Лимипранил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Лимипранил таблетки 400мг

Шизофрения острая и хроническая, сопровождающаяся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания Лимипранил таблетки 400мг

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата; сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например пролактинома гипофиза и рак молочной железы; феохромоцитома; детский возраст; кормление грудью; комбинация с ЛС, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии (хинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол), а также с бепридилом, цизапридом, сультопридом, тиоридазином, эритромицином, винкамином, галофантрином, пентамидином, спарфлоксацином; комбинация с леводопой. С осторожностью — беременность, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.

Фармакологическое действие

Нейролептическое, антипсихотическое. Слабо связывается с белками плазмы, не кумулирует. Выводится с мочой в неизменном виде.

Побочное действие Лимипранил таблетки 400мг

Частые: бессонница, тревога, возбуждение. Менее частые: сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту. Амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боль в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела. Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия. Возможны также аллергические реакции, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз, судорожные припадки. Имеются сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома.

Передозировка

Симптомы: усиление фармакологических эффектов препарата, они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы. Специфического антидота для амисульприда не существует. Лечение: симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ неэффективен. При появлении серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства.

Взаимодействие Лимипранил таблетки 400мг

Противопоказанные комбинации: Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»: – антиаритмические препараты Ia класса, такие как хинидин, дизопирамид; – антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол; – другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Леводопа – взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. Не рекомендованные комбинации: Алкоголь (амисульприд усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС). Комбинации, требующие особой осторожности: ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа “пируэт”: – препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы, БКК (дилтиазем, верапамил), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки; Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: (калийвыводящие диуретики, слабительные средства, амфотерицин B, глюкокортикоиды, тетракозактид — гипокалиемия должна быть скорректирована). Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина, литий. Комбинации, которые следует принимать во внимание: Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики — выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.

Особые указания

Требуется особая осторожность при применении препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств. Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии амисульпридом. В пожилом возрасте амисульприд, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации. Следует соблюдать особую осторожность при назначении антидофаминергических средств при болезни Паркинсона из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя. Амисульприд вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий и он усиливается в присутствии брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервалаQT. До назначения препарата и при возможности в ходе лечения, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма: – брадикардия ниже 55 ударов в минуту; – гипокалиемия; – врожденное удлинение интервала QT; – одновременное применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала QT. Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Лимипранил таблетки 400мг

Читайте также:
Карбопект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лимипранил

Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, сопутствующая пролактинзависимая опухоль (пролактинома гипофиза и рак молочной железы), феохромоцитома, тяжелая ХПН (КК менее 10 мл/мин); сопутствующий прием сультоприда, агонистов дофамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона; период лактации, детский возраст (до 14 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. При острых психотических эпизодах – от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до максимальной – 1200 мг/сут.

Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.

Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать т.о., чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.

Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально минимальными эффективными дозами.

Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики дозы подбираются индивидуально в диапазоне – 50-300 мг/сут.

Дозы, превышающие 400 мг/сут, необходимо назначать в 2 приема.

Почечная недостаточность: при КК 30-60 мл/мин дозу снижают на 1/2, при КК 10-30 мл/мин – на 1/3.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Селективно связывается с подтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов; не обладает сродством к подтипам D1, D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым, H1-гистаминовым, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме), не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Наличие атипичного фармакологического профиля может служить объяснением антипсихотического эффекта высоких доз амисульприда (блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов), и его эффективности в отношении негативных симптомов при назначении в низких дозах (результат блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов).

В меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы (депрессивное настроение и ретардация).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: частые – бессонница, тревога, ажитация, экстрапирамидные симптомы (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), менее частые – сонливость, редко – остая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм) – обратима и корректируется при помощи противопаркинсонических ЛС, поздняя дискинезия (непроизвольные движения языка и/или лица) – чаще при длительном применении, судороги, злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны эндокринной системы: часто – гиперпролактинемия (галакторея, аменорея, гинекомастия, нагрубание молочных желез, импотенция, фригидность) – обратима после отмены препарата; увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко – запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности “печеночных” ферментов (в основном трансаминаз).

Со стороны ССС: редко – снижение АД, брадикардия, удлинение интервала Q-T, мерцательная аритмия.

Редко – аллергические реакции.

Особые указания

Перед применением препарата предшествующая гипокалиемия должна быть скорректирована.

При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, препарат необходимо отменить.

Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии.

Амисульприд вызывает дозозависимое увеличение продолжительности интервала Q-T,что увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, особенно на фоне брадикардии, гипокалиемии, имеющегося врожденного или приобретенного удлинения интервала Q-T. До назначения препарата и в период лечения рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма (брадикардия менее 55/мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q-T, одновременный прием ЛС, вызывающих выраженную брадикардию, гипокалиемию, снижение проводимости или удлинение интервала Q-T.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”: противоаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол) и др., такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. Данные комбинации не рекомендуются.

ЛС, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа “пируэт”: ЛС, вызывающие брадикардию (бета-адреноблокаторы, дилтиазем и верапамил), клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки; ЛС вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактид); нейролептики (пимозид, галоперидол), антидепрессанты (имипрамин), препараты Li+.

Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола.

ЛС, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, нейролептики, антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики) – выраженное усиление угнетающего действия.

Читайте также:
Велмен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С антигипертензивными ЛС – усиление гипотензивного действия.

Наличие препарата Лимипранил *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Лимипранил

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Лимипранил (Lymipranil) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лимипранил

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями “C” и “AM” на одной стороне.

1 таб.
амисульприд200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 60 мг, лактозы моногидрат – 197.5 мг, метилцеллюлоза 400 cP – 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 8 мг, магния стеарат – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.

1 таб.
амисульприд400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 200 мг, метилцеллюлоза 400 cP – 20 мг, магния стеарат – 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20.5 мг.

Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) – 1.5 мг, титана диоксид (E171) – 0.165 мг, тальк – 0.42 мг, магния стеарат – 0.15 мг, макрогол 6000 – 0.075 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с допаминовыми рецепторами субтипов D 2 /D 3 , при этом не обладает сродством к рецепторам субтипов D 1 , D 4 и D 5 .

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н 1 -рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам. Кроме того, амисульприд не связывается с сигма-участками.

При применении в высоких дозах блокирует постсинаптические D 2 -рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D 2 -рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D 2 /D 3 -рецепторы, стимулируя высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективности в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами Лимипранил действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь отмечаются два пика абсорбции амисульприда: один достигается через 1 ч, а второй – между 3 и 4 ч после приема. После приема в дозе 50 мг концентрация амисульприда в плазме составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл. Абсолютная биодоступность 48%.

Прием препарата совместно с пищей, богатой углеводами (содержащей 68% жидкости), достоверно снижает AUC, время достижения и величину C max . Изменения фармакокинетики при приеме одновременно с жирной пищей не отмечено. Клиническое значение этих данных неизвестно.

V d равен 5.8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Кумуляция не отмечена, и фармакокинетические параметры не меняются при приеме повторных доз.

Амисульприд метаболизируется в малой степени, около 4%. Идентифицированы 2 неактивных метаболита.

T 1/2 амилсульприда равен примерно 12 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 330 мл/мин.

Показания препарата Лимипранил

  • острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Безопасность препарата в дозах более 1200 мг/сут не исследована в достаточной мере, поэтому эту дозу превышать не следует.

При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозу следует индивидуально и таким образом, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.

В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипранил следует назначать в 2 приема.

Пациентам пожилого возраста Лимипранил следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин – до 1/3.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: 5-10% – бессонница, тревога, возбуждение; 0.1-5% – сонливость; возможно – острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении – поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: 0.1-5% – запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко – повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Прочие: редко – аллергические реакции.

Противопоказания к применению

  • сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочной железы);
  • феохромоцитома;
  • детский возраст до 15 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
  • комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
  • комбинация с леводопой;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Безопасность применения амисульприда при беременности не установлена.

Неизвестно, выделятся ли амисульприд с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Возможно развитие ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Лимипранил) следует отменить.

Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями (КК

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Лимипранилом.

У пациентов пожилого возраста Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особой осторожностью из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и Лимипранила необходима осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Лимипранил вызывает дозозависимое удлинение интервала QT, увеличивая тем самым риск развития серьезной желудочковой аритмии типа “пируэт”. До назначения препарата и в период лечения, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии типа “пируэт”: брадикардия (ЧСС

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.

Передозировка

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен.

Симптомы: усиление известных фармакологических эффектов препарата (в т.ч. сонливость, седативный эффект, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы, кома).

Лечение: при острой передозировке следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов. Специфического антидота для амисульприда нет. Рекомендуется строгий контроль жизненных функций организма; непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа “пируэт”: антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);

Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Комбинации, требующие особой осторожности: с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию – дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки.

С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию – калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактиды (гипокалиемию следует скорректировать).

С нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.

Комбинации, которые следует принимать во внимание: сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминными препаратами с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препараты приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами – усиление антигипертензивного действия.

Лимипранил

Таблетки Лимипранил

Лимипранил – нейролептик, антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

  • таблетки: круглые, почти белого или белого цвета, на одной из сторон нанесена разделительная риска и надписи: дозировка 50 мг – «C», на другой стороне «АК»; дозировка 100 мг – «С» и «AL»; дозировка 200 мг – «C» и «AM» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров; для стационаров – в картонной коробке 20, 50 или 100 блистеров);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, овальные, с разделительной риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 6 или 10 блистеров; для стационаров – в картонной коробке по 20, 40, 50 или 100 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лимипранила.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: амисульприд – 50, 100 или 200 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, метилцеллюлоза 400 сР, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: амисульприд – 400 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, метилцеллюлоза 400 сР, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит Е100), макрогол 6000, магния стеарат, титана диоксид (Е171), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лимипранил – нейролептический препарат с действующим веществом амисульпридом. Механизм действия амисульприда обусловлен его свойством к абсолютному селективному связыванию с субтипами D2 или D3 дофаминергических рецепторов и полным отсутствием сродства к остальным субтипам (D1, D4, D5).

От классических и атипичных нейролептиков амисульприд отличает отсутствие сродства к H1-гистаминовому рецептору, альфа-адренергическим, холинергическим и серотониновым рецепторам. Кроме того, он не связывается с сигма-участками.

При использовании в высоких дозах Лимипранил блокирует расположенные в лимбических структурах постсинаптические D2 рецепторы, не оказывая влияния на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию повышенной чувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения. Амисульприд в низких дозах оказывает влияние преимущественно на процесс блокирования пресинаптических D2 или D3 рецепторов, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Амисульприд обладает атипичным фармакологическим профилем, что может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, который наступает в результате блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах вследствие блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.

Считается, что благодаря преимущественной лимбической активности на фоне приема амисульприда реже возникают экстрапирамидные побочные эффекты.

При лечении острых приступов шизофрении Лимипранил действует на вторичные негативные симптомы и на аффективные расстройства (включая депрессивное настроение, ретардацию).

Фармакокинетика

Абсорбция амисульприда происходит в два этапа. На первом этапе максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается быстро и уже через 1 ч после приема Лимипранила в дозе 50 мг составляет 36–42 нг/мл. Затем между 3 и 4 ч отмечается второй пик Cmax, где ее показатель составляет 50–58 нг/мл.

Абсолютная биодоступность препарата – 48%.

На фоне одновременного употребления богатой углеводами пищи, содержащей 68% жидкости, происходит снижение суммарной концентрации препарата в плазме крови, времени достижения и размера Cmax амисульприда. Прием таблетки после приема жирной пищи на фармакокинетику препарата не влияет.

Объем распределения (Vd) – 5,8 л/кг.

Связывание с белками плазмы составляет 16%, поэтому маловероятно взаимодействие амисульприда с другими лекарственными средствами.

Метаболизируется около 4% амисульприда с образованием двух неактивных метаболитов.

T1/2 (период полувыведения) составляет приблизительно 12 часов.

Выводится в неизмененном виде через почки, почечный клиренс амисульприда составляет примерно 330 мл/мин (20 л/ч).

После приема повторных доз фармакокинетика препарата остается неизменной, амисульприд не кумулируется в организме.

Показания к применению

Применение Лимипранила показано для лечения пациентов с острой и хронической шизофренией, которая сопровождается выраженными продуктивными расстройствами (бред, расстройство мышления, галлюцинации и др.) и/или негативными расстройствами (отсутствие эмоциональности, аффективная уплощенность, уход от общения и пр.), в том числе в случае преобладания негативной симптоматики.

Противопоказания

  • пролактинома гипофиза, рак молочных желез и другие пролактинзависимые новообразования;
  • феохромоцитома;
  • сопутствующая терапия следующими лекарственными средствами (из-за повышения риска развития мерцательной аритмии): антиаритмические средства IA класса (прокаинамид, хинидин, дизопирамид) и III класса (соталол, амиодарон), галофантрин, пентамидин, бепридил, цизаприд, спарфлоксацин, сультоприд, тиоридазин, в/в введение эритромицина и винкамина;
  • одновременное назначение леводопы;
  • детородный возраст у женщин – при отсутствии гарантии использования ими адекватной контрацепции;
  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • возраст до 15 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать таблетки Лимипранил при почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, в пожилом возрасте.

Лимипранил, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь.

При назначении Лимипранила в суточной дозе более 400 мг ее следует поделить на 2 приема.

Не следует применять препарат в суточной дозе более 1200 мг.

Рекомендованное суточное дозирование Лимипранила:

  • острые психотические эпизоды: 400–800 мг, в отдельных случаях – 1200 мг. Повышение суточной дозы необходимо производить с учетом индивидуальной переносимости;
  • смешанные негативные и продуктивные симптомы шизофрении: дозу подбирают индивидуально, начальная доза должна обеспечивать оптимальный контроль над продуктивными симптомами, поддерживающая – устанавливается на минимальном эффективном уровне;
  • шизофрения с преобладанием негативной симптоматики: 50–300 мг, дозу подбирают индивидуально.

Пациентам пожилого возраста подбор дозы Лимипранила следует производить с особой осторожностью, контролируя состояние больного на предмет развития чрезмерной седации или артериальной гипотензии.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы, ее снижают в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК) больного. При КК 30–60 мл/мин суточную дозу назначают в размере ½ от обычной дозы, при КК 10–30 мл/мин – в размере ⅓ от обычной дозы.

Коррекция дозы Лимипранила при нарушении функции печени не требуется.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: часто – тревога, возбуждение, бессонница; нечасто – сонливость; возможно – острая дистония (включая спастическую кривошею, тризм, окулогирные кризы); очень редко (при лечении шизофрении с преобладанием негативной симптоматики в суточной дозе от 50 до 300 мг) – повышение артериального давления (АД), акатизия, тремор, гиперсаливация, гипокинезия; на фоне длительной терапии – поздняя дискинезия (появление ритмичных непроизвольных движений преимущественно языка и/или лица; применение противопаркинсонических средств неэффективно и может вызвать ухудшение состояния); единичные случаи – судорожные припадки, злокачественный нейролептический синдром;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – удлинение интервала QT, брадикардия, артериальная гипотензия; очень редко – мерцательная аритмия;
  • со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту, тошнота, рвота, запор; редко – повышение активности печеночных ферментов (преимущественно трансаминаз);
  • со стороны эндокринной системы: на фоне обратимого повышения уровня пролактина в плазме крови – боли в груди, галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция, увеличение веса тела;
  • прочие: редко – аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление фармакологических эффектов амисульприда (сонливость, седация), развитие артериальной гипотензии, экстрапирамидных симптомов, в тяжелых случаях – кома.

Лечение: назначение симптоматической терапии. Из-за повышенного риска удлинения интервала QT необходимо тщательно контролировать функции сердца, также рекомендуется наблюдать за другими жизненными функциями организма. При возникновении серьезных экстрапирамидных симптомов показано назначение антихолинергических средств.

Специфический антидот отсутствует. Применение гемодиализа неэффективно.

При диагностировании острой передозировки следует учесть возможность взаимодействия одновременно принимаемых препаратов.

Особые указания

На фоне применения Лимипранила существует риск развития злокачественного нейролептического синдрома. К его характерным признакам относятся: гипертермия, ригидность мышц, дисфункция периферической нервной системы, повышенный уровень креатинфосфокиназы. В случае гипертермии, особенно при приеме высоких доз амисульприда, лечение препаратом следует прекратить.

Осложнение состояния больного в виде острой дистонии носит обратимый характер. В этом случае рекомендуется назначение антихолинергических противопаркинсонических средств.

Требуется регулярный контроль состояния функции почек, при обнаружении функциональных нарушений почек дозу Лимипранила следует снизить. Особая осторожность в подборе дозы требуется при лечении больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), поскольку рекомендаций по лечению этой категории пациентов нет.

При лечении пациентов с эпилепсией в анамнезе следует учитывать, что Лимипранилу свойственно снижение судорожного порога, и обеспечить им постоянное наблюдение в течение всего периода терапии.

При болезни Паркинсона сочетание агонистов дофамина и амисульприда может вызвать ухудшение состояния пациента, поэтому применение Лимипранила возможно только по жизненным показаниям.

Из-за риска развития тяжелых желудочковых аритмий рекомендуется учитывать свойство Лимипранила вызывать дозозависимую пролонгацию интервала QT. Вероятность возникновения этого эффекта повышается при наличии у больного брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лимипранил оказывает негативное влияние на способность больного к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Лимипранила в период вынашивания и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Лимипранила для лечения пациентов в возрасте младше 15 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать таблетки Лимипранил пациентам с почечной недостаточностью.

При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. При КК 30–60 мл/мин суточная доза должна составлять ½ от обычной дозы, при КК 10–30 мл/мин – ⅓.

При нарушениях функции печени

Коррекция дозы при нарушении функции печени не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Лимипранил назначают с особой осторожностью.

При подборе дозы следует тщательно контролировать состояние больного на предмет развития чрезмерной седации или артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

  • хинидин, дизопирамид, прокаинамид (антиаритмические препараты IA класса), амиодарон, соталол (антиаритмические препараты III класса), сультоприд, тиоридазин, бепридил, цизаприд, галофантрин, спарфлоксацин, пентамидин, в/в введение эритромицина и винкамина: вызывают значительное повышение риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт», поэтому их назначение в комбинации с амисульпридом противопоказано;
  • леводопа: нейролептики в сочетании с леводопой имеют взаимный антагонизм действия;
  • этанол: происходит усиление угнетающего действия алкоголя на центральную нервную систему (ЦНС);
  • бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов (включая дилтиазем и верапамил), гуанфацин, клонидин, препараты наперстянки: вызывающие брадикардию средства могут повышать вероятность возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт», поэтому их назначение следует производить с большой осторожностью;
  • калийвыводящие диуретики, амфотерицин B, слабительные, глюкокортикоиды, тетракозактиды: могут вызывать гипокалиемию, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном приеме с Лимипранилом;
  • пимозид, галоперидол (нейролептики), имипрамин (другие антидепрессанты этого типа), препараты лития: применение указанных лекарственных препаратов нежелательно или требует особой осторожности;
  • лекарственные средства, угнетающие функцию ЦНС (включая нейролептики, наркотические анальгетики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические средства: при комбинации с Лимипранилом вызывают выраженное усиление его угнетающего действия;
  • антигипертензивные препараты: следует учитывать повышение антигипертензивного эффекта гипотензивных средств.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лимипраниле

Отзывы о Лимипраниле встречаются редко. Чаще пациенты обсуждают степень эффективности действующих веществ антипсихотических препаратов. Отзывы об амисульприде в основном носят положительный характер.

Цена на Лимипранил в аптеках

Цена на Лимипранил за упаковку, содержащую 30 шт., может составлять:

  • таблетки 200 мг – 1509–1934 руб.;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг – 2782–3235 руб.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Лимипранил

Лимипранил таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг 30 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Данный препарат относится к нейролептическим средствам. Лимипранил воздействует на рецепторы допамина, не имея связывания с серотониновыми рецепторами. Используется для терапевтического воздействия на некоторые психические заболевания. Максимальная концентрация активного вещества медикамента в плазме наступает через 3-4 часа после принятия лекарственного средства. Препарат имеет низкую степень связывания с плазменными белками, и не обладает кумулятивным эффектом. Большая часть активного вещества медикамента выводится вместе с мочой, через 12 часов после принятия препарата.

Состав и форма выпуска

В качестве активного вещества, в медикаменте лимипранил используется амисульприд, а вспомогательными, которые полностью раскрывают лечебные свойства основы, выбраны: стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, метилцеллюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал. Медикамент выпускается в форме круглых таблеток белого цвета, с односторонней гравировкой. Таблетки производятся по 50, 100 и 200 мг, которые упакованы в блистер, по 10 штук. Картонная упаковка может содержать от одного до пяти таких блистеров.

Показания к применению

Препарат эффективно показал себя в терапии острой и хронической шизофрении, при проявлении таких реакций, как звуковые и визуальные галлюцинации, неадекватные реакции протекания мыслительных процессов, бред, снижение проявления эмоциональности.

Побочные эффекты

Употребление лимипранила может спровоцировать в организме пациента нежелательные реакции. В центральной нервной системе действие препарата нередко вызывает нарушение сна, беспричинное чувство тревоги, повышенное возбуждение, сонливость, нарушение вкусовых ощущений, судороги. Для желудочно-кишечного тракта, описываемое средство может спровоцировать закупоривание кишечника, продолжительную тошноту и рвоту, повышенную сухость в ротовой полости, в редких случаях возможна повышенное выделение и активность печеночных ферментов.

Эндокринная система подвержена увеличению количества пролактина в кровяной плазме, которое может вызвать у женщин бесконтрольное вытекание молока, также после окончания периода лактации, нарушение менструального цикла, и полное его отсутствие на протяжении нескольких месяцев. Увеличение и гипертрофирование молочных желез. К более редким симптомам следует отнести обширную боль в грудных мышцах, а также значительное увеличение массы тела.

В сердечно-сосудистой системе возможно устойчивое повышение артериального давления, нарушение равномерного сердечного ритма, учащение пульса.

В нескольких случаях действие лимипранила спровоцировало повышение воздействия аллергических реакций в организме пациента.

Противопоказания

В первую очередь, лекарственное средство не рекомендовано к терапевтическому использованию для тех пациентов, у которых диагностирована непереносимость к любому компоненту препарата, даже в незначительных дозах.

Также, медикамент запрещен, если у пациента выявлены злокачественные новообразования пролактинзависимого характера.

Лимипранил запрещен к использованию для пациентов, которые не достигли 15 лет. В период терапевтического курса данным медикаментом, не рекомендуется планировать беременность.

Беременным женщинам крайне не рекомендовано употреблять данный препарат, поскольку он содержит в себе токсические вещества, которые могут нарушить полноценное развитие плода. В том случае, если лекарственное средство нельзя заменить другим, необходимо рационально оценить наибольший терапевтический эффект, которое оно может принести, и потенциальную опасность.

Кормящим матерям также не советуется употребление лимипранила, поскольку токсические вещества препарата попадают в молоко, что в значительной степени влияет на здоровье ребенка. Поэтому следует либо заменить медикамент на более подходящий, который не нанесет вред, либо найти альтернативное питание ребенку.

Препарат не рекомендовано использовать в комплексно лечении с леводопой и антиаритмическими средствами различных классов.

С большой осторожностью следует назначать медикамент пациентам пожилого возраста, с почечной и сердечной недостаточность, а также нарушением печеночной функции.

Неизвестно, оказывает ли влияние лимипранил на способность управлять автотранспортным средством.

Покупка и хранение

Поскольку в описываемом лекарстве содержатся вещества, за которыми установлен особый контроль, то приобрести его можно в специализированных аптеках, предъявив рецептный бланк вашего лечащего врача. В инструкции по применению обозначено, что для сохранения полноценных лекарственных свойств препарата, его следует поместить в темное место, с температурным режимом до 25 градусов и сбалансированной влажностью. Такие условия создадут возможность использования препарата до трех лет от даты изготовления.

Способ и особенности применения

Медикамент употребляется перорально, не разламывая или разжевывая, а просто запив водой. Для пациентов, у которых, помимо заболевания, нет отягощающих факторов, ежедневная доза препарата составляет 400- 800 мг. Если терапия оказывает недостаточное воздействие, эта доза может быть увеличена до 1200 мг. При достижении максимального терапевтического эффекта, рекомендовано постепенно переходить на поддерживающее лечение. Если же увеличение дозы не дало никаких результатов, либо выявлена негативная тенденция воздействия медикамента на организм пациента, следует отменить подобное лечение.

Воздействие активного вещества происходит в почках, поэтому при почечной недостаточности необходимо скорректировать комплексное лечение.

Если для лечения пациентов с эпилепсией или болезнью Паркинсона, используется лимипранил, их необходимо поместить под особый контроль.

Коррекция также потребуется пациентам пожилого возраста и с отягощающими болезнями.

Взаимодействие с иными медикаментами

Категорически запрещено употреблять описываемый препарат с другими медикаментозными средствами, которые способны спровоцировать желудочковую аритмию, а также некоторыми другими лекарствами антиаритмического класса.

Также, запрещено использовать лимипранил с леводопой, поскольку они оказывают взаимный негативный эффект друг на друга, что в итоге приводит к ухудшению состояния пациента.

С большой осторожностью стоит использовать лекарства, которые спровоцировать брадикардию сердца, например, гуанфацин и клонидин.

Полноценный баланс обмена веществ очень важен для нормально протекания терапевтического курса, поэтому не следует употреблять лимипранил с препаратами, которые понижают содержание полезных веществ в организме, например калия и лития.

Также, следует избегать повышенной концентрации активных веществ, а также элементов токсического характера.

Аналоги

Если лимипранил подходит для терапевтического воздействия на организм пациент, следует подобрать более подходящее лекарственное средство:

  • заласта ку-таб;
  • тиапридал;
  • нимотоп;
  • торендо.

МКБ-10

Согласно международному классификатору болезней, лимипранил используется для терапии таких заболеваний:

  • F20 — шизофреническая болезнь;
  • F21 — шизотипическое расстройство;
  • F22 — бредовое расстройство хронического характера;
  • F23 — психическое расстройство острой формы;
  • F25 — шизоаффективное расстройство;
  • F29 —неуточненный психоз неорганического типа.

Передозировка

Объективных данных о превышении дозы описываемого лекарства, нет. В инструкции не указано конкретного антидотного средства. Если у пациента проявились нежелательные реакции, рекомендуется симптоматическая терапия, до полного устранения, либо значительного ослабления возникших симптомов. Можно использовать традиционные меры, такие как промывание желудка и доза активированного угля. Экстренную терапии должен осуществлять квалифицированный специалист, который знает все реакции, вызываемые данным препаратом, а также сведенья с анамнеза пациента. Важно помнит, что при комплексной терапии, ухудшение состояния пациента может произойти из-за воздействия другого медикамента. Также допустимы незначительные проявления побочных эффектов, организм самостоятельно устраняет их за короткий промежуток времени.

Взаимодействие с алкоголем

В инструкции по применению указан однозначный запрет на употребление алкоголя во время прохождения терапевтического курса. Срок воздержания от алкоголя в посттерапевтический период оговаривается с вашим лечащим врачом, по результатам терапии.

Лимипранил, 200 мг, таблетки, 30 шт.

фото упаковки Лимипранил

Крахмал кукурузный 15,0 мг, лактозы моногидрат 49,375 мг, метилцеллюлоза 400 сР 2,625 мг, кремния диоксид коллоидный 2,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.

1 таблетка 100 мг содержит:

Активное вещество:

Амисульприд 100 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 30,0 мг, лактозы моногидрат 98,750 мг, метилцеллюлоза 400 сР 5,250 мг, кремния диоксид коллоидный 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

1 таблетка 200 мг содержит:

Активное вещество:

Амисульприд 200 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный 60,0 мг, лактозы моногидрат 197,5 мг, метилцеллюлоза 400 сР 10,5 мг, кремния диоксид коллоидный 8,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.

Описание

Таблетки 50 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и надписью «С» с одной стороны и «АК» с другой стороны.

Таблетки 100 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «AL» с одной стороны.

Таблетки 200 мг: круглые таблетки белого или почти белого цвета с риской и надписями «С» и «АМ» с одной стороны.

Фармакодинамика

Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками.

При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах (не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме). Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2‑дофаминовых рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.

Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами амисульприд действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

Фармакокинетика

У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй — между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39±3 и 54±4 нг/мл, после приема 50 мг.

Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизируется слабо (около 4%), идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы.

Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/ч или 330 мл/мин.

Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.

Лимипранил: Показания

Лечение острой и хронической шизофрении, сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в том числе пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Способ применения и дозы

При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг в сутки. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг в сутки. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости.

Безопасность доз, превышающих 1200 мг в сутки, не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует.

Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами.

Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг в сутки. Подбор доз должен быть индивидуальным.

В дозах, превышающих 400 мг в сутки, Лимипранил следует назначать в 2 приема.

Пациенты пожилого возраста:

Лимипранил следует назначать с особыми предосторожностями из‑за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации.

Выведение Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (КК) 30–60 мл/мин следует снизить на половину и до 1/3 для пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск. Неизвестно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано.

Лимипранил: Противопоказания

– Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата;

– Сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез;

– Детский возраст (до 15 лет);

– Беременность, кормление грудью;

– Женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;

– Комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии:

• антиаритмические лекарственные средства Iа класса — хинидин, дизопирамид, прокаинамид;

• антиаритмические лекарственные средства III класса — амиодарон, соталол;

• другие лекарственные средства — бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин;

– Комбинация с леводопа (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью — эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.

Лимипранил: Побочные действия

Частые побочные эффекты (5–10%): бессонница, тревога, возбуждение.

Менее частые побочные эффекты (0,1–5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запор, тошнота, рвота, сухость во рту.

Как и другие нейролептики амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызывать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела.

Может развиться острая дистония (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50–300 мг/сутки.

Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица, относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызывать ухудшение симптомов.

В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия.

Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном трансаминаз и о случаях судорожных припадков.

Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома (см. «Особые указания»).

Передозировка

Опыт, связанный с передозировкой амисульприда, ограничен. Сообщается об усилении известных фармакологических эффектов препарата. Они включают сонливость и седацию, кому, артериальную гипотензию и экстрапирамидные симптомы.

В случаях острой передозировки следует предположить возможность взаимодействия нескольких препаратов.

Специфического антидота для амисульприда нет. Лечение симптоматическое, рекомендуется строгое наблюдение за жизненными функциями организма и непрерывный контроль за состоянием сердца (риск удлинения интервала QT) до восстановления состояния пациента. Гемодиализ не эффективен.

В случае появления серьезных экстрапирамидных симптомов, следует назначить антихолинергические средства.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Комбинации, которые могут вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»:

– антиаритмические препараты Iа класса, такие как хинидин, дизопирамид;

– антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол;

– другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, внутривенный эритромицин, внутривенный винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.

Леводопа: взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Не рекомендованные комбинации

Амисульприд усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лекарственные средства, усиливающие риск возникновения желудочковой аритмии типа «пируэт».

Препараты, вызывающие брадикардию, такие как бета-адреноблокаторы; блокаторы кальциевых каналов, вызывающие брадикардию (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин; препараты наперстянки.

Препараты, которые могут вызывать гипокалиемию: калий-выводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды (гипокалиемия должна быть скорректирована).

Нейролептики, такие как пимозид, галоперидол; антидепрессанты типа имипрамина; литий.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминные препараты с седативным эффектом, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитические препараты, выраженное усиление угнетающего действия. С антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.

Особые указания

Как и при использовании других нейролептиков, может развиться злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем креатининфосфокиназы. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения высоких доз, все антипсихотические препараты, включая Лимипранил, должны быть отменены.

Выведение Лимипранила осуществляется почками. В случае серьезных нарушений функции почек следует снизить дозу и использовать схемы терапии, описанные в разделе «Дозировка и способ применения».

Так как нет опыта применения препарата у больных с тяжелыми формами почечных расстройств (КК ≤10 мл/мин), то в их случае требуется особая осторожность.

Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.

Лимипранил может снижать судорожный порог. Поэтому пациенты с эпилепсией в анамнезе требуют постоянного наблюдения во время терапии Лимипранилом.

В пожилом возрасте Лимипранил, как и другие нейролептики, следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.

При болезни Паркинсона, при назначении антидофаминергических препаратов и Лимипранила, следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Лимипранил следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.

Пролонгация интервала QT:

Лимипранил вызывает дозозависимую пролонгацию интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, и он усиливается в присутствие брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

До назначения препарата, и в период лечения, в зависимости от клинического статуса больного, рекомендуется контролировать факторы, которые могут способствовать развитию этого нарушения ритма:

– брадикардия ниже 55 ударов/мин,

– врожденное удлинение интервал QT,

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания

Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть ослаблена.

Лимипранил 200мг 30 шт таблетки

Лимипранил 200мг 30 шт таблетки

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Актавис Групп
  • Завод-производитель: Actavis Group (Исландия)
  • Форма выпуска: Таблетки
  • Дозировка: 200 мг
  • Действующее вещество: Амисульприд
  • Упаковка: Блистер

Показания к применению

— лечение острой и хронической шизофрении сопровождающейся выраженными продуктивными (например: бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (например: аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата, — сопутствующие пролактинзависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочных желез, — феохромоцитома, — детский возраст (до 15 лет), — беременность, кормление грудью, — женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию, — комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства 1А класса – хинидин, дизопирамид, прокаинамид. Антиаритмические лекарственные средства 3 класса – амиодарон, соталол. Другие лекарственные средства – бепридил, цизаприд, сультаприд, тиоридазин, эритромицин (для в/в введения), винкамин (для в/в введения), галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин. — комбинация с леводопой. С осторожностью: эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, почечная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Безопасность амисульприда в период беременности не установлена. Следовательно, применение препарата при беременности не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда польза оправдывает потенциальный риск. Не известно, проникает ли амисульприд в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения противопоказано. Препарат противопоказан детям до 15 лет.

Побочные действия

Частые побочные эффекты (5-10%): бессонница, тревога, возбуждение. Менее частые побочные эффекты (0.1-5%): сонливость, желудочно-кишечные расстройства, такие как запоры, тошнота, рвота, сухость во рту. Как и другие нейролептики, амисульприд вызывает повышение уровня пролактина в плазме крови, который возвращается к прежнему значению после отмены препарата. Это может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, а также увеличение массы тела. Может развиться острая дистония (спастическия кривошея, окулогирные кризы, тризм). Это состояние является обратимым и корректируется при помощи антипаркинсонических средств. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение артериального давления, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия), которые зависят от дозы, остается очень низкой при лечении больных с преобладанием негативной симптоматики дозами 50-300 мг/ Сообщения о поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица относятся обычно к случаям длительного применения препарата. Антипаркинсонические средства неэффективны, они могут вызвать ухудшение симптомов. В редких случаях возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии, а также удлинение интервала QT, очень редко — мерцательная аритмия. Изредка сообщается об аллергических реакциях, повышении уровня печеночных ферментов, в основном – трансаминаз, и о случаях судорожных припадков. Имеются очень редкие сообщения о случаях злокачественного нейролептического синдрома.

Дозировка

При острых психотических эпизодах рекомендуется применение внутрь в дозе от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях дневная доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы следует повышать с учетом индивидуальной переносимости. Безопасность доз, превышающих 1200 мг/сут., не была в достаточной мере исследована, поэтому их применять не следует. Для пациентов со смешанными негативными и продуктивными симптомами дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз. Для пациентов с преобладанием негативной симптоматики рекомендуется назначение внутрь в дозе от 50 до 300 мг/сут. Подбор дозы должен быть индивидуальным. В дозах, превышающих 400 мг/сут., Лимипрамил следует назначать в 2 приема. Пациенты пожилого возраста: Лимипрамил следует назначать с особыми предосторожностями из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерной седации. Почечная недостаточность. Выведение Лимипранила осуществляется через почки. При почечной недостаточности дозу для пациентов с клиренсом креатинина (КК 30-60 мл/мин) следует снизить на половину и до 1/3 – для пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: