Коапровель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Коапровель таб 300мг/12.5мг 28 шт

Активное вещество:
1 таблетка 150 мг+12,5 мг содержит: гидрохлоротиазид – 12,5 мг; ирбесартан – 150 мг 1 таблетка 300 мг+12,5 мг содержит: гидрохлоротиазид – 12,5 мг; ирбесартан – 300 мг;.

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия – 24,0 мг, гипромеллоза – 10,0 мг, магния стеарат – 5,0 мг, кремния диоксид – 5,0 мг; пленочная оболочка: Опадрай® II розовый 32F24503* – 20,0 мг, воск карнаубский – менее 0,1 мг. *Опадрай® II розовый 32F24503 содержит лактозы моногидрат – 36,00 %, гипромеллозу – 28,00 %, макрогол-3000 – 10,00 %, титана диоксид (Е 171) – 25,45 %, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,24 %, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,31 %.

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг + 150 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером 2875 на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг + 300 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером 2876 на другой.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 12,5 мг + 150 мг и 12,5 мг + 300 мг.

По 14 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/Алюминий.

По 1, 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным веществам препарата, к любому из вспомогательных веществ препарата Коапровель® (см. раздел «Состав») или к другим производным сульфонамидa (гидрохлоротиазид является сульфонамидным производным). Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 110 мм рт. ст. ), общая картина нежелательных явлений в течение 7 недель наблюдения была сходной у пациентов, получавших в качестве начальной терапии препарат Коапровель®, и у пациентов, получавших в качестве начальной терапии ирбесартан. Частота уже указанных выше нежелательных явлений для препарата Коапровель® и ирбесартана составила, соответственно: 0 % и 0 % для синкопального состояния; 0,6 % и 0 % для чрезмерного снижения артериального давления; 3,6 % и 4,0 % для головокружения; 4,3 % и 6,6 % для головной боли; 0,2 % и 0 % для гиперкалиемии и 0,6 % и 0,4 % для гипокалиемии, соответственно. Частота отмены лечения из-за нежелательных явлений при приеме препарата Коапровель® и при монотерапии ирбесартаном составила 2,1 % и 2,2 %, соответственно.

Лабораторные и инструментальные данные Клинически значимых изменений в результатах лабораторных исследований в ходе контролируемых клинических исследований препарата Коапровель® не выявлено.

Опыт постмаркетингового применения

Ирбесартан: как и в случае с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, крайне редкие случаи развития реакций гиперчувствительности (ангионевротический отёк, крапивница) наблюдались при монотерапии ирбесартаном. Кроме этого, при применении ирбесартана после его выхода на рынок наблюдались следующие нежелательные реакции: вертиго, астения, гиперкалиемия, желтуха, миалгия, повышение показателей функциональных «печеночных» проб, гепатит, звон в ушах и нарушение функции почек, включая случаи развития острой почечной недостаточности у пациентов группы риска.

Гидрохлоротиазид: при монотерапии гидрохлоротиазидом наблюдались следующие нежелательные явления (вне зависимости от их связи с приемом гидрохлоротиазида): анорексия, раздражение слизистой оболочки желудка, диарея, запор, желтуха (связанная с внутрипеченочным холестазом), панкреатит, сиалоаденит, вертиго, парестезия, ксантопсия, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, реакции фотосенсибилизации, лихорадка, крапивница, некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит), респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и отёк лёгких), анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз, 14 гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, нарушения водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию и гипокалиемию), нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, мышечные спазмы, слабость, беспокойство, преходящее нарушение остроты зрения.

Особые указания

Чрезмерное снижение АД – пациенты с гиповолемией Применение препарата Коапровель® до настоящего времени редко сопровождалось чрезмерным снижением АД у пациентов с артериальной гипертензией без других факторов риска для развития чрезмерного снижения АД. Чрезмерное снижение АД, сопровождающееся клинической симптоматикой, может развиться у пациентов с гипонатриемией/гиповолемией. Гиповолемия и/или гипонартиемия должны быть скорректированы до начала приема препарата Коапровель®. Тиазидные диуретики могут потенцировать действие других гипотензивных средств (см. разделы « С осторожностью » и «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Читайте также:
Нормосанг: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Коапровель

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным сульфонамидов), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), гипокалиемия, гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени, холестаз, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).C осторожностью. Снижение ОЦК, гипонатриемия (терапия диуретиками, диета с ограничением Na+, диарея, рвота), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (риск выраженного снижения АД и развития почечной недостаточности), ХПН, состояние после трансплантации почки, аортальный или митральный стеноз, ГОКМП, сахарный диабет (в т.ч. латентный), гиперурикемия, подагра, нарушение водно-электролитного баланса, ХСН, ИБС, СКВ.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, одновременно с приемом пищи или натощак, по 1 таблетке (150 мг ирбесартана/12.5 мг гидрохлоротиазида или 300 мг ирбесартана /12.5 мг гидрохлоротиазида) 1 раз в день.

Фармакологическое действие

Гипотензивное комбинированное средство.

Ирбесартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), блокирует эффекты ангиотензина II, связанные с AT-рецепторами. Повышает концентрацию ренина и ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в сыворотке крови. Не ингибирует АПФ (кининазу II), который способствует образованию ангиотензина II, а также деградации брадикинина до неактивных метаболитов. Концентрация K+ в сыворотке крови незначительно изменяется на фоне лечения ирбесартаном при монотерапии в рекомендованных дозах. Ирбесартан не нуждается в метаболической активации для проявления своего действия.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, производное сульфонамида. Механизм его гипотензивного эффекта остается до конца не выясненным. Уменьшает объем плазмы, что приводит к увеличению активности ренина в плазме и секреции альдостерона, с последующим повышением содержания K+ в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Предположительно, посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери K+ в сыворотке крови, вызываемой гидрохлоротиазидом. Начало диуреза при приеме гидрохлоротиазида приходится на первые 2 ч после его приема внутрь, достигает максимума через 4 ч, действие сохраняется около 6-12 ч.

Снижение АД наблюдается после приема первой дозы, максимальный эффект наблюдается через 6-8 нед лечения. Эффект сохраняется длительно (в течение 1 года).

Побочные действия

Головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, рвота, нарушение мочеиспускания.

С частотой 0.5-1% (не наблюдалось статистически значимого различия с приемом плацебо): снижение потенции и/или либидо, диарея, головокружение (ортостатическая гипотензия), “приливы” крови к коже лица, тахикардия.

Постмаркетинговые исследования: редко – аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отек Квинке), астения, головокружение, диспепсия, головная боль, миалгия, тошнота, тахикардия, нарушения функции печени (в т.ч. гепатит), нарушения функции почек (в т.ч. почечная недостаточность у пациентов группы риска), гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение активности КФК, гипокалиемия или гиперкалиемия, гипонатриемия.Передозировка. Случаев передозировки не зарегистрировано. Симптомы (предполагаемые): ирбесартан – выраженное снижение АД, тахи- или брадикардия. Гидрохлоротиазид – гипокалиемия, гипонатриемия, дегидратация, тошнота, сонливость, судороги и/или усиление аритмии на фоне гипокалиемии в случае сопутствующего применения сердечных гликозидов и антиаритмических ЛС.

Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, активированный уголь, контроль состояния пациента, симптоматическая (при выраженном снижении АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, введение плазмозамещающих препаратов) и поддерживающая терапия. Необходимо контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови.

Ирбесартан не выводится посредством гемодиализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.

Особые указания

Риск развития выраженного снижения АД увеличивается на фоне снижение ОЦК и гипонатриемии, вызванной применением диуретиков, диеты с низким содержанием Na+, диареей, рвотой, поэтому эти состояния должны быть скорректированы до начала терапии препаратом.

У больных с ХПН при терапии тиазидными диуретиками может иметь место азотемия. Рекомендуется периодический контроль концентрации K+, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Отсутствует опыт применения препарата у больных с недавно перенесенной трансплантацией почки.

Читайте также:
Валидол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Терапия тиазидными диуретиками может вызвать минифестацию латентного сахарного

диабета, а также снижать толерантность к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических ЛС.

Терапия гидрохлортиазидом в дозе 12.5 мг, содержащейся в препарате, практически не влияет на концентрацию холестерина и триглицеридов.

При терапии тиазидными диуретиками может наблюдаться гиперурикемия или обострение подагры.

Леченине гидрохлоротиазидом может приводить к нарушению водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз). Одновременное применение ирбесартана может снижать гипокалиемию, вызванную диуретиком. Риск гипокалиемии возрастает при сопутствующем лечении ГКС или АКТГ. Ирбесартан может приводить к гиперкалиемии, особенно при наличии почечной недостаточности и/или ХСН или сахарного диабета. В период лечения рекомендуется периодический контроль концентрации K+ в сыворотке крови.

Нет подтверждения того, что ирбесартан может снижать или предотвращать гипонатриемию, вызванную диуретиками. Дефицит Cl- обычно бывает незначительным и не требует лечения.

Тиазидные диуретики могут вызывать гипомагниемию, а также снижать выведение кальция почками и вызывать незначительную гиперкальциемию при условии отсутствия нарушений обмена Ca2+. Гиперкальциемия может быть признаком латентного гиперпаратиреоза; в этом случае прием препарата должен быть прекращен до проведения исследования функции паращитовидных желез.

Гидрохлоротиазид может вызвать положительный результат допинг-теста.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависит, в основном,

от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в т.ч. ХСН, заболевания почек, включая стеноз почечной артерии), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать выраженное снижение АД, азотемию, олигурию или, в редких случаях, острую почечную недостаточность. Чрезмерное снижение АД при ИБС или др. заболеваниях ССС может приводить к инфаркту миокарда или инсульту.

Развитие аллергических реакций на гидрохлоротиазид более вероятны у больных с подобными реакциями в анамнезе.

При применении тиазидных диуретиков отмечалось обострение СКВ.

Необходимо принимать во внимание, что в редких случаях в период лечения может наблюдаться головокружение и повышенная утомляемость, поэтому следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. при вождении автомобиля).

Взаимодействие

Др. гипотензивные ЛС – риск чрезмерного снижения АД, предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах – гиповолемии и выраженного снижение АД.

Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки и солезаменители, др. ЛС, повышающие концентрацию K+ в сыворотке (в т.ч. натриевая соль гепарина) – риск развития ггиперкалиемии.

Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом, нифедипином, варфарином, рифампицином. Не отмечено взаимодействие с ЛС, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450: CYP1A1, CYPIA2, CYP2A6, CYP2E6, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

ЛС, вызывающие гипокалиемию (др. диуретики, слабительные ЛС, амфотерицин B, карбеноксолон, натриевая соль пенициллина G, производные салициловой кислоты) – риск развития гипокалиемии.

Гидрохлоротиазид может снижать почечный клиренс Li+ и приводить к интоксикации, поэтому рекомендуется тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке крови.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики – риск ортостатической гипотензии; инсулин и пероральные гипогликемические ЛС, противоподагрические ЛС – ослабление действия (может потребоваться коррекция дозы гипогликемических и противоподагрических ЛС).

Всасывание гидрохлоротиазида снижается в присутствии анионообменных смол (в т.ч. колестирамина).

ГКС, АКТГ – риск выраженного нарушения электролитного баланса (в частности, усиление гипокалиемии).

Гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные гидрохлоротиазидом может способствовать развитию аритмии на фоне лечения сердечными гликозидами.

НПВП снижают эффект гидрохлоротиазида.

Катехоламины (в т.ч. норэпинефрин) – снижение эффекта на фоне лечения гидрохлоротиазидом, недеполяризующие миорелаксанты – усиление эффекта.

Совместное применение с гидрохлоротиазидом может увеличивать частоту аллергических реакций на аллопуринол.

Гидрохлоротиазид может вызывать гиперкальциемию, поэтому при совместном применении ЛС, вызывающих гиперкальциемию (в т.ч. препараты Ca2+, пищевые добавки его содержащие, витамин D) необходим контроль концентрации Ca2+ в сыворотке крови и коррекция дозы препаратов.

Усиливает гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида. Антихолинергические ЛС (в т.ч. атропин) могут увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида (снижение моторики ЖКТ).

Повышает риск риск развития побочных эффектов амантадина.

Снижает выведение с мочой цитотоксических ЛС (в т.ч. циклофосфамида, метотрексата) и усиливает их миелосупрессивные эффекты.

Читайте также:
Нимесулид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

КоАпровель : инструкция по применению

Двояковыпуклые овальные таблетки с гравировкой в виде сердца на одной стороне и “2775” – на другой для таблеток 150мг/12,5мг, “2776” – для таблеток 300мг/12,5мг “персикового” (оранжево-розового) цвета с белыми вкраплениями.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антигипертензивное средство, комбинированный препарат:
код ATX: C09DA04

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика

КОАПРОВЕЛЬ является комбинацией антагониста рецепторов ангиотензина-П – ирбесартана и тиазидного диуретика – гидрохлоротиазида. Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным гипотензивным эффектом, снижая артериальное давление в более высокой степени, чем каждый из них по отдельности.

Ирбесартан является активной лекарственной формой селективного антагониста ATI рецепторов (подтип АТ|) ангиотензина-П. Селективный антагонизм ирбесартана в отношении рецепторов АТ| приводит к повышению уровней содержания ренина и ангиотензина-П и к снижению уровня содержания альдостерона в сыворотке крови. Уровень калия в сыворотке крови незначительно изменяется на фоне лечения ирбесартаном при монотерапии в рекомендованных дозах (см. разделы “Особые предупреждения и меры предосторожности при применении” и “Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия”). Ирбесартан не подавляет АПФ (кининазу-П), который способствует образованию ангиотензина-П, а также превращает брадикинин в неактивные метаболиты. Ирбесартан не нуждается в метаболической активации для проявления своего действия.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в приблизительно эквивалентных количествах, тормозят реабсорбцию натрия. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы, увеличивая активность ренина в плазме и секрецию альдостерона, с последующим повышением содержания калия в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Предположительно, посредством блокады системы “ренин-ангиотензин-альдостерон” совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком. В случае гидрохлоротиазида начало диуреза приходится на первые 2 часа после его приема внутрь, достигает пика примерно за 4 часа, действие сохраняется около 6-12 часов.

Снижение артериального давления проявляется после приема первой дозы КОАПРОВЕЛЯ, максимальный эффект наблюдается через 6-8 недель лечения. Эффект сохраняется в течение длительного лечения (одного года). Повышение артериального давления, хотя и не изучавшееся в случае КОАПРОВЕЛЯ, не было выявлено при отмене ирбесартана или гидрохлоротиазида применяемых отдельно.

Не наблюдается различий в реакции на КОАПРОВЕЛЬ в зависимости от возраста или пола.

После приема внутрь КОАПРОВЕЛЯ абсолютная биодоступность ирбесартана – 60-80%, а гидрохлоротиазида – 50-80%. После приема внутрь максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 1,5-2 часа для ирбесартана и через 1-2,5 часа для гидрохлоротиазида.

Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Объем распределения ирбесартана составляет 53-93 литров. 68% гидрохлоротиазида связывается с белками плазмы крови, объем его распределения составляет 0,83-1,14 л/кг.

Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при пероральном приеме доз выше 600 мг. Общий и почечный клиренс составляет 157-176 и 3,0-3,5 мл/мин, соответственно. Период полувыведения ирбесартана – 11-15 часов. Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме один раз в день наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови ( < 20%). Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови были обнаружены у женщин с повышенным артериальным давлением, чем у мужчин. Однако, не было различия в периодах полувыведения и накоплении ирбесартана. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки ирбесартана у больных женского пола. Значения AUC и Стах были выше у пожилых ( >65 лет), чем у молодых людей (18-40 лет). Однако, период полувыведения не был значительно изменен. Поэтому коррекции дозировки у пожилых людей не требуется. Средний период полувыведения гидрохлоротиазида колеблется в пределах от 5 до 15 часов.

После перорального приема ‘ С-ирбесартана 80-85% циркулирующих радиоактивных носителей в плазме крови представляют собой неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан, окисляется главным образом с помощью изоэнзима цитохрома p450 CYP2C9. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче и следы – в кале. Менее, чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой. Гидрохлоротиазид не метаболизируется, но быстро выводится через почки. По крайней мере 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко, но не проходит через гематоэнцефалический барьер .

Читайте также:
Нефростен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Почечная недостаточность: у больных, с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. Ирбесартан не удаляется путем гемодиализа. Сообщалось, что у больных с клиренсом креатинина < 20 мл/мин наблюдалось увеличение периода полувыведения до 21 часа.

Печеночная недостаточность: у больных с легкой и средней степенью нарушений функций печени фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. У больных с тяжелой формой печеночной недостаточности исследования не проводились.

Коапровель

Коапровель таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг+12,5 мг 28 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Коапровель выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. Согласно инструкции в состав препарата входит: • hydrochlorothiazide; • irbesartan; • природный сахар; • микроцеллюлоза; • целлюлозогликолевая кислота; • метилгидроксипропилцеллюлоза; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • кремнезем. Цена коапровель в нашей интернет-аптеке составляет 700 рублей. При заказе на других ресурсах, уточняйте наличие и способ доставки. На нашем сайте можно найти аналоги коапровеля, а также воспользовавшись поиском заказать любой другой препарат. Согласно врачебным отзывам препарата, коапровель успешно используется в медицине долгое время.

Побочные действия

Коапровель имеет ряд побочных эффектов: • отек глубоких слоев дермы и подкожных тканей; • гиперкалиемия; • серьезные реакции гиперчувствительности или анафилаксии; • анафилактический шок; • азотемия; • эксфолиативный дерматит; • синдром Стивенса-Джонсона; • аллергический буллезный дерматит; • гемолитическая анемия; • снижение уровня лейкоцитов; • нормоцитарная анемия; • глазная гипертензия; • рабдомиолиз; • тератогенез; • панкреатит; • гипокалиемия; • боль в груди; • гипотония; • импотенция; • гиповолемия; • ортостатическая гипотензия; • гепатит; • желтуха; • повышенные печеночные ферменты; • гипербилирубинемия; • гипергликемия; • лейкопения; • тромбоцитопения; • подагра; • нефролитиаз; • гиперурикемия; • гиперкальциемия; • гипомагниемия; • гиперхолестеринемия; • гипертриглицеридемия; • ксантопсия; • близорукость; • затуманенное зрение; • конъюнктивит; • сиаладенит; • головокружение; • усталость; • скелетно-мышечная боль; • рвота; • тошнота; • диспепсия; • боли в животе; • кашель; • тиннитус; • обморок; • алопеция; • крапивница; • светочувствительность; • мышечные спазмы; • лихорадка.

Противопоказания

Коапровель имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • средняя или тяжелая формы поражений печени; • наличие или подозрение на сахарный диабет; • одновременное использование замедляющих веществов АПФ; • средняя или тяжелая формы поражений почек; • резкое увеличение кальциевого уровня в жидкой части крови; • пониженный уровень калиевых частиц в жидкой части крови; • дети; • подростки; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста.

Дозировка

Для лечения гипертонии у больных, которые не реагируют на монотерапию и/или в качестве начальной терапии у больных, вероятно, потребуется несколько препаратов для достижения целей артериального давления: индивидуализировать дозировку путем титрования отдельных компонентов. Если оптимальная доза в соотношении содержится в комбинированной рецептуре, этот продукт можно использовать для удобного дозирования. Прием лекарства 150-12,5 мг ПО единожды в 24 часа. Коапровель не предназначен в качестве терапии первой линии, так как необходимо индивидуальное титрование отдельных компонентов. Отрегулируйте дозировку на основе клинического ответа. Антигипертензивные эффекты стабилизируются через 2-4 недели. Может увеличить дозировку до одной таблетки 300-12,5 мг ПО единожды в 24 часа. Максимальная доза составляет 1 таблетка препарата 300-25 мг ПО единожды в 24 часа. Правильный объем и/или истощение натрия до приема.

Читайте также:
Дормикинд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гериатрическая группа

Стандартная для взрослых дозировка Коапровель. Возможен повышенный отзыв на ирбесартан или гидрохлоротиазид. Регуляция дозировки Коапровель на основе клинического ответа.

МАКСИМАЛЬНАЯ ДОЗИРОВКА

Взрослые
Престарелые
Подростки

Безопасное и эффективное использование у данной группы больных не было установлено. Коапровель купить можно у нас.

Передозировка

В случае чрезмерного принятия Коапровель, прекратить дальнейший прием таблеток и обратиться к лечащему специалисту.

Лекарственное взаимодействие

Цидофовир. Противопоказано применение цидофовира с другим потенциально нефротоксическим средством, таким как диуретики. Диуретики следует отменить не менее чем за 7 дней до начала приема цидофовира. Дофетилид. У больных, получавших hydrochlorothiazidum 50 мг или hydrochlorothiazidum/триамтерен 50 мг/100 мг ежедневно в комбинации с доцетилидом 500 мкг два раза в день в течение 5 дней, дофетилид AUC и Cmax увеличивались на 27% и 21% соответственно для hydrochlorothiazidum соответственно отдельно и на 30% и 16% соответственно для группы hydrochlorothiazidum/триамтерен. Кроме того, увеличение QTc со временем 197% и 190% наблюдалось в группах hydrochlorothiazidum и hydrochlorothiazidum/триамтерена соответственно. На основании этих результатов производитель дофетилида противопоказан одновременный прием hydrochlorothiazidum (отдельно или в сочетании с другими лекарственными средствами, такими как триамтерен), Это открытие можно объяснить как увеличением уровня дофетилида в плазме, так и снижением уровня калия в сыворотке. В популяционном фармакокинетическом анализе уровня дофетилида в плазме средний клиренс дофетилида дофетилида был на 16% ниже у больных, принимавших тиазидные диуретики. Целесообразно избегать использования любого тиазидного диуретика в сочетании с дофетилидом. Транилципромин. Применение Коапровель и транилципромина противопоказано производителем транилципромина, поскольку эффекты гипотензивных агентов могут быть значительно усилены. Ertugliflozin, ситаглиптин. Препараты могут снижать непереносимость и гипергликемию. Гипокалиемия, вызванная диуретиками, может привести к гипергликемии. Из-за этого существует потенциальное фармакодинамическое взаимодействие между тиазидными диуретиками и противодиабетическими средствами. Похоже, что влияние тиазидных диуретиков на гликемический контроль зависит от дозы, и низкие дозы могут быть введены без вредного воздействия на гликемический контроль. Кроме того, диуретики снижают риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с диабетом. Тем не менее, пациенты, принимающие антидиабетические препараты, должны подвергаться мониторингу на предмет изменения уровня глюкозы в крови. Дозировка корректировки могут быть необходимы. Медицинское описание взаимодействия тиазиды, и сульфонилмочевины, информируют о возможной фоточувствительности. Использование может увеличить риск светочувствительности. Эсциталопрам. Пациенты, получающие диуретик во время лечения эсциталопрамом, могут подвергаться большему риску развития несоответствующей секреции антидиуретического гормона (SIADH). Гипонатриемия из-за SIADH была зарегистрирована во время терапии с СИОЗС. Случаи, связанные с уровнем натрия в сыворотке ниже 110 ммоль/л. Гипонатриемия может быть вызвана агентами, которые могут вызвать истощение натрия, такими как диуретики. Прекращение эсциталопрама следует рассматривать у пациентов, у которых развивается симптоматическая гипонатриемия. Эзомепразол. Ингибиторы протонной помпы, такие как эзомепразол, ассоциированы с гипомагниемией. Гипомагниемия возникает при использовании тиазидных диуретиков (хлоротиазид, гидрохлоротиазид, индапамид и метолазон). Низкое содержание магния в сыворотке может привести к серьезным побочным эффектам, таким как мышечный спазм, судороги и аритмии. Поэтому клиницисты должны периодически проводить мониторинг пациентов, принимающих ИПП и диуретики одновременно. Пациентам, у которых развивается гипомагниемия, может потребоваться прекращение ИПП в дополнение к замещению магнием. Эстрадиол ципионат, медроксипрогестерон. Эстрогены могут вызывать задержку жидкости и увеличиваться у некоторых пациентов, пациенты, которые получают антигипертензивные препараты одновременно с гормональными контрацептивами. Эстрогены могут вызывать задержку жидкости и увеличиваться у некоторых пациентов, Пациенты, которые получают антигипертензивные препараты одновременно с гормональной терапией, должны быть проверены на антигипертензивную эффективность. Этанол. Пациентам следует предупредить, что прием алкоголя может увеличить вероятность низкого кровяного давления и головокружения при приеме тиазидного диуретика или связанного с ним препарата, метолазона. Пациенты могут пожелать ограничить прием алкоголя во время приема одного из этих диуретиков, и их следует контролировать на наличие признаков или симптомов гипотонии, включая постуральную гипотензию и головокружение. Этодолак. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать натрийуретический эффект диуретиков у некоторых пациентов. НПВП связаны с ингибированием синтеза простагландинов, что может привести к снижению почечного кровотока, что приводит к почечной недостаточности и повышению артериального давления. Пациенты, принимающие диуретики и НПВП одновременно, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности. Если NSAID и мочегонное средство используются одновременно, тщательно контролируйте пациента для признаков и признаков почечной функции и мочегонной эффективности. Этомидат. Общие анестетики могут усиливать гипотензивное действие гипотензивных агентов. Экзенатид. Препараты могут снижать непереносимость и гипергликемию. Гипокалиемия, вызванная диуретиками, может привести к гипергликемии. Из-за этого существует потенциальное фармакодинамическое взаимодействие между тиазидными диуретиками и противодиабетическими средствами. Похоже, что влияние тиазидных диуретиков на гликемический контроль зависит от дозы, и низкие дозы могут быть введены без вредного воздействия на гликемический контроль. Кроме того, диуретики снижают риск инсульта и сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с диабетом. Тем не менее, пациенты, принимающие антидиабетические препараты, должны подвергаться мониторингу на предмет изменения уровня глюкозы в крови. Дозировка корректировки могут быть необходимы. Наконец, как сообщалось, и тиазиды, и сульфонилмочевины вызывают реакции фоточувствительности, использование может увеличить риск светочувствительности.

Читайте также:
Галвус: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Беременность

Это также может быть причиной гипотонии, гипоплазии черепа новорожденных, анурии, обратимой или необратимая почечная недостаточность и смерть. Было сообщено, что это связано с почечной функцией плода и приводит к контрактурам конечностей плода, черепно-лицевой деформации и гипопластическому развитию легких. Таким образом, ретроспективные данные указывают на то, что использование ингибиторов АПФ в первом триместре было связано с потенциальным риском врожденных дефектов. Тем не менее, гораздо более масштабное обсервационное исследование (n=465 754) показало, что в первом триместре у детей, подвергшихся воздействию других гипотензивных средств в течение первого триместра, и у которых матери были гипертоническими, но не лечились. У детей, рожденных от матерей с артериальной гипертензией, подвергнутых лечению или лечению, риск врожденных дефектов был выше, чем у детей, рожденных от матерей без артериальной гипертонии. Авторы пришли к выводу, что наличие гипертонии было менее вероятным, чем применение медикаментов. Может увеличить риск врожденных дефектов. Помимо пороков развития, другие риски для плода, связанные с использованием тиазида во время беременности, включают гипогликемию, тромбоцитопению, гипонатриемию, гипокалиемию и смерть от осложнений со стороны матери. Как только беременность обнаружена, следует приложить все усилия, чтобы прекратить гидрохлоротиазид, ирбесартановая терапия, УЗИ следует проводить при гидрохлоротиазиде, Воздействие ирбесартана происходит после первого триместра. В редких случаях, когда другое антигипертензивное средство не может использоваться для лечения беременной пациентки, следует проводить серийные ультразвуковые исследования для оценки внутриамниотической среды. Внимательно наблюдать новорожденных с историей внутриутробного воздействия гидрохлоротиазида, ирбесартан при гипотонии, олигурии и гиперкалиемии. Если возникает олигурия, может потребоваться поддержка артериального давления и почечной перфузии, а также обменное переливание или диализ для реверсии гипотонии и / или поддержки функции почек.

Солнечный свет (УФ)

Светочувствительность была отмечена при использовании антигипертензивных диуретиков. Пациентам следует избегать чрезмерного воздействия солнечных лучей (УФ) и гидрохлоротиазида, терапию ирбесартаном следует прекратить в случае возникновения фототоксичности.

Фармакологическое действие

Влияние активных веществ на кровяное давление носит повышающий характер. Препараты понижают кровяное давление при почечной экскреции натрия, ирбесартан снижает кровяное давление, избирательно блокируя действие олигопептидного гормона II, основного вазоактивного гормона ренин-ангиотензиновой системы, ирбесартан имеет тенденцию обращать гипокалиемию, вызванную гидрохлоротиазидом, Этот эффект связан с дозой irbesartan. Препараты снижают скорость клубочковой фильтрации, что способствует снижению эффективности препарата у больных с почечной недостаточностью. Изменения в объеме плазмы вызывают повышение активности ренина в плазме и секреции альдостерона. В целом, диуретики могут переносить толерантность к глюкозе и нарушения липидов. Irbesartan, Гидрохлоротиазид (HCTZ) вводится перорально. Влияние irbesartan на снижение артериального давления является дополнительным к эффекту HCTZ. Фармакокинетическое взаимодействие между гидрохлоротиазидом и irbesartanом отсутствует. Ирбесартан. Фармакокинетика линейна в диапазоне терапевтических доз, однако кривая гипотензивная доза-ответ является нелинейной, с пропорционально небольшим снижением артериального давления, достигаемым при увеличении дозировки. После перорального или внутривенного введения, радиоактивно меченного irbesartan более 80% радиоактивности циркулирующей плазмы обусловлено измененным ирбесартаном. Основным циркулирующим метаболитом является неактивный конъюгат irbesartan с глюкуронидом (около 6%). Ирбесартан и его метаболиты выводятся как желчевыводящими, так и почечными путями. Около 80% радиоактивно меченной дозировки выделяется с мочой и примерно 80% с калом – ирбесартан или ирбесартан глюкуронид. Период полувыведения irbesartan составляет около 11-15 часов.

Читайте также:
Иммунал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Тиазидный диуретик и блокатор олигопептидного гормона II, имеет показания для проведения лечебного курса с аддитивной эффективности при гипертензии. Продукт принимается единожды в 24 часа. Может происходить потеря калия irbesartan из-за гидрохлоротиазида.

Сроки и условия хранения

Температурный режим не более +30 градусов. Исключить возможность принятия детьми препарата. Коапровель в Москве отпускается по рецепту. Коапровель заказать можно у нас, мы осуществляем доставку в любую область страны.

Инструкция по применению КОАПРОВЕЛЬ (COAPROVEL)

Противопоказан для детейВозможно применение пожилыми пациентами

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (C09) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с другими препаратами (C09D) > Антагонисты ангиотензина II в комбинации с диуретиками (C09DA) > Ирбесартан в комбинации с диуретиками (C09DA04)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки персикового (оранжево-розового) цвета, с мраморной поверхностью и вкраплениями более темного цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером “2775” – на другой.

1 таб.
ирбесартан 150 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, крахмал прежелатинизированный, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).

14 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – коробки картонные.

таб. 300 мг+12.5 мг: 28, 56 или 98 шт.
Рег. №: 6628/04/09 от 13.01.2009 – Аннулированное

Таблетки персикового (оранжево-розового) цвета, с мраморной поверхностью и вкраплениями более темного цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой в виде сердца на одной стороне и номером “2776” – на другой.

1 таб.
ирбесартан 300 мг
гидрохлоротиазид 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, крахмал прежелатинизированный, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).

14 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата КОАПРОВЕЛЬ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году. Дата обновления: 02.06.2010 г.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II ирбесартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид.

Комбинация этих ингредиентов обладает аддитивным гипотензивным эффектом, снижая АД в более высокой степени, чем каждый из них в отдельности.

Ирбесартан – мощный, активный, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа AT 1 ). Предполагается, что ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT 1 , независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Ирбесартан не требует метаболической активации для проявления своего действия. Селективное антагонистическое действие в отношении рецепторов ангиотензина II (AT 1 ) приводит к увеличению плазменного содержания ренина и ангиотензина II и снижению плазменного содержания альдостерона. При монотерапии ирбесартаном в рекомендованных дозах у пациентов без предрасположенности к нарушениям электролитного баланса сывороточная концентрация ионов калия существенно не меняется. Ирбесартан не ингибирует кининазу-II (АПФ) – фермент, при участии которого происходит образование ангиотензина II и превращение брадикинина в неактивные метаболиты.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Механизм гипотензивного эффекта до конца не установлен. Тиазидные диуретики влияют на почечные канальцевые механизмы реабсорбции электролитов, непосредственно усиливая выведение ионов натрия и хлора в приблизительно эквивалентных количествах. Диуретическое действие гидрохлоротиазида сопровождается уменьшением объема плазмы крови, увеличением активности ренина в плазме крови и секреции альдостерона с последующим повышением содержания ионов калия и бикарбонатов в моче, снижением содержания ионов калия в сыворотке крови. Вероятно, посредством блокады РААС совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери ионов калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком. При приеме гидрохлоротиазида внутрь диуретический эффект наступает в течение первых 2 ч, диурез достигает максимума примерно через 4 ч и сохраняется около 6-12 ч.

Читайте также:
Бронхолитин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В диапазоне терапевтических доз комбинация гидрохлоротиазида и ирбесартана оказывает дозозависимое аддитивное гипотензивное действие.

У больных, у которых показатели АД не достигали целевых уровней при монотерапии ирбесартаном в дозе 300 мг, добавление к лечению 12.5 мг гидрохлоротиазида (при приеме этой комбинации 1 раз/сут) приводило к дополнительному снижению диастолического АД (скорректированного по плацебо) на 6.1 мм рт. ст. (через 24 ч после приема препарата). Комбинация 300 мг ирбесартана и 12.5 мг гидрохлоротиазида вызывала общее снижение систолического/диастолического АД на 13.6/11.5 мм рт. ст. (скорректированного по плацебо).

Пациенты с артериальной гипертензией, у которых АД не поддается контролю с помощью комбинации 300 мг/12.5 мг, могут реагировать на повышение дозы гидрохлоротиазида в этой комбинации до 25 мг (300 мг/25 мг). У этих больных дополнительный гипотензивный эффект отмечался в отношении как систолического, так и диастолического АД (снижение на 13.3 и 8.3 мм рт. ст. соответственно).

У пациентов с артериальной гипертензией легкой или средней степени тяжести при приеме 1 раз/сут комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид 150 мг/12.5 мг происходило снижение среднего, скорректированного по плацебо, систолического/диастолического АД на 12.9/6.9 мм рт.ст. (через 24 ч после приема). Максимальный эффект наблюдался через 3-6 ч. При амбулаторном мониторинге АД комбинация ирбесартан/гидрохлоротиазид 150 мг/12.5 мг 1 раз/сут вызывала снижение скорректированного по плацебо систолического/диастолического АД в среднем на 15.8/10.0 мм рт.ст. в течение 24 ч. При амбулаторном мониторинге АД максимальный эффект 150 мг/12.5 мг КоАпровеля наблюдался в 100% случаев. Максимальный эффект во время посещения врачебного кабинета составляли 68% и 76% для КоАпровеля 150 мг/12.5 мг и КоАпровеля 300 мг/12.5 мг соответственно. При наблюдении в течение 24 ч эти эффекты не сопровождались чрезмерным снижением АД в момент максимального действия и означают безопасное и эффективное снижение АД при приеме препарата 1 раз/сут.

У больных, у которых АД не достигало целевых значений при монотерапии гидрохлоротиазидом в дозе 25 мг, добавление ирбесартана обеспечивало дополнительное снижение скорректированного по плацебо систолического/диастолического АД в среднем на 11.1/7.2 мм рт. ст.

Гипотензивное действие комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид проявляется после приема первой дозы и сохраняется в течение 1-2 недель приема с последующим его постепенным усилением и развитием максимального эффекта на 6-8 неделе. При последующем наблюдении гипотензивный эффект комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид сохранялся в течение одного года. После прекращения терапии ирбесартаном или гидрохлоротиазидом не наблюдалось артериальной гипертензии как проявления синдрома отмены.

Эффективность препарата КоАпровель не зависит от возраста и пола.

При назначении ирбесартана одновременно с низкими дозами гидрохлоротиазида (например, 12.5 мг/сут) ответная гипотензивная реакция у больных негроидной расы близка к таковой у представителей других рас.

Влияние комбинации ирбесартана и гидрохлоротиазида на показатели заболеваемости и смертности не изучалось. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Фармакокинетика

После приема внутрь КоАпровеля абсолютная биодоступность ирбесартана – 60- 80%, а гидрохлоротиазида – 50-80%. После приема внутрь C max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч, гидрохлоротиазида – 1-2.5 ч.

Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. V d ирбесартана составляет 53-93 л.

Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, V d – 0.83-1.14 л/кг.

Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозах более 600 мг.

Читайте также:
Анальгин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проникает через ГЭБ.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан метаболизируется путем окисления при участии CYP2C9.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Общий и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3.0-3.5 мл/мин соответственно. T 1/2 ирбесартана – 11-15 ч. Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз/сут наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20%).

После перорального приема 14 С-ирбесартана 80-85% циркулирующих радиоактивных носителей в плазме крови представляют собой неизмененный ирбесартан. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14 С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче и следы – в кале. Менее, чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой.

T 1/2 гидрохлоротиазида колеблется в пределах от 5 до 15 ч. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками. По крайней мере 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови были обнаружены у женщин с повышенным АД, чем у мужчин. Однако не было различия значений T 1/2 и накопления ирбесартана. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозы ирбесартана у женщин. Значения AUC и C max были выше у пожилых (> 65 лет), чем у молодых людей (18-40 лет). Однако T 1/2 не был значительно изменен. Поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. Ирбесартан не удаляется путем гемодиализа. Сообщалось, что у больных с КК < 20 мл/мин наблюдалось увеличение T 1/2 до 21 ч.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функций печени фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. У больных с тяжелой формой печеночной недостаточности исследования не проводились.

Показания к применению

— артериальная гипертензия у пациентов при недостаточной эффективности монотерапии ирбесартаном или гидрохлоротиазидом.

Коапровель

Коапровель таблетки 300/25мг №28

Гипотензивное комбинированное средство. Ирбесартан – повышает концентрацию ренина и ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в сыворотке крови. Не ингибирует АПФ (кининазу II), который способствует образованию ангиотензина II, а также деградации брадикинина до неактивных метаболитов. Концентрация К+ в сыворотке крови незначительно изменяется на фоне лечения ирбесартаном при монотерапии в рекомендованных дозах. Ирбесартан не нуждается в метаболической активации для проявления своего действия. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, производное сульфонамида. Уменьшает объем плазмы, что приводит к увеличению активности ренина в плазме и секреции альдостерона, с последующим повышением содержания К+ в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Снижение АД наблюдается после приема первой дозы, максимальный эффект наблюдается через 6-8 нед лечения. Эффект сохраняется длительно (в течение 1 года).

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Другие гипотензивные ЛС – риск чрезмерного снижения АД, предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах -гиповолемии и выраженного снижение АД. Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки и солезаменители, др. ЛС, повышающие концентрацию К+ в сыворотке (в т.ч. натриевая соль гепарина) – риск развития гиперкалиемии. Ирбесартан не влияет на фармакокинетику дигоксина. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом, нифедипином, варфарином, рифампицином. Не отмечено взаимодействие с ЛС, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450: CYP1A1, CYPIA2, CYP2A6, CYP2E6, CYP2D6, CYP2E1 и СYP3A4. Гидрохлоротиазид. ЛС, вызывающие гипокалиемию (другие диуретики, слабительные ЛС, амфотерицин В, карбеноксолон, натриевая соль пенициллина G, производные салициловой кислоты) – риск развития гипокалиемии. Гидрохлоротиазид может снижать почечный клиренс Li+ и приводить к интоксикации, поэтому рекомендуется тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке крови. Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики – риск ортостатической гипотензии; инсулин и пероральные гипогликемические ЛС, противоподагрические ЛС – ослабление действия. Всасывание гидрохлоротиазида снижается в присутствии анионообменных смол (в т.ч. колестирамина). Глюкокортикостероиды, АКТГ – риск выраженного нарушения электролитного баланса. Гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные гидрохлоротиазидом может способствовать развитию аритмии на фоне лечения сердечными гликозидами. Нестероидные противовоспалительные снижают эффект гидрохлоротиазида. Катехоламины (в т.ч. норэпинефрин) – снижение эффекта на фоне лечения гидрохлоротиазидом, недеполяризующие миорелаксанты – усиление эффекта. Совместное применение с гидрохлоротиазидом может увеличивать частоту аллергических реакций на аллопуринол. Гидрохлоротиазид может вызывать гиперкальциемию, поэтому при совместном применении ЛС, вызывающих гиперкальциемию (в т.ч. препараты Са2+, пищевые добавки его содержащие, витамин D) необходим контроль концентрации Са2+ в сыворотке крови и коррекция дозы препаратов. Усиливает гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида. Антихолинергические ЛС (в т.ч. атропин) могут увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида (снижение моторики ЖКТ). Повышает риск риск развития побочных эффектов амантадина. Снижает выведение с мочой цитотоксических ЛС (в т.ч. циклофосфамида, метотрексата) и усиливает их миелосупрессивные эффекты.

Читайте также:
Деситин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие

Головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, рвота, нарушение мочеиспускания, снижение потенции и/или либидо, диарея, головокружение (ортостатическая гипотензия), “приливы” крови к коже лица, тахикардия. Постмаркетинговые исследования: аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отек Квинке), астения, головокружение, диспепсия, головная боль, миалгия, тошнота, тахикардия, нарушения функции печени (в т.ч. гепатит), нарушения функции почек (в т.ч. почечная недостаточность у пациентов группы риска), гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение активности КФК, гипокалиемия или гиперкалиемия, гипонатриемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным сульфонамидов), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), гипокалиемия, гиперкальциемия, тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени, холестаз, первичный гиперальдостеронизм, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: снижение объема циркулирующей крови, гипонатриемия (терапия диуретиками, диета с ограничением Na+, диарея, рвота), двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (риск выраженного снижения АД и развития почечной недостаточности), хроническая почечная недостаточность, состояние после трансплантации почки, аортальный или митральный стеноз, ГОКМП, сахарный диабет (в т.ч. латентный), гиперурикемия, подагра, нарушение водно-электролитного баланса, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, системная красная волчанка.

Передозировка

Симптомы: Ирбесартан – выраженное снижение АД, тахи- или брадикардия. Гидрохлоротиазид -гипокалиемия, гипонатриемия, дегидратация, тошнота, сонливость, судороги и/или усиление аритмии на фоне гипокалиемии в случае сопутствующего применения сердечных гликозидов и антиаритмических ЛС. Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, активированный уголь, контроль состояния пациента, симптоматическая (при выраженном снижении АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, введение плазмозамещающих препаратов) и поддерживающая терапия. Необходимо контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови. Ирбесартан не выводится посредством гемодиализа. Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе не установлена.

Особые указания

Рекомендуется периодический контроль концентрации К+, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина или пероральных гипогликемических ЛС. Терапия гидрохлортиазидом в дозе 12.5 мг, содержащейся в препарате, практически не влияет на концентрацию холестерина и триглицеридов. При терапии тиазидными диуретиками может наблюдаться гиперурикемия или обострение подагры. Леченине гидрохлоротиазидом может приводить к нарушению водно-электролитного баланса. Одновременное применение ирбесартана может снижать гипокалиемию, вызванную диуретиком. Риск гипокалиемии возрастает при сопутствующем лечении ГКС или АКТГ. Ирбесартан может приводить к гиперкалиемии, особенно при наличии почечной недостаточности и/или ХСН или сахарногодиабета. Дефицит CI- обычно бывает незначительным и не требует лечения. Тиазидные диуретики могут вызывать гипомагниемию, а также снижать выведение кальция почками и вызывать незначительную гиперкальциемию при условии отсутствия нарушений обмена Са2+. Гиперкальциемия может быть признаком латентного гиперпаратиреоза; в этом случае прием препарата должен быть прекращен до проведения исследования функции паращитовидных желез. Гидрохлоротиазид может вызвать положительный результат допинг-теста. Чрезмерное снижение АД при ИБС или др. заболеваниях ССС может приводить к инфаркту миокарда или инсульту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: