Листата: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Листата

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и символом f – с другой. На поперечном срезе – ядро белого или почти белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: орлистат – 120,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат – 12,0 мг; акации камедь – 210,0 мг; маннитол – 580,0 мг; коповидон – 20,0 мг; кросповидон – 50,0 мг; магния стеарат – 8,0 мг.
Состав оболочки: Опадрай II голубой (85 F 205040) – 34,0 мг (поливиниловый спирт – 40,0%, титана диоксид – 22,48%, макрогол 3350 – 20,20%, тальк – 14,80%, лак алюминиевый голубой – 2,28%, краситель железа оксид желтый – 0,24%). Опадрай серебристый (63 F 97546) – 6,0 мг (поливиниловый спирт – 47,03%, тальк – 27,00%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровый пигмент- 10,00%, полисорбат-80- 2,70%).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Владелец РУ

ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО Россия

Производитель

ИЗВАРИНО ФАРМА, ООО Россия

Представительство

ИЗВАРИНО ФАРМА ООО Россия

Фармакологические свойства

Орлистат – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно- кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.
Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Клиническая эффективность
У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение.
У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 месяцев до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).
Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.
При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.
Распределение. Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).
С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% – в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат , так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

Показания

– Длительная терапия пациентов с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) не менее 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м 2 , в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.
– В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
– синдром хронической мальабсорбции;
– холестаз;
– беременность;
– период грудного вскармливания;
– детский возраст до 12 лет.

Читайте также:
Анабрез: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Беременность и грудное вскармливание

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата орлистата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.
В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.
Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/ м 2 , в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой.
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендованная доза препарата Листата – 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сулъфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой с избыточной массой тела или ожирением.
Взрослые
Рекомендуемая доза препарата Листата 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).
Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.
Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.
Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Передозировка

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.
В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Побочное действие

Данные клинических исследований
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко, включая единичные сообщения (менее 1/10000).
Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.
Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.
При лечении орлистатом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: мягкий стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Отмечались также очень часто: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.
Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто – вздутие живота.
В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.
Постмаркетинговое наблюдение
Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.
Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).
При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.
Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.
При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин , производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м 2 ), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена.
В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины.
Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Читайте также:
Мезавант: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние на способность управлять механизмами

Препарат Листата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНО при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.
При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины , их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата.
При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25- 30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.

Листата

Листата таблетки покрытые пленочной оболочкой 120 мг 80 шт.

Малоподвижный образ жизни и несбалансированное питание приводят к проблемам с лишним весом. Если своевременно не предпринять меры, развивается тяжелое патологическое состояние – ожирение. В таком случае борьба становится сложнее и не все методы эффективны. В организме нарушается обмен триглицеридов, и откладываются жиры. Лекарственное средство Листата это универсальный препарат, применение которого позволяет избавиться от лишних килограммов. В комбинации с гипокалорийной диетой вызывает стойкий длительный эффект.

Фармакологический эффект

Действующий компонент препарата представлен ингибитором фермента липазы, функционирующего в желудочно-кишечном тракте. Орлистат обладает пролонгированным воздействием и эффект после терапии сохраняется длительное время, он предотвращает повторный набор веса. Он образует прочную ковалентную связь с активными участками фермента и приводит к его инактивации. Физиологическая роль желудочной и панкреатической липазы состоит в расщеплении жиров. Без помощи фермента триглицериды, поступившие в организм с едой, остаются в нерасщепленном виде и не способны всасываться. Это приводит к уменьшению количества калорий и снижению массы тела. Прием медикамента Листата приводит к положительной динамике начиная с первых недель приема. Длительное употребление медикамента снижает частоту возникновения у пациентов инсулиннезависимого диабета. У пациентов с сахарным диабетом после использования лекарственного средства наблюдается значительное улучшение контроля уровня сахара в крови. Появляется возможность снизить дозировку гипогликемических медикаментов и инсулина. Данные фармакокинетики указывают на низкую всасываемость и отсутствие кумуляции вещества. С альбуминами связывается 99 процентов орлистата. Метаболизм происходит в стенках кишечника, метаболиты не проявляют фармакологической активности. Экскреция происходит через кишечник и желчевыводящие пути.

Состав препарата

Активным веществом является орлистат, также в составе Листаты находятся вспомогательные компоненты. Упаковка содержит таблетки, покрытые оболочкой и инструкцию от производителя.

Показания к использованию

Применение медикамента Листата показано пациентам с избыточной массой тела. Лекарственное средство включают в комплексную терапию ожирения в комбинации с гипокалорийной диетой. Также препарат показан при инсулиннезависимом сахарном диабете в сочетании с сахароснижающими медикаментами и диетой.

Побочные эффекты

Возникновение нежелательных проявлений при приеме медикамента Листата связано с влиянием активного компонента на всасывание жиров. Необходимо соблюдать инструкцию и рекомендации по диете для предотвращения побочного воздействия. Нарушения в работе желудочно-кишечного тракта проявляются в виде абдоминальной боли и дискомфорта. Часто возникает метеоризм, учащение стула, наличие в нем маслянистых примесей. Частота нежелательных эффектов возрастает с увеличением концентрации жиров в пище. Существует ряд симптомов, не связанных с ЖКТ, к ним относятся головные боли, развитие инфекционных процессов, недомогания и тревожность. У пациентов с сахарным диабетом учащаются гипогликемические состояния. Противопоказанием служит индивидуальная гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам медикамента. Не применяется в педиатрии детям до 12 лет, в период грудного вскармливания и беременности. Препарат противопоказан лицам, страдающим синдромом хронической мальабсорбции.

Беременность и кормление грудью

При приеме Листаты существует риск развития тератогенного и эмбриотоксического эффекта, отсутствуют данные о возможности вещества проникать через плацентарный барьер. С целью сохранения здоровья матери и плода женщинам в период вынашивания ребенка препарат не назначается. Также нет информации о возможном попадании орлистата в грудное молоко. Во время лечения рекомендуется прекратить естественное вскармливание.

Инструкция по применению

Ежедневная дозировка медикамента Листата при ожирении для взрослых составляет 120 миллиграмм с каждым приемом пищи. Идентичная дозировка применяется в комбинации с сахароснижающими средствами в терапии сахарного диабета.

Особенности приема

Рекомендуется сбалансированное питание с достаточным количеством минеральных веществ и витаминов. Также необходимо соблюдение гипокалорийной диеты с низким содержанием жиров. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности медикамента для детей до 12 лет и пожилых людей. При совместном приеме с антикоагулянтами происходят изменения показателей международного нормализованного отношения (МНО), поэтому необходимо контролировать состояние свертывающей системы крови.

Воздействие на способности управлять автомобилем и работать со сложными механизмами

Медикамент не обладает воздействием на навыки управления транспортными средствами и возможность исполнять деятельность, связанную с высокой концентрацией внимания. При приеме препарата Листата лицам с сахарным диабетом необходимо соблюдать осторожность во время управления автомобилем и выполнении работы со сложными механизмами, так как могут возникнуть проявления гипогликемии в виде головокружения и временного нарушении зрения.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь способен воздействовать на обменные процессы в организме, он подавляет работу печени и нарушает утилизацию жиров гепатоцитами. При приеме спиртных напитков во время лечения Листатой снижается эффективность терапии. Рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарствами

При применении медикамента Листата с непрямыми антикоагулянтами, в частности с варфарином, следует контролировать гемодинамические показатели свертывающей системы крови и вести мониторинг уровня МНО. Орлистат влияет на фармакодинамику витаминов, поэтому принимать их нужно с интервалом. Он значительно угнетает всасывание эргокальциферола, токоферола и бета-каротина. Также он снижает концентрацию циклоспорина в кровеносном русле. При необходимости длительного использования циклоспорина необходимо контролировать его уровень и проводить коррекцию дозировки. Орлистат влияет на системную экспозицию амиодарона и снижает его лечебный эффект. Совместный прием лекарственного средства с медикаментами, направленными против проявлений эпилепсии, может привести к развитию судорожного синдрома. При такой комбинации необходимо наблюдать за состоянием пациента и учащением симптомов заболевания.

Читайте также:
Дексаметазон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

При соблюдении правил по применению нежелательные проявления от терапии возникают в редких случаях. При развитии передозировки необходимо следить за состоянием пациента и оказать ему медицинскую помощь, заключающуюся в устранении симптомов. Специфический антидот к веществу не известен.

Похожие препараты

Листата обладает рядом аналогов, в состав которых включено идентичное действующее вещество. Орсотен выпускается в виде капсул, эффективно борется с ожирением и его проявлениями. Ксеникал также относится к ингибиторам липазы и предотвращает всасывание триглицеридов. Сибутрамин обладает иным механизмом действия, он подавляет аппетит человека, воздействуя на центр насыщения.

Условия продажи

Распространение Листаты аптечными сетями разрешено только при наличии рецепта от врача.

Отзывы пациентов и врачей

Листата назначается докторами пациентам, страдающим от излишнего веса. Лекарственное средство предотвращает всасывание жиров в организме и в комбинации с гипокалорийной диетой приводит к снижению массы тела. Многие пациенты, принимающие препарат, отмечают наличие заметного эффекта вскоре после начала терапии. Лекарство хорошо переносится и в редких случаях вызывает нежелательные проявления.

Правила хранения

При хранении медикамента температурный режим должен составлять не более 25 градусов по Цельсию. Хранить следует в недоступном для маленьких детей месте. Лекарственное средство пригодно к применению на протяжении двух лет от даты производства, представленной на упаковке. По истечению термина годности лекарство применять нельзя.

Листата Мини – инструкция по применению

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Состав ядра таблетки:
Действующее вещество: орлистат – 60,0 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, акации камедь, лудифлэш (маннитол, кросповидон, поливинилацетат, повидон), коповидон, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки таблетки: опадрай II голубой (85F30720) (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 3350, тальк, индигокармин, лак алюминиевый хинолинового желтого), опадрай серебристый (63F97546) (поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3350, перламутровый пигмент, полисорбат-80).

Описание

Таблетки овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и гравировкой «f» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор липаз желудочно-кишечного тракта

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Орлистат – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
После приема внутрь содержание жира в каловых массах увеличивается через 24-48 ч. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.
Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг 3 раза в сутки, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности, а также уменьшением окружности талии.

Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание орлистата минимально.
Распределение
Около 97% вводимой дозы орлистата выводится через кишечник, 83% из этого количества – в неизмененном виде. Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы. Орлистат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела, так и пациентов с ожирением аналогично.
Метаболизм
Метаболизм орлистата осуществляется в основном в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (четырехвалентное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы M1 и М3 имеют открытое бета-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее чем орлистат).
Выведение
Основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом – примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2% от принятой дозы орлистата. Время полного выведения (через кишечник и почками) – 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у лиц с нормальной массой тела и ожирением оказалось сходным.

Показания к применению

Снижение избыточной массы тела у взрослых с индексом массы тела (ИМТ) >28 кг/м² при применении только в сочетании с умеренно калорийной диетой, содержащей не более 30% суточной калорийности рациона в виде жиров.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к орлистату или любому из вспомогательных веществ препарата;
  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия;
  • сопутствующая терапия циклоспорином;
  • одновременное применение с ситаглиптином;
  • период беременности и грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия приема орлистата в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов или постнатального развития.
Клинические данные о применении орлистата во время беременности отсутствуют, поэтому применение препарата Листата Мини во время беременности противопоказано.
В связи с тем, что данные о проникновении орлистата в грудное молоко отсутствуют, применение препарата Листата Мини в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендованная доза составляет 60 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки, запивая водой, с каждым основным приемом пищи, непосредственно перед, во время или не позднее чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира, прием препарата Листата Мини можно пропустить.
Максимальная суточная доза препарата составляет 180 мг (не более 3 таблеток в сутки). Орлистат следует принимать только в рекомендуемых дозах. Курс лечения не должен превышать 6 месяцев.
Соблюдение диеты и режима физических нагрузок рекомендуется начинать до начала приема препарата Листата Мини. Если после 12 недель терапии препаратом Листата Мини не наблюдается снижения массы тела (то есть снижение массы тела менее 5% от исходной), необходимо проконсультироваться с врачом для решения вопроса о целесообразности дальнейшего продолжения терапии.

Применение в особых клинических группах пациентов
Пациенты пожилого возраста (>65 лет)
Есть ограниченные данные о применении орлистата у пациентов пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Действие орлистата у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.
Дети и подростки
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.

Побочное действие

Нежелательные реакции (HP) при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены его фармакологическим действием. HP со стороны ЖКТ, как правило, возникают в начале терапии (в течение первых 2 месяцев), соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.
Указанные ниже HP даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто – боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации.
Нарушения психики: часто – чувство тревоги.

Читайте также:
Дезал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Постмаркетинговые наблюдения
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – снижение протромбина, увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Данные HP наблюдались при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов.
Нарушения со стороны ЖКТ: частота неизвестна – незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гепатит, желчекаменная болезнь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – гипероксалатурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – буллезная сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.
Нарушения психики: частота неизвестна – чувство тревоги (вполне вероятно, что лечение орлистатом может привести к развитию чувства тревоги в ожидании или на фоне HP со стороны желудочно-кишечного тракта).
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – снижение концентрации в плазме крови протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих орлистат одновременно с пероральными антикоагулянтами непрямого действия.

Передозировка

Прием разовых доз 800 мг или прием препарата в дозе до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней как у пациентов с нормальной массой тела, так и у пациентов с ожирением не сопровождался существенными нежелательными явлениями. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.
В случаях передозировки орлистатом сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.
В случае передозировки необходима консультация врача. В случаях выраженной передозировки рекомендуется наблюдать за пациентом в течение 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть обратимы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.
При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения, однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Лекарственное взаимодействие орлистата с варфарином не выявлено, однако при одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог. У пациентов, получавших одновременно орлистат и противоэпилептические средства, например, ламотриджин, были зарегистрированы судороги.
С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместное применение орлистата и акарбозы не рекомендуется.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.
При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.
Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, этанолом.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Особые указания

Пациентам следует указать на необходимость придерживаться полученных ими рекомендаций по диете.
Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом. Во время применения препарата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение препарата будет прекращено.
Применение орлистата должно быть прекращено, если после 12 недель терапии масса тела снизилась менее чем на 5% по сравнению с начальной массой тела.
Вероятность возникновения HP со стороны ЖКТ выше в случае, если отдельный прием пищи или диета в целом характеризуются высоким содержанием жиров. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.
Поскольку снижение массы тела сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом должны проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
Снижение массы тела может сопровождаться улучшением показателей артериального давления и снижением концентрации холестерина. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.
При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. В случае появления кровотечения пациент должен проконсультироваться с врачом.
Рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов при возникновении диареи.
При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.
При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.
Орлистат потенциально способен снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и снижать эффективность антиретровирусной терапии. Перед началом терапии орлистатом необходимо тщательно оценить соотношение пользы/риска у таких пациентов.
При применении орлистата возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.
Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе 4-летнего клинического исследования, концентрация витаминов A, D, Е,
К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать их перед сном.
Пациентам, принимающим амиодарон, следует проконсультироваться с врачом перед началом терапии орлистатом.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Читайте также:
Берберин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Листата таб 120мг N20 (Изварино)

Листата таб 120мг N20 (Изварино)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит. Состав ядра таблетки. Активное вещество: орлистат – 120,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат – 12,0 мг; акации камедь – 210,0 мг; маннитол – 580,0 мг; коповидон – 20,0 мг; кросповидон – 50,0 мг; магния стеарат – 8,0 мг. Состав оболочки таблетки: Опадрай II голубой (85F205040) – 34,0 мг (поливиниловый спирт – 40,0%, титана диоксид – 22,48%, макрогол 3350 – 20,20%, тальк – 14,80%, лак алюминиевый голубой – 2,28%, краситель железа оксид желтый – 0,24%), Опадрай серебристый (63F97546) – 6,0 мг (поливиниловый спирт – 47,03%, тальк – 27,00%, макрогол 3350 – 13,27%, перламутровый пигмент- 10,00%, полисорбат-80- 2,70%).

Орлистат – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно- кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии. Клиническая эффективность У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжается от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдается или даже отмечается дальнейшее ее снижение. У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа, принимающих орлистат в течение от 6 месяцев до 1 года, наблюдается большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности. При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета 2 типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата. При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела, уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Длительная терапия пациентов с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2 , в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата, синдром хронической мальабсорбции, холестаз, беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 12 лет.

Данные клинических исследований. Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко, включая единичные сообщения (менее 1/10000). Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций. При лечении орлистатом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: “мягкий” стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен. Отмечались также очень часто: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто – вздутие живота. В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата. Постмаркетинговое наблюдение. Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены). При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров. Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна). При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Читайте также:
Спитомин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Внутрь, запивая водой. Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/ м2, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой. Взрослые и дети старше 12 лет. Рекомендованная доза препарата Листата – 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды). В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сулъфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением. Взрослые. Рекомендуемая доза препарата Листата 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить. Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи. Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНО при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия. При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном. При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата. При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25- 30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось). Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований. При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений. В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах. В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м2 ) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м2), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена. В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины. Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема. Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Листата таблетки 120 мг 80 шт. в Перми

Листата таблетки 120 мг 80 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 8 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

? Почему цена от 2549 ₽?

Цена зависит от выбранной аптеки и действительна только при заказе с сайта

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 8 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.

Как сделать заказ?

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • беременность,
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

Регистрационный номер

Срок годности

Способ применения и дозировка

Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2 , в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой

Рекомендованная доза препарата Листата – 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением

Читайте также:
Динолак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рекомендуемая доза препарата Листата 1 таблетка (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.

Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в

виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Объем распределения определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с

белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита – М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).

С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение не всосавшегося орлистата через кишечник.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного

выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с

нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

Передозировка

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт

применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех,

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы

Фармакотерапевтическая группа

Применение при беременности и лактации

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата орлистата не наблюдалось. В

отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.

В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочное действие

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко, включая единичные сообщения (менее 1/10000).

Побочные реакции при применении орлистата возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и были обусловлены

фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые

выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение

дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3

При лечении орлистатом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой

Отмечались также очень часто: головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были

гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2 % и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно

серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не

При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение

значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не выявлено взаимодействия орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном,

Читайте также:
Сперотон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.

При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата.

При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25- 30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление орлистата к

длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.

Страна

Категория

Показания

Длительная терапия пациентов с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не

менее 28 кг/м2, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой.

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Условия хранения

Лекарственная форма

Особые указания

Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной

прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у

пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м2 ) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м2), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, E, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации

углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Препарат Листата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.

Фармакодинамика

Орлистат – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочнокишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 часов после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Состав

  • натрия лаурилсульфат – 12,0 мг;
  • акации камедь – 210,0 мг;
  • маннитол – 580,0 мг;
  • коповидон – 20,0 мг;
  • кросповидон – 50,0 мг;
  • магния стеарат – 8,0 мг.
  • Опадрай II голубой (85F205040) – 34,0 мг (поливиниловый спирт – 40,00 %, титана диоксид – 22,48 %, макрогол 3350 – 20,20 %, тальк – 14,80 %, лак алюминиевый голубой – 2,28 %, краситель железа оксид желтый – 0,24 %).
  • Опадрай серебристый (63F97546) – 6,0 мг (поливиниловый спирт – 47,03 %, тальк – 27,00 %, макрогол 3350 – 13,27 %, перламутровый пигмент – 10,00 %, полисорбат-80 – 2,70 %).

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.

Листата (Listata)

Таблетки: овальной, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета с перламутровым эффектом, с риской на одной стороне и символом «f» — на другой. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Клиническая эффективность

У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у другой половины пациентов повторный набор массы тела не наблюдается, или даже отмечается дальнейшее ее снижение.

Читайте также:
Долак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат в течение 6–12 мес, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

При применении орлистата в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).

Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.

При применении орлистата в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орлистата минимально. После однократного приема внутрь дозы 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орлистата минимально.

Распределение. Vd определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм. Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (слабее, чем орлистат, в 1000 и 2500 раз соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Особые группы пациентов

Дети. Концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.

Показания

длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м 2 , в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;

синдром хронической мальабсорбции;

период грудного вскармливания;

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенный и эмбриотоксический эффект орлистата не наблюдался. В отсутствие тератогенного эффекта у животных подобный эффект у человека не ожидается. Поскольку отсутствуют клинические данные о применении орлистата во время беременности, применение препарата Листата у беременных женщин противопоказано.

В связи с тем, что отсутствуют данные о выделении орлистата с грудным молоком, применение препарата Листата в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; нечасто — более 1/1000, менее 1/100; редко — более 1/10000, менее 1/1000; очень редко, включая единичные сообщения — менее 1/10000.

Побочные реакции при применении орлистата возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орлистата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

Со стороны ЖКТ: часто — «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Другие нежелательные реакции: очень часто — головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными дополнительными побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ , а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орлистата или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном применении орлистата с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений MHO и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Читайте также:
Совриад: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

Взаимодействие

Не выявлено взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между ЛС). Однако необходимо следить за показателями MHO при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.

При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орлистата.

При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление орлистата к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследования не проводились).

Следует избегать одновременного приема орлистата и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м 2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м 2 , в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: взрослым и детям старше 12 лет — рекомендованная доза препарата Листата — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением: взрослым — рекомендуемая доза препарата Листата — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жир, то прием препарата Листата также можно пропустить.

Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Особые группы пациентов

Эффективность и безопасность препарата Листата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.

Передозировка

У лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием орлистата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме орлистата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Особые указания

Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и уменьшению количества висцерального жира.

При применении в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин, у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ не менее 28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ не менее 30 кг/м 2 ), препарат Листата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой способствует дополнительному улучшению компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов концентрации витаминов A, D, Е, К и бета-каротина в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех минеральных веществ можно применять поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если препарат Листата принимают на фоне питания, богатого жирами (например 2000 ккал/сут, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Если препарат Листата принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 уменьшение массы тела при лечении препаратом Листата сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижение дозы гипогликемических препаратов (например производные сульфонилмочевины).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат Листата не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты с сахарным диабетом типа 2, применяющие препарат Листата в комбинации с гипогликемическими препаратами, должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможным развитием гипогликемии, сопровождающейся головокружением, нарушением зрения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 120 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. 1, 2, 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок в пачке из картона коробочного.

Производитель

ООО «Изварино Фарма». 142750, Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.

Тел.: (495) 232-56-55.

Претензии потребителей направлять в адрес производителя: ООО «Изварино Фарма».

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: