Кординорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кординорм (Cordinorm)

Синтетический кардиоселективный бета1-адреноблокатор.

Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок, примерно в равной степени гидрофилен и липофилен, легко растворим в воде, метаноле, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Бисопролола фумарат — бета-селективный (кардиоселективный) блокатор адренорецепторов без значительной мембраностабилизирующей активности и внутренней симпатомиметической активности в диапазоне терапевтических доз. Кардиоселективность, однако, не является абсолютной, и в более высоких дозах (≥20 мг) бисопролола фумарат ингибирует также бета2-адренорецепторы, расположенные главным образом в мускулатуре бронхов и сосудов, поэтому для сохранения селективности важно использовать самую низкую эффективную дозу.

Фармакокинетика и метаболизм

Абсолютная биодоступность после перорального приема 10 мг бисопролола фумарата составляет около 80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Метаболизм при первом прохождении через печень составляет около 20%, не зависит от присутствия пищи. Связывание с белками сыворотки — примерно 30%. Сmax в плазме достигается в течение 2–4 ч после приема в дозах от 5 до 20 мг, а средние значения Сmax колеблются от 16 нг/мл при дозе 5 мг до 70 нг/мл при дозе 20 мг. Прием бисопролола фумарата 1 раз в сутки приводит менее чем к двукратным межиндивидуальным вариациям Сmax в плазме. Т1/2 из плазмы составляет 9–12 ч и немного больше у пожилых пациентов, отчасти из-за снижения функции почек у этой популяции. Равновесное состояние достигается в течение 5 дней после ежедневного приема. Как у молодых, так и у пожилых пациентов кумуляция в плазме низкая; коэффициент накопления колеблется от 1,1 до 1,3, что ожидаемо при кинетике первого порядка и дозировании 1 раз в сутки. Концентрации в плазме пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Фармакокинетические характеристики двух энантиомеров сходны.

Бисопролола фумарат выводится в равной степени почечным и внепочечным путями, при этом около 50% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, остальная часть — в виде неактивных метаболитов. У человека известные метаболиты нестабильны и не обладают фармакологической активностью. Менее 2% дозы выводится с фекалиями. Бисопролола фумарат не метаболизируется изоферментом CYP2D6 цитохрома P450.

У людей с Cl креатинина менее 40 мл/мин Т1/2 из плазмы увеличивается примерно в 3 раза по сравнению со здоровыми субъектами.

У пациентов с циррозом печени элиминация бисопролола фумарата более вариабельна по скорости и значительно медленнее, чем у здоровых субъектов, с Т1/2 из плазмы от 8,3 до 21,7 ч.

Фармакодинамика

Наиболее заметным эффектом бисопролола фумарата является отрицательный хронотропный эффект, приводящий к снижению ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке. Наблюдается снижение сердечного выброса в покое и при нагрузке с незначительным наблюдаемым изменением ударного объема и лишь небольшим увеличением давления в правом предсердии или давления заклинивания в легочных капиллярах в покое и при нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия полностью не установлен. Факторы, которые могут быть вовлечены, включают:

1) снижение сердечного выброса;

2) подавление секреции ренина почками;

3) снижение тонического симпатического влияния сосудодвигательных центров головного мозга.

У здоровых добровольцев терапия бисопролола фумаратом приводила к уменьшению тахикардии, вызванной нагрузкой и изопротеренолом. Максимальный эффект развивался в течение 1–4 ч после приема. Эффект сохранялся в течение 24 ч при дозах, равных или превышающих 5 мг.

Электрофизиологические исследования у людей показали, что бисопролола фумарат значительно снижает ЧСС , увеличивает время восстановления функции синусного узла, удлиняет рефрактерный период AV-узла и, при быстрой стимуляции предсердий, пролонгирует проведение в AV-узле.

Бета1-селективность бисопролола фумарата была продемонстрирована в исследованиях как на животных, так и у человека. Каких-либо эффектов терапевтических доз на плотность бета-адренорецепторов не наблюдалось. Исследования функции легких были проведены у здоровых добровольцев, астматиков и пациентов с ХОБЛ . Дозы бисопролола фумарата варьировали от 5 до 60 мг, атенолола — от 50 до 200 мг, метопролола — от 100 до 200 мг и пропранолола — от 40 до 80 мг. В некоторых исследованиях наблюдалось небольшое бессимптомное повышение сопротивления дыхательных путей и уменьшение ОФВ1 при дозах бисопролола фумарата 20 мг и выше, аналогично небольшому увеличению сопротивления дыхательных путей, также отмеченному для других кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Изменения, вызванные бета-блокадой, для всех ЛС снимались проведением бронхолитической терапии.

Бисопролола фумарат оказывал минимальное влияние на липиды сыворотки при проведении исследований гипертензии. В плацебо-контролируемых исследованиях в США изменения общего Хс в среднем составили +0,8% для пациентов, получавших бисопролола фумарат, и +0,7% для пациентов группы плацебо. Изменения уровня триглицеридов в среднем составили +19% для пациентов, получавших бисопролола фумарат, и +17% — в группе плацебо.

Бисопролола фумарат также назначали одновременно с тиазидными диуретиками. Было обнаружено, что даже очень низкие дозы гидрохлоротиазида (6,25 мг) вместе с бисопролола фумаратом вызывают аддитивный эффект в отношении снижения АД у пациентов с гипертензией легкой и средней степени тяжести.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Были проведены долгосрочные исследования перорального приема бисопролола фумарата с кормом у мышей (20 и 24 мес) и крыс (26 мес). Каких-либо доказательств канцерогенного потенциала не наблюдалось у мышей при дозах до 250 мг/кг/сут, или крыс, получавших дозы до 125 мг/кг/сут. В пересчете на массу тела эти дозы составляют 625 и 312 МРДЧ (20 мг или 0,4 мг/кг/сут для человека массой тела 50 кг) соответственно; на основе площади поверхности тела эти дозы в 59 раз (мыши) и 64 раза (крысы) превышают МРДЧ . Мутагенный потенциал бисопролола фумарата оценивали с помощью микробного теста Эймса, теста точечных мутаций и хромосомных аберраций на клетках китайского хомячка линии V79, теста внепланового синтеза ДНК , микроядерного теста у мышей и цитогенетического теста у крыс. Не было доказательств мутагенного потенциала в этих тестах in vitro и in vivo.

Исследования репродукции у крыс не выявили нарушения фертильности при дозах бисопролола фумарата до 150 мг/кг/сут или в 375 и 77 раз больше МРДЧ на основе массы тела и площади поверхности тела соответственно.

Клинические исследования

В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, проведенных в США, снижение сАД и дАД и ЧСС через 24 ч после приема ЛС у пациентов с легкой и умеренной гипертензией показано ниже. В обоих исследованиях среднее сАД/дАД на исходном уровне составляло приблизительно 150/100 мм рт. ст., а средняя ЧСС составляла 76 уд./мин. Эффект ЛС рассчитывался путем вычитания эффекта плацебо из общего изменения АД и ЧСС.

Читайте также:
Симбалта: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Средние величины снижения сАД/дАД и ЧСС в положении сидя через 3–4 нед

Исследование А Плацебо Бисопролола фумарат
5 мг 10 мг 20 мг
61 61 61 61
сАД/дАД (мм рт. ст.) 5,4/3,2 10,4/8 11,2/10,9 12,8/11,9
Эффект ЛС* 5/8 5,8/7,7 7,4/8,7
ЧСС (уд./мин) 0,5 7,2 8,7 11,3
Эффект ЛС* 6,7 8,2 10,8
Исследование В Плацебо Бисопролола фумарат
2,5 мг 10 мг
56 59 62
сАД/дАД (мм рт. ст.) 3/3,7 7,6/8,1 13,5/11,2
Эффект ЛС* 4,6/4,4 10,5/7,5
ЧСС (уд./мин) 1,6 3,8 10,7
Эффект ЛС* 2,2 9,1

* Наблюдаемое суммарное изменение по сравнению с исходным уровнем за вычетом плацебо.

Ответная реакция АД наблюдалась в течение 1 нед лечения и затем мало изменяясь, поддерживалась в течение 12 нед и более 1 года в более продолжительных исследованиях. В долгосрочном исследовании АД вернулось к исходным значениям, когда уровень бисопролола фумарата постепенно снизился в течение 2 нед.

В целом при приеме бисопролола фумарата наблюдалось значительно большее снижение АД , чем при приеме плацебо, независимо от расы, возраста или пола. Не было значительных различий в ответах у чернокожих и нечернокожих пациентов.

Показания к применению

Лечение гипертензии в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Кординорм (5 мг)

состав оболочки: гипромеллоза (6 cps), титана диоксид (Е171), макрогол 6000.

Таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, боковыми рисками, с риской на одной стороне и с гравировкой «B5» на другой стороне, диаметром около 8.0 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, боковыми рисками, с риской на одной стороне и с гравировкой «B10» на другой стороне, диаметром около 8.0 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета– адреноблокаторы. Бета – адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ С07АВ07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и имеет биодоступность около 90% после перорального приема. Связывание с белками плазмы бисопролола составляет примерно 30%. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч.

Терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов при назначении препарата 1 раз в сутки, благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененном виде. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной степени, коррекция режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек не изучалась.

Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (стадия III по классификации NYHA) уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. Максимальная концентрация в плазме крови в стабильном состоянии составляет 6421 нг/мл при суточной дозе 10 мг, а период полувыведения – 175 часов.

Бисопролол – это высокоселективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности и не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующим действием. Он обнаруживает лишь очень низкое сродство к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регулированию обмена веществ. Таким образом, бисопролол в большинстве случаев не влияет на резистентность дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические эффекты. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.

При однократном приеме у пациентов с коронарной болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительном применении изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) снижается.

Показания к применению

– стабильная хроническая стенокардия

Способ применения и дозы

Таблетки бисопролола следует принимать утром, можно во время еды. Препарат следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая.

Дозировка должна регулироваться индивидуально. Рекомендуется начинать с низких доз. У некоторых пациентов, 5 мг в сутки может быть адекватной дозой. Обычная доза составляет 10 мг один раз в день с максимальной рекомендованной дозой 20 мг в день.

Специальные группы пациентов

Почечная или печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начинать лечение с низких доз.

Лечение не следует прекращать резко. Дозировка должна быть уменьшена медленно с сокращением дозы в два раза еженедельно.

Побочные действия

Часто (≥1/100 до ≤ 1/10)

– головокружение, головная боль (в начале курса лечения)

– усиление признаков сердечной недостаточности, гипотензия

– ощущение холода или онемения в конечностях, усиление симптомов

перемежающейся хромоты и болезни Рейно

– тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе

– астения, утомляемость (в начале курса лечения)

Нечасто (≥1/1000 до ≤ 1/100)

– депрессия, нарушения сна

– нарушения предсердно-желудочковой проводимости, ухудшение

существующей сердечной недостаточности

– бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными

заболеваниями дыхательных путей

– мышечная слабость и судороги, артропатия

Редко((≥1/10000 до ≤ 1/1000)

– ночные страхи, галлюцинации

– уменьшение слезоотделения (учитывать при ношении контактных линз)

– аллергические реакции, такие как кожный зуд и сыпь, покраснение кожи,

– повышение концентрации триглицеридов в крови, увеличение уровня ферментов печени в крови (АЛТ, АСТ)

– преходящий синдром лекарственной волчанки (с появлением

антинуклеарных антител), который исчезает с завершением лечения

– конъюнктивит, зрительные нарушения

– провоцирование или обострение имеющегося псориаза,

псориазоподобные кожные реакции

– повышенная чувствительность к активному веществу или любому

из вспомогательных веществ

– острая сердечная недостаточность

– декомпенсация сердечной деятельности, требующей проведения

внутривенной инотропной терапии

– атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора)

– синдром слабости синусового узла

– выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин.) до начала лечения

– выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм

Читайте также:
Доктор мом: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– тяжелая бронхиальная астма или тяжелое хроническое обструктивное

– тяжелые формы заболеваний периферических артерий

– тяжелые формы синдрома Рейно

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и

безопасность не установлены)

– беременность и период лактации

– комбинированное лечение с флоктафенином и сультопридом.

Лекарственные взаимодействия

Нерекомендуемые сочетания препаратов

Антагонисты кальция типа верапамила и, в меньшей степени, типа дилтиазема и бепридила: оказывают отрицательное действие на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим лечение бета-адреноблокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (напр. клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): сочетанное применение гипотензивных средств центрального действия может способствовать снижению центрального симпатического тонуса и привести, таким образом, к уменьшению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и к вазодилатации. Резкая отмена, в частности, если это сделано до прекращения приема бета-блокатора, может увеличить риск “возобновления симптомов артериальной гипертензии”.

Сочетания препаратов, которые нужно использовать с осторожностью

Антиаритмические препараты 1 класса (например, хинидин, дизопирамид; лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон): могут влиять на время атриовентрикулярной проводимости и усиливать отрицательный инотропный эффект (требуется строгий клинический и ЭКГ мониторинг).

Антиаритмические средства III класса (напр. амиодарон): возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости.

Парасимпатомиметические средства: сочетанное применение может привести к замедлению предсердно-желудочковой проводимости и увеличить риск возникновения брадикардии.

Антагонисты кальция типа дигидропиридина (напр. фелодипин и амлодипин): сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии, также нельзя исключать риск дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антихолинэстеразные препараты (в том числе такрин): время атриовентрикулярной проводимости и / или брадикардия могут быть увеличены.

Топические формы бета-блокаторов (напр.глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системное действие бисопролола.

Инсулин и пероральные антидиабетические препараты: усиление сахаропонижающего действия. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анальгетики: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии (дополнительную информацию по общей анестезии см. в «Особые указания»).

Производные эрготамина: обострение нарушений периферического кровообращения.

Гликозиды наперстянки: замедление предсердно-желудочковой проводимости, снижение частоты сердечных сокращений.

Баклофен и амифостин: усиление гипотензивного эффекта.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП могут уменьшать гипотензивное действие бисопролола.

Бета-симпатомиметики (напр. изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, которые стимулируют бета-и альфа-адренорецепторы (напр. норэпинефрин, эпинефрин): комбинация с бисопрололом может нейтрализовать опосредованные альфа-адренорецептором вазоконстрикторные эффекты этих активных веществ, что проявляется увеличением артериального давления и обострением перемежающей хромоты. Этот тип взаимодействия более часто встречается у неселективных β-блокаторов.

Сочетанное применение с антигипертензивными средствами, а также с другими препаратами, способными снижать артериальное давление (напр. трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) может увеличивать риск артериальной гипотензии.

Сочетания препаратов, которые необходимо рассмотреть

Мефлоквин: повышенный риск брадикардии.

Кортикостероиды: снижение антигипертензивного эффекта за задержки счет воды и натрия.

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов MAO-B): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, но также имеется риск гипертензивных кризов.

Рифампицин: небольшое уменьшение периода полувыведения бисопролола, возможной причиной которого является индукция печеночных ферментов, метаболизирующих лекарственные вещества. Обычно коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом необходимо начинать со специальной фазы титрования.

Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом, особенно пациентам с коронарной болезнью сердца, если на то нет четких показаний, так как это может привести к временному ухудшению сердечной недостаточности.

В начале лечения и при прекращении лечения стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом необходимо постоянное наблюдение.

Отсутствует опыт применения бисопролола для лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологиями:

– инсулинзависимый сахарный диабет (тип I)

– тяжелые нарушения почечной функции

– тяжелые нарушения печеночной функции

– врожденный порок сердца

– гемодинамически значимый органический клапанный порок

– инфаркт миокарда в течение первых 3 месяцев

При применении бисопролола необходимо соблюдать осторожность при:

– сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови. Симптомы гипогликемии (напр., тахикардия, учащенное сердцебиение или потоотделение) могут быть замаскированы,

– голодании или строгой диете,

– проведении текущей десенсибилизации. Как и при применении других бета-блокаторов бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и выраженность анафилактических реакций. Возможно отсутствие ожидаемого терапевтического эффекта от применения эпинефрина,

– атриовентрикулярной блокаде первой степени,

– стенокардии Принцметала, бета-блокирующие агенты могут увеличить количество и продолжительность приступов стенокардии у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение бета1 селективных адреноблокаторов возможно в случае легких форм и только сочетании с сосудорасширяющими препаратами,

– окклюзии периферических артерий. Чаще всего ухудшение симптомов возникает в начале лечения.

Больным псориазом или при наличии псориаза в анамнезе бисопролол следует назначать только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Пациентам с феохромоцитомой бисопролол следует назначать только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При сопутствующем лечении анестетиками: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии. Продолжение применения бета-блокаторов снижает риск аритмии при вводном наркозе и интубации. Следует предупредить врача-анестезиолога о применении пациентом бисопролола. Если необходимо прекратить терапию бета-блокаторами перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких рекомендуется проведение сопутствующей бронходилатирующей терапии. В отдельных случаях у пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует увеличения дозы бета2-адреностимуляторов. Рекомендуется иметь функциональный дыхательный тест, сделанный до начала лечения.

Йодконтрастные продукты: бета-блокаторы могут препятствовать компенсационным сердечно-сосудистым реакциям, связанных с гипотонией или шоком, вызванных йодконтрастными продуктами.

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод /новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (такие как гипогликемия, брадикардия). Если лечение бета-адреноблокаторами необходимо, предпочтительно применение бета1-селективных адреноблокаторов.

Бисопролол не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда на то имеются четкие показания. Если лечение препаратом рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом будущего ребенка. В случае появления неблагоприятного воздействия на беременность и/или плод, применять альтернативные методы терапии. Необходимо тщательно обследовать новорожденного после рождения. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Читайте также:
Мерсилон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием бисопролола в период кормления грудью не рекомендуется.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В ходе исследования с участием пациентов с коронарной болезнью сердца бисопролол не оказывал влияния на способность управлять транспортными средствами.

Однако из-за индивидуальных реакций пациентов на лечение способность управлять автомобилем или работать с механизмами может быть нарушена. На это необходимо обратить внимание особенно в начале лечения, после изменения дозы или при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: наиболее частыми симптомами, которые могут ожидаться в случае передозировки бета-блокаторов, являются брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Данные о передозировке бисопролола ограничены, сообщалось лишь о нескольких случаях передозировки бисопролола. Эти случаи касались брадикардии и/или гипотензии. Имеется большая индивидуальная вариабельность чувствительности к разовой высокой дозе бисопролола, при этом наиболее вероятно, что пациенты с сердечной недостаточностью обладают высокой чувствительностью.

Лечение: обычно в случае передозировки рекомендуется прекратить лечение бисопрололом и назначить поддерживающую и симптоматическую терапию. Исходя из ожидаемого фармакологического действия и рекомендаций для других бета-блокаторов, могут рассматриваться следующие меры общего характера при условии, что они клинически подтверждены. При брадикардии: внутривенное введение атропина. В случае отсутствия нужного эффекта можно с осторожностью ввести изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться установка трансвенозного кардиостимулятора. При гипотензии: внутривенное введение растворов и вазопрессорных веществ. Может быть показано в/в введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде (второй или третьей степени): пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение в виде инфузии изопреналина или временной кардиостимуляции.

При обострении сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, таких как изопреналин, бета2-симпатомиметики и /или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Некоторые данные показывают, что бисопролол тяжело поддается диализу.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.

Кординорм

Кординорм

Фото препарата

  • Латинское название: Cordinorm
  • Код АТХ: C07AB07
  • Действующее вещество: Бисопролол (Bisoprolol)
  • Производитель: ACTAVIS GROUP (Исландия)

Состав

Одна таблетка препарата Кординорм может включать 5 мг или 10 мг фумарата бисопролола.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, маннитол, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, макрогол 6000.

Форма выпуска

Белые выпуклые таблетки круглой формы, с засечкой на одной поверхности и гравировкой «B 5» или «B 10» (в зависимости от дозировки) на другой поверхности.

  • Десять таблеток в блистере; 3, 9 или 6 блистеров в картонное пачке.
  • Сто таблеток в контейнере; один контейнер в картонное пачке.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Избирательный бета1-адреноблокатор без эндогенного симпатомиметического действия и мембраностабилизирующих свойств. Ингибируя β1-адренорецепторы сердца, действующее вещество уменьшает катехоламинстимулированное образование цАМФ из обычного АТФ, понижает внутриклеточный транспорт ионов кальция. Имеет отрицательное хронотропное, дромотропное, батмотропное и инотропное действие, замедляет АV-проводимость, тормозит проводимость и возбудимость, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает сердцебиение в состоянии покоя и во время нагрузки. Понижает эффекты ренина плазмы.

При повышении дозы бисопролол демонстрирует бета2-адреноблокирующий эффект.

В первые 24 часа применения препарата периферическое сопротивление сосудов немного увеличивается, а спустя 2-3 суток оно возвращается к первоначальному уровню, а при продолжительном применении — понижается.

Гипотензивный эффект активного компонента обусловлен уменьшением минутного количества крови, снижением функции ренин-ангиотензиновой системы, симпатической активацией сосудов периферии, восстановлением обратной связи при снижении кровяного давления и влиянием на головной мозг. При артериальной гипертонии эффект наступает спустя 2-6 дней, а стабильное действие – только спустя примерно 2 месяца.

Антиаритмический эффект вызван устранением факторов, провоцирующих аритмию, а также уменьшением быстроты распространения возбуждения водителей ритма и замедлением AV-проведения.

Антиангинальный эффект вызван уменьшением необходимости миокарда в кислороде из-за уменьшения частоты сердцебиения и ослабления сократимости, улучшением перфузии тканей сердца, удлинением диастолы. За счет усиления диастолического давления и растяжения мышц обоих желудочков может усиливаться потребность в кислороде.

При применении в лечебных дозировках в отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов Кординорм обладает менее сильным влиянии на органы-мишени (скелетные мышцы, матки, гладкая мускулатура артерий, поджелудочная железа, бронхов) и на обмен углеводов, не вызывает накопления натрия в организме. Сила атерогенного действия такая же, как и у Пропранолола.

При использовании в больших дозах демонстрирует блокирующее действие на оба типа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После употребления препарата внутрь из кишечника абсорбируется до 90% бисопролола. Еда не влияет на всасывание. Наибольшее содержание в плазме наступает спустя 2-3 часа.

Взаимодействие с белками крови достигает приблизительно 35%. Проницаемость сквозь гистогематические барьеры и степень выделения при лактации низкие.

Половина от принятой дозы трансформируется в печени с продукцией неактивных производных.

Время полувыведения равно 11-12 часам. До 98% вещества выделяется почками, еще примерно 2% — с желчью.

Показания к применению Кординорма

Показания к применению Кординорма:

Противопоказания

  • Коллапс.
  • Острая недостаточность работы сердца.
  • AV-блокадавыше 2 степени без использования кардиостимулятора.
  • Стенокардия Принцметала.
  • Шок.
  • Болезнь Рейно.
  • Отек легких.
  • Синоатриальная блокада.
  • Метаболический ацидоз.
  • Слабость синусового узла.
  • Хроническая декомпенсированная недостаточность работы сердца.
  • Сильная брадикардия.
  • Кардиомегалия без симптоматики, свойственной сердечной недостаточности.
  • Артериальная гипотония.
  • Совместный прием блокаторов МАО. или обструктивная хроническая болезнь легких.
  • Поздние стадии расстройств периферического кровообращения.
  • Феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов). к компонентам лекарства или иным бета-адреноблокаторам.
  • Возраст до 18 лет.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при миастении, печеночной или почечной недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе, AV-блокаде 1 степени, псориазе, депрессии, пожилым пациентам.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны органов чувств: уменьшение выделения слезной жидкости, нарушение зрения, болезненность и сухость глаз, конъюнктивит.
  • Расстройства со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, кошмарные сновидения, расстройства сна, головная боль,депрессия, миастения, спутанность сознания, потеря памяти, беспокойство, астения, галлюцинации,парестезии, тремор.
  • Расстройства со стороны кровообращения: сердцебиение, уменьшение сократимости миокарда, синусовая брадикардия,изменение проводимости миокарда, аритмии, нарушение AV-проводимости, прогрессирование хронической недостаточности работы сердца, ортостатическая гипотензия, понижение давления, проявление ангиоспазма, боли в груди.
  • Расстройства со стороны дыхания: нарушение дыхания, заложенность носа, ларингоспазм или бронхоспазм.
  • Расстройства со стороны пищеварения: сухость слизистых рта, боль в животе, рвота, запор или диарея, изменение вкуса, тошнота, изменение функции печени, изменение содержания ферментов печени, триглицеридов, уровня билирубина.
  • Расстройства со стороны гормональной сферы: гипогликемия, гипергликемия, гипотиреоидное состояние.
  • Дерматологические реакции: покраснение кожи, псориазоподобные реакции на коже, усиление потоотделения, экзантема, алопеция, обострение псориаза. : сыпь, крапивница, зуд.
  • Расстройства со стороны кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Расстройства со стороны половой сферы: ослабление либидо, понижение потенции.
  • Расстройства со стороны опорно-двигательной системы: судороги в мышц голеней, мышечная слабость, артралгия, люмбалгия.
  • Действие на плод: гипогликемия, задержка роста плода, брадикардия.
  • Прочие расстройства: синдром отмены.

Инструкция по применению Кординорма (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кординорма предписывает принимать лекарство утром, натощак, перорально, не разжевывая.
Одноразовая доза равна 2,5-5 мг. Обычно первоначальная доза равна 5 мг в день. В случае необходимости дозу повышают до 10 мг в день. Максимальная дневная доза составляет 20 мг.

Читайте также:
Конвалис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение больных с компенсированным нарушением работы печени или почек, как правило не требует изменения дозы. У лиц с выраженным расстройством работы почек (КК не более 20 мл/мин) или печени максимальная дневная доза – 10 мг.

У лиц пожилого возраста в изменении дозы нет необходимости.

Передозировка

Симптомы передозировки: выраженная брадикардия, снижение давления, желудочковая экстрасистолия, аритмия, AV-блокада, хроническая недостаточность работы сердца, цианоз ногтей и кожи рук, бронхоспазм, обморочные состояния, затруднение дыхания, головокружение, судороги.

Терапия передозировки: промывание желудка и употребление энтеросорбентов; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

У лиц, получающих бисопролол, иммунотерапевтические и диагностические аллергены, повышается риск появления системных тяжелых аллергических реакций.

Йодосодержащие внутривенные рентгеноконтрастные средства увеличивают риск возникновения анафилактических реакций.

При одновременном применении бисопролол способен изменять эффективность инсулина и гипогликемических средств, а также маскировать симптомы появляющейся гипогликемии.

Фенитоин при введении внутривенно и средства для ингаляционного наркоза увеличивают силу кардиодепрессивного эффекта и вероятность снижения давления.

При совместном применении бисопролол понижает клиренс ксантинов и Лидокаина, а также повышает их содержание в крови.

Гипотензивное действие препарата при совместном использовании ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.

Сердечные гликозиды, Резерпин, Метилдопа, Гуанфацин, ингибиторы медленных каналов кальция, Амиодарон и другие антиаритмические лекарства при одновременном использовании с бисопрололом усиливают риск развития AV-блокады, брадикардии и даже остановки сердца.

При совместном применении Нифедипин может значительно снижать давление.

Диуретики, Клонидин, симпатолитики, Гидралазин и иные гипотензивные лекарства при совместном применении могут вызвать чрезмерное снижение давления.

Кординорм увеличивает время действия миорелаксантов недеполяризующего типа и кумаринов.

Антидепрессанты трициклического и тетрациклического типа, этанол, седативные, антипсихотические и снотворные средства усиливают подавляющее действие бисопролола на нервную функцию.

Не рекомендуется одновременное использование с блокаторами МАО (а также применение Кординорма в двухнедельный период после их приема) вследствие усиления гипотензивного эффекта.

Эрготамин при одновременном применении увеличивает риск развития расстройств периферического кровообращения.

Алкалоиды спорыньи негидрированного типа при совместном применении увеличивают риск расстройств периферического кровообращения.

Рифампицин при совместном применении укорачивает время полувыведения активного компонента.

Сульфасалазин повышает содержание бисопролола в крови.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Не рекомендуется резко останавливать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом.

Контроль за лицами, принимающими Кординорм, включает наблюдение за сердцебиением и уровнем кровяного давления, проведение ЭКГ, исследование уровня глюкозы у больных с сахарным диабетом (раз в 4 месяца). У пожилых больных рекомендуется контролировать работу почек (раз в 4 месяца).

До начала лечения у пациентов с отягощенным легочным анамнезом необходимо проводить исследование внешнего дыхания.

Приблизительно у 20% больных, страдающих стенокардией, бета-адреноблокаторы малоэффективны.

При табакокурении эффекты бета-адреноблокаторов ослабляются.

При применении Кординорма у лиц с феохромоцитомой возникает риск появления артериальной гипертонии парадоксального типа.

Возможно усиление реакций гиперчувствительности и малоэффективность обычных дозировок Эпинефрина при отягощенном аллергологическом анамнезе. Если необходимо проведение хирургического лечения, прекращение применения препарата проводят за двое суток до начала анестезии.

Лекарственные средства, понижающие запасы катехоламинов, могут стимулировать эффект бета-адреноблокаторов, следовательно, больные, принимающие указанные сочетания лекарств, должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Лицам с бронхоспастическими заболеваниями разрешено назначать селективные адреноблокаторы при неэффективности иных гипотензивных средств, но при этом необходимо строго контролировать дозировку. Передозировка может вызвать бронхоспазм.

Рекомендуется завершить терапию при появлении депрессии, вызванной использованием бета-адреноблокаторов.

Запрещено резко прерывать терапию из-за опасности возникновения инфаркта миокарда и угрожающих жизни аритмий.

Отмену производят постепенно, уменьшая дозу на протяжении 2 недель и более.

В период терапии больным необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом.

Кординорм (Cordinorm) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кординорм

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые, с риской на одной стороне, боковыми рисками и гравировкой “B 5” – на другой.

1 таб.
бисопролола фумарат5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 21.1 мг, маннитол – 148.5 мг, натрия кроскармеллоза – 1.8 мг, магния стеарат – 3.6 мг, гипромеллоза – 2.19 мг, титана диоксид – 0.88 мг, макрогол 6000 – 0.53 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые, с риской на одной стороне, боковыми рисками и гравировкой “B 10” – на другой.

1 таб.
бисопролола фумарат10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, маннитол – 144.6 мг, натрия кроскармеллоза – 1.8 мг, магния стеарат – 3.6 мг, гипромеллоза – 2.19 мг, титана диоксид – 0.88 мг, макрогол 6000 – 0.53 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры (1) – пачки картонные.

Читайте также:
Бриллиантовый зеленый: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Снижает активность ренина плазмы крови. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

При увеличении дозы бисопролол оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

В начале применения препарата (в первые 24 ч) в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов ОПСС несколько увеличивается. Через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному уровню, а при длительном применении – снижается.

Гипотензивный эффект бисопролола обусловлен уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), а также уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь из ЖКТ абсорбируется 80-90% бисопролола. Прием одновременно с пищей не влияет на всасывание. C max в плазме крови достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови – около 35%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер, а также степень проникновения в грудное молоко низкие.

Метаболизм и выведение

50% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 50% – выводится в неизмененном виде.

T 1/2 составляет 9-12 ч. Около 98% вещества выводится почками, менее 2% – с желчью.

Показания препарата Кординорм

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС (профилактика приступов стенокардии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, утром, натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Разовая доза составляет 2.5-5 мг. Обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 20 мг.

Лечение пациентов с нарушением функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы. У пациентов с выраженным нарушением функции почек (КК

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, нарушение AV-проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), содержания билирубина, триглицеридов, изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (вследствие утраты селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, боль в спине, артралгия.

Со стороны половой системы: ослабление либидо и снижение потенции.

Прочие: синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Противопоказания к применению

  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора);
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия (ЧСС
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое АД
  • бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
  • повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Лечение пациентов с нарушением функции печени легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы. У пациентов с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Лечение пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы. У пациентов с выраженным нарушением функции почек (КК менее 20 мл/мин.) максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Пациент должен знать, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Контроль за пациентами, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основными причинами этого являются тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

У пациентов с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Препарат следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина (адреналина), допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – введение сердечных гликозидов, диуретиков, глюкагона; при судорогах – в/в введение диазепама; при бронхоспазме – ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих бисопролол, аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (вследствие задержки ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Кординорм

Кординорм

Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ХСН.

Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин – при лечении ХСН, менее 50/мин – по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. – при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. – по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата – 10 мг.

ХСН: начальная доза 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед – 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед – 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед – 5 мг, 9-12 нед – 7.5 мг; далее – 10 мг препарата.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны нервной системы: нечасто – повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко – галлюцинации, “кошмарные” сновидения, судороги.

Со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко – конъюнктивит.

Со стороны ССС: очень часто – синусовая брадикардия, часто – снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто – нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко – гепатит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм; редко – заложенность носа.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко – усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко – повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях – тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: нарушение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Перед началом лечения препаратом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка препаратом опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение препарата при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Гипотензивный эффект препарата ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Лечение препаратом удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Наличие препарата Кординорм *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Кординорм

Кординорм таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 90 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Венарус гель 2% 40 г

Инструкция по применению

Общая информация

Медикамент Кординорм создан для борьбы с повышением кровяного давления. История использования вещества восходит к открытию в 1967 году двух разновидностей бета-адренорецепторов в сердце.

Детальный состав и лекарственная форма

Препарат оказывает эффективное действие на сердечно-сосудистую систему, благодаря активному компоненту, входящему в состав – бисопрололу.

Средство имеет таблетированную форму. В каждой пилюле содержится 0,005 или 0,01 г действующего вещества.

Белые таблетки в пленочной оболочке обладают круглой, двояковыпуклой формой, посредине разделены риской и имеют гравировку с указанием содержания бисопролола.

Пилюли упаковываются в конвалюты с индивидуальными контурными ячейками по 10 шт. В упаковку из картона вкладывается один блистер с пилюлями и инструкция по применению.

Средство отпускается при наличии врачебного рецепта.

Фармакологические возможности

Действующим веществом в составе медикамента является бисопролол – избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов.

Действие Кординорма заключается в уменьшении влияния катехоламинов, что обеспечивают образование циклического аденозинмонофосфата из АТФ-молекулы, понижении внутриклеточного тока кальциевых ионов, силы, частоты ударов сердца, снижении нервной проводимости и автоматии сердечной мышцы.

После начала терапии в течение 24 часов происходит повышение сопротивления периферических сосудов, а в дальнейшем – понижение. Стабильные результаты наблюдаются через 4-8 недель после назначения медикамента.

Максимальное количество бисопролола в плазме фиксируется в интервале 60-180 мин с момента приема. Половина препарата выводится из организма за 10-12 часов. Через мочевыделительную систему организм покидает до 98% лекарства.

Показания к использованию

  • Хронического повышения артериального давления;
  • Приступов стенокардии при ишемической болезни.

В список показаний может включаться хроническая сердечная недостаточность при сохранении стабильного состояния пациента в течение 6 недель.

Способ применения и дозировка

Суточная доза лекарства при устойчивой гипертонии и ишемическом поражении сердечной мышцы представлена 1 таблеткой (5мг). Употребление рекомендуется проводить в утреннее время, ежедневно, до приема пищи.

Возможно увеличение дозировки до 0,01 г или 0,02 г в день при отсутствии терапевтического эффекта.

Пациентам, с тяжелыми отклонениями в работе почечной системы или печени, не рекомендуется прием за сутки более 0,01г средства.

Особенности использования при ХСН определяются врачом индивидуально.

В случае необходимости прекращения терапии отказ от средства должен быть постепенным (до 14 дней).

Противопоказания

Медицинскими противопоказаниями для применения Кординорма являются состояния представленные:

  • Острой или хронической (при декомпенсаторных процессах) недостаточностью деятельности сердца;
  • Кардиогенным шоком;
  • Синдромом слабости синоатриального узла;
  • Нарушениями атриовентрикулярной проводимости (2-3 степень);
  • Сильной брадикардией;
  • Кардиомегалией;
  • Артериальной гипотензией;
  • Тяжелыми патологиями периферического кровоснабжения;
  • ХОБЛ и бронхиальная астма;
  • Отеком легких;
  • Феохромоцитомой;
  • Метаболическим ацидозом;
  • Детским возрастом;
  • Индивидуальной непереносимостью компонентов;
  • Стенокардией Принцметала;
  • Параллельным использованием ингибиторов моноаминоксидазы.

При ряде заболеваний препарат используется под дополнительным врачебным контролем.

Побочные эффекты

Кординорм может стать причиной развития следующих нежелательных реакций:

  • Цефалгии, головокружения, астении, нарушений сна, снижения концентрации, спутанности сознания, онемения конечностей, кратковременной амнезии, кошмаров, галлюцинаций, депрессии, тремора;
  • Сухости, боли, жжения в глазах, нарушений зрения, конъюнктивита;
  • Замедления сердцебиения, патологий атриовентрикулярной проводимости, кровотока в периферических сосудах, ортостатической гипотензии, аритмии, синдрома Рейно, отечности конечностей, кардиалгии, осложнения ХСН;
  • Бронхо-, ларингоспазма, диспноэ, ринита;
  • Тошноты, сухости во рту, нарушений дефекации, повышенного газообразования, отклонений в работе печени;
  • Гипер-, гипогликемии, гипотиреоидного состояния;
  • Фотодерматоза, потливости, кожно-аллергических реакций, ангионевротического отека, облысения;
  • Лейко-, тромбоцитопении, агранулоцитоза;
  • Болезненных ощущений в спине, суставах, импотенции, снижения либидо.

Передозировка

Бисопролол при значительном превышении допустимых доз приводит к развитию:

  • Тошноты, рвоты;
  • Цианоза;
  • Выраженной гипотензии;
  • Головокружения и слабости, синкопе;
  • Снижения частоты сердечных сокращений;
  • Атриовентрикулярной блокады;
  • Кардиогенного шока, прекращения сердцебиения, желудочковой экстрасистолии;
  • Бронхоспазма;
  • Судорог.

Период беременности и лактации

Лечение препаратом в период вынашивания плода запрещено.

При терапии медикаментом рекомендуется отказаться от кормления грудью.

Лекарственное взаимодействие

Кординорм с блокаторами медленных кальциевых каналов, сердечными гликозидами, антиаритмическими усиливает брадикардию и вызывает нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Применение с йодосодержащими лекарствами, экстрактами аллергенов повышает риск развития анафилаксии.

Параллельная терапия антигипертензивными препаратами, диуретиками, симпатолитиками, средствами для общего наркоза, фенитоином, вводящимся внутривенно может приводить к выраженной гипотензии.

Использование антигипертензивных медикаментов с центральным механизмом действия осложняет течение ХСН.

Нейролептики, трициклические антидепрессанты, этанол, седативные, снотворные медикаменты усиливают угнетение ЦНС.

Увеличивает содержание в крови лидокаина и ксантинов.

Снижается эффективность при использовании нестероидных противовоспалительных медикаментов, глюкокортикостероидов, эстрогенов.

Средство усиливает эффект кумариновых антикоагулянтов, продлевает – недеполяризующих миорелаксантов.

Прием сульфасалазина увеличивает концентрацию вещества, а рифампицина – время полувыведения.

Симпатомиметики приводят к отсутствию терапевтического эффекта.

Ингибиторы МАО сильно увеличивают антигипертензивное влияние лекарства. Между приемом их и бисопролола обязателен интервал не менее 2 недель.

Условия хранения

Инструкция рекомендует ограничить доступ детей к лекарству и сберегать его в сухом, темном месте с температурным режимом ниже 25С. Использовать в течение 3 лет.

Кординорм

Now Foods Спирулина натуральная таблетки №100

Артериальная гипертензия; ИБС (профилактика приступов стенокардии).

Противопоказания к применению Кординорм

  • Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов Кординорма, другим бета-адреноблокаторам;
  • шок (в т.ч. кардиогенный);
  • коллапс;
  • отек легких;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • AV блокада 2-3 степени (без кардиостимулятора);
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусного узла;
  • выраженная брадикардия (ЧСС
  • стенокардия Принцметала;
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (сАД
  • бронхиальная астма и ХОБЛ в анамнезе;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-B);
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
  • болезнь Рейно;
  • феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Рекомендации по применению

Кординорм принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2,5-5 мг однократно. Обычно начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых — 20 мг в сутки.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина

Применение Кординорм при беременности и кормлении грудью

Применение Кординорма при беременности и грудном вскармливании возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Фармакологическое действие

Кординорм оказывает антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие.

Побочные действия Кординорм

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, «кошмарные» сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина и триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо; редко — снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Особые указания

Пациент должен знать, что не следует резко прерывать лечение или менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом.

Контроль за больными, принимающими Кординорм, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основными причинами этого является тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании Кординорма у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

У больных с тиреотоксикозом Кординорм может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете эффект бисопролола может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Кординорм практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном лечении клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Кординорма.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургической операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго контролировать дозу. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Препарат Кординорм следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (препараты IA класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, – следует в/в ввести плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина (адреналина), допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – введение сердечных гликозидов, диуретиков, глюкагона; при судорогах – в/в введение диазепама; при бронхоспазме – ингаляционно бета2-адреностимуляторы.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих бисопролол, аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении и лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

При совместном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект препарата при совместном применении ослабляют НПВС (вследствие задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (вследствие задержки ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства при совместном применении с бисопрололом повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

При одновременном применении нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства при одновременном применении могут привести к чрезмерному снижению АД.

Кординорм удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее действие бисопролола на ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи при совместном применении повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин при совместном применении повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

Рифампицин при одновременном применении укорачивает T1/2 бисопролола.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 2 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: