Леветинол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Леветра : инструкция по применению

для таблеток 750 мг (опадри II оранжевый 85f23452): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ 3350, тальк, апельсиновый желтый алюминиевый лак (E110), железа оксид красный (Е172);

для таблеток 1000 мг (опадри II белый 85f18422): поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), макрогол/ПЭГ 3350, тальк.

Описание

250 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой синего цвета, с риской, с гравировкой «Н» с одной стороны и «87» с другой стороны.

500 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, с риской, с гравировкой «Н» с одной стороны и «88» с другой стороны.

750 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, с риской, с гравировкой «Н» с одной стороны и «90» с другой стороны.

1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской, с гравировкой «Н» с одной стороны и «91» с другой стороны.

Таблетка имеет риску, предназначенную для деления таблетки с целью облегчить глотание.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Прочие противоэпилептические средства.

Фармакологические свойства

Леветирацетам представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида), отличающееся от известных противоэпилептических препаратов по структуре. Механизм действия леветирацетама изучен не полностью, но очевидно отличается от механизмов действия существующих противоэпилептических средств. Данные исследований in vitro и in vivo позволяют предположить, что леветирацетам не влияет на основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.

В исследованиях in vitro было показано, что леветирацетам воздействует на концентрацию ионов Ca 2+ в нейронах, частично препятствуя току Ca 2+ через каналы N-типа и подавляя высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ток через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, подавляемый действием цинка и β-карболинов.

Более того, исследования in vitro показали, что леветирацетам связывается с конкретным участком в ткани мозга грызунов. Этот участок связывания – блок синаптических везикул 2А, который, как считается, участвует в слиянии везикул и экзоцитозе нейротрансмиттеров. Леветирацетам и родственные ему аналоги показывают ранговый порядок сходства в отношении связывания с белком синаптических везикул 2А, который коррелирует с активностью их противосудорожной защиты в мышиной модели аудиогенной эпилепсии. Эти данные позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком синаптических везикул 2А, видимо, способствует проявлению противоэпилептического механизма действия этого лекарственного продукта.

Показания к применению

Лекарственное средство Леветра показано в качестве монотерапии при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее у пациентов в возрасте старше 16 лет при впервые диагностированной эпилепсии.

Лекарственное средство Леветра показано в качестве дополнительного лечения в следующих случаях:

– при лечении парциальных припадков с вторичной генерализацией или без нее, у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет, больных эпилепсией;

– при лечении миоклонических припадков у взрослых и подростков в возрасте с 12 лет, страдающих юношеской миоклонической эпилепсией;

– при лечении первично-генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков в возрасте с 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Способ применения и дозы

Способ применения

Таблетки принимают перорально, независимо от приема пищи. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Суточную дозу разделяют на два одинаковых приема. В случае пропуска одной или нескольких доз следует проконсультироваться с врачом. Нельзя принимать двойную дозу для восполнения пропущенной.

Режим дозирования

Монотерапия

Взрослые и подростки старше 16 лет

Рекомендуемая начальная доза, равная 250 мг два раза в день, через две недели должна быть увеличена до начальной терапевтической дозы, равной 500 мг два раза в день. В дальнейшем доза может быть увеличена на 250 мг два раза в день каждые две недели, в зависимости от клинической реакции. Максимальная доза составляет 1500 мг два раза в день.

Взрослые (18 лет и старше) и подростки (от 12 до 17 лет) с массой тела 50 кг или более

Начальная терапевтическая доза равна 500 мг два раза в день. Можно начинать с этой дозы в первый же день лечения. В зависимости от клинической реакции и переносимости, ежедневная доза может быть увеличена до 1500 мг два раза в день. Изменение дозы можно выполнять путем увеличения или уменьшения на 500 мг два раза в день каждые две-четыре недели.

При необходимости прервать прием леветирацетама это необходимо делать постепенно (у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг: уменьшение дозы на 500 мг два раза в день каждые две-четыре недели; у детей старше 6 месяцев и подростков с массой тела менее 50 кг: уменьшение дозы не должно превышать 10 мг/кг два раза в день каждые две недели; у детей (младше 6 месяцев): уменьшение дозы не должно превышать 7 мг/кг два раза в день каждые две недели.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Рекомендуется коррекция дозы для пожилых пациентов с нарушением функции почек (см. ниже пункт «Пациенты с почечной недостаточностью»).

Читайте также:
Нимесулид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты с нарушением функции почек

Ежедневная доза должна подбираться индивидуально в зависимости от состояния функции почек.

Для взрослых пациентов нужно сверяться с приведенной ниже таблицей и соответственно корректировать дозу. Чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, необходимо оценить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. КК в мл/мин для взрослых и подростков с массой тела 50 кг или более можно оценить, исходя из полученного значения креатинина сыворотки (мг/дл), по следующей формуле:

Клиренс креатинина у женщин вычисляется путем умножения полученного значения на 0,85.

Коррекцию на площадь поверхности тела (ППТ) производят по следующей формуле:

Схема дозирования для взрослых и подростков весом 50 кг и более с нарушениями функции почек

Почечная недостаточность КК (мл/мин)
(мл/мин/1,73 м²)
Схема дозирования
Нормальная функция почек >80 500-1500 мг дважды в день
Незначительная степень нарушения 50-79 500-1000 мг дважды в день
Умеренная степень нарушения 30-49 250-750 мг дважды в день
Тяжелая степень нарушения 2 ) Доза и частота применения
Нормальная функция почек >80 10-30 мг/кг (0,10-0,30 мл/кг) дважды в день
Незначительная степень нарушения 50-79 10-20 мг/кг (0,10-0,20 мл/кг) дважды в день
Умеренная степень нарушения 30-49 5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг) дважды в день
Тяжелая степень нарушения (1) (2)

(1) В первый день применения леветирацетама рекомендуется прием нагрузочной дозы 15 мг/кг (0,15 мл/кг).
(2) После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 5-10 мг/кг (0,05-0,10 мл/кг).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с нарушением функции печени легкой – умеренной степени коррекция дозы не нужна.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина может отображать степень нарушения функций почек, поэтому рекомендуется сокращение ежедневной поддерживающей дозы на 50% от рекомендуемой, клиренс креатинина 2 .

Врач должен назначать препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке, исходя из массы тела пациента, возраста и необходимой терапевтической дозы.

Таблетированная форма препарата не предназначена для использования у детей младше 6 лет. Также таблетированная форма препарата не подходит для детей с массой тела менее 25 кг, пациентам, испытывающим трудности с актом глотания, или тем, кому показано назначение дозы препарата менее 250 мг. Во всех перечисленных выше случаях необходимо применять препарат в форме раствора для приема внутрь.

Эффективность и безопасность леветирацетама у детей и подростков младше 16 лет в качестве монотерапии не установлена.

Дополнительная терапия для детей в возрасте 6-11 лет и подростков в возрасте 12-17 лет с массой тела менее 50 кг

Младенцам и детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применение раствора для приема внутрь.

Необходимо использовать минимальную эффективную дозу. Начальная доза для детей и подростков составляет 250 мг дважды в день, максимальная доза составляет 750 мг дважды в день.

Доза для детей с массой тела 50 кг и выше аналогична взрослым.

Побочное действие

Побочные реакции классифицированы по системно-органным классам и частоте, указанной как: очень частые – 1/10 назначений (≥10%), частые – 1/100 назначений (≥1%, но

Противопоказания

Гиперчувствительность к леветирацетаму, другим производным пирролидона либо к любому из вспомогательных веществ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение в остром периоде – искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим применением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости обеспечивают симптоматическое лечение в клинике с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама – 60%, для его основного метаболита – 74%).

Меры предосторожности

Нарушение функции почек

При применении леветирацетама у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени перед выбором дозировки рекомендуется выполнить оценку функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Острая почечная недостаточность

Острая почечная недостаточность очень редко ассоциирована с приемом леветирацетама, развитие симптомов наблюдается в течение от нескольких дней до нескольких месяцев.

Число клеток крови

В редких случаях зафиксировано уменьшение числа клеток крови (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панцитопения), ассоциированное с приемом леветирацетама, преимущественно в начале лечения. Необходимо контролировать формулу крови у пациентов, испытывающих слабость, жар, инфекции или нарушения свертываемости крови (см. раздел «Побочное действие»).

Сообщалось о случаях самоубийств, попыток самоубийств, суицидальных мыслей и поведения у пациентов, принимавших противоэпилептические препараты (в том числе леветирацетам). Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний противоэпилептических средств показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска неизвестен.

По этой причине пациентов необходимо наблюдать на предмет признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения и подобрать соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживающим за ними) следует посоветовать обращаться за медицинской помощью при появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения.

Дети и подростки

Форма таблеток не подходит к применению для детей младше 6 лет. Имеющиеся данные по применению у детей не предполагают влияния на рост и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на обучаемость, умственные способности, рост, эндокринную функцию, половое созревание и репродуктивный потенциал у детей пока не изучены.

Читайте также:
Модэлль: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Таблетки Леветра 750 мг содержат в оболочке краситель апельсиновый желтый алюминиевый лак (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности и лактации, влияние на фертильность

Женщины детородного возраста

Женщинам, планирующим беременность, необходимо пересмотреть терапию леветирацетамом. Как и в случае с другими противоэпилептическими препаратами, необходимо избегать резкой отмены приема леветирацетама, чтобы минимизировать возможные судорожные припадки, что может иметь негативные последствия для женщины и ребенка. Монотерапия является более предпочтительной, так как в случае терапии несколькими препаратами повышается риск врожденных пороков развития, который ассоциирован с приемом противоэпилептических средств.

Беременность

В пострегистрационном периоде были собраны данные о беременных женщинах, принимавших леветирацетам (более 1800 женщин, среди которых более 1500 женщин, принимавших леветирацетам в первом триместре). Эти данные не указывают на повышение риска тяжелых врожденных пороков развития, хотя нельзя полностью исключить тератогенный риск. Существуют весьма ограниченные данные о влиянии монотерапии леветирацетамом на внутриутробное развитие и последующее формирование нервной системы. Тем не менее, доступные эпидемиологические данные (на основании для 100 детей) не подтверждают увеличения риска развития пороков со стороны нервной системы.

Леветирацетам возможно применять во время беременности только в случае необходимости и в минимальной рекомендуемой дозе.

Физиологические изменения в женском организме в период беременности могут повлиять на сывороточные концентрации леветирацетама. В период беременности отмечалось снижение концентраций леветирацетама в сыворотке, которое было более выражено в третьем триместре (до 60% от исходной концентрации). У беременных женщин применять леветирацетам следует под строгим контролем.

Леветирацетам экскретируется в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом во время грудного вскармливания необходимо, следует взвесить пользу и риск лечения с учетом важности грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на животных не выявили репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен из-за отсутствия адекватных клинических данных.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с движущимися механизмами

Влияние леветирацетама на способность управлять автомобилем или работать с механизмами специально не изучалось. Однако в связи с разной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны центральной нервной системы, в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и возможно опасных работ, требующих особой внимательности и быстроты психомоторной реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противоэпилептические лекарственные средства

Данные предпродажных клинических испытаний, проводившихся среди взрослых, указывают на то, что леветирацетам не оказывает влияния на концентрацию существующих противоэпилептических лекарственных средств в сыворотке крови (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон) и что эти противоэпилептические лекарственные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Как и для взрослых, нет данных о клинически значимом взаимодействии лекарственных продуктов у детей, принимающих леветирацетам в дозе до 60 мг/кг/день.

Ретроспективная оценка фармакокинетического взаимодействия у детей и подростков с эпилепсией (от 4 до 17 лет) подтвердила, что дополнительное лечение леветирацетамом, принимаемым внутрь, не влияло на концентрацию в сыворотке в устойчивом состоянии принимаемых одновременно карбамазепина и вальпроата. Однако данные позволяют предположить повышение на 20% клиренса леветирацетама у детей, принимающих фермент- индуцирующие противоэпилептические лекарственные средства. Коррекция дозы не требуется.

Пробенецид (500 мг четыре первичного раза в день), средство блокирующее канальцевую секрецию, замедляет почечный клиренс первичного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее, концентрация этого метаболита остается низкой.

Метотрексат

Совместное применение метотрексата и леветирацетама вызывает снижение клиренса метотрексата, что в свою очередь вызывает увеличение концентрации метотрексата в крови до потенциально токсических уровней. Необходимо контролировать уровни метотрексата и леветирацетама в крови у пациентов, принимающих оба препарата.

Оральные контрацептивы и другие фармакокинетические взаимодействия

Прием леветирацетама 1000 мг в день не оказывал влияния на фармакокинетику оральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); эндокринные параметры (лютеинизируюгций гормон и прогестерон) не менялись. Прием леветирацетама 2000 мг в день не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина; значения протромбинового времени не менялись. Совместный прием с дигоксином, оральными контрацептивами и варфарином не влиял на фармакокинетику леветирацетама.

Слабительные

Имеются отдельные сообщения о снижении активности леветирацетама при совместном применении осмотического слабительного макрогола с леветирацетамом для приема нутрь. Таким образом, макрогол не следует принимать внутрь в течение 1 часа до и после приема леветирацетама.

Пища и алкоголь

Прием пищи не вызывал изменения степени всасывания леветирацетама, но скорость всасывания слегка уменьшалась.

Нет данных о взаимодействии леветирацетама с алкоголем.

Условия хранения и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света и влаги месте.

Леветинол ® (Levetinol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Леветинол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, маркированные с одной стороны гравировкой “L”, с другой – “250”; на изломе ядро таблеток белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Читайте также:
Касодекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 таб.
леветирацетам250 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон – 8.25 мг, повидон – 7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 3.5 мг, магния стеарат – 1.25 мг, пленочное покрытие Опадрай ® II Blue 85F20440 (спирт поливиниловый частично гидролизованный – 40%, титана диоксид (E171) – 22.29%, макрогол 4000 – 20.2%, тальк – 14.8%, краситель индигокармин (E132) – 2.71%) – 8.1 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, маркированные с одной стороны гравировкой “L”, с другой – “500”; на изломе ядро таблеток белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
леветирацетам500 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон – 16.5 мг, повидон – 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 7 мг, магния стеарат – 2.5 мг, пленочное покрытие Опадрай ® II Yellow 85F32371 (спирт поливиниловый частично гидролизованный – 40%, титана диоксид (E171) – 23.92%, макрогол 4000 – 20.2%, тальк – 14.8%, краситель индигокармин (E132) – 0.11%, краситель железа оксид желтый (E172) – 0.97%) – 16.2 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, маркированные с одной стороны гравировкой “L”, с другой – “1000”; на изломе ядро таблеток белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
леветирацетам1000 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон – 33 мг, повидон – 28 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 14 мг, магния стеарат – 5 мг, пленочное покрытие Опадрай ® II White 85F18422 (спирт поливиниловый частично гидролизованный – 40%, титана диоксид (E171) – 25%, макрогол 4000 – 20.2%, тальк – 14.8%) – 32 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са 2+ , частично тормозя ток Са 2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

После приема в дозе 1 г C max в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. V d леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

У взрослых T 1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста T 1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных. У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т 1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. C max достигается через 0.5-1 ч. T 1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Читайте также:
Ланзабел: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания активных веществ препарата Леветинол ®

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В составе дополнительной терапии при лечении: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов старше 1 месяца (в соответствующей лекарственной форме для этого возраста) с эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов с 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G40 Эпилепсия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь.

В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза – 250-750 мг. Кратность применения – 2 раза/сут.

У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме в зависимости от возраста.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения; редко – нейтропения, панцитопемия.

Со стороны обмена веществ: часто – анорексия; нечасто – увеличение/снижение массы тела.

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, головная боль; часто – перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто – расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка. навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко – расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.

Со стороны органов чувств: часто – головокружение; нечасто – диплопия, затуманивание зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто – отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко – панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; нечасто – экзема, кожный зуд; редко – алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – миалгия, мышечная слабость.

Прочие: часто – общая слабость, утомляемость; нечасто – назофарингит, случайная травматизация.

У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, детский возраст до 1 месяца.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, также как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Леветинол, 30 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, маркированные с одной стороны гравировкой “L”, с другой – “500”; на изломе – ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Леветинол – препарат для лечения различных форм эпилепсии. Применяется как в монотерапии, так и в комбинированной терапии для лечения фокальных и генерализованных форм эпилепсии.

Показания

Леветинол показан в качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В качестве вспомогательной терапии Леветинол применяют для лечения:

  • Парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 6 лет;
  • миоклонических судорог у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет;
  • первично генерализованных тонико-клонических судорог у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией с 12 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность леветирацетаму или производным пирролидона, другим компонентам препарата.

Леветинол можно применять во время беременности, а также у фертильных женщин, не применяющих надежные методы контрацепции, только при веских основаниях.

Читайте также:
Прилиджи: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется. Однако если терапию Леветинолом необходимо продолжить во время грудного вскармливания, следует соотнести ожидаемую пользу и возможный риск лечения и важность грудного вскармливания.

Детский возраст до 6 лет.

Способ применения и дозы

Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет:

Рекомендуемая начальная доза составляет 250 мг два раза в сутки, которую необходимо повысить через две недели до начальной терапевтической 500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать с шагом 250 мг два раза в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная доза – 1500 мг два раза в сутки.

Вспомогательная терапия у взрослых (&gt18 лет) и подростков (12-17 лет) с массой тела 50 кг и более:

Начальная терапевтическая доза составляет 500 мг два раза в сутки. Такую дозу допускается применять с первого дня лечения.

В зависимости от клинического ответа и переносимости суточную дозу допускается повышать до 1500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать на 500 мг два раза в сутки каждые 2-4 недели.

Особые группы пациентов:

Пожилые (65 лет и старше):

У пожилых пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется корректировать дозу.

В зависимости от степени нарушения функции почек взрослым и детям суточную дозу подбирают индивидуально в зависимости от клиренса креатинина.

Нарушение функции печени:

У пациентов с легкой и средней степени печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью величина КК может вводить в заблуждение о степени почечной недостаточности. Поэтому при КК&lt60 мл/мин/1,73 м следует снизить поддерживающую дозу препарата на 50 %.

Препарат назначают в наиболее удобной лекарственной форме и дозировке в зависимости от возраста, массы тела и необходимой дозы.

Таблетки не предназначены для применения у детей в возрасте младше 6 лет. Таким пациентам препарат рекомендуется назначать в лекарственной форме раствор для приема внутрь. К тому же имеющиеся дозировки таблеток не предназначены для начального подбора дозы у детей с массой тела менее 25 кг, пациентам, не способным проглатывать таблетки, а также при необходимости приема дозы &lt250 мг. Во всех указанных случаях рекомендуется применять раствор для приема внутрь.

Эффективность и безопасность леветирацетама у детей и подростков младше 16 лет в качестве монотерапии не установлена. Данные отсутствуют.

Вспомогательная терапия у детей 6-17 лет и с массой тела менее 50 кг:

Начальная доза составляет 10 мг/кг 2 раза в сутки.

В зависимости от клинического ответа и переносимости дозу допускается повышать до 30 мг/кг 2 раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать с шагом 10 мг/кг два раза в сутки каждые две недели. Необходимо применять наименьшую эффективную дозу. Режим дозирования у детей с массой тела 50 кг и более не отличается от взрослых.

Рекомендуемые дозы у детей с 6 лет:

Масса тела от 25 кг: 250 мг 2 раза в сутки; максимальная доза – 750 мг 2 раза в сутки.

Масса тела от 50 кг: 500 мг 2 раза в сутки, максимальная доза – 1500 мг 2 раза в сутки.

Детям с массой тела 25 кг и менее рекомендуется назначать препарат в лекарственной форме раствор для приема внутрь, 100 мг/мл.

Побочные действия

Профиль нежелательных явлений, представленный ниже, составлен по результатам анализа плацебо-контролируемых клинических исследований леветирацетама по всем показаниям (общее количество пациентов – 3416). Эти данные дополнены сведениями о применении леветирацетама в рамках открытых продленных клинических исследований, а также пострегистрационными данными. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являлись назофарингит, сонливость, головная боль, слабость и головокружение. Профиль безопасности леветирацетама в целом не отличается в зависимости от возраста (у взрослых и детей), а также не зависит от одобренных показаний к применению (различных вариантов эпилепсии).

Нежелательные реакции, выявленные в клинических исследованиях и в рамках пострегистрационного мониторинга (у взрослых, подростков и детей старше 1-го месяца), представлены ниже по системно-органным классам и частоте. Градация частоты: очень часто (&gt1/10), часто (&gt1/100 и &lt1/10), нечасто (&gt1/1000 и &lt1/100), редко (&gt1/10 000 и &lt1/1000) и очень редко (&lt1/10 000).

Инфекции и инвазии: очень часто: назофарингит; редко – инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения,нейтропения.

Нарушения метаболизма и питания: часто – анорексия; нечасто – снижение или повышение массы тела.

Психические нарушения: часто – депрессия, враждебность или агрессия, нарушение сна, нервозность, раздражительность; нечасто – суицидальные попытки, суицидальные мысли, психотические расстройства, нарушение поведения, галлюцинации, злоба, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, изменения настроения, ажитация; редко – состоявшийся суицид, расстройство личности, нарушение мышления.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль; часто – судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто – амнезия, нарушение памяти, нарушение координации движений или атаксия, парестезия, расстройство внимания; редко – хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия.

Читайте также:
Валерианахель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны органа зрения: нечасто – диплопия, нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и равновесия: часто – вертиго.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; редко – панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – нарушение функциональных проб печени; редко – печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – алопеция, экзема, зуд; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.

Со стороны мышечно-скелетной и соединительной тканей: нечасто – мышечная слабость, миалгия.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто – астения или утомляемость.

Травмы, отравления и осложнения процедур: нечасто – травмы.

При одновременном применении топирамата и леветирацетама риск развития анорексии возрастает.

В некоторых случаях алопеции она подвергалась обратному развитию после отмены леветирацетама.

В рамках плацебо-контролируемых и открытых продленных исследований проходило лечение 645 пациентов в возрасте 4-16 лет, 233 из которых получали леветирацетам в рамка плацебо-контролируемых исследований. Для обоих возрастных диапазонов дополнительно имеются данные по пострегистрационному опыту применения леветирацетама.

Профиль безопасности леветирацетама в целом не отличается в зависимости от возраста (у взрослых и детей), а также не зависит от одобренных показаний к применению (различных вариантов эпилепсии). За исключением поведенческих и психиатрических нежелательных реакций, которые у детей возникали чаще, чем у взрослых, в плацебо-контролируемых исследованиях профиль безопасности леветирацетама у детей был сопоставим с таковым у взрослых. У детей в возрасте 4-16 лет рвота (очень часто, 11,2 %), ажитация (часто, 3,4%), изменения настроения (часто, 2,1%), эмоциональная лабильность (часто, 1,7%), агрессия (часто, 8,2%), нарушение поведения (часто, 5,6 %) и летаргия (часто, 3,9 %) отмечались чаще, чем в других возрастных диапазонах.

Когнитивные и нейропсихологические эффекты леветирацетама у детей 4-16 лет с парциальными судорогами оценивались в двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях профиля безопасности с использованием дизайна не меньшей безопасности. Было показано, что леветирацетам не отличается (не менее безопасен) от плацебо по изменениям от исходных значений по шкале ‘Внимание и Память Лейтер-Р’ (Leiter-R Attention and Memory), шкале ‘Комплексное Наблюдение за Памятью’ (Memory Screen Composite) у пациентов, подвергнутых анализу ‘по протоколу’. Результаты исследования поведенческих и эмоциональных функций, подтверждающих, что на фоне применения леветирацетама возникает агрессивное поведение, получены с помощью стандартизированного метода с использованием валидированного инструмента – Опросника поведения детей Ахенбаха (Achenbach Child Behavior Checklist). Однако у пациентов, принимавших леветирацетам долгосрочно в рамках открытых исследований, нарушений поведенческих и эмоциональных функций не возникало, в частности уровень агрессивного поведения не отличался от исходного.

Симптомы передозировки: сонливость, ажитация, агрессия, угнетение сознания, угнетение дыхания и кома. После острой передозировке необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Антидот леветирацетама не найден. Лечение является симптоматическим, может включать применение гемодиализа. Диализирующая активность в отношении леветирацетама равна 60 %, в отношении основного метаболита – 74 %.

Взаимодействие

Согласно предрегистрационным клиническим исследованиям леветирацетам не влияет на сывороточные концентрации других противосудорожных средств: фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, ламотриджина, габапентина и примидона, – а эти противосудорожные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Аналогично взрослым, у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаимодействует с другими лекарственными средствами.Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией (4-17 лет) подтверждает, что леветирацетам в качестве вспомогательной терапии не влияет на равновесные сывороточные концентрации одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные, что клиренс леветирацетама у детей, принимающих противосудорожные средства – индукторы микросомальных ферментов печени, – повышается на 20 %. Коррекция дозы не требуется.

Пробенецид (по 500 мг 4 раза в сутки) является блокатором канальцевой секреции в почках, показано, что он ингибирует почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетама. Тем не менее, концентрация основного метаболита остается низкой. Ожидается, что другие лекарственные средства, экскретирующиеся посредством активной канальцевой секреции, могут снижать почечный клиренс основного метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид не изучалось; влияние леветирацетама на другие лекарственные препараты, экскретирующиеся путем активной канальцевой секреции, включая нестероидные противовоспалительные препарата, сульфонамид и метотрексат, не известно.

Пероральные контрацептивы и прочие фармакокинетические взаимодействия:

Леветирацетам в дозе 1000 мг в сутки не оказывал влияние на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); гормональный статус (содержание лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменялся. Леветирацетам в дозе 2000 мг в сутки не оказывал влияние на фармакокинетику дигоксина и варфарина, протромбиновое время не изменялось. Одновременное применение дигоксина, пероральных контрацептивов и варфарина не оказывало влияние на фармакокинетику леветирацетама.

Данные о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама отсутствуют.

Пища и алкоголь:

Пища не влияет на степень абсорбции леветирацетама, но несколько снижает ее скорость.

Читайте также:
Аджисепт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Данные о взаимодействии Леветинола с алкоголем отсутствуют.

Меры предосторожности

Отмену Леветинола рекомендуется проводить постепенно. Например, у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг снижение дозы должно осуществляться с шагом 500 мг 2 раза в сутки не чаще, чем каждые 2-4 недели; у детей с 6 лет с массой тела менее 50 кг снижение дозы должно осуществляться с шагом не более 10 мг/кг 2 раза в сутки не чаще, чем каждые две недели.

Применение Леветинола у пациентов с почечной недостаточностью может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется оценивать функцию почек до начала подбора дозы.

У пациентов, принимавших противосудорожные средства (включая леветирацетам), отмечались суицид, попытки суицида, суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных лекарственных средств показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм его реализации неизвестен.

В связи с вышеизложенным необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с симптомами депрессии или суицидальных мыслей и поведения и назначать им соответствующую терапию. Пациентам (и лицам, ухаживающим за ними) следует проинформировать о необходимости обращения за медицинской помощью при возникновении у них симптомов депрессии и (или) суицидальных мыслей и поведения.

Таблетки не предназначены для применения у детей в возрасте младше 6 лет. По имеющимся данным леветирацетам не влияет на рост и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на обучение, интеллект, рост, эндокринную функцию, половое созревание и фертильность детей неизвестно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работать с механизмами:

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Вследствие индивидуальных различий восприимчивости у некоторых пациентов могут возникать сонливость и другие нарушения со стороны центральной нервной системы, особенно в начале терапии и после повышения дозы. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При возникновении указанных симптомов пациентам следует отказать от таких видов деятельности, пока они не убедятся, что указанные симптомы не оказывают на них значимого влияния.

Леветинол

Леветинол таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг 30 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Эффективное средство против судорог, в основу которого взято действие леветирацетама.

Состав препарата и формат выпуска

Отпускается средство в упаковках с блистерами по 10 таблеток, а также в полимерных банках по 30 и 60 штук. Сами таблетки имеют гладкий защитный слой, отличаются голубым, желтым, белым или светло-оранжевым цветом (в зависимости от дозировки действующего вещества), имеют форму овала, с надписями по обеим сторонам – “L” и “250”. На сколе белые или желтоватые. Одна таблетка имеет следующий состав:

  • активно действующий компонент – леветирацетам (массой 250, 500, 750 или 1000 миллиграммов);
  • вещества со вспомогательной функцией – кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, и Опадрай II Blue 85F20440 в качестве составляющих оболочки.

Вместе с каждой упаковкой продается инструкция по применению лекарства, в которой детально изложены все пункты, которые необходимо знать перед применением. Перед покупкой Леветинола рекомендуется проконсультироваться у лечащего врача.

Фармакологическое воздействие

Противосудорожный медпрепарат заметно отличается от средств с похожим воздействием по механике взаимодействия с человеческим организмом, так как активный элемент не влияет на главные функции клетки и передачу нервных импульсов. Леветирацетам демонстрирует активность против судорог при эпилепсии у людей (парциальной и генерализованной) – это только подтверждает обширный спектр воздействия и положительного эффекта. Препарат Леветинол быстро растворяется и всасывается стенками ЖКТ, после чего легко выводится из организма.

Показания

Назначается Леветинол как терапия в случае лечения судорог или больным с диагнозом «эпилепсия». Как вспомогательный препарат показан в качестве лечения следующих заболеваний:

  • судороги с вторичной генерализацией у пациентов с 6 лет;
  • миоклонические судороги у пациентов с 12 лет;
  • болевые синдромы при заболевании артритом;
  • первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с 12 лет.

Основные противопоказания

Применение на стадиях беременности или лактации

Женщинам в период любого триместра и во время кормления грудью рекомендуется принимать Леветинол только если польза от такой терапии заметно выше риска для ее ребенка. В исследованиях на животных было выявлено негативное воздействие препарата на их детей, однако невозможно утверждать, что существует высокая угроза для человеческого плода. Не рекомендуется вскармливание грудью в период применения Леветинола, так как препарат выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

При нарушении нормы или противопоказаний, а также при чрезмерном употреблении лекарства можно наблюдать следующие побочные эффекты:

  • назофарингит, ослабление иммунитета, насморк;
  • боль головы, ощущение сонливости;
  • депрессия и враждебность;
  • нарушение координации и равновесия;
  • боль горла, кашель;
  • расстройства работы ЖКТ.

Взаимодействие с прочими веществами и препаратами

Клинические исследования продемонстрировали отсутствие всякого влияния Леветинола на другие лечебные средства. Не требуется корректировка дозы, однако желательна консультация у лечащего врача. Остальные данные про действие активного вещества на разнообразные лекарственные товары отсутствуют или не представляют реальной угрозы для человеческого организма.

Читайте также:
Аскофол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особенности приема

Для начала терапии рекомендуется доза 250 мг дважды в одни сутки. Через две недели такая дозировка повышается до значения 500 мг дважды за сутки. Максимальное значение, которое не стоит превышать – это 1500 мг 2 раза/сут.

Передозировка препаратом

Превышенная норма Леветинола может привести к таким симптомам, как сонливость, проявления агрессии, нарушения дыхания, кома. Чтобы избежать этого при передозировке необходимо прочистить желудок и спровоцировать рвоту.

Условия продажи и хранения

При наличии указанных заболеваний медпрепарат отпускается по рецепту врача. Хранить лекарство можно не более 3 лет в сухом, недоступном для малышей месте (при температуре не выше, чем 25 градусов). Все особенности хранения включает в себя инструкция, находящаяся в упаковке с препаратом.

Леветирацетам

Леветирацетам

Структурная формула

Химическое название

Химические свойства

Вещество – производное пирролидона. Молекулярная масса Леветирацетама = 170,2 грамма на моль. Это средство от эпилепсии, которое внесено в перечень жизненно важных и необходимых лекарств. По своей структуре данное вещество кардинально отличается от прочих противоэпилептических средств.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат – противосудорожное средство, механизм воздействия которого на организм еще не изучен. Предполагается, что вещество связывается с гликопротеином синаптических везикул, которые расположены в сером веществе спинного и головного мозга, и противодействует гиперсинхронизации работы нейронов.

Также средство затрагивает рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулирует их с помощью специфических эндогенных агентов. Для препаратов на основе этого средства не свойственно изменять процессы нормальной синаптической передачи нервных импульсов. Однако лекарство хорошо подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, вызванные бикукулином, и возбуждает специфические глутаматные рецепторы.

Вещество достаточно эффективно как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических приступах.

После приема таблеток действующее вещество хорошо усваивается ЖКТ. Происходит полная абсорбция, концентрация в плазме крови и прочие фармакокинетические параметры изменяются линейно, в зависимости от принятой дозы. Прием пищи никак не влияет на процесс усвоения лекарства. Биологическая доступность вещества достигает 100%.

После приема одного грамма Леветирацетама в течение часа будет достигнута его максимальная равновесная концентрация. Вещество плохо связывается с белками плазмы, менее 10%.

В печени средство претерпевает метаболизм с помощью гидролиза ацетамидной группы. Соединение не оказывает влияния на работу системы цитохрома Р450, глюкуронилтрансферазы, эпоксидгидроксилазы или ферментативную активность клеток печени.

Период полувыведения различается в зависимости от возраста пациента и его веса. В среднем для взрослого человека T1/2 = 7 часам. Выводится вещество и его активный метаболит с помощью почек.

У пожилых пациентов период полувыведения составляет от 10 до 11 часов. В процессе диализа (4-часовой) около половины вещества удаляется из организма.

При тяжелых заболеваниях печени клиренс вещества снижается почти в половину.

Показания к применению

В качестве монотерапии лекарственное средство используют для лечения парциальных судорог без или с вторичной генерализацией у лиц старше 16 лет.

В составе комплексной терапии препарат назначают:

  • внутрь или внутривенно у больных эпилепсией в возрасте от 4 лет;
  • при ювенильной миоклонической эпилепсии лицам старше 12 лет;
  • для лечения первично генерализированныхтонико-клонических судорог при идиопатической генерализованной эпилепсии в возрасте от 12 лет.

Противопоказания

Уколы Леветирацетама не назначают детям до 4 лет, а таблетки – до 6.

  • при наличии аллергии на действующее вещество или другие производные пирролидона;
  • беременным женщинам;
  • в возрасте младше 16 лет.

Осторожностью рекомендуется соблюдать:

  • во время кормления грудью;
  • с массой тела менее 25 кг;
  • при тяжелых нарушениях в работе печени или почек;
  • пациентам старше 65 лет;
  • при депрессии и склонности к суицидальному поведению.

Побочные действия

Препараты Леветирацетама часто вызывают:

  • головокружение, анорексию, сонливость и головные боли;
  • эмоциональную нестабильность, депрессию, бессонницу, нервозность;
  • кашель, тошноту, понос, болезненные ощущения в животе, несварение желудка;
  • аллергические высыпания на коже, повышенную утомляемость и слабость.

При лечении детей чаще всего возникают:

  • ажитация, агрессия, слабость и апатия;
  • рвота и тошнота, поведенческие расстройства.
  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения;
  • похудение или увеличение веса;
  • агрессия, озлобленность, галлюцинации, нарушение процессов запоминания, навязчивые идеи;
  • склонность к суициду, амнезия, тремор, рассеянность;
  • снижение остроты и затуманивание зрения;
  • повышение уровня печеночных ферментов, слабость в мышцах; , алопеция.
  • суицид, хореоатетоз, расстройства личности, гиперкинез; , панкреатит, печеночная недостаточность;
  • синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема;
  • угнетение работы костного мозга.

Леветирацетам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вещество принимают перорально в виде таблеток или вводят внутривенно в виде раствора для инъекций.

В зависимости от заболевания и возраста используют различную суточную дозировку. Как правило, она составляет от 1 до 3 грамм в день. Суточную дозу распределяют на 2 приема (по 250-750 мг за раз).

Можно комбинировать пероральный и внутривенный прием лекарства, сохраняя дозировку и кратность введения.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется скорректировать суточную дозировку. Если КК опускается ниже 50 мл в минуту, то дозировку снижают вдвое.

Для детей используют специальную лекарственную форму (например, сироп).

Передозировка

При передозировке проявляются: беспокойство, сонливость, кома, угнетение дыхательных функций, агрессия, потеря сознания.

Читайте также:
Глюкостерил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

При сочетании препарата с топираматом повышается вероятность развития анорексии.

Прием пищи не влияет на полноту всасывания средства, однако скорость процесса снижается.

Условия продажи

Особые указания

При необходимости перевода пациента на Леветирацетам с других препаратов рекомендуется постепенно отменять прочие противоэпилептические средства.

Во время лечения пациент должен оповещать своего лечащего врача о наличии симптомов депрессии или возникновении суицидальных мыслей.

Если у больного имеются проблемы с печенью и почками перед началом лечения данным веществом, рекомендуется произвести обследование этих органов.

Лекарственное средство не влияет на процесс полового созревания или развития ребенка.

Во время проведения терапии препаратом не рекомендуется управлять автомобилем.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных клинических исследований влияния лекарства на течение беременности. Использовать данный препарат можно только в случаях крайней необходимости.

Во время беременности происходит снижение плазменной концентрации вещества. Данный эффект наиболее явно наблюдается в 1 триместре беременности.

Лекарство выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью рекомендуется прекратить после тщательного взвешивания соотношения риск-польза.

Леветинол®

Леветинол® современный препарат для лечения различных форм эпилепсии. Отличается от других АЭП уникальным сочетанием эффективности и хорошей переносимости. Применяется как в монотерапии, так и в комбинированной терапии для лечения фокальных и генерализованных форм эпилепсии. Леветинол® – рекомендуется в стартовой терапии с возможностью быстрого достижения эффективной дозы. Леветинол® – это высокий уровень безопасности и приверженности пациентов лечению.

Данный препарат является рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания. Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.

Механизм действия леветирацетама до конца не выяснен, но он отличается от механизма действия других противосудорожных средств. В экспериментах in vitro и in vivo показано, что леветирацетам не влияет на основные свойства клетки и нормальную нервную передачу.

Мультимодальный уникальный механизм действия леветирацетама

В исследованиях in vitro показано, что, частично снижая кальциевые токи N-типа и уменьшая высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо нейронов, леветирацетам изменяет концентрацию ионов кальция внутри нейронов. В дополнение к этому он частично устраняет уменьшение токов ГАМК- и глициновых каналов, вызванных цинком и b-карболинами. Более того, в исследованиях in vitro показано, что леветирацетам связывается с особыми участками головного мозга крыс. Этим участком является белок 2A синаптических пузырьков, который, как предполагается, вовлечен в процесс слияния пузырьков и экзоцитоз нейротрансмиттеров. Леветирацетам и его аналоги, связывающиеся с белком 2A синаптических пузырьков, проявляют противосудорожную активность на аудиогенной модели эпилепсии у мышей, причем, чем сильнее связь, тем выше активность. Эти данные подразумевают, что связывание леветирацетама с белком 2A синаптических пузырьков реализует его противосудорожное действие.

Данный препарат является рецептурным лекарственным средством и должен приобретаться только по рецепту врача. Препарат имеет противопоказания. Пожалуйста, ознакомитесь с инструкцией по применению. Не применяйте препарат, если он не был назначен Вам Вашим лечащим врачом. При применении препарата всегда соблюдайте инструкцию по применению и рекомендации Вашего врача.

Таблетированные формы

Торговое наименование лекарственного средства: ЛЕВЕТИНОЛ®
Международное непатентованное название: Леветирацетам
Лекарственная форма: Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 1000 мг
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептическое средство
Код ATX: N03AX14
Фармакодинамика:Действующее вещество препарата, леветирацетам, является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид), по химической структуре отличающийся от других противосудорожных средств. В исследованиях in vitro показано, что, частично снижая кальциевые токи N-типа и уменьшая высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо нейронов, леветирацетам изменяет концентрацию ионов кальция внутри нейронов. Леветирацетам проявляет противосудорожную активность при парциальной и генерализованной эпилепсии у человека, что подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.
Показания к применению: Леветирацетам показан в качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия. В качестве вспомогательной терапии леветирацетам показан для лечения: – парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 6 лет; – миоклонических судорог у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; – первично генерализованных тонико-клонических судорог у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией с 12 лет.
Противопоказания: Гиперчувствительность леветирацетаму или производным пирролидона, другим компонентам препарата. Детский возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы: Режим дозирования. Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет:Рекомендуемая начальная доза составляет 250 мг два раза в сутки, которую необходимо повысить через две недели до начальной терапевтической 500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать с шагом 250 мг два раза в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная доза — 1500 мг два раза в сутки. Вспомогательная терапия у взрослых (≥18 лет) и подростков (12–17 лет) с массой тела 50 кг и более Начальная терапевтическая доза составляет 500 мг два раза в сутки. Такую дозу допускается применять с первого дня лечения. В зависимости от клинического ответа и переносимости суточную дозу допускается повышать до 1500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать на 500 мг два раза в сутки каждые 2–4 недели.
Побочное действие: Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являлись назофарингит, сонливость, головная боль, слабость и головокружение. Профиль безопасности леветирацетама в целом не отличается в зависимости от возраста (у взрослых и детей), а также не зависит от одобренных показаний к применению (различных вариантов эпилепсии). Отдельные нежелательные реакции: При одновременном применении топирамата и леветирацетама риск развития анорексии возрастает. В некоторых случаях алопеции она подвергалась обратному развитию после отмены леветирацетама. Форма выпуска: Таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг.
Срок годности: 3 года.
Условия отпуска: По рецепту.
Регистрационный номер: ЛП 002021.
Организация, принимающая претензии:

Читайте также:
Пикамилон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Россия, 191144, г. Санкт-Петербург, Дегтярный пер., д. 11, лит. Б

Телефон: (812) 703-79-75 (многоканальный)

Факс: (812) 703-79-76

Телефон горячей линии: 8-800-333-4376 (звонок по России бесплатный)

Информацию о нежелательных реакциях просим направлять на электронный адрес farmakonadzor@geropharm.com или по указанным выше контактам ООО «ГЕРОФАРМ».

С подробной информацией о препарате можно ознакомиться в инструкции по применению.

Раствор для приема внутрь

Торговое название: ЛЕВЕТИНОЛ®
Международное непатентованное название:
Леветирацетам
Лекарственная форма:
Прозрачный практически бесцветный раствор с характерным запахом.
Состав:
активное вещество – леветирацетам 100 мг; вспомогательные вещества – натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол, мальтитол жидкий, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный, вода очищенная до 1,00 мл.
Фармакотерапевтическая группа:
противоэпилептическое средство
Фармакологическое действие:
Механизм действия леветирацетама до конца не выяснен, но он отличается от механизма действия других противосудорожных средств. Леветирацетам не влияет на основные свойства клетки и нормальную нервную передачу. Частично снижая кальциевые токи N-типа и уменьшая высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо нейронов, леветирацетам изменяет концентрацию ионов кальция внутри нейронов. Частично устраняет уменьшение токов ГАМК- и глициновых каналов, вызванных цинком и b-карболинами. Связывание леветирацетама с белком 2A синаптических пузырьков реализует его противосудорожное действие. Леветирацетам оказывает противосудорожное действие на многих моделях парциальных и первично генерализованных судорогах у животных без сопутствующего просудорожного эффекта.
Показания:
Монотерапия: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее – вновь выявленные пациенты с 16 лет. Комбинированная терапия: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее – вновь выявленные пациенты с 6 лет; миоклонические судороги при ювенильной миоклонической эпилепсии – с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги при идиопатической генерализованной эпилепсии – с 12 лет.
Противопоказания
: Гиперчувствительность к леветирацетаму или производным пирролидона, другим компонентам препарата;нарушение толерантности к фруктозе; детский возраст до 1 мес. С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
: Внутрь, независимо от приема пищи. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.
Монотерапия
(взрослые и подростки с 16 лет): Режим титрации с шагом 250 мг 2 р/сут 2 недели: стартовая доза – 250 мг 2р/с; начальная терапевтическая доза – 500 мг 2 р/сут; макс. доза – 1 500 мг 2 р/сут
Вспомогательная терапия

  • взрослые ≥18 лет и подростки 12–17 лет с массой тела более 50 кг): начальная доза по 500 мг 2 р/сут; макс. доза – 1500 мг 2 р/сут. Изменение дозы на 500 мг 2 р/сут может осуществляться каждые 2-4 недели;
  • детям от 6 мес до 11 лет, подростки с 12 до 17 лет с массой тела менее 50 кг: начальная доза 10 мг/кг массы тела 2 р/сут; макс. доза – 30 мг/кг 2 р/сут. Изменение дозы на 10 мг/кг массы тела 2 р/сут может осуществляться каждые 2 недели.
  • дозировка для детей и подростков с массой тела более 50 кг такая же, как и у взрослых.
  • дети в возрасте от 1 месяца до 6 месяцев: начальная лечебная доза равна 7 мг/кг 2 р/сут; макс. доза – 21 мг/кг 2 р/сут. Изменение дозы не более ±7 мг/кг 2 р/сут каждые 2 недели.

Леветинол® выпускается в широком спектре дозировок, обеспечивающих возможность удобного применения у пациентов с различной массой тела и с разными формами эпилепсии. Для удобства врачей и пациентов на таблетках имеется специальная риска, с помощью которой таблетку при необходимости легко можно разделить, а нанесенная на поверхности каждой таблетки маркировка дозировки (250, 500, 1000) позволяет пациенту точно соблюдать назначенную врачом схему лечения.

Препарат может применяться для лечения детей с 1 месяца в лекарственной форме – раствор для приема внутрь.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: