Коплавикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Купить Коплавикс таблетки покрытые оболочкой 100мг+75мг №100 в аптеках

Цена действует только при заказе на сайте Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении заказа на сайте или в мобильном приложении. При получении заказа в аптеке добавить товары по ценам сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки. Цены на сайте не являются публичной офертой.

Код товара: 13858

Самовывоз, бесплатно . Бронь действует в течение 24 часов

Инструкция по применению
Коплавикс

Лекарственные формы
таблетки 100мг+75мг

Синонимы
Нет синонимов.

Группа
Комбинированные антиагрегантные средства

Международное непатентованное название
Ацетилсалициловая кислота+Клопидогрел

Состав
Активные вещества: клопидогрел +ацетилсалициловая кислота.

Производители
Санофи Винтроп Индустрия (Франция)

Фармакологическое действие
Комбинированный антиагрегант. Клопидогрел связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни, а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов. При ежедневном приеме с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней. Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования ЦОГ-1, вследствие этого, уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов. Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Оба активных вещества способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий. Быстро абсорбируется. После приема внутрь средние значения максимальной концентрации неизмененного клопидогрела в плазме крови достигаются примерно через 45 мин. По данным экскреции метаболитов с мочой его абсорбция составляет примерно 50%. Интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый – через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), второй – через изоферменты системы цитохрома Р450.

Побочное действие
Общая частота всех кровотечений у больных, получавших или клопидогрел, или ацетилсалициловую кислоту, составила 9.3%. Частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела составляла 1.4%, а при применении ацетисалициловой кислоты – 1.6%. У больных, получавших клопидогрел, и у больных, получавших ацетилсалициловую кислоту, желудочно-кишечные кровотечения встречались соответственно в 2% и 2.7% случаев, а госпитализация потребовалась в 0.7% и 1.1% случаев. Однако при применении комбинации активных веществ риск крупных, малых и других кровотечений был достоверно выше: неопасные для жизни крупные кровотечения, главным образом, желудочно-кишечные и в месте проколов. Частота внутричерепных кровоизлияний в обеих группах составляла 0.1%. Со стороны центральной и периферической нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение и парестезия; редко – вертиго. Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, абдоминальные боли, диспепсия; нечасто – тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Со стороны свертывающей системы крови: нечасто – удлинение времени кровотечения. Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения и эозинофилия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь и зуд. Самыми частыми сообщениями о неблагоприятных эффектах были сообщения о развитии кровотечений, которые чаще всего наблюдались в первый месяц лечения. Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь (обусловленные клопидогрелом), анафилактический шок, утяжеление симптомов пищевой аллергии, (обусловленные ацетилсалициловой кислотой). Психические расстройства: спутанность сознания, галлюцинации (обусловленные клопдогрелом). Со стороны органов чувств: изменения вкусовых ощущений (обусловленные клопидогрелом); звон в ушах, потеря слуха (обусловленные ацетилсалициловой кислотой и обычно возникающие при ее передозировке). Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, снижение АД (обусловленные клопидогрелом). Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (обусловленный клопидогрелом или ацетилсалициловой кислотой), интерстициальный пневмонит (обусловленный с клопидогрелом). Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит (обусловленные клопидогрелом), язва или язвенная перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, симптомы поражения верхних отделов ЖКТ, такие как гастралгия (обусловленные с ацетилсалициловой кислотой); острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы биохимических показателей функционального состояния печени (обусловленные клопидогрелом). Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезная или эритематозная сыпь, зуд, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), экзема и плоский лишай (обусловленные клопидогрелом). Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, миалгия (обусловленные клопидогрелом). Со стороны мочевыделительной системы: гломерулопатия (обусловленная клопидогрелом), острая почечная недостаточность (особенно у пациентов с уже имевшимися почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нефритическим синдромом или при одновременном применении диуретиков) (обусловленные ацетилсалициловой кислотой); увеличение концентрации креатинина в крови (обусловленное клопидогрелом). Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра (обусловленные ацетилсалициловой кислотой). Прочие: лихорадка (обусловленная клопидогрелом).

Показания к применению
Профилактика атеротромботических событий при остром коронарном синдроме: без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; острое патологическое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние; аллергия на НПВС, синдром астмы, ринита и полипов носа; редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, с дефицитом лактазы или с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены); одновременное применении метотрексата в дозе более 15 мг в неделю; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: при умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечениям (ограниченный клинический опыт применения); при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (ограниченный клинический опыт применения); при травмах, хирургических вмешательствах; при заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений (особенно желудочно-кишечных или внутриглазных); при одновременном применении других НПВС, в т.ч. и селективных ингибиторов ЦОГ-2; при одновременном применении варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa и тромболитических средств; при бронхиальной астме и аллергии в анамнезе (повышенный риск развития аллергических реакций на ацетилсалициловую кислоту); при подагре, гиперурикемии (ацетилсалициловая кислота, в т.ч. и в низких дозах, повышает концентрацию мочевой кислоты в крови).

Читайте также:
Ринорус: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка
Назначают ежедневно 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Курс лечения – до 1 года.

Передозировка
Клопидогрел. Симптомы: передозировка может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение: при появлении кровотечения требуется проведение соответствующего лечения. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы. Ацетилсалициловая кислота. Умеренная степень передозировки: звон в ушах, ощущение снижения слуха, головные боли, вертиго. Тяжелая передозировка: высокая температура, гипервентиляция, кетоз, дыхательный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистая недостаточность (коллапс), дыхательная недостаточность, тяжелая гипогликемия. В случае тяжелой передозировки ацетилсалициловой кислоты следует предпринять следующие меры: контроль кислотно-щелочного равновесия, в/в введение натрия гидрокарбоната (с целью форсированного ощелачивания мочи для ускорения выведения салицилатов), в случае необходимости можно применить гемодиализ или перитонеальный диализ.

Взаимодействие
Не рекомендуется совместное применение с препаратами: варфарин; ингибиторы гликопротеина; гепарин; тромболитики; НПВС; клопидогрел. Комбинированная терапия с ацетилсалициловой кислотой: мочевая кислота; метотрексат; ингибиторы АПФ, ацетазоламид, противосудорожные средства (фенитоин и вальпроевая кислота), бета-адреноблокаторы, мочегонные и пероральные гипогликемические средства – возможны взаимодействия этих препаратов с ацетилсалициловой кислотой, применяемой в высоких (противовоспалительных) дозах; ингибиторы АПФ, мочегонные, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства (в т.ч. инсулин), противоэпилептические средства, гормонозаместительная терапия и блокаторы рецепторов гликопротеина GPIIb/IIla.

Особые указания
В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования. В связи с наличием в составе препарата двух антитромбоцитарных веществ его следует применять с осторожностью у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, обусловленному с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у больных, получающих НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа и тромболитические средства. Если больному предстоит плановая операция, и при этом нет необходимости в антитромботическом эффекте, то за 7 дней до операции препарат следует отменить. Увеличивает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у больных с поражениями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно из ЖКТ и внутриглазных кровоизлияний). Возможно наличие взаимосвязи между ацетилсалициловой кислотой и возникновением опасного для жизни синдрома Рейе при продромальной инфекции у детей. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с пептическими язвами или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или у пациентов с даже незначительными симптомами со стороны верхних отделов ЖКТ, которые могут быть проявлениями язвенных поражений желудка, способных привести к желудочному кровотечению. При лечении в любой момент могут возникнуть симптомы со стороны верхних отделов ЖКТ, такие как гастралгия, изжога, тошнота, рвота и желудочно-кишечное кровотечение. Несмотря на то, что при лечении незначительные побочные эффекты со стороны ЖКТ, такие как диспепсические расстройства, встречаются часто, лечащий врач всегда в этих случаях должен исключать изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, даже при отсутствии в анамнезе патологии со стороны ЖКТ. Больные должны быть информированы о симптомах нежелательных реакций со стороны ЖКТ. Больные также должны быть предупреждены о том, что при приеме препарата Коплавикс® для остановки кровотечения им может потребоваться больше времени, чем обычно, и что в случае возникновения у них любых необычных (по локализации или продолжительности) кровотечений им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед тем, как приступить к приему любого нового лекарственного препарата, больные должны информировать врача (в т.ч. стоматолога) о лечении препаратом. У пациентов со сниженной метаболической функцией изофермента CYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендованных дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела уменьшается его эффект на функцию тромбоцитов. Поэтому пациенты с острым коронарным синдромом или подвергающиеся чрескожному коронарному вмешательству и принимающие клопидогрел могут иметь большую частоту сердечно-сосудистых событий, чем пациенты с нормальной функцией изофермента CYP2C19. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Не оказывает существенного влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае возникновения у пациента неблагоприятных побочных реакций со стороны нервной системы и психики возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что может препятствовать занятию такими видами деятельности. В таких случаях вопрос о возможности занятия потенциально опасными видами деятельности должен решать лечащий врач.

Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Коплавикс

Коплавикс

Фото препарата

  • Латинское название: Coplavix
  • Код АТХ: B01AC30
  • Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота, Клопидогрел (Acetylsalicylic acid, Clopidogrel)
  • Производитель: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Состав

Таблетки Коплавикс 100 мг 75 мг содержат 100 мг ацетилсалициловой кислоты и 97,8 мг клопидогрела гидросульфата (форма II), что в пересчете на клопидогрел составляет 75 мг.

Список вспомогательных соединений

  • Составляющими ядра являются: 68,9 мг маннитола, 34 мг макрогола 6000, 144,7 мг МКЦ, 19,6 мг низкозамещенной гипролозы, 3,3 мг гидрогенизированного касторового масла, 1,16 мг стеариновой кислоты, 0,63 мг коллоидного диоксида кремния, 11,1 мг кукурузного крахмала.
  • В состав пленочной оболочки розовый Opadry входят: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), триацетин, а также 20 мг красителя красного оксида железа (Е172) и следовое количество карнаубского воска.

Форма выпуска

Таблетки имеют пленочное покрытые в виде оболочки, овальную двояковыпуклую форму, светло-розовый цвет и гравировки «С75» и «А100» с разных сторон. Коплавикс №100 выпускается в блистерах по 10 табл., кроме того есть упаковки № 7, 14, 28, где таблетки упакованы в ячеистые упаковки по 7 шт.

Читайте также:
Нурофен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиагрегационное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Биохимические эффекты и физиологическое действие копидогрела

Клопидогрел так называемое пролекарство, так как активным является один из метаболитов, который превращается с помощью системы изоферментов цитохрома P450 и обладает ингибирующими свойствами по отношению к агрегации тромбоцитов. Механизм действия основывается на селективном ингибировании АДФ и необратимом связывании с АДФ-рецепторами тромбоцитов, а также последующей активацией комплекса гликопротеина IIb/IIIa под влиянием АДФ, что также подавляет АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Благодаря необратимой связи нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, которая соответствует индивидуальной скорости обновления кровяных пластинок.

Ежедневный прием клопидогрела в дозе 75 мг дает с 1-го же дня существенное подавление АДФ-индуцированной агрегации кровяных пластинок (тромбоцитов), увеличивающееся через 3–7 дней. Достижение равновесного состояния подавляет агрегацию тромбоцитов стабильно на 40–60%. Терапевтический эффект исчезает спустя 5 суток после отмены препарата.

Данные о влиянии на человеческий организм ацетилсалициловой кислоты (АСК)

Действие ацетилсалициловой кислоты отличается от эффектов клопидогрела и дополняет (но, не изменяет) его механизм антиагрегантного влияния за счет необратимого подавления циклоокигеназы-1, и как следствие – снижения секреции тромбоксана А2 — известного как индуктор вазоконстрикции и агрегации тромбоцитов. Установлено, что клопидогрел способен усилить влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Комбинация клопидогрела с АСК

  • предотвращает развитие атеротромбоза, в т.ч. при таком расположении очагов атеросклеротического поражения как: церебральные, коронарные или периферические артерии;
  • снижение риска инфаркта миокарда, инсульта(преимущественно у больных с фибрилляцией предсердий, имеющих факторы риска возникновения сосудистых осложнений);
  • снижение общего количества дней госпитализации в связи с сердечно-сосудистой патологией.

Фармакокинетические характеристики

  • Процесс всасывания 75 мг клопидогрелапроисходит в кишечнике достаточно быстро – для достижения максимальной концентрации в размере 2,2–2,5 нг/мл необходимо всего 45 мин. Абсорбция составляет приблизительно 50%. В то время как для достижения максимальной концентрации АСКдолжно пройти не менее 1 часа, так как она поддается гидролизу и превращается в салициловую кислоту и через 1,5–3 ч Коплавикса в крови даже в следовых концентрациях не обнаруживается .
  • Метаболизм клопидогрелаинтенсивен и происходит в печени до промежуточного метаболита — 2-оксо-клопидогрела, а затем превращение идёт по 2 метаболическим путям – 85% при помощи эстераз до образования неактивного производного карбоксильной кислоты, остальные — с помощью некоторых изоферментов системы гемопротеинов(ЦитохромP450) дают активное тиольное производное клопидогрела. Салициловая кислота преимущественно подвергается конъюгации в печени до салицилуровой кислоты, фенольногои ацильного глюкуронидов и других второстепенных метаболитов.
  • Выведение клопидогреладлиться в течение 120 ч – примерно 50% почками и 46% кишечником. Период полувыведения АСКв препарате Коплавикс составляет около 2 ч.

Показания к применению

Предупреждение атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС)

  • если на ЭКГ не наблюдается подъем сегмента ST, установлена нестабильная стенокардия, перенесенинфаркт миокарда (зубец Q отсутствует), было установлен стент при пункционном коронарном вмешательстве;
  • если на ЭКГ есть подъем сегмента ST (при остром инфаркте миокарда) и возможно медикаментозное лечение и проведение тромболизиса.

Предупреждение атеротромботических или тромбоэмболических осложнений (после инсульта, фибрилляции предсердий, мерцательной аритмии)

  • назначают пациентам с наличием даже 1 фактора риска возникновения сосудистых осложнений;
  • низкая вероятность развития кровотечений и невозможность применения непрямых антикоагулянтов.

Противопоказания

  • тяжелая степень печеночной недостаточности — свыше 9 баллов по Чайлд-Пью;
  • тяжелая степень почечной недостаточности со снижением клиренса креатининадо 30 мл/мин и ниже;
  • острые кровотечения, к примеру, внутричерепное кровоизлияние; или её синдром, индуцированный салицилатами, НПВП;
  • синдром ринита, рецидивирующего полипозаносовых ходов, околоносовых пазух; ;
  • нарушение переносимости галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
  • беременные и кормящие пациентки;
  • безопасность и эффективность применения в педиатрии не установлены;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих веществ препарата, а также НПВП.

Назначение и использование с осторожностью

  • печеночная недостаточность умеренной степени — 7-9 баллов по Чайлд-Пью;
  • легкая и средняя степень тяжести почечной недостаточности;
  • предрасположенность к кровотечениям(пациенты с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, перенесшие желудочно-кишечное кровотечение, имеющие проявления нарушений работы верхних отделов ЖКТ);
  • пациентам, перенесшим травмы, инвазионные кардиологические процедуры, хирургические вмешательства (за 5-7 дней клопидогрелрекомендуется отменить);
  • преходящие нарушения мозгового кровообращения, ишемический инсульт;
  • терапия НПВП, селективными ингибиторами ЦОГ-2, Варфарином, Гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb и IIIа, селективными ингибиторами обратного захвата молекул серотонина, тромболитическими препаратами;
  • гиперурикемия; ;
  • пациентам с генетически обусловленной сниженной активностьюизофермента CYP2D9.

Побочные действия

  • Со стороны крови: снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов в периферическом кровотоке, тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, эозинофилия, удлинение кровотечений, апластическая или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, бицитопения, приобретенная гемофилия, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Со стороны периферической и центральной НС: головная боль, головокружение, парестезия, вертиго, изменение восприятия вкуса.
  • Со стороны органов слуха: шум либо потеря слуха.
  • Со стороны ЖКТ: желудочные и кишечные кровотечения, несварение, абдоминальные боли, диарея, тошнота, метеоризм, гастрит, запор, рвота, язва, колит, гастрит, эзофагит, дуоденит, панкреатит, стоматит, ульцерациялибо перфорация пищевода, гастралгия, перфорация кишечника.
  • Со стороны печени, желчевыводящих путей: гепатит, острая недостаточность печени, повышенная активности «печеночных» ферментов, гепатоцеллюлярное поражение печени.
  • Со стороны кожи: сыпь, зуд, экзема, макулезно-папулезная, эксфолиативная, эритематозная кожная сыпь, крапивница, буллезный дерматит (многоформная эритема, токсический некролиз эпидермиса синдром Стивенса и Джонсона,), острый экзантематозный пустулез, плоский лишай.
  • Иммунный ответ: анафилактоидные реакции, развитие сывороточной болезни, перекрестных реакций гиперчувствительности с прочими тиенопиридинами(например: Тиклопидин, Празугрел), усиление пищевой аллергии, анафилактический шок.
  • Нарушения со стороны психики: спутанность сознания и галлюцинации.
  • ССС: васкулит, снижение АД, пурпура Шенлейн-Геноха, синдром Коуниса.
  • Органы дыхательной системы, средостения и грудной клетки: бронхоспазм, эозинофильная пневмония, интерстициальный пневмонит, развитие некардиогенного отека легких.
  • Опорно-двигательный аппарат: артралгия, артриты, миалгия.
  • Почки и мочевыводящие пути: гломерулопатия, гломерулонефрит, острые функциональные нарушения, почечная недостаточность.
  • Половая система: гинекомастия.
  • Обмен веществ: гипогликемия, подагра.
  • Общее: лихорадка.

Коплавикс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают таблетки Коплавикс перорально внутрь, один раз в день, вне зависимости от диеты и режима питания.

Схема лечения для взрослых и пожилых пациентов с нормальным уровнем активности изофермента CYP2C19

  • При остром коронарном синдроме (ОКС) терапию начинают сразу после первых симптомов. Сначала используют нагрузочные дозы отдельных препаратов — 300 мг клопидогрела и 75–325 мг АСК.
  • Пожилым пациентам, перенесшим острый инфаркт миокарда, имеющим на ЭКГ подъем сегмента ST терапию проводят без начальной нагрузочной дозы клопидогрела и проводят лечение Коплавиксом не менее 4 недель. В целом, длительность лечения определяется индивидуально, максимум в клинических исследованиях – 12 месяцев.
  • При фибрилляции предсердий рекомендованы отдельные нагрузочные дозы клопидогрела и АСК в размере 75 мг и 100 мг соответственно, затем терапия Коплавиксом – прием таблеток один раз в день.
Читайте также:
Максицеф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Схема лечения пациентов со сниженным уровнем активности изофермента CYP2C19

В связи со сниженным антиагрегантным влиянием клопидогрела таким пациентам назначают более высокие дозы клопидогрела. Начинают с нагрузочных 600 мг клопидогрела, в дальнейшем рекомендована ежедневная доза в 150 мг.

Внимание! Существуют тесты, благодаря которым можно определить генотип CYP2C19 и в соответствии с этим разработать наиболее оптимальную терапевтическую стратегию.

Передозировка

Клиническая картина приема сверхдоз клопидогрела

Увеличение времени кровотечения и последующие осложнения в виде более высокой вероятности кровотечений.

Предпринимаемые меры: антидота не существует, переливание тромбоцитарной массы и прочие стандартные приемы при возникновении кровотечения.

Клиническая картина приема сверхдоз АСК

При умеренной степени передозировки (начиная с плазменной концентрации свыше 300 мг / л ) возникает головокружение, головная боль, в ушах звенит, наблюдается спутанность сознания и диспептические нарушения. У детей – возможна тяжелая гипогликемия и потенциально фатальное отравление.

При тяжелой интоксикации наблюдаются тяжелые отклонения кислотно-основного баланса: сначала возникает гипервентиляция и дыхательный алкалоз, далее — дыхательный ацидоз как результат ингибирующего действия на дыхательный центр дыхательного алкалоза, а в крови — метаболический ацидоз. Возникают симптомы гипертермии, обильного потоотделения, что ведет к дегидратации, двигательному беспокойству, судорогам, галлюцинациям и гипогликемии. Вследствие угнетения нервной системы возможно развитие комы, коллапса и полная остановка дыхания.

Предпринимаемые меры для лечения:

  • госпитализация;
  • индуцирование рвоты, в случае неудачи — промывание желудка; или другие адсорбенты, а также солевые слабительные;
  • для форсированного ощелачивания мочи и ускоренного выведения салицилатов назначают в/в капельно 250 милимоль натрия бикарбоната на протяжении 3 ч с постоянным контролем рН мочи;
  • больным в тяжелом состоянии рекомендуется гемодиализлибо перитонеальный диализ;
  • симптоматическое лечение прочих проявлений интоксикации.

Взаимодействие

  • Одновременное лечение с непрямыми антикоагулянтами(пероральными) или Варфарономможет повысить вероятность кровотечений из-за независимого влияния каждого из препаратов на гемостаз, потому — подобные комбинации нежелательны.
  • Не рекомендуется параллельное лечение Коплавиксом и Напроксеном, а также НПВС,ингибиторов ЦОГ-2, так как это приводит к увеличению скрытых кровопотерь через ЖКТ.
  • Систематическое применение Ибупрофена, ведет к ингибированию антиагрегантного эффекта АСК (в низких дозах), тогда как нерегулярный прием Ибупрофена– не имеет подобного клинически значимого эффекта.
  • С препаратами избирательного обратного захвата молекул серотонина наблюдается нарушение активации тромбоцитов и увеличение вероятности кровотечений.
  • АСК способна подавлять действие урикозурических препаратов, способствующих выведению из организма мочевой кислоты, например: Бензбромарона, Пробенецида, Сульфинпиразона.
  • Одновременное лечение Метотрексатомв дозе от 20 мг/нед приводит к уменьшению его почечного клиренса, и в свою очередь — усиливает миелотоксическое влияние. снижает антиагрегантное действие АСК.
  • Салицилаты с Ацетазоламидомприменяют с осторожностью, так как их комбинация увеличивает вероятность возникновения метаболического ацидоза.
  • Систематическое употребление этанолсодержащих продуктов, например, хроническое употребление больших количеств алкоголя в комбинации с АСК увеличивает риск кровотечений.

Условия продажи

Приписывая Коплавикс, врач должен выдать рецепт.

Условия хранения

Должен быть выдержан температурный режим: до +25 ° по Цельсию.

Дети и домашние животные не должны иметь доступа к медицинским препаратам.

Срок годности

Может храниться до 2 лет.

Особые указания

Врач должен оповестить пациента об увеличения риска и длительности кровотечений.

Перед любым хирургическим вмешательством, использовании новых лекарственных препаратов, посещении стоматолога, пациенты должны информировать о лечении Коплавиксом.

КОПЛАВИКС 0,1+0,075 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить КОПЛАВИКС 0,1+0,075 N100 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Этот комбинированный препарат показан для применения у пациентов, которые уже получают одновременно клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту (см. раздел «Способ применения и дозы»). Предотвращение атеротромботических осложнений ? У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом: – без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; – c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса. Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения

Аналоги

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

клопидогрела гидросульфат в форме II – 97,875 мг (в пересчете на клопидогрел – 75 мг), ацетилсалициловая кислота – 100 мг;

ядро: маннитол – 68,925 мг, макрогол-6000 – 34,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 144,764 мг, гипролоза низкозамещенная – 19,567 мг, касторовое масло гидрогенизированное – 3,300 мг, стеариновая кислота – 1,161 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,631 мг, крахмал кукурузный – 11,111 мг;

* – Опадрай® розовый содержит лактозы моногидрат, гипромеллозу, титана диоксид (Е 171), триацетин, краситель железа оксид красный (Е 172)

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Его активный метаболит необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и

последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует

активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни

Так как образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы цитохрома P450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно достаточное

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень

Читайте также:
Гепавит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

(при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60 %. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к

Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает отличающимся от эффекта клопидогрела и дополняющим его механизмом антиагрегантного действия. АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования простагландиновой циклооксигеназы-1 и вследствие этого, уменьшения образования тромбоксана А2, являющегося индуктором

агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с АСК (по сравнению с приемом только одной АСК) уменьшал частоту вместе

взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне сосудов центральной нервной системы (ЦНС) или смерти от сосудистых причин, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта

Фармакокинетика

При однократном и курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается в кишечнике.

Средние максимальные концентрации неизмененного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут после его однократного приема. По данным экскреции метаболитов клопидогрела почками его абсорбция составляет примерно 50 %.

После всасывания АСК подвергается гидролизу с образованием салициловой кислоты, максимальные концентрации которой в плазме крови достигаются через 1 час после приема АСК. Благодаря быстрому гидролизу через 1,5-3 часа после приема внутрь препарата Коплавикс? АСК в плазме крови практически не определяется.

In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (на 98 % и 94 %, соответственно) и данная связь in vitro является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л.

АСК слабо связывается с белками в плазме крови и имеет небольшой объем распределения (10 л). Её метаболит – салициловая кислота – хорошо связывается с белками плазмы крови, но ее связь с белками плазмы крови зависит от ее концентрации в плазме крови (нелинейная связь). При низких концентрациях (

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется по двум метаболическим путям: первый путь: метаболизм осуществляется с помощью ферментов (эстераз), что приводит к гидролизу с образованием неактивного метаболита – производного карбоксильной кислоты (составляет 85 % от циркулирующих в системном кровотоке метаболитов), второй путь:

метаболизм с помощью нескольких изоферментов системы цитохрома P450. При этом вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела – тиольного производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма происходит при помощи изоферментов CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4 и CYP2В6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов. После приема нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг максимальная концентрация (Cmax) активного метаболита в 2 раза превышает таковую после приема в течение 4-х дней поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг, при этом его Cmax достигается приблизительно через 30-60 минут после приема клопидогрела.

Показания

Этот комбинированный препарат показан для применения у пациентов, которые уже получают одновременно клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту (см. раздел «Способ применения и дозы»).

– без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;

– c подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии)

У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения

Противопоказания

– Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) – из-за содержания в составе препарата ацетилсалициловой кислоты).

– Бронхиальная астма, индуцируемая приемом салицилатов и других НПВП; сочетание бронхиальной астмы, ринита, рецидивирующего, поллипоза носа и околоносовых пазух – из-за содержания в составе препарата ацетилсалициловой кислоты).

Способ применения и дозы

Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Острый коронарный синдром (ОКС)

Лечение начинают как можно раньше после появления симптомов. Прием препарата Коплавикс? начинают после приема однократной нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с АСК в виде отдельных препаратов, а именно клопидогрел в дозе 300 мг и АСК в дозах 75-325 мг в сутки, а при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST – в сочетании с тромболитиками или без них. Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST у пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с ОКС без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев.

У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST лечение следует продолжать не менее 4-х недель.

Побочные действия

Клопидогрел Безопасность клопидогрела была изучена более чем у 44000 пациентов, в том числе более чем у 12000 пациентов, принимавшие его в течение года или более и 30000 пациентов, принимавших одновременно клопидогрел и АСК. Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в пяти больших клинических исследованиях: CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT и ACTIVE A. Безопасность клопидогрела в сочетании с АСК была оценена у более 6200 пациентов, принимавших их в течение 1 года и более в клиническом исследовании CURE.

Лекарственное взаимодействие

Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или не фибрин-специфических тромболитических препаратов и гепарина была проанализирована у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических препаратов и гепарина с АСК. В связи с недостаточностью клинических данных по совместному применению препарата Коплавикс® и тромболитических препаратов при их совместном применении следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Читайте также:
Абисиб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые условия

В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов (см. раздел «Побочное действие») в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

В связи с наличием в составе препарата Коплавикс® двух антитромбоцитарных веществ его следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных повышенному риску кровотечения, обусловленному с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, получающих нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе, ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа и тромболитические препараты

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Коплавикс

Коплавикс таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+75 мг 100 шт.

Фармакологическое средство Коплавикс относится к классу антиагрегантов. Данное пролекарство в процессе расщепления в организме образует действующий метаболит – клопидогрел, который является ингибитором слипания тромбоцитов. Он соединяется с тромбоцитарными нейронами и подавляет дальнейшую агрегацию макрофагов.

Другим высокоактивным ингредиентом химпродукта является ацетилсалициловая кислота (АСК). Её действие заключается в угнетении слипания тромбоцитов путем замедления синтеза простогландинов и снижения количества образуемого тромбоксана. Это вещество принадлежит к стимуляторам агрегации и сужения просвета сосудов. Результат приема АСК не изменяется на протяжении существования тромбоцитных кровяных телец. Аспирин не воздействует на эффект торможения АДФ-индуцированной агрегации, вызванный потреблением лекарства. В то же время другой активный компонент усугубляет влияние АСК на коллаген-стимулированное слипание макрофагов. Комплексное воздействие обоих элементов предотвращает формирование тромбоза артерий при любых формах атеросклероза. Отзывы врачей свидетельствуют о снижении вероятности развития инсультных состояний при употреблении соединения клопидогрела в сочетании с АСК.

Состав и форма выпуска

Активными компонентами являются: клопидогрела сульфат и ацетилсалициловое кислотное соединение. Препарат изготавливается в таблетированном виде. Каждая таблетка Коплавикса содержит 75 мг основного компонента и 100 мг аспирина.

Показания к применению

Медикамент назначается людям с тяжелыми коронарными симптомами при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда. Он употребляется для профилактики развития атеротромбоза, тромбоэмболии и особенно инсульта. Показан продукт при сосудистых осложнениях у больных, которым запрещено вводить лекарства, снижающие уровень свертываемости крови. Использование препарата возможно только после тщательного обследования состояния здоровья в условиях больницы. Самостоятельное лечение может привести к печальным последствиям.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Побочные эффекты

Наиболее характерными осложнениями при использовании препарата Коплавикс являются геморрагические симптомы в виде: кровоизлияний из носовых проходов, в подкожную, мышечную и костную ткань. Зафиксирован выход крови в межсуставное пространство, на сетчатку и конъюнктиву органов зрения, из органов дыхания с кровохарканьем; кровотечения из ран, оставшихся после хирургического вмешательства, а также кровоизлияния сосудов головного мозга, системы пищеварения, забрюшинные выделения. Вероятно появление крупных кровотечений, которые угрожают жизни больного и требуют срочного проведения переливания крови или оперативного вмешательства. В области структуры кровообразования отмечено падение уровня тромбоцитов, снижение концентрации нейтрофильных клеток, лейкоцитов. Также нечасто происходит процесс ухудшения работоспособности костного мозга, увеличивается вероятность развития малокровия, приобретенной гемофилии и других патологий. Со стороны центральной нервной организации прием Коплавикса вызывает нарушение функций вестибулярного аппарата, спазмы сосудов головного мозга, онемение, изменение вкуса. На органах пищеварения употребление средства отражается появлением внутренних кровотечений, эрозийно-язвенных образований, метеоризма, запоров, воспалением слизистой поверхности желудка и поджелудочной железы, перфорацией кишечника. Использование клопидогрела вызывает нарушения в гепатобилиарной структуре с характерными симптомами гепатита, усилением тонуса печеночных трансаминаз. Наблюдаются многочисленные накожные дисфункции: различные виды сыпи, крапивная лихорадка, зуд, лишай, экзема. Иммунная система реагирует на введение активного компонента анафилактическими реакциями, усилением перекрестного ответа повышенной сенситивности, пищевой аллергией. Возможны нарушения со стороны работы сердца, органов дыхания, мочевыделения, опорно-двигательного аппарата, органов слухового восприятия.

Противопоказания

Применение при беременности

Во время вынашивания ребенка Коплавикс вводить не рекомендовано (в некоторых случаях только вначале беременности). На последнем этапе медсредство в связи с присутствием аспирина запрещается к приему полностью. При кормлении младенца грудью использование медикамента не допускается по причине проникновения его в молочный продукт.

Способ и особенности применения

Введение лекарства производится перорально 1 раз в день. Больным пожилого возраста в начале терапии назначается нагрузочная норма клопидогрела в количестве 300 мг и аспирина – в пределах 75-325 мг. При развитии острого миокарда к ним добавляют тромболитики. Пациентам в возрасте от 75 лет Коплавикс нужно начинать принимать без нагрузочной дозы. Продолжительность курса лечения в зависимости от состояния больного и имеющихся патологий составляет от одного месяца до года. Детям препарат не назначается в связи с отсутствием клинических данных о профиле безопасности и эффективности. Пациентам с умеренными симптомами заболевания печеночной структуры следует соблюдать осторожность при введении фармакологического продукта.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртных напитков и лекарства увеличивает вероятность появления кровотечений.

Взаимодействие с другими лекарствами

Совместное использование Коплавикса и тромболитиков должно быть ограничено в связи с отсутствием достаточной информации. Анализ приема этих веществ пациентами, перенесшими инфаркт миокарда, показал, что частота появления серьезных кровоизлияний соответствует симптомам, наблюдавшихся при употреблении тромболитиков, гепарина и аспирина. Не исключается фармакодинамическая связь между исходным веществом и гепарином, замедлителями гликопротеина, непрямыми антикоагулянтами избирательными замедлителями обратного захвата серотонина. Все они увеличивают риск возникновения кровотечений. Поэтому их одновременное введение требует внимательности и осторожности.

Передозировка

Инструкция по применению предостерегает, что использование клопидогрела в высоких дозах пролонгирует время кровотечений с дальнейшими осложнениями. Поэтому в случае передозировки требуется введение тромбоцитарных компонентов. Умеренная овердоза аспирина вызывает нарушение работы вестибулярного аппарата, появление звона в ушах, спазмов сосудов головного мозга, тошноту с рвотой, боли в брюшной полости. При тяжелой передозировки наблюдается нарушение электролитного равновесия, развитие гипертермии, метаболического ацидоза, гипергидроза, судорог. Подавление функций нервной системы приводит к коллапсу и коме с летальным исходом. Смертельная доза составляет от 25 до 30 г. маленькие дети после такого отравления обычно не выживают. Терапевтическое воздействие при интоксикации заключается в промывании ЖКТ, принятии слабительного, активированного угля. Но основным является выполнение процедуры очищения почек и крови методом гемодиализа.

Читайте также:
Алпразолам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги

Препаратами, похожими по терапевтическому эффекту на Коплавикс, являются ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.

Условия продажи

Для приобретения средства в аптечной сети требуется предоставление рецепта.

Условия хранения

Медикамент необходимо содержать в труднодоступном для несовершеннолетних лиц месте при температуре не более 25°С. Срок хранения составляет до 2 лет.

Аналоги таблеток Коплавикс

Публикация проверена экспертом. Информация обновлена 12.02.2021

Автор публикации

Олефир Милана Витальевна

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Гаврилюк Наталья Дмитриевна

Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.

1. Аспирин кардио (дешевле на 813 руб., рейтинг 4) 2. Клопидогрел (дешевле на 662 руб., рейтинг 4) 3. Дипиридамол (дешевле на 527 руб., рейтинг 3) 4. Плагрил (дешевле на 512 руб., рейтинг 4) 5. Зилт (дешевле на 341 руб., рейтинг 4) 6. Агренокс (дороже на 110 руб., рейтинг 4)

Сравнение аналогов, какой лучше

Коплавикс (таблетки) Рейтинг: 49 голосов

  • Таб. п/обол. 100 мг + 75 мг, 10 шт. От 898 руб.

Коплавикс – антиагрегантное средство французского производства. Назначается в качестве профилактического средства атеротромботических событий при остром коронарном синдроме. У Коплавикса есть противопоказания и возрастные ограничения. Перед началом лечения обязательно ознакомьтесь с инструкцией.

Доступные заменители Коплавикса в таблетках

Аналог дешевле от 813 руб.

  • Таблетки 300 мг, 20 шт. От 85 руб.
  • Таблетки 100 мг, 56 шт. От 224 руб.

Аспирин Кардио – в отличие от предыдущих аналогов антикоагулянтов содержит ацетилсалициловую кислоту. Выпускается в таблетках. Препятствует склеиванию тромбоцитов, снимает воспаление. Первичная профилактика острого инфаркта и возникновение повторного, нестабильная стенокардия, предупреждение повторного инфаркта, инсульта и тромбоэмболии легочных артерий являются показаниями к приему Аспирина Кардио. Титрование дозы определяется тяжестью и состоянием пациента. Противопоказано употребление препарата при астме, геморрагическом диатезе, выраженной почечной и печеночной недостаточности, хронической сердечной недостаточности 3-4 класса. Из побочных явлений возможны рвота, изжога, тошнота, боли в животе. У детей не применяют до 18 лет. Беременным нельзя в первом и третьем триместрах.

Аналог дешевле от 662 руб.

  • Таблетки 75 мг, 14 шт. От 236 руб.

Клопидогрел – таблетированный ингибитор агрегации тромбоцитов, содержит клопидогрел. Препятствует слипанию тромбоцитов. Профилактика тромботических событий после инфаркта, инсульта, окклюзии периферических артерий – главные показания к применению. Способ применения определяется только врачом. Противопоказан при индивидуальной непереносимости, тяжелой недостаточности функции печени, острых кровотечениях. При терапии могут быть гематомы, носовые, желудочные кровотечения, подкожные кровоизлияния. Детям и беременным не назначают.

Аналог дешевле от 527 руб.

  • Таб. п/обол. 75 мг, 40 шт. От 382 руб.
  • Таб. п/обол. 25 мг, 100 шт. От 371 руб.

Дипиридамол – монокомпонентный антиагрегант в таблетках. Действующее вещество – дипиридамол. Расширяет сосуды и увеличивает объемную скорость кровотока. Увеличивает концентрацию кислорода в венозной крови, оказывает ангиопротекторное действие. Назначается при тромбозах и тромбоэмболиях, для профилактики закупорки стентов и шунтов, гипертрофии миокарда, плацентарной недостаточности, нарушении микроциркуляции. Прием строго зависит от выраженности заболевания. Категорически противопоказан при остром инфаркте миокарда, генерализованном атеросклерозе, нестабильной стенокардии, тяжелых аритмиях, хронической обструктивной болезни легких, тяжелых формах артериальной гипертензии. Сердцебиения, приливы крови, диарея, слабость возможны при лечении. Не назначают детям до 12 лет. Беременным можно.

Аналог дешевле от 512 руб.

  • Таблетки 75 мг, 30 шт. От 386 руб.

Плагрил – представитель класса антикоагулянтов (антиагрегантов). В отличие от Коплавикса, содержит только клопидогрел. Препятствует склеиванию тромбоцитов, расширяет коронарные сосуды, развитию атеросклеротического тромбоза сосудов. Назначают для предупреждения тромбоза после инфаркта, ишемического инсульта, закупорки периферических артерий. В сочетании с аспирином назначают при остром коронарном синдроме для тромболизиса. Дозируется в зависимости от показаний. Геморрагический синдром, острые кровотечения, тяжелая печеночная недостаточность являются противопоказаниями для использования. Побочные явления могут быть в виде кровотечений желудка и кишечника, головных болей, нарушений чувствительности в конечностях, поноса, болей в животе. Детям до 18 лет и беременным не назначают.

Аналог дешевле от 341 руб.

  • Таблетки 75 мг, 14 шт. От 557 руб.

Зилт – антикоагулянт, содержащий клопидогрел. Таблетки Зилта оказывают препятствие агрегации тромбоцитов. Применяется в качестве профилактики атеротромботических катастроф после инфаркта, инсульта, заболеваний периферических артерий, острого коронарного синдрома. Также является частью терапии для лизирования тромбов. Титрование дозы проводится строго по показаниям и степени выраженности симптомов заболевания. Исключить прием при геморрагическом синдроме, острых кровотечениях, язвенных заболеваниях кишечника. Побочные явления могут быть в виде диспепсии, болей в животе, диареи. Не применяют в педиатрии и у беременных.

Агренокс (капсулы) Рейтинг: 16 голосов

Аналог дороже от 110 руб.

  • Капс. с МВ, 30 шт. От 1008 руб.

Агренокс – антикоагулянт, содержит ацетилсалициловую кислоту и дипиридамол. Капсулы этого препарата расширяют сосуды, снижают агрегацию тромбоцитов. Применяется для вторичной профилактики ишемических инсультов с тромбозами и транзиторных ишемических атак. Принимается по 1 капсуле утром и вечером независимо от еды. Нельзя назначать при обостренной язве желудка и 12-перстной кишки, индивидуальной чувствительности. Кожные высыпания, крапивница, спазм бронхов могут быть при лечении Агреноксом. Также возможны тошнота, головные боли, синяки и кровоподтеки на коже, понижение артериального давления. Детям нельзя до 18 лет. У беременных прием допускается в Iи II триместрах.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Гаврилюк Наталья Дмитриевна (Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова)

Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)

Что лучше: Коплавикс или Клопидогрел Наверх

Средняя цена: 2028 рублей

Средняя цена: 216 рублей (дешевле на 1812 руб.)

Что лучше: Коплавикс или Плавикс Наверх

Средняя цена: 2028 рублей

Средняя цена: 2010 рублей (дешевле на 18 руб.)

Что лучше: Коплавикс или Брилинта Наверх

Средняя цена: 2028 рублей

Средняя цена: 4564 рублей (дороже на 2536 руб.)

Читайте также:
Простудокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Аналоги таблеток Конкор

Аналоги таблеток Кардиомагнил

Аналоги таблеток Розувастатин

Аналоги таблеток Крестор

Аналоги таблеток Аторвастатин

Аналоги таблеток Зилт

Аналоги таблеток Престариум А

Аналоги таблеток Липримар

Аналоги таблеток Бисопролол

Аналоги таблеток Клопидогрел

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

2015-2021. Аналогист.ру – сайт об аналогах (дженериках) медицинских препаратов. На сайте не производится продажа лекарств. Вся информация представлена в ознакомительных целях, перед началом лечения проконсультируйтесь со специалистом.
Пользовательское соглашение / Политика конфиденциальности

Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

ИКС (Индекс Качества Сайта): 460

Мы гордимся тем, что наш сайт получил рейтинг в 86% положительных голосов пользователей на основании 76 оценок.

Лечение коронавируса. «Паксловид»: новое лекарство от коронавируса. Все подробности [обновлено]

Пероральный противовирусный препарат Pfizer на 89% снизил риск госпитализации или смерти от ковида.

Лечение коронавируса. «Паксловид»: новое лекарство от коронавируса. Все подробности [обновлено]

Главное

В начале ноября 2021 года «Пфайзер» (Pfizer) отчиталась об успешной клинической проверке экспериментального препарата «Паксловид» (Paxlovid, нирматрелвир + ритонавир), который был изучен в лечении взрослых пациентов с коронавирусной инфекцией COVID-19, вызванной новым коронавирусом SARS-CoV-2.

Назначение «Паксловида» больным, у которых ковид протекал в легко-умеренной форме и которые находились в группе риска развития заболевания с тяжелым течением, привело к снижению риска госпитализации или смерти на 89%. Указанное оказалось справедливым, если «Паксловид» применять в течение 3 дней после проявления симптомов COVID-19.

При назначении «Паксловида» в течение 5 дней после манифестации ковидных симптомов данный риск уменьшился на 85%.

  • Согласно итоговым результатам клинической проверки «Паксловида», раскрытым в середине декабря 2021 года, противоковидный препарат «Пфайзер» снизил риск госпитализации или смерти на 89% и 88% при его назначении в течение соответственно 3 и 5 дней после проявления симптомов ковида. Среди пожилых пациентов снижение указанного риска оказалось даже лучше — на 94%.

«Паксловид» — пероральный противовирусный препарат, предназначенный для подавления репликации коронавируса.

  • «Паксловид», скорее всего, сохранит свою высочайшую противовирусную эффективность в борьбе со штаммом омикрон коронавируса SARS-CoV-2, о котором сейчас все только и говорят.

«Пфайзер» заявила, что во время пандемии COVID-19 препарат «Паксловид» будет предлагаться по ценам, основанным на уровне доходов каждой конкретной страны: государства с развитой экономикой будут платить больше, чем бедные страны. Так, например, правительство США рассчитывает на 530 долларов за курс «Паксловида».

«Пфайзер» намеревается произвести свыше 200 тыс. терапевтических курсов «Паксловида» до конца текущего года. В следующем 2022 году мощности американского фармацевтического гиганта позволят выпустить 200 млн курсов «Паксловида».

Ближайшим конкурентом «Паксловида» является антиковидный пероральный противовирусный препарат молнупиравир (molnupiravir), разработанный «Мерк и Ко» (Merck & Co.) и «Риджбек байотерапьютикс» (Ridgeback Biotherapeutics) и уже одобренный в Великобритании под брендовым названием «Лагеврио» (Lagevrio).

Поскольку эффективность «Паксловида» в сравнении с молнупиравиром оказалась существенно лучше, биржевые котировки «Пфайзер» выросли на 10%, тогда как курс ценных бумаг «Мерк и Ко» обвалился на столько же. Котировки производителей антиковидных мРНК-вакцин, «Модерна» (Moderna) и «Байонтек» (BioNTech), потеряли по 20%.

По мнению «Пфайзер», впечатляющая клиническая эффективность «Паксловида» позволяет надеяться на его скорейшее регуляторное одобрение. Американский фармацевтический гигант уверен, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не будет долго тянуть с решением и уж тем более созывать консультативный комитет экспертов как в случае с молнупиравиром.

По оценкам отраслевых наблюдателей, спрос на «Паксловид», который станет, скорее всего, препаратом выбора среди недавно заболевших ковидом, окажется столь высоким, что «Пфайзер» заработает на нем 18 млрд долларов в следующем 2022 году.

На начало декабря 2021 года «Пфайзер» заключила с разными странами контракты на поставку почти 12 млн терапевтических курсов «Паксловида».

В середине декабря 2021 года Комитет по лекарственным препаратам для медицинского применения (CHMP) при Европейском агентстве по лекарственным средствам (EMA) отрекомендовал применение препарата «Паксловид» (Paxlovid, нирматрелвир + ритонавир) для лечения взрослых пациентов с коронавирусной инфекцией COVID-19, которые не нуждаются в дополнительном кислороде и которые находятся в группе риска развития тяжелой формы заболевания. «Паксловид» следует назначать как можно раньше после постановки диагноза ковида и в течение 5 дней после манифестации его симптомов. «Паксловид» в странах Европейского союза еще не одобрен, но рекомендации нужны для поддержки национальных регуляторов, которые могут, возможно, принять собственное решение об использовании этого лекарственного средства, не дожидаясь окончательного панъевропейского вердикта EMA.

  • «Паксловид» нельзя сочетать с некоторыми другими лекарстами, список которых будет опубликован позже. «Паксловид» противопоказан при серьезном нарушении функции почек или печени, а также не рекомендован беременным, готовящимся к зачатию и кормящим матерям.

22 декабря 2021 года FDA одобрило «Паксловид»: препарат предназначен для лечения инфекции COVID-19 легкой и средней степени тяжести (подтвержденной тестированием на наличие коронавируса SARS-CoV-2) у взрослых и детей (12 лет и старше, с массой тела от 40 кг), находящихся в группе высокого риска прогрессирования заболевания до тяжелой формы, которая требует госпитализации или может закончиться смертельным исходом.

«Паксловид»: клиническая эффективность и безопасность лечения коронавируса

Клиническое исследование EPIC-HR (NCT04960202) фазы II/III (рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое, многоцентровое, международное) охватило невакцинированных взрослых пациентов с лабораторно подтвержденной коронавирусной инфекцией COVID-19, вызванной новым коронавирусом SARS-CoV-2.

Среди основных критериев участия: манифестация симптомов ковида не позднее 5 дней до рандомизации; протекание ковида с легко-умеренной степенью тяжести, не требующей госпитализации; как минимум один фактор риска развития ковида в тяжелой форме.

Среди факторов риска: возраст 60 лет и старше, избыточная масса тела, статус курильщика, хроническая болезнь почек, сахарный диабет 1-го или 2-го типа, иммуносупрессивное заболевание, хроническая болезнь легких, онкологическое заболевание (кроме рака кожи) на активной стадии.

Читайте также:
Пакликал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Испытуемым назначали плацебо или «Паксловид» — перорально каждые 12 часов на протяжении 5 дней.

Первичная конечная точка была установлена пропорцией пациентов, которым потребовалась госпитализации или которые скончались, — в период 28 дней наблюдений с момента начала лечения.

Промежуточные результаты

Согласно плановому промежуточному анализу данных пациентов (1219 человек из 3 тыс., которые должны были быть включены в исследование), получавших лечение в течение первых 3 дней после проявления симптомов ковида, в группе «Паксловида» были госпитализированы 0,8% пациентов (n=3/389; смертельных исходов не зафиксировано) — против 7,0% пациентов (n=27/385; 7 смертельных исходов) в группе плацебо.

Таким образом, назначение «Паксловида» на 89% относительно плацебо снизило риск госпитализации или смерти: относительный риск (risk ratio, RR) 0,11 (95% ДИ: 0,03–0,36; p<0,0001). Риск снижения смертельных исходов составил относительных 93%: RR 0,07 (95% ДИ: 0,00–1,16).

Если говорить о пациентах, которые начали лечиться в течение первых 5 дней после проявления симптомов ковида, с госпитализацией столкнулись 1,0% (n=6/607, без смертей) и 6,7% (n=41/612; 10 смертей) — соответственно в группах «Паксловида» и плацебо.

Другими словами, применение «Паксловида» на относительных 85% уменьшило риск госпитализации или смерти: RR 0,15 (95% ДИ: 0,06–0,34; p<0,0001). Снижение риска смертельного исхода вышло к 95%: RR 0,05 (95% ДИ: 0,00–0,81).

Частоты нежелательных явлений, вызванных лечением, были сопоставимы в группах «Паксловида» и плацебо: с таковыми столкнулись соответственно 19% и 21% испытуемых — большинство побочных реакций протекали в легкой форме. Серьезные неблагоприятные события зафиксированы у 1,7% и 6,6% участников, лечение из-за побочных реакций прекратили 2,1% и 4,1%.

Итоговые результаты

Согласно итоговому анализу, назначение «Паксловида» в течение 3 дней после манифестации симптомов ковида привело к снижению риска госпитализации или смерти по любой причине на 89% относительно плацебо (p<0,0001).

При этом риск госпитализации снизился на 89% (относительный риск [risk ratio, RR]) 0,11 [95% ДИ: 0,04–0,28]), риск смерти — на 95% (RR 0,05 [95% ДИ: 0,00–0,90]).

  • В группе «Паксловида» были госпитализированы 0,7% пациентов (n=5/697; без смертей) — против 6,5% пациентов в группе плацебо (n=44/682; 9 смертей).

Применение «Паксловида» в течение 5 дней после манифестации симптомов ковида снизило риск госпитализации или смерти по любой причине на 88% относительно плацебо (p<0,0001).

При этом риск госпитализации снизился на 88% (RR 0,12 [95% ДИ: 0,06–0,25]), риск смерти — на 96% (RR 0,04 [95% ДИ: 0,00–0,68]).

  • В группе «Паксловида» были госпитализированы 0,8% пациентов (n=8/1039; без смертей) — против 6,3% пациентов в группе плацебо (n=66/1046; 12 смертей)..

В подгруппе возрастных пациентов (65 лет и старше) — популяции, особенно подверженной высокому риску госпитализации или смерти, — «Паксловид» снизил указанный риск на относительных 94% за период 28 дней наблюдений (p<0,0001).

  • В группе «Паксловида» были госпитализированы 1,1% пациентов (n=1/94; без смертей) — против 16,3% пациентов в группе плацебо (n=16/98; 6 смертей).

Во всей популяции испытуемых, за которыми наблюдали в течение 28 дней, смертельных исходов среди получавших «Паксловид» не зарегистрировано — против 12 смертей (1,2%) в группе плацебо.

«Паксловид» обеспечил 10-кратное (0,9 log10 вирусных копий/мл) относительно плацебо падение вирусной нагрузки с исходной до оцененной на 5-й день лечения, тем самым свидетельствуя о своей мощной противовирусной активности против коронавируса SARS-CoV-2.

Частоты связанных с лечением нежелательных явлений, которые в основном носили легко-умеренную степень тяжести, были почти одинаковыми: в группе «Паксловида» таковые отмечены у 23% пациентов — против 24% в группе плацебо. Назначение «Паксловида» привело к меньшему числу серьезных побочных реакций (у 1,6% испытуемых) и прекращению лечения (2,1%) — против группы плацебо (6,6% и 4,2% соответственно).

«Паксловид»: что еще

В середине ноября «Пфайзер» подписала с Патентным фондом лекарственных средств ЮНИТЭЙД (MMP), целью которого является расширение доступа бедных стран к лекарствам, соглашение о добровольном лицензировании «Паксловида». Генерические копии противоковидного препарата будут распространяться в 95 странах с доходом ниже среднего. Среди таких государств, ранее входивших в состав СССР: Армения, Грузия, Киргизия, Молдавия, Таджикистан, Узбекистан, Украина. Стоимость дженериков «Паксловида» окажется существенно ниже цены на это лекарство в странах с развитой экономической системой.

Тогда же правительство США заключило с «Пфайзер» контракт на поставку 10 млн терапевтических курсов «Пасловида» на сумму 5,29 млрд долларов. Таким образом, цена «Паксловида» для американских пациентов установлена в размере 529 долларов за курс.

«Паксловид»: механизм действия

«Паксловид» (Paxlovid) — пероральный противовирусный препарат, комбинирующий два лекарственных соединения: нирматрелвир (nirmatrelvir) и ритонавир (ritonavir).

Нирматрелвир (nirmatrelvir, PF-07321332) представляет собой обратимый ковалентный ингибитор 3C-подобной протеазы (3CL pro ) — фермента, необходимого коронавирусу для репликации. Нирматрелвир блокирует остаток цистеина в 3CL pro , тем самым подавляя активность последнего на стадии протеолиза. Поскольку 3CL pro отвечает за расщепление полипротеинов 1a и 1b коронавируса, которые содержат сам 3CL pro , папаиноподобную протеазу (PL pro ) и 14 других неструктурных белков, все они не могут высвобождаться для выполнения своих функций, что приводит к ингибированию вирусной репликации.

In vitro нирматрелвир демонстрирует противовирусную активность в отношении альфа, бета, гамма, дельта, лямбда и мю штаммов коронавируса. Нирматрелвир также срабатывает против штамма омикрон.

Ритонавир (ritonavir) является бустером (усилителем) нирматрелвира. Ритонавир ингибирует цитохром P450 3A4 (CYP3A4) — печеночный фермент, который метаболизирует ксенобиотики, то есть дезактивирует лекарственные соединения. Добавление ритонавира в низкой дозе усиливает биодоступность нирматрелвира, способствуя замедлению метаболизма этой молекулы, чтобы она сохраняла свою активность в организме в течение более длительного периода времени и в более высоких концентрациях.

5-дневный курс лечения при помощи «Паксловида» предполагает прием 20 таблеток нирматрелвира и 10 капсул ритонавира.

«Паксловид»: что дальше

«Пфайзер» продолжает изучать применимость «Паксловида» среди других популяций людей. Так, клиническое исследование EPIC-SR (NCT05011513) фазы II/III оценивает эффективность и безопасность экспериментального лечения ковида у невакцинированных индивидов, относящихся к группе стандартного риска, то есть с низким риском госпитализации или смерти. В испытание включена когорта вакцинированных пациентов с острой прорывной симптоматической инфекцией COVID-19 и факторами риска тяжелого заболевания.

Клиническое исследование EPIC-PEP (NCT05047601) фазы II/III тестирует «Паксловид» в задаче постэкспозиционной профилактики — для предупреждения развития COVID-19. Проверка осуществляется среди лиц с отрицательным результатом экспресс-теста на антиген SARS-CoV-2, которые в течение 4 суток до рандомизации контактировали с членом семьи, положительным на SARS-CoV-2 и с симптоматическими проявлениями ковида.

Читайте также:
Долак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Промежуточные результаты EPIC-SR

Согласно промежуточным результатам клинического испытания EPIC-SR, первичная точка эффективности не достигнута. Назначение «Паксловида» не привело к статистически значимому расхождению с плацебо в том, что касается устойчивого облегчения симптомов коронавирусной инфекции COVID-19 на протяжении четырех дней подряд.

Тем не менее применение «Паксловида» отразилось 71-процентным снижением числа госпитализаций и отсутствием смертельных исходов по любой причине (p=0,051).

  • В группе «Паксловида» были госпитализированы 0,7% пациентов (n=3/428; без смертей) — против 2,4% пациентов в группе плацебо (n=10/426; без смертей).

Пока непонятно, как к этому отнесутся регуляторы. Не исключено, «Паксловид» будет одобрен для применения всеми больными ковидом, а не только высокорисковыми.

Экспертные комментарии

Следует понимать, что заявленные «Пфайзер» и «Мерк и Ко» показатели эффективности «Паксловида» и молнупиравира на уровне соответственно 88–89% и 30% нельзя напрямую сравнивать без учета таких факторов, как различия в профилях риска пациентов, принимавших участие в клинических испытаниях, и их демографические особенности. Вот если бы «Паксловид» и молнупиравир сравнили между собой, тогда всё было бы однозначно. Кроме того, собранные клинические данные не означают, что в реальной популяции указанная эффективность будет соответствовать декларируемой.

Нельзя исключать, что в будущем назначение «Паксловида» и молнупиравира будет осуществляться одновременно. И в этом есть смысл: достаточно вспомнить высокоэффективные схемы терапии вирусных инфекций ВИЧ и гепатита C, предполагающие прием сразу нескольких препаратов. Нужно это для того, чтобы равно как повысить эффективность лечения COVID-19, так и избежать появления штаммов SARS-CoV-2 с лекарственной устойчивостью.

Однозначным плюсом в копилку «Паксловида» является его эффективность, не зависящая от сроков давности ковида (три или пять дней). Как правило, эффективность противовирусных препаратов резко падает с течением времени после манифестации симптомов инфекции.

Кроме того, можно было подумать, что «Паксловид» не работает среди пациентов вне группы высокого риска прогрессирования ковида до тяжелой формы. Нет, он прекрасно работает: об этом можно судить по 10-кратному снижению вирусной нагрузки (1 log10 вирусных копий/мл) в клиническом исследовании EPIC-SR. Просто пациенты попались с более-менее сильной и вооруженной иммунной системой, не предполагающей высокую частоту госпитализаций. Еще бы пара-тройка попадания в больницу, и у «Паксловида» всё бы получилось с позиций статистической значимости.

Если говорить о назначении «Паксловида» всем без исключения больным ковидом, существует риск столкнуться с быстрым появлением штаммов коронавируса, резистентных к этому препарату. Вот почему его применение следует ограничить только высокорисковыми пациентами. Тем же, кто вакцинирован и столкнулся с прорывной инфекцией, «Паксловид» назначать не следует — разве что если имеются серьезные факторы риска тяжелого ковида.

«Пфайзер» утверждает, что «Паксловид» прекрасно справляется со штаммом омикрон. Это вполне понятно, ведь в омикроне присутствует только одна мутация, затрагивающая 3C-подобную протеазу (3CL pro ), на которую нацелен препарат.

Актуальным остается вопрос с ценой «Паксловида». Да, «Пфайзер» и «Мерк и Ко» фактически подарили «Паксловид» и молнупиравир бедным странам, но государствам с более развитой экономической системой придется платить сполна. Но и здесь не так всё просто: даже если какие-то, к примеру, два государства относятся к странам с уровнем дохода населения выше среднего, это не означает, что их национальные системы здравоохранения одинаково хорошо заботятся о гражданах, и потому далеко не факт, что они сделают всё возможное, чтобы каждый страждущий вовремя получил должное лечение ковида. Всё упирается в бюджет.

Как бы то ни было, и «Паксловид», и молнупиравир — гигантский шаг вперед в условиях непрекращающейся пандемии COVID-19. Есть весомая надежда, что пероральное лечение коронавируса избавит подавляющее большинство пациентов от госпитализации, что, безусловно, резко ослабит давление на более чем перегруженные системы здравоохранения по всему миру. Вакцины сыграли огромную роль, но часты случаи прорывных инфекций, когда вакцинация не сработала. Опять же, еще слишком много невакцинированных людей. Наличие доступных пероральных лекарств против ковида органично дополнит спектр мер борьбы с этой инфекцией.

Плавикс и его аналоги

Девушка выбирает лекарство

Им по праву можно назвать именно Плавикс. Фармацевтическая компания “Санофи Фарма Бристол-Майерс Сквибб ЭсЭнСи” (Франция) в 1997 году представила свое новое изобретение, такое важное при лечении нарушений сердечно-сосудистой системы.

Плавикс – это торговое название таблеток, выпускаемых в пленочной оболочке. Его главным “активом” является клопидогрел, на основе которого производятся аналоги (дженерики) фармацевтического бренда. Относясь к антиагрегантам, он препятствует тромбообразованию.

Лекарственное средство Плавикс

Притом такой эффект образуется не прямым воздействием вещества, а продуктом его метаболизма. Но это не единственная отличительная черта клопидогрела. Не вдаваясь в тонкости фармакодинамики, можно объяснить его действие достаточно просто: он избирательно притормаживает слипание тромбоцитов.

Такая реакция кровяных клеток при повреждении сосудов опасна тем, что может привести к инфаркту миокарда по причине тромбоза коронарной артерии.

Исследования эффективности и безопасности применения Плавикса показали поразительные результаты:

  • в сочетании с аспирином он уменьшает частоту возникновения инсультов, инфарктов миокарда, сосудистой смерти, системной тромбоэмболии даже у пациентов, у которых была выявлена опасность развития сосудистых осложнений;
  • снижает риск осложнений после операций на сердце и сосуды: коронарной ангиопластики со стентированием или без – на 29%, аортокоронарного шунтирования – на 10%;

В каких случаях назначают Плавикс

Поэтому препарат назначается при острой коронарной недостаточности, ишемии, стенокардии, остром миокарде. Но при использовании Плевикса есть опасность кровотечений из носа и в органах пищеварения.

Врачи должны с осторожностью назначать совместный прием Плевикса с Варфарином, способствующим патологической потере крови.

Среди других побочных эффектов производители называют повреждение сосудов, возникновение подкожных гематом.

Дорогие против дешевых

Плавикс уже 20 лет доказывает свою эффективность. Но все же не все пациенты принимают его для поддержания своего здоровья. Дело в высокой стоимости Плевикса, как и Брилинты, позже выпущенной компанией “Астра Зенека” (Швеция). Как быть, если на приобретение важного для жизни лекарства просто нет денег?

Брилинта, выпущенная компанией “Астра Зенека”

Во сколько обойдется лечебный курс, если он длится не менее полугода, а обычно назначается годовая терапия? Выход – в покупке более дешевых аналогов. Их у Плавикса более 30, но в таблице отражены особенности основных “конкурентов”.

Название препарата, производитель Активный компонент Доказанная эффективность Безопасность Стоимость
Плавикс, “Санофи Фарма Бристол-Майерс Сквибб ЭсЭнСи” (Франция) клопидогрел проведены клинические испытания на различных группах с общим количеством в 44 000 человек, кроме детей, беременных и кормящих женщин не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, почечной недостаточности, при кровотечениях, несовершеннолетним детям, при беременности, лактации от 1980 рублей
Брилинта, АстраЗенека АБ (Швеция) тикагрелол проведены клинические испытания не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, кровотечении, кровоизлиянии, при печеночной недостаточности, детям, в период гестации и лактации от 4680 рублей
Коплавикс, “Санофи Фарма Бристол-Майерс Сквибб ЭсЭнСи” (Франция) клопидогрел, ацетилсалициловая кислота проведены клинические испытания у более чем 44 000 человек к противопоказаниям клопидогрела присоединяются противопоказания АСК: бронхиальная астма, мастоцитоз от 2783 рублей
Клопидогрел, “Изварино Фарма” (Россия) клопидогрел проведены экспериментальные исследования под запретом при аллергии на компоненты, при беременности и кормлении, кровотечениях, печеночной недостаточности от 185 рублей
Зилт, “КРКА-РУС” (Россия), KRKA (Словения) клопидогрел проведены клинические испытания противопоказан при нарушениях печени, при аллергических реакциях, беременности, маленьким детям от 564 рублей
Плагрил, “Др Реддиc Лабораторис” (Индия) клопидогрел проведены клинические испытания не рекомендуется в периоды гестации и лактации, печеночной недостаточности и непереносимости, геморрое, детям до 18 лет от 352 рублей

Все препараты можно приобрести только после назначения врача, который предусмотрительно проверяет совместимость пациента с компонентами антиагреганта и комбинацию с другими лекарствами.

Лекарственные препараты-аналоги

Плавикс или Клопидогрель, что лучше?

После стентирования очень важно правильно подобрать препарат. Клопидогрель является продуктом отечественной фармфирмы, что и определяет его низкую стоимость. Данный медикамент показал достаточно хорошие результаты в лечении пациентов после сердечных приступов, поэтому может быть применен в качестве лекарства для снижения риска повторного тромбоза. Какой препарат лучше — может решить для себя каждый больной, после того как соотнесет стоимость лекарств и их эффективность.

Коплавикс – это комбинированное средство, содержащий кроме Клопидогреля еще и ацетилсалициловую кислоту. Выпускается он тем же производителем, что и Плавикс. Если врач считает нужным для пациента сочетание этих лекарств, то вполне можно использовать Коплавикс. Если больной не нуждается в системном приеме аспирина, то данное лекарство не может быть назначен, а предпочтение отдается Плавиксу.

Используется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Официальное международное непатентованное наименование плавикса – клопидогрел. В классификации фармакологических средств АТХ препарат обозначается латинскими буквами и цифрами B01AC04. Препарат «Плавикс» Клопидогрель – пролекарство. После абсорбции клопидогрель окисляется с помощью цитохромома Р-450 до фармакологически активного метаболита.

Поэтому мощные ингибиторы CYP2C19 способны ограничивать биодоступность плавикса и снижать его эффективность. Фармакодинамика препарата «Плавикс» Фармакологически активный метаболит блокирует связывание АДФ с P2Y 12 рецепторами тромбоцитов. АДФ-зависимая активация тромбоцитов через рецепторный комплекс гликопротеидов не реализуется. Отличие аспирина от плавикса в том, что он ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя циклооксигеназы СОХ-1 и COX-2, а не АДФ-рецепторы.

Брилинта или Плавикс, что лучше?

Оба изучаемых препарата относятся к антиагрегантам, имеют одинаковый механизм действия, показания, противопоказания. Оба запрещены беременным, кормящим. Но все-таки разница есть. Что лучше после стентирования: Плавикс или Брилинта? При планировании оперативного вмешательства прием Плавикса необходимо прервать за 7-10 дней до вмешательства. За такой период обновляется пул тромбоцитов с восстановленными качествами. Плавикс необратимо связывает АДФ-рецепторы мембран тромбоцитарных пластинок и напрочь выводит их из строя.

  • Антитромботическое действие у Брилинта начинается быстрее и выражено сильнее. Средства взаимозаменяемы, но переключение клопидогрела на Брилинта повышает абсолютный показатель ИАТ на 26,4%, а замена Брилинта на клопидогрель понижает показатель ИАТ на 24,5%.
  • Ударная дозировка клопидогрела – 0,3 г; Брилинта – 0,18 г. Действовать Брилинта начинает раньше.
  • Комплексный прием Брилинта + аспирин 0,075-0,15 г урежал кратность коронаротромбоза стентов у пролеченных больных.
  • Одышка покоя, бездействия, приступообразная ночью начиналась у 13,8%, принимавших Брилинту; у 7,8% – клопидогрель.
  • Cmax креатинина сыворотки вырастала на 30% у принимающих тикагрелор. Удвоение нормы креатинина встречалось у стариков с декомпенсированной ХПН.
  • Получавшие тикагрелор, имели большую вероятность гиперурикемии, чем лечившиеся клопидогрелем.
  • Нежелательные эффекты Брилинта: желудочковые приостановки, диспноэ. Плавикс переносится хорошо.

Последние данные не рекомендуют сочетать Плавикс и омепразол, а при необходимости применения ИПП допустима комбинация Плавикса и пантопразола. О Брилинте таких упоминаний не было. Окончательно точку можно поставить, тщательно изучив инструкции обоих препаратов и проконсультировавшись с врачом. Помните, что самостоятельное решение о замене препарата недопустимо. От этого может зависеть ваша жизнь!

Зилт или Плавикс – что лучше

Часто в выписке специалист обозначает несколько препаратов одной группы: например, Клопидогрел, Зилт и другие аналоги. Актуален вопрос, какая замена Плавикса безопасна и эффективна. Зилт и Плавикс – аналоги по действующему веществу и лечебным свойствам. В их состав входит клопидогрел 75 мг. Различаются ценой (Плавикс дороже) и страной-производителем. По отзывам врачей оба лекарства качественные и эффективные. Возможна замена одного на другое.

При необходимости дополнительной нагрузки удобнее использовать Плавикс. Он выпускается в таблетках 75 и 300 мг, что дает возможность не пить сразу 3-4 таблетки на прием для достижения нужной дозы.

Выбор аналогов необходимо согласовывать с кардиологом, прислушиваясь к рекомендациям относительно производителя, времени приема и продолжительности. Препараты отпускаются по рецепту врача и принимаются длительно. По необходимости следует регулярно сдавать кровь для определения факторов свертываемости.

Сравнительный анализ

Что же лучше? Какие выводы можно сделать из сравнения препаратов по основным критериям?

  1. Все препараты, кроме Брилинты, содержат активный компонент клопидогрел. Даже в качестве “помощников” выступают одни и те же составляющие.
  2. Всеми производителями проведены соответствующие испытания.
  3. Перечень противопоказаний и побочных эффектов почти одинаков. Отличается только у комбинированного с ацетилсалициловой кислотой Коплавикса.
  4. Использование всех препаратов очень удобно, так как прием за сутки осуществляется только 1 раз.

Использование дешевых препаратов для лечения

Можно уверенно сказать, что существенных отличий у оригинальных, брендированных и дорогих лекарств с более дешевыми дженериками нет. При длительном лечении можно уверенно пользоваться ими.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: