Лефлайд: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лефно : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: старлак, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, тальк, колликоат IR белый.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Иммуносупрессоры. Код АТС L04A A13.

Фармакологические свойства

Фармакологические . Лефлуномид – иммуномодулирующий препарат изоксазолового ряда. Он блокирует синтез пиримидина путем обратимого ингибирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы, за счет чего оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, играющие важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоиммунным Т-клеточно-опосредованным заболеванием.

Фармакокинетика . Абсорбция препарата не зависит от приема пищи и составляет 82 – 95%.

Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца ежедневного приема (при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза). Лефлуномид путем первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана практически вся активность лефлуномида и который является единственным меченым метаболитом, выявленным в плазме крови, моче, кале.

Неизменный лефлуномид появляется в плазме крови в очень незначительных концентрациях.

Клинический эффект препарата линейно связан с концентрацией А771 726 в плазме крови и суточной дозы лефлуномида. При применении в дозе 20 мг в сутки средняя концентрация А771 726 в плазме крови сстановила 35 мкг / мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме превышает таковую при однократном в 33 – 35 раз.

В плазме крови А771 726 интенсивно связывается с белком (альбумином). Несвязанная фракция А771 726 составляет около 0,62%.

Метаболическая трансформация лефлуномида в А771 726 и дальнейший метаболизм А771 726 не контролируемой любым одним определенным ферментом и происходят в микросомальных и цитозольных клеточных фракциях.

Вывод А771 726 происходит медленно (клиренс – около 31 мл / г). Период полувыведения у больных составляет около 2 нед. Выводится в равной степени с мочой (в виде глюкуронидив- производных лефлуномида, оксаниловой кислоты – производного А771 726) и с калом – в неизмененном виде.

Пероральное введение больному суспензии активированного угля или холестирамина значительно ускоряет и увеличивает выведение А771 726. Считают, что подобный эффект возникает благодаря механизму желудочно-кишечного диализа и / или прерыванию кишечно-печеночной рециркуляции.

Показания

Активная фаза ревматоидного артрита у взрослых пациентов; активная фаза псориатического артрита.

Способ применения и дозы

Лечение лефлуномидом начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее рекомендуется поддерживающая доза, составляет при ревматоидном артрите 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 4 недели от начала лечения и может усиливаться в течение 4 – 6 месяцев. Как правило, препарат следует принимать длительное время.

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, анорексия, повреждения слизистой оболочки полости рта (стоматит, язвы на губах), боль в животе, повышение активности печеночных проб – трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина редко – нарушение функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи очень редко – тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый гепатонекроз с возможным летальным исходом), панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, парестезии. В некоторых случаях наблюдались нарушение вкусовых ощущений, беспокойство; очень редко – периферическая нейропатия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, незначительная тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения (вследствие антипролиферативного действия препарата), редко – агранулоцитоз, васкулит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия (как правило, незначительна).

Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела (как правило, незначительное).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендовагинит.

Со стороны кожи и ее придатков: усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи. В отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, возможны аллергические реакции – макулопапулезные высыпания, кожный зуд, крапивница.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – интерстициальная пневмония с возможным летальным исходом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лефлуномида или другим компонентам препарата. Нарушение функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе ВИЧ), выраженные нарушения костно-мозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения вследствие других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме) беременность (необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом) и лактация возраст до 18 лет. Не назначают женщинам репродуктивного возраста, не принимают надежной контрацепции в период лечения или после лечения при условии, что уровень активного метаболита А771 726 в плазме крови составляет более 0,02 мг / л.

Передозировка

Симптомы: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, изменения функции печени, а также анемия, лейкоцитемия в дальнейшем.

Лечение рекомендуется применение колестирамина или активированного угля для ускорения выведения препарата из организма.

Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показателей. Исследования по проведению гемодиализа и хронического перитонеального диализа указывают на то, что первичный метаболит лефлуномида А771 726 НЕ диализируется.

Читайте также:
Амикацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особенности применения

Вследствие длительного периода полувыведения активного компонента препарата побочные эффекты могут возникать или продолжаться после прекращения приема лефно ® .

Поскольку активный метаболит лефлуномида А771 726 связывается с белками и выводится путем печеночного метаболизма с желчью, лефно ® не следует назначать больным с тяжелыми нарушениями функции печени. Перед началом лечения лефлуномидом, а также ежемесячно в течение первых 6 месяцев лечения и каждые 8 недель в дальнейшем следует делать печеночные пробы (проверять уровень АЛТ). В случае стойкого повышения активности АЛТ (в 2 -3 раза выше верхней границы нормы) показано снижение дозы с 20 до 10 мг / сут при условии регулярного контроля концентрации препарата в крови. Если после снижения дозы сохраняется стойкое повышение уровня активности АлАТ (в 2 – 3 раза и более) лефлуномид следует отменить.

Пациенты, у которых перед началом лечения лефлуномидом определялась анемия, лейкопения и / или тромбоцитопения, а также больные с нарушением или угнетением функции костного мозга имеют повышенный риск развития гематологических осложнений. Перед началом лечения необходимо сделать развернутый общий клинический анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов, особенно у больных, которым недавно проводилась или проводится терапия иммунодепрессантами или препаратами с гематотоксических свойствами, у пациентов со случаями нарушений картины крови в прошлом.

Лечение лефлуномидом не рекомендуется пациентам с тяжелыми иммунодефицитными состояниями (например, больным СПИДом), значительными нарушениями функции костного мозга и при тяжелом течении инфекций.

При появлении тяжелых гематологических реакций (включая панцитопению) следует прекратить применение лефно ® и любых препаратов, угнетающих функцию костного мозга, и принять меры для ускорения элиминации лефлуномида из организма.

Риск развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения значительно возрастает, если одновременно с приемом лефлуномида используются потенциально миелотоксические препараты (а также при их применении до и после лечения лефлуномидом). Пациенты могут становиться более уязвимыми к инфекциям, включая оппортунистические, при применении лекарственных средств, имеющих иммуносупрессивную действие. Инфекции могут требовать интенсивной терапии, поскольку их течение может быть тяжелым. При возникновении серьезной инфекции может появиться потребность в прерывании лечения лефлуномидом и назначении процедуры элиминации лефлуномида из организма.

Больным с почечной недостаточностью лефлуномид следует назначать с осторожностью

Измерение артериального давления и в дальнейшем следует проводить перед началом лечения лефлуномидом. Мужчины, которые лечатся лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможной фетотоксического действие препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

С целью минимизации возможного негативного влияния мужчинам перед зачатием ребенка следует прекратить прием препарата и применить специальную процедуру элиминации лефлуномида из организма.

В период применения лефлуномида не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.

Беременность и лактация.

Необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом.

В случае наступления беременности возможно уменьшить риск для плода через прием лефлуномида за счет быстрого снижения уровня активного метаболита в крови путем назначения процедуры элиминации лефлуномида из организма, которая описывается ниже. После прекращения приема лефлуномида применяют холестирамин в дозе 8 г 3 раза в сутки в течение 14 дней или по 50 г активированного угля 4 раза в сутки в течение 14 дней. Независимо от выбранного способа элиминации препарата к моменту оплодотворения следует дважды с интервалом не менее 14 дней, проверять концентрацию А771 726 в плазме крови, после чего подождать еще, как минимум, 45 дней до момента оплодотворения с того времени, когда в крови впервые зафиксирована концентрация А771 726 ниже 0,02 мг / л.

Следует учитывать, что без процедуры элиминации снижение концентрации метаболита А 771 726 ниже 20 мкг / л наступает через 2 года.

Лефлуномид и его метаболиты попадают в грудное молоко. Поэтому женщинам, которые кормят грудью, прием лефлуномида противопоказано.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с потенциально опасными механизмами.

При лечении препаратом лефно ® может нарушиться скорость психомоторных реакций и способность пациента к концентрации внимания вследствие такого побочного эффекта, как головокружение. В подобных случаях пациенту следует воздержаться от управления автотранспортом и работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление проявлений побочных эффектов возможно в случаях недавнего предыдущего или совместного с лефлуномидом применения гепатотоксических или гематотоксических препаратов, а также при применении этих препаратов после лечения лефно ® без учета периода, необходимого для полной элиминации средства из организма.

Применение колестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному уменьшению концентрации активного метаболита лефлуномида. При проведении исследования взаимодействия между лефлуномидом и метотрексатом было выявлено повышение уровня печеночных ферментов.

Имеются сообщения об увеличении протромбинового времени при использовании лефлуномида в сочетании с варфарином.

Одновременный прием лефлуномида с противомалярийными препаратами, применяемых для лечения ревматических заболеваний, препаратами золота, пенициламином, азатиоприн и другими иммуносупрессивными препаратами изучено недостаточно.

Данных о несовместимости лефлуномида с другими препаратами нет.

Пациенты, применявшие нестероидные противовоспалительные средства и / или глюкокортикоиды в низких дозах до начала лечения лефно ® , могут и в дальнейшем применять их.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 в С. Срок годности – 2 года.

Читайте также:
Диклофенак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Иммуномоделирующий и антипролиферативный препарат Лефлайд

Лефлайд: инструкция по применению

Лефлайд на основе лефлуномида считается единственным препаратом, безопасность и терапевтическая эффективность которого подтверждена доказательной медициной в лечении ревматоидного артрита.

Положительная динамика у больных наблюдается уже через месяц терапии.

Средство также успешно применяется при наличии псориатического артрита.

Инструкция по применению

Состав препарата

Таблетки двояковыпуклые с плёночной оболочкой. Если разрезать, то видны 2 слоя.

Препарат содержит:

Масса таблетки ‒ 154,5‒309 мг.

Фармакологические свойства

Препарат обладает противовоспалительным и иммуномоделирующим действием

Препарат обладает противовоспалительным и иммуномоделирующим действием

Когда нарушается работа иммунной системы, то начинается выработка антител, которые наносят вред собственным системам организма. Такие заболевания относят к группе аутоиммунных. Причину таких патологий пока не определили, но терапия возможна с помощью специальных лекарственных средств. Для лечения тяжёлых поражений суставов (различные артриты) и был разработан Лефлайд.

Препарат обладает противовоспалительным, иммуномоделирующим и антипролиферативным воздействием. После внутреннего приёма средства абсорбция ‒ 80‒95%.

Метаболизация лефлуномида происходит в печени и кишечнике до основного метаболита (А771726) и второстепенных. Максимальная концентрация главного метаболита наступает в течении суток.

Биотрансформация лефлуномида и дальнейший метаболизм А771726 проходит под контролем определённых ферментов в клеточных и микросомальных фракциях.

Выведение основного метаболита довольно медленное: клиренс около 31 мл/ч. Период полувыведения ‒ не больше двух недель. Если больной находится на гемодиализе, то выведение ускоряется

Показания к использованию

Спектр применения Лефлайда не очень широк, но важен. В первую очередь, препарат назначают для лечения ревматоидного артрита, а также его разновидности ‒ псориатического артрита. Средство успешно устраняет симптомы этих патологий и задерживает прогрессирование структурных суставных повреждений.

Используют преимущественно Лефлайд для лечения ревматоидного и псориатического артрита

Используют преимущественно Лефлайд для лечения ревматоидного и псориатического артрита

Способ применения

Таблетки глотаются целиком, разжёвывать нежелательно. Пища на всасывание не влияет.

Лечение начинают с однократной «ударной» дозы ‒ 3 дня по 100 мг. Поддерживающая дозировка ‒ до 20 мг 1 раз в сутки.

Положительный лечебный результат обычно наблюдается через месяц, но может нарастать в течение 5 месяцев. Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

Чтобы исключить побочные явления пациент должен знать о сочетании препарата Лефлайд с другими лекарствами.

Больным, которые принимают Лефлайд, нежелательно назначать активированный уголь и колестирамин, так как это вызывает резкое снижение содержания метаболита лефлуномида. Это объясняется изменением рециркуляции в тонкой кишке и печени или сбоем желудочного диализа.

При наличии ревматоидного артрита взаимодействие между метотрексатом и лефлуномидом не обнаружено.

Негативные реакции усиливаются при сочетании с иммуносупрессивными и гепатотоксичными препаратами (включая алкоголь).

При одновременном приёме с варфарином и фенитоином велика вероятность развития нежелательных явлений.

Видео: “Можно ли вылечить псориатический артрит?”

Побочные действия

Как и любое лекарство, Лефлайд может вызвать негативные реакции со стороны органов и систем организма, если нарушаются правила приёма препарата.

Органы пищеварения. Часто возникает тошнота и диарея, появляются боли в области живота, развивается панкреатит. Могут измениться вкусовые ощущения.

Сердце и сосуды. Повышается артериальное давление.

Обмен веществ. Образуется гипокалиемия, а также гипоурикемия.

Гепатобилиарная система. Нередко активизируются печёночные трансаминазы. Иногда развивается гепатит с серьёзными поражениями печени.

Со стороны нервной системы. Головокружения, беспокойство, невропатия и тендовагинит.

Органы дыхания. Велик риск интерстициальной пневмонии с летальным исходом.

Реакции кожного покрова. Нередко начинают выпадать волосы, развивается экзема, появляется сыпь. Очень редко возникает токсический некролиз, а также многоформная эритема.

Иммунная система. Возможны аллергические реакции, крапивница и кожный васкулит.

Кроветворение. Очень часто развивается лейкопения и анемия. Намного реже ‒ агранулоцитоз и панцитопения.

Репродуктивные органы. Снижается количество спермы и активность сперматозоидов.

Мочевыделительная система. Нередко возникает почечная недостаточность.

Кроме этого, нередко развивается астения, теряется масса тела.

Передозировка

Если пациент превышает назначенную дозу препарата, естественно, могут возникнуть негативные реакции организма. Но, в основном, даже при сильной передозировке, проявление нежелательных явлений сопоставимо с безопасностью препарата.

Обычно появляется боль в области живота, возникает диарея и нарушаются показатели анализов печени. Если произошло отравление, нужно очистить организм, приняв активированный уголь.

Диализ не требуется, так как основной метаболит средства таким способом не выводится.

Противопоказания

В некоторых случаях, приём Лефлайда не рекомендуется.

Основные причины, из-за которых препарат не принимается:

  • Серьёзные нарушения функционирования печени.
  • При наличии нефротического синдрома.
  • Даже умеренная почечная недостаточность.
  • Проблема с костномозговым кроветворением.
  • Иммунодефицит.
  • Присутствие неконтролируемых инфекций.

Мужчины должны быть проинформированы о воздействии препарата на сперму. Средство не принимается до 18 лет.

Беременность и время грудного вскармливания

Ознакомьтесь подробнее с правилами использования препарата в период беременности

Ознакомьтесь подробнее с правилами использования препарата в период беременности Лефлайд категорически запрещено принимать беременным и кормящим женщинам. Перед началом курса терапии лефлуномидом нужно убедиться, что беременность отсутствует.

Если имеется подозрение на зачатие, следует сообщить врачу, который оценит риск возможной беременности.

Женщины, которые принимали препарат, но хотят забеременеть, обязаны провести процедуру «отмывания»:

  • 11 дней трижды в сутки вводится 8 г колестирамина;
  • альтернатива: 11 дней принимается активированный уголь, 4 раза в сутки по 50 г.

Независимо от способа «отмывания», проверка проводится 2 раза с перерывом в 2 недели. Затем следует подождать 1,5 месяца до зачатия, чтобы концентрация препарата снизилась до 0,02 мг/л.

Читайте также:
Гексикон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Без «отмывания» придётся подождать 2 года с момента прекращения приёма лекарства, иначе беременность может пройти с осложнениями.

Кстати, исследования показали, что метаболиты лефлуномида проникают в грудное молоко, поэтому женщинам, которые кормят грудью, препарат противопоказан.

Предостережения

Препарат назначается только после медицинского обследования. Активный метаболит препарата характеризуется продолжительным периодом полувыведения. Это может вызвать негативные явления даже после окончания приёма лекарства.

Если у пациента присутствует туберкулиновая реактивность, то велика опасность активации туберкулёза. Во время лечения нежелательно проводить вакцинацию.

При возникновении тяжёлых дерматологических реакций приём Лефлайда прекращается и срочно проводится процедура «отмывания».

Необходимо постоянно следить за уровнем давления.

В период лечения препаратом могут возникнуть головокружение, подташнивание и головная боль, поэтому от управления автомобилем лучше отказаться. Также противопоказана работа, которая требует повышенного внимания и концентрации.

Условия хранения и срок использования

Таблетки используются только 2 года. Когда истекает срок годности, лекарство необходимо утилизировать, иначе могут проявиться тяжёлые последствия. В месте хранения должно быть сухо, температура ‒ 25 градусов. Место обязано быть недоступно для света и детей.

Лекарство отпускается только по рецепту.

В России 30 таблеток в блистере стоят 1500‒2000 рублей. 30 таблеток (20 мг) в банке ‒ 1550‒1950 рублей. 30 штук (10 мг) ‒ 1750‒1900 рублей.

Но, к сожалению, препарат часто отсутствует в аптечной сети, поэтому лучше сразу начинать искать в интернет-аптеках.

На территории Украины таблетки можно приобрести за 1850 гривен.

Аналоги

Купить в аптеке Лефлайд достаточно трудно

Купить в аптеке Лефлайд достаточно трудно Препарат очень трудно найти в аптеках, поэтому часто применяют аналоги.

Можно выделить основные заменители:

    ‒ стоимость от 2700 до 4500 рублей. ‒ от 1000 до 2400 рублей.
  • Ралеф ‒ 1280‒1500 рублей.
  • Лефлуномид Канон ‒ стоит от 1080 до 2450 рублей.
  • Элафра ‒ цена 1700‒3700 рублей.

Также можно обратить внимание на такие препараты: Бетаспан, Орцерин, Диклоберл Ретард.

Перед приобретением аналога всегда нужно уточнить у врача ‒ будет ли найденный аналог полноценной заменой препарату, который назначен.

Отзывы

Изучив мнения пациентов, принимавших Лефлайд, можно сделать вывод: средство достаточно быстро устраняет болезненные ощущения, улучшает подвижность суставов, но имеет больший недостаток ‒ стоимость.

Уважаемые врачи и пациенты! Если вы обладаете опытом использования этого препарата, поделитесь своим мнением. Помогло ли лекарство или появились побочные реакции? Ваш отзыв будет многим полезен.

Заключение

Лефлайд – иммуномоделирующий препарат с противовоспалительным действием. Выпускается в виде таблеток, а активное вещество – лефлуномид. Назначают для лечения артрита, преимущественно ревматоидного и псориатического.

Пациенты, которым назначили данный препарат, обязаны соблюдать определённые правила:

  • Приём Лефлайда должен контролироваться врачом.
  • Запрещено самостоятельно назначать себе это лекарственное средство.
  • Необходимо постоянно сдавать кровь на анализ.
  • Женщинам необходимо убедиться в том, что они не беременны.

Если не нарушать дозу и рекомендации врача, то лекарство не нанесёт вреда здоровью. Препарат успешно справляется с патологиями, для лечения которых предназначен.

Андреев Андрей Сергеевич

Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз. Другие авторы

Лефлайд

Натура Сиберика Гидролат Шампунь для жирных волос Объем и баланс 400мл

Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Противопоказания к применению Лефлайд

Рекомендации по применению

Начальная доза – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 месяцев.

Применение Лефлайд при беременности и кормлении грудью

Лефлуномид может нанести вред плоду при приеме беременными женщинами. Лефлуномид обладал тератогенностью при пероральном введении крысам во время органогенеза в дозе 15 мг/кг (в основном анофтальмия или микрофтальмия и внутренняя гидроцефалия). Системная экспозиция у крыс при этой дозе составляла приблизительно 1/10 уровня экспозиции, основанной на AUC, у человека. При этих условиях лефлуномид также вызывал снижение веса тела самок и усиление эмбриолетальности и снижение веса плодов выживших новорожденных. У кроликов пероральное введение лефлуномида в дозе 10 мг/кг во время органогенеза приводило к образованию сращенных диспластичных сегментов грудины. Уровень экспозиции при этой дозе был практически равен максимальному уровню экспозиции, основанной на AUC, у человека. При дозе 1 мг/кг лефлуномид не проявлял тератогенности у крыс и кроликов.

При воздействии на самок-крыс лефлуномидом в дозе 1,25 мг/кг, начиная за 14 дней до скрещивания и кончая завершением лактации, наблюдается снижение выживаемости потомства более чем на 90%. Уровень системной экспозиции при дозе 1,25 мг/кг был около 1/100 уровня экспозиции у человека, основанной на AUC.

Применение у женщин детородного возраста. Адекватных и строго контролированных исследований по оценке действия лефлуномида у беременных женщин проведено не было. Однако основываясь на данных исследований на животных, лефлуномид может повышать риск гибели плода при приеме в период беременности. Женщинам детородного возраста нельзя начинать лечение лефлуномидом до исключения беременности и (или) подтверждения использования надежной контрацепции. Перед началом лечения лефлуномидом пациентки должны быть в полном объеме проконсультированы о потенциальной серьезной опасности для плода.

Читайте также:
Момат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациентки должны быть предупреждены, что при любой задержке наступления менструации или другой причине, предполагающей беременность, они должны немедленно известить врача для прохождения теста на беременность, и, при положительном результате, врач и пациентка должны обсудить риск для беременности. Вероятно, что быстрое снижение уровня активного метаболита в крови при использовании методики выведения препарата, при первой задержке менструации, сможет снизить риск применения лефлуномида для плода.

Всем женщинам детородного возраста после прекращения лечения лефлуномидом рекомендуется пройти процедуру выведения препарата. Женщинам, проходящим лечение лефлуномидом и желающим забеременеть, необходимо прервать прием препарата и пройти процедуру его выведения, включающую подтверждение снижения уровня метаболита М1 в плазме ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл). Полагают, на основании данных исследований у животных, что при концентрации активного метаболита М1 в плазме человека ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) риск минимизирован.

Категория действия на плод по FDA — X.

Кормление грудью. Лефлуномид нельзя применять при кормлении грудью. Неизвестно, выделяется ли лефлуномид с грудным молоком. Поскольку многие ЛС проникают в молоко кормящих женщин, существует вероятность возникновения под влиянием лефлуномида серьезных неблагоприятных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Однако решение о начале лечения лефлуномидом или продолжении грудного вскармливания должно приниматься с учетом важности препарата для матери.

Фармакологическое действие

Лефлайд – средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Побочные действия Лефлайд

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Особые указания

Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру “отмывания” (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру “отмывания”.

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Лефлайд

Лефлайд 20 мг n 30 таблетки

Лефлайд (leflaid) – иммуносупрессивное, противоревматическое лекарство, отличающееся противовоспалительным действием. Применяется для терапии повреждений структурной ткани суставов в результате травм, при артритах псориатического и ревматоидного типа.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат представляет собой таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. Рабочее вещество – лефлуномид, вспомогательные компоненты – крахмал кукурузный, кислота стеариновая, повидон, лактат в виде моногидрата. Покрытие включает титановые белила, гипромеллозу, макрогол. В коробке из картона 3 блистера (10 табл., 20 мг), либо 30 шт. (10, 20 мг) в полимерной банке. Приобрести иммуномодулирующее противовоспалительное средство Лефлайд можно по цене 1750-1950 руб. за 30 табл. в дозе 10 мг.

Читайте также:
Пури-нетол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Рабочее вещество препарата было разработано для терапии тяжелых структурных изменений суставов, вызванных воспалительными процессами и деформацией в результате механических повреждений. Чаще всего, подобные нарушения обусловлены неправильной работой иммунной системы, усиленно синтезирующей антитела, наносящие ущерб собственному организму. Лефлуномид подавляет выработку этих веществ, препятствует распространению воспаления, уменьшает его симптомы. В итоге структура костной и хрящевой ткани регенерирует, усиливается функциональность сочленений, исчезает болезненность. После перорального приема состав на 85-96% всасывается из желудочно-кишечного тракта, преобразовывается в печени до главного и вспомогательных метаболитов, затем биотрансформация осуществляется посредством ферментации в различных клетках органа. Основной метаболит выводится около 15 дней, через кишечник и мочевыделительную систему. Сравнительно быстрее клиренс лекарства у пациентов, находящихся на искусственном внепочечном очищении крови.

Показания

Иммунодепрессивное средство показано в качестве начальной (базисной) терапии прогрессирующего артрита ревматоидного типа, а также используется в лечении псориатического артрита и прочих серьезных патологий, при которых выявлены повреждения внутренних структур суставов. Применение средства позволяет снизить болевой синдром, скованность и другие признаки недуга, приостановить дальнейшее разрушительное воздействие продуктов, синтезируемых иммунным аппаратом. Благодаря этому, последующее лечение, предусматривающее использование специфических средств и методов, проходит успешнее и быстрее. В аптеках Москвы и других городов лекарства Лефлайд часто нет в наличии, поэтому его лучше искать в интернете на медицинских сайтах.

Противопоказания

  • патологии кроветворения, вследствие расстройств работы костного мозга;
  • выраженная дисфункция печени;
  • сниженный уровень тромбоцитов, лейкоцитов и гемоглобина в крови, спровоцированный сопутствующими заболеваниями;
  • иммунодефицитные состояния, включая тяжелые стадии ВИЧ, СПИД;
  • недостаточность функции почек средней или тяжелой степени;
  • поражения почек, включающие такие аномальные явления, как протеинурия, гипоальбуминемия, гиперхолестеринемия;
  • неуправляемые медикаментозно инфекции, для борьбы с которыми лекарственные средства еще не разработаны.

Способ применения и дозы

Дозировку и схему приема, равно как и длительность курса, определяет ревматолог, обладающий соответствующими знаниями и опытом. Пациенты с некоторыми нарушениями в работе органов должны проходить лечение под постоянным наблюдением. Таблетки, согласно инструкции, употребляют перорально, без привязки к пищевому режиму, целиком, разрешается запивать их нужным количеством жидкости. Стартовая (однократная) доза составляет 100 мг на протяжении трех суток, в поддерживающей терапии артрита псориатического типа используется одинарный прием в сутки 20 мг. Больным с ревматоидным видом недуга прописывается 10-20 мг однократно в день. Это необходимо для закрепления положительного результата лечения и стабильно удовлетворительного состояния пациента. При лечении суставных патологий длительность терапии составляет от 4 месяцев до полугода, но улучшение самочувствия ощутимо уже в течение первых полутора месяцев. Для пожилых больных в пересмотре дозировок нет необходимости. Лекарство назначается после лабораторных и инструментальных обследований, поэтому Лефлайд можно купить, имея рецепт, прописанный ревматологом.

Побочные действия

  • потеря аппетита, отказ от пищи;
  • приступы тошноты;
  • высокая активность печеночных ферментов – билирубина, гамма глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы;
  • расстройство кишечной функции в виде поноса;
  • обратимая алопеция;
  • повышение уровня липидов, липопротеинов в крови;
  • уменьшение концентрации мочевой кислоты, фосфора;
  • снижение уровня всех клеток в периферической крови;
  • застой желчи в печени и желчном пузыре;
  • развитие экземы;
  • вероятность приступов рвоты;
  • признаки гепатита;
  • крапивная сыпь;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • буллезное поражение слизистой и кожных покровов аллергического характера;
  • анафилаксия;
  • воспалительные процессы с сухожилий и находящихся рядом соединительных, мягких тканей;
  • папулезные и макулопапулезные высыпания;
  • повышение уровня лактатдегидрогеназы, креатинфосфокиназы;
  • аномальное снижение уровня нейтрофильных гранулоцитов, уменьшение числа тромбоцитов.

Передозировка

Вероятность передозировки возникает при многократном превышении дозы (примерно в 5 раз). Наиболее распространенными симптомами считается боль в области живота, понос, снижение числа лейкоцитов и гемоглобина, повышение показателей печеночных ферментов. Чтобы как можно скорее очистить организм от лефлуномид, необходим прием активированного угля. Активированный уголь принимают внутрь или при помощи желудочного зонда в виде суспензии, такой способ дает возможность снижать уровень основного метаболита на 48% за двое суток. Подобные мероприятия проводят до приемлемых показателей лефлуномида. Относительно диализа, для выведения А771726 он не действенен. Холестирамин принимают трижды в день по 8 мг на протяжении трех суток, что позволяет снизить концентрацию вещества на 50-60%.

Лекарственное взаимодействие

  • Нежелательно использовать алкогольные напитки, а также препараты с содержанием этанола вместе с лефлуномидом, поскольку это наносит вред тканям печени. Другие иммунодепрессанты и токсичные по отношению к крови, печени и почкам ЛС разрешается использовать, спустя определенный временной интервал после лечения Лефлайдом.
  • Терапия глюкокортикостероидами и негормональными противовоспалительными лекарствами, проводимая до начала курса, может быть продолжена.
  • Не до конца выяснен вопрос обо всех метаболитах лефлуномида и их свойствах, однако есть сведения, что с Циметидином вещество, фактически, не вступает в значимые, взаимные реакции. В сочетании с противотуберкулезным антибиотиком Рифампицином, применяемым многократно, показатели основного метаболита А771726 увеличивались на 40%, в то время как площадь под AUC (фармакокинетической кривой) не претерпела существенных изменений.
  • Запрещается совместное применение лефлуномида с Колестирамином и другими адсорбентами, включая активированный уголь. За счет нарушения процессов преобразования главного метаболита в тонком кишечнике и печени, снижается его уровень в крови и биодоступность.
  • Исходя из результатов клинических испытаний, одновременный прием рабочего вещества с трехфазными пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола в дозировке 30 ед, не уменьшает эффективности противозачаточных средств, и дополнительная барьерная защита альтернативными средствами не нужна.
  • Разрешается использовать совместно НПВП, метаболизм которых связан с цитохромами CYP2C9, однако исключение составляют Толбутамид, Варфарин, Фенитоин, не относящиеся к этой группе. Что касается непрямого антикоагулянта Варфарина, то его взаимодействие с лефлуномидом приводит к увеличению времени, необходимого для свертывания крови.
  • Из-за отсутствия данных о безопасности и специфике взаимных реакций между лефлуномидом и иммуносупрессивными, противоревматическими медикаментами, антиметаболитами, Пенициллином, Хинином, препаратами индивидуальной аптечки (Аи-2), их параллельное применение не рекомендовано.
Читайте также:
Ливиал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Перед назначением лекарства необходимо полное медицинское обследование больного. На первом этапе лечения возможно проявление негативных реакций организма у больных, до этого проходивших базисный курс терапии артрита. Постоянный контроль требуется над показателями аланинаминотрансферазы пациентам, страдающим болезнями печени. Превышение значений может означать развитие серьезных повреждений органа. Частично высокий уровень АЛТ способен отражать нарушения в работе сердца. При появлении серьезных дерматологических поражений кожного покрова, связанных с предрасположенностью к аллергии, рекомендуется прекратить использование иммуносупрессивной терапии и воспользоваться сорбентами. Врачи не рекомендуют лечение препаратом женщин репродуктивного возраста без использования надежной контрацепции. Из-за того, что нет надежной информации о безопасности влиянии лекарства на детородную функцию, мужчинам при планировании зачатия нужно отказаться от приема таблеток и провести процедуру «отмывания», посредством активированного угля и Колестирамина на протяжении 11 дней. Воздействие лефлуномида способно нарушать моторно-двигательную функцию, поэтому временно следует отказаться от самостоятельного вождения транспорта и опасной деятельности, требующей повышенного внимания и остроты реакций.

Сроки и условия хранения

Противоревматическое средство производится фармацевтической компанией «Технология лекарств», пригодно к приему на протяжении 2 лет при хранении в сухом, защищенном от света помещении с температурой, не поднимающейся выше 26 градусов. Положительные отзывы пациентов о Лефлайде – не редкость. По словам больных, страдающих ревматоидной формой хронического артрита, лечение препаратом в течение 4-5 месяцев дает превосходные результаты. Суставы восстанавливаются, повышается их подвижность, проходят мучительные боли. При псориатическом артрите болевой синдром устраняется буквально за пару месяцев, и если в начале терапии присутствуют побочные эффекты в виде головных болей умеренной интенсивности, в дальнейшем они проходят. Также отмечается, что лекарство лучше использовать в комбинации с физиотерапевтическими процедурами – комплексное лечение, особенно, результативно.

Лефлайд аналоги и цены

Всего найдено 73 аналога Лефлайд
Все аналоги Лефлайд подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Иммунодепрессанты селективные
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Лефлайд в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Лефлайд совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Оренсия

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Панимун Биорал

Майфортик

Селлсепт

Баксмун

Мифенакс

Мифортик

Микофенолат-Тева

Супреста

Рапамун

Арава

Лефлютаб

Лефно

Элафра

Лефлуномид

Лефлуномид-Канон

Лефомид

Ралеф

Сертикан

Тизабри

Солирис

Элизария

Бенлиста

Гилениа

Несклер

Финголимод-Натив

Яквинус

Обаджио

Абаджио

Отесла

Энтивио

Лемтрада

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Энбрел

Энбрел Лио

Ремикейд

Фламмэгис

Хумира

Симзия

Симпони

Силик

Симулект

Стелара

Актемра

Иларис

Козэнтикс

Косентикс

Кевзара

Экворал

Сандиммун

Сандиммун-Неорал

Имуспорин

Циклоспорин алкалоид

Экорал

Адваграф

Винграф

Програф

Такни

Такролимус

Рединесп

Такролимус-Тева

Такролимус Штада

Такросел

Тимодепрессин

Азатиоприн

Имуран

Биматан

Мирин

Талидомид

Метотаб

Ревлимид

Леналидомид-Натив

Эсбриет

Имновид

Все аналоги Лефлайд представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Лефлайд инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Лефлайд

Форма выпуска
Таблетки

Состав
активное вещество: лефлуномид 10 и 20 мг

Упаковка
30 шт.

Фармакологическое действие
Лефлайд – средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Лефлайд, показания к применению
Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность.

Способ применения и дозы
Начальная доза – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз в сутки.
Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью
Лефлуномид может нанести вред плоду при приеме беременными женщинами. Лефлуномид обладал тератогенностью при пероральном введении крысам во время органогенеза в дозе 15 мг/кг (в основном анофтальмия или микрофтальмия и внутренняя гидроцефалия). Системная экспозиция у крыс при этой дозе составляла приблизительно 1/10 уровня экспозиции, основанной на AUC, у человека. При этих условиях лефлуномид также вызывал снижение веса тела самок и усиление эмбриолетальности и снижение веса плодов выживших новорожденных. У кроликов пероральное введение лефлуномида в дозе 10 мг/кг во время органогенеза приводило к образованию сращенных диспластичных сегментов грудины. Уровень экспозиции при этой дозе был практически равен максимальному уровню экспозиции, основанной на AUC, у человека. При дозе 1 мг/кг лефлуномид не проявлял тератогенности у крыс и кроликов.
При воздействии на самок-крыс лефлуномидом в дозе 1,25 мг/кг, начиная за 14 дней до скрещивания и кончая завершением лактации, наблюдается снижение выживаемости потомства более чем на 90%. Уровень системной экспозиции при дозе 1,25 мг/кг был около 1/100 уровня экспозиции у человека, основанной на AUC.
Применение у женщин детородного возраста. Адекватных и строго контролированных исследований по оценке действия лефлуномида у беременных женщин проведено не было. Однако основываясь на данных исследований на животных, лефлуномид может повышать риск гибели плода при приеме в период беременности. Женщинам детородного возраста нельзя начинать лечение лефлуномидом до исключения беременности и (или) подтверждения использования надежной контрацепции. Перед началом лечения лефлуномидом пациентки должны быть в полном объеме проконсультированы о потенциальной серьезной опасности для плода.
Пациентки должны быть предупреждены, что при любой задержке наступления менструации или другой причине, предполагающей беременность, они должны немедленно известить врача для прохождения теста на беременность, и, при положительном результате, врач и пациентка должны обсудить риск для беременности. Вероятно, что быстрое снижение уровня активного метаболита в крови при использовании методики выведения препарата, при первой задержке менструации, сможет снизить риск применения лефлуномида для плода.
Всем женщинам детородного возраста после прекращения лечения лефлуномидом рекомендуется пройти процедуру выведения препарата. Женщинам, проходящим лечение лефлуномидом и желающим забеременеть, необходимо прервать прием препарата и пройти процедуру его выведения, включающую подтверждение снижения уровня метаболита М1 в плазме ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл). Полагают, на основании данных исследований у животных, что при концентрации активного метаболита М1 в плазме человека ниже чем 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) риск минимизирован.
Категория действия на плод по FDA — X.
Кормление грудью. Лефлуномид нельзя применять при кормлении грудью. Неизвестно, выделяется ли лефлуномид с грудным молоком. Поскольку многие ЛС проникают в молоко кормящих женщин, существует вероятность возникновения под влиянием лефлуномида серьезных неблагоприятных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании. Однако решение о начале лечения лефлуномидом или продолжении грудного вскармливания должно приниматься с учетом важности препарата для матери.

Читайте также:
Левофлокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.
Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.
Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.
Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.
Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.
Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Особые указания
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру “отмывания” (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру “отмывания”.
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Читайте также:
Ацетилсалициловой кислоты таблетки: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие
Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.
Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Лефлайд (Leflaid)

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (10) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.
100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Лефлуномид»

Фармакологическое действие

Средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Показания

Базисная терапия ревматоидного артрита с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов.

Режим дозирования

Начальная доза – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз/сут.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Противопоказания

Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.

Применение для детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.

Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.

Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T 1/2 . Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру “отмывания” (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).

Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру “отмывания”.

Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.

Учитывая длительный T 1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Читайте также:
Габагамма: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Новое в лечении ревматоидного артрита

В последнее время тактика лечения ревматоидного артрита значительно изменилась. Новое в лечении ревматоидного артрита – это отказ от выжидательной позиции и раннее назначение агрессивного курса терапии. Это привело к тому, что специалистами была признана обратимость патологического процесса на ранних стадиях заболевания при назначении активной терапии сразу после установления диагноза.

Врачи клиники «Парамита» используют самые современные методы и лекарственные препараты для помощи больным ревматоидным артритом, сочетая их назначение с методами восточной терапии.

Ревматоидный артрит в цифрах

По современным представлениям ревматоидный артрит (РА) – это сложное многофакторное, хроническое, неуклонно прогрессирующее, системное аутоиммунное заболевание, в основе которого лежит длительный воспалительный процесс в организме с язвенно-деструктивным поражением и разрушением суставов.

Причины ревматоидного поражения связывают в основном с генетической предрасположенностью, вирусными инфекциями и многочисленными внешними пусковыми факторами. Код серопозитивного РА по МКБ – 10 M05.0, серонегативного – 10 M06.0.

Поражение РА населения составляет около 1% всего населения земного шара. Болеют лица любого возраста, от младенцев до пожилых людей, чаще женщины. По статистике ревматоидный артрит был установлен на 1-м году заболевания у 57,9% пациентов, остальные лечились по поводу недифференцированного (неустановленного вида) артрита (НДА), а это значит, не получали необходимой терапии. Еще через год у 33% больных этой группы был выявлен РА, то есть, их лечение замедлилось еще почти на год.

Новейшие принципы лечения РА

В последние десятилетия сформировались основные принципы терапии ревматоидных поражений, их придерживаются специалисты всего мира.

Принцип первый – ранее выявление

Лечить ревматоидные процессы непросто, результат во многом зависит от результатов обследования, установленного диагноза и предполагаемого прогноза болезни. Выявить ревматоидную патологию на ранней стадии сложно, так как похожие симптомы наблюдаются и при других заболеваниях. Поэтому очень большое значение придается выявлению РА и установлению развернутого диагноза, позволяющего сделать прогноз течения болезни у данного больного и назначить ему адекватные лечебные мероприятия.

Диагностика ревматроидного артрита

Диагностика ревматроидного артрита

Диагноз ревматоидного артрита ставится на основании:

  • Характерных симптомов болезни.
  • Данных лабораторных исследований, подтверждающих наличие РА:
    1. низкий гемоглобин или снижение числа эритроцитов – анемия;
    2. ускоренная СОЭ, высокие показатели СРБ – признак воспаления;
    3. наличие/отсутствие ревматоидного фактора (РФ положительный или отрицательный);
    4. наличие/отсутствие антител к цитруллину (АЦЦП);
    5. наличие в крови цитокинов, поддерживающих воспаление (ФНО альфа, ИЛ-1 и др.).
  • Данных инструментальных исследований, подтверждающих диагноз:
    1. рентгенография – выявляется рентгенологическая стадия суставных поражений;
    2. МРТ – самый точный метод, позволяющий выявить нарушения, еще незаметные на рентгене;
    3. УЗИ – выявляются изменения суставных и околосуставных тканей.

В диагнозе обязательно отражается активность патологического процесса, она очень важна для прогноза заболевания. Индекс активности ревматоидного артрита – DAS-28 рассчитывается позволяет оценить состояние пораженных суставов и общее состояние здоровья.

ФК (функциональный класс) ревматоидного процесса позволяет оценить сохранность трудовых навыков. По степени их нарушения выделяют 4 ФК.

Диагноз должен включать в себя клиническую и рентгенологическую стадии заболевания, активность патологического процесса, наличие/отсутствие РФ и системных поражений. Это позволит подобрать больному наиболее подходящую схему лечения.

Принцип второй – раннее назначение медикаментозной терапии

Схемы лечения ревматоидного артрита нового поколения учитывают клинически подтвержденный факт, что при раннем назначении активных лечебных мероприятий патологический процесс можно остановить и даже повернуть вспять. Поэтому главной целью является раннее выявление заболевания с назначением адекватного лечения, а непосредственными задачами:

  • устранение болевого синдрома;
  • подавление прогрессирования заболевания болезни;
  • достижение состояния стойкой ремиссии;
  • предупреждение двигательных нарушений;
  • повышение качества жизни больного.

Современная тактика ведения ревматоидных поражений – это агрессивная тактика, когда больному назначается комплексное лечение с максимальными дозировками основных (базисных) противовоспалительных препаратов (БПВП). При этом противовоспалительные средства подбираются по результатам обследования. Раз в квартал проводится текущее обследование с целью проверки результативности проводимой базисной терапии. В состав медикаментозной терапии обязательно вводятся биологические препараты.

Лечение медикаментами ревматроидного артрита

Раннее назначение агрессивной медикаментозной терапии

Принцип третий – сокращение симптоматической терапии

Новое в лечении ревматоидного артрита – это еще и подход к симптоматической терапии. Сейчас отказались от стандартных схем применения обезболивающих и общих противовоспалительных средств. Их назначают строго индивидуально при наличии воспалительной боли и обязательно сочетают с приемом базисных медицинских препаратов.

Допускается даже нерегулярный прием лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) – их принимают по мере необходимости максимально короткими курами или одноразово, используя только один препарат этой группы. Это связано с побочными эффектами НПВП – они вызывают эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Еще одна опасность применения этой группы препаратов в том, что на ранних стадиях заболевания они быстро снимают все симптомы заболевания и создают иллюзию полного выздоровления. Это часто приводит к отказу больного от дальнейших лечебных мероприятий и прогрессированию ревматоидного процесса.

Читайте также:
Отипакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Еще одна группа препаратов для лечения ревматоидных поражений – глюкокортикостероиды (ГКС). Они оказывают, как симптоматическое, так (частично) и патогенетическое действие, подавляя процесс разрастания соединительной ткани в суставах, деструкцию хрящевой и костной ткани. На первых начальных стадиях ревматоидного процесса их назначают только при наличии выраженного болевого синдрома воспалительного характера – ГКС отлично снимают воспаление и боль, после чего их отменяют.

Но есть категории больных, в основном это лица преклонного возраста, которым не подходят препараты базисной терапии. В таких случаях эту роль берут на себя ГКС, назначаемые продолжительными курсами в низких дозировках. Иногда их вводят в суставы. Назначение их требует регулярного обследования больного из-за возможных побочек: остеопороза, язвенных процессов в ЖКТ и т.д.

В последние годы препараты этой группы все чаще назначают короткими курсами в высоких дозировках (пульс-терапия). Показаниями для таких процедур лечения являются тяжелые системные поражения (сердца, печени, почек).

Принцип четвертый – двигательная активность

Она необходима для профилактики контрактур и анкилозов (снижение объема движений в суставе или его полная неподвижность), а также мышечных атрофий необходима даже в период обострений – назначается щадящий комплекс лечебной физкультур – ЛФК. По мере улучшения состояния больного нагрузки увеличиваются.

Одновременно назначаются курсы лечебного массажа и физиотерапевтических процедур, усиливающих эффект ЛФК. Для сохранения нормального положения конечности назначают ношение ортезов, но только по нескольку часов в день – постоянное ношение ортезов считается неприемлемым. Двигательная активность значительно улучшает качество жизни больных с ревматоидными поражениями.

Препараты для медикаментозного лечения

Все препараты от ревматоидного артрита делятся на симптоматические и базисные. Симптоматические – это НПВП и ГКС, а базисные – синтетические и биологические.

Лекарственные средства этой группы угнетают образование фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ делится на два вида: ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов, поддерживающих воспаление и боль, и ЦОГ-1, поддерживающую синтез простагландинов, стимулирующих секрецию слизи в органах пищеварения и защищающих стенки органов от различных воздействий.

Первые препараты группы НПВП – Диклофенак, Кетанов, Ибупрофен и др. эффективно подавляли оба вида ЦОГ, поэтому давали много побочных эффектов со стороны ЖКТ. Но Диклофенак и сегодня считается очень эффективным лекарством, его назначают короткими курсами для снятия боли и воспалительного процесса. Для мазей с НПВП ограничений в применении нет.

Симптоматическое лечение артрита

Симптоматические препараты для медикаментозного лечения

НПВП, подавляющие только ЦОГ-2 (Нимесулид, Мелоксикам), – это лекарства нового поколения. Они обладают селективным (избирательным) действием и почти не имеют побочного действия на ЖКТ при правильном применении. Они также применяются в современной практике.

Глюкокортикоидные гормоны

Глюкокортикоиды (Преднизолон, Дексаметазон, Метипред) назначаются при тяжелом течении ревматоидных процессов, сильных болях и поражении внутренних органов. В зависимости от состояния пациента эти препараты назначают или достаточно длительно малыми дозами (например, пожилым больным с противопоказаниями для базисной терапии), или короткими курсами очень большими дозами (пульс-терапия). Введение гормональных препаратов в полость сустава может приостановить его воспаление и формирование контрактуры.

Синтетические базисные противовоспалительные препараты

Синтетические базисные препараты применяются достаточно давно, но не потеряли своей актуальности. Курс начинается с назначения одного препарата этой группы. При высокой активности РА лечение начинают с Метатрексата, при средней и небольшой – с Сульфасалазина или Плаквенила. За эффективностью терапии тщательно наблюдают и если эффект есть, но недостаточный, присоединяют еще один базисный препарат (синтетический или биологический). Если эффекта нет, препарат меняют.

  • БПВП первого ряда – назначаются в первую очередь:
    1. Метотрексат – считается «золотым стандартом» лечения РА базисными средствами; оптимальное сочетание лечебного действия и побочных эффектов; механизм действия связан с подавлением иммунных и воспалительных процессов, а также разрастания клеток соединительной ткани в синовиальной оболочке и разрушения хрящевой ткани; назначается длительными курсами до 4 – 5 лет; хорошо сочетается с Сульфасалазином, а еще лучше с Лефлуномидом;
    2. Сульфасалазин – таблетки с противовоспалительным и противомикробным действием;
    3. Лефлуномид – лекарство нового поколения этой группы; препарат тормозит активацию иммунной системы, оказывает противовоспалительное действие, подавляет процесс разрушения суставов.
  • БПВП второго ряда – назначаются, если не подходят препараты 1-го ряда или в сочетании с ними. Это препараты:
    1. Плаквенил;
    2. Тауредон (соли золота);
    3. Циклоспорин А;
    4. Азатиоприн;
    5. Циклофосфамид.

БПВП первого ряда

БПВП первого ряда для лечения ревматроидного артрита

Биологические (генно-инженерные) БПВП – биологические агенты

Это новый метод лечения ревматоидного артрита. Лекарства данной группы – препараты нового поколения, оказывающие прицельное действие на провоспалительные (поддерживающие ревматоидное воспаление) цитокины (ИЛ-1, ФНО- альфа) или на рецепторы иммунных клеток лимфоцитов. Избирательность действия этих препаратов нового поколения позволяет свести к минимуму их побочные эффекты:

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: