Ластет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ластет : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: макрогол 400, глицерин, лимонная кислота, гидроксипропилцеллюлоза.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Алкалоиды растительного происхождения и другие препараты природного происхождения. Производные подофилотоксина.

Код АТС. L01C B01.

Показания

Лечение мелкоклеточного рака легких, резистентной незлокачественной опухоли яичек.

Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими онколитических препаратами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этопозида или вспомогательных веществ. Миелосупрессия (количество нейтрофилов менее 500 / мм 3 и / или тромбоцитов ниже 50000 / мм 3 ). Тяжелые острые инфекции. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от схемы химиотерапии, которую используют (при выборе дозы следует учитывать миелосупрессивную действие других препаратов в комбинации, а также действие предыдущей лучевой терапии и химиотерапии).

При пероральном применении Ластету назначают по 50 мг / м 2 ежедневно в течение 21 дня с повторением циклов каждые 28 дней или по 100-200 мг / м 2 5 дней подряд с интервалом 3 недели.

Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови.

Побочные реакции

Местные реакции : флебит при внутривенном введении, при попадании препарата под кожу – выраженная местнораздражающее действие, вплоть до некроза окружающих тканей.

Со стороны органов кроветворения: снижение количества лейкоцитов и гранулоцитов зависит от принятой дозы и является основным токсическим проявлением, ограничивающим дозу. Максимальное снижение гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14-й день после приема препарата. Тромбоцитопения встречается реже, максимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16-й день после введения. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20-й день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается нечасто.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота, рвота возникают примерно в 30- 40% пациентов, имеющих умеренный характер и не приводят к отмене препарата. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные лекарственные средства. Кроме того, отмечается диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, снижение аппетита, временная гипербилирубинемия и повышение активности “печеночных” трансаминаз, чаще всего при превышении рекомендуемых доз.

Аллергические реакции: озноб, тахикардия, бронхоспазм, одышка, снижение АД.

Со стороны кожных покровов: алопеция, что иногда приводит к полной потере волос (66%). Редко – пигментация, зуд, лучевой дерматит.

Другие: редко – периферическая невропатия, сонливость, повышенная утомляемость, остаточный привкус во рту, интерстициальный пневмонит / фиброз легких, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), неврит зрительного нерва, временная потеря зрения коркового генеза , мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия.

Передозировка

Симптомы: токсические эффекты со стороны крови и ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.

Лечение симптоматическое. Специфических антидотов не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью

В экспериментах установлен тератогенное влияние препарата, поэтому нежелательно назначать его женщинам во время беременности.

Показано, что Ластет проникает в молоко матери, поэтому не следует назначать его женщинам, которые кормят грудью.

Безопасность и эффективность применения Ластету у детей не установлены, поэтому препарат не следует назначать детям.

Особенности применения. Больным с почечной и печеночной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек.

Угнетение функции костного мозга является дозолимитирующим действием. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом. Если перед назначением проводилась лучевая и / или химиотерапия, то выбор режима дозирования этопозида следует проводить с учетом выраженности угнетения функции костного мозга.

Во время лечения возрастает риск возникновения инфекционных заболеваний.

Лечение следует приостановить в том случае, если количество тромбоцитов снизится до 50 тыс. / Мкл, или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500 / мкл, или если число лейкоцитов будет ниже 3 тыс. / Мкл. Терапия при наличии показаний может быть восстановлена ​​после восстановления числа клеток крови до приемлемого уровня.

Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего вследствие терапии.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные методы контрацепции.

Редко у пациентов, получающих терапию в комбинации с другими противоопухолевыми лекарственными средствами, может развиться острый лейкоз как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Через иммунодепрессивное действие препарата и возможность развития тяжелой инфекции не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить через 3 месяца после завершения терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинированное лечение с другими противоопухолевыми препаратами или лучевой терапией может вызывать усиление таких побочных эффектов, как угнетение костномозгового кроветворения.

Одновременное применение алкалоидный препарата цефарансину позволяет снизить проявления токсического действия этопозида на организм больного.

Синергическое противоопухолевая активность этопозида и других препаратов, включая цисплатин, винкристин, карбоплатин, кармустин, циклофосфамид, цитозин арабинозида наблюдалась для различных новообразований. Синергический эффект не отмечался при приеме этопозида в комбинации с дактиномицин, даунорубицина, 5-фторурацилом, 6-меркаптопурином и метотрексатом.

Читайте также:
Дженем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Введение этопозида после ингибитора топоизомеразы I может привести к повышению его цитотоксичности через образование топоизомеразы П, вызванной ингибитором топоизомеразы I. Напротив, одновременное введение препаратов может привести к антагонизму.

Большинство данных клинических исследований указывают на то, что фармакокинетика этопозида не изменяется при одновременном приеме других химиотерапевтических препаратов. Однако одновременный прием этопозида и циклоспорина кардинально меняет фармакокинетику первого; площадь под кривой (концентрация – время) увеличивается на 80%, и увеличение периода полувыведения препарата – в два раза. Предполагаемый механизм заключается в угнетении циклоспорином р-гликопротеина в нормальных тканях, что приводит к их меньшей защищенности перед воздействием препарата. Отмечалось повышенное подавления миелофункции, поэтому этопозид следует с осторожностью применять с препаратами, которые влияют на механизм устойчивости к различным лекарственным средствам.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Этопозид – противоопухолевое средство, полусинтетическое производное подофилотоксина. Противоопухолевая активность наблюдалась в отношении таких видов опухолей: лимфолейкоз L1210, РЗ88, меланома В16, рак легких Льюиса, опухоль прямой кишки, рак яичника М5076 и карцинома Эрлиха. Кроме того, противоопухолевая активность также наблюдалась по клеток линий АН66Т и АН66 асцитной гепатомы.

Этопозид вызывает гибель клеток в G2 фазе и поздней S-фазе. Этопозид блокирует клеточный цикл. Поэтому частица опухолевых клеток после воздействия этопозида снижена в митозе. Этопозид в относительно низких концентрациях блокирует клеточный цикл. На сегодня основным механизмом действия этопозида является подавление ДНК-топоизомеразы П. Данный фермент участвует в раскрутке молекулы ДНК при репликации. Он образует и повторно запечатывает двойные разрывы ДНК. Более того, топоизомеразы II образует проходящий ковалентная связь ДНК фермента, который называется расщепляющихся комплексом. Этопозид стабилизирует расщепляющихся комплекс, что приводит к невозможности восстановления двойных разрывов ДНК. Этопозид связывается с топоизомеразой II по реверсивным типу, поэтому длительное воздействие этопозида приводит к длительному подавление фермента. Все это является причиной сильной режимной зависимости этопозида в стандартных дозах (курсы по 3-5 дней). Также это является основанием «пролонгированных режимов», где длительное воздействие этопозида обеспечивается достаточными, но относительно низкими дозами, как правило, при пероральном применении. Этопозид проявляет большую активность в опухолевых клетках с более высокими уровнями топоизомеразы П, играют важную роль для его взаимодействия с ферментом в цитотоксичности.

Фармакокинетика. Самая высокая концентрация препарата в крови онкологических больных при его однократном пероральном применении держалась в течение 1-2 часов после приема, затем постепенно уменьшалась. Показатель выделения неизменного вещества в мочу за 24 часа составлял 6-30% от введенной дозы. При повторном применении препарата в дозе 200 мг / сут в течение пяти суток не было установлено разницы в концентрации между группами больных, принимавших суточную дозу за один прием утром, или два равных приема утром и вечером. Кумуляции этопозида в тканях не наблюдалось.

Ластет

Капсулы Ластет

Ластет – противоопухолевый препарат растительного происхождения.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата Ластет:

  • концентрат для приготовления раствора для инфузий: слегка вязкая прозрачная жидкость светло-желтого цвета (по 5 мл в запаянных ампулах нейтрального стекла объемом 6 мл, оснащенных двумя маркировочными кольцами и точкой надлома голубого цвета, в картонном поддоне по 10 ампул, в картонной пачке 1 поддон; по 5 мл во флаконах нейтрального стекла, укупоренных красного цвета крышкой из пластика с надписью на японском языке «Ластет 100 мг/5 мл», в пенополистероловом поддоне по 10 флаконов, в картонной пачке 1 поддон);
  • капсулы 25 мг: желатиновые, мягкие, бледно-оранжевого цвета, содержимое капсул – прозрачная вязкая жидкость бесцветная или светло-желтая (по 10 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги; в картонной пачке 4 блистера);
  • капсулы 50 мг: желатиновые, мягкие, светлого красно-оранжевого цвета, содержимое капсул – прозрачная вязкая жидкость бесцветная или светло-желтая (по 10 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги; в картонной пачке 2 блистера);
  • капсулы 100 мг: желатиновые, мягкие, темного красно-оранжевого цвета, содержимое капсул – прозрачная вязкая жидкость бесцветная или светло-желтая (по 10 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги; в картонной пачке 1 блистер).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Ластета.

Состав на 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

  • активное вещество: этопозид – 20 мг (в 1 ампуле/флаконе – 100 мг);
  • вспомогательные ингредиенты: полисорбат-80, кислота лимонная, макрогол-400, этанол.

Состав на 1 капсулу:

  • активное вещество: этопозид – 25, 50 или 100 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: глицерин концентрированный (глицерол), макрогол 400, ангидрид лимонной кислоты, гидроксипропилцеллюлоза;
  • капсульная оболочка: желатин, D-сорбитол (раствор сорбитола изотонический), глицерин концентрированный (глицерол), пропилпарагидроксибензоат, этилпарагидроксибензоат, диоксид титана, краситель оксид железа красный, кислота хлористоводородная q.s., очищенная вода q.s.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ластет – противоопухолевый препарат, механизм действия которого связан с ингибированием топоизомеразы II. Активному веществу препарата – этопозиду, являющемуся полусинтетическим производным подофиллотоксина, свойственно угнетение митоза путем блокирования клеток в S-G2-интерфазе клеточного цикла, на фоне повышенных доз этопозид действует в G2-фазе клеточного цикла. Он также ингибирует проникновение нуклеотидов сквозь плазматическую мембрану, препятствуя синтезу и репликации вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).

В отношении здоровых клеток цитотоксическая активность этопозида наблюдается только при его применении в высоких дозах.

Читайте также:
Авиамарин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание этопозида происходит в желудочно-кишечном тракте. Средняя биодоступность составляет 50%, режим питания не влияет на этот показатель. В результате внутривенного введения Cmax (максимальная концентрация) в плазме достигает 30 мкг/мл.

Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, ткани печени, селезенке, почках, миометрии. Этопозид проникает через плацентарный барьер. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. В легких при наличии метастазов концентрация этопозида меньше, чем в нормальной легочной паренхиме. В миометрии определяется близкая концентрация вещества, содержащегося в тканях первичных опухолей и в здоровых тканях.

С белками плазмы вещество связывается на уровне 90%. Прямая корреляция отмечается между коэффициентом связывания этопозида и уровнем альбумина в плазме крови больных со злокачественными новообразованиями и здоровых людей.

Есть сведения о выделении препарата с грудным молоком человека.

Метаболизируется этопозид в печени.

Выведение активного вещества преимущественно (44–60%) происходит через почки. Через кишечник выделяется до 16% дозы этопозида, с желчью – до 6%.

Среднее значение периода полувыведения (T1/2) этопозида, экскреция которого происходит двухфазным способом, у пациентов с нормальной функцией почек и печени:

  • взрослые: в начальной фазе – 0,6–2 часа, в завершающей фазе – 5,3–10,8 часа;
  • дети: в начальной фазе – 0,6–1,4 часа; в завершающей фазе – 3–5,8 часа.

Конечный T1/2 в среднем составляет 7 часов.

Показания к применению

  • герминогенные опухоли (хориокарцинома, опухоли яичка);
  • острый нелимфобластный лейкоз;
  • немелкоклеточный и мелкоклеточный рак легкого;
  • лимфогранулематоз;
  • НХЛ (неходжкинские лимфомы);
  • рак желудка (в том числе в составе комбинированной терапии);
  • рак молочной железы с метастазами в плевру и/или печень;
  • рак яичников;
  • мезотелиома;
  • нейробластома;
  • саркома Юинга;
  • саркома Капоши.

Противопоказания

  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • острые инфекции;
  • миелосупрессия в выраженной степени с количеством нейтрофилов менее 1500/мкл и/или тромбоцитов менее 75000/мкл;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст: раствор – до 2 лет, капсулы – до 3 лет;
  • гиперчувствительность к подофиллину, а также к его производным;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Ластета у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек, инфекционными поражениями слизистых оболочек, нарушением сердечного ритма, повышенным риском развития инфаркта миокарда, у детей в возрасте старше 2 лет (для раствора) и старше 3 лет (для капсул), при нарушении функции печени, эпилепсии и других тяжелых заболеваниях нервной системы, хроническом алкоголизме, ветряной оспе, опоясывающем герпесе, после предшествующей лучевой или химиотерапии.

Ластет, инструкция по применению: способ и дозировка

Лекарственную форму и режим дозирования врач назначает индивидуально, с учетом показаний, степени тяжести заболевания, применяемой схемы противоопухолевой терапии и состояния системы кроветворения.

Применение препарата Ластет требуется проводить в присутствии квалифицированного медицинского персонала с опытом терапии онкологических заболеваний, для контроля эффективности.

Капсулы

Капсулы Ластет предназначены для перорального применения, принимать их нужно натощак.

Рекомендованный режим дозирования:

  • монотерапия: начальная доза – 100–200 мг/м 2 на протяжении 5 дней подряд или по 200 мг/м 2 в 1, 3 и 5-й дни цикла терапии с интервалом в 3–4 недели. Если суточная доза превышает 200 мг, следует разделить ее на два приема в равных количествах;
  • комбинированная терапия: начальная доза – 100–200 мг/м 2 5 дней подряд или по 200 мг/м 2 в 1, 3 и 5-й дни цикла терапии с интервалом в 3–4 недели, одновременно с другими назначенными лекарственными средствами.

Альтернативный режим дозирования: по 50 мг/м 2 ежедневно в течение 14–21 дней, с повторением курса каждые 28 дней либо с возобновлением приема после перенесенной миелосупрессии.

При выборе дозы этопозида следует учитывать миелосупрессивную активность других препаратов, принимаемых одновременно, а также влияние предшествующей лучевой и химиотерапии. Уровень нейтрофилов менее 500/мкл в течение более 5 дней требует коррекции начальной дозы.

Также коррекция дозы необходима пациентам с лихорадкой, инфекционными заболеваниями, в случае снижения количества тромбоцитов менее 25000/мкл, при развитии токсичности 3 или 4 степени и снижении КК (клиренса креатинина) ниже 50 мл/мин (пациентам с КК 15–50 мл/мин дозу рекомендуется снизить на 25%).

Новый курс приема этопозида не начинают, если во время предыдущей терапии количество нейтрофилов упало ниже 1500/мкл (нейтропения) и/или снизился уровень тромбоцитов менее 100000/мкл (тромбоцитопения). Повторное лечение проводят после нормализации результатов анализов периферической крови.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор, приготовленный из концентрата предназначен для внутривенной инфузии.

Рекомендованный режим дозирования: по 50–100 мг/м 2 на протяжении 5 дней подряд или по 100–125 мг/м 2 в 1, 3 и 5-й дни цикла терапии, с интервалом в 3–4 недели. Время введения одной дозы – 30–60 минут.

При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов, если Ластет применяют в составе комплексного лечения, а также влияние предшествующей лучевой и химиотерапии.

Перед началом внутривенного введения концентрат требуется развести в 250 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора декстрозы. Конечная концентрация приготовленного раствора – 0,2–0,4 мг/мл. Полученный раствор используют сразу после приготовления. Следует избегать контакта препарата с буферными водными растворами, pH которых больше 8. До введения раствор следует визуально оценить на предмет нахождения в нем твердых частиц либо изменения цвета.

Читайте также:
Револейд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Поскольку концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Ластет в качестве вспомогательного компонента содержит этиловый спирт, это может стать дополнительным фактором риска при заболеваниях печени, эпилепсии, алкоголизме, а также у детей.

Пациентам с нарушением функции почек с КК 15–50 мл/мин дозу рекомендуется снизить на 25%. Данных о безопасности и эффективности применения Ластета у больных с КК ниже 15 мл/мин не имеется.

Побочные действия

  • со стороны системы гемопоэза: анемия, лейкопения; редко – тромбоцитопения;
  • со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, поражение периферической нервной системы;
  • со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота; редко – диарея, мукозит, анорексия; на фоне применения высоких доз Ластета – токсические реакции со стороны печени;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия;
  • со стороны иммунной системы: аллергические реакции в виде лихорадки, озноба, бронхоспазма, тахикардии, одышки и снижения артериального давления;
  • со стороны обмена веществ: гиперурикемия; на фоне применения высоких доз Ластета – метаболический ацидоз;
  • со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия;
  • дерматологические реакции: обратимая алопеция;
  • местные реакции (для концентрата): флебит, в случае попадания препарата на кожу – выраженное местнораздражающее действие, возможен некроз окружающих тканей;
  • прочие: изредка – металлический привкус во рту, интерстициальный пневмонит/легочный фиброз, крапивница, кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), мышечные судороги, преходящая слепота коркового генеза, приливы, неврит зрительного нерва, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); в случае попадания препарата под кожу (для концентрата) – выраженное местнораздражающее действие.

Передозировка

Случаи передозировки этопозида у человека до настоящего времени не были зафиксированы. Вероятно, основными проявлениями передозировки могли бы выступать токсические эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, гепатобилиарной системы и системы гемопоэза.

В таком случае рекомендуется проведение симптоматической терапии. Специфический антидот этопозида неизвестен.

Особые указания

Перед применением Ластета следует провести клинический анализ картины периферической крови. После начала лечения требуется регулярный контроль показателей крови.

При подозрении на анафилактические реакции применение этопозида прекращают и назначают кортикостероиды и/или антигистаминные препараты на фоне инфузионной терапии.

Экстравазация требует немедленного прерывания инъекции. Инфузию необходимо прекратить при появлении ощущения жжения. Вокруг пораженного участка подкожно вводят гидрокортизон и накладывают на 24 часа под сухую повязку 1% гидрокортизоновую мазь до тех пор, пока не пройдет эритема. Оставшуюся порцию раствора следует ввести в другую вену.

Иммунодепрессивное действие Ластета может способствовать развитию тяжелой инфекции, поэтому в период противоопухолевой терапии иммунизация больных и членов их семей живыми вакцинами противопоказана.

Результаты экспериментальных исследований указывают на мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действие этопозида.

Возможно развитие необратимой потери фертильности у мужчин в результате лечения этопозидом. В связи с этим лечащий врач должен рекомендовать им до начала применения препарата Ластет осуществить консервацию спермы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии препаратом Ластет рекомендуется воздерживаться от всех видов деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Ластета в период вынашивания и кормления грудью.

При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Как пациенткам детородного возраста, так и их партнерам, следует применять надежные методы контрацепции как во время противоопухолевой терапии, так и в течение 6 месяцев после ее окончания.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность этопозида у педиатрических пациентов не изучены. Препарат Ластет у детей и подростков 3–18 лет следует применять только в случае, когда ожидаемая польза от терапии превышает потенциальный риск.

Противопоказано назначение Ластета для лечения детей младше 2 лет (для раствора) и младше 3 лет (для капсул).

У детей в возрасте старше 2 лет (для раствора) и старше 3 лет (для капсул) применять Ластет следует с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Ластета онкобольным с выраженными нарушениями функции почек.

С осторожностью следует назначать препарат при легкой и умеренной степени почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Ластет при тяжелых нарушениях функции печени.

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

На фоне применения Ластета одновременно с другими средствами, которые вызывают миелодепрессию, повышается верояость аддитивного угнетения функции костного мозга.

Комбинированная терапия с цисплатином может способствовать уменьшение клиренса этопозида и увеличению его токсичности.

Высокие дозы циклоспорина способны вызывать понижение клиренса этопозида, увеличивая продолжительность его действия и повышая риск усиления лейкопении.

Аналоги

Аналогами Ластета являются Вепезид, Этопозид, Этопозид-Тева, Этопозид-Эбеве, Этопозид-Мили, Этопозид-ЛЭНС, Фитозид, Этозид, Этопоз, Цитопозид, Филотид и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: капсулы – 2–8 °C, раствор – 2–25 °C.

Срок годности: концентрат для приготовления раствора для инфузий, капсулы Ластет 50 и 100 мг – 3 года; капсулы 25 мг – 2,5 года.

Читайте также:
Ламизил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ластете

Отзывы о Ластете встречаются редко. В одном из ограниченных тестирований на вопрос: помогает препарат или нет, положительный ответ дали более 80% респондентов.

Намного чаще в социальных сетях встречаются просьбы больных или их близких поделиться информацией о том, как и где можно приобрести Ластет, поскольку во многих регионах он отсутствует в аптеках.

Цена на Ластет в аптеках

Цена на Ластет за упаковку, содержащую 10 ампул c раствором, может составлять от 2 990 руб.

Средняя стоимость препарата в капсулах: Ластет 50 мг, за 20 шт. в упаковке – 4 125 руб.; Ластет 100 мг, за 10 шт. в упаковке – 4 610 руб.

Ластет (Lastet)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ластет

Капсулы мягкие желатиновые светлого красно-оранжевого цвета; содержимое капсул – прозрачная, от бесцветного до слегка желтого цвета, вязкая жидкость.

1 капс.
этопозид50 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота – 2.5 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 1.8 мг, глицерол концентрированный – 18 мг, макрогол 400 – 577.7 мг.

Состав капсулы: желатин – 186 мг, сорбитола раствор – 18.6 мг, глицерол концентрированный – 74.4 мг, этилпарагидроксибензоат – 0.74 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.37 мг, титана диоксид – 1.1 мг, краситель железа оксид красный – 0.09 мг, хлористоводородная кислота – q.s., вода очищенная – q.s.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является полусинтетическим производным подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Угнетает митоз, блокирует клетки в S-G 2 -интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в G 2 -фазе. Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при применении этопозида в высоких дозах.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.

Отмечена прямая корреляция между коэффициентом связывания этопозида и уровнем альбумина в плазме крови здоровых людей и пациентов с раковыми заболеваниями. Метаболизируется в печени.

Конечный T 1/2 в среднем составляет 7 ч. Выводится почками – 44-60%, с фекалиями – до 16%, с желчью – 6% и менее.

Показания активных веществ препарата Ластет

Герминогенные опухоли (опухоли яичка, хориокарцинома), рак яичников, мелкоклеточный и немелкоклеточный рак легкого, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, рак желудка (для монотерапии и в составе комбинированной терапии), саркома Юинга, саркома Капоши, нейробластома, рак молочной железы (с метастазами в печень, в плевру), острый нелимфобластный лейкоз, мезотелиома.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C16 Злокачественное новообразование желудка
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C40 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей
C41 Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций
C45 Мезотелиома
C46 Саркома Капоши
C47 Злокачественное новообразование периферических нервов и вегетативной нервной системы
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C56 Злокачественное новообразование яичника
C58 Злокачественное новообразование плаценты (хорионкарцинома, хорионэпителиома)
C62 Злокачественное новообразование яичка
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
C83 Нефолликулярная лимфома
C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
C92.0 Острый миелобластный лейкоз [AML]
C93.0 Острый монобластный/моноцитарный лейкоз
C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия; реже – тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко – анорексия, мукозиты, диарея; при применении в высоких дозах – токсические реакции со стороны печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость; поражение периферической нервной системы.

Со стороны обмена веществ: гиперурикемия; при применении высоких доз – метаболический ацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: озноб, лихорадка, бронхоспазм.

Дерматологические реакции: алопеция.

Противопоказания к применению

Выраженная миелодепрессия, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Этопозид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания пациенткам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции.

Читайте также:
Ноноксинол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют у пациентов при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При умеренном и легком нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

С осторожностью применяют у детей старше 2 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с предшествующей лучевой или химиотерапией, с ветряной оспой, опоясывающим герпесом, при инфекционных поражениях слизистых оболочек, при нарушениях сердечного ритма, при повышенном риске развития инфаркта миокарда, нарушении функции печени, заболеваниях нервной системы (эпилепсия), хроническом алкоголизме, у детей старше 2 лет.

При нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.

Перед началом и на фоне проводимой терапии следует контролировать картину периферической крови.

Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.

В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает мутагенное действие.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, вызывающими миелодепрессию возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

При одновременном применении с цисплатином возможно уменьшение клиренса этопозида и увеличение его токсичности.

Циклоспорин в высоких дозах может уменьшать клиренс этопозида и увеличить продолжительность его действия, при этом возможно усиление лейкопении.

Ластет (Lastet)

Желатин 186,0 мг, сорбитола раствор 18,6 мг, глицерин концентрированный 74,4 мг, этилпарагидроксибензоат 0,74 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,37 мг, титана диоксид 1,1 мг, краситель железа оксид красный 0,09 мг, хлористоводородная кислота q.s. , вода очищенная q.s.

Одна капсула 100 мг содержит:

Этопозид 100 мг;

Лимонная кислота 5,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза 3,6 мг, глицерин концентрированный 36,0 мг, макрогол 400 1155,4 мг;

Желатин 290,0 мг, сорбитола раствор 29,0 мг, глицерин концентрированный 116,0 мг, этилпарагидроксибензоат 1,16 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,58 мг, титана диоксид 0,58 мг, краситель железа оксид красный 0,58 мг, хлористоводородная кислота q.s. , вода очищенная q.s.

Описание лекарственной формы

Капсулы 50 мг: мягкие желатиновые капсулы светлого красно-оранжевого цвета, содержащие прозрачную от бесцветного до слегка желтого цвета вязкую жидкость.

Капсулы 100 мг: мягкие желатиновые капсулы темного красно-оранжевого цвета, содержащие прозрачную от бесцветного до слегка желтого цвета вязкую жидкость.

Фармакокинетика

После приема внутрь этопозид всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя биодоступность составляет 50% и не изменяется при приеме пищи. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, печени, селезенке, почках, миометрии. Этопозид проникает через плацентарный барьер. Значения концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5% от концентрации в плазме крови. Имеются данные о выделении препарата с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет примерно 90%.

Этопозид активно метаболизируется в организме. Выведение этопозида осуществляется двухфазным способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени период полувыведения в среднем составляет приблизительно 0,6–2 ч с периодом полувыведения в окончательной фазе в пределах 5,3–10,8 ч. У детей с нормальной функцией почек и печени период полувыведения этопозида составляет в среднем в начальной фазе 0,6–1,4 ч и в завершающей фазе 3–5,8 ч.

Этопозид выводится почками в неизмененном виде (29%) и в форме метаболитов (около 15%) в течение 48–72 часов, 2–16% выводится через кишечник.

Фармакодинамика

Этопозид представляет собой полусинтетическое производное подофиллотоксина. Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II. Этопозид оказывает цитотоксическое действие за счет повреждения ДНК . Препарат блокирует митоз, вызывая гибель клеток в G2-фазе и поздней S‑фазе митотического цикла. Высокие концентрации препарата вызывают лизис клеток в премитотической фазе. Этопозид также подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство — алкалоид

Показания

– Герминогенные опухоли яичка и яичников;

– Мелкоклеточный рак легкого;

– Острый миелобластный лейкоз.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к этопозиду или вспомогательным веществам;

– Выраженная миелосупрессия (количество нейтрофилов ниже 1500/мкл и/или тромбоцитов ниже 75000/мкл);

– Вакцинация живыми вакцинами, в т.ч. вакциной желтой лихорадки;

– Тяжелые нарушения функции печени и почек;

– Беременность и период грудного вскармливания;

– Детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью

Гипоальбуминемия (возможно повышение риска токсического действия этопозида), почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы, дефицит сахаразы/изомальтазы. непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Ластет в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Ластет требует присутствия квалифицированного медицинского персонала, имеющего опыт лечения онкологических заболеваний, для контроля эффективности лечения.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от используемой схемы химиотерапии.

Препарат следует принимать натощак.

При приеме внутрь этопозид назначают в начальной дозе по 100–200 мг/м 2 5 дней подряд или по 200 мг/м 2 в дни 1, 3, 5 цикла терапии с интервалом в 3–4 недели. Суточную дозу более 200 мг следует разделить пополам и принимать в два приема.

Читайте также:
Плегриди: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При приеме внутрь этопозид назначают в начальной дозе по 100–200 мг/м 2 5 дней подряд или по 200 мг/м 2 в дни 1,3,5 цикла терапии с интервалом в 3–4 недели в комбинации с другими назначенными лекарственными препаратами.

Альтернативный режим дозирования

При приеме внутрь этопозид назначают по 50 мг/м 2 ежедневно в течение 14–21 дня, с повторением циклов каждые 28 дней или при возобновлении приема после перенесенной миелосупрессии.

Нейтропения и тромбоцитопения

Применение в особых клинических случаях

Нарушение функции печени

В настоящее время недостаточно данных по коррекции режима дозирования препарата у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применять препарат не следует.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 15–50 мл/мин) дозу этопозида следует снизить на 25%. При клиренсе креатинина

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения этопозида у детей в возрасте до 18 лет не изучены. Препарат Ластет следует применять у пациентов в возрасте от 3 до 18 лет только в случае, если ожидаемая польза применения у ребенка превышает потенциальный риск.

Передозировка

Симптомы: случаев передозировки при применении этопозида у человека до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны крови и пищеварительной системы.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, миелосупрессия (с возможным развитием летального исхода); часто — острый лейкоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — анафилактические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отек, бронхоспазм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — синдром лизиса опухоли.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — периферическая нейропатия; редко — преходящая корковая слепота, нейротоксичность (в том числе, сонливость и повышенная утомляемость), неврит зрительного нерва, судороги.

Нарушения со стороны сердца: часто — аритмия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — интерстициальный пневмонит, фиброз легкого; частота неизвестна — бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — боль в области живота, анорексия, запор, тошнота, рвота; часто — диарея, мукозит (включая стоматит и эзофагит); редко — дисфагия, дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, билирубина, гепатотоксичность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — алопеция, пигментация; часто — сыпь, зуд, крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, рецидив лучевого дерматита.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения, слабость.

Дополнительная информация

Снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением этопозида. Максимальное снижение числа гранулоцитов и тромбоцитов обычно наблюдается на 10–14 день после применения препарата, причем при приеме этопозида внутрь снижение развивается позднее, чем при внутривенном введении. При приеме этопозида лейкопения легкой и средней степени и лейкопения тяжелой степени (количество лейкоцитов

Обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос, возникает не более, чем у 66% пациентов.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота и рвота возникают у 31–43% пациентов. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные препараты.

При проведении клинических исследований этопозида у некоторых пациентов развивалась артериальная гипертензия. Таким пациентам следует назначать поддерживающую терапию для снижения артериального давления.

Сообщалось о развитии симптомов, напоминающих анафилактические, такие как озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм, одышка и снижение артериального давления. При приеме этопозида сообщалось о случаях развития бронхоспазма с летальным исходом. Также при приеме этопозида могут возникать обмороки, отек и припухлость лица, отек и припухлость языка.

Сообщалось о развитии синдрома лизиса опухоли (в т.ч. летальных случаях) при приеме этопозида в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Особые указания

Этопозид следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами.

При работе с этопозидом следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием этопозида. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом этопозида. Если до начала терапии этопозидом проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то следует соблюдать достаточный интервал между этими двумя видами лечения, чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мкл и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/мкл терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

При возникновении анафилактических реакций прием препарата Ластет необходимо прекратить и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами на фоне инфузионной терапии.

Читайте также:
Атропин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Больным с печеночной или почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек и печени.

Мужчины и женщины, получающие терапию этопозидом, должны использовать надежные методы контрацепции в период лечения, а также в течение 6 месяцев после окончания химиотерапии. Вследствие возможности развития необратимой потери фертильности в результате лечения этопозидом, пациентам должна быть дана рекомендация по консервации спермы до начала курса лечения препаратом Ластет.

Во время лечения повышается риск возникновения инфекционных заболеваний и кровотечений. Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в результате терапии.

Изредка у пациентов, получающих терапию этопозидом в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз, как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае возникновения таких побочных эффектов, как тошнота, низкое артериальное давление, сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Противоопухолевое действие этопозида усиливается при применении его в сочетании с цисплатином, однако при этом нужно учитывать, что у больных, прежде получавших лечение цисплатином, выведение этопозида может быть нарушено.

При совместном применении с циклоспорином период полувыведения этопозида увеличивается в два раза.

Совместное применение с фенилбутазоном, натрия салицилатом и ацетилсалициловой кислотой может снижать связывание этопозида с белками плазмы.

Совместный прием этопозида и непрямых (пероральных) антикоагулянтов может увеличивать международное нормализованное отношение (МНО), риск возникновения кровотечений увеличивается. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг МНО у пациентов при одновременном приеме.

При предшествующем или одновременном приеме препарата Ластет с иммуносупрессивными препаратами (циклофосфамидом, фторурацилом, винбластином, доксорубицином и др.) может усиливаться миелосупрессивное действие этопозида.

Сообщалось о возникновении острого лейкоза у пациентов, получавших этопозид в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицином, цисплатином, ифосфамидом, метотрексатом).

Не рекомендуется совместное применение этопозида и антрациклинов из-за перекрестной резистентности.

В связи с иммунодепрессивным действием препарата и возможностью развития тяжелой инфекции, не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 месяца после завершения терапии.

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг, 100 мг.

По 10 капсул в блистер из поливинилхлорида/алюминиевой фольги.

По 1 блистеру (для капсул 100 мг) или по 2 блистера (для капсул 50 мг) в запаянном прозрачном полиэтиленовом пакете вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Ластет аналоги и цены

Всего найдено 69 аналогов Ластет
Все аналоги Ластет подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Этопозид
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Ластет в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Ластет совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Этопозид

Этопозид-Эбеве

Фитозид

Этозид

Этопозид-Мили

Этопозид-Тева

Этопозид-Лэнс

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Джевтана

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Винбластин

Винкристин

Винкристин-рихтер

Веро-Винкристин

Винкристин-Мили

Винкристин-Тева

Винорельбин

Винорельбин Эбеве

Винорельбин-Тева

Навельбин

Винорелсин

Навирел

Необен

Онкобин

Велбин

Винкатера

Цитувин

Винельбин

Жавлор

Жевтана

Митотакс

Паклитаксел-Эбеве

Паклитаксел-Лэнс

Паклитаксел-Тева

Абитаксел

Егилитакс

Интаксел

Неотаксел

Паклимедак

Паклинор

Паклитакс

Паклитаксел Актавис

Паклитаксел-Виста

Паклитаксел-Фармекс

Паклихоп

Пакталек

Пантиум

Стритоксол

Таксавал

Тапаклет

Синдаксел

Пакликал

Таксакад

Паклитаксел

Доцетаксел Эбеве

Таксотер

Таутакс

Доцет

Доцетакс

Доцетаксел

Доцетаксел-Виста

Доцетаксел-Тева

Доцетаксел-Фармекс

Доцетактин

Таксолек

Доцетаксел-Рус

Доцетаксел Сандоз

Доцетера

Онкодоцел

Новотакс

Йонделис

Все аналоги Ластет представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Ластет инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Состав

Ластет – капсулы:1 капс. содержит этопозид 25, 50 и 100 мг; в упаковке 10, 20, 40 шт.
Ластет – раствор для инфузий:1 мл содержит этопозид 20 мг; в упаковке 10 ампул по 5 мл.

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания

Герминогенные опухоли яичка и яичников, рак легкого, рак коры надпочечников, рак мочевого пузыря, острый монобластный и миелобластный лейкоз, неходжкинская лимфома, лимфогранулематоз, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка, хорионэпителиома, нейробластома.

Противопоказания

Выраженная миелодепрессия, выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к подофиллину или его производным.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия; реже – тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко – анорексия, мукозиты, диарея; при применении в высоких дозах – токсические реакции со стороны печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость; поражение периферической нервной системы.
Со стороны обмена веществ: гиперурикемия; при применении высоких доз – метаболический ацидоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
Аллергические реакции: озноб, лихорадка, бронхоспазм.
Дерматологические реакции: алопеция.

Читайте также:
Небиватор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка

Ластет применяют в/в капельно, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, состояния кроветворной системы и схемы химиотерапии.

Ластет

Герминогенные опухоли яичка и яичников, рак легких, рак коры надпочечников, рак мочевого пузыря, острый монобластный и миелобластный лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка, хорионэпителиома, нейробластома.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для инфузий и приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения ниже 2 тыс./мкл, нейтропения ниже 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения менее 75 тыс./мкл), острые инфекции вирусной, грибковой и бактериальной природы (в т.ч. герпес, ветряная оспа), аритмии, беременность, период лактации.C осторожностью. Алкоголизм, эпилепсия, детский возраст (до 2 лет – безопасность и эффективность для детей не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

При выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Режим дозирования препарата устанавливают в зависимости от используемой схемы химиотерапии (при выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие др. ЛС в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии).

В/в капельно (растворяют в 0.9% растворе NaCl), в течение 30-60 мин. Назначают в следующих дозах:

1) 100 мг/кв.м/сут с 1 по 5 день, с повтореием циклов каждые 3-4 нед;

2) 100-125 мг/кв.м в 1, 3, 5 дни; курсы повторяют через 3 нед;

3) при приеме внутрь, по 50 мг/кв.м ежедневно в течение 21 дня, с повторением циклов каждые 4 нед или по 100-200 мг/кв.м 5 дней подряд с интервалом в 3 нед.

Повторные курсы препарата проводят только после нормализации показателей периферической крови.

Перед в/в введением разбавляют в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы до конечной концентрации 0.2-0.4 мг/мл. Не допускать контакта с буферными водными растворами с pH выше 8.

Фармакологическое действие

Полусинтетическое производное подофиллотоксина, оказывает цитостатическое действие за счет повреждения ДНК. Подавляет топоизомеразу II, угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в фазе G2. Не влияет на сборку микротрубочек.

В высоких концентрациях (10 мкг/мл и выше) вызывает лизис клеток на стадии входа в митоз. В низких концентрациях (0.3-10 мкг/мл) ингибирует вхождение клеток в профазу. Лечение препаратом подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.

Цитотоксическое действие препарата в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при назначении высоких доз.

Побочные действия

Местные реакции: флебит при в/в введении препарата, при попадании препарата под кожу – выраженное местнораздражающее действие, вплоть до некроза окружающих тканей.

Со стороны ССС: при быстром в/в вливании у 1-2% больных отмечается временное снижение АД, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкости и др. поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения препарата следует уменьшить скорость введения.

С стороны органов кроветворения: снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным ограничивающим дозу токсическим проявлением. Максимальное снижение гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата. Тромбоцитопения взникает реже, и макимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается нечасто.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возникают примерно у 30-40% пациентов, носят умеренный характер и не приводят к отмене препарата. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные ЛС. Кроме того, отмечаются диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, снижение аппетита, временная гипербилирубинемия и повышение активности “печеночных” трансаминаз, чаще всего при превышении рекомендуемых доз.

Аллергические реакции на компоненты препарата: озноб, тахикардия, бронхоспазм, одышка, снижение АД. Наблюдаются во время или сразу после введения препарата и прекращаются при отмене введения и применения ГКС или антигистаминных ЛС.

Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос (66%). Редко – пигментация, зуд, лучевой дерматит.

Прочие: редко – периферическая невропатия, сонливость, повышенная утомляемость, остаточный привкус во рту, интерстициальный пневмонит/фиброз легких, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), неврит зрительного нерва, преходящая потеря зрения коркового генеза, мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия.

Симптомы: токсические эффекты со стороны крови и ЖКТ.

Лечение передозировки: симптоматическое. Специфических антидотов не существует.

Особые указания

Следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксичными ЛС.

При работе с препаратом следует надевать защитный халат, маску, очки, перчатки. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки следует немедленно промыть водой с мылом.

Читайте также:
Мидиана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Следует избегать экстравазального введения (выраженное раздражающее действие на окружающие ткани). При случайном экстравазальном введении следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию препарата ввести в др. вену. Введение прекращают, как только появляется ошущение жжения. Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и под сухую повязку накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор пока не исчезнет гиперемия кожи – обычно на 24 ч).

Больным с почечной и печеночной недостаточностью необходимы коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом. Если перед назначением проводилась лучевая и/или химиотерапия, то выбор режима дозирования препарата следует проводить с учетом выраженности угнетения функции костного мозга.

Лечение препаратом следует приостановить в том случае, если число тромбоцитов снизится до 50 тыс./мкл, или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/мкл, или если число лейкоцитов упадет ниже 3 тыс./мкл. Терапия препаратом при наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа клеток крови к приемлемому уровню.

Во время лечения повышается риск возникновения инфекционных заболеваний.

При возникновении анафилактических реакции введение препарата следует немедленно прекратить и начать лечение ГКС на фоне инфузионной терапии.

Больных следует предупредить о возможности тошноты и об обратимости облысения, возникающего в результате терапии.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения должны использовать эффективные методы контрацепции.

Редко у пациентов, получающих терапию в комбинации с др. противоопухолевыми ЛС, может развиться острый лейкоз как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Перед использованием препарата следует проводить визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.

Раствор препарата для в/в введения может в качестве наполнителя содержать этанол (фактор риска для пациентов, страдающих заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, и для детей).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH.

Нельзя смешивать с др. ЛС в одном растворе.

Противоопухолевое действие препарата усиливается при применении с комбинации с циспластином (следует учитывать, что у больных, прежде получавших лечение циспластином, выведение препарата может быть нарушено).

В связи с иммунодепрессивным действием Ластета и возможностью развития тяжелой инфекции не рекомендуется во время химиотерапии применять живые вакцины. Вакцинацию следует проводить спустя 3 мес после завершения терапии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ластет

Доктор назначил Ластет 50мг, а я принимаю Сиофор 500 (сахарный диабет 2 типа) сочетаются ли они при ежедневном приёме, нет ли противопоказаний

Здравствуйе!
Мне выписан ластет, но предложенная врачом схема приема не совпадает с указанной в инструкции. Назначение врача: Этопозид 100мг(видио, имеется в виду мг/м2) внутрь в 1-10 дни каждые 3-4 недели. Скажите, пожалуйста, насколько правомочна схема, выписанная врачом?

Здравствуйте. Фармацевт не может комментировать назначение врача. Вам стоит следовать его назначению, либо проконсультироваться с другим врачом (лучше очно).

Добрый вечер! Не вопрос, но тоже очень важно. Есть пачка Ластет в капсулах по 100 мг. 9 из 10 таблеток. Очень редкий и дорогостоящий препарат. С каким трудом доставали его мы, кто бы знал. Вот, к сожалению, нам он больше не пригодится. Готова отдать в полцены.

Здравствуйте! У моего внука диагноз лимфогранулематоз.Лечим это уже 3года химиотерапией. Внуку 22года. Вены все скрылись и ставить системы некуда. Кричу о помощи помочь найти лекарство ЛАСТЕТ в капсулах. Заранее благодарю всех кто подскажет где его купить можно.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ЛАСТЕТ

При приеме внутрь этопозид всасывается из ЖКТ. Биодоступность в среднем составляет 50%. Распределение в спинномозговой жидкости низкое и вариабельное; концентрация в нормальной легочной ткани выше, чем при наличии метастазов в легких; определяется близкий уровень концентраций в тканях первичных опухолей и в нормальных тканях миометрия.
Отмечена прямая корреляция между коэффициентом связывания этопозида и уровнем альбумина в плазме крови здоровых людей и пациентов с раковыми заболеваниями. Метаболизируется в печени.
Конечный T1/2 в среднем составляет 7 ч. Выводится почками – 44-60%, с фекалиями – до 16%, с желчью – 6% и менее.

Показания к применению

Основными показаниями к применению Ластета являются герминогенные опухоли яичка и яичников, рак легкого.
Имеются сообщения об эффективности Этопозида при лечении рака мочевого пузыря, лимфогранулематоза, неходжкинских лимфом, острого монобластного и миелобластного лейкоза, саркомы Юинга, трофобластических опухолей, рака желудка, саркомы Капоши и нейробластомы.

Способ применения

Режим дозирования препарата Ластет устанавливают индивидуально, в зависимости от используемой схемы химиотерапии. При приеме внутрь Этопозид назначают по 50 мг/м2 ежедневно в течение 14-21 дня, с повторением циклов каждые 28 дней или по 100-200 мг/м2 5 дней подряд с интервалом в 3 недели.
Повторные курсы проводятся только после нормализации показателей периферической крови. При выборе дозы следует учитывать миелосупрессивное действие других препаратов в комбинации, а также действие предшествующей лучевой терапии и химиотерапии.

Читайте также:
Локоид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: Снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов зависит от вводимой дозы и является основным, ограничивающим дозу токсическим проявлением Этопозида. Максимальное снижение числа гранулоцитов обычно наблюдается на 7-14 день после введения препарата.

Тромбоцитопения возникает реже, и максимальное снижение тромбоцитов наблюдается на 9-16 день после введения Этопозида. Восстановление показателей крови происходит обычно на 20 день после введения стандартной дозы. Анемия наблюдается нечасто.
Со стороны-пищеварительной системы: Тошнота и рвота возникает примерно у 30-40% пациентов. Обычно эти явления носят умеренный характер, и прибегать к отмене лечения из-за них приходится редко. Для контроля этих побочных эффектов показаны противорвотные препараты. Кроме того, отмечались диарея, боль в животе, стоматит, эзофагит, дисфагия, анорексия. Иногда возникает легкая временная гипербилирубинемия и повышение уровня трансаминаз.

Чаще это происходит при применении доз, превышающих рекомендуемые.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: При быстром внутривенном введении у 1-2% больных отмечалось временное снижение артериального давления, которое обычно восстанавливается при прекращении вливания и введении жидкостей или другой поддерживающей терапии. При необходимости возобновления введения Этопозида скорость введения следует уменьшить.
Аллергические реакции: Симптомы, напоминающие анафилактические, такие как озноб, лихорадка, тахикардия, бронхоспазм и одышка.
Дерматологические реакции: Обратимая алопеция, иногда приводящая к полной потере волос, возникает, по крайней мере, у 66% больных. Редко отмечается появление пигментации, зуд. В одном случае наблюдался рецидив лучевого дерматита.
Другие токсические проявления: Изредка отмечаются, периферическая нейропатия сонливость, пoвышeннaя yтoмляeмocть – остаточный привкус во рту, лихорадка, преходящая слепота коркового генеза, мышечные судороги, метаболический ацидоз, гиперурикемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ластет являются: повышенная чувствительность к этопозиду или вспомогательным веществам; выраженная миелосупрессия; выраженные нарушения функции печении почек; острые инфекции; беременность и период кормления грудью.

Беременность

Ластет противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания пациенткам детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено, что этопозид оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Противоопухолевое действие Ластета усиливается при применении его в сочетании с цисплатином, однако при этом нужно учитывать, что у больных, прежде получавших лечение цисплатином, выведение Этопозида может быть нарушено.
При совместном применении с циклоспорином период полувыведения этопозида увеличивается в два раза.

Передозировка

Случаев передозировки при применении Ластета у человека до настоящего времени не зарегистрировано. Можно предположить, что основными проявлениями передозировки были бы токсические эффекты со стороны крови и желудочно-кишечного тракта. В таких случаях показана в основном симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.
Предостережения и меры предосторожности
Этопозид следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами.
При работе с Этопозидом следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой с мылом.
Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием Этопозида. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом Этопозида. Если до начала терапии Этопозидом проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то следует соблюдать достаточный интервал между этими двумя видами лечения, чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50000/мм3 и/или абсолютного числа нейтрофилов до 500/мм3 терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.
При возникновении анафилактических реакций прием Этопозида необходимо прекратить и начать лечение кортикостероидами и/или антигистаминными препаратами на фоне инфузионной терапии.
Необходимо соблюдать предосторожность при назначении препарата пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.
Мужчины и женщины, получающие терапию Этопозидом, должны использовать надежные методы контрацепции.
Изредка у пациентов, получающих терапию Этопозидом в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острый лейкоз, как с предлейкозной фазой, так и без нее.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 5°С-25°С.

Форма выпуска

Ластет – капсулы по 25 мг, 50 мг и 100 мг. По 10 капсул в блистерах. По 1 блистеру с капсулами по 100 мг, или по 2 блистера с капсулами по 50 мг, или по 4 блистера с капсулами по 25 мг в картонной коробке с инструкцией по применению.

Состав

1 капсула Ластет содержит: активное вещество: этопозид 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол, ангидрид лимонной кислоты, макрогол, гидроксипропилцеллюлоза.
Состав капсулы: желатин, D-сорбитол, глицерин, этилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, оксид титана, оксидкрасного железа, соляная кислота.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: