Левофлокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Левофлоксацин

1 таблетка содержит активное вещество: левофлоксацина гемигидрат в пересчете на левофлоксацин – 250,00 мг или 500,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство – фторхинолон

Код АТХ

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo. К действию препарата чувствительны: in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spр.(лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridan (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfl uenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifi dobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus(метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония); острый верхнечелюстной синусит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе, острый пиелонефрит); инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); хронический бактериальный простатит; интраабдоминальная инфекция; комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы

Препарат следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин): при остром бактериальном синусите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней; при обострении хронического бронхита – 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней; при внебольничной пневмонии – 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней; при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек – 250 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней; при хроническом бактериальном простатите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней; при инфекциях кожи и мягких тканей – 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней; интраабдоминальные инфекции – по 500 мг 1 раз в сутки – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору); туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм) ~ по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 3 месяцев. После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме. Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг. По 5, 7, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку(пачку).

Описание препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACIN)

C осторожностью применяется для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Антибактериальные препараты – производные хинолона (J01M) > Фторхинолоны (J01MA) > Levofloxacin (J01MA12), + больше кодов АТХ

Читайте также:
Бонафтон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Антибактериальные препараты – производные хинолона (J01M) > Фторхинолоны (J01MA) > Препараты для лечения заболеваний органов чувств (S) > Препараты для лечения заболеваний глаз (S01) > Противомикробные препараты (S01A) > Фторхинолоны (S01AE) > Levofloxacin (S01AE05)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желтого цвета, твердые, желатиновые, номер 0; содержимое капсул – смесь гранул и порошка от светло-желтого до желтого цвета.

1 таб.
левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (Е-1201), кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат (Е-470), крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый (Е-104), солнечный закат желтый (Е-110).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.

р-р д/инф. 5 мг/мл: 100 мл бутылки
Рег. №: 17/01/1427 от 23.01.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для инфузий желтовато-зеленоватого цвета, прозрачный.

1 бут.
левофлоксацин 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, вода д/и.

100 мл – бутылки (1) – пачки картонные.
100 мл – бутылки (56) – ящики картонные.

таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 16/01/2537 от 28.01.2016 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поверхности допускается шероховатость пленочного покрытия.

1 таб.
левофлоксацин 250 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е1201, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая.

опадрай II розовый (85F240107): поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е 1203), титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 16/01/2537 от 28.01.2016 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового с оранжевым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поверхности допускается шероховатость пленочного покрытия.

1 таб.
левофлоксацин 500 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон Е1201, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая.

опадрай II розовый (85F240107): поливиниловый спирт, частично гидролизованный (Е 1203), титана диоксид (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль, тальк (Е553b), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

р-р (капли глазные) 5 мг/мл: 1 мл тюбик-капельницы 2 шт или 5 мл фл. 1 шт.
Рег. №: 17/10/1464 от 11.10.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор (капли глазные) желтовато-зеленого цвета, прозрачный.

1 мл
левофлоксацин (в виде левофлоксацина гемигидрата) 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота 1М, вода д/и.

1 мл – тюбики-капельницы (2) – пачки.
5 мл – флаконы (1) – пачки.

Описание активных компонентов препарата ЛЕВОФЛОКСАЦИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C max достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы – 30-40%.

  • легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T 1/2 – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

После в/в инфузии в дозе 500 мг в течение 60 мин C max – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся V d после введения той же дозы составляет 89-112 л, C max – 6.2 мкг/мл, T 1/2 – 6.4 ч.

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. У здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 ч после местного применения составили 17 мкг/мл и 6.6 мкг/мл соответственно. У 5 из 6 добровольцев концентрации левофлоксацина составляли 2 мкг/мл и выше через 4 ч после инстилляции. У 4 из 6 добровольцев эта концентрация сохранилась через 6 ч после инстилляции. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 ч после применения – от 0.86 нг/мл в 1 сутки до 2.05 нг/мл. C max левофлоксацина в плазме, равная 2.25 нг/мл, выявлена на 4 сутки после двух дней применения препарата каждые 2 ч до 8 раз/сут. C max левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Читайте также:
Резонатив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Левофлоксацин

Левофлоксацин Верте таблетки 250 мг 10 шт

В 1 таблетке содержится: левофлоксацина гемигидрат 512.46 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 61.66 мг, гипромеллоза – 17.98 мг, кроскармеллоза натрия – 18.6 мг, полисорбат 80 – 3.1 мг, кальция стеарат – 6.2 мг. Состав оболочки: (гипромеллоза – 15 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 5.82 мг, тальк – 5.78 мг, титана диоксид – 3.26 мг, железа оксид желтый (оксид желтый) – 0.14 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу 50%, гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) 19.4%, тальк 19.26%, титана диоксид 10.87%, железа оксид желтый (оксид желтый) 0.47%) – 30 мг.

Фармакологический эффект

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax – 6.2 мкг/мл, T1/2 – 6.4 ч.

Показания

Инфекционновоспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:Острый бактериальный синусит.Обострение хронического бронхита.Внебольничная пневмония.Осложненные инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит.Хронический бактериальный простатит.Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам. Почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. В связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы). Эпилепсия. Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами. Детский и подростковый возраст (до 18 лет). Беременность и период лактации. С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Меры предосторожности

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день – 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день – 3 дня; простатит: по 500 мг – 1 раз в день – 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день – 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору). Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз. Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Читайте также:
Пле-спа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Аллергические реакции иногда – зуд и покраснение кожи. редко – общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно – тяжелое удушье. очень редко – отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению (см. Особые указания), аллергический пневмонит, васкулит. в отдельных случаях – тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.Со стороны пищеварительной системы часто – тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). иногда – потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения. редко – диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. Особые указания).Со стороны обмена веществ очень редко – снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.Со стороны нервной системы иногда – головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна.редко – беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания.очень редко – нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.Со стороны сердечно-сосудистой системы редко – усиленное сердцебиение, снижение артериального давления. очень редко – сосудистый (шокоподобный) коллапс. в отдельных случаях – удлинение интервала Q-T.Со стороны опорно-двигательного аппарата редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли.очень редко – разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия). этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер (см. Особые указания), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом. в отдельных случаях – поражения мышц (рабдомиолиз).Со стороны мочевыделительной системы редко – повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови. очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.Со стороны органов кроветворения иногда – увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов. редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости. очень редко – агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия). в отдельных случаях – гемолитическая анемия. панцитопения.Прочие иногда – общая слабость. очень редко – лихорадка.

Взаимодействие с другими препаратами

Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина. Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС – повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Особые указания

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Левофлоксацин-Тева таб 500мг N7 (Тева)

Левофлоксацин-Тева таб 500мг N7 (Тева)

Действующее вещество: левофлоксацин (левофлоксацина гемигадрат) 500,00 (512,46) мг; Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 12,00 мг, гипролоза 28,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А 55,00 мг, тальк 55,20 мг, кроскармеллоза натрия 20,60 мг, магния стеарат 6,74 мг, оболочка Опадрай 15В26688 коричневый (гипромеллоза 2910 3 СР 4,760 мг, гипромеллоза 2910 6 СР 4,760 мг, титана диоксид Е171 3,044 мг, макрогол-400 1,120 мг, полисорбат-800,140 мг, краситель железа оксид желтый Е172 0,120 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,043 мг, краситель железа оксид черный Е172 0,013 мг).

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens. Фармакокинетика При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.T1/2 – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax – 6.2 мкг/мл, T1/2 – 6.4 ч.

Читайте также:
Смофлипид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инфекционновоспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый бактериальный синусит; обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония; осложненные инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; хронический бактериальный простатит; инфекции кожи и мягких тканей,

Эпилепсия, повышенная чувствительность к препарату Левофлоксацин-Тева

Левофлоксацин-Тева принимают внутрь 1-2 раза в сут. Доза и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от ½ до 1 стакана). При подборе доз таблетки можно ломать по разделительной бороздке на равные части. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи. Лечение препаратом Левофлоксацин-Тева рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Острый бактериальный синусит: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 10-14 дней. Острый бронхит и обострение хронического бронхита: по ½-1 таблетке (250-500 мг) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Внебольничная пневмония: по 1 таблетке (500 мг) 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней. Осложненные инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по ½ таблетке (250 мг) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней. Хронический бактериальный простатит: по 1 таблетке (500 мг) 1 раз в сутки в течение 28 дней. Инфекции кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней. Пациентам с нарушением функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Пациентам с нарушением функции почек (КК менее 50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидными средствами, а также с солями железа (интервал между приемом левофлоксацина и этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 ч). С кальция карбонатом взаимодействия не выявлены. Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. теофиллина) понижать порог судорожной готовности. При одновременном приеме с фенбуфеном наблюдались более высокие концентрации левофлоксацина (на 13%), чем при монотерапии. Выведение левофлоксацина замедляется под действием циметидина (на 24%) и пробенецида (на 34%). Левофлоксацин вызывает небольшое увеличение T1/2 циклоспорина. Одновременный прием с глюкокортикостероидами (ГКС) повышает риск развития разрыва сухожилий. Одновременный прием левофлоксацина с пероральными антикоагулянтами увеличивает время коагуляции и/или кровотечения. Левофлоксацин при одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, макролидами может вызвать удлинение интервала QT.

При применении левофлоксацина наблюдались случаи тендинита, который поражает в основном ахиллово сухожилие и может привести к его разрыву. У пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующем применении ГКС, вероятность развития тендинита и разрыва сухожилия при применении левофлоксацина увеличивается. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление диареи, в частности, выраженной и/или с кровью) следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. Во время лечения левофлоксацином возможно развитие приступа судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга (в т.ч. с инсультом или тяжелой травмой головного мозга). При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов. При необходимости применения левофлоксацина у пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Иногда уже после приема первой дозы левофлоксацина возможно развитие выраженных, потенциально опасных реакций гиперчувствительности (ангионевротический отек, анафилактический шок). Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, для предотвращения ее развития пациентам следует избегать пребывания на солнце или УФ-облучения. При одновременном применении левофлоксацина и непрямых антикоагулянтов необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови. При приеме фторхинолонов, включая левофлоксацин, возможно развитие психотических реакций, которые очень редко при прогрессировании могут приводить к суицидальным мыслям и потенциально опасному поведению. При развитии подобных явлений прием препарата следует прекратить. При применении левофлоксацина у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к удлинению интервала QT, необходимо проводить исследование электрокардиограммы до и вовремя лечения левофлоксацином. При приеме фторхинолонов наблюдались случаи развития сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии. Для предотвращения развития необратимых эффектов при развитии симптомов периферической нейропатии левофлоксацин следует немедленно отменить. При приеме левофлоксацина у пациентов возможны ложноположительные результаты тестов на наличие опиатов в моче. Для подтверждения положительного результата теста следует использовать более специфичные методы. Имеются сообщения о редких случаях развития печеночной недостаточности на фоне лечения левофлоксацином, в первую очередь у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как сепсис. При появлении симптомов нарушения функции печени, таких как снижение аппетита, желтуха, потемнение мочи, зуд или чувствительность брюшной стенки при пальпации, левофлоксацин следует отменить. При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто имеют нарушения функции почек.

Читайте также:
Кубицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Левофлоксацин

Левофлоксацин

Фото препарата

  • Латинское название: Levofloxacin
  • Код АТХ: J01MA12
  • Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)
  • Производитель: Производство Медикаментов, Активный компонент ЗАО, Дальхимфарм, Медполимер фирма ОАО, Красфарма ПАО, Биосинтез ПАО, Озон ООО (Россия), Эйше Кемикал Индастриз Лтд Завод Тева Тех Сайт (Израиль), Чжецзян Апелоа Фармацеутикал Ко. (Китай), Белмедпрепараты РУП (Республика Беларусь)

Состав

Активное вещество лекарства – левофлоксацина гемигидрат.

Глазные капли и раствор для внутреннего введения содержат следующие вспомогательные компоненты: натрия хлорид, деионизированная вода, динатрия эдетат дигидрат.

Таблетки имеют следующие дополнительные составляющие: МКЦ, примеллоза, макрогол, оксид железа желтый, гипромеллоза, стеарат кальция, диоксид титана.

Форма выпуска

Форма выпуска лекарства:

  • желтые, круглые и двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке;
  • глазные капли;
  • раствор для внутреннего введения.

Известен также такой препарат-синоним, как Левофлоксацин Тева, который выпускается в таблетках и несколько отличается по составу вспомогательных веществ.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой противомикробное лекарственное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство является антибиотиком. Относится к группе фторхинолонов. Активный компонент препарата обладает бактерицидными свойствами. Это объясняется ингибированием ферментов, которые отвечают за репликацию ДНК в клетках бактерий.

Данное средство активно по отношению к большинству возбудителей бактериальной респираторной инфекции. Эффективно в лечении инфекций, спровоцированных пенициллин резистентными штаммами пневмококка, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

При приеме натощак его биодоступность составляет примерно 100%. Если принимается дозировка в 500 мг во время приема пищи, максимальная плазменная концентрация достигается на час позже.

Лекарство распределяется в интерстициальной жидкости и плазме, а также в большой степени скапливается в тканях. Расщепляется только 5% препарата. Почки выводят до 85%. Время полувыведения – 6-7 часов. Но постантибиотическое действие сохраняется в 2-3 раза дольше.

Показания к применению

Препарат в виде таблеток применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые спровоцированы чувствительными микроорганизмами:

  • интраабдоминальная инфекция;
  • острый синусит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • обострениехронического бронхита; ;
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • септицемия или бактериемия.

Раствор для внутреннего введения применяют при инфекциях нижних отделов дыхательных и мочевыводящих путей, почек, кожи и мягких тканей, ЛОР-органов, половых органов.

Капли глазные Левофлоксацин назначаются при поверхностных инфекциях глаз бактериального происхождения.

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет следующие противопоказания:

  • детский возраст (до 18 лет);
  • негативные реакции на составляющие препарата; ; ;
  • поражения сухожилий при терапии хинолонами; ; .

С осторожностью антибиотик Левофлоксацин следует принимать людям пожилого возраста, а также тем, у кого выявлена нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Нежелательные побочные реакции при приеме данного средства довольно многочисленны. Они могут развиться со стороны различных органов и систем.

Чаще всего сообщается о диарее, повышении активности печеночных ферментов и тошноте, которые вызваны приемом препарата.

В крайне редких случаях вероятно появление отеков на лице и глотке, волдырей на коже, шока. Возможны нарушения зрения, вкуса и функции почек, снижение способности различать запахи и тактильной чувствительности, разрыв сухожилий, уменьшение числа всех клеток крови, формирование устойчивых инфекций, резкое снижение давления, а также уровня глюкозы и количества базофилов в крови. Кроме того, может развиться гиперчувствительность к влиянию солнечных лучей и ультрафиолета, пневмонит, многоформная экссудативная эритема, сосудистый коллапс, мышечная слабость, гемолитическая анемия, лихорадка, васкулит, синдром Лайелла, рабдомиолиз, интерстициальный нефрит.

Помимо перечисленных побочных реакций Левофлоксацин, как антибиотик, может вызывать дисбактериоз, а также привести к повышенному размножению грибков. Поэтому при его применении желательно также принимать противогрибковые лекарства и средства, в которых содержатся бактерии для нормализации микрофлоры кишечника.

Глазные капли Левофлоксацин могут спровоцировать следующие нежелательные побочные реакции:

  • образование слизистых тяжей на глазах;
  • жжение в глазах;
  • хемоз конъюнктивы;
  • отек века;
  • зуд в глазу;
  • покраснение конъюнктивы;
  • эритема на веках;
  • контактный дерматит; ; ;
  • снижение остроты зрения;
  • блефарит;
  • разрастания сосочков на конъюнктиве;
  • раздражение глаз;
  • светобоязнь; .

Инструкция по применению Левофлоксацина (Способ и дозировка)

Для тех, кто принимает таблетки Левофлоксацин, инструкция по применению сообщает о том, что лекарство предназначено для перорального употребления 1-2 раза/сутки. При этом таблетки нельзя разжевывать, их нужно запивать водой (примерно 1 стакан). Можно принимать до или во время приемов пищи. Точные дозировки зависят от характера и тяжести заболевания.

Людям с нормальной или умеренно сниженной функцией почек показана следующая схема приема:

  • обострение хронического бронхита– назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 7-10 дней;
  • синусит – назначают 500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 10-14 дней;
  • неосложненная инфекция мочевыводящих путей – назначают 250 мг для приема раз в сутки, терапия длится 3 дня;
  • внебольничная пневмония – назначают 500 мг для приема 1-2 раза в сутки, терапия длится 1-2 недели;
  • осложненная инфекция мочевыводящих путей – назначают 250 мг для приема раз в сутки, терапия длится 7-10 дней; – назначают 500 мг раз для приема раз в сутки, терапия длится 4 недели;
  • инфекции кожи и мягких тканей – назначают 250 мг для приема раз в сутки или 500 мг для приема 1-2 раза в сутки, терапия в обоих случаях длится 1-2 недели;
  • интраабдоминальная инфекция – назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 1-2 недели (в сочетании с антибактериальными средствами, которые оказывают влияние на анаэробную флору);
  • септицемия, бактериемия– назначают 250/500 мг для приема раз в сутки, терапия длится 1-2 недели.
Читайте также:
Глицерин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция на Левофлоксацин в виде раствора для внутреннего введения сообщает о том, что препарат необходимо использовать 1-2 раза/день. Лекарство вводится капельно. При необходимости раствор можно заменять таблетками.

Курс применения не должен превышать 14 суток. Рекомендуется проводить терапию все время на протяжении болезни и еще два дня после того, как температура станет нормальной. Обычная дозировка, которую указывает инструкция на Левофлоксацин, – 500 мг. Точная схема приема и желательная продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от заболевания:

  • острый синусит – лекарство принимают 1 раз в день 10-14 суток; , сепсис – лекарство принимают 1-2 раза в день 7-14 суток;
  • острый пиелонефрит – лекарство принимают 1 раз в день 3-10 суток;
  • инфекция кожных покровов – лекарство принимают 2 раза в день 7-14 суток; – лекарство принимают 1-2 раза в день 3 месяца;
  • обострение хронического бронхита – лекарство принимают 1 раз в день 7-10 суток;
  • простатит– лекарство принимают 1 раз в день 14 дней, затем нужно переходить на применение таблеток в дозировке 500 мг по той же схеме;
  • инфекция желчевыводящих путей – лекарство принимают 1 раз в день; – лекарство принимают 1 раз в день. После того, как состояние пациента стабилизируется, нужно переходить на применение таблетированной формы препарата по той же схеме еще 8 недель;
  • брюшная инфекция– лекарство принимают 1 раз в день 7-14 суток.

При любом заболевании после нормализации состояния можно переходить на прием Левофлоксацина в виде таблеток по той же схеме до окончания курса.

Терапию данным лекарственным средством нельзя прекращать заранее, а также намеренно пропускать прием. Если таблетка или инфузия все-таки были пропущены, следует немедленно принять нужную дозировку, а затем продолжить лечение в прежнем режиме.

Для людей с тяжелыми нарушениями функции почек с клиренсом креатинина до 50 мл/мин необходима своя схема применения. В зависимости от клиренса креатинина (КК) схема лечения может быть следующей:

  • КК 20 мл/мин – 50 мл/мин – в начале терапии принимают 250/500 мг, после чего пациент должен получать половину от первичной дозировки, т.е. 125/250 мг каждый день.
  • КК 10 мл/мин – 19 мл/мин – в начале терапии принимают 250/500 мг, после чего пациент должен получать половину от первичной дозировки, т.е. 125/250 мг раз в два дня.

Во время терапии данным лекарственным средством желательно избегать влияния солнечных лучей и не ходить в солярий.

В редких случаях у пациентов может развиваться тендинит. При малейшем подозрении на воспаление сухожилий следует прекратить прием лекарства и начать лечение тендинита.

Кроме того, препарат может спровоцировать гемолиз эритроцитов в случае нехватки глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Так что этой категории пациентов давать лекарство следует с осторожностью, наблюдая за уровнем билирубина и гемоглобина.

Препарат оказывает негативное влияние на скорость психомоторных реакций и способность концентрировать внимание, поэтому при его применении желательно отказаться от работы, требующей тщательной концентрации внимания и быстрых реакций. К данным видам деятельности относится также вождение автомобилей и обслуживание механизмов.

Капли глазные закапываются в конъюнктивальный мешок в дозировке 1-2 капли в один или оба глаза. Делать это нужно каждые 2 часа (до восьми раз в течение дня) на протяжении первых двух суток лечения. После этого еще 3-7 дней следует использовать лекарство каждые 4 часа (до 4 раз в течение дня). В целом, курс рассчитан на 5-7 суток.

Если необходимо дополнительно применять другие лекарства для глаз, следует соблюдать перерыв между закапываниями в 15 минут.

Во время инстилляций нужно стараться избегать прикосновения кончика капельницы к векам и тканям возле глаз.

Передозировка

При передозировке препаратом наиболее вероятны нежелательные реакции со стороны нервной системы: приступы судорог, головокружение, спутанность сознания и прочее. Помимо этого, могут проявиться расстройства работы ЖКТ, удлинение интервала Q-T, эрозивные поражения слизистых.

Терапия симптоматическая. Диализ не эффективен, а специфического антидота не существует.

Передозировка Левофлоксацином в виде капель для глаз маловероятна. Возможно раздражение тканей: жжение, отек, слезотечение, покраснение, резь в глазах. При появлении этих симптомов глаза следует промыть чистой водой комнатной температуры. А если побочные реакции имеют выраженный характер, необходимо обратиться к специалисту.

Взаимодействие

Эффективность лекарства значительно снижается при сочетании с сукральфатом, а также с антацидными препаратами, которые содержат алюминий, магний и соли железа. Таким образом, между приемами этих средств должен быть интервал, как минимум, два часа.

А при необходимости одновременного применения с антагонистами витамина К следует контролировать свертывающую систему крови.

Циметидин и пробенецид в некоторой степени замедляют выведение активного вещества Левофлоксацина. Так что терапию при таком сочетании средств желательно проводить с осторожностью.

В незначительной степени препарат также увеличивает время полувыведения Циклоспорина. А сочетание с глюкокортикостероидами повышает вероятность разрыва сухожилий.

Читайте также:
Гинекохель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При взаимодействии с НПВС и Теофиллином увеличивается судорожная готовность.

Левофлоксацин для инфузий сочетается со следующими растворами для внутреннего введения:

  • раствор Рингерас декстрозой (концентрация 2,5%);
  • раствор декстрозы (концентрация 2,5%);
  • физиологический раствор;
  • растворы для парентерального питания.

Запрещается смешивать лекарство с раствором Гепарина или бикарбоната натрия.

Клинически значимые лекарственные взаимодействия глазных капель с другими средствами маловероятны.

Условия продажи

Продается по рецепту.

Условия хранения

Держать лекарство нужно в недоступном для маленьких детей и сухом месте, защищенном от проникновения солнечных лучей. Оптимальная температура – до 25 °С.

Срок годности

Хранить препарат в любой форме выпуска нужно максимум 2 года. Флакон с глазными каплями после вскрытия годен к применению на протяжении 30 дней. Нельзя использовать лекарство по истечению срока годности.

Левофлоксацин (Levofloxacin) инструкция по применению

Левофлоксацин инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левофлоксацин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета; масса таблетки 330 мг.

1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата)250 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) 7 мг, магния стеарат 3.2 мг, поливинилпирролидон среднемолекулярный 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая 21.6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5 мг, тальк 6.4 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 12.8 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 2.02 мг, тальк 1.48 мг, титана диоксид 1.459 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) 0.84 мг, краситель железа оксид (II) (Е172) 0.198 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) 0.003 мг.

5 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе светло-желтого цвета; масса таблетки 660 мг.

1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата)500 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза (примеллоза) 14 мг, магния стеарат 6.4 мг, поливинилпирролидон среднемолекулярный 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая 43.2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 10 мг, тальк 12.8 мг, крахмал прежелатинизированный (Крахмал-1500) 25.6 мг.

Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый частично гидролизованный) 8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 4.04 мг, тальк 2.96 мг, титана диоксид 2.918 мг, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) 1.68 мг, краситель железа оксид (II) (Е172) 0.396 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) 0.006 мг.

5 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин – противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

К препарату in vitro чувствительны (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие, коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans(пенициллинчувствителъные /резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т. ч. Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (вт. ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность – 99%. Время достижения C max в плазме крови – 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг C max в плазме крови составляет около 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Читайте также:
Мабтера: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T 1/2 – 8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%; кишечником за 72 ч выводится 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина.

Показания препарата Левофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

  • острый бактериальный синусит;
  • инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит);
  • хронический бактериальный простатит;
  • инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулезы);
  • интраабдоминальные инфекции в комбинации с лекарственными средствами, действующими на анаэробную микрофлору;
  • туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
J01 Острый синусит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь один или два раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:

Острый бактериальный синусит: по 500 мг 1 раз в день – 10-14 дней.

Обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день – 7-10 дней.

Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день – 3 дня.

Хронический бактериальный простатит: по 500 мг – 1 раз в день – 28 дней.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день – 7-10 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей: по 250-500 мг 1-2 раза в день – 7-14 дней.

Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз в день – 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

При туберкулезе (в составе комплексной терапии) – 500 мг 1-2 раза в сут., курс лечения – до 3 месяцев.

Коррекция дозы левофлоксацина у взрослых пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин)

Доза при нормальной функции почек каждые 24 ч Клиренс креатинина от 20 до 49 мл/мин Клиренс креатинина от 10 до 19 мл/мин Клиренс креатинина менее 10 мл/мин, в т.ч. при гемодиалезе или хроническом амбулаторном перитонеальном диалезе
1000 мгНачальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 250 мг каждые 12 чНачальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 125 мг каждые 12 чНачальная доза 500 мг каждые 12 ч, затем 125 мг каждые 24 ч
500 мгНачальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 24 чНачальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 чНачальная доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 ч
250 мгКоррекция дозы не требуется250 мг каждые 48 ч. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей коррекция дозы не требуетсяИнформация о коррекции дозы отсутствует

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере. Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина

Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать не менее 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т. ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Возможности клинического применения левофлоксацина

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин

Антибактериальные препараты из группы фторхинолонов занимают одно из ведущих мест в лечении различных бактериальных инфекций, в том числе в амбулаторных условиях. Однако столь популярные в настоящее время ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, пефлоксацин обладают высокой активностью в отношении грамотрицательных возбудителей, умеренной активностью против атипичных возбудителей и малоактивны в отношении пневмококков и стрептококков, что значительно ограничивает их применение, особенно при респираторных инфекциях.

В последнее десятилетие в клиническую практику стали входить новые препараты из этой группы — т. наз. новые фторхинолоны, которые сохраняют высокую активность против грамотрицательных возбудителей, свойственную их предшественникам, и при этом значительно более активны против грамположительных и атипичных микроорганизмов. Одним из таких препаратов является левофлоксацин (таваник). По химической структуре он представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Широкий спектр антибактериальной активности, высокая безопасность, удобные фармакокинетические свойства обусловливают возможность его широкого применения при различных инфекциях.

Механизм действия

Левофлоксацин обладает быстрым бактерицидным действием, поскольку проникает внутрь микробной клетки и подавляет, так же как и фторхинолоны первого поколения, ДНК-гиразу (топоизомеразу II) бактерий, что нарушает процесс образования бактериальной ДНК. Ферменты клеток человека не чувствительны к фторхинолонам, и последние не оказывают токсического действия на клетки макроорганизма. В отличие от препаратов прежнего поколения новые фторхинолоны ингибируют не только ДНК-гиразу, но и второй фермент, ответственный за синтез ДНК, — топоизомеразу IV, выделенную у некоторых микроорганизмов, прежде всего грамположительных. Считается, что именно воздействием на этот фермент объясняется высокая антипневмококковая и антистафилококковая активность новых фторхинолонов.

Левофлоксацин обладает клинически значимым дозозависимым постантибиотическим эффектом, достоверно более длительным по сравнению с ципрофлоксацином, а также длительным (2-3 часа) субингибирующим действием.

Под действием левофлоксацина отмечено повышение функции полиморфноядерных лимфоцитов у здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов. Показано его иммуномодулирующее воздействие на тонзиллярные лимфоциты у больных хроническим тонзиллитом. Полученные данные позволяют говорить не только об антибактериальной активности, но и о синергическом противовоспалительном и антиаллергическом действии левофлоксацина.

Спектр антимикробной активности

Левофлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром, включающим грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в том числе внутриклеточные возбудители (табл. 1).

При сравнении эффективности различных антибактериальных препаратов в отношении возбудителей респираторных инфекций было выявлено, что левофлоксацин в отношении противомикробной активности превосходит остальные препараты. К нему оказались чувствительны все штаммы пневмококка, в том числе пенициллинрезистентные, при сравнительно более низкой чувствительности пневмококков к препаратам сравнения: офлоксацин — 92%, ципрофлоксацин — 82%, кларитромицин — 96%, азитромицин — 94%, амоксициллин/клавуланат — 96%, цефуроксим — 80%. К левофлоксацину оказались также чувствительны все штаммы моракселлы катаралис, гемофильной палочки и метициллин чувствительного золотистого стафилококка, 95% штаммов клебсиеллы пневмонии.

Резистентность

Возможность широкого клинического использования левофлоксацина и других новых фторхинолонов заставляет задуматься об опасности развития резистентности к ним. Хромосомные мутации являются основным механизмом, обеспечивающим устойчивость микробов к фторхинолонам. При этом происходит постепенное накопление мутаций в одном или двух генах и ступенчатое снижение чувствительности. Развитие клинически значимой резистентности пневмококков к левофлоксацину наблюдается после трех мутаций, а следовательно, представляется маловероятным. Это подтверждается и экспериментальными данными: левофлоксацин вызывал спонтанные мутации в 100 раз реже, чем ципрофлоксацин, независимо от чувствительности тестируемых штаммов пневмококка к пенициллину и макролидам. Широкое использование препарата в последние годы в США и Японии не привело к росту резистентности к нему. По данным K. Yamaguchi et al., 1999, чувствительность бактерий к левофлоксацину за пять лет, т. е. с момента начала его широкого применения, не изменилась и превышает 90% как для грамотрицательных, так и для грамположительных возбудителей.

Больший риск развития антибиотикорезистентности связан не с пневмококками, а с грамотрицательными бактериями. В то же время, по некоторым данным, применение левофлоксацина в отделениях интенсивной терапии не сопровождается значимым ростом резистентности грамотрицательной кишечной флоры.

Фармакокинетика

Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 99% и более. Так как левофлоксацин почти не подвергается метаболизму в печени, это способствует быстрому достижению максимальной его концентрации в крови (значительно более высокой, чем у ципрофлоксацина). Так, при назначении добровольцам стандартной дозы фторхинолона значения его максимальной концентрации в крови при приеме левофлоксацина составляли 2,48 мкг/мл/70 кг, ципрофлоксацина — 1,2 мкг/мл/70 кг.

После приема разовой дозы левофлоксацина (500 мг) его максимальная концентрация в крови, равная 5,1 ± 0,8 мкг/мл, достигается через 1,3-1,6 часа, при этом бактерицидная активность крови против пневмококков сохраняется до 6,3 часа независимо от их чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам. Более длительное время, до 24 часов, сохраняется бактерицидное действие крови на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriacae.

Период полувыведения левофлоксацина составляет 6-7,3 часа. Около 87% принятой дозы препарата выделяется с мочой в неизмененном виде в течение последующих 48 часов.

Левофлоксацин быстро проникает в ткани, при этом уровни тканевых концентраций препарата выше, чем в крови. Особенно высокие концентрации устанавливаются в тканях и жидкостях респираторного тракта: альвеолярных макрофагах, слизистой бронхов, бронхиальном секрете. Левофлоксацин также достигает высоких концентраций внутри клеток.

Длительный период полувыведения, достижение высоких тканевых и внутриклеточных концентраций, а также наличие постантибиотического действия — все это позволяет назначать левофлоксацин один раз в сутки.

Лекарственные взаимодействия

Биодоступность левофлоксацина снижается при одновременном приеме с антацидами, сукральфатом, препаратами, содержащими соли железа. Интервал между приемом этих лекарственных средств и левофлоксацина должен составлять не менее 2 часов. Других клинически значимых взаимодействий левофлоксацина выявлено не было.

Клиническая эффективность

Существует много публикаций, посвященных результатам клинических исследований эффективности применения левофлоксацина. Ниже представлены наиболее значимых из них.

В многоцентровом рандомизированном исследовании, включившем 590 пациентов, сравнивалась эффективность и безопасность двух режимов лечения: левофлоксацина в/в и/или перорально в дозе 500 мг в сутки и цефтриаксона в/в 2,0 г в сутки; и/или цефуроксима перорально 500 мг два раза в сутки в комбинации с эритромицином или доксициклином у больных с внебольничной пневмонией. Длительность терапии 7–14 дней. Клиническая эффективность составила 96% в группе левофлоксацина и 90% в группе, получавшей цефалоспорины. Эрадикация возбудителей была достигнута соответственно у 98 и 85% больных. Частота нежелательных действий в группе левофлоксацина составляла 5,8%, а в группе сравнения 8,5%.

В другом большом рандомизированном исследовании сравнивалась эффективность лечения больных с тяжелой пневмонией левофлоксацином 1000 мг в сутки и цефтриаксоном — 4 г в сутки. Первые дни левофлоксацин назначили в/в, затем перорально. Результаты лечения в обеих группах оказались сопоставимы, но в группе цефтриаксона наблюдалась достоверно более частая смена антибиотика в первые дни лечения — из-за недостаточного клинического эффекта.

Сопоставимые результаты были получены и при сравнении групп пациентов, получавших лечение левофлоксацином и коамоксиклавом.

Эффективность монотерапии левофлоксацином изучалась у более чем 1000 пациентов с внебольничной пневмонией. Клиническая и бактериологическая эффективность составляли здесь 94 и 96% соответственно.

Фармакоэкономические исследования показали, что общие затраты на лечение пациентов левофлоксацином и комбинацией цефалоспорина и макролида сопоставимы или даже несколько ниже в группе левофлоксацина.

У пациентов с обострением хронического бронхита сравнивалась эффективность лечения левофлоксацином в дозе 500 мг в сутки перорально и цефуроксимом аксетила внутрь 500 мг два раза в сутки. При этом клиническая и бактериологическая эффективность не различалась в зависимости от групп и составляла 77–97%.

Таким образом, в настоящее время можно считать доказанной высокую эффективность левофлоксацина при респираторных инфекциях нижних дыхательных путей. Результаты проведенных исследований позволили включить левофлоксацин как препарат первого ряда или альтернативный в схему лечения пациентов с внебольничной пневмонией и обострениями хронического бронхита (табл. 2).

В последние годы левофлоксацин стал более широко использоваться и при других инфекционных заболеваниях. Так, появились сообщения, касающиеся его успешного применения у больных с острыми синуситами. Левофлоксацин в 100% случаев активен против наиболее часто встречающихся бактериальных возбудителей этого заболевания; по эффективности он сопоставим с амоксициллином/клавуланатом в больших дозах и значительно превосходит цефалоспорины, котримоксазол, макролиды и доксициклин.

Среди возбудителей урологических инфекций наблюдается рост резистентности к широко используемым антибактериальным препаратам. Так, за период с 1992 по 1996 год отмечено увеличение устойчивости E. Coli и S. saprophyticus к котримоксазолу — на 8–16% и к ампициллину — на 20%. Устойчивость к ципрофлоксацину, нитрофуранам и гентамицину возрасла за этот же период на 2%. Применение левофлоксацина у пациентов с осложненными мочевыми инфекциями в дозе 250 мг в сутки оказалось эффективным у 86,7% пациентов.

Выше приводились фармакокинетические показатели высокого содержания левофлоксацина в тканях. Это наряду с антимикробным спектром препарата послужило основанием для его использования с целью профилактики инфекционных осложнений при эндоскопических методах лечения и диагностики, например при ретроградной холангиопанкреатографии и для периоперационной профилактики в ортопедии.

Применение левофлоксацина в этих ситуациях представляется перспективным и требует дальнейшего изучения.

Безопасность

Левофлоксацин считается одним из самых безопасных антибактериальных препаратов. Однако при его назначении существует ряд ограничений.

У пациентов с нарушением функции печени корригировать дозу препарата не нужно, но нарушение функции почек при снижении клиренса креатинина (менее 50 мл/мин) требует уменьшения дозы препарата. Дополнительный прием левофлоксацина после проведения гемодиализа или амбулаторного перитониального диализа не требуется.

Левофлоксацин не применяется у беременных и кормящих женщин, у детей и подростков. Препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имеются нежелательные реакции на лечение фторхинолонами.

У больных пожилого и старческого возраста при приеме левофлоксацина не выявлено повышенного риска развития нежелательных побочных реакций и не требуется коррекции доз.

Контролируемые клинические исследования показали, что побочные реакции при применении левофлоксацина возникают редко и большей частью не являются серьезными. Существует зависимость между дозой препарата и частотой развития НД: при суточной дозе 250 мг их частота не превышает 4,0–4,3%, при дозе 500 мг/ сут. — 5,3–26,9%, при дозе 1000 мг/сут. — 22–28,8%. Наиболее часто наблюдались симптомы желудочно-кишечной диспепсии — тошнота и диарея (1,1–2,8%). При внутривенном введении возможно покраснение места инъекции, иногда наблюдается развитие флебитов (1%).

Дозирование

Левофлоксацин выпускается в двух формах: для внутривенного введения и приема внутрь. Применяется по 250-500 мг один раз в сутки, при тяжелых инфекциях возможно назначение по 500 мг два раза в сутки. При внебольничной пневмонии длительность лечения составляет 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 5-7 дней.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: