Костарокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Костарокс

Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, боли и воспаления, связанные с острым подагрическим артритом: симптоматическая терапия.

Умеренная острая боль после стоматологических операций: краткосрочная терапия.

Возможные аналоги (заменители)

Эторелекс (от 221.00 руб), Бикситор (от 239.00 руб), Эториакс (от 265.00 руб), Эторикоксиб-Тева (от 306.00 руб), Эторикоксиб (от 317.90 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к эторикоксибу или любому из вспомогательных веществ препарата.

– Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение.

– Бронхиальная астма, бронхоспазм, острый ринит, полипоз носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в том числе ингибиторов ЦОГ-2, в анамнезе.

– Беременность и период грудного вскармливания.

– Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин 10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

– Тяжелая почечная недостаточность (КК

Фармакологическое действие

Костарокс – это нестероидное противовоспалительное средство. Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях, являясь селективным ингибитором циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2), блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Побочные действия

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.

Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в том числе парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.

Особые указания

На фоне применения эторикоксиба отмечаются эпизоды головокружения, сонливости или слабости – следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Оболочка таблетки содержит лактозу. Пациентам с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать этот препарат.

Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

У пациентов, получавших эторикоксиб, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности, у пожилых пациентов, одновременно применяющих другие НПВП, ацетилсалициловую кислоту или у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язва и желудочно-кишечное кровотечение.

Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

Взаимодействие

У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать МНО/протромбиновое время в начале лечения или при изменении дозы эторикоксиба, особенно в первые несколько дней (у пациентов, постоянно принимающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением международного нормализованного отношения (МНО)/протромбинового времени примерно на 13 %).

НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных препаратов.

Одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ или других осложнений по сравнению с приемом только эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП не рекомендуется.

Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормональной терапии в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Костарокс ® (Kostarox)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Костарокс ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
эторикоксиб90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 39 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 38.25 мг, повидон К30 – 9 мг, магния стеарат – 1.5 мг, кроскармеллоза натрия – 2.25 мг.

Состав оболочки: Опадрай II белый 32К580000С – 6 мг (гипромеллоза 15 cPs – 2.4 мг, лактозы моногидрат – 1.68 мг, титана диоксид – 1.44 мг, триацетин – 0.48 мг).

Читайте также:
Индапамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

7 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (5) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (9) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры Ал/Ал (10) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (6) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/Ал (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг C max составляет 3.6 мкг/мл, Т max – 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения C max снижаются на 36% и Т max увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC 0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T 1/2 – около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).

Показания активных веществ препарата Костарокс ®

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M10 Подагра
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
R52.0 Острая боль

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований : часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови.

Читайте также:
Диоксизоль: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Описание препарата КОСТАРОКС (KOSTAROKS)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 6.5 мм.

1 таб.
эторикоксиб 60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза E464, лактозы моногидрат, титана диоксид E171, триацетин E1518.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой 90 мг: 28 шт.
Рег. №: 10681/18 от 20.12.2018 – Действующее

Читайте также:
Диабетон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 7.5 мм.

1 таб.
эторикоксиб 90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза E464, лактозы моногидрат, титана диоксид E171, триацетин E1518.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой 120 мг: 28 шт.
Рег. №: 10681/18 от 20.12.2018 – Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, диаметром 8.5 мм.

1 таб.
эторикоксиб 120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза E464, лактозы моногидрат, титана диоксид E171, триацетин E1518, алюминиевый лак на основе индигокармина E132, железа оксид желтый E172.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата КОСТАРОКС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 08.10.2010 г.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг C max составляет 3.6 мкг/мл, Т max – 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения C max снижаются на 36% и Т max увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC 0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T 1/2 – около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).

Показания к применению

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочные действия

  • часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм;
  • иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота;
  • очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
  • часто – головная боль, головокружение, слабость;
  • иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации;
  • очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.
  • иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
  • иногда – протеинурия;
  • очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
  • очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
  • часто – сердцебиение, повышение АД;
  • иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда;
  • очень редко – гипертонический криз.
  • иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение;
  • очень редко – бронхоспазм.
  • часто – экхимозы;
  • иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь;
  • очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
  • иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
  • иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.
  • часто – отеки, задержка жидкости;
  • иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.
  • часто – повышение активности печеночных трансаминаз;
  • иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты;
  • редко – повышение натрия в сыворотке крови.
  • часто – гриппоподобный синдром;
  • иногда – боли в грудной клетке.

Противопоказания к применению

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Читайте также:
Ретиналамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активном заболевании печени. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Особые указания

  • антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Костарокс: описание селективного ингибитора ЦОГ-2

Костарокс: описание препарата

Боль, возникающая при патологиях опорно-двигательного аппарата и многих других болезнях, вносит существенные коррективы в жизнь человека.

Пациент жалуется на снижение двигательной активности, физической и умственной работоспособности, а также качества сна.

Снять воспаление и купировать болевой синдром способны нестероидные противовоспалительные препараты, одним из которых является Костарокс – лекарство на основе эторикоксиба.

Препарат назначается взрослым и подросткам, достигшим 16-летнего возраста.

Из аптек таблетки отпускаются исключительно по рецепту, для получения которого придется посетить доктора.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Костарокс является нестероидным противовоспалительным препаратом, селективным ингибитором ЦОГ-2. Препятствует образованию простагландинов, оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие, снижает повышенную температуру тела.

Селективное угнетение ЦОГ-2 приводит к уменьшению выраженности клинических симптомов, обусловленных воспалительным процессом. Влияние на слизистую оболочку ЖКТ и функцию тромбоцитов отсутствует.

Форма выпуска, состав

Костарокс выпускается в виде таблеток, покрытых светло-зеленой пленочной оболочкой. Таблетки имеют двояковыпуклую, круглую форму. Упаковкой для них служат блистеры, помещенные в пачки из картона.

Показания к применению

Костарокс применяется для:

  • симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
  • кратковременного лечения боли, обусловленной проведением стоматологической операции;
  • устранения боли и признаков воспаления, ассоциированных с острым подагрическим артритом.

Костарокс используют при воспалительных процессах в суставах

Костарокс используют при воспалительных процессах в суставах

Порядок применения, дозировка

Медикамент принимают 1 раз в день. Доза, рекомендуемая производителем, составляет 60-120 мг. Максимальная дневная доза для людей с печеночной недостаточностью составляет 60 мг.

Читайте также:
Рамни: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарствами

При лечении варфарином либо аналогичными препаратами нужно контролировать показатели МНО. Делать это рекомендуется в начале терапии, а также при изменении режима дозирования Костарокса.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП могут ослаблять гипотензивное действие ингибиторов АПФ. У людей с нарушениями почечной функции (например, в преклонном возрасте либо при обезвоживании) такая комбинация способна усугубить функциональную почечную недостаточность.

Костарокс можно применять параллельно с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, предназначенными для профилактики болезней ССС. Однако нужно понимать, что подобная комбинация может повышать риск развития язвенных поражений ЖКТ и прочих осложнений.

Применение такролимуса и циклоспорина на фоне лечения Костароксом повышает риск развития нефротоксичности.

Согласно имеющимся сведениям, селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС способны повышать плазменную концентрацию лития.

Плазменная концентрация метотрексата под влиянием эторикоксиба может повышаться, а почечный клиренс – снижаться.

Прием 120 мг Костарокса с пероральными контрацептивами, содержащими 0,5-1 мг норэтиндрона и 35 мкг этинилэстрадиола, в течение 3 недель, повышает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола. Это чревато увеличением частоты тромбоэмболии.

Параллельный прием рифампицина снижает AUC эторикоксиба в плазме на 65%.

Эторикоксиб повышает Cmax дигоксина.

Побочные действия

Обратите внимание на то, какие могут возникнуть побочные реакции после приема препарата

Обратите внимание на то, какие могут возникнуть побочные реакции после приема препарата

  • иногда – конъюнктивит, вертиго, нечеткое зрение, шум в ушах.
  • часто – боли в эпигастрии, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия;
  • иногда – отрыжка, запоры, гастрит, синдром раздраженного кишечника, рвота, язвы слизистой оболочки рта, вздутие живота, усиление перистальтики, сухость во рту, язвы слизистой оболочки 12-типерстной кишки либо желудка, эзофагит;
  • крайне редко – гепатит, язвы ЖКТ (с перфорацией либо кровотечением).
  • иногда – протеинурия;
  • крайне редко – недостаточность почечная (как правило, проходит после отмены ЛС).
  • часто – слабость, боли головные, головокружение;
  • иногда – сонливость, нарушения чувствительности (включая гиперестезии, парестезии), депрессия, нарушения вкуса, нарушения концентрации, нарушения сна;
  • крайне редко – спутанность сознания, галлюцинации.
  • крайне редко – анафилактоидные/анафилактические реакции, в т. ч. шок и сильное снижение АД.
  • иногда – кровотечение носовое, одышка, приступы кашля;
  • крайне редко – бронхоспазм.
  • часто – повышенное АД, сердцебиение;
  • иногда – нарушения мозгового кровообращения, сердечная недостаточность застойная, инфаркт миокарда, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ неспецифические;
  • крайне редко – гипертонический криз.
  • иногда – судороги мышечные, миалгия, артралгия.
  • часто – экхимозы;
  • иногда – зуд кожи, отечность лица, высыпания;
  • крайне редко – крапивница, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона.
  • часто – задержка в организме жидкости, отеки;
  • иногда – повышение массы тела, изменение аппетита.
  • иногда – инфекции мочевыводящего тракта и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит.
  • часто – повышенная активность трансаминаз печени;
  • иногда – повышение активности КФК, снижение гемоглобина, лейкопения, повышение креатинина сыворотки, повышение в моче и крови азота, снижение гематокрита, гиперкалиемия, повышение содержания мочевой кислоты, тромбоцитопения;
  • редко – повышение сывороточного уровня натрия.
  • часто – синдром гриппоподобный;
  • иногда – боль в груди.

Передозировка

Случаев передозировки не обнаружено.

Противопоказания

Запрещено использовать Костарокс при:

Нельзя использовать Костарокс при гемофилии

  • гемофилии, прочих нарушениях свертываемости крови;
  • полном либо неполном сочетании рецидивирующего полипоза околоносовых пазух либо носа, бронхиальной астмы, непереносимости АСК и иных НПВП (даже в анамнезе);
  • обострении воспалительных патологий кишечника, таких как неспецифический колит язвенный и болезнь Крона;
  • Нельзя использовать Костарокс при гемофилии выраженной сердечной недостаточности;
  • эрозивно-язвенных изменениях слизистых оболочек двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • активных желудочно-кишечных кровотечениях, цереброваскулярных либо других кровотечениях;
  • активных заболеваниях печени, выраженной печеночной недостаточности;
  • прогрессирующих болезнях почек, тяжелой почечной недостаточности, подтвержденной гиперкалиемии;
  • кормлении грудью, беременности;
  • устойчивой артериальной гипертензии с показателями давления, превышающими 140/90 мм рт. ст.;
  • восстановлении после аортокоронарного шунтирования;
  • цереброваскулярных болезнях, заболеваниях периферических артерий, клинически выраженной ИБС;
  • лечении лиц младше 16 лет;
  • индивидуальной непереносимости эторикоксиба или других компонентов Костарокса.

С осторожностью: пожилой возраст, ранее перенесенные язвенные поражения ЖКТ, длительное лечение НПВП, инфекции Helicobacter p., тяжелые соматические патологии, сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия, гипертоническая болезнь, курение, задержка жидкости и отеки, КК меньше 60 мл/мин, хронический алкоголизм.

Также осторожности требует применение лекарства при лечении антикоагулянтами (варфарин), ГКС (преднизолон), антиагрегантами (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, сертралин, циталопрам, пароксетин).

При беременности, лактации

Применять Костарокс при лактации и беременности нельзя. Проведенные исследования установили, что эторикоксиб способен отрицательно сказываться на женской фертильности. Поэтому пациенткам, планирующим беременность, препарат не назначают.

Особые указания

Применять лекарство одновременно с другими НПВП нельзя. Тщательный контроль АД необходим в течение первых 14 дней терапии, а также периодически в дальнейшем.

Во время лечения нужно следить за показателями почечной и печеночной функции. Если активность трансаминаз печени повышается в 3 и более раз относительно ВГН, терапию прекращают.

Увеличение продолжительности приема влечет за собой повышение риска развития побочных эффектов, поэтому время от времени нужно оценивать возможность снижения дозы и необходимость продолжения терапии.

Влияние на способность к вождению транспорта, работе с механизмами

Работы, требующие сосредоточенности и быстроты реакций, должны выполняться с осторожностью. При наличии головокружения, слабости или сонливости следует отказаться от такого рода занятий.

Применение в педиатрии

Пациентам младше 16-ти Костарокс не назначается.

При нарушенной функции почек

Абсолютным противопоказанием к приему лекарства является тяжелая почечная недостаточность. Также препарат не принимают при прогрессирующих заболеваниях почек.

При нарушенной функции печени

Пациенту с выраженной печеночной недостаточностью или активным заболеванием печени Костарокс не назначают. Максимальная суточная доза при умеренной печеночной недостаточности составляет 60 мг.

Видео: “Воспаление как защитный механизм организма”

Условия, сроки хранения

Хранить Костарокс нужно при комнатной температуре (до +25 градусов).

Условия продажи

Без рецепта Костарокс не продается.

Средняя цена в России

Стоимость Костарокса на территории РФ составляет 300-800 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Лекарство в Украине не продается.

Аналоги

Аналогом Костарокса является препарат Аркоксиа.

Отзывы

Судя по отзывам, Костарокс справляется с симптомами

Судя по отзывам, Костарокс справляется с симптомами По словам пациентов, Костарокс эффективен в устранении боли – основного симптома болезней опорно-двигательного аппарата.

Люди хвалят препарат за быстродействие, удобную форму выпуска, возможность применения у подростков от 16 лет и старше.

Читайте также:
Псило-бальзам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Единственное, что вызывает недовольство – высокая стоимость лекарства.

Отзывы о Костароксе представлены в конце инструкции.

Расскажите о данном средстве, если уже принимали его по совету доктора.

Заключение

  • Костарокс – НПВП, предназначенный для купирования болевого синдрома.
  • Выпускается в виде таблеток.
  • Назначается пациентам от 16 лет и старше.
  • Отрицательно сказывается на фертильности. Беременным, кормящим и планирующим беременность женщинам не назначается.
  • Как правильно принимать капсулы Целекоксиб, Вы узнаете на странице https://spinatitana.com/preparaty/npvs/tselekoksib-instruktsiya.html
  • Описание препарата Локсидол и инструкция по применению средства при остеоартрозе и артрите
  • Чтобы изучить инструкцию противовоспалительного Мелоксикам Авексима, перейдите сюда

Андреев Андрей Сергеевич

Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз. Другие авторы

Костарокс

Костарокс таблетки покрытые пленочной оболочкой 120 мг 7 шт.

Таблетки Костарокса имеют светло-зеленый оттенок, округлую и двояковыпуклую форму. Сверху их покрывают плотной пленочной оболочкой. В состав нестероидного препарата входят следующие действующие компоненты: • эторикоксиб (основное составляющее) − 120,0 мг; • безводный гидрофосфат Ca; • целлюлоза микрокристаллическая; • повидон К30; • стеарат Mg; • кроскармеллоза Na. Лекарство упаковано в картонные коробки, в каждой из которых может быть по 7, 10 или 14 пластинок, поэтому цена на Костарокс закономерно варьируется в меньшую или большую сторону. Аналогом лекарственного средства является препарат Аркоксиа.

Фармакологическое действие

Костарокс является нестероидным противовоспалительным средством и селективным ингибитором ЦОГ-2. В терапевтических дозировках препарат успешно блокирует синтез простагландинов, снимает воспаление, обезболивает и снижает температуру тела до нормальных значений. На фоне угнетения ЦОГ-2 выраженность клинической симптоматики уменьшается, но при этом клетки крови (тромбоциты) и слизистые оболочки пищеварительного тракта остаются интактной.

Показания

Лекарственный препарат показан пациентам со следующими патологическими состояниями: • остеоартрозом и анкилозирующим спондилитов в качестве симптоматического средства; • болевым синдромом и воспалительными явлениями при остром прогрессирующем артрите на фоне подагры; • болях после хирургических вмешательств: чаще в стоматологической практике. Купить Костарокс можно практически в любой аптечной сети. Если в ближайшей аптеке препарата не оказалось в наличии, то его можно заказать через интернет с доставкой до двери квартиры или дома. В инструкции по применению Костарокса подробнее можно узнать о показаниях к нестероидному противовоспалительному средству.

Противопоказания

К основным ограничением для приема данного НПВС являются следующие клинические состояния: 1. Сочетанная патология − бронхиальная астма с рецидивирующей формой поллиноза и индивидуальной непереносимостью нестероидных средств, в частности, ацетилсалициловой кислоты. 2. Острые и хронические заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (сопровождающиеся эрозивными и язвенными поражениями слизистых), кровотечения из разных отделов желудочно-кишечного тракта. 3. Болезни кишечника, в частности, неспецифический язвенный колит и синдром Крона в период обострения. 4. Гемофилия и иные заболевания, сопровождающиеся расстройством свертывающей системы. 5. Функциональная недостаточность сердца с выраженными клиническими проявлениями. 6. Функциональная недостаточность печени или печеночная патология в фазе обострения. В ремиссию нестероидные противовоспалительные средства назначают под контролем функций пораженных органов. 7. Недостаточность тяжелой степени, почечные болезни, склонные к прогрессированию, повышенное содержание калия в крови на фоне соматической патологии. 8. Реабилитационный период после оперативного вмешательства на сердце (аортокоронарное шунтирование), болезни периферических сосудов (артерий), цереброваскулярные болезни и сердечная ишемия. 9. Гипертоническая болезнь при артериальном давлении на постоянном уровне систолическое 140, а диастолическое 90 мм рт. ст. 10. Развивающаяся беременность и период естественного вскармливания. Строгим ограничением к использованию лекарства на основе Эторикоксиба относят возраст детей и подростков до 16 лет, а также повышенную чувствительность к отдельным компонентам нестероидного противовоспалительного средства.

Дозировка

Лекарственный препарат назначают в суточной дозе от 60,0 мг и до 120,0 мг. При печеночной недостаточности рекомендуется ограничиваться суточной дозировкой в 60,0 мг. Как принимать Костарокс можно посмотреть в описании препарата, прилагаемого к каждой упаковке. Согласно отзывам пациентов Костарокс в Москве можно свободно приобрести, как в аптеках, так и сделать заказ через специализированный интернет-магазин.

Побочные действия

Прием нестероидного противовоспалительного средства часто сопровождается следующими нежелательными эффектами со стороны внутренних органов и систем: 1. Пищеварительный тракт − болевыми ощущениями в эпигастральной области, тошнотой, расстройством стула (чаще диареей, реже запорами), вздутием живота, отрыжкой и сухостью во рту. На фоне длительного приема НПВС у пациентов могут развиться: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром разраженного кишечника, воспаление пищевода и паренхимы печени. 2. Центральная нервная система − головные боли (от умеренных и до мигренеподобных), периодические головокружения, немотивированная слабость и усталость, вкусовые расстройства (извращение вкуса), нарушение сна (часто бессонница), расстройства со стороны чувствительной сферы, тревожные и депрессивные состояния, редко нарушения сознания. 3. Органов чувств − зрительными расстройствами, воспалением конъюнктивы глаз и шумом в ушах. 4. Мочевыводящие органы − белком в моче, в редких случаях недостаточностью почек с обратимыми изменениями. 5. Аллергические реакции − анафилактоидными состояниями, в частности, падением артериального давления или шоковым состоянием (редко). 6. Сердечно-сосудистая система − тахикардией, гипертензией, расстройством мозгового кровообращения, застойной формой недостаточности сердца, острым инфарктом сердечной мышцы и гипертоническим кризом (крайне редко). 7. Бронхо-легочная система − кашлем разной степени выраженности, затрудненным дыханием, кровотечениями из носовых ходов и бронхо-спазмом. 8. Кожные покровы − кровоизлияниями, зудом, отеками, редко аллергическими реакциями по типу крапивницы, синдромов Лайелла и Стивенса-Джонсона. 9. Опорно-двигательный аппарат − судорожным синдромом, мышечными и суставными болями разной интенсивности. 10. Метаболизм − отечным синдромом, ухудшением аппетита вплоть до его потери и избыточным весом на фоне задержки жидкости. 11. Нередко пациенты предъявляют жалобы на беспричинное недомогание схожее с клинической картиной гриппа (ОРВИ) и немотивированные боли в области грудной клетки. 12. Частыми изменениями в лабораторных анализов считаются увеличение показателей трансаминаз, появление азотистых соединений в биологических жидкостях (в моче и крови), понижение уровня гематокрита и гемоглобина, увеличение калия в крови, снижение лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Костарокса с Варфарином может привести к значительному росту протромбинового времени. Именно поэтому у пациентов, систематически принимающих подобные препараты в комплексе, необходимо контролировать значения МНО (протромбиновое время пациента по отношению к норме). Замечено, что селективные ингибиторы ЦОГ-2 существенно ослабляют гипотензивное воздействие лекарств, предназначенных для ингибирования АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). У пациентов с функциональными расстройствами почек сочетание торикоксиба с иАПФ может стать причиной почечной недостаточности. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и описываемого НПВС часто приводит к язвенным поражениям слизистой желудка и разных отделов кишечника. Потому, как данный препарат не может стать заменителем аспирина, обладающего профилактическим действием при сердечно-сосудистой патологии, то его необходимо использовать строго по назначению врача. По подтвержденным данным лекарственные средства на основе Эторикоксиба способны повышать уровень лития в кровеносной системе. Поэтому этот факт нужно принимать за основу при назначении пациентам ингибиторов ЦОГ-2 совместно с лекарствами, в состав которых входит литий его соединения. Выявлено, что в жидкой части крови (плазме) значительно возрастает метотрексат и при этом понижается клиренс почек под действием Костарокса. Комбинирование Рифампицина и Эторикоксиба приводит к понижению последнего в плазме крови. Этот факт нужно учитывать при сочетании данных средств в лечебном процессе.

Читайте также:
Дульколакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

С предельной осторожностью используют лекарственный препарат при следующих клинических ситуациях: • у людей пожилого возраста; • язвенных болезнях желудочно-кишечного тракта; • у пациентов, продолжительное время принимающих НПВП; • соматической патологии тяжелой степени; • гипертонической болезни; • сахарном диабете I или II типа (инсулин зависимом и инсулин независимом); • отечном синдроме на фоне различных патологических состояний; • злоупотреблении табакокурением и хронической алкогольной зависимости; • терапии антикоагулянтами, ингибиторами обратного захвата серотонина и прочими группами медикаментов. Важно! В период лечения необходим строгий контроль артериального давления на протяжении двух недель с последующим периодическим наблюдением. Кроме того, нужно контролировать функциональные возможности печени и почек. Если происходит значительное повышение трансаминаз (в три раза и более), то терапию стоит прекратить. Именно по причине выше изложенного длительный прием НПВС требует периодической оценки возможностей понижения дозировки во избежание нежелательных последствий со стороны внутренних органов и систем. Кроме того, в процессе лечения нужно соблюдать меры предосторожности при вождении автотранспортных средств. На фоне НПВС снижается концентрация внимания и скорость психомоторных реакций. Это может повлечь за собой необратимые последствия, поэтому следует воздержаться от любого рода занятий, требующих повышенной внимательности.

Беременность и лактация

Лекарственное средство не следует принимать женщинам на стадии планирования зачатия ребенка, уже развивающейся беременности и в период грудного вскармливания. Эторикоксиб может пагубно воздействовать не только на способность женщин к деторождению, но и на уже формирующийся и растущий плод.

Применение в детском возрасте

Костарокс запрещен для использования в педиатрической практике, а именно детям и подросткам в возрасте от 0 и до 16 лет.

При нарушениях функции почек

Лекарство на основе Эторикоксиба противопоказано лицам с тяжелой формой почечной недостаточностью и прогрессирующими заболеваниями мочевыводящих органов.

При нарушениях печени

При тяжелой печеночной недостаточности Костарокс не применяется. Строгим ограничением для использования препарата считают болезни печени в стадии обострения. В случае с умеренной степенью тяжести печеночной недостаточности средство рекомендуется назначать в оптимальной суточной дозировке не более 60,0 мг.

Применение в пожилом возрасте

Лицам старшего и преклонного возраста НПВП назначают с осторожностью, так как в силу возрастных изменений важно исключить возможные нежелательные эффекты и осложнения.

Костарокс

Костарокс таблетки 90мг №7

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 26 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25.5 мг, повидон К30 – 6 мг, магния стеарат – 1 мг, кроскармеллоза натрия – 1.5 мг.
Состав оболочки таблетки: Опадрай II зеленый 32К510002 – 4 мг: гипромеллоза 15 cPs 1.6 мг, лактозы моногидрат 1.12 мг, титана диоксид 0.628 мг, триацетин 0.32 мг, индигокармин алюминиевый лак (3-5 %) 0.256 мг, железа оксид желтый 0.076 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Показания к применению

— симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита;
— боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом;
— краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Способ применения

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.
Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.
Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Читайте также:
Мифунгар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы:
— часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм;
— иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота;
— очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.
Со стороны нервной системы:
— часто – головная боль, головокружение, слабость;
— иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации;
— очень редко – галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.
Со стороны мочевыделительной системы:
— иногда – протеинурия;
— очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— часто – сердцебиение, повышение АД;
— иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда;
— очень редко – гипертонический криз.
Со стороны дыхательной системы:
— иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение;
— очень редко – бронхоспазм.
Дерматологические реакции:
— часто – экхимозы;
— иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь;
— очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ:
— часто – отеки, задержка жидкости;
— иногда – изменения аппетита, повышение массы тела.
Со стороны лабораторных исследований:
— часто – повышение активности печеночных трансаминаз;
— иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты;
— редко – повышение натрия в сыворотке крови.
Прочие:
— часто – гриппоподобный синдром;
— иногда – боли в грудной клетке.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).
Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.
Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.
Беременность, период лактации (грудного вскармливания).
Детский и подростковый возраст до 16 лет.
Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.
В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.
В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.
Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.
Не следует применять одновременно с другими НПВС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Костарокс таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг 7 шт. в Москве

Костарокс таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг 7 шт.

Фармакологическое действие НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Показания Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции. Противопоказания Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA). Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени. Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия. Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС. Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст. Беременность, период лактации (грудного вскармливания). Детский и подростковый возраст до 16 лет. Повышенная чувствительность к эторикоксибу. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: часто – эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда – вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко – язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, слабость; иногда – нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны органов чувств: иногда – нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго. Со стороны мочевыделительной системы: иногда – протеинурия; очень редко – почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата. Аллергические реакции: очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – сердцебиение, повышение АД; иногда – приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко – гипертонический криз. Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм. Дерматологические реакции: часто – экхимозы; иногда – отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко – крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекционные осложнения: иногда – гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта. Со стороны костно-мышечной системы: иногда – мышечные судороги, артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: часто – отеки, задержка жидкости; иногда – изменения аппетита, повышение массы тела. Со стороны лабораторных исследований: часто – повышение активности печеночных трансаминаз; иногда – повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко – повышение натрия в сыворотке крови. Прочие: часто – гриппоподобный синдром; иногда – боли в грудной клетке Особые указания С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме. В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы. Не следует применять одновременно с другими НПВС. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания. Взаимодействие У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней. Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состоян

Читайте также:
Никоретте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и лактации

БЕРЕМЕННОСТЬ В настоящее время клинические данные о применении эторикоксиба при беременности отсутствуют. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск для женщин во время беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в III триместре беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан при беременности. Если во время лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. ГРУДНОЕ ВСКАРМЛИВАНИЕ У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание. ФЕРТИЛЬНОСТЬ Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 или синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Побочное действие

РЕЗЮМЕ ПРОФИЛЯ БЕЗОПАСНОСТИ Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях с участием 9295 пациентов, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (примерно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение в течение одного года или более). Профиль нежелательных реакций был сходным у пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в течение одного года или дольше. В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Профиль нежелательных явлений в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Для оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы были объединены данные трех активных контролируемых исследований, в которых принимали участие 17412 пациентов с ОА или РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг, средняя продолжительность исследований составила примерно 18 месяцев. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Ниже перечислены нежелательные реакции, которые были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем в группе плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или анкилозирующим спондилитом (эторикоксиб назначался в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель), в программе MEDAL, где исследования продолжались до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли (в течение 7 дней), а также полученные в ходе постмаркетингового применения. КЛАССИФИКАЦИЯ СИСТЕМ ОРГАНОВ – НЕЖЕЛАТЕЛЬНАЯ РЕАКЦИЯ согласно частоте, учитываемой в клинических исследованиях: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Читайте также:
Микокет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Действие препарата реализуется быстрее при приеме натощак. Вследствие вероятного повышения риска развития сердечно-сосудистых осложнений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным курсом. Остеоартроз: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 30 мг 1 раз в день. В случае недостаточного эффекта суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг в сутки. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 60 мг 1 раз в день. У пациентов с недостаточным клиническим эффектом возможно увеличение суточной дозы препарата до 90 мг один раз в день. После клинической стабилизации заболевания возможно снижение дозы до 60 мг один раз в день. В случаях отсутствия признаков клинического улучшения следует рассмотреть возможность применения других методов лечения. Суточная доза не должна превышать 90 мг. Острый подагрический артрит: рекомендуемая доза эторикоксиба в остром периоде составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Суточная доза не должна превышать 120 мг. Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 90 мг 1 раз в день. Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период продолжительностью не более 3 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг. Некоторым пациентам могут понадобиться дополнительные средства для обеспечения адекватного уровня обезболивания в послеоперационном периоде в течение трехдневного периода терапии эторикоксибом. ОСОБЫЕ ГРУППЫ ПАЦИЕНТОВ Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Как и при применении других препаратов, эторикоксиб следует применять с осторожностью. Дети: применение эторикоксиба у пациентов младше 16 лет противопоказано. Нарушение функции печени: вне зависимости от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) – 30 мг 1 раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов. Нарушение функции почек: не требуется коррекция дозы препарата при применении у пациентов с КК >30 мл/мин. Применение препарата у пациентов с КК

Передозировка

В клинических исследованиях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг и многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако, в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления). В случае передозировки целесообразно принимать обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе; выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: