толерантностью к глюкозе.
  • Иммунная система: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
  • Репродуктивная система и молочные железы: гинекомастия, аменорея, галакторея, приапизм.
  • Печень и желчевыводящая система: холестатический гепатит, желтуха.
  • Нервная система: злокачественный нейролептический синдром.

Побочные действия, как правило, зависят от дозы. Они могут быть более выражены в начале лечения и постепенно уменьшаются.

Последствия применения лекарства беременными и в период кормления грудью досконально не изучены.

Неожиданное прерывание курса лечения может вызвать симптомы отмены. Как правило, это головокружение, тошнота, анорексия, ринорея, миалгии, бессонница, состояние возбуждения, рвота, диарея, повышенная потливость, парестезии, беспокойство, тремор, тревога, переменные ощущения тепла или холода.

Эти симптомы могут проявляться в течение 1-4 дней после прекращения приема препарата и постепенно снижаются на протяжении 1-2 недель.

Инструкция по применению Клопиксола (Способ и дозировка)

Таблетки применяются перорально в несколько приемов. Первые дозы при терапии препаратом должны быть небольшими, затем они постепенно повышаются с учетом реакции пациента на курс лечения.

В случае острого приступа шизофрении и прочих острых психотических заболеваний, маниакальных состояний, выраженной ажитации инструкция по применению Клопиксола рекомендует дневную дозировку в 10-50 мг.

Пациентам с хронической шизофренией и прочими хроническими психозами дозировка в сутки – 20-40 мг.

При сенильных расстройствах, которые сопровождаются ажитацией и спутанностью сознания лекарство принимают в день по 2-6 мг, если это нужно, дозу можно увеличить до 10-20 мг. При этом желательно принимать таблетки в вечернее время.

В случае умеренных и выраженных психотических заболеваний первоначальная дозировка – 20 мг в день. Ее можно постепенно повышать каждые 2-3 суток на 10-20 мг, пока дневная доза не достигнет 75 мг.

При ажитации в случае олигофрении суточная дозировка – 6-20 мг. Если есть необходимость, ее повышают до 25-40 мг.

После применения инъекций Клопиксол-Акуфаз назначают таблетки Клопиксол спустя 2-3 дня.

Инструкция на Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз сообщает о том, что их дозировки подбирают индивидуально с учетом состояния пациента. Инъекции внутримышечные. Лекарства вводятся в верхний наружный квадрант ягодицы.

Как правило, назначают 1–3 мл Клопиксол-Акуфаз. Если вводится более 2 мл, доза распределяется на два раза, колют в разные места. При необходимости делается повторный укол через 2-3 дня. В некоторых случаях его назначают через 1-2 дня.

Зуклопентиксола ацетат нельзя применять длительно. Максимум – 2 недели. За все время лечения дозировка не должна превышать 400 мг, а количество уколов – 4.

Поддерживающая терапия продолжается таблетками или уколами Клопиксол Депо. Переход осуществляется по следующей схеме:

  • На терапию таблетками с зуклопентиксолом: через 2-3 дня после последнего укола назначают дозу в 40 мг. Рекомендуется разделить ее на несколько раз. Если это нужно, дозировку можно повышать на 10-20 мг каждые 2-3 суток до 75 мг.
  • На терапию Клопиксол Депо: после последнего укола зуклопентиксола ацетата вводит 1-2 млзуклопентиксола деканоата. Внутримышечные инъекции последнего продолжаются каждые 2-4 недели. При необходимости можно применять более высокие дозировки или делать более короткие интервалы между уколами.

Кроме того, Клопиксол Депо и Клопиксол-Акуфаз можно смешать в одном шприце и делать как одну инъекцию. Затем применение зуклопентиксола деканоата устанавливается в индивидуальном порядке.

Для пациентов в пожилом возрасте дозы могут быть снижены. Максимальная разовая дозировка не должна быть больше 100 мг.

Препарат с зуклопентиксола деканоатом может спровоцировать раздражение в месте, где вводится. Уколы в дозировке более 2 мл разделяются в два приема.

Переход с курса таблеток на уколы Клопиксол Депо:

  • Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 8 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
  • Обычная дневная пероральная дозировка, увеличенная в 16 раз, равна одному уколу зуклопентиксола деканоата каждые 4 недели.

После первого укола таблетки продолжают принимать в течение недели, но в меньшей дозировке.

Пациентам в пожилом возрасте назначают Клопиксол Депо в минимальной дозе.

При проблемах с работой печени назначают половину обычной дозировки инъекций и контролируют содержание лекарства в сыворотке крови.

Передозировка

Проявления передозировки лекарственным средством во всех формах: сонливость, экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия, гипертермия, кома, судороги, шоковое состояние, гипотермия.

В качестве терапии назначается промывание желудка. Затем лечение симптоматическое. Проводят поддерживающую терапию. Нельзя применять адреналин. Судороги можно предотвратить применением Диазепама, а экстрапирамидные симптомы Бипериденом.

Передозировка препаратом в виде инъекций считается маловероятной. Возможны изменения в ЭКГ и QT-пролонгации, также сообщается об аритмии типа Torsade de Pointes, желудочковой аритмии, остановке сердца.

Терапия в данном случае симптоматическая и поддерживающая. Необходимо принимать меры по улучшению функций дыхательной системы и ССС.

Читайте также:
Артровит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Данное лекарственное средство может привести к повышению седативного действия средств, угнетающих нервную систему. Нельзя назначать его совместно с Гуанетидином и его аналогами, а также с лекарствами, значительно удлиняющими интервал QT. Возможно уменьшение эффективности адренергических препаратов при одновременном применении. Повышается вероятность появления экстрапирамидных симптомов при сочетании с Метоклопрамидом и Пиперазином.

Совместно с препаратами лития увеличивается вероятность нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты при сочетании с нейролептиками взаимно подавляют биотрансформацию.

Применение лекарств, которые подавляют фермент CYP2D6, замедляют выведение зуклопентиксола.

С осторожностью применяют данный препарат со средствами, которые влияют на электролитный баланс.

Условия продажи

Лекарство отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Держать препарат нужно в недоступной для маленьких детей месте. Хранить таблетки по 2 мг и растворы для уколов нужно при температуре до 25°С. Средство в таблетках по 10 и 25 мг нужно держать при температуре до 30°С.

Срок годности

Клопиксол и Клопиксол-Акуфаз нужно хранить не дольше двух лет. Срок годности Клопиксол Депо – три года.

Отзывы о Клопиксоле

Как правило, пациенты оставляют отзывы о Клопиксоле в форме раствора для инъекций. Они отмечают, что курс применения данного препарата очень удобен, так как уколы делаются редко. Это гораздо проще, чем постоянно принимать таблетки.

Тем не менее, некоторые преимущества данного лекарства отмечают и в случае таблетированной формы. Например, то, что при этом не требуется ходить к врачу. Пациент принимает лекарство самостоятельно, поэтому не нужно согласовывать свои планы с расписанием инъекций.

Также отзывы о Клопиксол Депо и аналогичном препарате в виде таблеток отмечают и некоторые нежелательные эффекты. Как правило, пациенты сообщают об апатии и уменьшении либидо. Иногда описываются экстрапирамидные расстройства.

Однако в эффективности данного средства нет сомнений. Главное, принимать его строго по назначению врача. Насчет любых корректировок дозы и изменений состояния нужно обязательно обращаться к специалисту.

Цена Клопиксола, где купить

Стоимость данного лекарственного средства зависит от формы выпуска. В среднем цена Клопиксола в таблетках следующая:

  • таблетки 2 мг 50 штук – 240 рублей;
  • таблетки 25 мг 100 штук – 1550 рублей;
  • таблетки 10 мг 50 штук – 460 рублей.

Стоимость Клопиксол-Акуфаз – примерно 2100 рублей.

Цена Клопиксол Депо по одной ампуле в упаковке – около 370 рублей, по 10 ампул в упаковке – 3200 рублей.

КЛОПИКСОЛ 0,01 N50 ТАБЛ П/ПЛЕН/О

Купить КЛОПИКСОЛ 0,01 N50 ТАБЛ П/ПЛЕН/О цена

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления; — состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебность, агрессивность; — маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза; — умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; — сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

Аналоги

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Состав оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза 5 (гипромеллоза 5), макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Показания

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления;

— умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения;

— сенильное слабоумие с параноидными идеями, дезориентацией, нарушениями поведения, спутанностью сознания.

Противопоказания

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, суточную дозу можно делить на несколько приемов. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

При остром приступе шизофрении и других острых психотических расстройствах, выраженной ажитации и мании доза препарата обычно составляет 10-50 мг/

При умеренных и выраженных психотических расстройствах начальная доза составляет 20 мг/ и при необходимости может быть увеличена на 10-20 мг с интервалом 2-3 дня до 75 мг/ и более.

При хронических психотических состояниях при шизофрении и других хронических психозах поддерживающая доза составляет 20-40 мг/

При ажитации у пациентов с олигофренией доза составляет 6-20 мг/, при необходимости доза может быть увеличена до 25-40 мг/

При сенильных расстройствах, сопровождающихся ажитацией и спутанностью сознания, препарат назначают в дозе 2-6 мг/, при необходимости возможно увеличение дозы до 10-20 мг/; более предпочтителен прием препарата в вечернее время.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: на начальном этапе лечения возможны развитие экстрапирамидных симптомов (в большинстве случаев они корригируются снижением дозы и/или назначением противопаркинсонических препаратов, однако регулярное профилактическое действие последних не рекомендуется), сонливость; возможно также нарушение аккомодации.

При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко возникает поздняя дискинезия. Противопаркинсонические средства не устраняют симптомы этого состояния. Рекомендуется уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическое головокружение, тахикардия; редко – ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор; редко – незначительные преходящие изменения печеночных проб.

Читайте также:
Пирацетам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

Усиливает седативное действие алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических средств. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин.

Особые условия

С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях, лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

Клопиксол (Clopixol ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клопиксол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет на поперечном разрезе – белый.

1 таб.
зуклопентиксола дигидрохлорид29.55 мг,
что соответствует содержанию зуклопентиксола25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 31.6 мг, лактозы моногидрат – 22 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18 мг, коповидон – 6 мг, глицерол 85% – 2.4 мг, тальк – 8.4 мг, масло касторовое гидрогенизированное – 0.96 мг, магния стеарат – 0.84 мг.

Состав оболочки: Опадрай красный (гипромеллоза 5 – 2.73 мг, макрогол 6000 – 0.546 мг, титана диоксид (Е171) – 0.091 мг, железа оксид красный (Е172) – 0.82 мг).

50 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D 1 – и D 2 -рецепторам.

Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.

В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия – 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T 1/2 составляет около 24 ч.

После в/м введения в виде депо-формы C max в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.

Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие – в сердце, селезенке, мозге и в крови.

V d составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.

Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.

Показания активных веществ препарата Клопиксол

Для приема внутрь: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.

Для в/м введения депо формы: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F03 Деменция неуточненная
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
F79 Умственная отсталость неуточненная

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто – тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто – поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко – злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.

Со стороны психики: часто – бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто – апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто – снижение АД, приливы; редко – удлиненный интервал QT нa ЭКГ; очень редко – венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение; редко – ортостатическая гипотензия.

Со стороны органа зрения: часто – нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто – мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто – головокружение; нечасто – гиперакузия, шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость во рту; часто – повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.

Читайте также:
Ирифрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны обмена веществ: часто – повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто – снижение аппетита, снижение массы тела; редко – гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто – нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко – галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко – холестатический гепатит, желтуха.

Со стороны эндокринной системы: редко – гиперпролактинемия.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; нечасто – мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Общие реакции: часто – астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто – жажда, гипотермия, пирексия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.

Для приема внутрь: коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.

Для в/м введения: не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью: пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.

В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.

При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.

При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.

Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.

При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.

При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков – макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.

Клопиксол (2 мг)

оболочка: гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета (для дозировки 2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.

Читайте также:
Метилдопа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Код АТХ: N05AF05.

Фармакологические свойства

Клопиксол является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4 часа.

Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.

Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 20 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется минимальный (то есть измеренный непосредственно перед введением) уровень концентрации препарата в сыворотке в 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л).

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.

In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Зуклопентиксол обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.

Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Зуклопентиксол предназначен для лечения острых и хронических психозов. Помимо ослабления или полного устранения основных симптомов шизофрении таких как галлюцинации, бред и расстройства мышления, зуклопентиксол также оказывает действие на сопутствующие симптомы – враждебность, подозрительность, ажитацию и агрессивность.

Зуклопентиксол оказывает преходящий, дозозависимый седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии обычно является преимуществом при лечении острых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Показания к применению

– лечение психозов, в частности шизофрении.

Способ применения и дозы

Способ применения: внутрь.

Диапазон доз составляет 4-150 мг/сутки, поделенные на несколько приемов. Обычно начальная доза составляет 20-30 мг/сутки (при острых состояниях иногда требуются более высокие дозы) и увеличивается при необходимости. Поддерживающая доза – 20-50 мг/сутки.

Максимальная однократная доза составляет 40 мг.

При переводе пациентов с приема пероральных лекарственных средств на прием депонированных форм антипсихотиков не следует резко отменять прием пероральных форм, отмену следует проводить постепенно в течение нескольких дней после введения первой инъекции.

В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.

Таблетки Клопиксола не показаны для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

Клопиксол может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.

Клопиксол следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.

– сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия

– тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушение внимания, амнезия, нарушение походки

– бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо

– тахикардия, ощущение сердцебиения

– одышка, заложенность носа

– нарушение аккомодации, нарушение зрения

– повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея

– повышение аппетита, увеличение массы тела

– нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия

– повышенное потоотделение, зуд

– астения, утомляемость, недомогание, боли

– поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень

– апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания

– снижение артериального давления, «приливы»

– непроизвольное движение глазных яблок, мидриаз (расширение зрачков)

– гиперакузия (повышенное восприятие обычных звуков), шум в ушах

– боль в животе, тошнота, метеоризм

– снижение аппетита, снижение массы тела

– нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость

– отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени

– кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура

– мышечная ригидность, тризм, кривошея

– жажда, гипотермия, пирексия

– удлиненный интервал QT на электрокардиограмме

– гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия

-гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм

– тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз

– повышенная чувствительность, анафилактические реакции

– злокачественный нейролептический синдром

– холестатический гепатит, желтуха

Неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных)

– синдром отмены у новорожденных.

Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранней стадии лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.

Читайте также:
Каберголин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При приеме зуклопентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков:

в редких случаях

– удлинение интервала QT

– желудочковые аритмии – тахикардия и фибрилляция

– развитие полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes).

Резкое прекращение приема препарата может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация; пациенты также могут испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода, тремор.

Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 – 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7 – 14 дней.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ

– известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов

– острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами

– угнетение сознания любого происхождения

– предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга

– наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение абсорбции глюкозы и галактозы

– детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).

– органические заболевания головного мозга

– эпилепсия (и условия, предрасполагающие к эпилепсии, например, алкогольная абстиненция или повреждения головного мозга)

– гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям

– наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз)

– опиоидная и алкогольная зависимость

– тяжелые респираторные заболевания

– гипертрофия предстательной железы

– беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Клопиксол может потенцировать эффекты общих анестетиков и антикоагулянтов, а также пролонгировать действие миорелаксантов.

Клопиксол может усиливать антихолинергическое действие атропина и других средств с антихолинергическими свойствами.

Одновременное применение таких препаратов, как метоклопрамид, пиперазин, или антипаркинсонических средств может увеличивать риск развития таких экстрапирамидных нарушений, как поздняя дискинезия.

Комбинированное применение антипсихотиков и лития или сибутрамина ассоциировалось с повышенным риском возникновения нейротоксичности.

Антипсихотики могут усиливать кардиодепрессивное действие хинидина, абсорбцию кортикостероидов и дигоксина.

Гипотензивное действие сосудорасширяющих антигипертензивных средств таких, как гидралазин и альфа-блокаторы (например, доксазозин) или метилдопа, может усиливаться.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола, что повышает риск возникновения побочных эффектов и развития кардиотоксичности.

Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибактериальных средств хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.

Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий.

Антипсихотики могут препятствовать развитию действия адреналина и других симпатомиметиков, а также блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и схожих адреноблокаторов.

Антипсихотики могут также нарушать действие леводопы, адренергических средств и антиконвульсантов.

Особые указания

При длительной терапии, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сутки), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.

При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Риск, возможно, возрастает в случае применения более сильнодействующих средств. Пациенты с органическими заболеваниями головного мозга, умственной отсталостью и алкогольной и опиатной зависимостью в анамнезе составляют подавляющее большинство среди смертельных случаев. Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. Дантролен и бромокриптин могут оказаться успешным выбором для лечения. Симптомы могут сохраняться больше недели после прекращения перорального приема нейролептических препаратов и несколько дольше, если речь идет о препаратах в форме депо.

При резком прекращении приема антипсихотиков были описаны случаи возникновения реакций отмены – тошноты, рвоты, потоотделения и бессонницы, также возможно возвращение психотических симптомов. Были отмечены случаи развития непроизвольных двигательных расстройств (например, акатизии, дистонии и дискинезии). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.

При сопутствующем сахарном диабете прием Клопиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.

Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол может вызвать удлинение интервала QT.

Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.

Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять меры предосторожности.

Читайте также:
Ванкомицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол с осторожностью.

Пожилые пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, поскольку особенно подвержены возникновению таких побочных эффектов, как седация, гипотензия, спутанность сознания и изменения температуры тела.

Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.

Клопиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у больных с деменцией.

При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Следует избегать сопутствующего лечения другими нейролептиками.

Таблетки содержат гидрогенизированное касторовое масло, что может вызвать расстройство желудка и диарею.

Беременность и период лактации

Во время беременности Клопиксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства на поздних сроках беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Новорожденные от матерей, принимавших антипсихотики (включая зуклопентиксол) во время третьего триместра беременности, подвергаются риску развития побочных эффектов включая экстрапирамидные расстройства и/или симптомы отмены, интенсивность и продолжительность которых после родов могут варьировать. Были отмечены случаи развития ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или расстройства кормления. Поэтому за новорожденными следует тщательно наблюдать.

Поскольку зуклопентиксол обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, он вряд ли причинит вред младенцу при применении терапевтических доз. Доза, принятая внутрь младенцем, составляет менее 1 % от веса соответствующей материнской дозы (в мг/кг). Во время лечения Клопиксолом допускается продолжение кормления грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.

Передозировка

Симптомы: cонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», остановке сердца и желудочковой аритмии.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.

Форма выпуска и упаковка

По 100 таблеток в пластиковый контейнер с защитой от вскрытия детьми, десикантом и контролем первого вскрытия. На крышку методом тиснения наносят схему вскрытия контейнера. По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Инструкция по применению КЛОПИКСОЛ (CLOPIXOL)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 2.364 мг
соответствует зуклопентиксола 2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Оболочка: Opadry розовый 02F240015 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е171, железа оксид красный Е172)

50 шт. – контейнеры пластиковые с контролем первого вскрытия (1) с завинч. крышкой с влагопоглотителем. – пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
Рег. №: 6572/03/08/12/14/16/19 от 31.05.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 11.82 мг
что соответствует содержанию зупентиксола 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Оболочка: Opadry красный 02F50002 (гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е171, железа оксид красный Е172)

50 шт. – контейнеры пластиковые с контролем первого вскрытия (1) с завинч. крышкой с влагопоглотителем. – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 25 мг: 50 или 100 шт.
Рег. №: 6572/03/08/12/14 от 13.01.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 7 мм.

1 таб.
зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза.

50 шт. – флаконы пластиковые.
100 шт. – флаконы пластиковые.

Описание лекарственного препарата КЛОПИКСОЛ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 04.08.2011 г.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.

Читайте также:
Клималанин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клопиксол обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Клопиксол может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляeт около 44%. C max в сыворотке крови достигается через 4 ч. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Биологический T 1/2 составляет примерно 20 ч.

Показания к применению

Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.

Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.

Умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения.

Сенильное слабоумие, с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Режим дозирования

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта.

Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства; выраженная ажитация и мания. Обычно – 10-50 мг/день.

При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/день может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более.

Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы. Поддерживающая доза 20-40 мг/день.

Ажитация у пациентов с олигофренией . Обычно – 6-20 мг/день. При необходимости доза может увеличиваться до 25-40 мг/день.

Ажитация и спутанность сознания у пациентов с сенильными расстройствами. Обычно – 2-6 мг/день (предпочтительно давать в вечернее время), при необходимости можно увеличить до 10-20 мг/день.

Побочные действия

  • возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. В редких случаях при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
  • сонливость на начальной стадии.
  • сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
  • редко отмечаются незначительные преходящие изменения в печеночных пробах.

Противопоказания к применению

Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление,тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленногопрекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматическое лечение.

Возможно влияние Клопиксола на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.

При длительной терапии необходимо проводить тщательный контроль состояния пациентов. С особой осторожностью Клопиксол должен назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Клопиксол не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Передозировка

  • Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
  • Симптоматическое и поддерживающее. Как можно скорее должно быть произведено промывание желудка, рекомендуется применение сорбента. Должны быть приняты меры, направленные наподдержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Неследует использовать адреналин, т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

Химически несовместимых комбинаций не установлено. Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. Клопиксол может снижать эффективность леводопа и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и лилеразином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Таблетки Клопиксола должны храниться при температуре не выше 25°С. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.

Срок годности препарата

Таблетки Клопиксола должны храниться при температуре не выше 25°С. На каждой упаковке указана дата истечения срока годности. Хранить в недосягаемых для детей местах.

КЕТИЛЕПТ ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АРИПЕГИС ® (EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
АРИПРАЗОЛ (ФАРМА СТАРТ, ООО, Украина)
КУТИПИН 200 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
КУТИПИН 25 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
РЕАГИЛА ® (GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
МОДИТЕН ® ДЕПО (KRKA, d.d., Словения)
СЕНОРМ (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
КУТИПИН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ЭГЛОНИЛ (SANOFI-AVENTIS FRANCE, Франция)

Читайте также:
Нимопин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Vidal Group

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Клопиксол

Кисель Леовит Сонный пакетики №5

Активное вещество:зуклопентиксол (в форме дигидрохлорида) 25 мг.

Вспомогательные вещества:крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, глицерол 85%, тальк, масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат.

Показания к применению Клопиксол

  • Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
  • Маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза.
  • Умственная отсталость, сочетающаяся с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения.
  • Сенильное слабоумие, с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.

Противопоказания к применению Клопиксол

Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.

Рекомендации по применению

Дозы препарата должны подбираться индивидуально в зависимости от состояния пациента. Как правило, первоначально следует использовать небольшие дозы, которые затем быстро наращиваются до оптимального эффективного уровня в зависимости от клинического эффекта.

Острый приступ шизофрении, другие острые психотические расстройства; выраженная ажитация и мания. Обычно 10-50 мг/день.
При выраженных расстройствах и состояниях средней степени тяжести начальная доза в 20 мг/день может при необходимости увеличиваться на 10-20 мг через 2-3 дня до 75 мг в день или более.
Хронические психотические состояния при шизофрении и другие хронические психозы. Поддерживающая доза 20-40 мг/день.
Ажитация у пациентов с олигофренией. Обычно 6-20 мг/день. При необходимости доза может увеличиваться до 25-40 мг/день.
Ажитация и спутанность сознания у пациентов с сенильными расстройствами. Обычно 2-6 мг/день (предпочтительно давать в вечернее время), при необходимости можно увеличить до 10-20 мг/день.

Применение Клопиксол при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Клопиксол – антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена.

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Клопиксол обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Клопиксол может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие Клопиксола особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.

Фармакокинетика

Биодоступность зуклопентиксола при пероральном приеме составляет около 44%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 4 часа. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Биологический период полувыведения составляет примерно 20 часов.

Побочные действия Клопиксол

Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. В редких случаях при длительной терапии у пациентов может развиться поздняя дискинезия. Антипаркинсонические препараты не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения в печеночных пробах.

Особые указания

Возможно влияние Клопиксола на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.
При длительной терапии необходимо проводить тщательный контроль состояния пациентов. С особой осторожностью Клопиксол должен назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Клопиксол не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, артериальная гипотензия, шок, гипер- или гипотермия.
Лечение: в случае приема препарата внутрь необходимо как можно быстрее промыть желудок, рекомендуется применение сорбента. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует принять меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует применять эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к дальнейшему понижению АД. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Лекарственное взаимодействие

Химически несовместимых комбинаций не установлено. Клопиксол может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. Клопиксол не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. Клопиксол может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: