Контролок: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Контролок таблетки : инструкция по применению

оболочка: гипромеллоза 2910; повидон К 25; титана диоксид (Е 171) железа оксид желтый (Е172) пропиленгликоль; метакрилатный сополимер (тип А); натрия лаурилсульфат; полисорбат 80 триэтилцитрат; чернил коричневые (S-1-16350).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: желтые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с ядрами белого или почти белого цвета, с маркировкой коричневыми чернилами с одной стороны «Р40».

Фармакологическая группа

Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С02.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Механизм действия. Пантопразол – замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H 2 рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.

При применении пантопразола увеличиваются уровня гастрина натощак. При краткосрочном применении они в большинстве случаев не превышают верхней границы нормы. При длительном лечении уровня гастрина в большинстве случаев растут вдвое. Их чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.

Исходя из результатов исследований на животных, нельзя полностью исключить влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакокинетика. Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальные концентрации в плазме крови достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке на уровне около 2-3 мкг / мл концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC (площадь под кривой «концентрация-время») или максимальную концентрацию в сыворотке, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается только вариативность латентного периода.

Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л / кг.

Метаболизм . Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисления с помощью CYP3A4.

Вывод. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс – 0,1 л / ч / кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпы париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с гораздо длиннее продолжительности действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов .

Медленные метаболизаторы . Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме – время» была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме возрастала примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек . Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола у них есть коротким. Диализуються лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени . Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке увеличивается только незначительно – в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцев.

Читайте также:
Пиридоксина гидрохлорид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C max у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми волонтерами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально, AUC и C max у детей в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг / кг детям от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела. AUC и объем распределения с данными, полученным при исследованиях на взрослых.

Контролок

Контролок

Фото препарата

  • Латинское название: Controloc
  • Код АТХ: A02BC02
  • Действующее вещество: Пантопразол (Pantoprazole)
  • Производитель: NYCOMED, GmbH (Германия)

Состав

Поскольку лекарство может иметь вид порошка или таблеток, состав препарата будет зависеть от его формы выпуска и номинального объема.

В химическом составе одной таблетки Контролока, покрытой специальной кишечно-растворимой оболочкой, может содержаться 22,57 мг. или 45,1 мг. активно действующего лекарственного вещества пантопразол натрия сесквигидрата.

Помимо того, в своем составе препарат содержит такие вспомогательные соединения как: очищенная вода, безводный карбонат натрия, стеарат кальция, маннитол, повидон К90, а также кросповидон.

В состав оболочки лекарственного средства входят: гипромеллоза 2910, желтый оксид железа (Е172), диоксид титана (Е171), повидон К25, пропиленгликоль, а также триэтилцитрат и эудрагит L 30D-55, который представляет собой полисорбат 80 натрия лаурилсульфата, полученный при взаимодействии этилакрилата сополимера и метакриловой кислоты.

Для нанесения на таблетки маркировки используются специализированные чернила коричневого цвета, которые содержат соевый лецитин, диоксид титана (Е171), эмульсию полидиметилсилоксана (диметикон 1510), красный оксид железа (Е172) CL 77491, а также черный и желтый оксид железа (CL 77499 и CL 77492 соответственно).

В химическом составе одного флакона порошка Контролок, предназначенного для приготовления раствора, содержится 45,1 мг. активно действующего вещества пантопразол натрия сесквигидрат. В качестве вспомогательных соединений при производстве препарата используют гидроксид натрия (0,24 мг.) и динатрия эдетат (1 мг.).

Форма выпуска

Контролок выпускают в виде таблеток, которые имеют двояковыпуклую форму, а также специальное покрытие в виде кишечнорастворимой оболочки. Ядро таблетки имеет почти прозрачный белый цвет, а оболочка – желтый. Поверх лекарственного средства коричневыми чернилами нанесена маркировка с указанием дозировки в миллиграммах «Р20» или «Р40».

В картонной упаковке может содержаться 3, 4 или 1 блистер соответственно по 5 или 7 таблеток в каждом, а также 1 или 2 блистера по 14 таблеток в каждом.

Порошок Контролок, предназначенный для приготовления раствора для внутреннего введения, представляет собой сухую субстанцию белого цвета. Как правило, порошкообразное лекарственное соединение расфасовывают во флаконы.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает ингибирующее протонный насос воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Благодаря наличию в составе препарата пантопразола, соединения, обладающего способностью воздействовать на желудочную секрецию, Контролок способствует ингибированию протонного насоса париетальных клеток. При попадании пантопразола в кислую среду, соединение переходит в свою активную форму и запускает процесс угнетения соляной кислоты.

Стоит отметить, что активно действующее лекарственное соединение воздействует на соляную кислоту на заключительной стадии ее выделения, причем вне зависимости от происхождения раздражителя. Препарат оказывает положительное воздействие на базальную секрецию желудочного сока.

В результате под воздействием пантопразола снижается уровень кислотности в ЖКТ, что стимулирует повышенную выработку гастрина. Препарат достаточно быстро всасывается пищеварительной системой и даже при однократном применении достигает оптимально необходимой для лечения дозы в организме человека. При дальнейшем приеме Контролока концентрация активно действующего соединения в организме не изменяется и находится на уровне в 1,5 мкг/мл.

Крайне редко, но лекарственное соединение может провоцировать повышение уровня эндокринных клеток в желудке. Однако это происходит только при длительном терапевтическом лечении с использованием Контролока. Примечательно, что фармакокинетика остается неизменной как при пероральном применении, так и при внутривенном введении лекарственного соединения.

Эффективность воздействия препарата варьируется в зависимости от дозировки, но в среднем антисекреторный эффект достигается, как правило, по прошествии максимум 4 часов и сохраняется в течение последующих суток. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной грамотрицательной бактерией вида Helicobacter pylori, препарат способствует снижению секреции желудка, а также значительно повышает чувствительность вредоносных микроорганизмов к воздействию антибиотиков.

Контролок не оказывает никакого влияния на моторику желудочно-кишечного тракта. Метаболизация лекарственного соединения происходит в печени, около 80% Пантопразола экскретируется в почках, а 20% выводиться с калом. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на концентрацию активно действующего вещества в организме.

По сравнению с аналогичными препаратами Контролок, имеющий нейтральный pH, отличается наибольшей химической стабильностью и оказывает наименьшее вредное воздействие на оксидазную систему печени, напрямую зависящую от цитохрома Р450. По данной причине лекарственное соединение не взаимодействует с другими препаратами-ингибиторами протонного насоса.

Показания к применению

Контролок рекомендован к применению при наличии:

  • неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);
  • гастроэзофагенальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
  • эрозивного рефлюкс-эзофагита;
  • язвы двенадцатиперстной кишки, а также желудка, в том числе в фазе обострения;
  • эрадикации Helicobacter pylori; , в том числе вызванного приемом НПВП;
  • синдрома Золлингера-Эллисона.

Лекарственное средство в виде порошка используют, как правило, при лечении и профилактике:

Читайте также:
Йохимбин: отзывы: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Препарат не рекомендован к использованию при диспепсии невротического генеза, а также при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости составных компонентов лекарственного средства. Контролок не рекомендован к использованию детям до 18 лет, а также женщинам во время беременности и в период лактации . Помимо того, препарат запрещено использовать совместно с атазанавиром.

Побочные действия

При использовании Контролока могут возникнуть следующие побочные действия:

Перечисленные выше побочные действия препарата возникают крайне редко и исчезают, как правило, после отмены лекарственного средства.

Контролок, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией на Контролок, препарат в таблетированной форме принимают внутрь, запивая большим количеством воды. Хотя время приема пищи или суток не оказывает определяющего влияния на эффективность воздействия препарата, для достижения наилучшего результата лечения медики рекомендуют соблюдать определенный график приема лекарственного средства, который будет отличаться в зависимости от вида заболевания и его степени тяжести.

Например, при язве двенадцатиперстной кишки или желудка, а также при эрозивном гастрите Контролок принимают по 80 мг. в сутки на протяжении двух недель. В обостренных формах заболеваний прием препарата может продолжаться от четырех до восьми недель.

При эрадикации бактерии вида Helicobacter pylori препарат принимаю 2 раза в день утром и вечером перед едой по 1 таблетке (20 мг.), в сочетании с 1000 мг. амоксициллина и 500 мг. кларитромицина. В данном случае курс лечения длится не более двух недель.

В качестве противорецидивного средства и в процессе лечения рефлюкс-эзофагита Контролок принимают по 20-40 мг. (соответственно) в сутки на протяжении от четырех до восьми недель.

В ходе терапевтического лечения гиперсекреторных состояний, а также синдрома Золлингера-Эллисона препарат принимают по 80 мг. в сутки. Та же дозировка лекарственного средства используется при профилактике и лечении язв, обострение которых обусловлено стрессом.

В виде порошка Контролок применяют в случаях необходимости введения лекарственного средства внутривенно. Чтобы подготовить препарат к инъекциям физиологический раствор (10 мл.) добавляют во флакон с сухим веществом. В некоторых случаях в порошок помимо физиологического раствора добавляют хлорид атрия, а также раствор глюкозы (5%).

Важно использовать раствор для введения лекарства внутривенно в течение не более 3 часов после приготовления. Уровень pH раствора должен быть равен 9.

Передозировка

За все время применения Контролока случаев передозировки отмечено не было. Контролок не используют при гемодиализе.

Взаимодействие

При использовании препарата совместно с лекарственными средствами, pH которых реагирует на желудочную среду, например, Кетоконазол или железо, уменьшается всасываемость выше обозначенных активных соединений. Назначать и использовать Контролок без риска возникновения осложнений можно совместно с такими лекарственными средствами как:

Условия продажи

Требуется рецепт врача, за исключением таблеток Контролок (20 мг.), которые относятся к лекарственным средствам, безрецептурного отпуска из аптек.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном месте для детей при температуре до 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Перед непосредственным началом использования Контролока в виде таблеток следует пройти медицинское обследование и исключить наличие злокачественных новообразований. Использование Контролока может помешать своевременной диагностике симптомов онкологических заболеваний.

Препарат в виде порошка рекомендован к использованию только в тех случаях, когда не представляется возможным использовать таблетки Контролок. Данное лекарство не предназначено для применения при возникновении легких недомоганий органов ЖКТ.

Пожилым пациентам, страдающим нарушениями почечных функций важно следить за дозировкой препарата.
Пациентам, имеющим тяжелые формы почечной недостаточности, следует использовать в лечении минимальные дозировки препарата.

В ходе лечения Контролоком следует контролировать уровень ферментов печени у пациентов, чтобы в случае резкого увеличения их количества прекратить использование препарата.

До начала использования препарата и после терапии специалисты рекомендуют пройти эндоскопический контроль, чтобы своевременно выявить наличие злокачественных образований.

Контролок® (Controloc)

Внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС): по 40–80 мг/сут. Курс лечения — 2 нед при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4–8 нед — при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 20 мг/сут.

Эрадикация Helicobacter pylori. Рекомендованы следующие комбинации:

1) Контролок ® по 20–40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;

2) Контролок ® по 20–40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки;

3) Контролок ® по 20–40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения — 7–14 дней.

Синдром Золлингера-Эллисона: 40–80 мг/сут. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Читайте также:
Сердолект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Коррекции дозы у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушением функции почек и печени не требуется, но нельзя превышать суточную дозу 40 мг. Исключением является применение комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять препарат Контролок ® 40 мг 2 раза в сутки.

Не следует принимать Контролок ® в целях профилактики.

Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата по 20 мг в сутки в течение 2–3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста. Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов.

Если в течение 2 нед непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, необходимо проконсультироваться с врачом.

Не следует принимать Контролок ® в целях профилактики.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 20 мг: По 14 табл. в блистер Алюминий ПВХ/Алюминий ПВХ; в пачке картонной 1 блистер. По 7 табл. в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку; в картонной пачке по 1 картонной обложке.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 40 мг: По 14 табл. в блистер Алюминий ПВХ/Алюминий ПВХ; в пачке картонной 1 или 2 блистера. По 7 табл. в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку; в картонной пачке по 1 или 4 картонных обложки.

Производитель

Производитель/владелец регистрационного удостоверения: Tакеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany.

Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия, Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany.

Адрес производственной площадки. Tакеда ГмбХ, Германия, Takeda GmbH, Germany.

Леницштрассе, 70-98, 16515, Ораниенбург, Германия, Lehnitzstraβe, 70-98, 16515, Oranienburg, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу: ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

www.takeda.com.ru; russia@takeda.com

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Контролок ® (Controloc ® ) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Контролок ®

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P20”.

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат22.57 мг,
что соответствует содержанию пантопразола20 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный – 5 мг, маннитол – 21.33 мг, кросповидон – 25 мг, повидон К90 – 2 мг, кальция стеарат – 1.6 мг, вода очищенная – 4.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 – 11.88 мг, повидон К25 – 0.24 мг, титана диоксид (Е171) – 0.21 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.02 мг, пропиленгликоль – 2.66 мг, эудрагит L 30D-55* – 8.18 мг, триэтилцитрат – 0.82 мг.

* Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) – 7.94 мг, полисорбат 80 – 0.18 мг, натрия лаурилсульфат – 0.06 мг.

Состав коричневых чернил Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) – 0.036 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.009 мг, краситель железа оксид черный (E172) – 0.009 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.0009 мг, аммиака раствор концентрированный 25% – 0.001 мг.

7 шт. – блистеры (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой , овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P40”.

1 таб.
пантопразола натрия сесквигидрат45.1 мг,
что соответствует содержанию пантопразола40 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный – 10 мг, маннитол – 42.7 мг, кросповидон – 50 мг, повидон К90 – 4 мг, кальция стеарат – 3.2 мг, вода очищенная – 9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2910 – 19 мг, повидон К25 – 0.38 мг, титана диоксид (Е171) – 0.34 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.03 мг, пропиленгликоль – 4.25 мг, эудрагит L 30D-55* – 14.56 мг, триэтилцитрат – 1.45 мг.

* Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) – 14.13 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг, натрия лаурилсульфат – 0.1 мг.

Состав коричневых чернил Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки: шеллак (shellac) – 0.036 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.009 мг, краситель железа оксид черный (E172) – 0.009 мг, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.0009 мг, аммиака раствор концентрированный 25% – 0.001 мг.

Читайте также:
Дляно: инструкция по применению, отзывы, аналоги

7 шт. – блистеры (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (1) – обложки картонные складывающиеся (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонового насоса (Н + -К + -АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность. После приема внутрь препарата Контролок ® в дозе 20 мг снижение секреции желудочного сока на 24% наступает через 2.5-3.5 ч и на 26% через 24.5-25.5 ч. После приема 1 раз/сут в течение 7 дней антисекреторная активность возрастает до 56% через 2.5-3.5 ч и до 50% через 24.5-25.5 ч.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонового насоса Контролок ® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок ® и многими другими препаратами.

Фармакокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. C max в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем C max составляет 1.0-1.5 мкг/мл и достигается через 2-2.5 ч при дозе 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл – через 2.5 ч при дозе 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C max .

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V d составляет 0.15 л/кг.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

T 1/2 препарата – 1 ч. Клиренс – 0.1 л/ч/кг. Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T 1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит.

У пациентов с циррозом печени (классы А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение T 1/2 увеличивается до 3-6 ч при дозе 20 мг и до 7-9 ч при дозе 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг).

C max увеличивается в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Небольшое повышение показателя AUC и C max у пожилых людей не является клинически значимым.

Показания препарата Контролок ®

Для таблеток 20 мг

  • лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых.

Для таблеток 40 мг

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВС);
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
E16.4 Нарушение секреции гастрина (гипергастринэмия, синдром Золлингера-Эллисона)
K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
K29 Гастрит и дуоденит
R12 Изжога
R14 Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка)
Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Режим дозирования

Контролок ® принимают внутрь до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких как изжога, тошнота, кислая отрыжка) у взрослых назначают Контролок ® по 20 мг/сут. Для достижения положительной динамики в устранении симптомов может потребоваться прием препарата в течение 2-3 дней, однако для полного устранения симптомов может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. При ухудшении состояния в течение первых 3 дней лечения рекомендуется консультация специалиста.

Прием препарата следует прекратить сразу после исчезновения симптомов. Если в течение 2 недель непрерывного приема препарата положительная динамика отсутствует, пациент должен проконсультироваться с врачом.

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (в т.ч. связанных с применением НПВС) препарат назначают в дозе 40-80 мг/сут.

Курс лечения составляет 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – по 20 мг/сут.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

  1. Контролок ® по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;
  2. Контролок ® по 20-40 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут;
  3. Контролок ® по 20-40 мг 2 раза/сут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут + метронидазол по 500 мг 2 раза/сут.

Курс лечения – 7-14 дней.

При синдроме Золлингера-Эллисона Контролок ® назначают в дозе 40-80 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу следует уменьшить до 40 мг 1 раз в 2 дня. В этом случае необходимо контролировать биохимические показатели крови. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется, но нельзя превышать дозу 40 мг/сут. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок ® в дозе 40 мг 2 раза/сут.

Не следует принимать Контролок ® в целях профилактики.

Побочное действие

При применении препарата Контролок ® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные реакции возникают крайне редко. Наиболее часто (около 1%) наблюдаются диарея и головная боль.

Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – дисгевзия.

Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения (затуманивание).

Со стороны ЖКТ: нечасто – диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, боли в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности печеночных ферментов (АСТ, ГГТ); редко – повышение уровня билирубина; частота неизвестна – гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – экзантема/сыпь, зуд; редко – крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна – злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок).

Со стороны психики: нечасто – нарушение сна; редко – депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко – дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.

Общие расстройства: нечасто – слабость, утомляемость и недомогание; редко – повышение температуры тела, периферические отеки.

Контролок таблетки (40 мг)

состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: спирт изопропиловый***, шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, спирт n-бутиловый***, аммиака раствор концентрированный.

** – состав дисперсии: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата – 14.13 мг, натрия лаурилсульфат – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг;

*** – удаляется в процессе производства.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 40 мг – 2-3μг/мл достигается через 2,5 часа и остается постоянной после многократного применения. Объем распределения – приблизительно 0,15 I/ч/кг, клиренс – около 0,1 I/ч/кг.

Связывание с белками плазмы крови – приблизительно на 98%. Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной метаболит, определяемый в сыворотке крови и моче – десметилпантопразол, являющийся соединением с сульфатом. Период полувыведения составляет примерно 1,5 часа. Приблизительно 80% препарата элиминируется почками, остальные 20% с фекалиями.

Фармакодинамика

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу.

Блокируя протонный насос, пантопразол вмешивается в процесс кислотообразования на уровне конечного этапа синтеза соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты (независимо от вида раздражителя). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Неlicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизма к антибиотикам.

После перорального приема Контролока антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2 – 4 часа. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность возвращается к исходному уровню через 3 – 4 дня после окончания приема.

Пантопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Показания к применению

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными препаратами

синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией

Способ применения и дозы

Кишечнорастворимые таблетки Контролок 40 мг не следует жевать или раскусывать; они должны проглатываться целиком и запиваться достаточным количеством жидкости. Прием препарата необходимо осуществлять перед едой.

Симптоматическое улучшение у больных может начинаться приблизительно через один день лечения Контролоком, но может потребоваться 7 дней для достижения полного исчезновения симптомов.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таблетке в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2-х таблеток в день. Рекомендуемый курс лечения 4 недели, при необходимости лечение можно продлить еще до 4-х недель.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

По 40 мг в сутки, в некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать по 80 мг Контролока в сутки. Курс лечения: 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, в некоторых случаях в течение следующих 2 недель терапии; 4 недели при обострении язвенной болезни желудка, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель терапии. Рекомендуемая доза при противорецидивном лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – по 20 мг в сутки.

Рекомендованы следующие комбинации:

Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки

Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 – 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола) + кларитромицин по 250 – 500 мг 2 раза в сутки

Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 400 – 500 мг 2 раза в сутки (или 500 мг тинидазола).

В случае комбинированной терапии для эрадикации H. pylori, вторая таблетка должна быть употреблена за 1 час до вечернего приема пищи.

Комбинированная терапия проводится в течение 7 дней и может быть продолжена еще 7 дней (общая продолжительность лечения до 2 недель). Дальнейшее лечение возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве двенадцатиперстной кишки и желудка.

При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на H. pylori могут быть использованы следующие дозировки.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией. Лечение начинают с 80 мг в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей желудочной секреции. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо распределить на два приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг, но только на период адекватного контроля желудочной секреции. Курс лечения не ограничен, и зависит от клинической необходимости.

Особые группы пациентов

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Не следует применять Контролок в комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени.

Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто ( 1/10); часто (от  1/00 до  1/10); нечасто (от  1/1000 до  1/100); редко (от  1/10000 до  1/1000); очень редко ( 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

головная боль, головокружение

сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор

кожная сыпь, зуд, экзантема

астения, утомляемость и недомогание

повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)

повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)

гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина

повышение содержания билирубина

изменение веса, нарушение вкуса

депрессия (и все сопутствующие ухудшения)

нарушение зрения / нечеткость зрения

крапивница, ангионевротический отек

повышение температуры тела, периферические отеки

тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)

галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)

гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность

синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата, другим замещенным бензимидазолам

совместное применение пантопразола с атазанавиром

Лекарственные взаимодействия

Следует обратить внимание на одновременный прием с препаратами, всасывание которых является рН-зависимым, например кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, в том числе с препаратами, назначавшимися незадолго до курса лечения Контролоком, ввиду изменения абсорбции данных препаратов.

Одновременный прием Контролока и атазанавира значительно снижает эффективность последнего.

При совместном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО или INR). Поэтому для больных, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами (например, фенпрокумоном или варфарином), рекомендуется следить за протромбиновым временем/МНО после начала, окончания или во время нерегулярного применения Контролока.

Контролок обладает низким потенциалом взаимодействия с системой цитохрома Р450. Поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием Контролока с другими препаратами, метаболизирующимся системой цитохром Р450, может считаться минимальным. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол.

При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин и амоксициллин; с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.

Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.

Особые указания

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при приеме Контролока, особенно в течении длительного периода, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.

При комбинированной терапии следует учитывать в целом все характеристики используемых препаратов.

При лечении Контролоком может снижаться выраженность симптомов злокачественных заболеваний, что может отсрочить установление правильного диагноза, в связи, с чем перед началом лечения следует исключить возможность злокачественного новообразования.

Больные должны проконсультироваться с врачом в следующих случаях:

– если симптомы не прошли в течение 2-х недель;

– непроизвольное снижение веса тела, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, дисфагия, стойкая рвота или рвота с кровью, в этих случаях, следует исключать наличие злокачественного процесса;

– ранее была язва желудка, или перенесенная хирургическая операция на желудке;

– нарушения пищеварения или изжога в течение 4 или более недель;

– желтуха, нарушения функции или заболевания печени;

– любое другое серьезное заболевание, влияющее на общее самочувствие

– пациенты старше 55 лет при наличии новых или недавно изменившихся симптомов.

Больные, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.

У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, лечение которых требует длительного приема Контролока, как препарата, блокирующего секрецию кислоты в желудке, возможно уменьшение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать при наличии соответствующих клинических симптомов.

При продолжительном периоде приема препарата, особенно свыше 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.

Применение в педиатрии

Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности, не рекомендуется применение препарата Контролок у детей младше 12 лет при рефлюкс-эзофагите.

Данных о применении препарата Контролок у детей и подростков до 18 лет при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрадикации Helicobacter pylori и синдроме Золлингера-Эллисона не имеется.

Беременность и лактация

Адекватных данных об использовании пантопразола при беременности нет. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека неизвестен. Контролок не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.

Лактацию на период лечения препаратом прекращают.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Передозировка

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Препарат не выводится посредством гемодиализа

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Контролок (таблетки) : инструкция по применению

состав коричневых чернил Opacode S-1-16530: спирт изопропиловый***, шеллак глазурь 45%, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль, спирт n-бутиловый***, аммиака раствор концентрированный.

** – состав дисперсии: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата – 14.13 мг, натрия лаурилсульфат – 0.10 мг, полисорбат 80 – 0.33 мг;

*** – удаляется в процессе производства.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано «Р40».

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Пантопразол быстро абсорбируется и максимальная его концентрация в плазме достигается даже после однократного перорального приема дозы 40 мг. В среднем максимальная концентрация в плазме крови 2-3 мкг/мл достигается через 2.5 часа после приема, и остается постоянной после многократного применения. Фармакокинетика не меняется после одно- или многократного приема данного препарата. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и внутривенном введении.

Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Совместный прием препарата с пищей не влияет на AUC, максимальную концентрацию сыворотки и, следовательно, на биодоступность. Прием препарата с пищей повышает только вариабельность временной задержки.

Степерь связывания пантопразола с сывороточными белками составляет приблизительно 98 %. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Вещество практически полностью метаболизируется в печени. Основным путем метаболизма является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующим сопряжением сульфата, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4.

Период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс – приблизительно 0.1 л/час/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с длительностью действия препарата (ингибирование секреции кислоты).

Основной путь выведения метаболитов пантопразола (примерно 80%) – через почки, остальное выделяются с фекалиями. Основным метаболитом в сыворотке и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения главного метаболита (приблизительно 1,5 часа), ненамного больше, чем пантопразола.

Характеристика для пациентов/отдельные группы пациентов

У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг, средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз выше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.

Для пациентов с нарушениями функции почек (в том числе пациентов, находящимися на диализе) снижения доз пантопразола не требуется. Для этих пациентов, как и для здоровых, период полураспада является коротким. Лишь очень небольшое количество пантопразола может подвергаться диализу. Несмотря на то, что основной метаболит пантопразола имеет немного более замедленное время полувыведения (2-3 часа), его экскреция еще остается быстрой, и поэтому аккумуляции соединения не происходит.

Несмотря на то, что для пациентов с циррозом печени (класс А и В по Чайлду) время полураспада пантопразола увеличивается до 7-9 часов и величины AUC возрастают в 5 – 7 раз, максимальная концентрация сыворотки повышается лишь незначительно – в 1.5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.

Незначительное увеличение AUC и Cmax у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

После однократного приема пантопразола в дозе 20 мг или 40 мг у детей в возрасте 5-16 лет, значения AUC и Cmax находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного внутривенного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг у детей в возрасте 2-16 лет, не было значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела пациента. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным в ходе исследований с участием взрослых.

Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток.

В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму – циклический сульфенамид, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу, или конечный этап образования соляной кислоты в желудке. Процесс ингибирования зависит от дозы и оказывает влияние как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов исчезновение симптоматики достигается через 2 недели. Как в случае других ингибиторов протонной помпы насоса и Н2 рецепторов лечение пантопразолом вызывает уменьшение кислотности желудка, что пропорционально приводит к увеличению выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент на периферическом уровне по отношению к клеточному рецептору, это соединение может оказывать влияние на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Это влияние не зависит от способа введения препарата – перорального или внутривенного.

Пантопразол быстро повышает уровень гастрина. При кратковременном лечении в большинстве случаев уровни гастрина не превышают верхнего предела нормы. При длительном лечении в большинстве случаев уровень гастрина повышается в два раза. Однако его значительное увеличение отмечено только в единичных случаях. В результате повышения уровня гастрина при длительном лечении в единичных случаях наблюдали небольшое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных клеток в желудке (аденоматоидная гиперплазия). Тем не менее, согласно недавно проведенным исследованиям, возникновения предшественников злокачественных образований (атипичная гиперплазия) или злокачественных заболеваний желудка, как было показано в экспериментах на животных, у человека обнаружено не было.

Учитывая данные экспериментов на животных влияния длительной терапии пантопразолом сроком свыше 1 года на эндокринную систему и щитовидную железу полностью исключить нельзя.

Контролок

Контролок таблетки 20 мг 14 шт

Состав на 1 флакон Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45 1 мг соответствует: пантопразолу натрия (ангидрид) 42 3 мг и пантопразолу (свободная кислота) 40 0 мг. Вспомогательные вещества: динатрия эдетат 1 0 мг натрия гидроксид 0 24 мг.

Фармакологический эффект

Желез желудка секрецию понижающее средство -протонного насоса ингибитор. Ингибитор протонного насоса (Н+ K+ АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя. Пантопразол является замещенным бензимидазолом подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке. Подавление активности является дозозависимым и в результате снижается как базальная так и стимулированная секреция кислоты. У большинства пациентов симптомы кислотозависимых заболеваний исчезают в течение 2-х недель. При лечении пантопразолом как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов снижается кислотность в желудке что сопровождается пропорциональным повышением концентрации гастрина в плазме крови. Повышение концентрации гастрина обратимо. При длительном лечении концентрация гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Однако чрезмерное повышение концентрации гастрина отмечается лишь в единичных случаях. Вследствие этого в небольшом числе случаев при длительном лечении отмечается слабое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных (энтерохромаффиноподобных/ECL) клеток в желудке (как при аденоматоидной гиперплазии). Исходя из результатов исследований на животных нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточным рецепторам (участвующим в регуляции секреции ионов H+) он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции париетальных клеток другими веществами (ацетилхолин гистамин гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков. Также при приеме пантопразола увеличивается концентрация хромогранина А (CgA) из-за пониженной кислотности желудочного сока. Повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. Прием ингибиторов протонного насоса необходимо прекратить за период от 5 дней до 2 недель до начала измерений CgA что позволит вернуть к норме ложно повышенную концентрацию CgA возникающую после приема ингибиторов протонного насоса.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0 15 л/кг клиренс – 0 1 л/ч/кг. Период полувыведения препарата -1ч. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с более продолжительным кислотоподавляющим эффектом препарата. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации. Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз от 10 до 80 мг изменения концентрации пантопразола в плазме крови носят линейный характер как после перорального так и после внутривенного применения. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется главным образом в печени. Основным путем метаболизма пантопразола является деметилирование при помощи CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4. Большая часть пантопразола (около 80%) экскретируется почками в виде метаболитов остальное количество выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения метаболита – около 1 5 ч. Особенности фармакокинетики у особых групп пациентов. У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (так называемых медленных метаболизаторов) метаболизм пантопразола осуществляется вероятно в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг среднее значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) у медленных метаболизаторов было примерно в 6 раз больше чем у лиц имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Среднее значение максимальной концентрации препарата в плазме (Cmax) у медленных метаболизаторов было выше примерно на 60% в сравнении с таковым у быстрых метаболизаторов. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола. При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Кумуляции не происходит. У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч значения AUC возрастают в 5-7 раз максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно лишь в 1 5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев. Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.

Показания

– Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения) эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП) – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение) симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь) – синдром Золлингера-Эллисона – эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами – лечение и профилактика стрессовых язв а также их осложнений (кровотечение перфорация пенетрация).

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата а также к замещенным бензимидазолам – возраст до 18 лет – беременность период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок® во время беременности. Грудное вскармливание По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок® у женщин в период грудного вскармливания нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок®. Фертильность Данные о воздействии препарата Контролок® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие влияния на мужскую или женскую фертильность.

Способ применения и дозы

Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом и под соответствующим медицинским контролем. Внутривенное применение препарата Контролок® рекомендовано в случаях когда невозможен пероральный прием препарата и сроком не более 7 дней. При возникновении у пациента возможности перорального приема внутривенное введение следует заменить приемом препарата Контролок® таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения) эрозивный гастрит (в том числе связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Рекомендованной суточной дозой является 40 мг (1 флакон) в сутки. Синдром Золлингера-Эллисона. При длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Контролок® внутривенно. После этого доза может быть увеличена или уменьшена. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг но только на период времени необходимый для адекватного контроля кислотности. С целью неотложного подавления кислотности начальная доза пантопразола 80 мг дважды в сутки достаточна для снижения продукции соляной кислоты до величины менее 10 мЭкв/ч на протяжении 1 ч у большинства пациентов. Лечение и профилактика стрессовых язв а также их осложнений (кровотечение перфорация пенетрация). Рекомендованной суточной дозой является 80 мг в сутки. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена на два введения в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10 мл 0 9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор может быть введен в количестве 10 мл также допустимо разведение его в 100 мл 0 9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы. Не использовать другие растворители! Введение препарата следует производить в течение 2-15 минут. Приготовленный раствор стабилен в течение 12 ч при 25 °С после приготовления. Однако рекомендуется использовать раствор немедленно после приготовления во избежание микробной контаминации. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг пантопразола (половина флакона). Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные действия

При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1% пациентов. Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: Очень часто ≥ 1/10 Часто ≥ 1/100 и 1 года) могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция. При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи особенно на участках подвергшихся воздействию солнечных лучей а также при наличии сопутствующей артралгии пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса. Натрий Препарат Контролок® содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) во флаконе что не является клинически значимым. При определении лабораторных показателей необходимо учитывать что повышенная концентрация CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Контролок® следует прекратить как минимум за 5 дней до определения концентрации CgA. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после первоначального измерения то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса. Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами требующими повышенного внимания из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: