Ленвима: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ленватиниб

Ленватиниб является мультикиназным ингибитором, который показал антиангиогенную активность in vitro и in vivo, а также прямое торможение роста опухоли в моделях in vitro.

Фармакодинамика

Механизм действия

Ленватиниб является ингибитором рецепторов тирозинкиназ, избирательно подавляющим киназную активность рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VEGF) — VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) и VEGFR3 (FLT4). Также ленватиниб оказывает ингибирующее воздействие на другие рецепторы тирозинкиназ, задействованные в проангиогенных и онкогенных механизмах, включая рецепторы фактора роста фибробластов (FGFR1, 2, 3 и 4), альфа-рецептор тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα), а также рецепторы тирозинкиназ KIT и RET.

Повышенная антиангиогенная и противоопухолевая активность наблюдалась при изучении комбинации ленватиниба с эверолимусом в доклинических моделях.

Взаимосвязь появления артериальной гипертензии на фоне лечения ленватинибом с особенностями его механизма действия отдельно не изучалась, но предположительно развитие гипертензии связано с ингибированием рецептора фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR) второго типа, VEGFR2. Аналогично, не изучалась взаимосвязь особенностей механизма действия ленватиниба с развитием протеинурии, предположительно её возникновение обусловлено ингибированием рецепторов VEGFR1 и VEGFR2 в подоцитах почечного клубочка.

Механизм действия ленватиниба на гипотиреоз полностью не выяснен.

Клиническая эффективность

Эффективность ленватиниба при лечении дифференцированного рака щитовидной железы, рефрактерного к радиоактивному йоду была подтверждена в ходе многоцентрового рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 392 пациентов, в котором конечными точками оценки эффективности были выживаемость без прогрессирования (ВБП), а также общая частота ответа на лечение и общая выживаемость.

Эффективность ленватиниба при применении в монотерапии или в комбинации с эверолимусом для лечения неоперабельной прогрессирующей или метастатической почечно-клеточной карциномы, была подтверждена в ходе многоцентрового, рандомизированного, открытого клинического исследования с участием 153 пациентов, в котором конечными точками оценки эффективности были выживаемость без прогрессирования (ВБП), а также общая выживаемость и частота объективного ответа на лечение по оценке исследователя, в группе, применяющей комбинацию ленватиниба с эверолимусом против групп монотерапии ленватинибом и монотерапии эверолимусом.

Удлинение интервала QT

Исследование влияния ленватиниба на интервал QT у здоровых добровольцев показало, что приём ленватиниба в однократных дозах 32 мг не увеличивает продолжительность интервала QT/QTc, однако случаи удлинения интервала QT/QTc чаще встречались в группе ленватиниба по сравнению с группой плацебо (см. разделы «Побочные действия» и «Особые указания»).

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ленватиниба изучались у здоровых взрослых добровольцев, взрослых пациентов с нарушением функции печени и почек, а также взрослых пациентов с солидными опухолями.

Абсорбция

Ленватиниб быстро всасывается после перорального приёма: максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается примерно через 1–4 часа после приёма. Приём пищи не оказывает влияния на степень всасывания, но замедляет скорость этого процесса. При приёме препарата с пищей здоровыми добровольцами достижение Cmax препарата в плазме крови замедлялось на 2 часа. Абсолютная биодоступность ленватиниба в организме человека не определена, однако данные исследования баланса масс позволяют предположить, что она составляет около 85 %. Ленватиниб показал хорошую биодоступность при пероральном приёме у собак (70,4 %) и обезьян (78,4 %).

Распределение

В условиях in vitro ленватиниб продемонстрировал высокую степень связывания с белками плазмы крови человека, которая варьировалась от 98 до 99 %. Препарат связывался преимущественно с альбумином и в незначительной степени — с альфа-1-кислым гликопротеином и гамма-глобулином. Соотношение концентрации ленватиниба in vitro в цельной крови и в плазме варьировалось от 0,589 до 0,608 (0,1–10 мкг/мл мезилата).

Ленватиниб является субстратом P-гликопротеина и белка резистентности рака молочной железы (BCRP) и не является субстратом белков-переносчиков органических анионов и катионов (OAT1, OAT3, OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2) и белка-переносчика солей желчных кислот (BSEP).

Медиана кажущегося объёма распределения (Vd/F) первой дозы у пациентов варьировала от 505 л до 92 л и в целом была пропорциональна дозе, в группах от 3,2 мг до 32 мг. Аналогично, медиана кажущегося объёма распределения в стационарном состоянии (Vd/Fss), в целом, была пропорциональна дозе и находилась в пределах от 43,2 л до 121 л.

Биотрансформация

В исследованиях in vitro было показано, что изофермент CYP3A4 является преобладающей (>80 %) изоформой цитохрома P450, участвующей в метаболизме ленватиниба. Однако в экспериментах in vivo показано, что вклад путей метаболизма, отличных от P450-опосредованного, является значимым. Соответственно, in vivo индукторы и ингибиторы изофермента CYP3A4 оказывали минимальное воздействие на экспозицию ленватиниба (см. раздел «Взаимодействие»).

Читайте также:
Вита-иодурол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В микросомах клеток печени человека была обнаружена деметилированная форма ленватиниба (M2), которая представляет собой основной метаболит препарата. Метаболиты M2′ и M3′ (обнаруженные в каловых массах человека) образуются из M2 и ленватиниба соответственно при участии альдегидоксидазы.

По данным радиохроматографического исследования образцов плазмы крови, собранных за период до 24 часов после приёма ленватиниба, неизменённый ленватиниб генерировал 97 % радиоактивности, тогда как метаболит M2 — лишь 2,5 %. Анализ AUC(0–inf) показал, что радиоактивность ленватиниба составляла 60 % и 64 % от общей радиоактивности плазмы и цельной крови соответственно.

Исследования баланса массы и экскреции ленватиниба показали, что препарат подвергается активному метаболизму в организме человека. Основные идентифицированные пути метаболизма препарата у человека включают: окисление, опосредуемое альдегидоксидазой; деметилирование при участии изофермента CYP3A4, конъюгацию с глутатионом при элиминации O-ариловой (хлорбензиловой) группы и комбинации этих механизмов с дальнейшей биотрансформацией, в числе которых глюкуронизация, гидролиз глутатионовой группы, разрушение цистеинового остатка, а также внутримолекулярная перегруппировка цистеинил-глицинового и цистеинового конъюгатов с последующей димеризацией. Идентификация перечисленных метаболических механизмов в условиях in vivo согласуются с результатами исследований in vitro с использованием биоматериалов, полученных у человека.

Исследование белков-переносчиков in vitro

Для следующих транспортных белков, клинически значимое ингибирование было исключено на основе окончания сбора данных при концентрации полумаксимального ингибирования IC50 >50×Cmax несвязанных.

Ленватиниб показал минимальную либо отсутствующую ингибирующую активность по отношению к P-гликопротеин-опосредованному и BCRP-опосредованному переносу. Аналогично, индукции экспрессии P-гликопротеина и мРНК не наблюдалось.

Ленватиниб показал минимальный либо отсутствующий ингибирующий эффект на OATP1B3. Ленватиниб не ингибирует активность альдегидоксидазы в цитозолях печени человека.

Выведение

После достижения Cmax концентрация ленватиниба в плазме крови снижается биэкспоненциально. Период полувыведения (T½) ленватиниба в фазе элиминации составляет примерно 28 часов.

После введения 6 пациентам с солидными опухолями радиоактивно-меченного ленватиниба, приблизительно ⅔ от введённой дозы выводилось через кишечник и ¼ — через почки.

Преобладающим метаболитом в экскретах являлся метаболит M3 (около 17 % дозы), за которым следовали метаболиты M2’ (около 11 % дозы) и M2 (около 4.4 % дозы).

Линейность/Нелинейность

Пропорциональность показателей системной экспозиции дозе препарата и накопление препарата в организме: у пациентов с солидными опухолями, получавших однократные и многократные дозы ленватиниба 1 раз/сут, показатели системной экспозиции препарата (Cmax и AUC) возрастали прямо пропорционально повышению его дозы от 3,2 до 32 мг 1 раз/сут.

В равновесном состоянии ленватиниб продемонстрировал минимальную способность к накоплению в организме. На фоне введения препарата в указанном диапазоне доз медиана индекса накопления (Rac) варьировала от 0,96 (20 мг) до 1,54 (6,4 мг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика ленватиниба изучалась у 6 пациентов с лёгкой и средней степени тяжести печёночной недостаточностью (класс A и B по шкале Чайлд-Пью соответственно), которые получали препарат в однократных дозах по 10 мг. У 6 пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) препарат применялся в дозе 5 мг. Контрольная группа включала 8 здоровых добровольцев со сходными демографическими показателями, которые получали ленватиниб в дозе 10 мг. Медиана T½ препарата имела сопоставимые значения у пациентов с лёгкой, умеренной и тяжёлой степенью печёночной недостаточности, варьируясь от 26 до 31 часа, и была аналогичной у здоровых добровольцев. Часть дозы ленватиниба, выведенной почками, была низкой во всех когортах пациентов (менее 2,16 %).

Уровень экспозиции ленватиниба, который оценивался при использовании скорректированных по дозе показателей AUC0–t и AUC0–inf у пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой степенью печёночной недостаточности составлял приблизительно 65 %, 122 % и 273 % (соответственно) от уровня системной экспозиции препарата у пациентов с нормальной функцией печени.

При использовании аналогичных величин AUC0–t и AUC0–inf было показано, что у пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой степенью печёночной недостаточности уровень системной экспозиции ленватиниба составлял приблизительно 119 %, 107 % и 180 % (соответственно) от уровня системной экспозиции препарата у пациентов с нормальной функцией печени. Неизвестно, существует ли изменение в связывании с белками плазмы у пациентов с печёночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика ленватиниба изучалась у 6 пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой степенью почечной недостаточности, которые получали препарат в однократных дозах по 24 мг. Группа сравнения включала 8 здоровых добровольцев со сходными демографическими показателями. Исследования ленватиниба у пациентов с хроническими заболеваниями почек в терминальной стадии не проводились.

Читайте также:
Асентра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Уровень экспозиции ленватиниба, который оценивался по показателю AUC0–inf, у пациентов с лёгкой, средней и тяжёлой степенью почечной недостаточности составлял 101 %, 90 % и 122 % (соответственно) от такового у пациентов с нормальной функцией почек. Неизвестно, существует ли изменение в связывании с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью.

Влияние возраста, пола, массы тела и расовой принадлежности

Результаты популяционного фармакокинетического анализа показали, что у пациентов, получавших ленватиниб в дозах до 24 мг 1 раз/сут, возраст, пол, масса тела и расовая принадлежность не оказывают влияния на клиренс.

Исследования ленватиниба у детей не проводились.

Показания

  • Прогрессирующая местно-распространённая или метастатическая дифференцированная (папиллярная, фолликулярная, с клетками Гюртле) карцинома щитовидной железы, рефрактерная к радиоактивному йоду.
  • В комбинации с эверолимусом для терапии распространённой почечно-клеточной карциномы после одного предшествующего курса таргетной терапии ингибиторами рецепторов фактора роста эндотелия сосудов.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к ленватинибу;
  • хронические заболевания почек в терминальной стадии;
  • беременность;
  • лактация (период грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют).

С осторожностью

  • Артериальная гипертензия;
  • печёночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • перенесённые хирургические операции или лучевая терапия;
  • пациенты старше 75 лет;
  • врождённый синдром удлинённого интервала QT;
  • застойная сердечная недостаточность или брадиаритмия;
  • одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT (необходим мониторинг ЭКГ-показателей).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Монотерапия

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения ленватиниба при беременности не проведено.

При введении крысам и кроликам ленватиниб оказывал эмбриотоксический и тератогенный эффект.

Сочетание с эверолимусом

При применении в комбинации с эверолимусом, необходимо прочитать также действующую инструкцию по медицинскому применению эверолимуса.

Женщины детородного возраста

Женщинам детородного возраста следует предохраняться от наступления беременности, используя эффективные методы контрацепции во время применения ленватиниба и на протяжении, по меньшей мере, 1 месяца после завершения лечения. На настоящий момент неизвестно, снижает ли ленватиниб эффективность гормональной контрацепции, поэтому рекомендуется дополнительно использовать барьерные методы контрацепции.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации ленватиниба в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли ленватиниб с грудным молоком у женщин. Ленватиниб и его метаболиты экскретируются с грудным молоком крыс

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Влияние ленватиниба на фертильность человека не изучено. Введение препарата крысам, собакам и обезьянам сопровождалось токсическим воздействием на яички и яичники.

Способ применения и дозы

Внутрь 1 раз в сутки. Разовая доза — 18–24 мг, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Суточная доза может быть пересмотрена в зависимости от проявлений токсичности.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью требуется коррекция начальной дозы ленватиниба.

Терапия продолжается до тех пор, пока наблюдается клинический эффект, либо до проявления неприемлемой токсичности.

Побочные действия

Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 2+) может потребоваться приостановка лечения ленватинибом, коррекция его дозы или полная отмена применения ленватиниба.

Нарушение функции почек или почечная недостаточность

У пациентов, получавших ленватиниб, регистрировалось нарушение функции почек, в том числе случаи почечной недостаточности (см. «Побочные действия»). Основным идентифицированным фактором риска нарушения функции почек являлась дегидратация и/или гиповолемия вследствие токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. Токсические проявления со стороны желудочно-кишечного тракта должны подвергаться активному лечению, что позволяет уменьшить риск нарушения функции почек или развития почечной недостаточности. Может потребоваться временная приостановка лечения ленватинибом, коррекция дозы или его полная отмена.

Сердечная недостаточность

У пациентов, получавших ленватиниб, регистрировалась сердечная недостаточность (с частотой не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ленватиниб:

Информация о действующем веществе Ленватиниб предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ленватиниб, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Ленвима

Ленвима капсулы 10 мг 30 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

Иматиниб-Тева капсулы 100 мг 120 шт.

Sindan Pharma [Синдан-Фарма]

Оксалиплатин-Эбеве концентрат для приготовления раствора 5 мг мл 20 мл 1 шт

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Гемцитабин-Тева концентрат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг флакон 1 шт.

Алексан раствор для инъекций 50 мг мл флакон 20 мл

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Летзол таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 30 шт.

Винорелбин концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг мл флакон 5 мл 1 шт.

Гидроксикарбамид капсулы 500 мг 100 шт.

Итулси капсулы 125 мг 21 шт.

Инструкция по применению

Компания-изготовитель

Выпуском противоопухолевого средства Ленвима занимается канадская фармацевтическая компания Patheon Inc.

Необходимость применения

  • терапии раковых опухолей щитовидной железы и метастаз;
  • комбинированной терапии почечно-клеточных злокачественных опухолей.
Читайте также:
Виброцил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Ленвима – противоопухолевое средство. Используется для борьбы со злокачественными почечно-клеточными опухолями и раком поджелудочной железы. Способствует торможению роста и прогрессии карцином.

Выпускаемая форма и состав

Выпуск данных микрокапсул производится в дозировке 4 и 10 миллиграмм. Реализация производится в упаковке, в которой можно обнаружить инструкцию по применению и блистеры с капсулами. Активный компонент Ленвимы – Lenvatinib. Вспомогательный состав: Calcii carbonas, Mannitol, Cellulosa, Hyprolosa, Talcum.

Побочная симптоматика

Терапия этим противоопухолевым средством может сопровождаться рядом побочных симптомов, которые проявляются различными аллергиями, инфекционными поражениями мочеполовой системы, утратой веса, снижением уровня кальция в организме, нарушениями функции сна, цефалгией, повышенным кровяным давлением, сбоями в голосовом воспроизведении, кашлем, расстройствами пищеварения, воспалениями слизистой ротовой полости, покраснениями и отечностью поверхности ладоней и подошв, болевыми ощущениями в спине, суставными и мышечными болями, чрезмерной утомляемостью, слабостью и т.п.

Наличие противопоказаний

  • детям, возраст которых не достиг 18-ти лет;
  • беременным и кормящим грудью мамочкам;
  • пациентам с тяжелыми нарушениями в работе почек.

Доза и инструкция по приему

Ленвима предназначена для перорального применения. Прием необходимо производить вне зависимости от употребления пищи один раз в одинаковое время суток. Микрокапсула проглатывается целиком и запивается водой. Терапию заболеваний по показаниям должен назначать лечащий доктор, который имеет опыт проведения противоопухолевого лечения. Терапия злокачественных опухолей щитовидной железы осуществляется в дозировке, равной 24 миллиграммам, что соответствует 2 капсулам по 10 миллиграмм и 1 капсуле 4 миллиграмма. Терапия почечно-клеточных раковых опухолей производится в комбинации с 5 миллиграмма эверолимуса и принимается по 18 миллиграмм за день, что равняется 1 микрокапсуле 10 миллиграмм или 2 – 4 миллиграмма. Основываясь на индивидуальной переносимости данного лекарства возможно потребуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами

Необходимость в корректировке объема принимаемого лекарства при совмещении с медикаментами, направленными на угнетение/усиление цитохрома P450 и P-гликопротеина и подавление белка, связанного с резистентностью к лечению раковых опухолей в груди, не требуется. При совмещенном приеме с лекарственными средствами, направленными на повышение уровня кислотности желудочного сока, концентрация вещества ленватиниб в крови не меняется.

Возможность применения данного лекарственного средства женщинами, ожидающими на появление малыша, и теми, кто кормит грудью

Эксперименты на животных показали, что активный компонент этого лекарственного средства оказал токсическое и тератогенное действие. Следовательно, женщинам, находящимся в положении, необходимо отказать от приема этого лекарства. Женщины, которые могут забеременеть, должны предохраняться от возможного зачатия на протяжении всего периода проводимой терапии Ленвимой и спустя месяц после его окончания. Кормящим грудью мамочкам не следует принимать это лекарство для терапии заболеваний, так как опыты на животных показали, что компоненты этих микрокапсул имеют свойство проникать в материнское молоко. Если без терапии данным медикаментом не обойтись, то нужно отказаться от грудного вскармливания.

Совместимость со спиртными напитками

Прием Ленвимы не рекомендуется совмещать со спиртными и крепкими напитками. При подобном совмещении побочная симптоматика имеет свойство усиливаться. Такое взаимодействие может провоцировать излишнюю сонливость.

Передозировка

Прием Ленвимы в объеме, который существенно превысил установленный режим дозирования, может спровоцировать возникновение ряда отрицательных последствий, в частности таких, как повышенное кровяное давление, расстройство живота, чувство тошноты, повышенная утомляемость, воспаление слизистой полости рта, болевые ощущения в голове, наличие белка в моче, обостренности латентной печеночной энцефалопатии, а также серьезных нарушений в работе почек и сердца. При возникновении передозировки больному необходимо оказать помощь, исходя из проявившейся симптоматики.

Аналоги

Аналогов со схожими компонентами нет. Аналогичными лекарствами по производимому эффекту являются: Иматиниб, Имвек, Иресса, Генфатиниб, Вотриент, Мекинист, Эрлотиниб, Филахромин.

Как и сколько можно хранить

Препарат годен на протяжении 3-летнего срока при соблюдении температурного режима, не превышающего +30°С.

Условия реализации в аптечных пунктах

Лекарственное средство отпускается из аптеки при наличии рецепта от доктора.

Ленвима: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Результаты исследования 211 по оценке начальной дозы препарата Ленвима ® (ленватиниб) при лечении дифференцированного рака щитовидной железы

Информационный материал подготовлен на основе постера, представленного в рамках конгресса ESMO Asia, 20-22 ноября 2020: Мультицентровое рандомизированное двойное слепое исследование 2 фазы по оценке безопасности и эффективности начальной дозы ленватиниба 18 мг и 24 мг в лечении пациентов с радиойодрефрактерным дифференцированным раком щитовидной железы.

A Multicenter, Randomized, Double-Blind, Phase 2 Study of Lenvatinib in Patients With Radioiodine-Refractory Differentiated Thyroid Cancer to Evaluate the Safety and Efficacy of a Daily Oral Starting Dose of 18 mg vs 24 mg

Читайте также:
Сперотон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Marcia S. Brose, Yury Panaseykin, Bhavana Konda, Christelle de La Fouchardiere, Brett G.M. Hughes, Andrew G. Gianoukakis, Young Joo Park, Ilia Romanov, Monika Krzyzanowska, Terri A. Binder, Corina Dutcus, Ran Xie, Matthew H. Taylor

Вывод: Результаты исследования подтверждают, что начальная доза препарата ленватиниб (Ленвима ® ) 24 мг/сут. является эффективной для пациентов с дифференцированным раком щитовидной железы, рефрактерным к радиоактивному йоду.

В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании 211 фазы II (NCT02702388) 152 пациента с радиойодрефрактерным дифференцированным раком щитовидной железы (РР-ДРЩЖ) были рандомизированы для получения ежедневной пероральной дозы ленватиниба 24 или 18 мг.

Цель исследования заключалась в оценке того, будет ли более низкая начальная доза препарата ленватиниб (18 мг/сут.) обеспечивать сопоставимую эффективность и лучший профиль безопасности по сравнению с одобренной начальной дозой ленватиниба 24 мг/сут.

Первичной конечной точкой оценки эффективности была неменьшая эффективность ленватиниба в дозе 18 мг по сравнению с дозой 24 мг в отношении частоты объективного ответа (ЧОО) на 24-й неделе (ЧООнед24) на основании оценки исследователей согласно критериям оценки ответа при солидных опухолях RECIST 1.1.

Первичной конечной точкой оценки безопасности было возникновение любых нежелательных явлений, возникших после начала лечения, (НЯПНЛ) ≥3 степени тяжести в течение 24 недель после рандомизации.

Результаты исследования показали следующее:

  • При анализе первичной конечной точки эффективности показатель ЧООнед24 составлял 57,3%в группе 24 мг по сравнению с 40,3% (95% ДИ 29,3-51,2) в группе 18 мг (отношение шансов: 0,50 [95% ДИ 0,26-0,96]).
    Таким образом, начальная доза 18 мг не продемонстрировала не меньшую эффективность по сравнению с начальной дозой 24 мг.
  • При анализе первичной конечной точки безопасности частота возникновения нежелательных явлений, возникших после начала лечения, (НЯПНЛ) ≥3 степени до 24-й недели была аналогичной в группах лечения 24 мг и 18 мг, и никаких новых или неожиданных нежелательных явлений не наблюдалось. Разница в частоте возникновения НЯПНЛ ≥3 степени составила 4,2% (95% ДИ -19,8…11,4), у 61,3% пациентов в группе 24 мг по сравнению с 57,1% пациентов в группе 18 мг, у которых были НЯПНЛ. Наиболее распространенные НЯПНЛ ≥3 степени были следующими:
    • в группе 24 мг: артериальная гипертензия (25,3%), протеинурия (6,7%), астения (2,7%) и диарея (2,7%);
    • в группе 18 мг: артериальная гипертензия (19,5%), протеинурия (5,2%), астения (5,2%), гипонатриемия (3,9%) и миалгия (3,9%).

    Общая ЧОО (полный ответ + частичный ответ) составила 64,0% (95% ДИ 53,1-74,9) в группе 24 мг по сравнению с 46,8% (95% ДИ 35,6-57,9) в группе 18 мг.

    Объективный ответ на терапию отмечался раньше при назначении ленватиниба в начальной дозе 24 мг и был длительным в обеих группах.

    В целом серьезные НЯПНЛ возникли у 33,3% пациентов в группе 24 мг по сравнению с 40,3% в группе 18 мг.

    НЯПНЛ привели к снижению дозы на 69,3% в группе 24 мг по сравнению с 59,7% в группе 18 мг, а прекращение лечения произошло у 14,7% и 16,9% соответственно.

    К наиболее распространенным НЯПНЛ любой степени относятся:

    • В группе 24 мг: артериальная гипертензия (57,3%), диарея (56,0%), протеинурия (44,0%), слабость (40,0%) и тошнота (40,0%).
    • В группе 18 мг: артериальная гипертензия (51,9%), диарея (51,9%), снижение массы тела (42,9%), слабость (35,1%) и тошнота (35,1%).

    ВЫВОД: Результаты исследования подтверждают необходимость назначения ленватиниба в начальной дозе 24 мг/сут. в соответствии с действующей инструкцией по применению препарата Ленвима ® .

    Источник: Brose MS, Panaseykin Y, Konda B, et al. A Multicenter, Randomized, Double-blind, Phase 2 Study of Lenvatinib in Patients With Radioiodine-Refractory Differentiated Thyroid Cancer to Evaluate the Safety and Efficacy of a Daily Oral Starting Dose of 18 mg vs 24 mg. Poster presented at the: European Society for Medical Oncology Asia; Virtual Format, November 20-22, 2020.

    Ленвима капсулы 4мг №30

    102900 руб.

    • Описание
    • Отзывы
    • Cамовывоз

    Ленвима капсулы 4мг №30 инструкция по применению

    Количество в упаковке

    Лекарственная форма

    Производитель

    Состав

    1 капс. – ленватиниба мезилат 4.9 мг, что соответствует содержанию ленватиниба 4 мг

    Вспомогательные вещества: кальция карбонат – 33 мг, маннитол – 16.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 15 мг, гипролоза – 3 мг, гипролоза низкозамещенная – 25 мг, тальк – 3 мг; оболочка из гипромеллозы (гипромеллоза – 98.2%, титана диоксид – 1.2%, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.1%, краситель железа оксид красный (E172) – 0.5%) – 37 мг; чернила (шеллак, краситель железа оксид черный (E172), калия гидроксид, пропиленгликоль).

    Фармакологическое действие

    Ленватиниб ингибирует киназы рецепторов фактора роста эндотелия сосудов VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), VEGFR3 (FLT4), а также киназы других рецепторов, вовлеченных в ангиогенез опухоли или процессы пролиферации злокачественных клеток (включая рецепторы фактора роста фибробластов FGFR 1, 2, 3, 4; альфа-рецепторы фактора роста тромбоцитов PDGFRα; рецепторы KIT и RET).

    Показания

    Препарат Ленвима показан для терапии пациентов с прогрессирующим дифференцированным раком щитовидной железы, рефрактерным к радиоактивному йоду.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам Ленвимы; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют); хронические заболевания почек в терминальной стадии (данные по эффективности и безопасности для данной категории пациентов отсутствуют).

    Побочные действия

    Аллергические реакции на компоненты Ленвимы; инфекция мочевыводящих путей; тромбоцитопения (включая снижение числа тромбоцитов в крови); снижение аппетита, снижение массы тела, гипокальциемия, гипокалиемия; бессонница; головная боль; артериальная гипертензия; дисфония, кашель; диарея, воспаление полости рта; синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии; боль в спине, артралгия, миалгия; протеинурия; утомляемость, астенический синдром, периферический отек.

    Взаимодействие

    При одновременном применении Ленвимы с препаратами, которые угнетают или индуцируют изоферменты CYP3A и P-гликопротеин, а также подавляют белок резистентности рака молочной железы (BCRP), коррекция дозы Ленвимы не требуется.

    По данным популяционного анализа фармакокинетики данного препарата у пациентов, получавших препарат в дозах до 24 мг один раз в сутки, препараты, повышающие pH желудочного сока (блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы, антациды) не оказывали существенного влияния на системную экспозицию Ленвимы.

    Как принимать, курс приема и дозировка

    Внутрь, один раз в сутки примерно в одно и то же время, не зависимо от приема пищи. Капсулу Ленвимы следует проглатывать целиком, запивая водой.

    Передозировка

    Описаны случаи передозировки ленватинибом, включая его однократное применение в дозе 144 мг, что в 6 раз превышает рекомендованную суточную дозу препарата. Эти случаи сопровождались возникновением нежелательных реакций, согласующихся с изученным профилем безопасности ленватиниба, или протекали при отсутствии сообщений о нежелательных реакциях.

    Лечение: специфический антидот при передозировке ленватинибом отсутствует. В случае подозреваемой передозировки необходимо прекратить прием препарата и, при необходимости, начать соответствующую поддерживающую терапию.

    Специальные указания

    У пациентов, получавших Ленвиму, регистрировалась артериальная гипертензия, которая, как правило, развивалась на ранних этапах лечения. Достаточный контроль показателей артериального давления должен быть достигнут до начала лечения Ленвимой. Раннее выявление и эффективное лечение артериальной гипертензии имеет большое значение для минимизации необходимости временной приостановки лечения препаратом или снижения дозы препарата.

    Форма выпуска

    Капсулы размер №4, с крышечкой и корпусом красно-оранжевого цвета, с нанесенными черными чернилами знаком “Є” на крышечке и “LENV 4 mg” на корпусе; содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

    Побочные эффекты иммунотерапии

    Иммунотерапия при онкологии имеет определенные нежелательные явления и последствия, которые отличаются от побочных эффектов химиотерапии и таргетной терапии. Например, в некоторых случаях иммунопрепараты провоцируют иммунную систему атаковать здоровые органы и ткани пациента.

    В настоящий момент в России зарегистрированы 4 новейших препарата иммунотерапии, которые действуют на рецепторы PD1 и PD-L1. Это ингибиторы точек иммунного ответа – ниволумаб (Опдиво), атезолизумаб (Тецентрик), пембролизумаб (Кейтруда), ипилимумаб (Ервой).

    Круглова Марина Сергеевна

    Онколог-химиотерапевт, врач высшей категории, врач паллиативной медицины

    Ниволумаб – побочные эффекты

    Ниволумаб действует на иммунную систему, и иногда она начинает атаковать не только раковые клетки, но и здоровые. Наиболее распространенные побочные действия иммунотерапии ниволумабом в большинстве случаев связаны с подобной активизацией иммунной системы. Обычно они отличаются от нежелательных явлений химиотерапии.

    Поскольку интенсивность побочных действий ниволумаба, вызванных активизацией деятельности иммунной системы, в большинстве случаев можно снизить, важно вовремя их распознавать.

    А так как ниволумаб непосредственно влияет на работу иммунной биосистемы, рекомендуется с осторожностью подходить к его применению.

    Это связано с тем, что препарат Опдиво трансформирует работу практически всех органов: кожных покровов, печени и почек, гормональных систем (гипофиза, надпочечников, щитовидной, поджелудочной), сердечно-сосудистой системы.

    Крайне важно, чтобы иммунотерапию проводил квалифицированный онколог-химиотерапевт, который имеет клинический опыт работы с ниволумабом и знает, как предотвратить и свести к минимуму возможные осложнения.

    Наиболее частые побочные эффекты ниволумаба (в монотерапии или комбинации с ипилимумабом:

    • Астения (повышенная утомляемость), ;
    • Снижение аппетита; ;
    • Озноб с лихорадочным состоянием;
    • Боли в мышцах, костях и суставах, а также головные боли;
    • Нефрит и нарушение функции почек;
    • Нарушения в работе желудочно-кишечного тракта (запоры или диарея).

    Для снижения риска возникновения нежелательных явлений мы проводим иммунотерапию под двойным контролем – лечащего врача-онколога и медсестры, а также собираем подробный анамнез на наличие аутоиммунных заболеваний, аллергических реакций и постоянного приема препаратов.

    Спасибо за обращение в наш онкологический центр.
    Мы свяжемся с Вами в ближайшее время.

    Уварова Светлана Николаевна

    Главный врач, онколог-химиотерапевт, врач высшей категории, врач паллиативной медицины

    Тверезовская Ирина Александровна

    Онколог-химиотерапевт, врач высшей категории, врач паллиативной медицины

    Буйнякова Анна Игоревна

    Онколог-химиотерапевт, к.м.н., врач высшей категории, врач паллиативной медицины

    Тверезовский Сергей Александрович

    Хирург-онколог, онкодерматолог, маммолог, к.м.н, врач высшей категории

    Круглова Марина Сергеевна

    Онколог-химиотерапевт, врач высшей категории, врач паллиативной медицины

    Ивченко Борис Викторович

    Гастроэнтеролог-нутрициолог, терапевт, врач паллиативной медицины

    Баженова Елена Анатольевна

    Кардиолог, терапевт, к.м.н., врач высшей категории

    Ушакова Вера Сергеевна

    Ипилимумаб – побочные эффекты

    Иммунопрепарат ипилимумаб (Ервой) предназначен для лечения неоперабельной метастатической меланомы. Особенности механизма действия ипилимумаба обусловливают совершенно отличный от других препаратов профиль токсичности.

    Особенно осторожно он должен применяться у пациентов с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями на интенсивной стадии развития, потому что активация иммунитета пациента может повлечь за собой реальную угрозу для организма в целом, вплоть до летальных последствий.

    побочные эффекты иммунотерапии

      , лимфопения;
    • Гипокалиемия, дегидратация; ,
    • Головокружение, головные боли;
    • Боль в глазах; снижение артериального давления;
    • Нарушения работы ЖКТ: диарея, желудочно-кишечное кровотечение, колит, запор, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, абдоминальные боли; , рповышение печеночных проб (билирубин, щелочная фосфотаза, АСТ, АЛТ);
    • Тошнота, рвота; : сыпь, зуд, дерматит, эритема, витилиго, крапивница, сухость кожи;
    • Миалгия, артралгия, костно-мышечная боль, мышечные спазмы;
    • Реакции в месте инфузии препарата;
    • Снижение массы тела.

    Лечите осложнения вовремя. Нами разработаны подробные алгоритмы по выявлению и купированию данных нежелательных явлений ипилимумаба.

    Пембролизумаб – побочные эффекты

    Механизм действия иммунопрепарата пембролизумаб (коммерческое название Китруда) похож на ниволумаб – он помогает иммунной системе бороться с опухолевым клетками.

    Как и любой препарат, пембролизумаб обладает нежелательными явлениями, но не у всех они возникают.

    Основными побочными эффектами пембролизумаба являются повышенная утомляемость, сыпь, диарея, снижение аппетита, лихорадка, зуд, кашель, одышка, боль в мышцах, запор и тошнота.

    Также при иммунотерапии пембролизумабом могут проявиться иммуноопосредованные побочные эффекты: пневмонит, колит, гепатит, нефрит и эндокринопатии.

    последствия иммунотерапии

    Очень важно информировать своего лечащего врача обо всех симптомах и изменениях в самочувствии, которые возникают на фоне терапии Китрудой, чтобы предотвратить развитие осложнений и не прерывать лечение.

    Атезолизумаб – побочные эффекты

    Атезолизумаб (Тецентрик) — это гуманизированное моноклональное антитело из класса IgG1 с видоизмененным Fc-фрагментом, которое непосредственно связывается с PD-L1 и блокирует его взаимодействие с рецепторами PD-1 и B7.1. Таким образом, атезолизумаб способствует прекращению опосредованного PD-L1/PD-1 подавления иммунного ответа и вызывает реактивацию противоопухолевого иммунитета.

    Вторая сторона медали современной иммунотерапии – это побочные эффекты, осложнения, иммуноопосредованные нежелательные явления. Они обусловлены избыточной активацией иммунной системы с аутоиммунным поражением нормальных тканей различных органов и систем.

    Эти симптомы могут появиться уже в течение 1 недели или только через 54 недели от начала терапии, могут усиливаться в любой момент времени и приводить к фатальным последствиям.

    csm_TECENTRIQ-targets-PD-L1-cells_151bc74103.jpg

    Иммуноопосредованный пневмонит наблюдается у 2,7% пациентов. Начальные признаки и симптомы: сухой кашель, прогрессирующая одышка, хрипы на вдохе, гипоксия, лихорадка, боль в груди. Необходимо как можно раньше сообщать о симптомах, что позволит оперативно и эффективно предотвратить угрожающую жизни дыхательную недостаточность и срочного вмешательства, например, трахеостомии или интубации.

    Иммуноопосредованный гепатит – у 2% пациентов. Проявляется преимущественно бессимптомным повышением активности печеночных ферментов, редко повышением общего билирубина и желтухой, потемнением мочи, посветлением кала, кожным зудом, повышением кровоточивости, иногда присутствие лихорадки. Крайне важен контроль функции печени до начала терапии и перед каждым введением, что позволит предотвратить развитие тяжелой степени гепатита и соответственно прерывание лечения.

    Иммуноопосредованный колит – у 1.1%. Проявляется болями в животе, спазмы, изменения частоты и характера стула, слизь или кровь в стуле. В запущенной форме вплоть до перфорации кишечника, сепсиса, симптомов раздражения брюшины и кишечной непроходимости.

    Иммуноопосредованное нарушение функции щитовидной железы:

    Гипотериоз – у 5.2% в монотерапии и у 24.3% в комбинации с бевацизумабом. Признаки: низкий обмен веществ в организме-запор, холодовая непереносимость, забывчивость и изменения личности, увеличение веса, задержка жидкости, отечность лица, изменения голоса, сухость кожи.

    Гипертиреоз – у 4.9% с карбоплатином и наб-паклитакселом, 6,35%- с бевацизумабом, 0.9%- в монотерапии. Признаки: внезапное снижение массы тела, несмотря на повышенный аппетит, беспокойство, раздражительность, бессонница, потливость, мелкий тремор.

    Надпочечниковая недостаточность – у 0.4% может проявляться усталостью, анарексией, снижением массы тела, гиперкортезолэмией, гипонатриемией.

    Развитие сахарного диабета в 0.3% случаев будет проявляться гипергликемией, заторможенностью, рвотой, болями в мышцах, полидипсией и полиурией и потребовать заместительной инсулинотерапии.

    Симптомы панкреатита как осложнения иммунотерапии атезолизумабом – боли в спине/животе, анорексией, тошнотой, рвотой, отеком поджелудочной железы.

    Иммуноопосредованный менингоэнцефалит встречается в 0.4% случаев и может проявляться головной болью, изменениями психического состояния, нарушеним зрения, судорогами, тошнотой, рвотой, ригидностью затылочных мышц ,ознобом, спутанностью сознания

    Нейропатия может проявляться как неспецифической симптоматикой: головной болью, головокружением, парестезией (онемение, покалывание, болевые ощущения), так и расстройствами вегетативной нервной системы, птозом, двоением в глазах, дисфагией, быстро прогрессирующей мышечной слабостью, дыхательной недостаточностью.

    При иммунотерапии атезолизумабом крайне важно информирование и обучение пациентов для оперативного выявления нежелательных явлений, так как своевременная диагностика и надлежащая медикаментозная терапия улучшит результаты и при этом не окажет негативного влияния на активность иммунопрепарата.

    В клинике De Vita мы используем все возможности и достижения современной онкологии для лечения злокачественных опухолей, в том числе новейшие таргетную и иммунотерапию.

    Мы накопили большой клинический опыт применения всех иммунопрепаратов, перечисленных в этой статье. Разработанные нами уникальные восстановительные программы, а также мультидисциплинарный подход с привлечением смежных специалистов – онкокардиолога, гастроэнтеролога-нутрициолога и онкокосметолога-дерматолога помогают делать лечение не только эффективным, но и максимально комфортным для пациента.

    Узнайте о возможностях лечения побочных эффектов иммунотерапии в вашем случае. Запишитесь на прием к онкологу-химиотерапевту по телефонам клиники +7 (812) 952-83-73, +7 (812) 318-59-90, и мы проконсультируем вас в день обращения.

    Действие препарата ленвима на щитовидную железу

    Действие препарата ленвима на щитовидную железу

    Заказать с оплатой наложенным платежом! Цена указана выше. Рецепт необязателен! Прилагается инструкция по применению и сертификат качества от производителя.

    Предлагаемые нами лекарства производятся в соответствии с требованиями европейского GMP EU и немецкого Section 13 AMG законов, гарантирующих качество и безопасность лекарства.

    Одобрен американской FDA и Европейским медицинским агентством.

    Инструкция

    Описание Кстанди составлено на основе инструкции по применению, отзывов пациентов и результатов клинических исследований.

    Ленвима – препарат для лечения:

    • дифференцированного рака щитовидной железы (монотерапия);
    • рака почек (комбинированная терапия).

    Обычно рак щитовидной железы лечится с помощью радиоактивного йода. Если это лечение не дало желаемых результатов, а болезнь прогрессирует, то Вам могут назначить препарат Ленвима.

    Это единственный препарат, эффективный против локального или метастазирующего рака щитовой железы, устойчивого к радиоактивному йоду.

    Безопасность и переносимость

    При лечении рака щитовидной железы наиболее частые побочные эффекты:

    • хрипота;
    • боли в желудке, тошнота, рвота;
    • шелушение, зуд, сыпь, покраснение кожи;
    • головная и суставная боль;
    • снижение аппетита.

    При лечении рака щитовидной железы наиболее частые побочные эффекты:

    • усталость;
    • кровотечение;
    • снижение аппетита;
    • боль в желудке;
    • сыпь.

    Внимание! Использование Lenvima может привести к проблемам с фертильностью у пациентов любого пола

    Что нужно знать перед приемом?

    Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете. Кроме того, сообщите ему, если вы:

    • Имеете нарушения работы сердечно-сосудистой системы, а также почек или печени.
    • Страдаете от головных болей, судорог или проблем со зрением.
    • Планируете в ближайшем времени забеременеть или уже беременны. Препарат небезопасен для беременных, он может нанести вред будущему ребенку.

    ВАЖНО! Женщины, которые планируют забеременеть, должны подождать с оплодотворением как минимум 2 недели после последнего приема препарата Ленвима. Выбирать метод контрацепции в течение курса приема и времени с последнего использования средства, нужно с врачом

    Немедленно сообщите врачу о своей беременности или подозрении на нее, если оплодотворение произошло во время лечения препаратом.

    При лечении с Lenvima кормление ребенка грудью запрещено. Действие, которое продукт оказывает на грудное молоко, неизвестно.

    Клинические исследования

    В клинических исследованиях препарата принимало участие 392 пациента с диагнозами «местно-рецидивирующий» и «метастатический дифференцированный прогрессирующий рак щитовидной железы». Кроме того, в их случаях использование радиоактивного йода (RAI) не показывало результатов.

    Часть пациентов получили плацебо, другая – Ленвима. Пациенты второй группы с прогрессирующим раком в среднем жили 18,3 месяцев (некоторые не так долго, другие – дольше).

    У больных первой группы с прогрессирующим заболеванием средний период жизни составил еще 3,5 месяца (некоторые не так долго, другие – дольше).

    Различие в выживаемости без прогрессирования заболевания можно увидеть на графике ниже:

    По вертикали: доля пациентов, у которых болезнь не прогрессировала. По горизонтали: время от начала лечения.

    Некоторые больные имели частичный ответ на прием препарата. Т.е. размеры опухоли уменьшились по крайней мере на 30 %. Результаты:

    • У 63% больных, которые принимали участие в исследовании и лечились Lenvima, был частичный ответ;
    • У 2% больных, которые принимали участие в исследовании и получали плацебо, был частичный ответ.

    у 2 % больных, принимавших Ленвима, опухоль исчезла полностью;

    у 100% больных, принимавших плацебо, осталась опухоль.

    Как принимать препарат

    1 таблетка в день. В одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи.

    При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку:

    2 упаковки по: 2340.00€

    3 упаковки по: 2330.00€

    4 упаковки по: 2320.00€

    5 упаковок по: 2300.00€

    10 упаковок по: 2200.00€

    Особые указания

    1. Если пациент забыл принять препарат, а от должного времени прошло больше 12 часов, то этот прием должен быть пропущен. Затем лекарство принимают в стандартном режиме.
    2. Пациенты с весом менее 60 кг, лица старше 75 лет, люди с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы, печени или почек, а также представители азиатской расы могут иметь пониженную переносимость активного компонента.
    3. При наличии почечной или печеночной недостаточности все пациенты начинают лечение с рекомендованной дозы, после чего она может быть скорректирована в сторону уменьшения.

    Действие препарата ленвима на щитовидную железу

    Лица старше 75 лет могут иметь пониженную переносимость активного компонента.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование препарата противопоказано во время вынашивания ребенка (I, II, III триместры), а также в период кормления грудью.

    Применение у детей

    Лекарство не используется у детей до 18 лет из-за отсутствия клинических данных об эффективности и безопасности ленватиниба у пациентов данной возрастной категории.

    Применение при нарушениях функции почек

    При выраженном снижении функции почек использование препарата противопоказано. При наличии заболеваний средней и легкой степени тяжести рекомендуется корректировать лечебную дозу в сторону уменьшения.

    Действие препарата ленвима на щитовидную железу

    При выраженном снижении функции почек использование препарата противопоказано.

    Фармакологическое действие

    После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ в кровь. При исследовании образцов плазмы крови максимальная концентрация активного вещества наблюдалась уже через 1-4 часа после приема. Метаболизм ленватиниба происходит в основном в печени. Элиминация из организма происходит через кишечник и почки.

    Клиническая польза от приема препарата заключается в прекращении роста опухолевой ткани, в том числе за счет угнетения формирования новых сосудов внутри опухоли. Эффективность лекарства была подтверждена в ходе многоцентровых рандомизированных исследований.

    Действие препарата ленвима на щитовидную железу

    Лекарственное средство оказывает противоопухолевое и антиангиогенное действие за счет ингибирования фермента тирозин-специфичной протеинкиназы.

    Лекарственное средство оказывает противоопухолевое и антиангиогенное действие за счет ингибирования фермента тирозин-специфичной протеинкиназы (он же тирозинкиназа). В результате происходит торможение роста эндотелия сосудов, которые перестают снабжать кровью новые участки опухоли.

    За счет угнетения рецепторов тирозинкиназ дополнительно происходит прямое торможение роста опухолевой ткани. Благодаря задержке факторов роста фибробластов замедляется рост соединительнотканных структур опухоли. Угнетение альфа-рецепторов тромбоцитарного роста дополнительно способствует сдерживанию увеличения размеров опухоли.

    Режим дозирования Ленвима

    Капсулы принимают внутрь 1 раз в сутки. Желательно делать это в одинаковое время дня. Степень всасывания и эффективность активного компонента не изменяется из-за одновременного приема пищи. При комбинации с эверолимусом оба препарата принимают одновременно.

    Возможны 2 варианта приема:

    1. Проглотить капсулу целиком.
    2. Налить в стакан 15 мл воды или яблочного сока (1 ст. л.). Туда же положить капсулу на 10 минут. Затем перемешать и выпить полученный раствор. После чего в стакан необходимо добавить еще 15 мл жидкости, ополоснуть ею стенки стакана и выпить содержимое.

    Выбор лечебной дозировки осуществляется только врачом-онкологом исходя из степени тяжести заболевания.

    Стандартные лечебные дозировки: при карциноме щитовидной железы принимают по 24 мг 1 раз в сутки.

    При карциноме почечной ткани одновременно 1 раз в сутки принимают комплекс ленватиниб 18 мг плюс эверолимус 5 мг.

    Действие препарата ленвима на щитовидную железу

    Выбор лечебной дозировки осуществляется только врачом-онкологом исходя из степени тяжести заболевания.

    В обоих случаях возможно снижение дозы препарата исходя из выраженности токсических проявлений ленватиниба.

    Длительность лечения — постоянно до тех пор, пока присутствует клиническая польза. Прием лекарства прекращают при выздоровлении или при появлении неприемлемой токсичности.

    Действие препарата Ленвима на щитовидную железу

    Онкологические заболевания ежегодно регистрируются у 15-20 миллионов жителей нашей планеты. Новообразования уверенно занимают лидирующие позиции в причинах смертности населения, уступая только сердечно-сосудистой патологии.

    В России для лечения опухолей Ленвима используется с 2015 года

    В России для лечения опухолей Ленвима используется с 2015 года.

    Однако медицина и фармацевтика не стоят на месте. Специалисты постоянно ведут работу по открытию новых и эффективных противоопухолевых лекарств. Одним из таких препаратов является Ленвима (Lenvima). В России для лечения опухолей это лекарственное средство используется с 2015 года.

    Форма выпуска состав и упаковка

    Лекарственное средство выпускают в форме капсул. В картонной упаковке содержится 3 блистера по 10 капсул.

    Активный компонент капсул: ленватиниб (ингибитор протеинкиназы) – 4 мг или 10 мг.

    Дополнительные компоненты без лекарственной активности: углекислый кальций, маннит, МКЦ, гипролоза, магния гидросиликат, оксид титана, оксиды железа.

    Фармакологическое действие

    После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ в кровь. При исследовании образцов плазмы крови максимальная концентрация активного вещества наблюдалась уже через 1-4 часа после приема. Метаболизм ленватиниба происходит в основном в печени. Элиминация из организма происходит через кишечник и почки.

    Клиническая польза от приема препарата заключается в прекращении роста опухолевой ткани, в том числе за счет угнетения формирования новых сосудов внутри опухоли. Эффективность лекарства была подтверждена в ходе многоцентровых рандомизированных исследований.

    Лекарственное средство оказывает противоопухолевое и антиангиогенное действие за счет ингибирования фермента тирозин-специфичной протеинкиназы

    Лекарственное средство оказывает противоопухолевое и антиангиогенное действие за счет ингибирования фермента тирозин-специфичной протеинкиназы.

    Лекарственное средство оказывает противоопухолевое и антиангиогенное действие за счет ингибирования фермента тирозин-специфичной протеинкиназы (он же тирозинкиназа). В результате происходит торможение роста эндотелия сосудов, которые перестают снабжать кровью новые участки опухоли.

    За счет угнетения рецепторов тирозинкиназ дополнительно происходит прямое торможение роста опухолевой ткани. Благодаря задержке факторов роста фибробластов замедляется рост соединительнотканных структур опухоли. Угнетение альфа-рецепторов тромбоцитарного роста дополнительно способствует сдерживанию увеличения размеров опухоли.

    Показания к применению Ленвима

    1. Прогрессирующий местный или метастатический рак щитовидной железы, который не поддается лечению радиоактивным йодом.
    2. Распространенная карцинома почки. В этом случае препарат используют в комбинации с эверолимусом. При этом допускается такая комбинация только после курса терапии лапатинибом, акситинибом или прочими ингибиторами фактора роста эндотелия сосудов.

    Рак щитовидной железы показан к применению Ленвима

    Рак щитовидной железы показан к применению Ленвима.

    Режим дозирования Ленвима

    Капсулы принимают внутрь 1 раз в сутки. Желательно делать это в одинаковое время дня. Степень всасывания и эффективность активного компонента не изменяется из-за одновременного приема пищи. При комбинации с эверолимусом оба препарата принимают одновременно.

    Возможны 2 варианта приема:

    1. Проглотить капсулу целиком.
    2. Налить в стакан 15 мл воды или яблочного сока (1 ст. л.). Туда же положить капсулу на 10 минут. Затем перемешать и выпить полученный раствор. После чего в стакан необходимо добавить еще 15 мл жидкости, ополоснуть ею стенки стакана и выпить содержимое.

    Выбор лечебной дозировки осуществляется только врачом-онкологом исходя из степени тяжести заболевания.

    Стандартные лечебные дозировки: при карциноме щитовидной железы принимают по 24 мг 1 раз в сутки.

    При карциноме почечной ткани одновременно 1 раз в сутки принимают комплекс ленватиниб 18 мг плюс эверолимус 5 мг.

    Выбор лечебной дозировки осуществляется только врачом-онкологом исходя из степени тяжести заболевания

    Выбор лечебной дозировки осуществляется только врачом-онкологом исходя из степени тяжести заболевания.

    В обоих случаях возможно снижение дозы препарата исходя из выраженности токсических проявлений ленватиниба.

    Длительность лечения – постоянно до тех пор, пока присутствует клиническая польза. Прием лекарства прекращают при выздоровлении или при появлении неприемлемой токсичности.

    Побочное действие

    Наиболее частыми нежелательными реакциями при приеме препарата являются:

    • диарея;
    • утомляемость;
    • периферические отеки;
    • протеинурия;
    • снижение аппетита;
    • понижение массы тела;
    • диспноэ;
    • стоматит;
    • тошнота;
    • увеличение концентрации холестерина и триглицеридов в крови;
    • кашель;
    • кровотечения;
    • рвота;
    • повышение артериального давления (гипертензия).

    При приеме препарата может появиться диарея

    При приеме препарата может появиться тошнота

    При приеме препарата может появиться сонливость

    Увеличение рекомендуемой дозировки препарата способствует повышению частоты нарушений.

    Противопоказания к применению Ленвима

    1. Возраст до 18 лет.
    2. Тяжелые заболевания почек.
    3. Беременность.
    4. Лактация.
    5. Индивидуальная непереносимость любого ингредиента капсул.

    До 18 лет прием Ленвима противопоказан

    В период вынашивания ребенка на поздних сроках Бетаспан принимать нельзя

    При тяжелых заболеваниях почек прием Ленвима противопоказан

    Особые указания

    1. Если пациент забыл принять препарат, а от должного времени прошло больше 12 часов, то этот прием должен быть пропущен. Затем лекарство принимают в стандартном режиме.
    2. Пациенты с весом менее 60 кг, лица старше 75 лет, люди с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы, печени или почек, а также представители азиатской расы могут иметь пониженную переносимость активного компонента.
    3. При наличии почечной или печеночной недостаточности все пациенты начинают лечение с рекомендованной дозы, после чего она может быть скорректирована в сторону уменьшения.

    Лица старше 75 лет могут иметь пониженную переносимость активного компонента

    Лица старше 75 лет могут иметь пониженную переносимость активного компонента.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование препарата противопоказано во время вынашивания ребенка (I, II, III триместры), а также в период кормления грудью.

    Применение у детей

    Лекарство не используется у детей до 18 лет из-за отсутствия клинических данных об эффективности и безопасности ленватиниба у пациентов данной возрастной категории.

    Применение при нарушениях функции почек

    При выраженном снижении функции почек использование препарата противопоказано. При наличии заболеваний средней и легкой степени тяжести рекомендуется корректировать лечебную дозу в сторону уменьшения.

    При выраженном снижении функции почек использование препарата противопоказано

    При выраженном снижении функции почек использование препарата противопоказано.

    Передозировка

    Максимальные дозировки ленватиниба, которые были клинически изучены, составили 32 и 40 мг/сут.

    При этом у пациентов возникала артериальная гипертензия, различные расстройства пищеварения, протеинурия и головная боль, усталость, стоматит. Потенциально возможно появление почечной или сердечной недостаточности.

    При передозировке необходимо прекратить прием препарата, начать симптоматическое лечение для поддержания функциональной активности угнетенных органов и систем. Специфического антидота не существует.

    Лекарственное взаимодействие

    1. При использовании ленватиниба в комбинации с эверолимусом наблюдается более выраженное противоопухолевое и антиангиогенное действие. Оригинальный эверолимус выпускается под торговым названием Афинитор.
    2. При сочетании с карбоплатином и паклитакселом фармакокинетика препаратов не изменяется.
    3. С осторожностью комбинировать с астемизолом, терфенадином, пимозидом, цизапридом, хинидином, бепридилом, эрготамином.

    При сочетании с карбоплатином и паклитакселом фармакокинетика препаратов не изменяется

    При сочетании с карбоплатином и паклитакселом фармакокинетика препаратов не изменяется.

    Условия и сроки хранения

    Упаковка с препаратом должна находиться в недоступном для детей месте при температуре не более +30ºС. Срок хранения – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается из аптек строго по рецепту врача.

    Средняя стоимость лекарственного средства составляет 73000 руб. за 30 капсул по 4 мг и 184000 руб. за 30 капсул по 10 мг.

    Аналоги

    Препарат является новым и инновационным, поэтому аналоги и более дешевые дженерики отсутствуют в продаже.

    Отзывы

    Несмотря на то что в России данное лекарство используется с 2015 года, оно уже успело зарекомендовать себя как среди врачей, так и среди пациентов.

    Виктор Андреевич, онколог, г. Москва

    Распространенная карцинома почки встречается достаточно редко. Однако это заболевание не всегда поддается стандартным методам лечения. Данный препарат в комбинации с эверолимусом дает хороший терапевтический эффект. За счет такого сочетания препарата можно добиться выздоровления или многократно увеличить выживаемость пациентов.

    Ольга Анатольевна, 51 год, г. Нижний Новгород

    Всю жизнь бегаю по эндокринологам из-за проблем с щитовидной железой. Когда поставили рак железы, сразу начали лечить радиоактивным йодом. Но это не дало результата. Врачи рассказали про этот препарат. Я не отступилась, набрала нужную сумму и начала лечение. Сейчас иду на поправку. Опухоль уменьшается, а самочувствие налаживается.

    Алла Викторовна, 49 лет, г. Магнитогорск

    Часто болела эндокринными заболеваниями щитовидной железы. Год назад обнаружили рак. Первый курс лечения йодом не дал особого эффекта. Тогда врач порекомендовал это лекарство, поскольку оно уже зарекомендовал себя при таких заболеваниях. Я не пожалела денег и приобрела этот препарат. Результат не заставил себя ждать. Через некоторое время пошла на поправку. Сейчас здорова, а болезнь больше не беспокоит.

    Антон Владимирович, онколог, г. Самара

    В нашей клинике используем ленватиниб у пациентов, которым противопоказано оперативное лечение. Также применяем этот препарат при появлении рецидивов, не поддающихся терапии радиоактивным йодом. Лекарство дорогостоящее, но крайне эффективное. Для многих пациентов становится единственным шансом на выздоровление.

    Сергей Викторович, 55 лет, г. Санкт-Петербург

    Два года назад поставили диагноз «рак почки», назначили лечение. Принимал все лекарства и проходил процедуры согласно назначениям врача. Но эффекта не было. Уже совсем отчаялся, но врачи порекомендовали этот препарат. Стоит немало, но я решил попробовать. Другого выхода не было. И он помог. Опухоль стала уменьшаться в размерах, а самочувствие налаживается. Спасибо тем, кто изобрел это средство. Дорогое, но эффективное лекарство, которое спасает жизнь больного.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: