Ксалкори: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание препарата КСАЛКОРИ (XALKORI)

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого/розового цвета, с маркировкой “CRZ 200” на корпусе и “Pfizer” на крышечке, выполненной черными чернилами; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
кризотиниб 200 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат (Е470).

Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
Состав чернил: шеллак (Е904), пропиленгликоль (Е1520), аммиака раствор концентрированный, калия гидроксид (Е525), железа оксид черный (Е172).

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

капс. 250 мг: 60 шт.
Рег. №: 10169/13/14 от 28.10.2013 – Истекло

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, розового/розового цвета, с маркировкой “CRZ 250” на корпусе и “Pfizer” на крышечке, выполненной черными чернилами; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
кризотиниб 250 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат (Е470).

Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).
Состав чернил: шеллак (Е904), пропиленгликоль (Е1520), аммиака раствор концентрированный, калия гидроксид (Е525), железа оксид черный (Е172).

10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (6) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата КСАЛКОРИ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 21.01.2014 г.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, селективный низкомолекулярный ингибитор рецепторов тирозинкиназы (RTK), в т.ч. киназы анапластической лимфомы (АLК) и его онкогенных вариантов (т.е. продуктов слияния ALK и отдельных ее мутаций). Кризотиниб является также ингибитором рецепторов фактора роста гепатоцитов (HGFR, с-Меt, представителей семейства RTK).

Кризотиниб в зависимой от концентрации степени ингибирует активность ALK и c-Met в биохимических тестах, а также ингибирует фосфорилирование и модулирует киназозависимые фенотипы в рамках клеточных анализов.

Кризотиниб обладает мощной и селективной ингибиторной активностью и индуцирует апоптоз линий опухолевых клеток, экспрессирующих продукты слияния ALK (в т.ч. EML4-ALK и NPM-ALK) либо демонстрирующих амплификацию ALK или МЕТ.

Противоопухолевый эффект кризотиниба дозозависим и коррелирует с выраженностью фармакодинамического ингибирования фосфорилирования гибридных продуктов ALK (в т.ч. EML4-ALK и NPM-ALK) в опухолях in vivo.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема кризотиниба натощак Т max составляет от 4 до 6 ч. В диапазоне доз 200-300 мг 2 раза/сут C max и AUC возрастают в большей степени относительно принятой дозы. При приеме кризотиниба 2 раза/сут C ss достигается в течение 15 дней. Абсолютная биодоступность кризотиниба при однократном пероральном приеме в дозе 250 мг составляет 43%.

У здоровых добровольцев при однократном пероральном приеме кризотиниба в дозе 250 мг прием пищи с высоким содержанием жиров снижает значения AUC inf и C max приблизительно на 14% (поэтому кризотиниб можно принимать независимо от приема пищи).

После в/в введения в дозе 50 мг средний V d кризотиниба в равновесном состоянии составлял 1772 л , что указывает на интенсивное распределение в ткани из плазмы. Связывание кризотиниба с белками плазмы составляет 91% и не зависит от его концентрации. Соотношение кровь/плазма составляет приблизительно 1.

В исследованиях in vitro было показано, что метаболизм кризотиниба происходит преимущественно при участии изоферментов CYP3A4/5. Основными путями метаболизма у человека являются окисление пиперидинового кольца до лактама кризотиниба и О-деалкилирование с последующим образованием вторичных конъюгированых О-деалкилированных метаболитов.

При однократном приеме кризотиниба терминальный T 1/2 из плазмы крови составлял 42 ч.

При однократном приеме 250 мг кризотиниба, меченного радиоактивным изотопом, здоровыми добровольцами 63% и 22% принятой дозы выводится через кишечник и почки, соответственно. При этом приблизительно 53% и 2.3% принятой дозы приходилось на долю неизмененного кризотиниба при выведении через кишечник и почками соответственно. Средний кажущийся клиренс кризотиниба в равновесном состоянии был ниже (60 л/ч) после применения кризотиниба в дозе 250 мг 2 раза/сут, чем после применения в дозе 250 мг 1 раз/сут (100 л/ч). Скорее всего, это связано с усилением ингибирования изофермента CYP3A после применения нескольких доз.

Результаты исследований in vitro позволяют предполагать, что кризотиниб является субстратом Р-гликопротеина.

Т.к. кризотиниб в значительной степени метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения концентрации кризотиниба в плазме крови при нарушениях функции печени.

Было установлено, что предполагаемая AUC в равновесном состоянии у жителей Азии на 23-37 % выше, чем у представителей других этнических групп.

В процессе анализа зависимости параметров фармакокинетики и фармакодинамики было высказано предположение о наличии связи между концентрацией кризотиниба в плазме крови и длительностью интервала QTc у пациентов, получавших кризотиниб в дозе 250 мг 2 раза/сут.

Показания к применению

Распространенный немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ), экспрессирующий киназу анапластической лимфомы (ALK).

Режим дозирования

Перед началом лечения у пациентов с НМРЛ необходима оценка экспрессии опухолью ALK, поскольку, как было показано, ответ на лечение достигается только у этих пациентов.

Рекомендуемая доза кризотиниба составляет 250 мг 2 раза/сут.

Лечение проводят длительно, до тех пор пока имеется положительный эффект от терапии.

В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности, реакций гематологической или негематологической токсичности, а также функции почек потребоваться коррекция режима дозирования.

Побочные действия

  • часто – брадикардия (в т.ч. синусовая), снижение ЧСС, удлинение интервала QT на ЭКГ.
  • очень часто – нарушения зрения, в т.ч. диплопия, фотопсия, снижение четкости зрения, плавающие помутнения стекловидного тела, светобоязнь, дефекты полей зрения, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света, нарушение восприятия яркости света.
  • очень часто – тошнота, диарея, рвота, запор, нарушения со стороны пищевода (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия, боль при глотании, боль в области пищевода, спазм пищевода, язва пищевода, эзофагит, рефлюкс-эзофагит), боль в животе, стоматит (глоссодиния, глоссит, хейлит, воспаления и язвы слизистой оболочки полости рта, орофарингеальная боль);
  • часто – диспепсия;
  • нечасто – печеночная недостаточность.
  • очень часто – повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, нарушение печеночных функциональных тестов, нарушение функции печени;
  • часто – повышение активности ЩФ.
  • часто – нейтропения (фебрильная нейтропения, снижение количества нейтрофилов), лейкопения, лимфопения;
  • нечасто – тромбоцитопения.
  • очень часто – снижение аппетита.
  • очень часто – невропатия (ощущение жжения, невралгия, периферическая невропатия (в т.ч. моторная, сенсорная невропатия и мотосенсорная невропатия), нейротоксичность, дизестезия, ощущение ползания мурашек по телу, нарушение походки, гипотония, неврит, парестезия, гипестезия, гиперестезия, сенсорное расстройство, моторное расстройство, паралич малоберцового нерва, полиневропатия), головокружение, нарушение баланса, постуральное головокружение, предобморочное состояние, дисгевзия, головная боль, бессонница.
  • часто – интерстициальные заболевания легких (острый респираторный дистресс-синдром, пневмонит), инфекции верхних дыхательных путей (назофарингит, ринит, фарингит), одышка, кашель.
  • очень часто – сыпь.
  • часто – множественные кисты почек.
  • очень часто – боль в суставах, боль в спине, костно-мышечные боли в груди, мышечная слабость, мышечная атрофия.
  • очень часто – отеки (периферические отеки, отеки лица, генерализованные отеки, локальные отеки, периорбитальные отеки), утомляемость, астения, боль в груди, дискомфорт в области грудной клетки, лихорадка.
Читайте также:
Дексдор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению

Нарушение функции печени – повышение активности ACT или АЛТ более чем в 2.5 раза относительно ВГН (более чем в 5 раз относительно ВГН вследствие злокачественного новообразования) или повышение концентрации общего билирубина более чем в 1.5 раза относительно ВГН; нарушение функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на гемодиализе; одновременное применение с мощными индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A, а также с субстратами изофермента CYP3A, характеризующимися узким терапевтическим диапазоном; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к кризотинибу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение кризотиниба при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью следует применять кризотиниб у пациентов, с указаниями в анамнезе на эпизоды удлинения интервала QTc, предрасположенных к данному состоянию (пациенты с застойной сердечной недостаточностью, брадикардией, нарушениями электролитного баланса) или получающих лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT, а также при нарушении функции печени; в комбинации с препаратами, преимущественно мстаболизирующимися изоферментами CYP3A; у пациентов с нарушением функции печени.

При применении кризотиниба у пациентов, имеющих в анамнезе эпизоды удлинения интервала QTc, предрасположенных к данному состоянию или получающих лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT, следует рассмотреть вопрос о проведении периодического мониторинга показателей ЭКГ и концентрации электролитов в крови. Дозу следует корректировать по специальной схеме.

Рекомендуется избегать применения кризотиниба у пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала QT.

В связи с возможным риском развития клинических проявлений брадикардии (обморок, головокружение, снижение АД) следует по возможности избегать одновременного применения кризотиниба и других лекарственных средств, снижающих ЧСС (например, бета-адреноблокаторов, недигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, таких как верапамил и дилтиазем, клонидин, дигоксин). Рекомендуется ежемесячно контролировать ЧСС и АД. В случае развития бессимптомной брадикардии коррекция дозы препарата не требуется. При развитии брадикардии, сопровождающейся соответствующими симптомами, следует приостановить терапию кризотинибом и оценить корректность назначения сопутствующей терапии.

  • слабость, утомляемость, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, потемнение мочи, генерализованный зуд, геморрагический диатез, особенно в сочетании с лихорадкой и сыпью.

На фоне терапии кризотинибом отмечались случаи развития тяжелых, жизнеугрожающих или фатальных интерстициальных заболеваний легких или пневмонита. Данное состояние развивалось в общем в течение 2 месяцев после начала терапии. Следует проводить постоянный мониторинг состояния пациентов на предмет развития клинических проявлений со стороны легких. При появлении нарушений, которые могут свидетельствовать о развитии интерстициального заболевания легких или пневмонита, необходимо выполнение обследования пациентов с целью исключения альтернативных причин данного состояния. После постановки диагноза интерстициального заболевания легких или пневмонита, связанного с проводимой терапией, кризотиниб следует отменить.

При появлении или усугублении нарушений зрения, в т.ч. диплопии, фотопсии, снижении четкости зрения, плавающего помутнения стекловидного тела следует оценить необходимость выполнения офтальмологического обследования. Данные нарушения обычно появляются в течение первых 2 недель приема кризотиниба. Следует учитывать, что развитие плавающих помутнений стекловидного тела и/или фотопсии тяжелой степени или ухудшение этих нарушений может быть признаком разрыва сетчатки или угрозы отслойки сетчатки. Случаев необходимости временной либо полной отмены кризотиниба или снижения его дозы вследствие развития нарушений зрения зафиксировано не было.

При развитии побочных эффектов со стороны пищеварительной системы может проводиться стандартная поддерживающая терапия противорвотными, противодиарейными и/или слабительными средствами.

На фоне терапии кризотинибом необходим мониторинг значений функциональных проб печени, в т.ч. активности АЛТ и концентрации общего билирубина, с периодичностью не реже одного раза в месяц в течение первых 3 месяцев терапии или чаще при наличии соответствующих клинических показаний, на предмет повышения перечисленных показателей до уровня 2, 3 или 4 степени токсичности по классификации СТСАЕ. При необходимости проводится коррекция дозы по специальной схеме.

Во время терапии кризотинибом следует регулятно проводить клинический анализ крови (с подсчетом лейкоцитарной формулы), частота которого должна быть увеличена при развитии отклонений от нормы 3 или 4 степени по классификации СТСАЕ, повышении температуры тела или инфекции. Мониторинг следует проводить по клиническим показаниям. При необходимости проводится коррекция дозы по специальной схеме.

Имеются ограниченные данные по безопасности и эффективности кризотиниба у пациентов пожилого возраста по сравнению с лицами более молодого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния кризотиниба на способность к управлению транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. В период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении подобных видов деятельности, особенно в случаях нарушения зрения, появляения головокружения или утомляемости.

Лекарственное взаимодействие

В исследованиях in vitro на гепатоцитах человека было показано, что клинически значимое лекарственное взаимодействие в результате опосредованного кризотинибом ингибирования метаболизма других лекарственных средств, являющихся субстратами изоферментов CYP1А2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6, маловероятно. In vitro кризотиниб является ингибитором изофермента CYP2B6, поэтому потенциально он может повышать плазменную концентрацию препаратов, преимущественно метаболизирующихся изоферментом CYP2B6.

Читайте также:
Бактрим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что кризотиниб ингибирует активность изоферментов CYP2B6 и CYP3A в степени, зависимой от времени. Кризотиниб является субстратом изофермента CYP3A4/5 и умеренным ингибитором CYP3A. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что кризотиниб является ингибитором CYP3A.

Исследования in vitro показали, что взаимодействие между препаратами, вследствие кризотиниб-опосредованного ингибирования метаболизма субстратов УДФГТ, маловероятно.

Комбинирование кризотиниба с мощными ингибиторами CYP3A может приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Поэтому следует избегать комбинации кризотиниба с мощными ингибиторами CYP3A, в т.ч. с атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, тролеандомицином и вориконазолом.

Необходима осторожность при одновременном применении кризотиниба с умеренными ингибиторами CYP3A.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок также может повышать концентрацию кризотиниба в плазме крови, поэтому следует избегать его употребления в период лечения.

При одновременном применении кризотиниба с мощными индукторами CYP3A происходит снижение его концентрации в плазме крови. Поэтому следует избегать одновременного применения кризотиниба с мощными индукторами CYP3A, в т.ч. с карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, рифабутином, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного.

Следует соблюдать осторожность при применении кризотиниба в комбинации с препаратами, преимущественно метаболизирующимися CYP3A, возможно, может понадобиться снижение дозы этих препаратов.

Следует избегать комбинирования кризотиниба с субстратами изофермента CYP3A, характеризующимися узким терапевтическим диапазоном (такими как, алфентанил, циклоспорин, фентанил, хинидин, сиролимус, такролимус), а также с препаратами, применение которых может быть связано с развитием угрожающих жизни аритмий (пимозидом, дигидроэрготамином, эрготамином, а также с астемизолом, цизапридом и терфенадином).

  • 2.63-5.07) выше, чем таковая на фоне монотерапии мидазоламом.
  • при низких (кислых) значениях рН растворимость его возрастает. Однократный прием кризотиниба в дозе 250 мг после приема омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 5 дней приводит к повышению общей AUC inf кризотиниба приблизительно на 10%, при этом C max кризотиниба в плазме крови не меняется;
  • степень увеличения экспозиции препарата клинически незначительна. Таким образом, не требуется коррекции начальной дозы кризотиниба при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими повышение рН желудочного сока (такими как, ингибиторы протоновой помпы, блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов или антациды).

Кризотиниб является ингибитором Р-гликопротеина in vitro. Поэтому он может повышать концентрации в плазме крови совместно принимаемых с ним лекарственных средств, являющихся субстратами Р-гликопротеина.

In vitro кризотиниб является ингибитором транспортных белков OCT1 и ОСТ2. В связи с этим кризотиниб потенциально может повышать концентрацию в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этих белков.

Ксалкори® (250 мг)

Твердые желатиновые капсулы размером №1 с белым непрозрачным корпусом и розовой непрозрачной крышечкой, с логотипами нанесенными черными чернилами: на корпусе – «CRZ 200» и крышечке – «Pfizer» (для дозировки 200 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №0 с розовым непрозрачным корпусом и розовой непрозрачной крышечкой, с логотипами нанесенными черными чернилами: на корпусе – «CRZ 250» и крышечке – «Pfizer» (для дозировки 250 мг).

Содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие.

Ингибиторы протеинкиназы. Кризотиниб.

Код ATХ L01XE16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного перорального приема кризотиниба натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) составляет 4-6 ч. При приеме два раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 15 дней. Абсолютная биодоступность кризотиниба при однократном пероральном приеме в дозе 250 мг составляет 43 %. Пища с высоким содержанием жиров снижает величины AUCinf и Cmax после приема однократной дозы 250 мг кризотиниба приблизительно на 14 %. Таким образом, кризотиниб можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения (Vss) кризотиниба составляет 1 772 л после внутривенного введения в дозе 50 мг, что свидетельствует о значительном распределении в ткани из плазмы крови.

Связывание кризотиниба с белками плазмы крови человека in vitro составляет 91 % и не зависит от концентрации лекарственного препарата. Проведенные исследования позволяют предположить, что кризотиниб является субстратом P-гликопротеина (P-gp).

Исследования in vitro

Основными ферментами, участвующими в метаболическом клиренсе кризотиниба являются CYP3A4 и CYP3A5. Основной метаболический путь препарата у человека – окисление пиперидинового кольца до лактама кризотиниба и деалкилирование по атому О с последующей конъюгацией фазы 2 O-деалкилированных метаболитов.

В исследованиях на микросомах печени человека было показано, что кризотиниб является ингибитором CYP2B6 и CYP3A, активность которого изменяется во времени. В клинических условиях маловероятны межлекарственные взаимодействия, вызванные опосредованным кризотинибом ингибированием метаболизма препаратов, которые являются субстратами CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6.

Кризотиниб является слабым ингибитором ферментов UGT1A1 и UGT2B7. Однако в клинических условиях маловероятны межлекарственные взаимодействия, вызванные опосредованным кризотинибом ингибированием метаболизма препаратов, которые являются субстратами ферментов UGT1A4, UGT1A6 или UGT1A9.

Исследования на гепатоцитах человека показали, что в клинических условиях маловероятны межлекарственные взаимодействия, вызванные опосредованным кризотинибом ингибированием метаболизма препаратов, которые являются субстратами CYP1A2.

После приема однократной дозы кризотиниба терминальный период полувыведения из плазмы крови (T1/2)у пациентов составляет 42 часа.

После приема однократной дозы 250 мг кризотиниба 63 % и 22 % дозы было обнаружено в фекалиях и моче соответственно. В неизмененном виде с фекалиями и мочой было выведено 53 % и 2,3 % принятой дозы соответственно.

Совместный прием с препаратами, являющимися субстратами для белков-переносчиков

Кризотиниб ингибирует P-гликопротеин (P-gp) in vitro, поэтому он может повышать концентрации в плазме крови совместно принимаемых препаратов, которые являются субстратами P-gp. Кризотиниб является ингибитором белков OCT1 и OCT2 in vitro. Поэтому он может повышать концентрации в плазме крови применяемых одновременно с ним препаратов, являющихся субстратами белков OCT1 и OCT2.

Читайте также:
Бикана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В клинически значимых концентрациях кризотиниб in vitro не ингибировал транспортные белки человека OATP1B1 или OATP1B3, обеспечивающие транспорт веществ в клетки печени, или транспортные белки человека OAT1 или OAT3, отвечающие за транспорт веществ в клетки почек. В связи с этим, вероятность лекарственных взаимодействий в результате опосредованного кризотинибом ингибирования транспорта в клетки печени или почек лекарственных веществ, являющихся субстратами названных транспортных белков, маловероятна.

Влияние на другие транспортные белки

Кризотиниб в клинически значимых концентрациях in vitro не ингибирует белок BSEP.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции печени

Так как кризотиниб подвергается интенсивному метаболическому преобразованию в печени, при нарушении функции печени существует вероятность повышения концентраций кризотиниба в плазме крови. Однако применение кризотиниба у пациентов с нарушением функции печени не изучалось. Популяционный фармакокинетический анализ данных, полученных в этих исследованиях, продемонстрировал, что исходные уровни общего билирубина или АСТ не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику кризотиниба.

Нарушение функции почек

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, возраст не оказывает влияния на фармакокинетику кризотиниба.

Пациенты пожилого возраста

Данные о применении препарата у пожилых пациентов ограничены.

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа данных, возраст не оказывает влияния на фармакокинетику кризотиниба.

Масса тела и пол

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа данных, масса тела или пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику кризотиниба.

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа прогнозируемое значение AUC в равновесном состоянии (95 % доверительный интервал (ДИ)) было на 23-37 % выше у пациентов азиатского происхождения, чем у пациентов не азиатского происхождения. В целом, у пациентов азиатского происхождения нежелательные эффекты наблюдаются несколько чаще, чем у пациентов не азиатского происхождения, в том числе кисты почек, а также нейтропения 3-й или 4-й степени тяжести.

Способность кризотиниба увеличивать интервал QT оценивалась у всех пациентов, получавших кризотиниб по 250 мг два раза в сутки. Записывали серию из трех электрокардиограмм (ЭКГ) последовательно после однократной дозы и в равновесном состоянии, чтобы оценить влияние кризотиниба на интервалы QT. Было обнаружено, что у 16 из 1196 пациентов (1,3 %) интервал QTcF составлял ≥ 500 мс, а у 51 из 1165 пациентов (4,4 %) повышение относительно интервала QTcF на исходном уровне равнялось ≥ 60 мс (при автоматической оценке прибором для снятия ЭКГ).

Фармакодинамика

Кризотиниб является селективным низкомолекулярным ингибитором рецепторов тирозинкиназы (RTK), в том числе киназы анапластической лимфомы и его онкогенных вариантов (т. е. продуктов слияния ALK и отдельных ее мутаций). Кризотиниб также ингибирует рецепторы тирозинкиназы фактора роста гепатоцитов (HGFR, c-Met) и «Recepteur d’Origine Nantais», называемую «нантский» рецептор (RON). Кризотиниб в зависимости от концентрации способен подавлять активность киназы ALK и с-Met в биохимических тестах, а также ингибировать фосфорилирование и преобразовывать киназозависимые фенотипы в клеточных анализах. Кризотиниб обладает мощной и селективной ингибиторной активностью и индуцирует апоптоз линий опухолевых клеток, экспрессирующих продукты слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK), либо демонстрирующих амплификацию локусов генов ALK или МЕТ.

Противоопухолевый эффект кризотиниба дозозависим и коррелирует со степенью фармакодинамического ингибирования фосфорилирования продуктов слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) в опухолях in vivo.

Рандомизированное исследование 1 фазы III

Применение кризотиниба в монотерапии при лечении распространенного ALK-положительного НМРЛ с метастазами в головной мозг или без метастазов изучали в многоцентровом международном рандомизированном открытом исследовании фазы III (исследование 1). Первичной целью данного исследования было продемонстрировать, что кризотиниб в дозе 250 мг перорально два раза в сутки был более эффективен, чем стандартная химиотерапия во второй линии (пеметрексед в дозе 500 мг/м2 или доцетаксел в дозе 75 мг/м2) внутривенно (в/в) один раз в 21 день, с точки зрения увеличения выживаемости без прогрессирования заболевания (ВБП) у пациентов с распространенным ALK-положительным НМРЛ, которые ранее получали только один режим химиотерапии на основе соединений платины по поводу распространенного НМРЛ. Наличие транслокации гена ALK у пациентов с НМРЛ подтверждалось перед рандомизацией в центральной лаборатории с помощью тестового набора для выявления перестроек с участием гена ALK методом флюоресцентной гибридизации («Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit»). У пациентов, рандомизированных в группу химиотерапии, преимущественным выбором была терапия пеметрекседом, за исключением случаев, когда пациенты получали пеметрексед в рамках своей предшествующей терапии или у них был плоскоклеточный рак. Первичной конечной точкой оценки эффективности являлась ВБП, при этом явления прогрессирования заболевания определялись в результате независимой радиологической экспертизы (НРЭ). Вторичные конечные точки включали частоту объективного ответа (ЧОО), определяемую по решению независимой радиологической экспертизы (НРЭ), длительность ответа (ДО), общую выживаемость (ОВ), вероятности выживаемости в течение 6 месяцев и 1 года и результаты, полученные путем анкетирования пациентов (РППАП). На усмотрение исследователя пациенты могли продолжать прием назначенной терапии и после определенного с помощью НРЭ по Критериям Оценки Ответа при Солидных Опухолях (RECIST) прогрессирования заболевания, если считалось, что терапия приносит пациентам пользу. Пациенты, рандомизированные в группу химиотерапии, могли перейти в группу кризотиниба в случае определенного по критериям RECIST прогрессирования заболевания, подтвержденного НРЭ. Полная анализируемая популяция в исследовании 1 включала 347 пациентов с распространенным ALK-положительным НМРЛ. 173 пациента были рандомизированы в группу кризотиниба (172 пациента получали кризотиниб) и 174 пациента были рандомизированы в группу химиотерапии (99 (58 %) пациентов получали пеметрексед и 72 (42 %) пациента получали доцетаксел). Рандомизация была стратифицирована в соответствии с общим состоянием по шкале ECOG (0-1, 2), наличием метастазов в головной мозг (имеются, отсутствуют) и предшествующей терапией ингибиторами тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) (да, нет). Медиана длительности лечения в рамках исследования составляла 31 неделю в группе кризотиниба по сравнению с 12 неделями в группе химиотерапии.

Читайте также:
Пиридоксальфосфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пятьдесят восемь из 84 (69 %) пациентов, получавших кризотиниб, и 17 из 119 (14 %) пациентов, получавших химиотерапию, продолжили терапию в течение по меньшей мере 3 недель после объективного прогрессирования заболевания.

Ключевые демографические и исходные характеристики пациентов в группах кризотиниба и химиотерапии данного исследования были сопоставимыми. Демографические характеристики общей исследуемой популяции были следующими: 56 % – женщины, медиана возраста составляла 50 лет, оценка общего состояния по шкале ECOG на исходном уровне 0 (39 %) или 1 (52 %), 52 % принадлежали к европеоидной расе и 45 % были азиатского происхождения, 4 % курили во время проведения исследования, 33 % курили в прошлом и 63 % никогда не курили. Заболевание было охарактеризовано как метастатическое заболевание у 93 % пациентов, и у 93 % пациентов гистологический тип опухоли был определен как аденокарцинома.

Кризотиниб существенно увеличивал ВБП по сравнению с химиотерапией согласно оценке НРЭ (см. таблицу 1 и рисунок 1). Благоприятный эффект кризотиниба в отношении ВБП наблюдался во всех подгруппах, выделенных на основании исходных характеристик пациентов, таких как возраст, пол, раса, статус курильщика, время с момента постановки диагноза, оценка общего состояния по шкале ECOG, наличие метастазов в головной мозг и предшествующая терапия ингибиторами тирозинкиназы EGFR. Кризотиниб также существенно улучшал ЧОО (согласно оценке НРЭ) по сравнению с химиотерапией.

Медиана ДО составляла 32,1 недели (95 % ДИ: 26,4; 42,3) в группе лечения кризотинибом и 24,4 недели (95 % ДИ: 15,0, 36,0) в группе химиотерапии.

На время проведения анализа ВБП данные по общей выживаемости (ОВ) еще не были готовы. Предварительный анализ ОВ (без коррекции с учетом возможных искажающих эффектов перехода на другую терапию) не выявил статистически значимого различия между группами кризотиниба и химиотерапии. Из 174 пациентов в группе химиотерапии 112 (64,4 %) пациентов в дальнейшем проходили терапию кризотинибом.

Данные по эффективности, полученные в рандомизированном исследовании 1 фазы III, обобщены в таблице 1, а кривая Каплана – Мейера для ВБП показана на рисунке 1. Кривая Каплана – Мейера для ОВ приводится на рисунке 2.

Таблица 1. Данные по эффективности терапии распространенного ALK-положительного НМРЛ, полученные в рандомизированном исследовании 1 фазы III (полная анализируемая популяция)

Ксалкори

Ксалкори

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

– распространенный немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ), экспрессирующий киназу анапластической лимфомы (ALK).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– нарушение функции печени – повышение активности ACT или АЛТ более чем в 2.5 раза относительно верхней границы нормы (ВГН) (более чем в 5 раз относительно ВГН вследствие злокачественного новообразования) или повышение концентрации общего билирубина более чем в 1.5 раза относительно ВГН;

– нарушение функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на гемодиализе;

– одновременное применение с мощными индукторами или ингибиторами изофермента CYP3A, а также с субстратами изофермента CYP3A, характеризующимися узким терапевтическим диапазоном;

– период грудного вскармливания;

– детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно данных по безопасности и эффективности);

– повышенная чувствительность к кризотинибу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе эпизоды удлинения интервала QTc, предрасположенных к данному состоянию (пациенты с застойной сердечной недостаточностью, брадикардией, нарушениями электролитного баланса) или получающих лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT, а также при нарушении функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в комбинации с препаратами, преимущественно метаболизирующимися изоферментом CYP3A.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат применяют внутрь, вне зависимости от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком.

Перед применением препарата у пациентов с НМРЛ необходима оценка экспрессии опухолью ALK, поскольку, как было показано, ответ на лечение достигается только у этих пациентов. Данное исследование должно выполняться в лаборатории, имеющей соответствующий опыт. Нарушение методики данного анализа может являться причиной получения ложных результатов.

Рекомендуемая доза кризотиниба составляет 250 мг 2 раза в сутки. Лечение препаратом проводят длительно, до тех пор пока имеется положительный эффект от терапии.

В случае пропуска приема дозы кризотиниба ее следует принять сразу, как только пациент вспомнил о ней (если до момента приема следующей дозы осталось 6 часов или более), или не принимать ее совсем (если до момента приема следующей дозы осталось менее 6 часов). Не следует удваивать следующую дозу в качестве компенсации пропущенной.

В зависимости от индивидуальной переносимости и безопасности может потребоваться временная отмена препарата и/или снижение дозы кризотиниба. При необходимости снижения дозы ее следует уменьшить до 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дальнейшего снижения дозы, ее уменьшают до 250 мг 1 раз в сутки.

Коррекция дозы кризотиниба при развитии гематологической токсичности (за исключением лимфопении (в случае, если нет связи с клиническими проявлениями, например, оппортунистические инфекции)):

Степень 3: необходимо временно отменить препарат до разрешения симптоматики до уровня ≤2 степени, затем возобновить терапию в исходном режиме дозирования;

Степень 4: необходимо временно отменить препарат до разрешения симптоматики до уровня ≤2 степени, затем возобновить терапию в дозе 200 мг 2 раза в сутки. При развитии рецидива нежелательного явления следует временно отменить препарат до разрешения симптоматики до уровня ≤2 степени, затем возобновить терапию препаратом в дозе 250 мг 1 раз в сутки. Рецидивирующие нежелательные явления 4 степени тяжести требуют полной отмены терапии.

Коррекция дозы кризотиниба при развитии негематологической токсичности:

Повышение активности АЛТ или ACT до 3 или 4 степени, ассоциированное с повышением концентрации общего билирубина до ≤1 степени: временно отменить препарат до разрешения симптоматики до уровня ≤1 степени или исходного, затем возобновить терапию в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Читайте также:
Мекинист: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Повышение активности АЛТ или ACT до 2, 3 или 4 степени, с сопутствующим повышением концентрации общего билирубина до 2, 3 или 4 степени (в отсутствие холестаза или гемолиза): полная отмена препарата.

Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ)/пневмонит любой степени тяжести (не связанный с прогрессированием НМРЛ, других заболеваний легких, инфекциями или ранее проведенной лучевой терапией): полная отмена препарата.

Удлинение интервала QTc 3 степени: временно отменить препарат до разрешения симптоматики до уровня ≤1 степени, затем возобновить терапию в дозе 200 мг, 2 раза в сутки. При развитии рецидива нежелательного явления следует временно отменить препарат до разрешения симптоматики до уровня ≤1 степени, затем возобновить терапию препаратом в дозе 250 мг 1 раз в сутки. Рецидивирующие нежелательные явления 3 или более степени тяжести требуют полной отмены терапии.

Удлинение интервала QTc 4 степени: полная отмена препарата.

Брадикардия 2, 3 степени (проявляются сопутствующие симптомы, требующие медицинского вмешательства): временно отменить препарат до разрешения симптоматики до уровня ≤1 степени или увеличения частоты сердечных сокращений до 60 уд/мин или более. Оценить корректность сопутствующей терапии препаратами, которые могут привести к развитию брадикардии, а также гипотензивными препаратами.

Если препарат сопутствующей терапии, влияющий на ЧСС, был определен и отменен или его доза скорректирована, то после разрешения симптоматики до уровня ≤1 степени или увеличения ЧСС до 60 уд/мин или более следует возобновить терапию кризотинибом в исходной дозе.

Если препарат сопутствующей терапии, влияющий на ЧСС, не был идентифицирован или не был отменен или доза не скорректирована, то после разрешения симптоматики до уровня ≤1 степени или увеличения ЧСС до 60 уд/мин или более следует возобновить терапию кризотинибом в меньшей дозе.

Брадикардия 4 степени (жизнеугрожающие последствия, требуется немедленное медицинское вмешательство): Следует полностью отменить прием препарата, если не был идентифицирован другой препарат, влияющий на ЧСС.

В случае если пациент получает другой препарат, который может влиять на ЧСС, и он либо отменен, либо его дозу скорректировали, то после разрешения симптоматики до уровня ≤1 степени или увеличения ЧСС до 60 уд/мин или более, следует возобновить терапию в дозе 250 мг 1 раз в сутки.

Нарушение функции печени

Применение кризотиниба не исследовалось у пациентов с повышением активности АСТ или АЛТ более чем в 2.5 раза относительно ВГН (более чем в 5 раз относительно ВГН вследствие злокачественного новообразования) или с повышением концентрации общего билирубина более чем в 1.5 раза относительно ВГН. Кризотиниб у больных с нарушением функции печени следует применять с осторожностью.

Нарушение функции почек

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина 60-90 мл/мин) и средней (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) степени тяжести.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, селективный низкомолекулярный ингибитор рецепторов тирозинкиназы (RTK), в том числе киназы анапластической лимфомы (ALK) и его онкогенных вариантов (т.е. продуктов слияния ALK и отдельных ее мутаций). Кризотиниб является также ингибитором рецепторов фактора роста гепатоцитов (HGFR, c-Met), представителей семейства RTK. Кризотиниб в зависимой от концентрации степени ингибирует активность ALK и c-Met в биохимических тестах, а также ингибирует фосфорилирование и модулирует киназозависимые фенотипы в рамках клеточных анализов. Кризотиниб обладает мощной и селективной ингибиторной активностью и индуцирует апоптоз линий опухолевых клеток, экспрессирующих продукты слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) либо демонстрирующих амплификацию ALK или MET. Противоопухолевый эффект кризотиниба дозозависим и коррелирует с выраженностью фармакодинамического ингибирования фосфорилирования продуктов слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) в опухолях in vivo.

Побочные действия

Наиболее тяжелыми нежелательными реакциями были гепатотоксичность, интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ) или пневмонит и удлинение интервала QT.

Наиболее частыми нежелательными реакциями (регистрировавшимися у ≥25% пациентов) являлись тошнота, нарушения зрения, рвота, диарея, запор, отеки, повышение активности трансаминаз, снижение аппетита, повышенная утомляемость, головокружение и невропатия.

Ксалкори : инструкция по применению

Ксалкори – это противоопухолевый лекарственный препарат, содержащий в качестве действующего вещества кризотиниб, применяемый для лечения взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого, который характеризуется наличием определенной перестройки или дефекта в гене, называемом киназа анапластической лимфомы (АLК) или в гене, называемом ROS1.

Препарат Ксалкори может быть назначен для первичной терапии распространенной стадии рака легких.

Препарат Ксалкори назначается на поздней стадии заболевания и в случае неэффективности предшествующей терапии.

Препарат Ксалкори может замедлить или остановить прогрессирование рака легкого, а также уменьшить размеры опухоли.

Если у Вас имеются вопросы по механизму действия препарата Ксалкори или о том, почему Вам был назначен этот лекарственный препарат, обратитесь к своему лечащему врачу.

О чем следует знать перед применением препарата Ксалкори.

Не принимайте препарат Ксалкори в следующих случаях:

Если у Вас аллергия на кризотиниб или какие-либо другие компоненты этого лекарственного средства (полный перечень приводится в разделе «Что содержит препарат Ксалкори»).

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Ксалкори проконсультируйтесь со своим лечащим врачом при следующих обстоятельствах:

Если Вы когда-либо переносили заболевание печени умеренной или тяжелой степени тяжести.

Если у Вас когда-либо имелись другие проблемы с легкими. В ходе лечения препаратом Ксалкори некоторые проблемы с легкими могут усугубляться, поскольку этот препарат в процессе лечения способен вызывать развитие воспаления легких. Симптомы данного заболевания могут совпадать с симптомами рака легких. Если у Вас появятся новые или усилятся имеющиеся симптомы, включая затрудненное дыхание, одышку, кашель с мокротой и без нее или повышение температуры немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Если Вам известно, что у Вас нарушена работа сердца, что проявляется на электрокардиограмме удлинением интервала QТ.

Читайте также:
Гервиракс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если у Вас снижена частота сердечных сокращений.

Если у Вас когда-либо имелись заболевания желудка и кишечника, сопровождавшиеся образованием в их стенках отверстий (перфорации) или если Вы страдаете заболеванием, которое может сопровождаться развитием воспалительного процесса в брюшной полости (дивертикулит), либо если у Вас злокачественная опухоль распространилась на брюшную полость (дала метастазы).

Если у Вас имеются нарушения зрения (Вы видите вспышки света, страдаете нечеткостью зрения или двоением в глазах).

Если у Вас имеется тяжелое заболевание почек.

Если Вы в настоящее время принимаете какое-либо лекарственное средство, из указанных в разделе «При применении Ксалкори с другими лекарственными препаратами».

Немедленно обратитесь к своему лечащему врачу, если после приема препарата Ксалкори:

у Вас появится сильная боль в желудке или животе, лихорадка, озноб, одышка, учащенное сердцебиение, частичная или полная потеря зрения (на один или оба глаза), а также изменится частота стула.

Большая часть имеющейся информации относится к пациентам со специфическим гистологическим типом АLК-позитивного НМРЛ (аденокарциномой), в отношении других гистологических типов НМРЛ имеются лишь ограниченные сведения.

Дети и подростки

Данный препарат не рекомендуется для лечения детей и подростков. Показания к применению данного препарата не распространяются на детей и подростков.

При применении Ксалкори с другими лекарственными препаратами

Пожалуйста, сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или можете принимать какие-либо другие лекарственные средства, включая препараты растительного происхождения и препараты безрецептурного отпуска.

В частности, следующие лекарственные средства могут повышать риск развития нежелательных реакций препарата Ксалкори:

кларитромицин, телитромицин, эритромицин — антибиотики, используемые для лечения бактериальных инфекций;

кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол — препараты, используемые для лечения грибковых инфекций;

атазанавир, ритонавир, кобицистат — препараты, используемые для лечения ВИЧ-инфекции / СПИДа.

Следующие лекарственные средства могут снижать эффективность препарата Ксалкори:

фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал — противоэпилептические препараты, используемые для лечения судорог или припадков;

рифабутин, рифампицин — препараты, используемые для лечения туберкулеза;

препараты, в состав которых входит зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) – препараты растительного происхождения, используемые для лечения депрессии.

Препарат Ксалкори может усиливать нежелательные реакции, которые могут развиваться при приеме следующих препаратов:

альфентанил и другие опиаты короткого действия (например, фентанил) — болеутоляющие препараты, используемые при хирургических вмешательствах;

хинидин, дигоксин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид, верапамил, дилтиазем — препараты, используемые для лечения заболеваний сердца;

Лекарственные препараты для лечения повышенного артериального давления, называемые бета-блокаторами, такие как атенолол, пропранолол, лабетолол;

пимозид — препарат, используемый для лечения психических заболеваний;

метформин — препарат, используемый для лечения сахарного диабета;

прокаинамид — препарат, используемый для лечения нарушения ритма сердца;

цизаприд — препарат, используемый для лечения заболеваний желудка;

циклоспорин, сиролимус и такролимус — препараты, используемые при трансплантации;

алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин) — препараты, используемые для лечения мигрени;

дабигатран — антикоагулянт, применяемый для снижения свертывания крови; колхицин — препарат, используемый для лечения подагры;

правастатин — препарат, используемый для снижения уровня холестерина;

клонидин, гуанфацин — препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии;

мефлохин — препарат, используемый для профилактики малярии;

пилокарпин — препарат, используемый для лечения глаукомы (тяжелого заболевания глаз);

антихолинэстеразные средства, применяемые для восстановления функции мышц;

антипсихотические средства, применяемые для лечения психических заболеваний;

моксифлоксацин — препарат, используемый для лечения бактериальных инфекций;

метадон — препарат, используемый для лечения боли и опиоидной зависимости;

бупропион — препарат, используемый для лечения депрессии и при отказе от курения;

эфавиренз, ралтегравир — препараты, используемые для лечения ВИЧ-инфекции;

иринотекан — препарат для химиотерапии, используемый для лечения рака толстой и прямой кишки;

морфин — препарат, используемый для лечения острой боли при раковых заболеваниях;

налоксон – препарат, используемый для лечения зависимости от опиоидных препаратов и абстинентного синдрома.

Следует избегать применения этих лекарственных средств во время лечения препаратом Ксалкори.

Пероральные противозачаточные средства

Если Вы принимаете препарат Ксалкори на фоне приема пероральных противозачаточных средств, последние могут оказаться неэффективными.

При применении препарата Ксалкори с пищей и напитками

Препарат Ксалкори можно принимать независимо от приема пищи; однако во время лечения препаратом Ксалкори следует воздержаться от употребления грейпфрутового сока или грейпфрутов, поскольку они могут изменять содержание препарата в организме.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны, можете забеременеть, планируете беременность или кормите грудью, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или работником аптеки перед началом приема этого препарата.

Во время лечения препаратом Ксалкори женщинам рекомендуется избегать беременности, а мужчинам — зачатия, так как данный препарат может оказать повреждающее действие на плод. При наличии возможности забеременеть или зачать ребенка, необходимо пользоваться адекватными способами контрацепции во время лечения и, по меньшей мере, в течение 90 дней после его завершения, поскольку пероральные противозачаточные средства в период приема препарата Ксалкори могут оказаться неэффективными.

Не следует кормить грудью во время лечения препаратом Ксалкори. Препарат Ксалкори может оказать неблагоприятное воздействие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Управление транспортными средствами и работа с механическим оборудованием Следует проявлять особую осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механическим оборудованием, поскольку при приеме препарата Ксалкори, могут развиваться расстройства зрения, головокружение и усталость.

Как применять препарат Ксалкори

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза препарата составляет одну капсулу 250 мг два раза в сутки внутрь (суточная доза препарата составляет 500 мг).

Принимайте одну капсулу утром и одну капсулу вечером.

Принимайте капсулы приблизительно в одно и то же время каждый день.

Капсулы можно принимать вне зависимости от приема пищи, избегая во всех случаях употребления грейпфрутов.

Читайте также:
Пури-нетол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Капсулы необходимо проглатывать целиком, не раздавливая, не растворяя и не открывая их.

При необходимости Ваш лечащий врач может принять решение о снижении дозы препарата до 200 мг внутрь два раза в сутки (суточная доза препарата составит 400 мг) и, если понадобится дальнейшее снижение дозы, до 250 мг внутрь один раз в сутки.

Если Вы приняли больше капсул препарата Ксалкори, чем следовало

Если Вы случайно приняли слишком много капсул, немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу или работнику аптеки. Вам может потребоваться медицинская помощь.

Если Вы забыли принять препарат Ксалкори

Ваши действия в этом случае зависят от того, сколько времени осталось до приема следующей дозы.

Если до приема следующей дозы осталось 6 часов или более, примите пропущенную капсулу, как только вспомните о ней. Примите следующую капсулу в обычное время.

Если до приема следующей дозы осталось менее 6 часов, не принимайте пропущенную капсулу. Примите следующую капсулу в обычное время.

Во время следующего визита к своему лечащему врачу поставьте его в известность о том, что Вы пропустили прием препарата.

Не следует принимать двойную дозу препарата (сразу две капсулы) для восполнения пропущенной дозы.

Если после приема препарата Ксалкори у Вас возникнет рвота, не принимайте дополнительную дозу препарата, а просто примите следующую дозу в обычное время.

Если Вы прекратите прием препарата Ксалкори

Важно принимать препарат Ксалкори каждый день в течение срока, назначенного Вам Вашим лечащим врачом. Если Вы не можете принимать препарат в соответствии с предписаниями Вашего лечащего врача или чувствуете, что он Вам больше не нужен, сразу же обратитесь к своему лечащему врачу.

Если у Вас возникнут дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к своему лечащему врачу или работнику аптеки.

Возможные нежелательные реакции

Как и все лекарственные средства, этот препарат может вызывать нежелательные реакции, хотя и не у всех.

Если Вы заметите появление каких-либо нежелательных реакций, в том числе не указанных в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре.

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными. Немедленно обратитесь к своему лечащему врачу, если у Вас появятся любые из перечисленных далее серьезных нежелательных реакций (см. также раздел «О чем следует знать перед применением препарата Ксалкори»).

Печеночная недостаточность Бонни

Немедленно поставьте в известность своего лечащего, врача, если Вы почувствуете более выраженную, чем обычно, усталость; Ваша кожа или белки глаз окрасятся в желтый цвет, моча потемнеет или окрасится в коричневый цвет (цвет чая), появится тошнота, рвота или снизится аппетит, появится боль в правой половине живота, зуд или легче начнут образовываться синяки. Ваш лечащий врач может назначать Вам анализы крови для проверки функции печени, и в случае выявления отклонений от нормы, может принять решение о снижении дозы препарата Ксалкори или прекращении терапии.

Воспаление легких

Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если Вам станет тяжело дышать, особенно если у Вас одновременно появится кашель или повысится температура.

Снижение количества белых клеток крови (в т. ч. нейтрофилов) Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас поднимется температура или разовьется инфекция. Ваш лечащий врач может назначать Вам анализы крови, и в случае выявления отклонений от нормы, может принять решение о снижении дозы препарата Ксалкори.

Головокружение, обморок или дискомфорт в грудной клетке

Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас возникнут данные симптомы, которые могут свидетельствовать 06 изменениях электрической активности (видны на электрокардиограмме) или нарушении ритма сердца. Во время лечения препаратом Ксалкори Ваш лечащий врач может назначать Вам электрокардиограммы, чтобы убедиться в отсутствии проблем с сердцем.

Частичная или полная потеря зрения на один или оба глаза

Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас ухудшилось зрение или произошли какие-либо нарушения и изменения зрения на один или оба глаза. Ваш лечащий врач может остановить терапию препаратом Ксалкори и направить Вас на обследование к офтальмологу.

Другие возможные нежелательные реакции препарата Ксалкори:

Очень частые нежелательные реакции (могут встречаться более чем у 1 из 10 пациентов):

влияние на зрение (вспышки света, нечеткость зрения или двоение в глазах, которые часто возникают вскоре после начала лечения препаратом Ксалкори);

расстройство желудка, включая рвоту, диарею, тошноту;

отеки (избыточное скопление жидкости в тканях, в результате чего развивается отечность рук и ног);

отклонение от нормы в анализе крови, отражающем функцию печени;

нейропатия (чувство онемения или покалывание в суставах или конечностях);

снижение количества красных клеток крови (анемия);

снижение частоты сердечных сокращений.

Частые нежелательные реакции (могут встречаться у 1 из 10 пациентов):

повышенная концентрация креатинина в крови (может быть показателем нарушения функции почек);

повышенный уровень фермента щелочная фосфатаза в крови (показатель нарушения функции или повреждения органов, и в частности печени, поджелудочной железы, костей, щитовидной железы или желчного пузыря);

гипофосфатемия (низкий уровень фосфатов в крови, в результате чего может появиться спутанность сознания или мышечная слабость);

замкнутые полости в почках, заполненные жидкостью (кисты почек);

снижение концентрации тестостерона, мужского полового гормона;

Нечастые нежелательные реакции (могут встречаться у 1 из 100 пациентов):

образование отверстия (перфорация) в стенках желудка или кишечника.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом, работником аптеки или медицинской сестрой. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе не перечисленные в данном листке. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через национальную систему регистрации нежелательных реакций. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности данного препарата.

Читайте также:
Регаст: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения препарата Ксалкори

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре 15 – 30°С.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на блистере и упаковке после слова «Годен до». Дата истечения срока годности соответствует последнему числу указанного месяца.

Не применять препарат, если его упаковка повреждена или имеет признаки вскрытия.

Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или с бытовым мусором. Указания по обращению с неиспользованными лекарственными средствами можно получить у работника аптеки. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Содержимое упаковки и прочие сведения

Что содержит препарат Ксалкори

– Действующим веществом препарата Ксалкори является кризотиниб. Ксалкори 200 мг: каждая капсула содержит 200 мг кризотиниба.

Ксалкори 250 мг: каждая капсула содержит 250 мг кризотиниба.

Содержимое капсулы: кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат (Е470).

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

Состав чернил: шеллак (Е904), пропиленгликоль (Е1520), аммиака раствор концентрированный, калия гидроксид (Е525), железа оксид черный (Е172).

Внешний вид препарата Ксалкори и содержимое упаковки

Ксалкори 200 мг – твердые желатиновые капсулы, размера 1, непрозрачные, белого / розового цвета, содержащие порошок от белого до светло-желтого цвета, с маркировкой «CRZ 200» на корпусе и «Pfizer» на крышечке, выполненной черными чернилами.

Ксалкори 250 мг – твердые желатиновые капсулы, размера 0, непрозрачные, розового / розового цвета, содержащие порошок от белого до светло-желтого цвета, с маркировкой «CRZ 250» на корпусе и «Pfizer» на крышечке, выполненной черными чернилами.

По 10 капсул в ПВХ/алюминиевом блистере.

По 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Германия / Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany

“Pfizer Ехроrt В.V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8- 403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19

Ксалкори

Ксалкори капсулы 200 мг 60 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

Иматиниб-Тева капсулы 100 мг 120 шт.

Sindan Pharma [Синдан-Фарма]

Оксалиплатин-Эбеве концентрат для приготовления раствора 5 мг мл 20 мл 1 шт

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Гемцитабин-Тева концентрат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг флакон 1 шт.

Алексан раствор для инъекций 50 мг мл флакон 20 мл

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Летзол таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 30 шт.

Винорелбин концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг мл флакон 5 мл 1 шт.

Гидроксикарбамид капсулы 500 мг 100 шт.

Итулси капсулы 125 мг 21 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Ксалкори считается антиопухолевым препаратом. Основное вещество кризотиниб принадлежит к низкомолекулярным ингибиторам. Соединение характеризуется способностью индуцировать аптоз линий клеточных организаций злокачественного характера. Эффект от терапии наступит в случае, если использовать правильную дозировку.

Состав и упаковка выпуска Ксалкори

Главным химическим компонентом продукта считается кризотиниб. В структуру изделия входят другие структурные материалы в виде диоксида кремния, кальция фосфат и других элементов. Медпрепарат выпускается в капсулах.

Показания к применению

Ксалкори назначают при развитии распространенной раковой опухоли немелкоклеточного типа. Особенностью такого образования является его возможность экспрессировать киназу анапластической лимфомы.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого.

Побочные эффекты

Медикамент Ксалкори способен вызвать акцидентные признаки в виде пневмонита, гепатотоксичности, отечности, брадикардии; кружения головы; рвоты, невропатии, дисфагии; глоссита, спазм пищевода; недостаточной работы печени. Негативные признаки также регистрировались учеными со стороны нервной организации – парестезия, гипотония, гипестезия, бессонница, неврит и другие патологические процессы. Кризотиниб часто вызывает накожные высыпания, инфицирование организма; ринит, кашель, фарингит, абсцесс почечной структуры; болезненные ощущения в суставах; отечность лицевой части тела, лихорадку; астению, тромбоцитопению, нейтропению.

Противопоказания Ксалкори

Применению средства назначают предварительное медицинское обследование и осмотр доктора. Разрабатывать схему лечения может только опытный врач. Медикамент запрещено принимать при таких состояниях организма, как тяжелые патологические процессы почек у больных, которые зависят от гемодиализа; беременность, лактация; повышенная чувствительность к главному веществу, патологические процессы в печеночном органе. Также запрещено использовать медикамент несовершеннолетним лицам, вместе с некоторыми сильными замедлителями. С повышенной внимательностью рекомендуется назначать средство людям, которые страдают брадикардией, недостаточной работой сердца. Перед введением продукта нужна консультация доктора.

Применение при беременности

Как реагирует организм на Ксалкори во время беременности, неизвестно. Так как тщательных исследований в этой сфере не проводилось. Существует информация о том, что вещество может негативно повлиять на развитие плода. Ученые и врачи не знают, выделяется ли лекарство с материнским молоком. Поэтому во время терапии грудное вскармливание следует немедленно прекратить.

Способ и особенности употребления

Кризотиниб принимают внутрь. Процедуру проводят независимо от приема еды. Капсулы нельзя разжевывать. Чаще всего выписывают по 250 мг препарата несколько раз в день. Терапия в основном длительная. Лечение рекомендуется продолжать до получения положительных результатов. Если возникают негативные реакции, средство отменяют, или же уменьшают дозировку. С осторожностью назначают вещество при расстройствах печени и дисфункции почек. При необходимости норму препарата корректируют. Пациентам возрастной категории не требуется изменение количества лекарства.

Взаимодействие с другими лекарствами

Кризотиниб способен увеличить объем терапевтических средств в плазме кровяной субстанции. Не желательно сочетать вещество вместе с интраконазолом, нефазодоном, ритонавиром и некоторыми другими соединениями.

Пациент должен внимательно изучить инструкцию по применению перед введением средства. Во время терапии запрещено употреблять грейпфрут или сок из этого плода. Известно, что его сочетание с лекарством способно спровоцировать увеличение концентрации последнего. Существует список медикаментов, которые способны сократить объемы продукта в организме. В него входит фенитоин, фенобарбитал, рифабутин. Материал не следует вводить вместе с такролимусом, хинидином, циклоспорином, сиролимусом. В результате двухкратного употребления вещества в течение суток и длительности терапии 4 недель у больных, страдающих раковыми патологиями, наблюдалось повышение значения мидазолама в 3,5 раза. При комплексном внедрении активного компонента Ксалкори с материалами, усиливающими концентрацию желудочного секрета, растворимость исходного соединения улучшалась. Одноразовое употребление действующего элемента в дозировке 250 мг с 40 мг омепразола на протяжении суток и пятидневного курса обеспечивает падение AUC на 1/10 часть, без изменения Cmax. Степень возрастания экспозиции медикамента в клинической форме не заметна. Поэтому корректировка первоначальной дозировки продукта Ксалкори при одномоментном введении с препаратами, повышающими рН желудочной соляной кислоты, не осуществляется. К взаимодействующим фармакологическим материалам относятся: замедлители протоновой помпы, антагонисты гистаминовых нейронов. Сочетание с мультилекарственными переносчиками обеспечивает повышение их плотности в кровяной субстанции. Кризотиниб принадлежит к группе ингибиторов транспортных протеинов ОСТ 1 и ОСТ 2 и потому также влияет на коэффициент концентрации в плазме химпрепаратов, относящихся к метаболитам аминокислот. В тестировании in vitro материал не замедлял белковые соединения печени, относящиеся к транспортным. Таким образом, терапевтическое взаимодействие препарата и медикаментов, которые принадлежат к субстратам вышеуказанных транспортеров, практически невозможно. Инструкция указывает, что средство нельзя причислить к замедлителям транспортных белковых соединений солей желчи.

Читайте также:
Аденурик: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка Ксалкори

Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с доктором. Только опытный врач способен разработать подходящую схему терапии с учетом индивидуальных особенностей организма и сложности протекания заболевания. Если пациент принял повышенное количество продукта Ксалкори, ему рекомендуется срочно обратиться в больницу за помощью. Эксперты проводят стандартную терапию, целью которой считается поддержание нормальной жизнедеятельности систем. При возможности капсулы следует срочно вывести из организма. Специального противоядия не существует.

Условия реализации

Ксалкори продается в аптеках только по рецепту.

Условия хранения

Средство рекомендуется сберегать в специальных условиях. Продукт не теряет имеющиеся качества при температурном режиме 25°С. Срок годности изделия – 3 года с момента выпуска. При обнаружении на упаковке каких-либо повреждений вещество Ксалкори нужно срочно утилизировать.

Ксарелто: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Ксарелто: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Препарат входит в подгруппу антикоагулянтов, замедляющих скорость свертывания крови. Ксарелто используется в роли средства профилактики инсультов и тромбоэмболий, характеризуется достаточной переносимостью и эффективностью.

Показания и противопоказания при применении Ксарелто

Медикамент назначается для предупреждения развития:

венозных тромбоэмболий – после завершения хирургического вмешательства на ногах, связанных с ортопедическими операциями;

системных закупорок кровеносных сосудов тромбами и инсультов, при неклапанной фибрилляции предсердий и пр.

Противопоказания к использованию Ксарелто представлены:

кровотечениями с затрагиванием жизненно важных органов: желудочно-кишечного отдела, головного мозга;

патологиями печения с ускоренным свертыванием крови, повышающим риск разрушения вен и артерий;

периодом вынашивания и грудного вскармливания;

непереносимостью лактазы, галактозно-глюкозной мальабсорбцией.

Лекарственное средство противопоказано при спонтанных аллергиях на его компонентный состав. Рецептурный препарат запрещается принимать без согласования с лечащим врачом.

Побочные реакции и передозировка Ксарелто

Терапевтические процедуры иногда приводят к развитию нестандартных эффектов, затрагивающие внутренние органы. У большинства пациентов они проявляются умеренно.

В список распространенных проявлений включены:

анемические состояния, включая послеоперационные;

послеоперационные кровотечения в зоне раневой поверхности;

повышенная активность ГГТ.

увеличение числа тромбоцитов;

ускоренное сердцебиение и падение показателей артериального давления;

диспепсические расстройства с дискомфортом, диареей, запорами;

сухость слизистых оболочек полости рта;

приступы головной боли с головокружениями;

кровотечения в ЖКТ, их носовых ходов, половых органов;

гематурия, лихорадочный синдром, локализированная отечность;

симптоматика аллергии, ухудшение общего состояния.

При случайной передозировке препаратом регистрируются геморрагические осложнения, связанные с особенностями работы Ксарелто. Специфического антидота против антикоагулянта не разработано, стабилизация состояния проводится за счет симптоматической терапии. В легких случаях достаточно промывания желудка и приема активированного угля (1 таблетка на 10 кг массы тела).

Дозировки и способы приема из инструкции по Ксарелто

В аннотации указано, что в периоде профилактических процедур, направленных на предотвращение развития закупорки венозных сосудов тромбами, в сутки назначается 10 мг медикамента. Продолжительность лечения зависит от сложности хирургического вмешательства, составляет от 2 до 5 недель.

Средство не привязано к приемам пищи, может использоваться в любое удобное для пациента время. Терапия начинается не позже 6-10 часов после завершения хирургических манипуляций. При пропуске дозы необходимо быстро восполнить пробел, а на следующий день вернуться к стандартной схеме.

Клинические исследования показали, что Ксарелто несовместим с алкогольными напитками. Попытки употреблять спиртное во время терапевтического курса заканчиваются печальными последствиями с массивным кровотечением.

Взаимодействие с другими таблетками, отзывы и цена

Одновременный прием с отдельными лекарственными препаратами провоцирует серьезные отклонения:

Ингибиторы фермента CYP3A4 и P-gp – снижают показатели печеночного и почечного клиренса. Активные компоненты Ксарелто увеличивают системное и фармакологическое влияние на организм.

Эритромицин, Кларитромицин, Флуконазол – вызывают небольшое увеличение количества находящегося в кровотоке ривароксабана. Изменения не относятся к клинически значимым отклонениям.

Дронедарон, Ривароксабан – производитель советует избегать подобных связок из-за недостаточных данных о комбинации. Последствия совмещения предугадать невозможно.

Рифампицин – снижает эффективность лекарственного средства. Аннотация рекомендует проводить терапию с повышенной осторожностью и постоянным контролем.

Отзывы о препарате Ксарелто содержат сведения о появлении частых побочных реакций на лечебные процедуры, проявляющиеся состоянием слабости, побледнением кожных покровов, одышкой, отечностью тканей, приступами головокружения. У ряда пациентов наблюдалось открытое или скрытое кровотечение.

Высокая стоимость медикамента так же является поводом для дискуссий на форумах. Лекарство изготавливается в таблетках, покрытых защитной пленкой, содержит разный объем активных ингредиентов.

В Москве купить Ксарелто можно в любой из аптечных сетей, но только при предъявлении рецепта врача:

3-3,5 тыс. руб. за 56 таблеток с 2,5 основного компонента;

11 тыс. руб. – за 100 штук с 20 мг;

3 тыс. руб. – за 28 единиц с 15 мг ривароксабана.

Цена за таблетки, содержащие по 20 мг активных компонентов, значительно выше, чем за препараты с меньшим показателем дозировки.

Ксарелто относится к антикоагулянтам, вызывающим замедленное свертывание крови. Бесконтрольное употребление медикамента становится причиной развития кровотечений разной степени сложности. При возникновении неустановленных реакций на терапию пациент должен посетить участкового врача и подробно описать возникшие проблемы.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Читайте также:
Дексдор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ксарелто: польза и вред

Особенности применения Ксарелто

Нарушения реологии крови ведут к тяжелым, а порой и летальным осложнениям. Избыточная активность тромбоцитов способствует формированию в сосудах тромбов и атеросклеротических бляшек. Чтобы предотвратить тромбозы, тромбоэмболии, инфаркты миокарда и другие тяжелые состояния, врач может назначить пациентам из группы риска прием антикоагулянтов прямого действия. Одним из типичных представителей этой категории лекарств является «Ксарелто». Учитывая внушительный перечень противопоказаний и ограничений к приему, препарат рекомендуют после тщательной диагностики и изучения анамнеза.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Особенности препарата

Основное действующее вещество «Ксарелто» – микронизированный ривароксабан, являющийся прямым ингибитором Ха-фактора (FXa). Препарат также включает вспомогательные компоненты: лактозу, магния стеарат, гипромеллозу 5-сР, кроскармеллозу натрия, лаурилсульфат натрия и микрокристаллическую целлюлозу. Лекарство выпускается известным немецким концерном BAYER. Форма выпуска – таблетки для перорального приема, покрытые оболочкой. В препаратах «Ксарелто» варьируется дозировка основного действующего вещества. В аптеках можно встретить таблетки с концентрацией ривароксабана в 2,5, 10, 15 и 20 мг.

Ха-фактор – это вещество, входящее в протромбиназный комплекс человека. Он превращает протромбин в тромбин. Избыточная активность FXa приводит к образованию сосудистых тромбов. Результатом подобных процессов становятся сужения или закупорки сосудов, приводящие к различным тяжелым последствиям. «Ксарелто» нормализует реологические свойства крови за счет инактивации свободного Ха-фактора и связанного с ним «сгущения крови».

Препарат «Ксарелто»: польза и вред

Несомненная польза лекарства заключается в защите пациентов из группы риска от тяжелых сердечно-сосудистых нарушений, ведущих к последствиям вплоть до инвалидизации и летального исхода. «Ксарелто» могут назначать как в терапевтических, так и в профилактических целях.

Как и любое лекарство, «Ксарелто» имеет обратную сторону. И хотя его прием хорошо переносится при условии консультации с врачом и предварительной диагностики, препарат имеет множество противопоказаний. Кроме того, длительный прием «Ксарелто» способен повысить вероятность кровотечений – наружных и внутренних. Поэтому во время лечения важно динамическое наблюдение врача.

Для чего назначают «Ксарелто»: показания к применению

  • острый коронарный синдром;
  • инфаркт миокарда;
  • тромбозы разной локализации;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • рецидивирующий тромбоз глубоких вен нижних конечностей;
  • неклапанная фибрилляция предсердий.

В большинстве случаев лекарство назначают с профилактической целью. Помимо пациентов, страдающих или перенесших вышеуказанные патологии, в группу риска входят люди со следующими проблемами:

  • сахарный диабет;
  • генетически обусловленные нарушения коагуляции;
  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • повторяющиеся транзиторные ишемические атаки;
  • пожилой возраст;
  • продолжительная иммобилизация на фоне болезни или травмы;
  • перенесение обширных хирургических вмешательств (особенно ортопедических – таких, как эндопротезирование тазобедренного сустава и др.).

Длительность приема колеблется от 2 месяцев до 1 года, в зависимости от показаний, концентрации действующего вещества и других факторов.

Противопоказания к «Ксарелто»

  • цирроз и другие тяжелые нарушения функции печени, сопровождаемые коагулопатиями;
  • острая и хроническая почечная недостаточность;
  • внутричерепные кровоизлияния;
  • обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • внутрибрюшные кровоизлияния и кровотечения;
  • лактазная недостаточность и непереносимость лактозы;
  • глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • аллергия на любой из компонентов препарата.

«Ксарелто» не назначают людям, принимающим антиагреганты (даже при наличии показаний к приему антикоагулянтов), а также антикоагулянтами другой группы, кроме гепарина в низкой дозировке.

Еще одно ограничение – детский и ранний юношеский возраст. «Ксарелто» нельзя принимать пациентам младше 18 лет.

Прием «Ксарелто» строго противопоказан для беременных женщин, поскольку клинически доказана способность компонентов проникать через плаценту к плоду и провоцировать маточные кровотечения. Лактация также рассматривается как противопоказание к приему лекарства из-за способности ривароксабана выделяться с молоком. При возникновении острой потребности в приеме антикоагулянта у женщины, кормление грудью следует завершить.

Поможет ли «Ксарелто» при ковиде?

Хотя новая коронавирусная инфекция COVID-19 и ее последствия исследованы недостаточно, ученые и медики ассоциируют ее с повышением риска тромбообразования. «Ксарелто» не вылечит ковид и не избавит от его симптомов, но сможет предохранить больного от возможных сердечно-сосудистых осложнений в будущем.

Поэтому лекарство назначают пациентам с COVID-19. Дозировка зависит от тяжести заболевания. Многие врачи считают целесообразным повышение дозировки от профилактической к терапевтической при тяжелом течении коронавирусной инфекции.

Что лучше: «Ксарелто» или «Прадакса»?

«Ксарелто» и «Прадакса» относятся к антикоагулянтам прямого действия. Основное действующее вещество «Прадакса» – дабигатрана этикселат. Лекарство также производится в Германии, но другой фирмой – Boehringer Ingelheim.

Оба препарата относятся к инновационным пероральным антикоагулянтам прямого действия, и не имеют разительных отличий в плане терапевтического эффекта. Однако «Прадакса» обладает более широким списком показаний. Лекарство применяют при различных формах аритмий, тяжелой сердечной недостаточности и в других патологических состояниях.

В отношении безопасности «Ксарелто» проигрывает «Прадакса». Сравнительный мета-анализ показал, что на фоне приема первого характерные осложнения (кровоизлияния и кровотечения) наблюдаются чаще.

«Ксарелто»: чем можно заменить подешевле?

Желая найти дешевый аналог лекарства, важно обязательно проконсультироваться с врачом. Рекомендуем озвучить финансовые возможности на приеме, чтобы доктор мог подобрать альтернативу с правильным, подходящим в вашем случае составом.

В качестве недорогого аналога «Ксарелто» используют «Кардиомагнил». Его цена ниже почти в 10 раз, однако препарат имеет ограниченный список показаний и не всегда эффективен в ситуациях, где срабатывает «Ксарелто». Несмотря на сходство механизмов действия, нельзя забывать и о разном составе препаратов.

«Ксарелто» – современный антикоагулянт с клинически исследованной и доказанной эффективностью. И хотя он не отличается низкой стоимостью, его качество не ставится под сомнение. Учтите, что «Ксарелто» принадлежит к препаратам, прием которых сопряжен с определенными рисками. И только врач может оценить целесообразность применения лекарства в конкретном клиническом случае. Доверяйте здоровье профессионалам и берегите себя.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: