Левоцетиризин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Леваризин

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.

Код АТХ R06AE09

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро и в значительной степени. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме появляется через 0,9 часа от приёма. Приём пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость её уменьшается. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин в 90% связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100%.

Метаболизм. Метаболическому изменению у людей подвергается менее, чем 14% дозы левоцетиризина, В связи с таким слабым метаболизмом и отсутствием возможности торможения метаболизма, взаимодействия левоцетиризина с другими веществами мало вероятны.

Выведение. Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ± 1,9 часа, у маленьких детей он укорочен.

Левоцетиризин и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, в среднем 85,4% дозы. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. С калом выделяется только 12,9% дозы.

Нарушения функции почек. Видимый клиренс левоцетиризина из организма зависит от клиренса креатинина. Поэтому пациентам с умеренно выраженными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подобрать соответствующие интервалы между очередными дозами левоцетиризина, в зависимости от клиренса креатинина. У лиц с уремией и анурией полный клиренс лекарства из организма уменьшен на около 80% по сравнению со здоровыми людьми. Количество левоцетиризина, выведенного во время стандартного четырёхчасового гемодиализа составило < 10%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

Лечение симптомов, связанных с аллергическими состояниями, такими как:

аллергический ринит (в том числе постоянный аллергический ринит)

Способ применения и дозы

Следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью. Таблетку можно принимать во время или независимо от приёма пищи. Рекомендуется приём всей дозы лекарства один раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет:

Рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.

Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемая доза лекарства составляет 5 мг (1 таблетка) в сутки.

Пациенты в пожилом возрасте: рекомендуется подбор дозы пациентам в пожилом возрасте с нарушением функции почек средней или тяжёлой степени (см. «Пациенты с нарушениями функции почек»).

Взрослые пациенты с нарушениями функции почек:

Временные промежутки между очередными дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозу необходимо подобрать в соответствии с указанной ниже таблицей. Чтобы пользоваться нижеуказанной таблицей дозирования, необходимы данные, касающиеся значения клиренса креатинина у данного пациента (Clкр) в мл/мин. Clкр (мл/мин) можно рассчитать по креатинину сыворотки (мг/дл), используя следующую формулу:

Левоцетиризин

Левоцетиризин

Фото препарата

  • Латинское название: Levocetirizine
  • Код АТХ: R06AE09
  • Действующее вещество: Левоцетиризин (Levocetirizine)
  • Производитель: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. (Израиль)

Состав

1 таблетка включает: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида – активный ингредиент.

  • 63,5 мг – моногидрата лактозы;
  • 1 мг – стеарата магния;
  • 30 мг – микрокристаллической целлюлозы;
  • 0,5 мг – коллоидного диоксида кремния.

Оболочка: белый Опадрай Y1-7000H.

Форма выпуска

Препарат Левоцетиризин-Тева выпускают в форме таблеток, по 7, 10 или 14 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания.

Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов.

Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений. Характеризуется противозудной и антиэкссудативной эффективностью и оказывает минимальное антисеротониновое и антихолинергическое воздействие. В терапевтических дозировках практически не проявляет седативных эффектов.

При приеме одноразовой дозы, эффективность левоцетиризина у 50% пациентов наблюдается через 12 минут, а у 95% больных через 60 минут, после чего продолжается на протяжении 24 часов.

Препарат демонстрирует линейную фармакокинетику. При пероральном приеме быстро всасывается (при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту).

Биодоступность на уровне 100%. Cmax равняется 207 нг/мл и наблюдается примерно через 55 минут. Связь с плазменными белками – 90%. Объем распределения равен – 0,4 л/кг.

Читайте также:
Пиридоксина гидрохлорид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Метаболизм менее чем 14% препарата протекает в печени посредством О-дезалкилирования, с выделением неактивного метаболита. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. T1/2 занимает от 7-ми до 10-ти часов.

На протяжении 96-ти часов выводится из организма в полном объеме, причем на 85,4% почками.

При недостаточности почек (КК меньше 40 мл/мин) наблюдается понижение клиренса (на 80% у пациентов, проходящих гемодиализ) и удлинение T1/2. Процедура гемодиализа удалят менее 10% препарата. Проникает в молоко кормящей матери.

Показания к применению

Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при:

    и конъюнктивите аллергической этиологии, с проявлениями слезотечения, зуда, ринореи, чихания, гиперемии конъюнктивы); , в том числе идиопатической крапивнице хронической формы; (сенной лихорадке); ;
  • аллергических дерматозах, характеризующихся высыпаниями и зудом.

Противопоказания

  • возраст до 6-ти лет; в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
  • беременность;
  • гиперчувствительность (также, ранее наблюдаемая к производным пиперазина);
  • грудное вскармливание.
  • ХПНсредней и легкой формы тяжести;
  • пожилой возраст (из-за возможного уменьшения клубочковой фильтрации).

Побочные действия

  • утомляемость; ;
  • головные боли;
  • ощущение сухости в полости рта;
  • астения;
  • тошнота;
  • раздражительность; ;
  • боли в животе; ; ; ;
  • нарушения зрения;
  • увеличение веса;
  • аллергические проявления (отек Квинке, зуд и/или сыпь на кожных покровах, крапивница);
  • диспноэ.

Левоцетиризин, инструкция по применению

Инструкция по применению Левоцетиризина предполагает пероральный прием таблеток в независимости от еды, запивая водой.

Пациентам старше 6-ти лет рекомендуют одноразовый суточный прием 5 мг левоцетиризина (1 таблетка), эта доза является максимально допустимой в 24 часа.

В среднем продолжительность терапии, в зависимости от тяжести симптомов, занимает от 3-х до 6-ти недель. В случае воздействия аллергена в течение краткого периода времени, можно закончить лечение через 7 суток. Хронические состояния могут потребовать курса терапии – до 6-ти месяцев.

Пациенты с патологиями печени и пожилые больные, как правило, не нуждаются в корректировке доз.

При патологиях почек следует регулировать дозу, согласуясь с КК пациента:

  • более 50 мл/мин – 5 мг в 24 часа;
  • 30-49 мл/мин – 5 мг в 48 часов;
  • менее 30 мл/мин – 5 мг в 72 часа;
  • менее 10 мл/мин – прием противопоказан.

Передозировка

При передозировке у взрослых пациентов чаще всего развивалась сонливость; у детей – беспокойство и возбуждение.

Требуемое лечение сводится к терапии симптомов, с промыванием желудка и использованием сорбентов.

Взаимодействие

Параллельный прием Теофиллина в суточной дозе 400 мг, приводит к понижению общего клиренса левоцетиризина на 16%, но при этом не изменяет кинетику Теофиллина.

У чувствительных пациентов, совместный прием с препаратами подавляющими ЦНС, как и этанолом, может потенцировать их угнетающее действие.

Левоцетиризин-белмед : инструкция по применению

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД применяется для лечения аллергических расстройств. Его активное вещество левоцетиризина дигидрохлорид принадлежит к классу лекарственных препаратов, называемых антигистаминными средствами. Препарат блокирует эффект гистамина, который высвобождается при аллергических реакциях.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД применяется для лечения симптомов следующих заболеваний:
Взрослые и дети старше 6 лет:
• аллергический ринит: сезонный и круглогодичный,
• аллергический конъюктивит,
• хроническая идиопатическая крапивница.
Дети в возрасте 2-6 лет:
• сезонный аллергический ринит.

Не принимайте препарат, если

• у Вас аллергия на левоцетиризина дигидрохлорид;
• у Вас аллергия на другие антигистаминные препараты;
• у Вас аллергия на какое-либо из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе Состав;
• у Вас тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин).
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из выше перечисленного, сообщите лечащему врачу перед приемом ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• у Вас склонность к задержке мочи (неспособность полностью опустошать мочевой пузырь), например в связи с травмой спинного мозга или увеличением объема предстательной железы;
• Вы страдаете эпилепсией или имеете склонность к возникновению судорог, т.к. ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД может усиливать судороги;
• Вы собираетесь сдавать аллергопробы, т.к. ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД может повлиять на результаты анализа и Вам может понадобиться временно прекратить прием препарата.
Дети
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД не следует давать детям младше 2 лет в связи с недостаточностью данных о применении препарата.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД содержит в качестве вспомогательного вещества метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные), а также глицерин, который может вызывать головную боль, расстройство желудка и диарею.

Другие препараты

Сообщите Вашему лечащему врачу о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, в том числе тех, которые отпускаются без рецепта.

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД с пищей, напитками и алкоголем
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Следует избегать употребления алкоголя во время приема этого препарата, так как у чувствительных пациентов одновременный прием ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД и алкоголя может оказать влияние на нервную систему.

Читайте также:
Ламивудин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Не принимайте ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД во время вскармливания грудью, так как считается, что он выделяется с грудным молоком.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

У некоторых пациентов ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД может вызвать сонливость и чувство усталости, поэтому соблюдайте осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами, если Вы не знаете, как этот препарат влияет на Вас.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД следует принимать:
Взрослые и дети старше 6 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 мл или 20 капель). Детям 6-12 лет суточную дозу следует разделить на два приема (0,5 мл или 10 капель утром и вечером).
Дети в возрасте 2-6 лет
Рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг, ее следует разделить на два приема (по 0,25 мл или 5 капель утром и вечером).
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД не следует применять для лечения детей младше 2 лет.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
• Пациентам с нарушением функции почек можно назначать сниженные дозы в зависимости от тяжести поражения почек. Для детей дозу также следует подбирать в соответствии с весом ребенка. Режим приема должен определять врач.
• Пациентам с тяжелым нарушением функции почек нельзя принимать ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД.
• Пациентам, у которых нарушена только функция печени, следует принимать обычную дозу препарата.
• Пациентам с одновременным нарушением функции почек и печени можно назначать сниженные дозы в зависимости от тяжести поражения почек. Для детей дозу также следует подбирать в соответствии с весом ребенка. Режим приема должен определять врач.
Пожилые люди (старше 65 лет)
При нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.
Способ применения
• Отмерьте необходимое число капель с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. При разведении препарата важно учитывать объем воды, который можете выпить Вы или Ваш ребенок, если препарат предназначен ему. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения.
• При отсчете капель держите флакон вертикально (вверх дном).
• В случае если необходимое число капель отмерить не удалось, переверните флакон дном вниз, затем снова переверните его дном вверх и продолжайте отмерять капли.
• Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Как долго следует принимать ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД
Длительность лечения определит лечащий врач на основании симптомов заболевания.
Если Вы приняли препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД больше, чем следовало
Если Вы приняли слишком большую дозу препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД, он может вызвать сонливость у взрослых, первоначальное возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью, у детей. Обратитесь к врачу за консультацией по поводу дальнейших действий.
Если Вы пропустили прием препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД
Если Вы пропустили прием препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД или приняли меньшую дозу, чем Вам назначил врач, не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы досрочно прекращаете прием препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД
Прекращение приема ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД ранее назначенного срока не должно нанести вред. В этом случае симптомы заболевания могут постепенно возобновляться, не становясь более тяжелыми, чем до приема препарата.
Имелись сообщения о возникновении зуда после отмены приема левоцетиризина.
Не изменяйте рекомендуемую дозу. Обратитесь к врачу, если Вы считаете, что эффект лекарственного средства был слишком слабым или сильным.
При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь к врачу в случае развития следующих симптомов – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:
• внезапное опухание губ, лица, горла или языка, сыпь, затруднение глотания или дыхания, внезапное падение давления крови, приводящее к коллапсу или шоку. Эти симптомы могут быть признаками тяжелой аллергической реакции (анафилаксии) и могут быть опасными для жизни.
При приеме препарата могут возникать следующие нежелательные реакции:
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
• усталость, сонливость, сухость во рту, головная боль, слабость.
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
• боль в животе.
Частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных):
• аллергические реакции, включая анафилактические реакции
• повышенный аппетит
• тревожность, агрессивность, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, мысли о самоубийстве, кошмарные сновидения
• конвульсии, синусовый тромбоз, изменение кожной чувствительности, например, ощущение покалывания или ползания муравьев по коже (парестезия), головокружение, обморок, дрожь, нарушение вкусового восприятия
• воспаление глаз, нарушение зрения, нечеткость зрения
• стенокардия, ощущение сильного сердцебиения, учащенный пульс
• тромбоз яремной вены
• усиление насморка, одышка
• тошнота, рвота, диарея
• гепатит
• внезапные позывы на мочеиспускание, невозможность полного опустошения мочевого пузыря (задержка мочи)
• ангионевротический отек, облысение, зуд, кожная сыпь, трещины кожи, крапивница, повышенная чувствительность к свету
• боль в мышцах и суставах
• отек, неэффективность препарата, взаимодействие, сухость слизистых оболочек
• перекрестная чувствительность к другим веществам, увеличение массы тела, нарушение функции печени (изменение результатов лабораторных анализов).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», сайт rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Читайте также:
Медомекси: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хранение препарата

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Срок годности после вскрытия флакона – 3 месяца.

Состав

Действующим веществом препарата ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД является левоцетиризина дигидрохлорид. 1 мл (20 капель) содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.
Вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, сахарин натрий, натрия ацетат тригидрат, метилпарагидроксибензоат (Е218), уксусная кислота ледяная, вода очищенная.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН-БЕЛМЕД, капли для приема внутрь 5 мг/мл, – бесцветная или слабо окрашенная слегка опалесцирующая жидкость с характерным запахом уксусной кислоты. По 30 мл во флаконы или во флаконы с винтовой горловиной из светозащитного стекла, укупоренные пробками-капельницами и крышками укупорочно-навинчиваемыми с контролем первого вскрытия. На флакон наклеена этикетка из бумаги писчей или этикетка самоклеящаяся. Флакон вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия отпуска

Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com

Левоцетиризин (Levocetirizine)

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативное действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно, в зависимости от дозы, и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Абсорбция. Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через 2 сут приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч, а общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, у маленьких детей T1/2 укорочен. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% — через кишечник.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности (Cl креатинина 1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и AUC примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Читайте также:
Росинсулин р: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

поллиноз (сенная лихорадка);

аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

В случае необходимости нужно проконсультироваться с врачом перед применением лекарственного препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или любому вспомогательному веществу препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования); пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении КФ), при одновременном употреблении алкоголя (см. «Взаимодействие»); пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; беременные женщины и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению левоцетиризина во время беременности ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако применение цетиризина — рацемата левоцетиризина при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямое или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность.

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Фертильность. Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Побочные действия

Клинические исследования

Во время проведения клинических исследований у детей от 6 до 12 лет с частотой 1% и более (часто ≥1/100,

Пострегистрационные исследования

Частота побочных эффектов неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделителъной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: стойкая лекарственная эритема, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах, артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.

Прочие: перекрестная реактивность, ангионевротический отек.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано в исследовании, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритановира незначительно изменялась (−11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем, лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС возможно развитие заторможенности и ухудшение работоспособности.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг. Максимальная суточная доза — 5 мг. Детям младше 6 лет таблетки не назначают, а используют жидкую лекарственную форму.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Читайте также:
Модитен депо: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

При нормальной функции почек Cl креатинина составляет >80 мл/мин, доза при этом состоянии — 5 мг/сут.

Почечная недостаточность Cl креатинина (мл/мин) Режим дозирования
Легкая 50–79 5 мг/сут
Средняя 30–49 5 мг ? 1 раз в 2 дня
Тяжелая 5 мг ? 1 раз в 3 дня
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе Прием препарата противопоказан

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется в соответствии с режимом дозирования, представленным в таблице. Если у пациента нарушена только функция печени, то коррекции режима дозирования не требуется.

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 нед) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при их появлении.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 нед) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения Левоцетиризина в дозе 5 мг (в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой) у взрослых пациентов длительностью до 6 мес.

Применять препарат следует только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Если пропущен прием препарата, не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной, необходимо принять следующую дозу в обычное время.

Если после лечения улучшение не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от почечной функции.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (алкоголя).

Таблетки Левоцетиризина содержат лактозы моногидрат, поэтому их не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период приема Левоцетиризина целесообразно воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля и управление механизмами).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 или 3 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

Производитель

Претензии направлять по адресу: 129272, Россия, Москва, Трифоновский туп., 3.

Тел.: (495) 787-70-55.

Адрес производства: 610044, Россия, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, 53в.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Левоцетиризин (Levocetirizine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40, 42, 50, 56, 60, 70, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левоцетиризин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

1 таб.
левоцетиризина дигидрохлорид5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 63.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая МКЦ-102 – 30 мг, магния стеарат – 1 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 1.74 мг, титана диоксид – 0.75 мг, макрогол-4000 – 0.51 мг.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
7 шт. – банки – пачки картонные.
10 шт. – банки – пачки картонные.
20 шт. – банки – пачки картонные.
28 шт. – банки – пачки картонные.
30 шт. – банки – пачки картонные.
40 шт. – банки – пачки картонные.
50 шт. – банки – пачки картонные.
100 шт. – банки – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое средство . Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H 1 -рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе.

Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин в той же степени, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. C max в плазме крови достигается через 0.9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. C max после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. V d составляет 0.4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и конъюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T 1/2 составляет 7.9±1.9 ч. Общий клиренс составляет 0.63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85.4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12.9%.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.

Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с КК (это следует учитывать при определении интервалов между приемами у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек). При анурии общий клиренс снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.

Показания активных веществ препарата Левоцетиризин

Симптоматическое лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита (в т.ч. персистирующего аллергического ринита) и аллергического конъюнктивита: чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и сыпью; отек Квинке.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H10.1 Острый атопический (аллергический) конъюнктивит
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J30.3 Другие аллергические риниты (круглогодичный аллергический ринит)
L20.8 Другие атопические дерматиты (нейродермит, экзема)
L23 Аллергический контактный дерматит
L24 Простой раздражительный [irritant] контактный дерматит
L28.0 Простой хронический лишай (ограниченный нейродермит)
L29 Зуд
L50 Крапивница
T78.3 Ангионевротический отек (отек Квинке)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет – по 5 мг 1 раз/сут.

Детям в возрасте 2-6 лет – по 1.25 мг 2 раза/сут.

Продолжительность лечения зависит от вида, длительности и течения симптомов. Для лечения сенной лихорадки требуется 3-6 недель, а при кратковременном воздействии пыльцы обычно достаточно приема препарата в течение 1 недели.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто – астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту; нечасто – боль в животе; очень редко – тошнота, нарушение функциональных печеночных проб.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилаксия.

Прочие: очень редко – увеличение массы тела, диспноэ.

Противопоказания к применению

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК ниже 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к левоцетиризину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные клинических исследований применения левоцетиризина при беременности отсутствуют. Не рекомендуется применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Использование в педиатрии

Левоцетиризин применяют у детей старше 2 лет в специальной лекарственной форме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема. Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

Левоцетиризин

Левоцетиризин

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

– Поллиноз (сенная лихорадка);

– Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Возможные аналоги (заменители)

Аллервэй (от 141.90 руб), Левоцетиризин-ВЕРТЕКС (от 214.00 руб), ФРИ-АЛ (от 222.27 руб), Супрастинекс (от 228.00 руб), Алерсэт-Л (от 293.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к другим производным пиперазина или к компонентам препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);

детский возраст до 6 лет (ограниченные данные по эффективности и безопасности препарата);

беременность и период грудного вскармливания (при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание).

При хронической почечной недостаточности дозирования).

У пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку препарат может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении препарата с алкоголем.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости

Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один прием.

Взрослым и детям старше 6 лет – 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью, коррекции дозы не

Пациенты с нарушением функции почек и больным пожилого возраста

при КК от 50 до 79 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется;

при КК от 30 до 49 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (1 таблетка через день);

при КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таблетке 1 раз в 3 дня).

При лечении препаратом сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики: лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4 дней в неделю и их общая продолжительность более 4 недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения препарата у взрослых длительностью 6 месяцев.

При пропуске одного приема не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приёма, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы

Реакция гиперчувствительности на компоненты препарата, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройств питания

Со стороны психики

Тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные

Со стороны нервной системы

Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение,

обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны слуха

Со стороны органа зрения

Нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены.

Со стороны дыхательной системы

Одышка, усиление симптомов ринита.

Со стороны пищеварительной системы

Гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны почек и мочевыделительпой системы

Дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей

Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной системы

Периферические отеки, увеличение массы тела.

Симптомы передозировки у взрослых: возбуждение, беспокойство, сонливость; у детей – возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применение препарата может привести к повышенной сонливости, следовательно, данный препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.

Препарат содержит лактозу, поэтому его противопоказано назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие

При одновременном применении с алкоголем, или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.

Другого значимого лекарственного взаимодействия при лечении Левоцетиризином совместно с другими препаратами не выявлено.

Наличие препарата Левоцетиризин *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН 0,005 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БЛИСТЕР /ОЗОН/

Купить ЛЕВОЦЕТИРИЗИН 0,005 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БЛИСТЕР /ОЗОН/ цена

• Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; • поллиноз (сенная лихорадка); • крапивница; • другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки ядро почти белого цвета.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 63,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 30,00 мг; магния стеарат – 1,00 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,50 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а так же уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 часа. Равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 2 суток.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.

Менее 14% препарата метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за незначительного метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа, у детей младшего возраста период полувыведения короче. У взрослых общий клиренс 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник. Отдельные группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз), получавших рацемическое соединение цетиризина в дозе 10 или 20 мг однократно, наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса препарата на 40% по сравнению со здоровыми людьми.

Данные по исследованию фармакокинетики препарата у детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 кг до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Сmах и площадь под кривой (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Средний показатель Сmах составил 450 нг/мл, максимальная концентрация достигалась в среднем через 1,2 часа, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а период полувыведения на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых.

Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был на 33 % ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. У пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Показания

• Лечение симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергических конъюнктивитов, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

При одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Данные по применению левоцетиризина во время беременности практически отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременностей). Однако, применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности (более 1000 исходов беременностей) не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.

Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин.

Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При лечении сезонного (интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев.

Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности, основываясь на оценке клиренса креатинина (мл/мин).

Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (1 раз в 2 дня).

Пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.

Побочные действия

Данные по безопасности, полученные при изучении цетиризина Наблюдались следующие нежелательные реакции:

Встречались легкие и временные нежелательные явления такие как утомляемость, нарушение концентрации, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (запор). В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.

Клинические исследования показали, что у 14,7% пациентов, принимавших левоцетиризин в дозе 5 мг наблюдались нежелательные реакции в сравнении с 11,3% у пациентов группы плацебо. 95% данных нежелательных реакций были легкими или умерено выраженными. В клинических исследованиях частота прекращения терапии вследствие развития побочных реакций составила 0,7% (4/538) у пациентов,

рандомизированных для получения левоцетиризина в дозе 5 мг и 0,8% (3/382) для пациентов, рандомизированных в группу плацебо. Следующие нежелательные реакции были выявлены у пациентов (п=538), участвовавших в клиническом исследовании и применявших левоцетиризин в рекомендованных дозах (5 мг один раз в сутки):

Хотя частота случаев сонливости в группе левоцетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести.

Нарушения психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные идеи, кошмарные сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, вертиго, обморок, тремор, дисгевзия.

Нарушения со стороны органа зрения: воспалительные проявления, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, непроизвольное движение глазных яблок (нистагм). Нарушения со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны сосудов: тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, экзантема, гипотрихоз, зуд, сыпь, трещины, крапивница, фотосенсибилизация/токсичность, стойкая лекарственная эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боль в мышцах, артралгия.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение массы тела, изменение функциональных проб печени, перекрестная реактивность.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени. Рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.

Особые условия

При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов.

Реакция на кожные аллергические пробы подавляется антигистаминными препаратами и перед проведением тестирования необходимо воздержаться от приема препарата в течение 3 дней.

Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными и это может потребовать возобновления лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти.

Левоцетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем или работать с техникой. В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: