Клозастен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клозастен

Шизофрения (в т.ч. резистентная к терапии др. нейролептиками и/или при их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь [для детей]

Противопоказания

Гиперчувствительность, гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии); нарушение функции костного мозга, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст (до 5 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых – 50-200 мг, начальная суточная доза – 150-300 мг, средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день, до получения терапевтического эффекта. При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, ХСН, с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды: разовая доза для детей 6-8 лет – 5-10 мг, 8-15 лет – 10-20 мг, суточная доза для детей 6-8 лет – 15-30 мг, 8-15 лет – 30-60 мг; ее делят на 2-3 приема; высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических ЛС. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания; редко – экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушения сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны ССС: снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), реже – повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение.

Особые указания

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина.

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Читайте также:
Моксонидин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Прием увеличивает эффект седативных и снотворных ЛС, препаратов для общей анестезии, наркотических анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных ЛС, этанола.

Ослабляет эффект леводопы и др. дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение АД, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов Li+ увеличивает нейротоксичность (бред, судороги, экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, ЛС, повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие НПВП), антидепрессантами, карбамазепином, препаратами Au, тиреостатиками и противомалярийными ЛС.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических ЛС, антикоагулянтов, противомикробных и гипогликемических ЛС (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности Клозастена.

Наличие препарата Клозастен *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Клозастен – инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 42,0 мг или 67,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг или 75,0 мг, кроскармеллоза натрия 1,0 мг или 2,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 1,0 мг или 2,5 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,5 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки зеленовато-желтого цвета с фаской для дозировки 25 мг, с фаской и риской на одной стороне для дозировки 100 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений не обладает каталептогенным эффектом снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика:

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – 27-60%. Уровень максимальной концентрации (Сmах) в крови определяется через 25 ч (1-6 ч) стабильные равновесные концентрации в плазме крови (Css) – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы – 95%. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие печень почки).

Метаболизируется в печени ферментной системой CYP1A2 метаболиты имеют слабую активность либо неактивны выводятся почками (50%) и с желчью (35%). Период полувыведения (Т1/2) подвержен большим колебаниям после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки -12 ч (4-66 ч).

Показания:

– Острые и хронические формы шизофрении (а том числе резистентная к терапии другими нейролептиками и/или при их непереносимости);

– психомоторное возбуждение при психопатиях;

– эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей);

Противопоказания:

– Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);

– угнетение костномозгового кроветворения;

– токсический психоз (в т.ч. алкогольный);

– детский возраст до 16 лет;

– повышенная чувствительность к клозапину;

– непереносимость лактозы дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность закрытоугольная глаукома гиперплазия предстательной железы атония кишечника эпилепсия интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.

Беременность и лактация:

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь после еды 2-3 раза в день.

Разовая доза для взрослых и детей старше 16 лег – 50-200 мг начальная суточная доза – 150-300 мг средняя суточная доза – 200-400 мг. Высшая суточная доза – 600 мг.

Дозу подбирают индивидуально начиная с назначения небольших доз (25 мг) и повышая их на 25-50 мг в день до получения терапевтического эффекта.

Читайте также:
Санорин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью хронической сердечной недостаточностью (ХСН) с цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихопатическое действие (через 1-2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение сонливость головная боль повышение температуры тела обморочные состояния ажитация акатизия спутанность сознания; редко – экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия ригидность мышц тремор) бессонница нарушения сна депрессия злокачественный нейролептический синдром (судороги затрудненное дыхание или тахипноэ тахикардия или аритмия повышение температуры тела нестабильное артериальное давление непроизвольное мочеиспускание выраженная ригидность мышц бледность кожных покровов чрезмерная утомляемость или слабость) эпилептические припадки поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: задержка мочи снижение потенции.

Со стороны обмена веществ: повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация тошнота рвота изжога сухость во рту запор.

Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы напоминающие грипп: озноб лихорадка боль в горле воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вяло заживающие раны фурункулез обострение хронических или латентных очагов инфекции – тонзиллит периостит пиодермия) лейкопения тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в т ч. ортостатическая гипотензия); реже – повышение артериального давления тахикардия уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Передозировка:

Симптомы: оглушенность сонливость сопорозное состояние угнетение дыхания коматозное состояние делириозные расстройства развитие больших эпилептических припадков тревожность возбуждение лабильность температуры тела тахикардия снижение артериального давления нарушения ритма сердца коллапс атония кишечника.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов поддержание функции дыхания к сердечно-сосудистой системы контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния (КОС); симптоматическое лечение.

На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений.

Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Взаимодействие:

Увеличивает эффект седативных и снотворных лекарственных средств препаратов для общей анестезии наркотических анальгетиков ингибиторов моноаминоксидазы гипотензивных лекарственных средств этанола.

Ослабляет эффект леводопы и других дофаминостимуляторов.

Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гелеобразных антацидов и колестирамина.

В комбинации с бензодиазепинами возможно чрезмерное снижение артериального давления нарушение сознания угнетение или остановка дыхания.

Одновременный прием препаратов лития увеличивает нейротоксичность (бред судороги экстрапирамидные расстройства).

Пентетразол повышает опасность появления судорог.

Нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами антипсихотическими лекарственными средствами лекарственными средствами повреждающими клетки крови (пиразолонсодержащие нестероидные противовоспалительные препараты) антидепрессантами карбамазепином препаратами золота тиреостатиками и противомалярийными лекарственными средствами.

Следует соблюдать осторожность при совместном назначении противоэпилептических лекарственных средств антикоагулянтов противомикробных и гипогликемических лекарственных средств (производных сульфонилмочевины).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания:

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.

Для устранения артериальной гипотензии развивающейся на фоне приема клозапина можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина.

Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.

Вначале еженедельно а затем каждые 3-4 мес необходимо осуществлять контроль за картиной крови. При появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг и 100 мг.

Упаковка:

По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок но 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат относится к списку сильнодействующих веществ для целей ст. 234 и других статей УК РФ.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Читайте также:
Бактробан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Валента Фармацевтика” (ОАО “Валента Фарм”), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО “Валента Фарм”

Клозастен – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Клозастен в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Клозастен

Клозастен

Фото препарата

  • Латинское название: Clozasten
  • Код АТХ: N05AH02
  • Действующее вещество: Клозапин (Clozapine)
  • Производитель: Валента Фармацевтика (Россия)

Состав

В 1 таблетке препарата Клозастен может содержаться 100 или 25 мг клозапина.

Дополнительные вещества: повидон, картофельный крахмал, лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Зелено-желтые таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенным краем. 10 штук в ячейковой упаковке, 5 упаковок в пачке из бумаги.

Фармакологическое действие

Седативное, антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство, относится к производным дибензодиазепина. Имеет сильное седативное и антипсихотическое действие. Почти не провоцирует появление экстрапирамидных нарушений, из-за чего клозапин относят к нейролептикам атипичного типа.

Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов в определенных структурах мозга.

Седативный эффект появляется из-за блокады альфа-адренорецепторов ствола мозга; противорвотный эффект обусловлен блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра; гипотермический эффект провоцирует торможение допаминовых рецепторов области гипоталамуса. Препарат оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не изменяет содержания пролактина в плазме.

Антипсихотическое действие не сопровождается субъективными неприятными ощущениями, не имеет каталептогенного эффекта, но понижает судорожный порог. Не изменяет высшую интеллектуальную деятельность.

Терапевтический эффект развивается поэтапно: сначала быстро развивается снотворный и седативный эффект; затем спустя 3-6 суток проходит беспокойство, агрессивность и психомоторное возбуждение; еще через 1-2 недели фиксируется антипсихотическое действие; уменьшение симптомов негативизма происходит после 25-40 дней лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность составляет 30-57%. Наибольшая концентрация определяется в крови в большинстве случаев через 2,5-3 часа.

Реагирует с белками плазмы на 96%. Активное вещество быстро распределяется по тканям и накапливается в органах паренхиматозного типа (печень, легкие, почки).

Трансформируется в печени под действием фермента CYP1A2, производные имеют слабую фармакологическую активность или вовсе неактивны.

Выводится в форме производных почками (половина от принятой дозы) и с желчью (35% от принятой дозы). Время полувыведения подвержено сильным колебаниям и может длиться от 4 часов до 2,5 суток.

Показания к применению

    в острой и хронической форме (включая форму, резистентную к лечению другими нейролептиками, или случаи аллергии на другие нейролептики);
  • поведенческие и эмоциональные расстройства;
  • маниакальные состояния;
  • психомоторное возбуждение на фоне психопатий; ;
  • расстройства сна.

Противопоказания

  • подавление костномозгового кроветворения;
  • гранулоцитопения, гранулоцитозв прошлом (за исключением случаев, когда данные состояния развились вследствие химиотерапии);
  • коматозные состояния;
  • миастения;
  • непереносимостьлактозы, недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • токсический психоз;
  • беременность и лактация;
  • аллергия на клозапин;
  • возраст менее 16 лет.

Следует с осторожностью назначать препарат при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях, закрытоугольной глаукоме, тяжелой недостаточности работы почек и печени, гиперплазии простаты, эпилепсии, интеркуррентных расстройствах с лихорадочным синдромом, атонии кишечника.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышение температуры, головная боль, ажитация, обморочные состояния, спутанность сознания,акатизия, гипокинезия, тремор, депрессия, ригидность мышц, нарушения сна, эпилептические припадки, бессонница, злокачественный нейролептический синдром (затрудненное дыхание, тахипноэ, судороги, аритмия, нестабильное кровяное давление, повышение температуры, непроизвольное мочеиспускание, ригидность мышц, утомляемость, бледность кожи), поздняя дискинезия.
  • Со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, снижение потенции.
  • Со стороны метаболизма: увеличение веса.
  • Со стороны костной системы: миастения.
  • Со стороны пищеварения: сухость во рту, тошнота, гиперсаливация, изжога, рвота, запор.
  • Со стороны кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (проявляется ознобом, болью в горле, лихорадкой, воспалением десен и слизистых рта, фурункулезом, ухудшением заживления ран, обострением хронических очагов инфекций – периостит, тонзиллит, пиодермия), тромбоцитопения.
  • Со стороны сенсорных органов: ухудшение аккомодации.
  • Со стороны кровообращения: уменьшение или увеличение кровяного давления, тахикардия, уменьшение зубца Т на ЭКГ.

Клозастен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Клозастен принимают перорально, после приема пищи, дважды-трижды в день.

Разовая доза лиц старше 16 лет составляет 50-200 мг, первоначальная доза – 150-300 мг в день, стандартная доза – 200-400 мг в день. Предельная доза – 600 мг в день.

Дозировку подбирают индивидуально, сначала назначая по 25 мг препарата в день, а затем постепенно повышая на 25-50 мг в день до регистрации лечебного эффекта.

Читайте также:
Гордокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При заболеваниях в легких формах для поддерживающего лечения, а также у лиц с недостаточностью работы почек, печени или сердца, с цереброваскулярными заболеваниями препарат назначают в меньших дозах (25-200 мг в день).

Необходимо учитывать этапность наступления терапевтического действия (как это было указано выше: быстрое возникновение снотворного и седативного эффекта; затем в течение 3-6 дней происходит купирование беспокойства, агрессивности и психомоторного возбуждения; спустя 2-3 недели регистрация антипсихопатического действия; через 20-40 дней – исчезновение признаков негативизма.

После достижения лечебного эффекта переходят на поддерживающую схему терапии.

Передозировка

Признаки передозировки: сонливость, оглушенность, угнетение дыхания, сопорозное состояние, делириозные расстройства, коматозное состояние, тревожность, эпилептические припадки, лабильность температуры, коллапс, возбуждение, снижение кровяного давления, тахикардия, аритмия, атония кишечника.

Терапия передозировки: промывание желудка с приемом энтеросорбентов, поддержание дыхания и деятельности сердца, контроль электролитного и кислотно-щелочного равновесия, симптоматическое лечение. В течение 4 суток, следующих за исчезновением признаков отравления за пациентом устанавливают наблюдение на случай появления поздних осложнений. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Стимулирует эффект антигипертензивных, снотворных и седативных средств, опиоидных анальгетиков, лекарств для общей анестезии, ингибиторов МАО, этанола.
Подавляет эффект Леводопы и иных стимуляторов рецепторов допамина.

Адсорбция из кишечника ухудшается при одновременном приеме антацидов гелеобразной консистенции и Колестирамина.

В сочетании с бензодиазепинами не исключено нарушение сознания, чрезмерное снижение кровяного давления, остановка дыхания.

Совместный прием литийсодержащих препаратов увеличивает нейротоксичность Клозастена (судороги, бред, экстрапирамидные расстройства).

Одновременное использование Пентетразола повышает вероятность появления судорог.

Препарат нельзя применять вместе с антипсихотическими средствами, трициклическими антидепрессантами, препаратами золота, гематотоксическими средствами, Карбамазепином, антидепрессантами, противомалярийными препаратами и тиреостатиками.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов, противосудорожных препаратов, гипогликемических и противомикробных препаратов.

Миелотоксические препараты усиливают гематотоксические эффекты Клозастена.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном сухом при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При появлении гранулоцитопении лечение необходимо срочно прекратить.

Для купирования артериальной гипотензии после приема клозапина, разрешено использовать только производные норэпинефрина или Ангиотензин.

При применении клозапина рекомендовано воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Вначале лечения еженедельно и каждые 3 месяца необходимо контролировать картину периферической крови. При развитии гранулоцитопении лечение срочно прекращают.

Во время лечения данным средством соблюдают осторожность при управлении автотранспортом из-за возможного ухудшения реакции.

Клозастен ® (Clozasten)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клозастен ®

Таблетки зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
клозапин100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. C max в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. C ss достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%.

Читайте также:
Лантус: инструкция по применению, отзывы, аналоги

T 1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

Показания активных веществ препарата Клозастен ®

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
F69 Расстройство личности и поведения в зрелом возрасте неуточненное
F91.9 Расстройство поведения неуточненное
F92.9 Смешанное расстройство поведения и эмоций неуточненное
F93.9 Эмоциональное расстройство в детском возрасте неуточненное
R45.1 Беспокойство и возбуждение

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко – ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Противопоказания к применению

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

Читайте также:
Сердол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами – возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Клозастен

Таблетки Клозастен

Клозастен – антипсихотическое средство (нейролептик).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, зеленовато-желтого цвета, с фаской (таблетки в дозировке 25 мг) или с фаской и риской на одной стороне (таблетки в дозировке 100 мг) (по 10 и 25 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной пачке 5 упаковок по 10 таблеток или 2 упаковки по 25 таблеток с инструкцией по применению Клозастена).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: клозапин – 25 или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Клозастена – клозапин, является производным дибензодиазепина, оказывает седативное и выраженное антипсихотическое действие. Он почти не вызывает развитие экстрапирамидных нарушений, поэтому относится к группе так называемых атипичных нейролептиков.

Антипсихотический эффект клозапина обусловлен его способностью блокировать допаминовые D2-рецепторы в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Нейролептическое действие близко к таковому у алифатических фенотиазинов, но без неприятных субъективных ощущений и «субмеланхолического оттенка». Препарат не снижает порог судорожной готовности, не оказывает каталептогенный эффект.

Седативное действие объясняется таким свойством, как блокада α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие развивается вследствие блокады допаминовых рецепторов гипоталамуса, противорвотное – в результате блокады допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Клозастен обладает α-адреноблокирующим, периферическим и центральным м-холиноблокирующим эффектом. Не влияет на высшие интеллектуальные функции и концентрацию пролактина в крови.

Терапевтический эффект препарата наступает в несколько этапов:

  1. Быстро развивается седативное и снотворное действие;
  2. Купируется беспокойство;
  3. Устраняются агрессивность и возбуждение (через 3–6 дней);
  4. Развивается антипсихотическое действие (через 7–14 дней);
  5. Отмечается воздействие на симптомы негативизма (через 20–40 дней).

Фармакокинетика

При пероральном приеме клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Характеризуется вариабельной биодоступностью – от 27 до 60%.

Максимальная плазменная концентрация (Сmах) определяется через 1–6 ч (в среднем – 2,5 ч). Стабильные равновесные плазменные концентрации (Css) достигаются в течение 8–10 дней и составляют 102–771 нг/мл (в среднем 319 нг/мл).

С белками плазмы связывается 95% клозапина. Вещество быстро распределяется в организме, накапливается в паренхиматозных органах (почках, печени, легких).

Метаболизму подвергается в печени. Биотрансформируется при участии ферментной системы CYP1A2 с образованием метаболитов, которые не обладают или обладают слабой фармакологической активностью. Выводится препарат почками (50%) и с желчью (35%).

Период полувыведения (Т1/2) характеризуется высокой вариабельностью. После однократного приема Клозастена в дозе 75 мг составляет 4–12 ч, при приеме дозы по 100 мг 2 раза в сутки – 4–66 ч.

Читайте также:
Пиявит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

  • расстройство сна;
  • эмоциональные и поведенческие расстройства (в том числе у детей);
  • психомоторное возбуждение при психопатиях;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • маниакальные состояния;
  • острые и хронические формы шизофрении (в том числе заболевание, резистентное к другим нейролептикам, а также в случаях непереносимости нейролептиков).

Противопоказания

  • токсический психоз (в том числе алкогольный);
  • коматозные состояния;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • агранулоцитоз или гранулоцитопения в анамнезе (за исключением случаев их развития вследствие ранее проводившейся химиотерапии);
  • миастения;
  • непереносимость лактозы, недостаток лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 16 лет;
  • период беременности и лактации;
  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Клозастен должен применяться с осторожностью):

  • эпилепсия;
  • закрытоугольная глаукома;
  • декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом;
  • атония кишечника;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • гиперплазия предстательной железы.

Клозастен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Клозастен следует принимать внутрь, после еды. Назначенную врачом суточную дозу делят на 2 или 3 приема.

Оптимальную дозу лечащий врач подбирает индивидуально. Лечение начинают с минимальной дозы (25 мг) и постепенно (на 25–50 мг в день) ее повышают до достижения необходимого терапевтического эффекта, обязательно учитывая этапность его проявления.

Разовая доза может варьировать в пределах 50–200 мг, начальная суточная – 150–300 мг. Средняя суточная доза составляет 200–400 мг, максимально допустимая – 600 мг в сутки.

При легких формах заболевания для поддерживающей терапии, а также пациентам с цереброваскулярными расстройствами, хронической сердечной недостаточностью, почечной или печеночной недостаточностью Клозастен назначают в более низких дозах – 25–200 мг в сутки.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: повышение температуры тела, головная боль, ажитация, головокружение, акатизия, обморочные состояния, сонливость, спутанность сознания; редко – нарушения сна, бессонница, депрессия, поздняя дискинезия, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность мышц, гипокинезия или акинезия), злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, слабость, чрезмерная утомляемость, повышение температуры тела, выраженная ригидность мышц, непроизвольное мочеиспускание, затрудненное дыхание или тахипноэ, нестабильное артериальное давление, аритмия, тахикардия, судороги);
  • со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза, первыми признаками которого могут быть гриппоподобные симптомы, такие как лихорадка, озноб, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта, боль в горле, фурункулез, вяло заживающие раны, обострение хронических или латентных очагов инфекции – периостит, тонзиллит, пиодермия;
  • со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, гиперсаливация, запор, тошнота, рвота;
  • со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (в том числе ортостатическая гипотензия); реже – тахикардия, повышение артериального давления, уплощение зубца Т на электрокардиограмме;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения;
  • со стороны обмена веществ: повышение массы тела;
  • со стороны органов чувств: нарушение аккомодации.

Передозировка

Симптомы: сонливость, делириозные расстройства, оглушенность, возбуждение, тревожность, сопорозное состояние, развитие больших эпилептических припадков, коматозное состояние, лабильность температуры тела, нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, тахикардия, коллапс, угнетение дыхания, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка, прием сорбента, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния, поддержание функций дыхания и сердечно-сосудистой системы, проведение симптоматической терапии. В течение 4 дней после исчезновения признаков передозировки пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем, чтобы вовремя выявить возможные поздние осложнения. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания

В период терапии не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

Ежедневно в начале лечения, далее – каждые 3–4 месяца следует контролировать картину крови. В случае развития гранулоцитопении Клозастен немедленно отменяют.

При развитии артериальной гипотензии на фоне антипсихотической терапии назначают ангиотензин или производные норэпинефрина.

Клозастен относится к списку сильнодействующих веществ и списку предметно-количественного учета в аптеках.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы во время приема Клозастена следует соблюдать осторожность водителям автотранспортных средств и пациентам, выполняющим потенциально опасные виды работ, требующие скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

При беременности противопоказано применение Клозастена.

Если прием препарата требуется во время лактации, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Таблетки Клозастен не применяют для лечения детей до 16 лет.

Читайте также:
Азитрал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Клозастена, поэтому терапия препаратом должна проводиться с осторожностью.

Требуется коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Клозастена, поэтому терапия препаратом должна проводиться с осторожностью.

Требуется коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Клозастен угнетает действие леводопы и других дофаминостимуляторов. Усиливает эффекты препаратов для общей анестезии, гипотензивных средств, наркотических анальгетиков, снотворных и седативных препаратов, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), этанола.

Гелеобразные антациды и колестирамин ухудшают всасывание клозапина.

Препараты лития повышают нейротоксичность Клозастена (экстрапирамидные расстройства, бред, судороги), миелотоксические средства – проявления его гематотоксичности.

Пентетразол увеличивает вероятность появления судорог.

Одновременное применение бензодиазепинов может вызвать чрезмерное снижение давления, нарушение сознания, угнетение и остановку дыхания.

Осторожность требуется при необходимости сочетанного применения антикоагулянтов, противоэпилептических, противомикробных или гипогликемических (производных сульфонилмочевины) средств.

Клозастен запрещено применять одновременно со следующими препаратами: антипсихотические и противомалярийные средства, антидепрессанты (в том числе трициклические), тиреостатики, препараты золота, карбамазепин, а также препараты, повреждающие клетки крови (пиразолонсодержащие нестероидные противовоспалительные средства).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клозастене

Отзывы о Клозастене на специализированных медицинских сайтах и форумах практически отсутствуют. Встречаются редкие сообщения как положительного, так и отрицательного характера. В первых, пациенты описывают эффективность нейролептика, а во вторых – отсутствие или недостаточность эффекта от приема препарата.

Цена на Клозастен в аптеках

Примерная цена на Клозастен в дозировке 100 мг (50 таблеток в упаковке) составляет 1332–1385 руб.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Клозастен

Клозастен таблетки 25 мг 50 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Клозастен – востребованный в психиатрической практике препарат, предназначенный для купирования психотических проявлений. Перед тем, как купить Клозастен, обязательно получите консультацию у доктора, который проинформирует вас о возможных побочных явлениях, противопоказаниях препарата. Инструкция по применению и описание медикаментозного средства представлены в ознакомительном порядке и не являются рекомендацией по самолечению. Наличие препарата уточняйте на сайте wer.ru по указанным номерам телефона или через форму обратной связи. Если вы по каким-то причинам не можете принимать Клозастен, аналоги лекарства, представленные в нашей интернет аптеке, станут эффективной заменой препарату. Поступающие от пациентов, принимающих Клозастен, отзывы свидетельствуют о нормальной переносимости лекарства при использовании в рекомендованных терапевтических дозах и его выраженной антипсихотической эффективности. Цена Клозастен указана без стоимости доставки. На современном фармакологическом рынке Клозастен (Сlozasten) представлен в лекарственной форме таблеток. Таблетка имеет плоские бока, желто-зеленый цвет, разделительную полосу для удобства титрования. В упаковке из картона 5 конвалют по 10 таблеток, вкладыш с аннотацией к медикаментозному средству. В составе одной таблетки: • АДВ препарата – клозапина – 0,025или 0,1 г; • лактоза; • крахмал; • повидон; • диоксид кремния; • магния стеарат.

Фармакологическое действие

Препарат принадлежит к группе антипсихотических медикаментозных средств, активное действующее вещество является производным дибензодиазепина. Препарат имеет выраженное седативное (успокоительное) и антипсихотическое действие. Риск экстрапирамидных нарушений сведен к минимуму, из-за чего Клозастен принято относить к атипичным нейролептическим средствам или антипсихотикам второго поколения. Антипсихотический эффект базируется на блокаде D2-допаминовых рецепторов в соответствующих структурах мозга, а седация за счет блокады ? -адренорецепторов ствола мозга. Препарат хорошо всасывается в органах ЖКТ, АДВ препарата характеризуется вариабельной биодоступностью, достигающей 30-60 %. Cmax определяется в плазме крови через 1-6 часов после приема препарата. Метаболизируется почками 1/2 и с желчью 1/3. Т 1/2 вариабелен – от 4 часов до 66 часов.

Показания

Клозастен назначается для: • купирования острых психотических состояний; • терапии шизофрении, в том числе хронической; • лечения поведенческих и эмоциональных нарушений; • снижения психомоторного и психоэмоционального возбуждения. Еще одно показание для терапии – коррекция расстройств засыпания и фаз сна.

Читайте также:
Дексатобропт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Не рекомендовано применение лекарства при таких заболеваниях и патологических состояниях у пациента: • токсический, алкогольный или наркотический психоз; • беременность и лактация; • миастения; • МДП; • гранулоцитопения; • индивидуальная непереносимость одного из компонентов медикаментозного средства; • агранулоцитоз. В силу того, что в настоящее время не накоплено достаточно клинического опыта применения медикаментозного средства у пациентов, принадлежащих к возрастной группе до 16 лет, препарат не применяется для лечения таких пациентов. Если у вас имеется какое-либо противопоказание из этого списка, в нашей интернет аптеке вы после консультации с доктором сможете приобрести аналоги Клозастен – Сероквель , Азалептин, Кетилепт, Клозапин, Лепонекс, Кветиксол и многие другие.

Способ применения и дозы

Выбор эффективной терапевтической дозы препарата – прерогатива врача в силу высоких рисков развития побочных эффектов. Перед началом терапии необходимо получить консультацию психиатра, который определит персональный режим дозирования, учитывая показания, наличие сопутствующих заболеваний, возраст пациента и возможный риск возникновения негативных реакций организма на лекарственное средство. Как правило, в начале терапии max суточная доза составляет не более 0,025 -0,05 г в пересчете на АДВ медикаментозного средства, а затем (в течение 2-х недель) постепенно наращивается до 0,4 г в сутки. Для снижения выраженности седативных свойств препарата в течение дня, таблетки рекомендуется принимать непосредственно перед сном, за один прием, запивая их чистой негазированной водой. Max суточная дозировка не должна быть больше, чем 0,6 г в сутки. После окончания терапии нельзя резко прекращать прием Клозастен, необходимо постепенно снижать дозировку в течение 10-14 дней.

Побочные действия

В качестве негативных реакций на лекарственное вещество у пациентов отмечались: • астения, головокружения; • повышение ИМТ; • снижение либидо, эректильная дисфункция; • задержка мочеиспускания; • обморок; • акатизия; • тремор конечностей; • развитие депрессивных состояний; • нейролепсия, в том числе злокачественная; • рвота; • диспепсические расстройства; • нарушения кроветворения; • пиодермия; • кожные высыпания; • гипотензиия или гипертензия. При случайной передозировке лекарственного средства необходимо срочно очистить желудок и обратиться за медицинской помощью в больницу.

Лекарственное взаимодействие

Препарат потенцирует седативные свойства других медикаментозных средств, поэтому назначение опиоидных анальгетиков, ингибиторов МАО, гипотензивных препаратов проводится с предосторожностью. В сочетанной терапии с бензодиазепинами значительно возрастают риски чрезмерного снижения кровяного артериального давления, развития спутанности сознания, угнетения или остановки дыхания. Препараты лития значительно повышают токсичность Сlozasten. Введение в терапию одновременно с антидепрессантами-трицикликами, другими нейролептиками, пиразолонсодержащие НПВП, препаратами золота, тиреостатиками должно проходить под строгим врачебным контролем.

Особые указания

С особенными предосторожностями препарат назначается пациентам с поражениями ССН, закрытоугольной формой глаукомы, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, аденомой простаты, эпилепсии. Во время терапии пациент должен быть проинформирован о нежелательности употребления алкоголя и алкоголесодержащих напитков. В силу высоких рисков развития таких побочных явлений, как астения, головокружение, тремор пациентам не рекомендуется выполнять действия, связанные с необходимостью высокой концентрации внимания.

Сроки и условия хранения

К месту хранения лекарственного препарата доступ детей должен быть ограничен. Лекарство не требует создания особых условий хранения. Рекомендованная T хранения не более 25 градусов Цельсия. Не применяйте лекарство после истечения срока пригодности, который составляет не более 24 месяцев. Вскрывать конвалюту необходимо непосредственно перед приемом лекарства в силу высокой гигроскопичности медикаментозного средства. Избегайте попадания на лекарство прямых солнечных лучей. Препарат относится к группе лекарств рецептурного отпуска из аптек. Перед применением в обязательном порядке ознакомьтесь с аннотацией по использованию препарата, которая есть в упаковке с медикаментозным средством. Купить Клозастен в Москве и других регионах России можно в нашей интернет аптеке. Согласно законодательству Российской Федерации (Постановление правительства Российской федерации от 19.01.1998 № 55) лекарственные препараты как товар не подлежат возврату и обмену.

КЛОЗАПИН – САМЫЙ СИЛЬНЫЙ НЕЙРОЛЕПТИК

Атипичный нейролептик. Синонимы клозапина: азалептин, лепонекс, алемоксан, клазарил, ипрокс. В нашей стране продается в двух формах: азалептин и лепонекс.

Атипичный нейролептик. Синонимы клозапина: азалептин, лепонекс, алемоксан, клазарил, ипрокс. В нашей стране продается в двух формах: азалептин и лепонекс.

Клозапин – один из самых сильных на сегодняшний день нейролептиков. Он внесен в список сильнодействующих психотропных средств и поэтому его оборот особенно контролируется государством (за нелегальный оборот может наступить уголовная ответственность).

Читайте также:
Нолодатак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

клозапин

В больницах он подлежит особому контролю и учету. Пациентам он выписывается на особых бланках строгой учётности на пронумерованных рецептах специальной формы: 148-1/у-88. Из всех нейролептиков такой усиленный контроль за распространением и применением имеют лишь два средства: клозапин и левомепромазин (тизерцин).

Синтезирован он был еще в 60-х годах 20-го века, первый опыт его использования был в 1971 году, но применяться широко стал лишь с 1990 года. Его считают родоначальником второго поколения нейролептических средств – атипичных нейролептиков.

В отличие от препаратов первого поколения клозапин способен влиять на негативные симптомы (апатия, пассивность, снижение эмоций, замкнутость) и заметно реже вызывает экстапирамидные расстройства.

Позже появились и продолжают появляться новые нейролептические средства, некоторые из них уходят из употребления, но клозапин по сей день широко применяется во всем мире как один из самых мощных антипсихотических средств.

Механизм действия сложный: блокирует дофаминовые (особенно D-4) рецепторы головного мозга. Кроме этого подобным образом воздействует на ацетилхолиновые, адреналиновые, гистаминовые, ГАМК и серотониновые рецепторы. За счет этого достигается сильный успокоительный эффект, снимается возбуждение, импульсивность, чувство страха, происходит уменьшение продуктивных симптомов психоза (бред, галлюцинации).

формула клозапина

Одним из промежуточных продуктов метаболизма клозапина является бензодиазепин – действующее вещество многих транквилизаторов, чем обуславливается противотревожное и снотворное действие. В некоторых случаях может наблюдаться и антидепрессивный эффект.

Показания к приему клозапина

  • Психозы с отсутствием эффекта от приема других нейролептиков.
  • Шизофрения
  • Органическое шизофреноподобное расстройство
  • Маниакальный психоз.
  • Психомоторное возбуждение.
  • Агрессивность.
  • Тяжелые формы бессонницы.
  • Расстройства личности (психопатии), декомпенсация.
  • Дереализация и деперсонализация при депрессии.
  • Суицидальное поведение

Лечебный эффект развивается постепенно. Снятие возбуждения, агрессивности и бессонницы наступает в течение первых суток. Антибредовый, антиманиакальный и антипсихотический эффект – в течение месяца.

У здорового человека прием клозапина может вызывать состояние безразличия и апатии.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость и аллергия на клозапин.
  • Возраст менее 5 лет.
  • Заболевания органов кроветворения.
  • Состояния отравления (в том числе алкоголем).
  • Бессознательное состояние.
  • Миастения (снижение мышечного тонуса).
  • Беременность (по усмотрению врача в исключительных случаях прием возможен).
  • Кормление грудным молоком.

Переносится препарат обычно хорошо, но в некоторых случаях может вызывать побочные эффекты. Самый опасный из них, хотя и крайне редкий – угнетение кроветворения и развитие агранулоцитоза (гранулоцитопении) и анемии.

Для того, чтобы его избежать требуется проводить регулярный контроль картины крови, первые четыре месяца лечения – еженедельно, в дальнейшем – раз в месяц.

Другие побочные эффекты (приведем наиболее частые)

  • Повышенное слюнотечение.
  • Сонливость.
  • Головокружения.
  • Тошнота и рвота.
  • Тремор.
  • Увеличение массы тела.
  • Тахикардия.
  • Запоры.
  • Повышение температуры тела.
  • Снижение артериального давления.

Дозировка определяется лечащим врачом. Большие дозы от 250 до 600 миллиграмм в сутки используются для лечения тяжелых, психотических состояний, малые – от 6,25 до 50 миллиграмм в сутки для – пограничных невротических расстройств. Назначается внутрь после еды, обычно три раза в день.

Для поддерживающего лечения клозапин используется редко. В основном его применение ограничивается только снятием острого болезненного состояния, как только это достигнуто, его заменяют на другой нейролептик – более “мягкий”.

Этот препарат применяется врачами психиатрами. Врачи других специальностей его используют редко, лишь в исключительных случаях.

клозапин азалептин

В итоге отметим основные преимущества клозапина: выраженное антипсихотическое действие (самое сильное из всех применяемых нейролептиков), быстрое наступление лечебного действия, оказывает лечебное действие при отсутствии эффекта от приема других нейролептиков, хорошая переносимость.

Основные недостатки: побочные эффекты хоть и редки, но возможны очень опасные для жизни (агранулоцитоз), и поэтому есть необходимость регулярно сдавать анализ крови на весь период приема препарата, ограничение оборота этого лекарства государством (можно приобрести лишь по специальным рецептам, лишь в крупных клиниках есть возможность выписывать эти рецепты).

По всем вопросам о клозапине, лечении психических расстройств, пожалуйста, обращайтесь к нам. У нас большой опыт приема этого препарата. Мы обладаем возможностью выписывать его: наши врачи обладают опытом и достаточной квалификацией, у нас есть бланки специальных рецептов.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: