Леволет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Леволет Р – инструкция по применению

Международное непатентованное название препарата: левофлоксацин.

Лекарственная форма:

Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг или 512,466 мг, эквивалентно 250 мг или 500 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102), магния стеарат.
Оболочка: краситель Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).

Описание
Таблетки 250 мг – белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой – «279». Таблетки 500 мг – белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой – «280».

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J01MA12].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(J) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNs – лейкотоксинсодержащие;. Streptococci группы С и G (в том числе, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/UR (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/ устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие Р-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе, Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе, Salmonella spp., Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides jragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК>4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (МПК>8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).
Биодоступность – 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmax) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма, преимущественно, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т½) – 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче, за период 24 ч, обнаруживается неизмененном виде 70%, а за 48 ч – 87% принятой внутрь дозы. В кале, за период 72 ч, выявляется 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

  • инфекции ЛОР-органов (острый синусит);
  • инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
  • осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • простатит;
  • септицемия / бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
  • интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
  • эпилепсия;
  • поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью
Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Способ применения и дозы
Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения -10-14 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения – 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит): по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-10 дней.
Простатит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 28 дней.
Септицемия / бактериемия: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения – 10-14 дней.
Интраабдоминалъная инфекция: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1-2 раза/сут или по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500-1000 мг левофлоксацина 1 раз/сут. Курс лечения – до 3 мес.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в зависимости от величины клиренса креатинина.

Читайте также:
Ксизал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

* Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Клиренс креатинина Дозы для приема внутрь*
250 мг/24ч 500 мг/24 ч 500 мг/12 ч
первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг
50-20 мл/мин затем 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч
затем 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени незначительно.
Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет ® Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10:100), иногда (менее 1:100), редко (менее 1:1000), очень редко (менее 1:10 000), в отдельных случаях.
Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда – эозинофилия, лейкопения; редко – нейтропения, тромбоцитопения; очень редко – выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), дисбактериоз; иногда -потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; редко – диарея с примесью кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко – гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение АД; очень редко -сосудистый коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала QT.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко – парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судороги, спутанность сознания; очень редко – психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений.
Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: очень редко – гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях – обострение имеющейся порфирии.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций – интерстициальный нефрит).
Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко – разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях – рабдомиолиз.
Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко – анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также – в редких случаях – отек лица, гортани); очень редко – внезапное снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях -синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко – фотосенсибилизация.
Прочие: иногда – астения; очень редко – стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Полноту всасывания снижают лекарственные средства угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Особые указания
Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг. По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Производитель
“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.” г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия. Претензии потребителей направлять по адресу: Представительство фирмы “Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.” 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1

Леволет® Р (Levolet R)

Таблетки, 250 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «279».

Таблетки, 500 мг: белые или почти белые, капсуловидные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой — «280».

Раствор для инфузий: прозрачный или слабо опалесцирующий бледно-желтый.

Характеристика

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК , подавляет синтез ДНК , вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro , так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация — МПК — ≤2 мг/мл)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллинчувствительные/умеренночувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNS — лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в т.ч. Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллинчувствительные/умеренночувствительные/устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллинчувствительные/устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинчувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥4 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллинустойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (МПК ≥8 мг/л)

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллинустойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллинустойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левофлоксацина при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после в/в введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми.

После однократного и многократного в/в введения в дозе 500 мг Vd левофлоксацина составляет от 89 до 112 л. После в/в часовой инфузии левофлоксацина в дозе 500 мг здоровым добровольцам средняя величина Сmax в плазме составила (6,2±1) мкг/мл, Тmax — (1±0,1) ч.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Тmax — 1–2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина Сmax составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После разового в/в введения в дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7) ч, при приеме таблеток Т1/2 — 6–8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%. В кале за период 72 ч выявляется 4% введенной дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения Cl креатинина.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

лекарственноустойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии);

осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

простатит, в т.ч. бактериальный;

септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

инфекции лop-органов (острый синусит);

инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);

инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;

повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;

поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов, в анамнезе;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости: часто (1–10%); иногда (менее 0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ , ACT, дисбактериоз; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия; редко — диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко — гепатит.

Со стороны ССС: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко — парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания; очень редко — психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушения движений.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях — обострение имеющейся порфирии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — гиперкреатининемия; очень редко — ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например вследствие аллергических реакций — интерстициальный нефрит).

Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрывы сухожилий (в т.ч. ахиллова, которые могут носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях — рабдомиолиз.

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях — отек лица, гортани); очень редко — резкое снижение АД , анафилактический шок; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.

Дерматологические реакции: очень редко — фотосенсибилизация.

Прочие: иногда — астения; очень редко — стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Дополнительно для раствора для инфузий

Местные реакции: часто — боль, покраснение, флебит.

Взаимодействие

Увеличивает Т1/2 циклоспорина.

НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Полноту всасывания снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные ЛС, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Дополнительно для раствора для инфузий

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (включая варфарин) необходимо контролировать свертываемость крови.

Леволет Р

Леволет Р

Фото препарата

  • Латинское название: Levolet R
  • Код АТХ: J01MA12
  • Действующее вещество: Левофлоксацин (Levofloxacin)
  • Производитель: «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.» (Индия)

Состав

В одной таблетке Леволет Р содержится 256,233 мг. или 512,466 мг. левофлоксацина гемигидрата, что соответствует 250 мг., а также 500 мг. активно действующего лекарственного вещества левофлоксацина.

В качестве вспомогательных соединений в состав препарата входит кукурузный крахмал, кросповидон, Avicel РН 101 и Avicel РН 102 (МКЦ), диоксид кремния коллоидный, гипромеллоза, стеарат магния.

В оболочке лекарственного средства содержится белый краситель OY 58900 Opadry (макрогол 400, гипромеллоза 5 сР, а также диоксид титана).

В 100 мл. раствора Леволет Р для инфузий содержится 512 мл. активно действующего вещества левофлоксацина гемигидрата, а также такие вспомогательные соединения как вода для инъекций (не более 100 мл.), декстроза (5 000 мл.), кислота хлористоводородная (0,117 мл.), а также гидроксид натрия (2,857 мл.).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде белых двояковыпуклых таблеток ( 250 или 500 мг) капсуловидной формы с нанесенным на одной стороне тиснением «RDY» , покрытых специализированной оболочкой.

Леволет Р может представлять собой прозрачный или же бледно-желтый раствор для инфузий.

Фармакологическое действие

Это лекарство широкого спектра действия обладает противомикробными, а также бактерицидными свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное соединение, входящее в состав препарата, блокирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV, тем самым нарушая суперспирализацию, которая запускает процесс синтеза и «сшивки» разрывов ДНК. Таким образом, лекарство вызывает морфологические преобразования в цитоплазме, в стенках клеток, а также в мембранах.

Препарат активно борется с анаэробными (Bacteroides fragilis, Veillonella spp.), аэробными грамположительными (Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.) и грамотрицательными (Escherichia coli, Morganella morganii), а также чувствительными, умеренно чувствительными и устойчивыми вредоносными микроорганизмами.

Препарат отличается своим линейным характером при приеме. После попадания в организм раствор Леволета Р действует аналогично таблетированной форме лекарственного средства. Поэтому внутривенный или пероральный способ приема препарата можно считать взаимозаменяемыми.

Это лекарство быстро проникает в ткани внутренних органов. Небольшое количество препарата может дезацетилироваться или же окислиться в печени. Выводится лекарственное соединение при помощи почек.

Показания к применению

Такой антибиотик, как Леволет Р рекомендован к использованию при следующих инфекционных, а также воспалительных заболеваниях:

Противопоказания

Препарат противопоказан при наличии у пациентов:

  • гиперчувствительности к хинолонам, а также компонентам лекарства; ;
  • возраст до 18 лет;
  • поражение сухожилий;
  • период лактации.

С большой осторожностью препарат следует назначать пожилым людям, а также пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Со стороны кровеносной, пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой, мочеполовой и костно-мышечной системы могут возникнуть следующие побочные эффекты во время использования лекарства:

Помимо того, применение препарата может провоцировать аллергические реакции в виде зуда, высыпаний и покраснения кожных покровов, анафилактического шока, лихорадки, флебита, эпидермального некролиза, васкулита, крапивницы, синдрома Стивенса-Джонсона, аллергического пневмонита и другие.

Инструкция по применению Леволет Р (Способ и дозировка)

Стоит отметить, что дозировка лекарственного средства, как и график приема препарата, зависит в первую очередь от состояния пациента, тяжести его заболевания, а также чувствительности вредоносных микроорганизмов к активно действующим веществам. Однако, средняя продолжительность лечения будет составлять не более 14 дней.

В соответствии с инструкцией по применению Леволета 500 мг. и 250 мг. таблетки принимают непосредственно перед едой или в перерывах между пищей, запивая большим количеством воды и не разжевывая. Как и в случае с другими антибиотиками, применение Леволет Р целесообразно начинать по прошествии минимум 48 часов с момента эрадакции вредоносных микроорганизмов, а также нормализации температуры тела.

Корректировка дозировки препарата требуется в случаях лечения пациентов с нарушениями функций почек.

Передозировка

При несоблюдении рекомендаций по дозировке препарата могут проявляться такие симптомы как тошнота, спутанность сознания, поражение слизистых ЖКТ, судороги, увеличение интервала QT, а так же головокружение.

Взаимодействие

Снижают эффективность Леволета Р антацидные лекарственные средства, а кроме того, препараты, содержащие сукральфат, соли железа, магния и алюминия. Не стоит применять совместно с данным лекарственным средством Циметидин, Теофиллин, ГКС, НПВП и препараты, оказывающие влияние на канальцевую секрецию.

Условия продажи

Приобрести лекарство можно только по рецепту врача.

Условия хранения

Данное лекарственное средство запрещено замораживать и нужно хранить в сухом, недоступном для детей месте, защищенном от света при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Особые указания

Чтобы избежать фотосенсибилизации (повреждения кожных покровов) во время лечения следует избегать как естественных (солнце), так и искусственных (солярий) ультрафиолетовых излучений. При появлении колита, признаков тендинита или же аллергических реакций нужно незамедлительно прекратить использование препарата.

При наличии в анамнезе повреждений головного мозга, стоит помнить, что при лечении Леволетом Р у пациентов могут возникать судороги, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

При использовании данного лекарства по возможности стоит избегать деятельности, сопряженной с усиленной концентрацией внимания, например, управление транспортным средством.

Леволет (таблетки) : инструкция по применению

Леволет (таблетки)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), крахмал кукурузный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, кремния диоксид коллоидный( Аэросил 200), магния стеарат,

состав оболочки: опадри белый OY 58900,гипромеллоза 5 сР, титана диоксид Е 171,макрогол/PEG 400, вода очищенная

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «279» на другой (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверх-ностью с гравировкой «DRY» на одной стороне и «280» на другой (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Всасывание. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%.

После однократного приема левофлоксацин Cmax в плазме крови достигается в течение 1–2 ч и составляет (2,8±1,2) мкг/мл для дозировки 250 мг и (5,2±1,2) мкг/мл для 500 мг. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Css левофлоксацина в плазме крови при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 ч.

На 10-й день приема левофлоксацин 500 мг 1 раз в сутки Cmax левофлоксацина в плазме крови составляет (5,7±1,4) мкг/мл, а Cmin левофлоксацина (концентрация перед приемом очередной дозы) в плазме крови составляла (0,5±0,2) мкг/мл.

На 10-й день приема внутрь левофлоксацина 500 мг 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в плазме составляет (7,8±1,1) мкг/мл, а Cmin — (3±0,9) мкг/мл.

Распределение. Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина Vd составляет в среднем, приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги. После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина Cmax левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 – 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 ч после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань. Cmax в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляла приблизительно 11,3 мкг/г и достигалась через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5 по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость. После 3 дней приема 500 мг левофлоксацина 1 раз или 2 раза в сутки Cmax левофлоксацина в альвеолярной жидкости составляли 4 и 6,7 мкг/мл, соответственно и достигались через 2–4 ч после приема препарата с коэффициентом пенетрации 1 по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань. Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3. Cmax левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 ч после приема препарата).

Проникновение в спинно-мозговую жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в спинно-мозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы. После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44, 91 и 162 мкг/мл соответственно.

Метаболизм. Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксидлевофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

Выведение. После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у поциентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина.

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс снижаются, а период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

– инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит)

– воспаления нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония

– неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), простатит

– инфекции половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз,)

– инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)

– септицемия, связанная с перечисленными выше показаниями

Способ применения и дозы

Леволет в таблетках принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При синусите – по 500 мг 1 раз в сутки; при обострении хронического бронхита – по 250 – 500 мг 1 раз в сутки. При пневмонии – по 250 – 500 мг 1 – 2 раза в сутки (500 – 1000 мг/сутки). При инфекциях мочевыводящих путей – 500 мг 1 раз в сутки. При хроническом простатите -500 мг один раз в сутки, в течение 28 дней. При инфекциях кожи и мягких тканей – по 250 – 500 мг внутрь 1 – 2 раза в сутки. При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при клиренсе креатинина 20 – 50 мл/мин – по 125 – 250 мг 1 – 2 раза в сутки; при 10 – 19 мл/мин – 125 мг 1 раз в 12 – 48 часов; меньше 10 мл/мин – 125 мг через 24 или 48 часов. Длительность лечения – 7 – 10 (до 14) дней

Побочные действия

– тошнота, рвота, потеря аппетита,

– повышение активности ферментов печени (АлАТ, АсАТ), повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови, печеночные реакции

в некоторых случаях

– головная боль, головокружение, оцепенение, сонливость, нарушение сна,

– боли в животе, диарея, нарушение пищеварения

– гемолитическая анемия, панцитопения

– поражения мышц (рабдомиолиз)

– зуд, покраснение кожи, повышение чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная многоформная эритема

– колит, в том числе псевдомембранный (проявляется гемморагической диареей)

– парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания

– тахикардия, падение артериального давления, сосудистый коллапс

– поражения сухожилий (включая тендинит), мышечная слабость, суставные и мышечные боли, разрыв сухожилий

– нейтропения, тромбоцитопения (склонность к кровоизлияниям или кровотечениям)

– анафилактические и анафилактоидные реакции, (крапивница, бронхоспазм, отек Квинке)

– агранулоцитоз, гемолитическая анемия(учитывать при сахарном диабете)

– нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений, в том числе при ходьбе

– ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности

Другие побочные действия; в единичных случаях астения

– лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит

Противопоказания

– гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам

– поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Препарат Леволет, снижает действие препаратов – угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминий содержащие антацидные средства и соли железа, препарат следует принимать не менее, чем за 2 часа до или после приема этих средств. Совместный прием препарата Леволет и нестероидных противовоспалительных препаратов, теофиллина повышает судорожную готовность. Циметидин и препараты блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение препарата Леволет. Леволет увеличивает период полувыведения циклоспорина. При сочетании препарата Леволет с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови. Глюкокортикоиды повышают риск разрыва сухожилий. Алкоголь может усиливать побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение или оцепенение, сонливость, расстройства зрения), ухудшая реакционную способность и способность к концентрации внимания

Лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью применять у пациентов, принимающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Особые указания» Удлинение интервала QT).

В исследованиях фармакокинетических взаимодействий левофлоксацин не оказывал влияния на фармакокинетику теофиллина (маркерный субстрат CYP1A2), что указывает на то, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие виды взаимодействия

Не было отмечено клинически значимого взаимодействия с пищей. Таким образом, Леволет в таблетках можно принимать независимо от приема пища.

Особые указания

Во время лечения необходимо избегать сильного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Леволет и начать соответствующее лечение. При появлении признаков тендинита Леволет немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза. В связи с этим, лечение таких больных препаратом Леволет следует проводить с большой осторожностью. При назначении прапарата Леволет больным сахарным диабетом необходимо учитывать возможность развития гипогликемии.

Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения препарата Леволет

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Удлинение интервала QT

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у пациентов, у которых существуют известные факторы риска удлинения интервала QT, такие как:

– врожденный синдром удлинения интервала QT

– сопутствующее применение лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

– нескорректированное нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

– заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Больные пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. Следовательно, фторхинолоны включая левофлоксацин, следует с осторожностью применять у данных групп пациентов (см. «Способ применения и дозы» Пациенты пожилого возраста, «Лекарственные взаимодействия», «Побочные действия», «Передозировка»).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Леволет не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей!

ЛЕВОЛЕТ Р 0,5 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить ЛЕВОЛЕТ Р 0,5 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции ЛОР-органов (острый синусит); инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; простатит; септицемия / бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой «280».

Состав

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101) 50,667 мг, крахмал кукурузный 50,2 мг, кремния диоксид коллоидный 10 мг, кросповидон 42,667 мг, гипромеллоза (15 cps) 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) 60 мг, магния стеарат 10 мг.

Оболочка: Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза (5 сР) 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол 400 6,25%) 22,5 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Фторхинолон – противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriun diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNs – лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis +/- (продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Salmonella spp., Serratia marcescens).

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Леволет р

Леволет Р таблетки 500 мг 10 шт

В 1 таблетке содержится: левофлоксацина гемигидрат 512.466 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 102), магния стеарат. Состав пленочной оболочки: краситель опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).

Фармакологический эффект

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax – 6.2 мкг/мл, T1/2 – 6.4 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:Внебольничная пневмония.Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии).Осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит.Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.Простатит, в т.ч. Бактериальный.Септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше Показания к применениюми.Интраабдоминальная инфекция.Инфекции лop-органов (острый синусит).Инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита).Инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам. Повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам леволета.Эпилепсия. Поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе. Детский и подростковый возраст до 18 лет. Беременность. Период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью: Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек). Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Меры предосторожности

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги. Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит. Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 10–14 дней. Обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 10–14 дней. Инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 7–14 дней.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости часто (1–10%), иногда (менее 0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.Со стороны системы крови и органов кроветворения иногда – эозинофилия, лейкопения. редко – нейтропения, тромбоцитопения. очень редко – выраженный агранулоцитоз. в отдельных случаях – гемолитическая анемия, панцитопения.Со стороны пищеварительной системы часто – тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, ACT, дисбактериоз. иногда – потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, гипербилирубинемия. редко – диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита). очень редко – гепатит.Со стороны сердечно-сосудистой системы редко – тахикардия, снижение АД. очень редко – сосудистый коллапс. в отдельных случаях – удлинение интервала QT.Со стороны центральной и периферической нервной системы иногда – головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна. редко – парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, приступы судорог, спутанность сознания. очень редко – психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, нарушения движений.Со стороны органов чувств очень редко – нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.Со стороны обмена веществ очень редко – гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью). в отдельных случаях – обострение имеющейся порфирии.Со стороны мочевыделительной системы редко – гиперкреатининемия. очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например вследствие аллергических реакций – интерстициальный нефрит).Со стороны костно-мышечной системы редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли. очень редко – разрывы сухожилия (в т.ч. Ахиллова, которые могут носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией). в отдельных случаях – рабдомиолиз.Аллергические реакции иногда – зуд и покраснение кожи. редко – анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях – отек лица, гортани). очень редко – резкое снижение АД, анафилактический шок. в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит.Дерматологические реакции очень редко – фотосенсибилизация.Прочие иногда – астения. очень редко – стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Взаимодействие с другими препаратами

Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина. Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС – повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина. Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Особые указания

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек). После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению ЛЕВОЛЕТ (LEVOLET)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Код ATX: Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противомикробные препараты для системного применения (J01) > Антибактериальные препараты – производные хинолона (J01M) > Фторхинолоны (J01MA) > Levofloxacin (J01MA12)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 8172/07 от 15.09.2011 – Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), магния стеарат, Opadry белый OY58900, вода очищенная.

10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 8172/07 от 25.04.2007 – Аннулированное

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза 15 cps, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), магния стеарат, Opadry белый OY58900, вода очищенная.

10 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛЕВОЛЕТ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 19.03.2012 г.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo:

  • Enterococcus faecalis, Staphilococcus aureus, Staphilococcus epidermidis, Staphilococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
  • Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escheririchia coli, Legionella pneumophila, Serratia marcescens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis.
  • Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

  • легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть (около 5%) окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 4% обнаружено в кале за период 72 ч. Средний конечный T 1/2 левофлоксацина составляет от 6 до 8 ч после одноразового и многократного в/в введения.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Показания к применению

Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых (старше 18 лет).

  • острый синусит;
  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
  • хронический бактериальный простатит;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей.

Режим дозирования

  • острый синусит 500 мг/сут в течение 10-14 дней;
  • обострение хронического бронхита 500 мг/сут в течение 10-14 дней;
  • внебольничная пневмония 500 мг/сут в течение 7-14 дней;
  • неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг/сут в течение 3 дней;
  • осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) 250 мг/сут в течение 10 дней;
  • хронический бактериальный простатит 500 мг/сут в течение 28 дней;
  • инфекции кожных покровов и мягких тканей 500 мг/сут в течение 7-10 дней.
  • Леволет не следует применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
  • коррекция дозы не требуется, однако следует помнить, что у этой группы пациентов чаще встречается нарушения функций почек.
  • коррекция дозы не требуется, так как метаболизм препарата в печени незначителен.

Использование у пациентов с нарушением функций почек: Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в следующей таблице:

Таблица 1. Режим дозирования препарата Леволет у пациентов с нарушением функций почек (клиренс креатинина

Функция почек (клиренс креатинина) Стартовая доза Поддерживающая доза
Обострение хр. бронхита, внебольничная пневмония, острый синусит, неосложненная инфекция кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит
50-80 мл/мин Коррекция дозы не требуется
20-49 мл/мин 500 мг 250 мг /сут
10-19 мл/мин 500 мг 250 мг/48 ч
Гемодиализ 500 мг 250 мг/48 ч
Хронический амбулаторный перитонеальный диализ 500 мг 250 мг/48 ч
Осложненная инфекция мочевыводящих путей, пиелонефрит
Более 20 мл/мин Коррекция дозы не требуется
10-19 мл/мин 250 мг 250 мг/48 ч
Неосложненная инфекция мочевыводящих путей Коррекция дозы не требуется

Препарат принимается внутрь 1 раз в день. Прием пищи не влияет на всасывание левофлоксацина. Препарат следует принимать как минимум за 2 ч либо спустя 2 ч после приема антацидов и препаратов, содержащих соли железа, так как они снижают всасывание левофлоксацина.

Побочные действия

  • повышенная чувствительность к солнечному и УФ-излучению, зуд, гиперемия кожи, редко — общие реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм, возможно тяжелое удушье;
  • в очень редких случаях — отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок;
  • аллергический пневмонит, васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции.
  • потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея;
  • редко — кровавый понос, псевдомембранозный колит. Описаны случаи падения уровня сахара в крови (гипогликемия) у пациентов, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии — «волчий» аппетит, нервозность, потливость, дрожь).
  • возможны головная боль, головокружение, сонливость, бессонница;
  • редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например галлюцинации), парестезии, дрожь, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;
  • очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
  • редко — усиленное сердцебиение, снижение АД;
  • очень редко — шокоподобный сосудистый коллапс. Описаны отдельные случаи удлинения интервала QT.
  • редко — боли в мышцах и суставах, тендиниты;
  • очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия);
  • этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер, мышечная слабость. Описаны единичные случаи рабдомиолиза.
  • повышение активности трансаминаз;
  • редко — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови;
  • очень редко — гепатит.
  • описаны единичные случаи интерстициального нефрита, острой почечной недостаточности.
  • возможны эозинофилия, лейкоцитопения;
  • редко — нейтропения, тромбоцитопения;
  • очень редко — агранулоцитоз. Описаны единичные случаи гемолитической анемии, панцитопении.
  • грибковые суперинфекции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), эпилепсия, поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, детский и подростковый возраст (период роста) до 18 лет, период лактации, беременность.

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование у беременных и кормящих женщин: исследований эффективности и безопасности левофлоксацина у беременных и кормящих женщин не проводилось, поэтому прием левофлоксацина в этой группе пациентов противопоказан.

Применение при нарушениях функции печени

  • коррекция дозы не требуется, так как метаболизм препарата в печени незначителен.

Применение при нарушениях функции почек

  • Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с ограниченной функцией почек требуется снижать дозу препарата.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек

Применение у детей

Особые указания

Левофлоксацин должен с осторожностью применяться у больных с имеющимся либо подозреваемым поражением головного мозга, обусловленным, например, атеросклерозом, инсультом или травмой, а также при любых других состояниях, характеризующихся повышенной судорожной готовностью. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств или теофиллина. Также на фоне применения фторхинолонов (в том числе левофлоксацина) наблюдались такие расстройства ЦНС как возбуждение, тремор, раздражительность, повышенная световая чувствительность, галлюцинации, паранойя, депрессия. При появлении подобных симптомов следует прекратить прием препарата и принять соответствующие меры по лечению.

Так как при применении фторхинолонов (в том числе и левофлоксацина) описаны такие тяжелые реакции гиперчувствительности как анафилактический шок, аллергический васкулит, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонса, которым могут предшествовать более легкие проявления гиперчувствительности – кожный зуд, гиперемия, следует прекратить прием препарата и принять необходимые меры по лечению при первых симптомах гиперчувствительности. Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего, воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Сопутствующее лечение кортикостероидами повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить прием левофлоксацина и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например обеспечив ему состояние покоя.

При применении левофлоксацина описаны случаи удлинения интервала QTна кардиограмме и единичные случаи аритмий. В связи с этим следует избегать применения левофлоксацина у пациентов с удлинением интервала QT, некоррегируемой гипокалиемией, пациентов, получающих антиаритмические препараты групп Iа и III.

Следует с осторожностью использовать левофлоксацин у пациентов с сахарным диабетом, так как возможны колебания уровня сахара в крови.

Хотя фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на фторхинолоны гемолизом. В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

  • при приеме левофлоксацина у некоторых пациентов может наблюдаться головокружение, сонливость, расстройство зрения. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, связанных с управлением автомобилем, обслуживании машин и механизмов, выполнении работ в неустойчивом положении. Эти симптомы могут быть более выраженными при взаимодействии препарата с алкоголем.

Передозировка

  • спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков. Могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. При приеме больших доз во время клинических исследований наблюдалось удлинение интервала QT.
  • симптоматическое. С целью уменьшения негативного воздействия на слизистую ЖКТ возможен прием антацидных препаратов. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота (противодействующего вещества) не существует.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС.

При одновременном приеме препарата с антацидами, содержащими соли алюминия или магния, сукралфатом, препаратами, содержащими соли железа, абсорбция левофлоксацина снижается. Левофлоксацин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробенецида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина. Так как при одновременном приеме фторхинолонов и пероральных сахароснижающих препаратов у некоторых пациентов наблюдались колебания уровня глюкозы в крови (как гипер-, так и гипогликемия), следует тщательно контролировать уровень глюкозы при необходимости совместного применения этих препаратов.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует с осторожностью использовать у пациентов, получающих препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, макролиды, трициклические антидепрессанты).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: