Крестор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению КРЕСТОР (CRESTOR)

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (C10AA) > Rosuvastatin (C10AA07)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ZD4522 20” на одной стороне.

1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 012493 от 31.12.2013 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “ZD4522 10” на одной стороне и насечкой на другой стороне.

1 таб.
розувастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, глицерола триацетат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная.

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КРЕСТОР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: ..0 г.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина (Xc). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез Xc и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Крестор снижает повышенное содержание Xc-ЛПНП, общего холестерина, ТГ, повышает содержание Xc-ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-1 (АпоА-1), снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расы, пола или возраста (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией).

Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4 неделе и поддерживается при регулярном приеме.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Абсолютная биодоступность – примерно 20%.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

Розувастатин накапливается преимущественно в печени. V d – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Подвергается метаболизму в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 – примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариабельности 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

При изучении фармакокинетических параметров Крестора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев, по сравнению с показателями, полученными у пациентов-европейцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту;
  • в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней.
Читайте также:
Селен-актив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь в любое время суток независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг.

До начала терапии Крестором пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза Крестора для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза может быть увеличена. Повышение дозы препарата Крестор должно быть постепенным.

При одновременном приеме с гемфиброзилом и другими гиполипидемическими средствами рекомендуемая начальная доза препарата Крестор составляет 5 мг.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, лечение данной дозой можно проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно при семейной гиперхолестеринемии) в случае неэффективности препарата в дозе 20 мг и под контролем врача в специализированных клиниках.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата – 5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) противопоказано применение препарата Крестор. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) противопоказано применение препарата в дозе 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью 9 баллов по шкале Чайлд-Пью опыт применения препарата отсутствует.

Для пациентов азиатской расы рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг.

Для пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг; применение препарата в дозе 40 мг у данной категории пациентов противопоказано.

Побочные действия

  • часто – головная боль, головокружение;
  • очень редко – полиневропатия, потеря памяти.
  • часто – тошнота, боли в животе, запор;
  • редко – повышение активности печеночных трансаминаз;
  • очень редко – желтуха, гепатит.
  • иногда – зуд, сыпь.
  • часто – миалгия;
  • редко – миопатия, рабдомиолиз, артралгия.
  • иногда – зуд, сыпь, крапивница;
  • редко – ангионевротический отек.
  • очень редко – гематурия. У пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
  • часто – астенический синдром.

Противопоказания к применению

  • заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатии;
  • предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • одновременный прием циклоспорина;
  • беременность; отсутствие адекватных методов контрацепции;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации. При возникновении беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку Хс и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН)

Читайте также:
Пропанорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Противопоказание: выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат в дозах менее 40 мг у пациентов с указанием в личном или семейном анамнезе на наследственные мышечные заболевания, при указаниях на предшествующую мышечную токсичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; у пациентов с хроническим алкоголизмом, гипотиреозом, пациентам азиатской расы, одновременно с фибратами; при наличии риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях, неконтролируемой эпилепсии.

При применении Крестора во всех дозах, особенно в дозах более 20 мг, сообщалось о побочных реакциях со стороны костно-мышечной системы (миалгия, миопатия, в редких случаях – рабдомиолиз).

Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Крестора или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.

Определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное определение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (в 5 раз выше ВГН).

Не отмечено признаков увеличения токсического воздействия на скелетную мускулатуру при применении Крестора в составе комбинированной терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фиброевой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении Крестора и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием Крестора следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Крестором.

При изучении фармакокинетических параметров Крестора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев, по сравнению с показателями, полученными у пациентов-европейцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При вождении автотранспорта и других потенциально опасных видах деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Крестор

Крестор

Фото препарата

  • Латинское название: Crestor
  • Код АТХ: C10AA07
  • Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatin)
  • Производитель: АйПиЭр Фармасьютикалс Инк (Пуэрто-Рико)

Состав

В одной таблетке препарата содержится 5, 10, 20 или 40 мг действующего вещества розувастатина кальция и дополнительные вещества: монокристаллическая целлюлоза, кросповидон, моногидрат лактозы, фосфат кальция, гипромеллоза, Е171, Е172, триацетат глицерола, стеарат магния.

Форма выпуска

Круглые или овальные (40 мг), в пленочной оболочке таблетки разного цвета, в зависимости от дозировки.

Читайте также:
Анвифен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цвета: желтый (5 мг), розовый (10, 20, 40 мг). На одной стороне гравировка ZD4522 5, ZD4522 10, ZD4522 20, соответственно содержанию действующего вещества. Для дозировки в 40 мг, с одной стороны написано ZD4522, с другой — 40.

Картонные упаковки с блистерами, по 28 штук в пачке. Для 10 мг – 7, 28 и 98 таблеток.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество препарата — селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин значительно снижает содержание липопротеинов низкой и крайне низкой плотности в крови, путем повышения числа печеночных рецепторов, реагирующих на липопротеины низкой плотности. Таким образом, ускоряется катаболизм и процессы захвата липопротеинов низкой плотности в печени, подавляется образование липопротеинов очень низкой плотности.

Уровень холестерина, триглицеридов, аполипопротеина В, ТГ ЛПОНП, ХС ЛПОНП, холестерина ЛПНП и т.д. снижается. Терапевтический эффект становится заметен уже после 7 дней применения лекарства, через 14 – достигает своего максимума.

Максимальная концентрация в крови – через 5 часов, кумуляция – в печени. Хорошо связывается с белками плазмы, практически полностью (90 %). Около 10% действующего вещества метаболизируется. Вывод происходит с калом и, в незначительной степени, через почки. У пациентов с тяжелыми нарушениями в работе печени наблюдалось изменение фармакокинетических показателей.

Показания к применению

  • в качестве профилактического или лечебного средства при семейной гомозиготнойгиперхолестеринемии;
  • в составе комплексных мер (диеты, физ. нагрузки, похудении) при смешанной гиперхолестеринемии;
  • лечение атеросклероза;
  • в качестве профилактики при предрасположенности к сердечно-сосудистым заболеваниям.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания печени, особенно связанные с повышением уровня трансаминазы;
  • кормление грудью и беременность;
  • пациенты принимающие Циклоспорин; , при риске развития миопатии дозировку снижают;
  • дети (до 18 лет);
  • аллергия на какие либо из компонентов препарата.

Побочные действия

Инструкция по применению Крестора (Способ и дозировка)

Таблетки принимают вне зависимости от приема пищи, не разламывая и не разжевывая.

Дозировка и длительность приема лекарства должна назначаться врачом.

Согласно инструкции по применению Крестора, впервые принимающим препарат и пациентам с низкой потребностью в нем, суточную дозу устанавливают в предел 5-10 мг. Через 21 день, при необходимости, дозировку можно увеличить. При повышении суточного потребления Крестора до 40 мг, следует внимательно следить за состоянием пациента, особенно в первые пару дней перехода на новую дозировку.

У пациентов, со средней степенью почечной недостаточности, стартовая доза 5 мг в сутки. Далее – до 40 мг/сут.

Для монголоидов, вследствие особенностей функционирования печени, начальная доза составляет 5 мг в день. Противопоказано назначение и прием доз, превышающих 20 мг в день.

У лиц, склонных к миопатии назначать больше 20 мг в сутки противопоказано.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные эффекты. Гемодиализ неэффективен, специфический антидот отсутствует.

Терапию следует проводить согласно симптомам, также необходим контроль печеночных ферментов.

Взаимодействие

Наблюдается изменение плазменной концентрации Крестора при сочетании с иными липидоснижающими препаратами (гемифиброзил).

Препарат влияет на значение протромбинового индекса, в связи в этим, не рекомендуется сочетать его с антагонистами витамина К, Варфарином.

Частота проявления и характер побочных реакций может изменяться при приеме розувастатина с эзетимибом.

Различные фибраты, гемофибраты, никотиновая кислота и гемфиброзил повышают вероятность возникновения миопатии. Их сочетание с Крестором не рекомендуется.

Нежелателен одновременный прием препарата с ингибиторами протеаз, ритонавиром+лопинавиром, Эритромицином, антацидами, оральными контрацептивами.

Крестор

Крестор таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 126 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Лекарственное средство Крестор относится к гиполипидемическим препаратам и ингибиторам Гидроксиметилглутарил-коА-редуктазы, влияющим на метаболические процессы в организме.

Детальный состав и лекарственная форма

Активность Крестора обеспечивается розувастином, представляющим действующие компоненты, в составе средства.

Препарат выпускается в таблетированной форме с различной дозировкой активного вещества. Существуют разновидности с количеством чистого розувастина 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. В средстве вещество имеет форму соединения розувастина кальция с соответствующей массой вещества: 5,2 мг, 10,4 мг, 20,8 мг, 41,6 мг.

Кроме фармакологически активного элемента при создании таблеток в пленочной оболочке пользуются общими вспомогательными, а в состав оболочки пилюль с наименьшей дозировкой розувастина дополнительно входит железоокисный желтый пигмент, остальных красный оксид железа.

Читайте также:
Африн: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пилюли в дозировке 5 мг обладают желтым окрасом, остальные розовым. Средство до 20 мг обладает классической округлой формой с гравировкой ZD4522 и указанием дозировки действующего вещества.

Пилюли с содержанием активного вещества 40 мг имеют вытянутую овалообразную форму с гравировкой, указывающей на содержание действующего компонента с одной стороны и символами ZD4522 с другой.

Средство фасуется по 14 таблеток в одну конвалюту с контурными ячейками в дозировке 5-20 мг и по 7 единиц в дозировке 40 мг. В картонную коробку вкладывается 4 блистера Крестора по 40 мг и по 2 в других дозировках. Также средство сопровождается официальной инструкцией по применению.

Для приобретения медикамента в аптеке необходим врачебный рецепт.

Фармакологические возможности

Использование Крестора для нормализации холестеринового уровня в организме становится возможным благодаря содержанию розувастина. Вещество способно подавлять активность кофермента ГМГ-А-редуктазы, отвечающего за образование мевалоната – вещества, предшествующего холестерину.

При применении средство оказывает воздействие на гепатоциты, обеспечивающие окисление липопротеинов низкой плотности и выработку холестерина.

Подобный эффект наблюдается благодаря возрастанию количества ЛПНП-рецепторов на мембране клетки, что с одной стороны позволяет захватить и расщепить больший объем соответствующих частиц, а с другой стороны вызывает угнетение синтеза липопротеиновых молекул очень низкой плотности.

В результате, средство или его аналоги способны понижать количество в крови и замедлять скорость повышения уровня общего холестерина, ХС-ЛПНП, нейтральных жиров (ТГ), аполипопротеина В и других вредных для организма разновидностей жиров, тем самым повышая содержание ХС-липопротеинов высокой плотности, алипопротеидов А-I и др.

Заметные результаты появляются после 7-дневного использования средства, в течение следующей недели действенность лекарства возрастает до 90%, а максимально выраженный эффект устанавливается после месячного курса употребления и сохраняется при дальнейшем использовании медикамента.

Средство показывает высокую результативность в лечении гиперхолестериемии у всех категорий взрослого населения, несмотря на расовую, половую или возрастную принадлежность, а также у диабетиков и пациентов с данным недомоганием у близких родственников.

При пероральном приеме всасывается около 20% активного вещества. Максимальное содержание розувастина в крови проявляется через 5 часов после употребления препарата.

Большая часть Крестора поступает в печень, где и проявляет фармакологические возможности. В организме метаболизируется около 10% вещества.

90% розувастина в изначальной форме выводится кишечником, остальное количество вещества экскретируется почками, из которых 5% в неизмененном виде.

У больных с легким и средним течением почечной недостаточности не отмечалось клинически значимого изменения концентрации действующего вещества и его метаболита в плазменном составе. Тяжелые формы почечной недостаточности увеличивают содержание розувастина в плазме в троекратном размере, а его метаболита в 9 раз.

У пациентов с нарушенными функциями печени с оценкой от 8 балов по шкале Чайлд-Пъю наблюдается увеличение экспозиции средства.

Также повышенная концентрация действующего вещества характерна для представителей монголоидной расы, что делает необходимым снижение начальной дозы средства при терапии.

Показания к использованию

Крестор рекомендован к применению в следующих случаях:

  • Повышение количества холестерина в кровяной сыворотке типов II-a и II-b, в качестве дополнительного элемента лечения при недостаточной эффективности диеты и остальных нелекарственных способов понижения уровня ХС;
  • Семейной гомозиготной холестеринемии;
  • Гипертриглицеридемии;
  • Снижение скорости прогрессии атеросклеротических изменений;
  • Профилактика сердечных заболеваний (ИБС и др.) при наличии предрасположенности (возраст старше 50 лет, повышенное кровяное давление, увеличенный уровень С-реактивного белка).

В международной классификации болезней (МКБ-10) состояния, при которых целесообразен прием препарата или его аналогов, имеют коды: E78.0-E78.2, I10, I15, I21.9, I24.9, I25.9, I64, I70, Z81.2.

Способ применения и дозировка

Средство принимается однократно в начальной дозировке 5-10 мг, что зависит от холестериновых показателей и вероятности развития патологий ССС. Возможно постепенное увеличение дозы Крестора при отсутствии выраженного улучшения состояния после 4-недельного курса употребления.

Дозировка 40 мг в сутки назначается только в случаях тяжелых форм гиперхолестеринемии и высокого риска развития отклонений ССС при отсутствии результатов после использования таблеток с содержанием 20 мг розувастина.

Таблетки принимаются целиком без привязки к приему пищи и запиваются большим количеством воды.

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется лечение минимальными дозами средства и запрещена терапия медикаментом, содержащим 40 мг активных элементов.

Пожилым людям и детям 12-18 лет не требуется корректировка количества средства.

Читайте также:
Сиозам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Запрещено применение во время обострения печеночных болезней.

Подробные указания по использованию у различных групп пациентов содержаться в инструкции по применению.

Противопоказания

Использование Крестора может быть запрещено из-за:

  • Непереносимости составных компонентов;
  • Детского возраста до 12 лет;
  • Миопатий, рабдомиолиза;
  • Лактазной недостаточности, синдрома мальабсорбции галактозы и глюкозы;
  • Болезней почек при КК в минуту менее 30 мл;
  • Предрасположенности к миотоксическому поражению;
  • Повышенной концентрации и активности трансаминаз.

Побочные эффекты

Крестор может стать причиной развития нежелательных явлений. Среди них у пациентов отмечают:

  • Аллергические реакции (сыпь, зуд, ангионевротический отек);
  • Развитие сахарного диабета второго типа;
  • Головные боли, головокружения, астению, снижение функций памяти;
  • Затруднение дефекации, тошноту, абдоминальные боли, диарея;
  • Миалгии, миопатии, рабдомиолиз, особенно при лечении высокими дозами, артралгии;
  • Временную протеинурию, единичные случаи гематоурии;
  • Временное повышение численности трансаминаз;
  • Гинекомастию, периферическую отечность, кашель, диспноэ (единичные случаи).

Передозировка

При значительном превышении рекомендованных повышаются шансы развития нежелательных явлений.

Период беременности и лактации

Строго запрещено употребление Крестора в гестационном периоде и во время грудного вскармливания. Для предотвращения оплодотворения во время терапии препаратом женщине необходимо пользоваться надежными методами предохранения.

Лекарственное взаимодействие

Препарат и его аналоги на основе розувастина запрещено употреблять совместно с циклоспорином.

Единовременная терапия со средствами, ингибирующими активность транспортных белков, фибратами, ингибиторами протеазы, эзетемибом способна увеличивать концентрации розувастина в плазме крови.

Антацидные вещества, основанные на алюминии и магния гидроксиде, эритромицина уменьшают плазменную концентрацию розувастина.

Взаимодействия с изоферментами системы цитохрома Р450 не отмечено.

Условия хранения

Инструкция предписывает ограничить доступ детей к средству и хранить его в сухих местах с температурным режимом ниже 20 С, не больше 3 лет с даты производства.

Аналоги

Заменителями Крестора с таким же действующим веществом являются: Гленраз, Мертенил, Редистатин, Ровамед, Ровикс и др.

КРЕСТОР табл. 5 мг №28

Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки.

Цена действительна только при заказе на сайте товаров в наличии. Оформите заказ на сайте и цена будет гарантирована

Аптеки и цены в Нижнем Новгороде

Инструкция по применению

Состав

Каждая, таблетка, покрытая плночной оболочкой, содержит:

Активное вещество: 5 мг розувастатина в виде розувастатина кальция.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,08 мг, целлюлозу микрокристаллическую 31,02 мг, кальция фосфат 11,32 мг, кросповидон 7,50 мг, магния стеарат 1,88 мг,

в составе плночной оболочки таблетки: лактозы моногидрат 1,80 мг, гипромеллозу 1,26 мг, триацетин (глицерина .триацетат) 0,36 мг, титана диоксид 0,90 мг, краситель железа оксид жлтый 0,18 мг.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плночной оболочкой

Описание

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плночной оболочкой желтого цвета, с гравировкой ZD4522 5 на одной стороне.

Действие

Фармакодинамика

Крестор® снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Крестор®, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Клиническая эффективность

Крестор® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии; вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4.8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Крестор® в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

Читайте также:
Нифекард: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Крестор® в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.

У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Крестор® в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6 недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации ХС-ЛПВП (см. также раздел “Особые указания”).

В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ИБС (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС-ЛПНП 4.0 ммоль/л (154.5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса “интима-медиа” сонных артерий – ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса “интима-медиа”. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сут либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0.0145 мм/год [95% доверительный интервал от -0.0196 до -0.0093; р , 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Противопоказания

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.

Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Крестор противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного кормления прием препарата необходимо прекратить (см. раздел Противопоказания).

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Крестор, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом:

Крестор таблетки 5 мг 98 шт.

Показания к применению Крестор таблетки 5 мг 98 шт.

– Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. – Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. – Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете. – Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП. – Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (? 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ГМГ- КоА- редуктазы ингибитор.

Фармакологическое свойство

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Читайте также:
Амоксициллин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата, – непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу), – детский возраст до 18 лет, – заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), – выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин.), – миопатия, – одновременный приём циклоспорина, – у женщин: беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов контрацепции, – пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ. Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Применение

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Крестор пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Пожилые пациенты. Не требуется коррекции дозы. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Крестор противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин.). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью. Крестор противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Особые популяции. Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Крестор данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы. Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Крестор составляет 20 мг один раз в сутки. Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, c OATP1B1 и BCRP). При совместном применении препарата Крестор с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Крестор. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Крестор и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Читайте также:
Бронхинол: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Побочные действия
Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Влияние применения других препаратов на розувастатин. Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии. Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 3). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Крестор противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии. При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами. Эзетимиб: одновременное применение препарата Крестор в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 3). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Крестор и эзетимибом. Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина. Изоферменты цитохрома P450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо пристально наблюдать за пациентами. При необходимости, возможно временное прекращение приема розувастатина. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина. Дозу препарата Крестор следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Крестор должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Крестор так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Крестор при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), с ритонавиром/атазанавиром – 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза). Влияние применения розувастатина на другие препараты. Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению Международного Нормализованного Отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Крестор и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами. Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Читайте также:
Гептронг: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Крестор

Крестор табл. п/о 10мг №28

Выпускается медикамент в форме таблеток, содержащих по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг действующего вещества — розувастатина.

В качестве дополнительных (неактивных) ингредиентов при производстве таблеток используются магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, кальция фосфат и лактозы моногидрат.

Таблетки покрываются пленочной оболочкой, которая производится из гипромеллозы, триацетина, титана диоксида и лактозы моногидрата с добавлением красителя железа оксида желтого (таблетки по 5 мг) или красного (таблетки по 10, 20 и 40 мг).

Выгодная на Крестор цена в аптеке 911. Здесь лучшие предложения на медицинские препараты, товары для гигиены, красоты и здоровья.

Крестор купить в аптеке можно по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Розувастатин избирательно конкурентно подавляет ГМГ-КоА-редуктазу — фермент, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в предшественник холестерина (ХС). Препарат действует преимущественно в печени, поскольку именно тут в основном происходит синтез ХС и катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности), являющихся наиболее атерогенными.

Главное свойство лекарственного вещества розувастатин — способность повышать захват и усиливать распад ЛПНП. В результате этого действия подавляется синтез ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности), уменьшается их количество и общее число ЛПНП.

Гиполипидемический эффект средства развивается постепенно, максимума достигает через 3–4 недели и при продолжении лечения сохраняется.

Показания к применению

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии Крестор назначают для снижения повышенного уровня холестерина. Препарат показано принимать на фоне диетотерапии, если не удается нормализовать показатель ХС только соблюдением диетического рациона и применением немедикаментозных методов (к примеру, лечебной физкультуры, направленной на уменьшение массы тела).

При атеросклерозе медикамент позволяет замедлить прогрессирование патологии.

Больным, имеющим высокий риск возникновения первичного нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, лекарственное средство может быть рекомендовано в профилактических целях на фоне проведения мероприятий по коррекции других факторов риска.

Противопоказания

Лекарство Крестор нельзя применять в случае известной гиперчувствительности к любому его компоненту. Из-за наличия в составе лактозы таблетки не назначают лицам с дефицитом лактазы, неспособностью переваривать лактозу или усваивать глюкозу и галактозу.

Запрещено лечение препаратом женщинам в период планирования беременности, во время беременности и лактации.

Читайте также:
Даилла: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Другие абсолютные противопоказания:

  • активные заболевания печени;
  • хронические прогрессирующие нервно-мышечные заболевания;
  • клиренс креатинина менее 30 мл в минуту;
  • предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений.

Крестор таблетки по 40 мг в педиатрии не применяют, в более низкой дозе препарат можно использовать для лечения детей с 10 лет.

С осторожностью медикамент должен применяться при судорожных припадках, плохо поддающихся контролю, повышенном артериальном давлении, травматических повреждениях, сепсисе, необходимости проведения операции. Меры предосторожности необходимы людям старше 65 лет и лицам с диагностированными электролитными, метаболическими или эндокринными нарушениями.

Таблетки Крестор 20, 10 и 5 мг применяют с осторожностью, а 40 мг противопоказаны в следующих случаях:

  • мышечные заболевания, в том числе у близких родственников;
  • дефицит тиреоидных гормонов;
  • клиренс креатинина 30–60 мл в минуту;
  • лечение фибратами;
  • состояния, при которых может повышаться уровень розувастатина в плазме крови;
  • злоупотребление алкоголем;
  • побочные эффекты, затрагивающие мышцы, имевшие место в прошлом на фоне применения фибратов или ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Перечисленные нарушения могут привести к развитию миопатии и ее опасного осложнения рабдомиолиза.

Побочные эффекты

Крестор переносится в основном хорошо. Побочные эффекты, если возникают, то выражены преимущественно незначительно и по мере продолжения лечения самостоятельно проходят. К наиболее частым нежелательным реакциям (от > 1/100 до < 1/10 случаев) относятся головная и мышечная боль, сахарный диабет 2 типа, боль в животе, тошнота, запор, повышенная утомляемость, нарушения сна, неустойчивость настроения.

Реже возникают другие побочные действия, например, кожная сыпь, зуд, головокружение, реакции гиперчувствительности, панкреатит. В единичных случаях развивается миопатия или рабдомиолиз.

Лекарственное взаимодействие

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Крестор может применяться совместно с липидоснижающими лекарствами.

Розувастатин повышает показатель МНО у пациентов, получающих антагонисты витамина K.

Циклоспорин и гемфиброзил увеличивают концентрацию розувастатина. То же самое происходит при одновременном приеме других средств с гиполипидемическим действием.

Преимущества Крестора

Оригинальный розувастатин, выпускаемый под брендом Крестор, относится к последнему поколению статинов. В многочисленных исследованиях доказана высокая эффективность препарата в отношении снижения риска инсульта, инфаркта и общей смертности.

Кроме того, лекарство демонстрирует хорошие результаты по переносимости. Во многих плацебо-контролируемых исследованиях частота отмены Крестора из-за побочных эффектов была значительно ниже, чем в группе плацебо.

Список использованной литературы

Популярные вопросы про Крестор

Для чего назначают Крестор?

Препарат используют для снижения повышенного уровня холестерина с целью профилактики атеросклероза и замедления его прогрессирования.

Как долго можно пить Крестор?

Курс терапии определяет врач с учетом переносимости препарата и его эффективности.

Что лучше аторвастатин или розувастатин?

Согласно данным исследований, лучше уровень холестерина снижает розувастатин.

Как принимать Крестор?

Таблетки следует проглатывать целиком, с достаточным количеством воды. Препарат не взаимодействует с пищей, поэтому время ее приема не имеет значения. Оптимальную дозу назначает врач с учетом клинической картины. В начале лечения назначают Крестор 10 или 5 мг.

Обратите внимание!

Описание препарата Крестор на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Крестор цена в Аптеке 911

Название Цена
Крестор табл. п/о 10мг №28 561.59 грн.
Крестор табл. п/о 20мг №28 842.40 грн.
Крестор табл. п/о 5мг №28 281.57 грн.
Крестор табл. п/о 40мг №28 1024.10 грн.
✅ Категория препаратов Крестор
✅ Количество препаратов в каталоге 4
✅ Средняя цена препарата 677.42 грн.
✅ Самый дешевый препарат 281.57 грн.
✅ Самый дорогой препарат 1024.10 грн.

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: