Кораксан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кораксан : инструкция по применению

Основные физико-химические свойства КОРАКСАН ® 5 мг: таблетки, покрытые оболочкой, оранжево-розовые, продолговатые, с насечкой по бокам и тиснением с обеих сторон 5 с одной стороны и – с другой.

КОРАКСАН ® 7,5 мг: таблетки, покрытые оболочкой, оранжево-розовые, треугольной формы, с тиснением с обеих сторон 7,5 с одной стороны и – с другой;

Состав

1 таблетка содержит ивабрадина 5 мг в виде ивабрадина гидрохлорида 5,39 мг

или 1 таблетка содержит ивабрадина 7,5 мг в виде ивабрадина гидрохлорида 8,085 мг

вспомогательные вещества : лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, кремний коллоидный, глицерин, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000, железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Код ATC С01ЕB17.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

КОРАКСАН ® (ивабрадин) – кардиологическое средство, которое начинает новый фармакотерапевтических класс. Ивабрадин влияет исключительно на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Ивабрадин действует путем селективного и специфического ингибирования f-каналов синусового узла сердца, контролирует спонтанную диастолическую деполяризацию синусового узла и уменьшает частоту сердечных сокращений.

Ивабрадин действует только на уровне синусового узла и не влияет на внутрипредсердную, AV-и внутрижелудочную проводимость, сократимость миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин не изменяет показатель QT-корригированный.

Ивабрадин также может взаимодействовать с h-каналами сетчатки, которые похожи по структуре f-каналов синусового узла сердца. Это может привести к временному нарушению световосприятия вследствие уменьшения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. Триггерные факторы (резкая смена освещения), частичное ингибирование h-каналов обусловливают возможность развития фотопсий (нежелательных транзиторных нарушений зрения в ограниченной зоне визуального поля).

Основной фармакодинамической особенностью ивабрадина у людей есть эксклюзивное уменьшение частоты сердечных сокращений. При применении обычно рекомендуемых доз (5 мг или 7,5 мг дважды в день) отмечается уменьшение частоты сердечных сокращений примерно на 10 ударов в минуту в состоянии покоя и при нагрузке. Это уменьшает работу сердца и потребление кислорода миокардом.

Антиангинальное и антиишемическое эффективность препарата КОРАКСАН ® доказана в четырех рандомизированных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (два по сравнению с плацебо и по одному из атенололом и амлодипином). В этих исследованиях принимали участие 3222 пациентов со стабильной стенокардией, из которых 2168 получали ивабрадин.

Ивабрадин в дозе 5 мг дважды в день доказал свою эффективность по показателям тестов с физической нагрузкой уже после трех-четырех недель лечения. Дополнительные преимущества ивабрадина в дозе 7,5 мг два раза в день доказаны в контролируемом сравнительном исследовании с атенололом. После месяца лечения ивабрадином в дозировке 5 мг дважды в день продолжительность теста с физической нагрузкой в ​​междозовому периоде увеличилась на 1 минуту. Дозу ивабрадина была увеличена до 7,5 мг дважды в день, через три месяца применения наблюдалось дальнейшее увеличение продолжительности нагрузки еще примерно на 25 сек. В этом исследовании антиангинальные и антиишемические преимущества ивабрадина были подтверждены у пациентов 65 лет и старше. Эффективность применения ивабрадина в дозе 5 мг и 7,5 мг дважды в день постоянной во всех исследованиях по показателям тестов с физической нагрузкой (общая продолжительность нагрузки, продолжительность приступа, время до развития приступа стенокардии, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм) , количество нападений стабильной стенокардии уменьшилась примерно на 70%. Режим дозирования ивабрадина дважды в день обеспечивал стабильную эффективное действие в течение 24 часов.

Эффективность ивабрадина была подтверждена в исследованиях, которые длились 3-4 месяца. Во время лечения не наблюдалось случаев фармакологической толерантности (потери эффективности) или эффекта “отмены” после внезапного прекращения лечения. Антиангинальная и антиишемическая эффективность ивабрадина сопровождались дозозависимым снижением частоты сердечных сокращений и возможным уменьшением двойного произведения (ПД), в покое и при физической нагрузке. (ПД – показатель, отражающий потребность миокарда в кислороде, ДП = ЧСС х систолическое артериальное давление.) Влияние ивабрадина на АД и периферическое сопротивление сосудов было минимальным и не имел клинического значения.

Исследование ивабрадина на 713 пациентах в течение одного года подтвердило снижение частоты сердечных сокращений и продемонстрировало отсутствие влияния ивабрадина на метаболизм глюкозы и липидов.

Исследования доказали антиишемическое и антиангинальное эффективность ивабрадина у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Профиль безопасности применения ивабрадина в данной популяции не отличался от профиля безопасности в целом в популяции.

Клинические исследования доказали антиангинальное эффективность ивабрадина, обусловленная эксклюзивным уменьшением ЧСС при отсутствии негативного влияния на сократимость миокарда и проводимость. Высокая клиническая эффективность и переносимость обусловливает особую целесообразность применения ивабрадина у пациентов с противопоказаниями или ограничениями к применению β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика .

Абсорбция и биодоступность. После перорального применения ивабрадин быстро высвобождается, быстро и почти полностью всасывается, хорошо растворяется (> 10 мг / мл).

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. (При применении натощак). Биодоступность ивабрадина составляет почти 40%.

Распределение. Примерно 70% ивабрадина связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме при длительном применении рекомендуемой начальной дозы 5 мг дважды в день составляет около 22 нг / мл. Средняя концентрация в плазме в стадии стабильной концентрации составляет 10 нг / мл.

Метаболизм. Ивабрадин экстенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления системой цитохромов P450 3A4 (CYP3A4). Основным активным метаболитом ивабрадина является его N-десметилированный дериват (S18982), его концентрация составляет 40% от концентрации ивабрадина гидрохлорида, и он имеет такие же фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Основной активный метаболит также метаболизируется системой цитохрома CYP3A4.

Ивабрадин имеет низкое сродство с CYP3A4, не переключайте но не ингибирует его, значит, вероятно, не будет менять метаболизм CYP3A4 или его концентрацию в плазме. И, наоборот, ингибиторы и стимуляторы CYP3A4 могут в значительной степени влиять на концентрацию ивабрадина в плазме.

Вывод. Период полувыведения ивабрадина – 2 ч. Эффективный период полувыведения – 11 ч.

Общий клиренс ивабрадина – 400 мл / мин.

Читайте также:
Гептрал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Почечный клиренс ивабрадина – 70 мл / мин.

Экскреция метаболитов в равной степени через мочу и кал. Примерно 4% активного вещества выводятся через мочу в неизмененном виде.

Кинетика ивабрадина для доз 0.5 -24 мг является линейной.

Анализ соотношения фармакокинетика / фармакодинамика продемонстрировал линейную зависимость уменьшения ЧСС с увеличением концентрации ивабрадина и его активного метаболита в плазме крови при дозе 15-20 мг дважды в день. Высокая концентрация ивабрадина в плазме может быть обусловлена ​​применением ивабрадина в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4, что может привести к значительному уменьшению частоты сердечных сокращений, риск уменьшается при применении ивабрадина в комбинации с ингибиторами CYP3A4 умеренной силы.

Показания

Симптоматическое лечение хронической стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом и с противопоказаниями или ограничениями к применению β-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Принимать два раза в день: утром и вечером во время приема пищи.

Таблетка КОРАКСАН ® 5 мг может быть разделена.

Таблетка КОРАКСАН ® 7,5 мг не подлежит разделу.

Рекомендованная начальная доза ивабрадина – 5 мг дважды в день (1 таблетка КОРАКСАН ® 5 мг дважды в день). После трех-четырех недель лечения, при необходимости дальнейшего уменьшения ЧСС дозу можно увеличить до 7,5 мг дважды в день и перейти на применение препарата КОРАКСАН ® 7,5 мг по 1 таблетке два раза в день.

Максимальная рекомендованная терапевтическая суточная доза ивабрадина – 15 мг.

Если во время лечения ЧСС становится меньше 50 ударов в минуту или пациент ощущает симптомы, которые являются следствием брадикардии (головокружение, слабость, гипотензия), необходимо уменьшить дозу методом титрования, включая возможность применения ивабрадина в дозе 2,5 мг дважды в день ( 1 / 2 таблетки препарата КОРАКСАН® 5 мг) дважды в день. В случае сохранения ЧСС ниже 50 ударов в минуту необходимо прекратить применение ивабрадина.

Побочное действие

Побочные эффекты ивабрадина дозозависимы и обусловлены его фармакологическим механизмом действия.

Кораксан ® (Coraxan ® ) инструкция по применению

Описание лекарственного препарата Кораксан ® (Coraxan ® ) Основано на листке-вкладыше препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2019 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кораксан ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечками с двух боковых сторон, с гравировкой на одной стороне – логотип фирмы, на другой – цифра “5”; таблетка может быть поделена на две равные части.

1 таб.
ивабрадина гидрохлорид5.39 мг,
что соответствует содержанию ивабрадина5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 63.91 мг, магния стеарат – 0.5 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, мальтодекстрин – 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.2 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол – 0.0874 мг, гипромеллоза – 1.45276 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.01457 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.00485 мг, макрогол 6000 – 0.09276 мг, магния стеарат – 0.0874 мг, титана диоксид (Е171) – 0.26026 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
26 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-розового цвета, треугольные, с гравировкой на одной стороне – логотип фирмы, на другой – число “7.5”.

1 таб.
ивабрадина гидрохлорид8.085 мг,
что соответствует содержанию ивабрадина7.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.215 мг, магния стеарат – 0.5 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, мальтодекстрин – 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.2 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол – 0.0874 мг, гипромеллоза – 1.45276 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.01457 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.00485 мг, макрогол 6000 – 0.09276 мг, магния стеарат – 0.0874 мг, титана диоксид (Е171) – 0.26026 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
26 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Фармакологическое действие

Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании I f -каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС.

Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.

Ивабрадин также может взаимодействовать с I h -каналами сетчатки глаза, сходными с I f -каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости в области зрительного поля) частичное ингибирование I h -каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия (фотопсия) . Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля (см. раздел “Побочное действие”).

Основной фармакологической особенностью ивабрадина является его способность дозозависимого урежения ЧСС. Анализ зависимости величины урежения ЧСС от дозы препарата проводился при постепенном увеличении дозы ивабрадина до 20 мг 2 раза/сут и выявил тенденцию к достижению эффекта “плато” (отсутствие нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы), что снижает риск развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 40 уд./мин) (см. раздел “Побочное действие”).

При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10-15 уд./мин в покое и при физической нагрузке. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Читайте также:
Прополис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда (не вызывает отрицательный инотропный эффект) и процесс реполяризации желудочков сердца. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.

В исследованиях с участием пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка (ФВЛЖ) 30-45%) было показано, что ивабрадин не влияет на сократительную способность миокарда.

Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза/сут улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3-4 недели терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7.5 мг 2 раза/сут. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7.5 мг 2 раза/сут был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин уже через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза/сут, при этом после дополнительного 3-месячного курса приема ивабрадина в дозе 7.5 мг 2 раза/сут внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 сек. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Эффективность ивабрадина при применении в дозах 5 мг и 7.5 мг 2 раза/сут отмечалась в отношении всех показателей нагрузочных проб (общая продолжительность физической нагрузки, время до лимитирующего приступа стенокардии, время до начала развития приступа стенокардии и время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм), а также сопровождалась уменьшением частоты развития приступов стенокардии примерно на 70%. Применение ивабрадина 2 раза/сут обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч.

У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола (50 мг) на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь).

Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности (через 12 ч после приема внутрь), в то время как на максимуме активности (через 3-4 ч после приема внутрь) дополнительная эффективность ивабрадина была доказана.

В исследованиях клинической эффективности препарата эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3- и 4-месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности (снижения эффективности) отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома “отмены” не отмечалось. Антиангинальные и антиишемические эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения (ЧСС × систолическое АД), причем как в покое, так и при физической нагрузке. Влияние на показатели АД и ОПСС было незначительным и клинически незначимым.

Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось.

У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов.

В исследовании у пациентов с ИБС без клинических проявлений сердечной недостаточности (ФВЛЖ более 40%) на фоне поддерживающей терапии, терапия ивабрадином в дозах выше рекомендованных (начальная доза 7.5 мг 2 раза/сут (5 мг 2 раза/сут, при возрасте старше 75 лет), которая затем титровалась до 10 мг 2 раза/сут) не оказала существенного влияния на первичную комбинированную конечную точку (смерть вследствие сердечно-сосудистой причины или развитие нефатального инфаркта миокарда). Частота развития брадикардии в группе пациентов, получавших ивабрадин составила 17.9%. 7.1% пациентов в ходе исследования принимали верапамил, дилтиазем или мощные ингибиторы изофермента CYP3A4.

У пациентов со стенокардией класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина – чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией (класс I и выше).

В исследовании с участием пациентов со стабильной стенокардией и дисфункцией левого желудочка (ФВЛЖ менее 40%), 86.9% которых получали бета-адреноблокаторы, не выявлено различий между группами пациентов, принимавших ивабрадин на фоне стандартной терапии, и плацебо, по суммарной частоте летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов с симптоматической стенокардией не было выявлено значительных различий по частоте возникновения смерти вследствие сердечно-сосудистой причины или госпитализации вследствие развития нефатального инфаркта миокарда или сердечной недостаточности (частота возникновения – 12.0% в группе ивабрадина и 15.5% в группе плацебо соответственно). На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд./мин показано снижение частоты госпитализаций по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда на 36% и частоты реваскуляризации на 30%.

У пациентов со стенокардией напряжения на фоне приема ивабрадина отмечено снижение относительного риска наступления осложнений (частота летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда, госпитализации по поводу возникновения новых случаев сердечной недостаточности или усиления симптомов течения ХСН) на 24%. Отмеченное терапевтическое преимущество достигается, в первую очередь, за счет снижения частоты госпитализации по поводу острого инфаркта миокарда на 42%.

Снижение частоты госпитализации по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд./мин еще более значимо и достигает 73%. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата.

На фоне применения ивабрадина у пациентов с ХСН II-IV ФК по классификации NYHA с ФВЛЖ менее 35% показано клинически и статистически значимое снижение относительного риска наступления осложнений (частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН) на 18%. Абсолютное снижение риска составило 4.2%. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии.

Читайте также:
Нитрокор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.

Пациенты с симптомами ХСН с синусовым ритмом и с ЧСС не менее 70 уд./мин получали стандартную терапию, включающую применение бета-адреноблокаторов (89%), ингибиторов АПФ и/или антагонистов рецепторов ангиотензина II (91%), диуретиков (83%) и антагонистов альдостерона (60%).

Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. На фоне применения ивабрадина показано улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA.

У пациентов с ЧСС 80 уд./мин отмечено снижение ЧСС в среднем на 15 уд./мин.

Фармакокинетика

Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.

Абсорбция и биодоступность

Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь. C max в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Биодоступность составляет приблизительно 40%, что обусловлено эффектом “первого прохождения” через печень. Прием пищи увеличивает время абсорбции приблизительно на 1 ч и увеличивает концентрацию в плазме крови с 20% до 30%. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приемом пищи (см. раздел “Режим дозирования”).

Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 70%. V d в равновесном состоянии – около 100 л. C max в плазме крови после длительного применения в рекомендуемой дозе по 5 мг 2 раза/сут составляет приблизительно 22 нг/мл (коэффициент вариации = 29%). Средняя C ss в плазме крови составляет 10 нг/мл (коэффициент вариации = 38%).

Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3A4 (изофермента CYP3А4). Основным активным метаболитом является N-десметилированное производное (S 18982), доля которого составляет 40% дозы концентрации ивабрадина. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови (см. разделы “Лекарственное взаимодействие” и “Особые указания”).

T 1/2 ивабрадина составляет, в среднем, 2 ч (70-75% AUC), эффективный T 1/2 – 11 ч. Общий клиренс – примерно 400 мл/мин, почечный – примерно 70 мл/мин. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Линейность и нелинейность

Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0.5 до 24 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого и старческого возраста. Фармакокинетические показатели (AUC и C max ) существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов (см. раздел “Режим дозирования”).

Нарушение функции почек. Влияние почечной недостаточности (КК от 15 до 60 мл/мин) на кинетику ивабрадина минимально, т.к. лишь около 20% ивабрадина и его активного метаболита S 18982 выводится почками (см. раздел “Режим дозирования”).

Нарушение функции печени. У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC свободного ивабрадина и его активного метаболита на 20% больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у больных с тяжелой (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют (см. раздел “Режим дозирования”).

Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами

Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза/сут. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению “плато”. Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (см. разделы “Противопоказания”, “Лекарственное взаимодействие”, “Особые указания”).

Показания препарата Кораксан ®

Симптоматическая терапия стабильной стенокардии

Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин:

Инструкция по применению Кораксан таблетки 7,5мг

Стабильная стенокардия у пациентов с нормальным синусовым ритмом при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозировка Кораксан таблетки 7,5мг

Противопоказания Кораксан таблетки 7,5мг

Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; Частота сердечных сокращений в покое ниже 60 уд/мин (до начала лечения); Кардиогенный шок; Острый инфаркт миокарда; Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. и диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.); Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 по классификации Чайлд-Пьюга); Синдром слабости синусового узла; Синоатриальная блокада; Хроническая сердечная недостаточность III-IV стадии по классификации NYHA (из- за отсутствия достаточного количества клинических данных); Наличие искусственного водителя ритма; Нестабильная стенокардия; Атриовентрикулярная блокада III степени; Одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома P 4503А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, интраконазол), антибиотиками из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон. Беременность, кормление грудью; Применение у детей и подростков до 18 лет.

Читайте также:
Костарокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное действие. Дозозависимо снижает частоту сердечных сокращений. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократимость или процесс реполяризации желудочков. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 часа после приема внутрь натощак. Ивабрадин метаболизируется в печени и кишечнике. Метаболиты выводятся в основном почками и через ЖКТ.

Побочное действие Кораксан таблетки 7,5мг

Со стороны органов зрения: фотопсия, расплывчатость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада I степени, желудочковая экстрасистолия, сердцебиение, наджелудочковая экстрасистолия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, диарея. Общие нарушения: головокружение, одышка, мышечные судороги, головная боль. Лабораторные показатели: гиперурикемия, эозинофилия, повышение уровня креатинина в плазме крови.

Передозировка

Симтомы: тяжелая продолжительная брадикардия. Лечение: лечение тяжелой брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с неблагоприятными изменениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости следует рассмотреть возможность временной установки искусственного водителя ритма.

Взаимодействие Кораксан таблетки 7,5мг

Не рекомендуется сочетать ивабрадин с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон). С лекарственными средствами, удлиняющими QT интервал, не относящиеся к сердечно-сосудистым средствам (например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в). Установлено, что ингибиторы цитохрома CYP3A4 повышают, а индукторы цитохрома CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови повышает риск развития выраженной брадикардии. Противопоказано одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома P 450, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, интраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон, кетоконазол (200 мг 1 раз в сутки) или джозамицин (1 г 2 раза в сутки) повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз (такие комбинаци противопоказаны). Комбинированное применение ивабрадина и средств, урежающих ЧСС, дилтиазема или верапамила хорошо переносилось пациентами и сопровождалась повышением концентрации ивабрадина в 2-3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло примерно 5 уд./мин. Данное сочетание не рекомендуется. На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии ивабрадином прием грейпфрутового сока и зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума. Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), при совместном применении, могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина.

Особые указания

Кораксан не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмии) или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. При терапии Кораксаном рекомендуется проводить регулярный контроль на предмет развития фибрилляции предсердий (пароксизмальной или постоянной). Кораксан не рекомендуется для лечения при АV блокаде II степени. Перед назначением Кораксана пациент должен быть обследован на наличие хронической сердечной недостаточности. Не рекомендуется назначать препарат сразу после перенесенного инсульта. В состав вспомогательных веществ препарата входит лактоза, поэтому пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы прием препарата Кораксан не рекомендуется. Более подробную информацию можно посмотреть в инструкции по применению препарата.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Кораксан

Кораксан таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Кораксан (Coraxan) – универсальный препарат, который замедляет сердечный ритм при неправильной работе сердца. Его действие заключается в следующем: активное вещество ивабрадин замедляет ритм сердца, помогает сердечно-сосудистой системе регулировать ЧСС.

Состав лекарства

В аптеках встречается Кораксан 5 и 7,5 миллиграмм. В 1 таблетке пяти миллиграммового препарата содержится: ивабрадин (5,39 мг), моногидрат лактозы, магний стеарат, кукурузный крахмал, глицерол и прочие дополнительные вещества.

В Coraxan 7,5 мг в одну таблетку входит: гидрохлорид ивабрадина (8,085 миллиграмм), соответствующий чистому ивабрадину (7,5 мг). В состав медикамента входят и другие дополнительные компоненты (моногидрант лактозы, стеарат магния, макрогол 6 тысяч, гипромеллоз и другие).

Фармакология препарата

Кораксан относиться к антиангинальным средствам, которые применяются с целью купирования или предотвращения приступов стенокардии. При правильной дозировке после физических упражнений и в спокойном состоянии ЧСС будет ниже на 10 ударов.

В результате воздействия активного вещества на ЧСС уменьшается потребность миоцитов в получении дополнительного кислорода, снижается нагрузка на миокард. Ивабрадин не вмешивается в работу миокарда и его внутрисердечную проводимость, не влияет на реполяризацию желудочков.

Проводилось много медицинских и научных исследований, в ходе которых было выяснено влияние препарата на человеческий организм. При применении таблеток по 10 и 15 миллиграмм в сутки, спустя три-четыре недели у пациентов состояние здоровья улучшилось. Во время исследований учитывались следующие факторы:

  1. интервалы между приступами стенокардии;
  2. длительность и сложность физических упражнений;
  3. результат электрокардиограммы.

В результате ряда проверок и тестов специалистами была доказана эффективность таблеток. Антиишемическое и антиангинальное лекарство показывает положительный результат при длительности лечения даже на протяжении 3-4 месяцев.

Ивабрадин полностью абсорбируется и достаточно быстро всасывается из ЖКТ в кровь. Максимальная концентрация в крови достигается за 1,5 часа (если принять таблетки Кораксана до еды). Во время трапезы либо после нее также можно пить лекарство, в этом случае оно попадет в кровь спустя час. Полувыведение медикамента наступает через 2 часа и длится одиннадцать часов.

Читайте также:
Драмина: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В каких случаях назначают препарат

Прием медикамента Кораксан целесообразно при постоянной хронической стенокардии и СН. Coraxan отлично справляется с симптоматикой стенокардии у людей с ишемической болезнью сердца, синусовым ритмом и пульсом более 70 ударов в минуту.

Лекарственное средство назначают в первую очередь пациентам с такими показаниями: стенокардия и сердечная недостаточность. Оно снижает риск возникновения заболеваний сердца и сосудов. Рекомендовано принимать таблетки пациентам, имеющим хроническую СН, с синусовым ритмом и пульсом более 70 уд./мин.

Противопоказания лекарства

Каждое медикаментозное средство имеет противопоказания, которыми не следует пренебрегать. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с доктором, особенно если пациент чем-то болеет или плохо себя чувствует. Не желательно принимать таблетки при:

  1. непереносимости ивабрадина или дополнительных компонентов;
  2. ЧСС в состоянии покоя менее 70 ударов в минуту (до начала проведения терапии);
  3. кардиогенном шоке;
  4. гипотензии артерий;
  5. инфаркте миокарда;
  6. печеночной недостаточности;
  7. искусственном водителе ритма сердца и других недугах и ряде заболеваний.

Чтобы действие препарата было максимально результативным, нужно детально изучить аннотацию и ею не пренебрегать. Инструкция по применению прилагается.

Лечение и точная дозировка

Кораксан назначается взрослым, выпускается в форме таблеток. Принимаются таблетки 2 раза в день, желательно во время приема еды. Доза в 5 миллиграмм может быть поделена на равные части, а в 7,5 миллиграмм не подлежит разделу пополам.

Терапию хронической стенокардии следует проводить после измерений пульса и получения результатов электрокардиограммы. Пациенты в возрасте до 75 лет принимают внутрь начальную дозу, не превышающую 5 мг два раза в 24 часа. Затем ивабрадин нужно пить по 2,5 либо 5 миллиграмм дважды в день на протяжении месяца.

Если симптоматика не проходит, доктор увеличивает суточную дозу (она не должна быть больше, чем 7,5 миллиграмм дважды в день). Если терапия не помогает на протяжении трех месяцев, следует сменить лекарство. Также прекратить терапию следует при появлении побочных эффектов. При снижении пульса до 50 ударов в минуту необходимо пить всего лишь по пол таблетки два раза в день и контролировать частоту пульса.

Хроническую СН лечат следующим образом: нужно принимать таблетки по 5 мг дважды в день. Затем, через 2 недели необходимо принимать таблетки по 7,5 миллиграмм тоже дважды в сутки. Во время терапии пульс должен оставаться не менее 60 ударов в минуту в спокойном состоянии тела. Если ЧСС меньше, то дозу снижают (пол таблетки дважды в сутки).

Назначение Корексана должно быть обдуманным и осторожным для пациентов с болезнями печени и почек. При надобности, дозу корректируют и проводят эффективную терапию.

Детям до 18 лет не выписывают таблетки, так как не изучено их положительное и негативное влияние на организм. Нельзя принимать медикамент беременным, поскольку он может пагубно повлиять на репродуктивность и жизнедеятельность плода. Во время вскармливания малыша тоже нельзя принимать лекарство, потому что активное и вспомогательные вещества при попадании в грудное молоко могут навредить ребенку.

Продается лекарство в аптеке по назначению врача. Храниться в недоступном для детей месте не более чем 3 года.

Взаимодействие с прочими препаратами и алкоголем

Нельзя употреблять таблетки Кораксана с препаратами: кардиоваскулярными (соталол, ибутилид, хидинин, беспридил) и некардиоваскулярными (сертиндол, галофантрин, пимозид, цизаприд). Нежелательно допускать взаимодействие следующих медикаментов: салуретиков (тиазидных и петлевых), противогрибковыми медикаментами (кетоконазола, итраконазола), макролидных антибиотиков и других сильнодействующих ингибиторов.

Нельзя пить грейпфрутовый сок во время курса терапии, потому что он удваивает концентрацию активного вещества препарата в плазме крови. Что может пагубно сказаться на самочувствии пациента.

Употреблять алкогольные напитки запрещается на период терапии. Для того, чтобы вылечить болезнь сердца и не сделать своему здоровью хуже, все интересующие вопросы и ответы собрала в себе инструкция препарата.

Передозировка и возможные побочные эффекты

При передозировке может возникнуть продолжительная брадикардия. Сложные формы брадикардии требуют обращения в больницу или скорую помощь. При брадикардии вводят внутривенно стимулирующие средства, одним из используемых есть изопреналин. В редких случаях необходимо использование электрокардиостимулятора.

Иногда показания использования препарата могут порадовать пациента эффектом терапии, но необходимо помнить о возможных побочных эффектах. Со стороны зрения могут наблюдаться нарушения световосприятия и расплывчатость картинок. Со стороны пищеварения: запоры, тошнота и диарея.

Может появиться брадикардия. Прочие побочные симптомы: возникновение одышки, головной боли и мышечных судорог. Специалисты, проводящие исследования препарата, утверждают, что побочные эффекты могут проявиться из-за основной болезни человека.

Кораксан : инструкция по применению

Что такое Кораксан и в каких случаях он применяется

Кораксан (ивабрадин) – это препарат для лечения:
– Симптомной стабильной стенокардии, которая проявляется болью в загрудинной области у взрослых пациентов, у которых частота сердечных сокращений больше либо равна 70 ударов в минуту. Он применяется у взрослых пациентов, которые не переносят или не могут принимать сердечно-сосудистые препараты группы бета-блокаторов. Он также применяется в комбинации с бета-блокаторами у взрослых пациентов, состояние которых не полностью контролируется приемом бета-блокатора.
– Хронической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, у которых частота сердечных сокращений равна или более 75 ударов в минуту. Он используется в сочетании со стандартной терапией, включая терапию бета-блокаторами, или в случаях, когда бета-блокаторы противопоказаны или не переносятся.
О стабильной стенокардии (обычно называемой «стенокардия»)
Стабильная стенокардия – это болезнь сердца, которая возникает в случае, если сердце не получает достаточного количества кислорода. Обычно развивается в возрасте от 40 до 50 лет. Наиболее распространенный симптом стенокардии – боль или дискомфорт в области груди. Стенокардия чаще всего наступает (симптомы стенокардии проявляются) тогда, когда увеличивается частота сердечных сокращений, т.е. при физической нагрузке, эмоциональных переживаниях, на холоде или после еды. У людей, которые страдают стенокардией, учащение сердечных сокращений может привести к появлению болей в области груди.
О хронической сердечной недостаточности
Хроническая сердечная недостаточность – это болезнь сердца, которая возникает в случае, когда сердце не может нагнетать достаточное количество крови для потребностей организма. Наиболее распространенные симптомы сердечной недостаточности – одышка, утомление, усталость и отеки лодыжек.
В чем состоит принцип действия Кораксана
Основное действие Кораксана заключается в снижении частоты сердечных сокращений на несколько ударов в минуту. Это снижает потребность сердца в кислороде, особенно в ситуациях, когда вероятность наступления приступа стенокардии наиболее высока. Таким образом, Кораксан помогает контролировать и снижать число приступов стенокардии.
Более того, повышенная частота сердечных сокращений негативно влияет на работу сердца и Прогноз жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, специфическое действие ивабрадина на снижение частоты сердечных сокращений помогает улучшить работу сердца и прогноз жизни у таких пациентов.

Читайте также:
Прилиджи: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В каких случаях не следует принимать препарат

• если у вас аллергия на ивабрадин или любой другой ингредиент (перечисленный в разделе Состав);
• если у вас слишком низкая частота сердечных сокращений до начала лечения (менее 70 ударов в минуту) в состоянии покоя;
• если у вас состояние кардиогенного шока (состояние, при котором необходимо лечение в стационаре);
• если у вас нарушен сердечный ритм (аритмия);
• если у вас сердечный приступ;
• если у вас очень низкое артериальное давление;
• если у вас нестабильная стенокардия (тяжелая форма, при которой боли в загрудинной области возникают очень часто при физической нагрузке и без нее);
• если у вас недавно усугубилась сердечная недостаточность;
• если у вас сердечные сокращения вызываются только кардиостимулятором;
• если у вас тяжелое заболевание печени;
• если вы принимаете препараты, предназначенные для лечения грибковых инфекций (такие как кетоконазол, интраконазол), макролидные антибиотики (такие как джозамицин, кларитромицин, телитромицин или эритромицин) перорально, препараты, предназначенные для лечения ВИЧ-инфекции (такие как нелфинавир, ритонавир) или нефазодон (препарат для лечения депрессии) или дилтиазем, верапамил (используются для лечения высокого артериального давления или стенокардии);
• если вы – женщина детородного возраста и не используете надежную контрацепцию;
• если вы беременны или пытаетесь забеременеть;
• если вы кормите грудью.

Предупреждения и меры предосторожности

Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как начать прием Кораксана:
• если у вас имеется нарушение частоты сердечных сокращений (такое как нерегулярный ритм сердца, учащенное сердцебиение, усиление боли в груди), или постоянная фибрилляция предсердий (вид нерегулярных сердечных сокращений), или отклонение от нормы на электрокардиограмме (ЭКГ), называемое «синдром удлиненного QT»;
• если у вас проявляются такие симптомы, как усталость, головокружение или недостаток дыхания (это может быть признаком слишком низкой частоты сердечных сокращений);
• если вы недавно перенесли инсульт («мозговой удар»);
• если у вас очень низкое или умеренно низкое кровяное давление;
• если у вас неконтролируемое кровяное давление, особенно после изменения антигипертензивной терапии;
• если у вас тяжелая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность с признаками нарушения сердечной проводимости на ЭКГ (блокада ножек пучка Гиса)
• если у вас хроническое заболевание сетчатки;
• если у вас заболевание печени умеренной степени тяжести;
• если у вас тяжелые заболевание почек.
Если одна из причин может быть применима к вам, то, прежде чем начать прием Кораксана, посоветуйтесь со своим врачом.
Дети
Кораксан не предназначен для детей и подростков до 18 лет.

Кораксан содержит лактозу
Если вы знаете, что у вас имеется непереносимость некоторых сахаров, то посоветуйтесь с врачом, прежде чем начать прием данного препарата.

Другие препараты и Кораксан

Всегда сообщайте своему врачу или фармацевту, какие препараты вы принимаете, недавно принимали или можете принимать.
Если вы принимаете один из нижеперечисленных препаратов, обязательно поставьте врача в известность, так как может потребоваться коррекция дозы Кораксана или проведение мониторинга:
• флуконазол (противогрибковый препарат),
• рифампицин (антибиотик),
• барбитураты (при нарушениях сна или эпилепсии),
• фенитоин (при эпилепсии),
Hypericum perforatum, или зверобой продырявленный, или St John’s Wort (гомеопатическое лечение депрессии),
• препараты, удлиняющие интервал QT, которые используются для лечения нарушений частоты сердечных сокращений или других нарушений:
– хинидин, дизопирамид, ибутилид, соталол, амиодарон (при лечении нарушений сердечного ритма),
– бепридил (при лечении стенокардии),
– некоторые типы препаратов для лечения беспокойства, шизофрении или других психозов (такие как пимозид, зипразидон, сертиндол),
– препараты для лечения малярии (такие как мефлокин или галофантрин),
– эритромицин внутривенно (антибиотик),
– пентамидин (противопротозойный препарат),
– сизаприд (при гастроэзофагеальном рефлюксе),
– некоторые типы диуретиков, которые могут снижать уровень калия в крови, такие как фуросемид, гидрохлортиазид, индапамид (используется для лечения отеков, высокого кровяного давления).

Кораксан с едой и питьем
Во время лечения Кораксаном избегайте потребление грейпфрутового сока.

Беременность и кормление грудью

Не принимайте Кораксан, если вы беременны или планируете беременность (см. раздел «В каких случаях не следует принимать препарат»),
Если вы беременны и принимали Кораксан, проконсультируйтесь со своим врачом.
Не принимайте Кораксан, если вы можете забеременеть, до тех пор, пока не будете использовать надежные меры контрацепции (см. раздел «В каких случаях не следует принимать препарат»).
Не принимайте Кораксан, если вы кормите грудью (см. раздел «В каких случаях не следует принимать препарат»). Скажите вашему доктору, если вы кормите грудью или намереваетесь начать кормить грудью, поскольку кормление грудью должно быть прервано, если вы принимаете Кораксан.
Если вы беременны или кормите грудью, или думаете, что можете быть беременны или планируете беременность, посоветуйтесь с врачом или фармацевтом перед тем, как начать прием этого лекарственного препарата.

Читайте также:
Колбиоцин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Прием Кораксана может привести к появлению временных световых ощущений (кратковременное ощущение повышенной яркости на ограниченной части поля зрения, см. «Возможные побочные эффекты»). Если это случилось с вами, будьте осторожны при вождении автотранспорта или управлении механизмами в ситуациях, когда существует вероятность резкой смены освещенности, как, например, при вождении ночью.

Как принимать препарат

Всегда принимайте Кораксан в точности, как указал врач или фармацевт. Посоветуйтесь с врачом или фармацевтом, если у вас возникли сомнения.
Кораксан следует принимать во время еды.
Если вы принимаете лечение от стабильной стенокардии
Начальная доза не должна превышать одну таблетку Кораксана, 5 мг дважды в день.
Если после 3-4 недель лечения у вас сохраняются симптомы заболевания, дозы 2,5 мг или 5 мг дважды в день хорошо переносятся и частота сердечных сокращений в покое составляет более 60 ударов в минуту, то дозировка может быть увеличена.
Поддерживающая доза не должна превышать 7,5 мг дважды в день. Ваш доктор выпишет необходимую вам дозировку. Обычно одна таблетка принимается утром, и одна – вечером. В некоторых случаях (например, если вы пожилого возраста), ваш врач может выписать половину дозы, т.е. половину таблетки Кораксана, 5 мг два раза в день (что соответствует 2,5 мг ивабрадина) утром и половину таблетки 5 мг – вечером.
Если вы принимаете лечение от хронической сердечной недостаточности
Обычная рекомендуемая начальная доза Кораксана – одна таблетка 5 мг два раза в день, при необходимости доза может быть увеличена до 7,5 мг два раза в день. Ваш врач решит, с какой дозы вам следует начинать лечение. Обычный режим приема: по одной таблетке утром и вечером. В некоторых случаях (например, пациентам пожилого возраста) врач может назначить половину дозы, т.е. половину таблетки Кораксана 5 мг (что соответствует 2,5 мг ивабрадина) утром и половину таблетки 5 мг вечером.
Если вы приняли больше Кораксана, чем вам рекомендовано
После приема слишком большой дозы Кораксана вы можете почувствовать одышку или усталость, как следствие чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений. В этом случае немедленно свяжитесь с вашим лечащим врачом.
Если вы забыли принять Кораксан
Если вы забыли принять Кораксан, примите следующую дозу в обычное время. Не удваивайте ее, стремясь компенсировать забытую дозу.
На блистере, в который упакованы таблетки, напечатан календарь, который поможет вам запомнить, когда вы принимали Кораксан в последний раз.
Если вы прекращаете прием Кораксана
Поскольку лечение стенокардии или хронической сердечной недостаточности обычно длится всю жизнь, вы должны посоветоваться со своим врачом, прежде чем прекращать прием этого препарата.
Если действие Кораксана кажется вам слишком сильным или слишком слабым, то обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.
Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные препараты, данный препарат может вызвать побочные реакции, однако они возникают не у каждого пациента.
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных далее, определяется по следующей системе:
очень часто (наступают более чем у 1 пациента из 10)
часто (наступают у 1 пациента из 10)
(наступают у 1 пациента из 100) редко
(наступают у 1 пациента из 1 000)
очень редко (наступают у 1 пациента из 10 000)
не известно: невозможно провести оценку на основании имеющихся данных.
Наиболее частые побочные эффекты данного лекарственного средства зависят от дозы и имеют отношение к механизму действия:
Очень часто:
Зрительные световые ощущения (кратковременное ощущение повышенной яркости, чаще всего вызванное резкими изменениями освещенности). Они также могут быть описаны как ореол, цветные вспышки, декомпозиция изображения или множественность изображения. Обычно они проявляются в течение первых двух месяцев лечения, после которых они могут проявляться повторно, и исчезают в течение лечения или после прекращения лечения.
Часто:
Изменения в работе сердца (симптом: замедление сердечного ритма). Обычно они проявляются в течение 2-3 месяцев после начала лечения.
Также сообщалось о других побочных эффектах:
Часто:
Неровные быстрые сокращения сердца, аномальное восприятие биения сердца, неконтролируемое кровяное давление, головная боль, головокружение и нечеткость зрения (помутнение).
Нечасто:
Учащенное сердцебиение и дополнительные сердечные сокращения, ощущение болезненности (тошнота), запор, диарея, боль в животе, ощущение кружения (вертиго), затрудненное дыхание (одышка), мышечные судороги, изменения лабораторных параметров: высокий уровень мочевой кислоты в крови, повышенное содержание эозинофилов (вид белых кровяных телец) и повышенное содержание креатинина (производится в мышечной ткани), кожная сыпь, ангиоотек (такой как опухание лица, языка или горла, трудности при дыхании или глотании), низкое кровяное давление, обморок, ощущение усталости, ощущение слабости, ненормальная ЭКГ, двоение, ослабленное зрение.
Редко:
Крапивница, зуд, покраснение кожи, ощущение нездоровья.
Очень редко:
Нерегулярное сердцебиение.
Если у вас наблюдается какой-либо побочный эффект, сообщите об этом своему врачу или фармацевту. Это касается и любых возможных нежелательных эффектов, не перечисленных в этом вкладыше. Вы также можете сообщать о побочных эффектах через национальную систему сообщений о побочных эффектах. Сообщая о побочных эффектах, вы помогаете получить больше информации о безопасности данного лекарственного средства.

Как хранить препарат

Хранить при температуре не более 30°С. Держать вне видимости и вне досягаемости детей.
Не принимать данное лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на картонной пачке и контурной ячейковой упаковке (ГОДЕН ДО). При указании срока годности имеется в виду последний день указанного месяца.
Не спускайте лекарства в сточные воды или в канализацию. Спросите у фармацевта, как избавиться от лекарств, прием которых вами закончен. Эти меры направлены на защиту окружающей среды.

Читайте также:
Нооклерин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Срок годности

Состав

Активным веществом является ивабрадин (в виде гидрохлорида).
Кораксан 5 мг: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 5 мг ивабрадина (в виде ивабрадина гидрохлорида 5,390 мг).
Кораксан 7,5 мг: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 7,5 мг ивабрадина (в виде ивабрадина гидрохлорида 8,085 мг).
Другие ингредиенты центральной части таблетки: моногидрат лактозы, магния стеарат (Е 470 В), кукурузный крахмал, мальтодекстрин, диоксид кремния коллоидный безводный (Е 551), а также в оболочке: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, глицерин (Е 422), магния стеарат (Е 470 В), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Как выглядит препарат и содержимое упаковки

Таблетки Кораксана 5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-розового цвета, с насечками с двух боковых сторон и гравировкой на двух сторонах. На одной стороне – в виде лого фирмы , с другой – цифра 5.
Таблетки Кораксана 7,5 мг: треугольные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-розового цвета, с гравировкой на двух сторонах. На одной стороне – в виде лого фирмы на другой – цифры 7,5.
Таблетки выпускаются в пачках (блистерах) с напечатанным календарем, которые содержат 14, 28, 56, 84, 98, 100 или 112 таблеток.
Возможно, что в продаже имеются упаковки не всех размеров.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Держатель торговой лицензии
Les Laboratoires Servier (Ле Лаборатуар Сервье)
50, rue Carnot,
92284, Suresnes cedex – France (Франция).
Изготовитель
Les Laboratoires Servier Industrie
Ле Лаборатуар Сервье Индустри
905, route de Saran,
45520, Gidy France (Франция).
По любым вопросам о данном лекарственном средстве, пожалуйста, обращайтесь в местное представительство Держателя разрешения на маркетинг.
Беларусь
Ул. Мясникова, 70, офис 303,
220030, Минск, Республика Беларусь.
Тел.: +375 173 06 54 55.

Кораксан

Norwegian Fish Oil Липид Баланс капсулы N120

Активного вещества: ивабрадина гидрохлорида 5,39 мг, что соответствует 5,0 мг основания.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63,91 мг, магния стеарат 0,5 мг, крахмал кукурузный 20 мг, мальтодекстрин 10 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,20 мг.

Оболочка: глицерол 0,08740 мг, гипромеллоза 1,45276 мг, краситель железа оксид желтый (E172) 0,01457 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,00485 мг, макрогол 6000 0,09276 мг, магния стеарат 0,08740 мг, титана диоксид (Е171) 0,26026 мг.

Показания к применению Кораксан

Терапия стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом:

  • при непереносимости или наличии противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов
  • в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора

Хроническая сердечная недостаточность

Для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний и госпитализации в связи с усилением симптомов ХСН) у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд./мин.

Противопоказания к применению Кораксан

  • Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ Кораксана;
  • Брадикардия (ЧСС в покое менее 60 уд./мин (до начала лечения));
  • кардиогенный шок;
  • острый инфаркт миокарда;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт.ст.);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • синдром слабости синусового узла;
  • синоатриальная блокада;
  • наличие искусственного водителя ритма;
  • нестабильная стенокардия;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада III степени;
  • одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450 3А4, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками группы макролидов (кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин), ингибиторами ВИЧ протеазы (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не изучалась);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Рекомендации по применению

Кораксан следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приёма пищи.

Стабильная стенокардия. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки).
В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения суточная доза препарата может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки). Если на фоне терапии препаратом Кораксан ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд/мин, или у больного возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, повышенная утомляемость или выраженное снижение АД), необходимо уменьшить дозу препарата Кораксан (например, до 2,5 мг (по 1/2 таблетки по 5 мг) 2 раза в сутки). Если при снижении дозы препарата Кораксан ЧСС остается менее 50 уд./мин, или сохраняются симптомы выраженной брадикардии, то прием препарата следует прекратить.

Хроническая сердечная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки).
После двух недель применения суточная доза препарата Кораксан может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки), если ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин. В случае если ЧСС стабильно не более 50 уд./мин или в случае проявления симптомов брадикардии, таких как головокружение, повышенная утомляемость или артериальная гипотензия доза может быть уменьшена до 2,5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки.
Если значение ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд./мин, рекомендуется применять препарат Кораксан в дозе 5 мг 2 раза в сутки.
Если в процессе применения препарата ЧСС в состоянии покоя стабильно менее 50 уд./мин или если у пациента отмечаются симптомы брадикардии, для пациентов, получающих препарат Кораксан в дозе 5 мг 2 раза в сутки или 7,5 мг 2 раза в сутки, доза препарата должна быть снижена.
Если у пациентов, получающих препарат Кораксан в дозе 2,5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд./мин, доза препарата может быть увеличена.
Если ЧСС не более 50 уд./мин или у пациента сохраняются симптомы брадикардии, применение препарата следует прекратить.

Читайте также:
Пикогам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан составляет 2,5 мг (по 1/2 таблетки 5 мг) 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата.

Нарушение функции почек. Пациентам с КК более 15 мл/мин рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки).
Из-за недостатка клинических данных по применению препарата Кораксан у пациентов с КК менее 15 мл/мин, препарат следует применять с осторожностью.

Нарушение функции печени. Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности (до 7 баллов по шкале Чайлд- Пью) рекомендуется обычный режим доз. Рекомендуемая начальная доза препарата Кораксан составляет 10 мг в сутки (по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки). В зависимости от терапевтического эффекта, через 3-4 недели применения доза препарата может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки).

Применение Кораксан при беременности и кормлении грудью

Препарат Кораксан противопоказан для применения при беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении препарата во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие.

Применение препарата Кораксан в период кормления грудью противопоказано. Отсутствуют сведения о проникновении ивабрадина в грудное молоко.

Фармакологическое действие

Кораксан – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих частоту сердечных сокращений (ЧСС). Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков.

Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы.

При провоцирующих обстоятельствах (например, быстрая смена яркости в области зрительного поля) частичное ингибирование Ih каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия (фотопсия). Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля (см. раздел «Побочное действие»).
Основной фармакологической особенностью ивабрадина является способность дозозависимого урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Побочные действия Кораксан

Со стороны органа зрения:
Очень часто: изменения световосприятия (фотопсия): отмечалось у 14,5 % пациентов и описывалось как преходящее изменение яркости в ограниченной зоне зрительного поля. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения в зоне зрительного поля. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения с последующим повторением. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Появление фотопсии прекращалось на фоне продолжения терапии (в 77,5 % случаев) или после ее завершения. Менее чем у 1 % пациентов появление фотопсии явилось причиной отказа от лечения.
Часто: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Часто: брадикардия: у 3,3 % пациентов, особенно в первые 2-3 месяца терапии, у 0,5 % пациентов развивалась выраженная брадикардия с ЧСС не более 40 уд/мин; AV блокада I степени; желудочковая экстрасистолия.
Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия.
Неуточненной частоты: артериальная гипотензия, возможно, связанная с брадикардией
Следующие нежелательные явления, выявленные в клинических исследованиях, возникали с одинаковой частотой как в группе пациентов, получавших ивабрадин, так и в группе сравнения, что предполагает их связь с заболеванием как таковым, а не с приемом ивабрадина: синусовая аритмия; стенокардия, в том числе, нестабильная; мерцательная аритмия; ишемия миокарда; инфаркт миокарда и желудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто: тошнота, запор, диарея.

Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии; головокружение, возможно, связанное с брадикардией.
Нечасто: одышка, вертиго, спазмы мышц.
Неуточненной частоты: обморок, возможно связанный с брадикардией.

Лабораторные показатели: нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, зуд, эритема, ангионевротический отёк, крапивница.

Общие расстройства и симптомы: астения, повышенная утомляемость, недомогание, возможно, связанные с брадикардией.

Особые указания

Нарушения сердечного ритма
Кораксан неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии (например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии). Препарат не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией) или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла.
Во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий (пароксизмальной или постоянной). При клинических показаниях (например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма) в текущий контроль следует включать ЭКГ.

Применение у пациентов с брадикардией
Кораксан противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 60 уд./мин. Если на фоне терапии ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд./мин, или у больного возникают симптомы, связанные с брадикардией (такие как головокружение, повышенная утомляемость или артериальная гипотензия), необходимо уменьшить дозу препарата. Если при снижении дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд./мин, или сохраняются симптомы связанные с брадикардией, то приём препарата Кораксан следует прекратить.

Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии
Применение препарата Кораксан совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, не рекомендовано. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не установлено, что комбинированное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина.

Читайте также:
Гастал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инсульт
Не рекомендуется назначать препарат сразу после перенесенного инсульта, т.к. отсутствуют данные по применению препарата в данный период.

Функции зрительного восприятия
Кораксан влияет на функцию сетчатки глаза. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении (свыше 1 года) на сегодняшний день неизвестно. При возникновении нарушений зрительных функций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Кораксан?. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки (retinitis pigmentosa) препарат Кораксан следует принимать с осторожностью.

Вспомогательные вещества
В состав препарата входит лактоза, поэтому Кораксан не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Артериальная гипотензия
Из-за недостаточного количества клинических данных препарат следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией.
Кораксан противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст. и диастолическое АД менее 50 мм рт.ст.).

Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) – сердечные аритмии
Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема препарата Кораксан при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить электрическую кардиоверсию, прием препарата Кораксана следует прекратить за 24 часа до ее проведения.

Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или больных, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT
Кораксан не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. При необходимости такой терапии необходим строгий контроль ЭКГ.

Умеренная печеночная недостаточность
При умеренно выраженной печеночной недостаточности (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) терапию препаратом Кораксан следует проводить с осторожностью.

Тяжелая почечная недостаточность
При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) терапию препаратом Кораксан следует проводить с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: выраженная и продолжительная брадикардия.

Лечение выраженной брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с нарушениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин.
При необходимости возможна постановка искусственного водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендованные сочетания

ЛС, удлиняющие интервал QT (например хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон).

ЛС, удлиняющие QT интервал, не относящиеся к сердечно-сосудистым средствам (например пимозид, зипрасидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин в/в).

Совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, может усилить урежение ЧСС, поэтому при необходимости совместного назначения следует проводить тщательный кардиоконтроль.

Цитохром P4503A4 (CYP3A4). Ивабрадин метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4) и является очень слабым ингибитором данного цитохрома. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы CYP3A4 вступают во взаимодействие с ивабрадином и влияют на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Было установлено, что ингибиторы цитохрома CYP3A4 повышают, а индукторы цитохрома CYP3A4 уменьшают плазменные концентрации ивабрадина. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови повышает риск развития выраженной брадикардии.

Одновременное применение с сильными ингибиторами цитохрома P450, такими как противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин), ингибиторы ВИЧ-протеаз (нелфинавир, ритонавир) и нефазодон, кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз в сутки) или джозамицин (в дозе 1 г 2 раза в сутки), повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7–8 раз.

Не рекомендованные комбинации

Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия. Комбинированное применение ивабрадина и средств, урежающих ЧСС — дилтиазема или верапамила, хорошо переносилось пациентами и сопровождалось повышением концентрации ивабрадина в 2–3 раза, при этом дополнительное урежение ЧСС составляло примерно 5 уд./мин.

Данное сочетание не рекомендуется.

Сочетания, требующие осторожности при применении

Ингибиторы CYP3A4 умеренного действия. Одновременное применение ивабрадина с прочими ингибиторами CYP3A4 (например флуконазол) должно начинаться с начальной дозы 2,5 мг 2 раза в день. При ЧСС реже 60 уд./мин необходим тщательный контроль ЧСС.

Грейпфрутовый сок. На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии ивабрадином прием грейпфрутового сока должен быть сведен до минимума.

Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, барбитураты, фенитоин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), при совместном применении могут привести к снижению концентрации в крови и активности ивабрадина и потребовать подбора более высокой дозы ивабрадина. В период терапии ивабрадином применение препаратов и продуктов, содержащих зверобой продырявленный, должно быть сведено до минимума.

Комбинированное применение с другими лекарственными средствами

Было продемонстрировано отсутствие клинически выраженного эффекта на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина следующих ЛС: ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (силденафил), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин), БКК-производные дигидропиридинового ряда (амлодипин, лацидипин), дигоксина и варфарина.

Показано, что ивабрадин не оказывает клинически выраженного эффекта на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты.

В пилотном исследовании III фазы применение указанных ниже лекарственных средств не имело специальных ограничений, в связи с чем они могут назначаться в комбинации с ивабрадином без особых мер предосторожности: ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, диуретики, нитраты короткого и пролонгированного действия, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, фибраты, ингибиторы протонной помпы, пероральные гипогликемические средства, ацетилсалициловая кислота и другие антитромботические средства.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется. В недоступных для детей местах. Срок годности: 3 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: