Лансопразол-штада: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Алексеенко С.А. Лансопразол – препарат выбора в лечении кислотозависимых заболеваний // Фарматека. – 2007. – № 13(147). – с. 19–22.

Представлены характеристика ингибитора протонной помпы – лансопразола, особенности его фармакодинамики и фармакокинетики. Рассматриваются современные оценки клинической эффективности лансопразола в лечении кислотозависимых заболеваний пищеварительного тракта: язвенной болезни, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, НПВП-гастропатии, функциональной диспепсии. Анализируются безопасность лечения лансопразолом, частота и спектр побочных эффектов. В настоящее время имеется достаточно оснований для заключения, что лансопразол отвечает современным требованиям к блокаторам желудочной секреции и является препаратом выбора в лечении кислотозависимых заболеваний.

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) представляют собой последнюю генерацию антисекреторных средств, обладающих единым механизмом действия в виде необратимой блокады протонной помпы париетальной клетки. В настоящее время используются следующие препараты этой группы: омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, эзомепразол. Клинические испытания проходит тенатопразол.

Лансопразол синтезирован в 1988 г. В 1991 г. препарат введен в клиническую практику компанией Takeda Pharmaceutical Company, Osaka, Japan [21]. Препарат отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и бензимидазольных кольцах и более выраженной липофильностью. Так же как и омепразол, он связывается с молекулами цистеина 813 и 892, находящимися в 6-м и 8-м трансмембранных сегментах Н+/К+-АТФазы, кроме того, лансопразол связывается еще и с цистеином 321, находящимся в конце третьего экстрацеллюлярного сегмента [1].

У здоровых добровольцев использовали двойной слепой плацебо-контролируемый перекрестный метод сравнительного изучения антисекреторного эффекта лансопразола и омепразола. Десять мужчин получали 15 или 30 мг лансопразола, 20 или 40 мг омепразола или плацебо в течение 5 дней [9]. В первый день постпрандиальная желудочная секреция уменьшилась соответственно на 35 и 45 % после приема 15 или 30 мг лансопразола и на 16 и 42 % после 20 или 40 мг омепразола. Через 5 дней приема отмечено снижение постпрандиальной желудочной секреции на 48 и 82 % при приеме 15 или 30 мг лансопразола и на 39 и 83 % при приеме 20 или 40 мг омепразола. Результаты исследования установили эквивалентность антисекреторного эффекта 30 мг лансопразола и 40 мг омепразола, 15 мг лансопразола и 20 мг омепразола, кроме того, лансопразол быстрее подавлял желудочную секрецию, чем омепразол.

Различия в антисекреторном эффекте лансопразола и омепразола объясняются следующим образом [5]. Период полувыведения лансопразола и омепразола равен 1,3 и 0,7 часа соответственно. Биодоступность лансопразола составляет более 85 % при приеме первой дозы и остается постоянной при повторных приемах. При приеме первой дозы омепразола биодоступность составляет всего 35 %, при повторных приемах нарастает к третьему – пятому дню до 60 %. Кроме того, метаболизм омепразола осуществляется в печени преимущественно изоформой CYP2C19 системы цитохрома Р450, а лансопразола – дополнительно изоферментом CYP3A4. В результате этого при приеме омепразола наблюдается более выраженная вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от гетерогенности гена CYP2C19.

При назначении лансопразола необходимо учитывать его следующие особенности [1,5]. Скорость абсорбции и биодоступность лансопразола в два раза выше при приеме препарата в утренние часы по сравнению с вечерними. Биодоступность лансопразола снижается при приеме препарата одновременно с едой и антацидами. При равной суточной дозе прием препарата два раза в сутки сопровождается более выраженным антисекреторным эффектом по сравнению с одноразовым приемом. Лансопразол обладает более выраженным антисекреторным эффектом по сравнению с блокаторами Н2-рецепторов гистамина. В отличие от других ИПП лансопразол в высокой концентрации экскретируется с молоком.

Лансопразол на 97 % связывается белками плазмы крови, метаболизируется в печени и выводится из организма в виде нескольких метаболитов: 5-гидрокси-лансопразола, 5-гидрокси-лансопразола сульфона, лансопразола сульфона и лансопразола сульфида. Почками выводится 20 % метаболитов, кишечником – 80 %. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения лансопразола увеличивается в 5-7 раз [20]. Установлено, что лансопразол не взаимодействует с этанолом, кофеином, клэритромицином, преднизолоном, пероральными контрацептивами, пропранололом, варфарином и диазепамом [1,12].

Язвенная болезнь. Для лечения обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки необходимо поддерживать рН содержимого желудка > 3 в течение 18-22 часов [7]. Такой антисекреторный эффект оказывает лансопразол в суточной дозе 30 мг. Проведенные многочисленные исследования показали, что при приеме лансопразола в дозе 30 мг/сут частота рубцевания дуоденальных язв через 4 недели составляла 90-95 % [1,24]. При лечении дуоденальных язв эффективность лансопразола сопоставима с другими ИПП и превосходит таковую блокаторов Н2-рецепторов гистамина. При язвах желудка лечение лансопразолом в терапевтической дозе 30 мг/сут превосходит по эффективности лечение омепразолом и блокаторами Н2-рецепторов гистамина. Частота рубцевания язв желудка составляет при этом от 80 до 97 % за 8 недель лечения [10, 23].

В настоящее время обязательным стандартом лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter руlori-инфекцией, является антихеликобактерная терапия. Эффективность лансопразола в качестве компонента антихеликобактерной терапии изучена в многочисленных исследованиях [6]. Рекомендуемая суточная доза 60 мг в два приема обеспечивает рН желудка > 5 в течение 18-24 часов. В большинстве исследований уровень эрадикации Helicobacter pylori с использованием лансопразола достигал 90 % и выше.

По данным последующих исследований и метаанализа их результатов установлено, что все ИПП в схемах эрадикационной терапии приблизительно равны по эффективности [25]. В отдельных работах имеются сведения о зависимости результатов эрадикации Helicobacter pylori с использованием лансопразола от гетерогенности гена CYP2C19. У гомозигот она ниже, при неудаче эрадикационной терапии в дальнейшем требуется схема лечения с более высокой дозой лансопразола (по 30 мг 4 раза в сутки) [11]. В США выпускается удобная для пациентов единая упаковка лекарственных препаратов, необходимых для тройной 7-дневной эрадикационной терапии, включающая лансопразол, амоксициллин и кларитромицин.

Читайте также:
Атокорд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В настоящее время в США и других странах (в России не зарегистрирована) в хирургической практике используется внутривенная форма лансопразола для остановки и профилактики гастродуоденальных кровотечений. Для остановки кровотечения и профилактики рецидивов необходимо поддерживать внутрижелудочный показатель рН > 6,0 свыше 75 % времени суток. Проведенные исследования показали, что эти требования соблюдаются при введении лансопразола внутривенно в виде болюса 90 мг с последующей постоянной инфузией препарата 6 мг/ч. Такой режим эквивалентен болюсному внутривенному введению 80 мг омепразола с последующей постоянной инфузией 8 мг/ч [19].

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). В настоящее время имеется большое количество исследований, посвященных оценке эффективности лансопразола в лечении ГЭРБ, результаты которых представлены в ряде обзоров и метаанализов [18,22]. В лечении рефлюкс-эзофагита лансопразол превосходит по клинической эффективности блокаторы Н2-рецепторов гистамина. При ГЭРБ необходимо поддерживать в пищеводе уровень рН > 4 не менее 21 часа в сутки в течение 8 недель. Блокаторы Н2-рецепторов гистамина и антациды не соответствуют этим критериям. Лансопразол обеспечивает необходимый антисскреторный эффект в суточной дозе 60 мг в два приема. При сравнении с другими ИПП лансопразол не уступает в действии омепразолу [24]. Эзомепразол в ежедневной дозе 40 мг сопоставим по эффективности с лансопразолом в дозе 60 мг в два приема [15]. На результаты лечения ГЭРБ лансопразолом влияет гетерогенность гена CYP2C19 [17]. Генотипирование пока малодоступно для широкой клинической практики. В связи с этим при недостаточной эффективности лечения необходимо проводить мониторирование уровня рН в желудке и пищеводе. При низком антисекреторном эффекте дозу препарата следует увеличивать вдвое либо назначать рабемразол, эффективность которого не зависит от гетерогенности гена CYP2C19 [3]. Для поддерживающей терапии ГЭРБ рекомендуется ежедневный прием 15 мг лансопразола, что сопоставимо по эффективности с 20 мг омепразола, но уступает эзомепразолу в дозе 20 мг. Следует отметить, что стоимость генериков лансопразола и омепразола гораздо ниже таковой эзомепразола и рабепразола, что имеет немаловажное значение для пациента и зачастую определяет выбор препарата исходя из финансовых возможностей, особенно для длительного приема.

НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты)-гастропатии. Использование ИПП для лечения и профилактики НПВП-гастропатий является стандартом в клинической практике. ИПП обеспечивают поддержание внутрижелудочного рН > 4 не менее 18 часов в сутки, уменьшают обратную диффузию ионов водорода, снижают агрессивность желудочного сока, в т. ч. за счет уменьшения активации пепсина. Блокаторы Н2-рецепторов гистамина и антациды этим критериям не соответствуют.

Лансопразол обеспечивает подобный антисекреторный эффект в суточной дозе 30 мг [13]. NSAID-Associated Gastric Ulcer Group провела двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование у 537 пациентов, получавших длительно НПВП [14]. НПВП-гастропатия была выявлена у 18 % пациентов, в течение 12 недель получавших НПВП в сочетании с лансопразолом в дозе 30 мг/сут, и у 49 % пациентов, принимавших НПВП с плацебо.

Аналогичные показатели были получены авторами в ранее проводимом исследовании [4]. Были обследованы 105 больных, получавших диклофенак в суточной дозе 100 мг в течение 4 недель. У 31 пациента, который получал диклофенак в сочетании с лансопразолом в суточной дозе 30 мг, частота развития НПВП-гастропатий составила 16,1 %. У остальных 74 пациентов, получавших только диклофенак, частота развития НПВП-гастропатий составила 40,1 %.

В многоцентровом исследовании [13] провели 24-часовое мониторирование внутрижелудочного рН у пациентов, принимавших НПВП в сочетании с различными ИПП (лансопразол 30 мг, пантопразол 40 мг и эзомепразол 40 мг). Внутрижелудочный рН > 4,0 поддерживался при приеме лансопразола в течение 66,5 % суток, пантопразола – 60,8 % и эзомепразола – 74,2 %. Лансопразол успешно используется в лечении язв желудка, ассоциированных с приемом НПВП, превосходя по эффективности блокаторы Н2-рецепторов гистамина. Его также применяют для предупреждения рецидивов язв после эрадикации Helicobacter pylori у лиц, длительно принимавших НПВП, для предупреждения язвообразования – у кардиологических больных, длительно принимавших малые дозы аспирина [1]. В США широко используется набор таблеток в одной упаковке, которая вместе с напроксеном содержит лансопразол, предназначенный для профилактики НПВП-гастропатий.

Функциональная диспепсия. Для лечения синдрома эпигастральной боли у больных функциональной диспепсией рекомендуется назначать лансопразол в суточной дозе 15 мг. Проведенное двойное слепое многоцентровое исследование у 609 больных показало, что 4-недельный курс лансопразола в суточной дозе 15 мг превосходил по эффективности купирования эпигастральной боли у пациентов с функциональной диспепсией 4-недельный курс омепразола в суточной дозе 10 мг [16].

К настоящему времени накоплен значительный опыт использования лансопразола, свидетельствующий о высоком профиле безопасности препарата при длительном применении.

Читайте также:
Ребиф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению лансопразола:

• злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта;

• I триместр беременности;

• во И и III триместрах беременности;

• пациентам пожилого и детского возраста.

Лансопразол может повышать уровень гастрина в сыворотке крови на 50-100 % с достижением максимума через 2 месяца лечения и возвращением к исходным значениям после окончания курса лечения. При длительных (месяцы и годы) курсах лечения лансопразол не оказывает клинически значимого эффекта на структуру слизистой оболочки желудка [1]. В качестве [иллюстрации хорошей переносимости препарата следует привести наблюдения 805 врачей общей практики и 200 гастроэнтерологов Нидерландов за 10 008 пациентами, получавшими лансопразол. Побочные эффекты, такие как диарея (3,7 %), головная боль (2,5 %), тошнота (2,2 %). кожные реакции (2,0 %), головокружение (1,8 %), отмечены у 17,4 % пациентов [1,8].

На российском рынке лансопразол представлен генериками. Большой интерес вызывает объективная оценка их клинической эффективности в связи с возможными различиями в качестве лекарственных средств. В настоящее время проведение 24-часового мониторирования внутрижелудочного уровня рН является объективным и доступным методом тестирования антисекреторных средств в клинической практике.

При проведении исследований надлежит учитывать некоторые методические особенности. Например, суточное мониторирование внутрижелудочного уровня рН проводить на 3-5-й день приема лансопразола. В случае отсутствия эффекта повторный мониторинг следует проводить после удвоения дозы препарата. Стоимость одной процедуры невелика и значительно ниже стоимости длительного приема неэффективного лекарственного средства.

Возможные неудачи лечения могут быть связаны с неправильным приемом препарата (во время еды, одновременно с антацидами), низким комплаенсом, особенностями метаболизма пациента (наличием гомозиготного гена CYP2C19), низким качеством лекарственного средства. В связи с этим большое значение имеет появление на российском фармацевтическом рынке качественного генерического Лансопразола, производимого компанией “МАКИЗ-ФАРМА”. Его низкая курсовая стоимость сделала его доступным для разных категорий больных.

Таким образом, имеющиеся к настоящему времени информация и клинический опыт применения лансопразола более чем в 100 странах позволяют считать его эффективным и безопасным препаратом выбора в лечении кислотозависимых заболеваний.

1. Исаков В.А. Ингибиторы протонного насоса: их свойства и применение в гастроэнтерологии. М., 2001. 304 с.

2. Курилович С.А., Черношейкина Л.Е., Шлыкова Л.Г. Лансопразол и блокада желудочной секреции: есть ли различия среди генериков? // Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии. 2007. № 3. С. 31-34.

3. Adachi K., Katsube Т., Kawamura A., et al. CYP2C19 genotype status and intragastric pH during dosing with lansoprazole or rabeprazole. Aliment Pharmacol Ther 2000;14:1259-66.

4. Aiexeenko S.A., Nikonov E.L., Amathnyak A.G. Gastroprotective effect of lansoprazole in osteoarthritis patients long-time receiving didophenac. Ann Rheum Dis 2001;60(Suppl. 1) 325.

5. Barradell L.B., Faulds D., McTavish D. Lansoprazole. A review of pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and its therapeutic efficacy in acid-related disorders. Drugs 1992;44(2):225-50.

6. Bazzoli F., Pozzato P., lagan M., et al. Efficacy of lansoprazole in eradicating Helicobacter pylori: a meta-analysis. Helicobacter 1998;3(3):195-201.

7. Burget D.W., Chiverton S.G., Hunt R.H. Is there an optimal degree of acid suppression for healing of duodenal ulcers? A model of the relationship between ulcer healing and acid suppression. Gastroenterology 1990;99:345-51.

S. Claessens A., Heerdink E., van Eijk J., et al. Safety review in 10008 users of lansoprazole in daily practice. Pharmacoepidemiol Drug Saf 2000;9:383-91.

9. Dammann H.G., Fuchs W., Richter G., et al. Lansoprazole versus omeprazole: influence on-stimulated gastric secretion. Aliment Pharmacol Ther 1997;11:359-64.

10. Florent C., Audiger J.C., Boyer J., et al. Efficacy and safety of lansoprazole in the treatment of gastric ulcer: a multicentre study. Eur J Gastroenterol Hepatol 1994;6:1135-39.

11. Furuta T., Shirai N., Takashima M., et al. Effect of genotypic differences in CYP2C19 on cure rates for Helicobacter pylori infection by triple therapy with proton pump inhibitor, amoxicillin, and claritromycin. Clin Pharmacol Ther 2001;69(3):158-68.

12. Girre C., Coutelle C., David P., et al. Lack of effect the of lansoprazole on pharmacokinetics of ethanol in male volunteers. Gastroenterol 1994;106 (Suppl.):A504.

13. Goldstein J.L., Miner P.B., Schlesinger P.K., et al. Intragastric acid control in non-steroidal anti-inflammatory drug users: comparison of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole. Aliment Pharmacol Ther 2006;23:1189-96.

14. Graham D.Y., Agrawal N.M., Campbell D.R., et al. Ulcer prevention in long-term users of nonsteroidal anti-inflammatory drugs: results of a double-blind, randomized, multicenter, active- and placebo-controlled study of misoprostol vs lansoprazole. NSAID-Associated Gastric Ulcer Group. Arch intern Med 2O02;162(2):169-78.

15. Johnson D.A., Stacy T., Ryan M., et al. A comparison of esomeprazole and lansoprazole for control of intragastric pH in patients with symptoms of gastro-oesophageal reflux disease. Aliment Pharmacol Ther 2005;22:129-34.

16. Jones R.H., Crouch S.L. Low-dose lansoprazole provides greater relief of heartburn and epigastric pain than low-dose omeprazole in patients with acid-related dyspepsia. Aliment Pharmacol Ther 1999;13(3)-.413-19.

17. Kawamura M., Ohara S., Koike T., et al. The effect of lansoprazole on erosive reflux oesophagitis are influenced by CYP2C19 polymorphism. Aliment Pharmacol Ther 2003;17:965-73.

Читайте также:
Амлодипин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

18. Manzionna G., Pace F., Bianchi Porro G. Efficacy of lansoprazole In the short- and long-term treatment of gastro-oesophagcai reflux disease. A systematic overview. Clin Drug Invest 1997;14(6): 450-56.

19. Metz D.C., Amer F., Hunt B., et al. Lansoprazole regimens that sustain Intragastric pH > 6,0: an evaluation of intermittent oral and continuous intravenous infusion dosages. Aliment Pharmacol Ther 2006;23:985-95.

20. Siringo S., Bolondi L., Gramantieri L., et al. Pharmacokinetic of lansoprazole in cirrhotics with different degree of liver function derangement. Gastroenterol 1996;1lO(Suppl.):A90.

21. Tateno M., Nakamura N. Phase I study of lansoprazole (AG-1749) antiulcer agent. Capsule form. Rmsho lyaku 1991;7:51-62.

22. Tolman K.G., Chanramouli J., Fang J.C. Protonpump inhibitors if: the treatment gasiro oesophageal reflux disease. Expert Opin Pharmacother 2000;1(6):l171-94.

23. Tunis S.R., Sheinhait I.A., Schmid C.H., et al. Lansoprazole compared with histamine2-receptor antagonists in healing gastric ulcers: a meta-analysis. Clin Ther1997;19(4):743-57.

24. Vakil N., Fennerty M.B. Systematic review: direct comparative trials of the efficacy of proton pumps inhibitors in the management of gastroesophageal reflux disease and peptic ulcer disease. Aliment Pharmacol Ther 2003;18:559-68.

25. Vergara M., Vallve M., Gisberty P., et al. Meta-analysis: comparative efficacy of different proton-pump inhibitors in triple therapy for Helicobacter pylori eradication. Aliment Pharmacol Ther 2003; 18:647-54.

Лансопразол – препарат выбора в лечении кислотозависимых заболеваний.

ГОУВПО “Дальневосточный государственный медицинский университет”, Хабаровск.

Лансопразол Штада

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), неязвенная диспепсия.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Капсулы проглатывают, не разжевывая.

При язвенной болезни 12-перстной кишки и стрессовых язвах – по 30 мг/сут за 1 прием, утром, в течение 2-4 нед.

При язвенной болезни желудка и эрозивно-язвенном эзофагите – по 30 мг/сут в течение 4-8 нед; при необходимости – 60 мг/сут.

При рефлюкс-эзофагите – 30 мг/сут в течение 4 нед.

При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально, до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч.

Для эрадикации Helicobacter pylori – по 30 мг 2 раза в сутки, в комбинации с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение минимум 7 дней.

Неязвенная диспепсия: 15-30 мг/сут в течение 2-4 нед. При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса (H+/K+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют H+/K+-АТФ-азу. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции HCl дозозависимы: pH начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции HCl при дозе 30 мг составляет 80-97%.

Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального значения, “рикошетного” увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.

У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и угнетает выработку пепсина.

Способствует образованию в слизистой оболочке желудка специфических IgA к Helicobacter pylori, подавляя их рост, повышает антихеликобактерную активность др. ЛС.

Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.

Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (содержание гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).

Эффективен при лечении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, резистентной к блокаторам H2-гистаминовых рецепторов. Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 нед приема (30 мг/сут) у 88.7%.

В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: менее часто – повышение или снижение аппетита, тошнота, боль в животе; редко – диарея или запоры; в отдельных случаях – язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ и ЛДГ), гипербилирубинемия.

Читайте также:
Кордипин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны нервной системы: головная боль; редко – недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревожность.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях – анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема.

Прочие: редко – миалгия, алопеция.

Особые указания

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Взаимодействие

Замедляет элиминацию ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов). Снижает на 10% клиренс теофиллина.

Изменяет pH-зависимую абсорбцию ЛС, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Совместим с ибупрофеном, индометацином, диазепамом, пропранололом, варфарином, пероральными контрацептивами, фенитоином, преднизолоном.

Сукральфат снижает биодоступность на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих ЛС 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию (их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема лансопразола).

Наличие препарата Лансопразол Штада *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лансопразол Штада

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лансопразол Штада (Lansoprazol Stada) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лансопразол Штада

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом и крышечкой красного цвета; содержимое капсул – пеллеты сферической формы, покрытые кишечно-растворимой оболочкой белого цвета.

1 капс.
лансопразол30 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, магния карбонат, лактоза, сахароза, крахмал картофельный, кармеллоза, повидон (К-30), гипромеллоза, метакриловая кислота, полисорбат, натрия гидроксид, диэтилфталат, этанол, пропиленгликоль.

Состав капсулы: желатин, вода, кармазин.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Протовоязвенное средство. Специфический ингибитор протонового насоса (H + -K + -АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H + -K + -АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг – 80-97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. После приема внутрь в дозе 30 мг C max достигается через 1.5-2.2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4%.

Активно метаболизируется при “первом прохождении” через печень.

T 1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Выводится почками в виде метаболитов – 14-23% и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.

Показания препарата Лансопразол Штада

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • рефлюкс-эзофагит, эрозивно-язвенный эзофагит;
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
  • синдром Золлингера-Эллисона.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B98.0 Helicobacter pylori как причина болезней, классифицированных в других рубриках
E16.4 Нарушение секреции гастрина (гипергастринэмия, синдром Золлингера-Эллисона)
K20 Эзофагит
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K27 Пептическая язва
Y45 Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

Режим дозирования

Назначают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях – до 60 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит – по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС – по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori – по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – 30 мг /сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита – 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко – диарея или запор; в отдельных случаях – язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко – недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях – анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, многоформная эритема.

Прочие: редко – миалгия, алопеция.

Противопоказания к применению

  • злокачественные новообразования ЖКТ;
  • I триместр беременности;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, во II-III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью назначать во II-III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием препарата может маскировать симптомы и затруднять диагностику.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Ланзопразол замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (в т.ч. диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

Снижает на 10% клиренс теофиллина.

Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность ланзопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приемом этих препаратов 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию ланзопразола (их следует назначать за 1 ч или через 1-2 ч после приема ланзопроазола).

Условия хранения препарата Лансопразол Штада

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Лансопразол : инструкция по применению

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), гипромеллоза, натрия фосфат дигидрат, магния карбонат, диэтилфталат, сахароза, титана диоксид (Е 171), повидон К-30, кальций СМС, тальк, полисорбат 80, натрия гидроксид

состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132), хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С03.

Показания

Доброкачественная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками).

Противопоказания

Гиперчувствительность к лансопразола или к любому другому компоненту препарата.

Противопоказано одновременное применение с атазанавиром.

Злокачественные новообразования пищеварительного тракта.

Способ применения и дозы

Применяют взрослым внутрь. Обычно доза составляет 30 мг 1 раз в сутки за 30-40 минут до приема пищи. Капсулы принимают не разжевывая, запивая 150-200 мл воды. Если это невозможно, капсулу можно раскрыть и растворить ее содержимое в небольшом количестве яблочного сока (примерно 1 столовая ложка) и немедленно проглотить, не разжевывая. Такую же процедуру следует провести, если препарат вводят через назогастральный зонд.

Вопрос о дозирования и срока лечения решает врач индивидуально в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.

Максимальная суточная доза составляет 60 мг для пациентов с нарушениями функции печени – 30 мг. Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дозу можно увеличить.

Если нужно принять 2 суточные дозы, пациент должен принять одну – перед завтраком, а вторую – перед ужином.

Если пациент не принял препарат в назначенное время, он должен принять его как можно быстрее. Однако если осталось немного времени до приема следующей дозы, пациент не должен принимать пропущенную дозу.

Язва двенадцатиперстной кишки

Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Лечение длится 4-8 недель.

Доброкачественная язва желудка

Доза препарата для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель. Доза для лечения язв, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

При средней и тяжелой формах эзофагита рекомендованная доза – 30 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если эрозивный эзофагит не вылечивается в течение 4 недель, продолжительность лечения может быть вдвое длиннее. Доза для долгосрочной профилактики рецидива эрозивного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность поддерживающей терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.

Эрадикация Helicobacter pylori

Доза составляет 30 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином). Пациент должен принимать препарат вместе с антибиотиками по утвержденным схемам в течение 1-2 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона

Дозу подбирают индивидуально таким образом, чтобы базальная секреция кислоты не превышало 10 ммоль / ч. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если пациент принимает дозы, больше чем 120 мг, ему следует принимать первую половину суточной дозы перед завтраком, а вторую половину – перед ужином. Лечение продолжается до исчезновения клинических показаний.

Почечная и печеночная недостаточность

Пациенты с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени не требуется коррекции дозы.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать самые эффективные дозы и не более 30 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

При применении препарата нет необходимости корректировать дозу.

Побочные реакции

Во время лечения часто сообщалось о таких побочных реакциях, как боль в животе, диарея, тошнота чаще всего – о диарею. Также в более чем 1% случаев сообщалось о головной боли.

Организм в целом: анафилактоидные реакции, анафилактический шок, астения, повышенная утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфический), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда специфические), слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (циркулярная недостаточность), вазодилатация.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз слизистых оболочек пищевода, пищеварительного тракта, сухость во рту / жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофагеальная язва, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные кровотечения, рвота с примесью крови (гематемезис), повышение аппетита или снижение аппетита, повышенная саливация, молотый, ректальные кровотечения, стоматит, нарушения вкуса, глоссит, господин креатит, тенезмы, язвенный колит.

Со стороны эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия / гипогликемия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артрит / артралгия, мышечно-скелетные боли, миалгия.

Со стороны нервной системы: ажитация, амнезия, возбуждение, апатия, депрессия, головокружение / обмороки, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение либидо, нервозность, бессонница, сонливость, тремор, парестезии, нарушения мышления, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: астма, бронхит, усиление кашля, одышка, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота, пневмония, воспаление / инфекция верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, пурпура, петехии, гипергидроз, светочувствительность.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, глухота, боль в глазах, изменения вкуса, шум в ушах, дефекты полей зрения, расстройства речи, средний отит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение менструаций, альбуминурия, увеличение молочных желез / гинекомастия, болезненность молочных желез, интерстициальный нефрит, что может привести к почечной недостаточности, глюкозурия, гематурия, импотенция, камни в почках, задержка мочи.

Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином.

При проведении комбинированной терапии лансопразола с амоксициллином и кларитромицином нет специфических, характерных для комбинированной терапии, побочных реакций. Побочные реакции, возникавшие при комбинированной терапии, были характерны для лансопразола, амоксициллина и кларитромицина.

Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших тройную терапию (лансопразол / кларитромицин / амоксициллин) в течение 14 дней, были диарея, головная боль, изменения вкуса. Различия по частоте проявлений побочных реакций при проведении тройной терапии в течение 10 и 14 дней не отличались. Различия за проявлениями побочных реакций при проведении тройной и двойной терапии не отмечались. Наиболее частыми побочными реакциями при проведении двойной терапии лансопразолом с амоксициллином были диарея и головная боль.

Побочные реакции были непродолжительными и не требовали прекращения лечения.

Показатели нарушения функции печени, повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, креатинина, глобулинов, гамаглутамилтранспептидазы, повышение / понижение уровня лейкоцитов, нарушение соотношения А / Г, изменения количества эритроцитов, билирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение / понижение электролитов, повышение / понижение холестерина, снижение гемоглобина, повышение уровня калия, мочевины, соли в моче, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня липопротеидов низкой плотности, повышение / понижение тромбоцитов, повы я уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче – альбуминурия, глюкозурия, гематурия.

Были сообщения о повышении уровня ферментов печени у пациентов более чем в 3 раза от верхней границы нормы в конце лечения лансопразолом. Во время лечения ни у одного из этих пациентов не отличалась желтуха. При проведении комбинированной терапии (лансопразол с кларитромицином и амоксициллином и лансопразол с амоксициллином) не наблюдалось специфических для комбинированной терапии изменений лабораторных показателей.

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки лансопразолом. Однократный прием препарата в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки. Однако при передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания препарата необходимо принять активированный уголь. В случае приема избыточной дозы проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью препарат не применяют.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Не назначают детям.

Особенности применения

Перед назначением препарата Лансопразол следует исключить возможность злокачественных новообразований в желудке и пищеводе, так как Лансопразол может маскировать симптомы и таким образом отсрочить правильную диагностику.

При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амокисцилином предостережения относительно применения этих лекарственных средств необходимо смотреть в инструкциях по медицинскому применению кларитромицина и амоксициллина. При применении антибактериальных средств возможно возникновение псевдомембранозного колита, иногда жизненно опасного. Поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи. Также следует учесть перед началом применения амоксициллина и кларитромицина наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и других аллергенов.

У пациентов с почечной недостаточностью связывания с белками крови снижается на 1-1,5%. У пациентов с разной степенью хронической печеночной недостаточности период полувыведения крови увеличивается от 1,5 часа до 3,2-7,2 часа. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует снижать дозу препарата. Лечение начинают с половины указанной дозы, постепенно увеличивая до рекомендованных доз, но не более 30 мг в сутки.

Под влиянием лансопразола снижается кислотность желудочного сока, что приводит к увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella и Campylobacter .

Из-за ограниченности данных о безопасности применения лансопразола качестве поддерживающей терапии длительностью более 1 года необходимо регулярно проводить оценку соотношения риск / польза для данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение язвы у пациентов пожилого возраста практически не отличается от лечения у пациентов младшего возраста. Побочные реакции и лабораторные изменения у пациентов пожилого возраста такие же, как и у пациентов младшего возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время управления автотранспортом или работы с механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения. При возникновении данных побочных реакций управления автотранспортом или работе с механизмами следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Атазанавир. Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, снижает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеаз), всасывание которого зависит от желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое действие атазанавира и развитие резистентности к ВИЧ инфекции. Противопоказано одновременное применение атазанавира и лансопразола.

Лекарственные средства, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 Лансопразол может повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся CYРЗА4 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин).

Лекарственные средства, подавляющие 2С19 (флувоксамин). Флувоксамин приводит к значительному повышению (в 4 раза) концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Лекарственные средства, индуцирующие 2С19 и CYРЗА4 (рифампицин, трава зверобоя). Индукторы 2С19 и CYРЗА4 могут значительно снизить концентрации лансопразола в плазме крови. При одновременном применении необходима коррекция дозы лансопразола.

Лекарственные средства при всасывании которых важное значение рН. Лансопразол вызывает длительное подавление желудочной секреции, поэтому теоретически возможное влияние лансопразола на биодоступность препаратов, для которых при всасывании важное значение рН (кетоконазол, итраконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).

Амоксициллин. Нет клинических проявлений взаимодействия лансопразола с амоксициллином.

Сукральфат и антацидные лекарственные средства могут уменьшать биодоступность лансопразола, через что лансопразол необходимо принимать минимум за 1:00 после применения данных препаратов.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Не выявлено клинически значимого взаимодействия между лансопразолом и нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Теофиллин. При одновременном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYРЗА) отмечается умеренное повышение (10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий маловероятно. Однако для поддержания клинически эффективных концентраций теофиллина отдельным больным требуется коррекция дозы теофиллина в начале или при прекращении лечения лансопразолом.

Варфарин. Лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбиновое время. Повышение МНО и ПВ может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу.

Дигоксин. При одновременном применении дигоксина и лансопразола, наблюдается повышение уровня дигоксина в плазме крови.

Такролимус. При одновременном применении лансопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов, которым проводили трансплантацию.

Фармакологические свойства

Лансопразол подавляет активность Н + / К + -АТФазы протонной помпы в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Таким образом Лансопразол угнетает конечную стадию образования кислоты желудочного сока, уменьшает количество и кислотность желудочного сока, вследствие чего снижается вредное воздействие желудочного сока на слизистую оболочку.

Степень подавления определяется дозой и продолжительностью лечения. Даже разовая доза 30 мг лансопразола подавляет секрецию желудочного сока на 70-90%. Начало действия наблюдается в течение 1-2 часов и продолжается в течение суток.

Лансопразол абсорбируется в кишечнике. У здоровых добровольцев при приеме 30 мг лансопразола максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,75-1,15 мг / л и достигается в течение 1,5-2 часов. Максимальная концентрация в плазме крови и биодоступность зависят от конкретных особенностей пациента и не изменяются в зависимости от частоты приема препарата.

Связывание препарата с белками плазмы крови составляет 98%.

Лансопрозол выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов – лансопразолсульфон и гидроксилансопразол), при этом за сутки с мочой выводится 21% дозы препарата. Период полувыведения составляет 1,5 часа.

Период полувыведения удлиняется у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов в возрасте от 69 лет. У больных с нарушениями функции почек абсорбция лансопразола практически не меняется.

Основные физико-химические свойства

твердые желатиновые капсулы № 1, с крышечкой белого цвета и корпусом зеленого цвета, содержащие пеллеты сферической формы белого или почти белого цвета.

Лансопразол (Lansoprazolum)

Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

Фармакологическое действие

Фармакология

Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H + -K + -АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H + -K + -АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Лансазол : инструкция по применению

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Состав

Одна капсула содержит: действующего вещества – лансопразола в виде пеллет лансопразола 8,5 % — 30 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния карбонат; гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, твин-80, повидон S-630, титана диоксид.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н7К+- АТФ-азы). Код ATX А02ВС03.

Показания к применению

лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

эрадикация Helicobacter pylori (Н. pylori) в составе комплексной антибактериальной терапии;

лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);

симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

Противопоказания

повышенная чувствительность к лансопразолу или любым вспомогательным веществам;

лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром;

злокачественные опухоли органов желудочно-кишечного тракта;

возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом!

Если Вы забыли принять ЛС ЛАНСАЗОЛ®, примите капсулу как можно скорее, пока не приблизилось время очередного приема. Если подошло время для приема следующей дозы лекарства, не принимайте пропущенную дозу. Нельзя удваивать дозировку лекарственного средства для компенсации пропущенной! Далее препарат применяется согласно рекомендованному режиму дозирования.

Не прекращайте прием ЛС ЛАНСАЗОЛ® без предварительной консультации с лечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Для достижения оптимального эффекта ЛС Лансазол® необходимо принимать один раз в день утром; при эрадикации Н. pylori препарат принимают дважды в день: один раз утром, один вечером. Лансопразол следует принимать внутрь, минимум за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая. Если это невозможно, то капсулу открывают, ее содержимое смешивают с небольшим количеством яблочного/томатного сока (1 столовая ложка) или добавляют к небольшому количеству мягкой пищи (например, йогурт, яблочный соус). Содержимое капсулы может быть смешано также с 40 мл яблочного сока и введено через назогастральный зонд.

Препарат должен быть использован сразу после приготовления суспензии или смеси. Капсулы 30 мг нельзя делить. При необходимости приема более низких дозировок следует назначить другую лекарственную форму.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки – по 30 мг (1 капсула) в сутки в течение 2 недель, в резистентных случаях лечение продолжают до 4 недель.

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит – по 30 мг в сутки в течение 4 недель, при необходимости лечение продолжают до 8 недель.

Профилактика эзофагита – по 15 мг в сутки. При необходимости доза может быть удвоена до 30 мг в сутки.

Эрадикация Н. pylori – по 30 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней (при необходимости – до 14 дней) в сочетании с антибактериальными средствами следующей комбинации: кларитромицин 250-500 мг дважды в день + амоксициллин 1 г дважды в день; кларитромицин 250 мг дважды в день + метронидазол 400-500 мг дважды в день.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванные приемом НПВП – по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель. В резистентных случаях лечение продолжают более длительный период времени с использованием более высоких дозировок.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, вызванной приемом НПВП, у пациентов в группе риска (возраст старше 65 лет, язвенные заболевания в анамнезе) – по 15 мг в сутки. При необходимости доза может быть удвоена до 30 мг в сутки.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – 15-30 мг в сутки в течение 4 недель.

Синдром Золлингера-Эллисона – доза подбирается индивидуально. Обычно начинают с дозы 60 мг 1 раз в сутки. Если необходимы дозы более 120 мг в сутки, необходимо их делить на два приема. Для лечения может быть использована доза до 180 мг в сутки.

Нарушение почечной или печеночной функции – пациентам с нарушением почечной функции не требуется корректировка дозы. Пациенты с умеренным или тяжелым нарушением функции печени должны находиться под наблюдением, рекомендовано снижение суточной дозы на 50 %.

Пациенты пожилого возраста – доза подбирается индивидуально. Суточная доза 30 мг не должна быть превышена без клинических показаний.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной организации здравоохранения: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 до 1 года) ингибиторов протонной помпы в высоких дозах может увеличиваться риск перелома бедра, запястья и позвоночника преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны проходить лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать достаточное количество витамина D и кальция.

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ

ЛС Лансазол® содержит сахарозу. Пациенты с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать этот препарат.

Передозировка

Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).

В случае усиления проявления побочных эффектов немедленно обратиться к врачу.

Упаковка

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№ 10 × 2).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел./факс +375 (177) 735612, 731156.

Лансопразол-штада (Lansoprazol-stada)

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом и крышечкой красного цвета; содержимое капсул – пеллеты сферической формы, покрытые кишечно-растворимой оболочкой белого цвета.

1 капс.
лансопразол 30 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, магния карбонат, лактоза, сахароза, крахмал картофельный, кармеллоза, повидон (К-30), гипромеллоза, метакриловая кислота, полисорбат, натрия гидроксид, диэтилфталат, этанол, пропиленгликоль.

Состав капсулы: желатин, вода, кармазин.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Лансопразол»

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство. Специфический ингибитор H + -K + -АТФ-азы. Действуя в конечной фазе секреции соляной кислоты в желудке, лансопразол уменьшает кислотопродукцию, независимо от природы стимулирующего фактора.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них и оказывает цитопротекторное действие, повышая оксигенацию слизистой оболочки желудка и увеличивая секрецию.

Показания

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori в слизистой оболочке желудка у инфицированных больных c язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Принимают внутрь по 30 мг 1-2 раза/сут. Длительность применения зависит от показаний и схемы терапии.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе; редко – запоры.

Со стороны ЦНС: головные боли; редко – головокружение, сонливость; в отдельных случаях – депрессия.

Со стороны дыхательной системы: редко – фарингиты, риниты.

Прочие: кожные высыпания; в отдельных случаях – миалгии.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к лансопразолу.

Беременность и лактация

Лансопразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение для детей

Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

С осторожностью и под строгим наблюдением врача следует применять лансопразол у пациентов, получающих теофиллин.

Антациды, содержащие гидроксиды алюминия и магния, следует принимать через 2 ч после приема лансопразола. У пациентов с циррозом печени выведение лансопразола замедляется.

Эффективность и безопасность применения лансопразола у детей не изучены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами умеренно уменьшается биодоступность лансопразола.

При одновременном применении с амоксициллином, кларитромицином, метронидазолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина.

Имеются данные о том, что при одновременном применении лансопразол повышает длительность действия векурония.

При одновременном применении с карбамазепином не исключается уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови вследствие уменьшения его абсорбции из ЖКТ в связи с понижением pH содержимого желудка под влиянием лансопразола. Это может привести к уменьшению клинической эффективности карбамазепина.

Полагают, что лансопразол при одновременном применении может уменьшать биодоступность кетоконазола вследствие уменьшения кислотности содержимого желудка под влиянием ингибиторов протонового насоса.

Полагают, что при одновременном применении с лансопразолом возможно усиление токсичности метотрексата.

При одновременном применении возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами умеренно уменьшается биодоступность лансопразола.

При одновременном применении с амоксициллином, кларитромицином, метронидазолом возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с варфарином описаны случаи усиления антикоагулянтного действия варфарина.

Имеются данные о том, что при одновременном применении лансопразол повышает длительность действия векурония.

При одновременном применении с карбамазепином не исключается уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови вследствие уменьшения его абсорбции из ЖКТ в связи с понижением pH содержимого желудка под влиянием лансопразола. Это может привести к уменьшению клинической эффективности карбамазепина.

Полагают, что лансопразол при одновременном применении может уменьшать биодоступность кетоконазола вследствие уменьшения кислотности содержимого желудка под влиянием ингибиторов протонового насоса.

Полагают, что при одновременном применении с лансопразолом возможно усиление токсичности метотрексата.

При одновременном применении возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: