Листенон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Листенон ® (Lysthenon ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Листенон ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
суксаметония хлорида дигидрат22 мг110 мг*,
что соответствует содержанию суксаметония хлорида20 мг100 мг

* с учетом избытка 3%, количество составляет 113.3 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 22.5 мг, вода д/и – до 5 мл.

5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц. Т.к. ацетилхолин не метаболизируется в синапсе с достаточной эффективностью, мембраны остаются деполяризованными и не реагируют на дополнительные импульсы. Поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. Во время фазы II при продолжении контакта с суксаметонием хлоридом мембрана не способна к новой деполяризации под действием ацетилхолина. Механизм этого процесса остается неясным.

После введения суксаметония хлорида миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины; затем межреберные мышцы и диафрагма. Суксаметоний хлорид быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады. Не проникает через интактный ГЭБ, данные о прямом влиянии на церебральные функции отсутствуют. При этом суксаметония хлорид вызывает непрямую активацию ЭЭГ, увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии.

После в/в введения действие развивается через 54-60 сек, после в/м – через 2-4 мин.

Продолжительность действия – 2-6 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется псевдохолинэстеразой крови до янтарной кислоты и холина. T 1/2 составляет 90 сек при нормальном уровне псевдохолинэстеразы. Выводится почками.

Показания активных веществ препарата Листенон ®

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A35 Другие формы столбняка
R25.2 Судорога и спазм
T65.1 Токсическое действие стрихнина и его солей
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в/в и в/м. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента, из расчета на массу тела.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: часто – резкое покраснение кожных покровов, крапивница; редко – бронхоспазм; очень редко – анафилактический шок с внезапным покраснением кожных покровов, в т.ч. сопровождающийся бронхоспазмом и снижением АД.

Со стороны обмена веществ: очень часто – миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых) с/без мышечными фасцикуляциями; очень редко – угрожающая жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидностью (спазм жевательных мышц, повышенная концентрация СО 2 в конце выдоха (при капнометрии)), повышенная температура тела, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия.

Со стороны органа зрения: часто – повышенное внутриглазное давление.

Со стороны дыхательной системы: редко – длительное апноэ у пациентов с нарушениями активности холинэстеразы плазмы крови, ларингоспазм; очень редко – поздняя дыхательная недостаточность при нарушениях нервно-мышечной передачи, отек гортани, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: часто – повышенное внутрижелудочное давление (риск регургитации у беременных пациенток, пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом, а также опухолями брюшной полости), повышенное слюноотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечные фасцикуляции, миалгия (как результат мышечных фасцикуляций, наиболее часто развивается в области шеи, плечевого пояса, грудной клетки и спине); не часто – незначительный тризм (до 60 сек); редко – мышечные сокращения вместо расслабления (часто на фоне дистрофической миотонии или врожденной миотонии), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, который также может быть следствием идиосинкразии, передозировки или снижения активности холинэстеразы в плазме; очень редко – острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными нарушениями нервно-мышечной проводимости.

Читайте также:
Апонил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – аритмии (более часто у детей), легкая брадикардия (особенно у детей); часто – повышение или понижение АД; нечасто – тахикардия; очень редко – желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, остановка сердца, (вследствие гиперкалиемии), гиперкальциемия (особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц); сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – миоглобинурия и повышенная активность КФК, главным образом, у детей, получавших суксаметония хлорид в сочетании с галотаном; очень редко – миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией.

Со стороны нервной системы: часто – повышенное внутричерепное давление.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к суксаметония хлориду;· склонность к злокачественной гипертермии, тяжелые ожоги, множественная травма, тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление; нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, рассеянном склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении; нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром); врожденная недостаточность холинэстеразы; период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: заболевания сердца, заболевания легких, состояния, сопровождающиеся снижением активности холинэстеразы, гипотермия, гипермагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия; беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью. При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Применение у детей

Следует с осторожностью применять у детей и подростков, в связи с повышенным риском у данной категории пациентов возникновения брадикардии, тахикардии; возможны замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия.

Особые указания

Применяют в условиях специализированного отделения стационара при наличии аппаратуры для ИВЛ.

При отсутствии гиперкалиемии и невропатии у пациентов с почечной недостаточностью суксаметония хлорид можно вводить однократно в средних дозах, но не применять его для множественного введения или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Следует избегать применения суксаметония хлорида при врожденной и дистрофической миотонии, мышечной дистрофии Дюшенна.

Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при следующих заболеваниях и состояниях: столбняк, туберкулез и другие тяжелые или хронические инфекции; состояние после тяжелых ожогов; хронические заболевания, сопровождающиеся нервным и физическим истощением, злокачественные заболевания, хроническая анемия и недостаточность питания, конечная стадия печеночной недостаточности, почечная недостаточность, микседема, коллагеновые болезни, состояние после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение.

Суксаметония хлорид нельзя вводить одновременно с препаратами крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после применения суксаметония хлорида пациентам запрещается управление любыми транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты – хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза – галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Читайте также:
Нитросорбид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Листенон

Листенон

Фото препарата

  • Латинское название: Lysthenon
  • Код АТХ: M03AB01
  • Действующее вещество: Суксаметония хлорид (Suxamethonium chloride)
  • Производитель: Nycomed Austria (Австрия)

Состав

В 1 ампуле 1% раствора — 50 мг суксаметония хлорида, в 1 ампуле 2% раствора 100 мг действующего вещества.

Форма выпуска

Раствор 1% и 2% в ампулах по 5 мл и 5% раствор в ампулах по 2 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Деполяризущий миорелаксант, механизм действия которого заключается в торможении нервно-мышечной передачи. Взаимодействует с Н-холинорецепторами и как ацетилхолин вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны. Но в отличие от ацетилхолина не разрушается ацетилхолинэстеразой и почти не разрушается в синаптической щели. Вызывает стойкую деполяризацию, что приводит к нарушению передачи импульса и расслаблению мышц. Сначала расслабляются веки, жевательные мышцы, мышцы пальцев рук, ног, спины, затем межреберные мышцы и диафрагма.

От миорелаксантов пролонгированного действия отличается кратковременным действием, которое необходимо при кратковременных операциях. Вызывает повышение внутричерепного давления. Антихолинэстеразные средства не подавляют действие суксаметония, а повышение концентрации ацетилхолина поддерживает деполяризацию. Таким образом усиливают и удлиняют действие суксаметония.

Фармакокинетика

При внутривенном введении начинает действовать через 30 сек и длится действие 8-10 мин, при в/м — через 2-4 мин и продолжается действие у взрослых — 30 минут и 21 минуту у детей. Кратковременность действия объясняется быстрым разрушением псевдохолинэстеразой — ферментом плазмы крови до холина и сукцинилмонохолина, которые не являются фармакологически активными. Период полувыведения — 90 секунд при условии нормального уровня холинэстеразы.

Выводится почками. При генетической недостаточности фермента, действие препарата может длится до 2-5 ч. Миорелаксирующее действие прекращают переливанием свежей крови, поскольку она содержит псевдохолинэстеразу. Не проникает через ГЭБ, не кумулирует.

Показания к применению

  • Кратковременные операции (репозиция костных обломков, вправление вывихов);
  • интубация трахеи;
  • проведение эндоскопических процедур (эзофаго-, бронхо-, цистоскопия);
  • устранение судорог при столбняке;
  • для уменьшения отрицательного влияния наркотического вещества при наркозе;
  • для выключения дыхания и с целью перехода на управляемое дыхание.

Противопоказания

    ;
  • анемия;
  • нарушение функции печени; ;
  • пониженное содержание холинэстеразы в плазме; ;
  • выраженная гипертермия; ;
  • дети до 1 года.

С осторожностью назначается детям и подросткам, при кахексии и больным с тяжелыми заболеваниями печени.

Побочные действия

Увеличение времени миорелаксации отмечается при дефиците холинэстеразы в сыворотке крови.

Листенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Листенон вводится внутривенно или внутримышечно.

При дозе 0,1 мг/кг вводимой в/в отмечается расслабление мускулатуры без угнетения дыхания. Доза 0,2 мг/кг -1,0 мг/кг вызывает полное расслабление мышц брюшной стенки и грудной клетки и остановку дыхания. Внутримышечно назначается 2,5 мг/кг веса.

Детям применяется только в крайних случаях, и дозировка составляет 1-2 мг/кг веса при внутривенном введении или 2,5 мг/кг веса при внутримышечном. Для длительной инфузии применяют 0,1% или 0,2% раствор. Совместим с раствором Рингера, изотоническим раствором, 5% декстрозой.

Передозировка

Передозировка проявляется усилением выраженности побочных эффектов и остановкой дыхания. Лечение заключается в переливание цельной крови, проведением искусственного дыхания. Рекомендуется перевод в стадию «двойного блокирования», а затем назначение неостигмина.

Взаимодействие

Применение недеполяризующих релаксантов предварительно уменьшает побочные реакции Листенона, а введение его усиливает эффект недеполяризующих релаксантов. Побочные реакции усиливаются при использовании галотана и уменьшаются при введении атропина и тиопентала.

Не желательно применять ингаляционные анестетики (галотан, изофлуран, энфлуран, эфир и метоксифлуран), так как это повышает риск злокачественной гипертермии и нейромышечного блока. Листенон усиливает действие дигиталиса. Инфузия цельной крови ослабляет действие суксаметония.

Условия продажи

Отпускается по рецепту для стационаров.

Условия хранения

Температура хранения до 2-8°C.

Срок годности

Аналоги Листенона

Дитилин-А, Мио-релаксин, Суксаметония хлорид, Хлорсукциллин.

Отзывы о Листеноне

Отзывов об этом препарате нет, поскольку он используется анестезиологами при введении больного в наркоз. Больному чаще всего не сообщают, какой анестетик и миорелаксант будут использованы во время операции — это решает анестезиолог после беседы с пациентом и выяснения сопутствующих заболеваний. С учетом объема операции, возраста больного и противопоказаний назначается тот или иной мирелаксирующий препарат. В данном случае такими противопоказаниями являются нарушение функции почек и глаукома. Отсюда следует, что препарат не может быть использован при офтальмологических операциях, поскольку повышает офтальмотонус и имеется угроза выбухания оболочек во время операции и вытекания стекловидного тела.

Препарат Листенон применяют только при плановых не длительных операциях (до 20 минут) у подготовленных больных и обязательно применяют атропин для предупреждения брадикардии. В ургентных случаях (операции у больных в состоянии шока) при низком АД и в условиях гипоксемии, гиперкапнии и брадикардии, суксаметоний может привести к остановке сердца. Все эти моменты учитываются анестезиологами. Врачи отмечают, что при применении этого препарата пациенты в послеоперационном периоде часто предъявляют жалобы на мышечные боли.

Читайте также:
Дульколакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цена Листенона, где купить

Купить Листенон можно практически во всех аптеках городов России. Стоимость 5 ампул 2% препарата в аптеках Москвы колеблется от 113 руб. до 143 руб.

Автор-составитель: Владимир Конев – врач, медицинский журналист Специальность: Эпидемиология, Гигиена, Инфекционные заболевания подробнее

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Листенон обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Листенон®

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Холина производные. Суксаметония хлорид.

Код АТХ М03АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Короткое время действия суксаметония хлорида является результатом его быстрой инактивации сывороточной холинэстеразой: большая часть суксаметония хлорида инактивируется холинэстеразой плазмы сразу же после введения, до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Суксаметоний быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20–50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется, и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).

Когда остававшаяся часть препарата достигает концевых пластинок двигательных нервов, суксаметоний диффундирует из клетки. Таким образом, скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы, поскольку гидролиз является главным фактором выведения. Период полувыведения из плазмы – менее 1 минуты, приблизительно 10% выводится в неизменном виде с мочой.

Фармакодинамика

Листенон® является деполяризующим миорелаксантом и вызывает слабый паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым пластинкам двигательных нервов. Деполяризующие миорелаксанты, классическим примером которых является Листенон®, по аналогии с ацетилхолином связываются с никотинергическими рецепторами и сначала оказывают агонистический эффект. Однако, в отличие от ацетилхолина, результатом действия Листенона® является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Во время этой фазы суксаметоний оказывает свой антагонистический эффект. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.

Листенон® отличается от недеполяризующих миорелаксантов длительного действия быстрым развитием эффекта (в течение минуты) и короткой продолжительностью действия – от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро изменять мышечную релаксацию в соответствии с требованиями хирургии, а также избегать излишнего срока миорелаксации.

Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки и, наконец, диафрагма.

Показания к применению

снижение мышечного тонуса при общей анестезии (облегчение интубации трахеи, оперативные вмешательства на брюшной полости, экстренное кесарево сечение, неотложные операции у пациентов на сытый желудок, снижение тонуса кишечника

ослабление выраженности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ).

Способ применения и дозы

При общей анестезии Листенон® вводят в виде однократной внутривенной инъекции. Эффект наступает через 30‑60 секунд и длится приблизительно 2‑6 минут.

Листенон® не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «Особые указания»).

Рекомендуется до начала операции определить чувствительность к препарату с помощью небольшой тестовой дозы 0,05 мг/кг внутривенно.

Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых

Однократная доза для интубации: 1 – 1,5 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет – 1 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года – 1 – 2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется больше Листенона® в мг/кг (больший объем распространения). Одинаковые по силе действия дозы Листенона® имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы в возрасте до 6 месяцев составляет только 40 – 50% по сравнению с взрослыми (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Читайте также:
Оптирей: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Режим дозирования у пациентов, страдающих ожирением

Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца

Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но разделы «Противопоказания» и «Особые указания» должны быть учтены.

Побочные действия

повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто – небольшое повышение на 0,05 ммоль/л)

миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций.

миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине, и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечные фасцикуляции (90%)

аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «Особые указания».

аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснение кожи из-за высвобождения гистамина)

повышение внутриглазного давления

повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атония желудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенное слюноотделение

повышение внутричерепного давления

незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта

преходящая артериальная гипертензия, тахикардия

длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержания холинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм

мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаются дистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеваниях нервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока может возникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме

миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы, главным образом, у детей, получавших Листенон® и галотан

анафилактический шок с приливами, с или без бронхоспазма и гипотензией

повышение температура тела

злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательной мышцы)

сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление)

желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоне введения Листенона®, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна)

сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций

повышенная концентрация CO2 в конце выдоха

гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией.

поздняя дыхательная недостаточность при заболеваниях нервно-мышечной проводимости

отек гортани, отек легких

острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.

Противопоказания

гиперчувствительность к суксаметонию хлориду или к любому из вспомогательных веществ

гиперкалиемия и риск гиперкалиемии у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью

тяжелые ожоги, множественные травмы

тяжелые инфекции брюшной полости, сепсис

длительное ограничение подвижности (реанимационные пациенты)

проникающие ранения глаза, повышенное внутриглазное давление

повышенное внутричерепное давление

нарушения нервно-мышечной проводимости (миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, все формы мышечной дистрофии, тяжелая миастения)

нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром)

врожденная недостаточность холинэстеразы

Лекарственные взаимодействия

С суксаметонием хлоридом взаимодействуют следующие лекарственные препараты:

Эффект суксаметония хлорида усиливают или удлиняют

летучие ингаляционные анестетики (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севоран) обладают преимущественно центральным миорелаксантным эффектом;

ингибиторы холинэстеразы: деполяризующий блок не может быть устранен ингибиторами холинэстеразы (неостигмин). Под действием этих препаратов деполяризующий блок только усиливается, что объясняется ингибированием не только холинэстеразы, но и псевдохолинэстеразы, а также распадом самого сукцинилхолина. (Ингибиторы холинэстеразы должны влиять и на двойной блок, но в данном случае также следует соблюдать осторожность). Глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин) также могут усиливать эффект суксаметония хлорида;

цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид) как результат снижения активности холинэстеразы;

антибиотики, и прежде всего аминогликозиды (гентамицин, неомицин, стрептомицин);

местные анестетики (прокаин, лидокаин), противоаритмические препараты (препараты I класса) как результат снижения проницаемости мембраны для ионов натрия;

магния сульфат: инфузию солей магния следует остановить за 20–30 минут до введения суксаметония хлорида;

антагонисты кальция и петлевые диуретики из-за блокады кальциевых каналов;

ингибиторы МАО (фенелзин) и определенные нейролептики (перфеназин), метоклопрамид, гормональные контрацептивы и эстрогены, симпатомиметики из-за снижения активности холинэстеразы;

противоэпилептические препараты снижают эффект недеполяризующих миорелаксантов. Однако для суксаметония хлорида описаны случаи удлинения эффекта;

алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, могут повлиять на эффект суксаметония хлорида;

Эффект суксаметония хлорида снижают

парасимпатические эффекты суксаметония могут быть снижены атропином;

Читайте также:
Клобир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

сопутствующие переливания цельной крови или плазмы уменьшают эффект суксаметония хлорида;

Эффект суксаметония хлорида на другие лекарственные препараты

суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии);

смешивание суксаметония хлорида в ампулах по 0,1 г/5 мл с щелочными веществами, например, барбитуратами (например. тиопенталом), может привести к снижению эффективности или отсутствию действия суксаметония хлорида;

Суксаметония хлорид совместим

с кровью, изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5%-ным раствором фруктозы, 5%-ным раствором декстрозы, 6%-ным раствором декстрана.

Особые указания

Листенон® может вызывать паралич дыхательной мускулатуры без влияния на сознание пациента. Поэтому при общей анестезии Листенон® может вводиться только опытным анестезиологом или врачом, и в силу этого должны быть доступны все средства для инкубационного наркоза, искусственной вентиляции легких, а при необходимости и реанимации.

Парасимпатические эффекты (брадикардия до асистолии, гипотензия, гиперсаливация) часто могут быть предотвращены или ослаблены введением атропина.

У пациентов с заболеваниями сердца и легких необходима осторожность. Сердечные побочные эффекты чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, потом тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможна желудочковая экстрасистолия). Замеченные случаи смерти у детей и подростков были результатом невосприимчивости к терапии. В некоторых из этих случаев пациенты страдали нераспознанными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.

В зависимости от возраста пациента, частота возникновения аритмий увеличивалась при введении второй дозы в течение 15 минут после первой.

В связи с этим, а также по описанным ниже причинам, Листенон® не должен вводиться в виде длительной инфузии.

Суксаметония хлорид инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Поэтому продолжительность эффекта препарата в первую очередь зависит от концентрации и активности этих ферментов.

Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может заметно продлевать эффект Листенона®. Недостаточность холинэстеразы может быть врожденной, развиваться на фоне тяжелых расстройств функции печени, терминальной почечной недостаточности, гипотиреоза или тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, недоедание), ожогов или приема лекарственного препарата. Физиологическое угнетение активности холинэстеразы отмечают у новорожденных, в молодом возрасте и в конце беременности.

Существенное увеличение времени действия суксаметония хлорида имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы плазмы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

По аналогии с длительной инфузией повторное введение препарата может изменять способность вещества вызывать нервно-мышечный блок (требуемая кумулированная доза 5–10 мг/кг массы тела). Исходный продолжительный деполяризационный блок (блок фазы I) переходит в длительный недеполяризационный блок (блок фазы II, или двойной блок). Двойной блок развивается, если Листенон® не может быть гидролизован атипичной холинэстеразой и поэтому накапливается в синаптической щели. На основании клинических данных отличить два типа блока невозможно; для этого используют релаксографию. В отличие от деполяризационного блока ингибиторы холинэстеразы обладают частичным антагонизмом в отношении двойного блока.

Введение Листенона® может соспровождаться поступлением значительного количества калия внутрь клетки. Повышение уровня калия в сыворотке может привести к угрожающей жизни гиперкалиемии с развитием фибрилляции желудочков и асистолии. Особый риск имеют пациенты с почечной недостаточностью, с тяжелыми ожогами или политравмами.

После введения Листенона® могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к миалгии или мышечным болям. Прекурареризация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) дает возможность уменьшить первичные мышечные фасцикуляции и миалгию.

Гипотермия может потенцировать и удлинять эффекты Листенона® за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов.

Эффект Листенона® может быть усилен и продлен гипермагниемией и гипокальциемией в связи с ингибированием пресинаптического высвобождения ацетилхолина, и гипокалиемией, за счет снижения мембранного потенциала покоя.

Суксаметония хлорид провоцирует развитие злокачественной гипертермии.

Беременность и период лактации

Листенон® должен назначаться при беременности только при необходимости. Листенон® не проникает через плаценту.

Время действия Листенона® может быть увеличено за счет сниженного уровня холинэстеразы плазмы в период беременности. Уровень холинэстеразы в плазме достигает нормальных значений приблизительно через 6–8 недель после родов.

Неизвестно, проникает ли Листенон® в материнское молоко. Однако при необходимости введения препарата следует прекратить кормление грудью перед введением препарата и не возобновлять как минимум на протяжении 24 ч после анестезии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат используется в специализированном отделении.

Передозировка

Симптомы: длительная миорелаксация, остановка дыхания в результате двойного блока.

Лечение: искусственная вентиляция легких.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома.

Читайте также:
Лактулоза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают, вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках, в складную картонную коробку.

На ампулы маркировка наносится на поверхность стекла ампулы или на этикетку, наклеивающуюся на ампулу.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 2-8°С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптеки

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Наименование и страна организации-упаковщика

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Инструкция по применению ЛИСТЕНОН (LYSTHENON)

Противопоказан для детей

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛИСТЕНОН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.03.2012 г.

Фармакологическое действие

  • веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и диафрагма. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).

От миорелаксантов пролонгированного действия Листенон ® отличается быстрым и кратковременным действием. При в/в введении действие развивается через 30-60 сек и продолжается 2-6 мин. При в/м введении действие начинается через 75 сек – 3 мин у взрослых и 3.5 мин детей и продолжается 30 мин у взрослых и 21 мин у детей. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется.

В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если Листенон ® (доза 3-5 мг/кг массы тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие Листенона ® может быть нейтрализовано неостигмином.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90% гидролизуется холинэстеразой сыворотки крови до холина и сукцинилмонохолина, не обладающих фармакологической активностью. T 1/2 составляет 90 с при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Показания к применению

Состояния, требующие кратковременной релаксации скелетной мускулатуры:

  • эндотрахеальная интубация перед хирургическими вмешательствами;
  • вправление вывихов;
  • репозиция смещенных переломов;
  • профилактика спонтанных повреждений при электрошоковой терапии.

Режим дозирования

В/в струйно или в виде инфузий, в/м. Для длительной капельной инфузии используют 0.1%-ный раствор Листенон ® Дозировка зависит от желаемой степени миорелаксации, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента.

При введении Листенона ® 0.1 мг/кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функции дыхания. Доза от 0.2 мг/кг до 1.0 мг/кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полной остановке спонтанного дыхания. Если в/в введение невозможно, назначается до 2.5 мг/кг массы тела в/м, максимально 150 мг. Начало мышечной релаксации при в/м введении может быть немного отсрочено.

  • 1-2 мг/кг массы тела в/в или до 2.5 мг/кг – в/м.
  • в зависимости от массы тела пациента и от желаемой степени миорелаксации доза для взрослых составляет 0.5 мг-5 мг/мин в виде 0.1-0.2% раствора.

Листенон ® совместим с изотоническими растворами хлорида натрия, Рингера, 5% декстрозы и 6% декстрана.

Побочные действия

Тахикардия или брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, понижение или повышение артериального давления, повышение внутриглазного давления, спазм бронхов или гортани, повышенное слюноотделение, миоглобинурия, ригидность мускулатуры, послеоперационные мышечные боли, злокачественная гипертермия, повышение внутрижелудочного и внутричерепного давления, «двойной» блок.

Причинами увеличения времени миорелаксации, в том числе с апноэ может быть дефицит холинэстеразы сыворотки крови (в том числе наследственно обусловленный).

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к суксаметония хлориду;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • отек легких;
  • выраженная гипертермия;
  • злокачественная гипертермия (в анамнезе);
  • пониженное содержание в плазме холинэстеразы;
  • гиперкалиемия или риск гиперкалиемии после множественных травм (5-90 дней);
  • тяжелые ожоги;
  • проникающие повреждения глаз;
  • заболевания с нарушением нервно-мышечной передачи;
  • детский возраст до 1 года;
  • пациенты с уремией, особенно при высоком уровне сывороточного калия;
  • беременность и период лактации.
  • заболевания сердца, детский возраст старше 1 года, узкоугольная глаукома.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

  • детский возраст старше 1 года. Детям применять только в случае крайней необходимости. Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.
Читайте также:
Бронхинол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Имеются сведения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых требуется немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.

Листенон ® , как и все миорелаксанты периферического действия, может назначаться только врачами, имеющими опыт работы с аппаратами искусственного дыхания и навыки проведения интратрахеальной интубации и при наличии готовых к работе аппаратов искусственного дыхания под положительным давлением, а также аппаратов, обеспечивающих достаточный доступ кислорода и отвод углекислого газа. Для предотвращения выраженной брадикардии, бронхоспазма или других мускариноподобных эффектов, перед приемом Листенона ® рекомендуется введение атропина.

Передозировка

  • усиление степени выраженности побочных эффектов, остановка дыхания.
  • переливание цельной крови или консервированной плазмы, искусственное дыхание с интермиттирующим позитивным давлением. Перевод в «двойное блокирование» с последующим применением неостигмина.

Лекарственное взаимодействие

Смешивание Листенона ® с препаратами, имеющими щелочную реакцию среды, (например, с барбитуратами) может привести к отсутствию эффекта Листенона ® .

Фармакодинамическое и фармакокинетическое:

Предварительное введение Листенона ® усиливает действие недеполяризующих релаксантов. Предварительное назначение недеполяризующих релаксантов уменьшает или предотвращает появление побочных реакций Листенона ® .

Побочные реакции, связанные с нарушением кровообращения, усиливаются при приеме галогенизированных наркотических средств (галотан), ослабевают при приеме тиопентала и атропина.

Миорелаксирующее действие Листенона ® усиливается антибиотиками типа аминогликозидов или полипептидов, амфотерицином В, циклопропаном, пропанидидом, хинидином и тиотепа, парасимпатомиметиками, включая ингибиторы холинэстеразы, аймалином, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, циклофосфамидом, тиофосфамидом, окситоцином, циметидином, метоклопрамидом, фенотиазином, препаратами лития и пероральными контрацептивами.

Следует избегать одновременного применения ингаляционных анестетиков, поскольку это повышает риск возникновения злокачественной гипертермии и усиливает нейромышечный блок, связанный с применением Листенона ® . Суксаметония хлорид усиливает действие препаратов дигиталиса (опасность наступления аритмии).

Одновременная инфузия цельной крови или плазмы ослабляет действие Листенона ® .

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат храненить при температуре 2-8°С в недоступном для детей и защищенном от света месте.

Листенон

Пустырник форте экстракт жидкий 100мл Эвалар

Хирургические вмешательства, требующие отключения спонтанного дыхания (эндотрахеальная интубация, бронхоскопия) и полной миорелаксации (гинекологические, торакальные, абдоминальные операции; вправление вывихов, репозиция костных отломков при переломах и прочие вмешательства). Профилактика судорог при электроимпульсной терапии. Столбняк. Отравление стрихнином.

Противопоказания к применению Листенон

Острая печеночная недостаточность, миастения, острая глаукома, проникающие травмы глаза, выраженная анемия, распространенные ожоги и травмы, дефицит псевдохолинэстеразы, злокачественная гипертермия в анамнезе, предшествующая гиперкалиемия, повышенная чувствительность к суксаметония хлориду.

Рекомендации по применению

В/в медленно или в виде инфузий, в/м. Дозировка зависит от желаемой степени релаксации, массы тела и индивидуальной реактивности организма. Дозы 0,2 1,0 мг/кг приводят к полному расслаблению скелетной мускулатуры (включая брюшную стенку, грудную клетку и диафрагму) и остановке спонтанного дыхания.

В/м при невозможности в/в введения до 2,5 мг/кг, максимально 150 мг.

Детям только в случае крайней необходимости в/в 1 2 мг/кг или в/м до 2,5 мг/кг.

Капельно по 0,5 5 мг/мин 0,1 0,2% раствора.

Применение Листенон при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев крайней необходимости. Повышение интенсивности и длительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, может быть вторично обусловлено уменьшением активности плазменной холинэстеразы, что наблюдается при беременности и в послеродовой период.

Фармакологическое действие

Периферический миорелаксант короткого действия. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки синапса, в силу чего наступает блокада нервно-мышечной передачи. В начале процесса миорелаксации возможно появление мышечных фасцикуляций (результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Релаксация мышц наступает в следующей последовательности: веки, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовых связок и диафрагма. Процесс деполяризации не прекращается под воздействием ингибиторов холинэстеразы (например, неостигмина).

От миорелаксантов пролонгированного действия ЛИСТЕНОН® отличается быстрым и кратковременным действием. При внутривенном введении действие развивается через 30-60 секунд и продолжается 2-6 минут. При внутримышечном введении действие начинается через 75 секунд – 3 минуты у взрослых и 3,5 минуты у детей и продолжается 30 минут у взрослых и 21 минуту у детей. Это позволяет обеспечить достижение необходимой степени миорелаксации при таких операциях, когда длительное расслабление поперечно-полосатой мускулатуры не требуется.

Читайте также:
Нефротект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В редких случаях может проявляться продолжительное миорелаксирующее действие, если ЛИСТЕНОН® (доза 3-5 мг/кг массы тела) вводится фракционно длительное время (двойное блокирование). В этой фазе действие ЛИСТЕНОНа® может быть нейтрализовано неостигмином.

Фармакокинетика

После внутривенного введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. Более 90 % гидролизуется холинэстеразой сыворотки крови до холина и сукцинилмонохолина. не обладающих фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 90 секунд при нормальном уровне холинэстеразы. Выводится почками (10% в неизмененном виде). Не проникает через интактный гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует.

Побочные действия Листенон

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения проводимости и возбудимости миокарда, кардиогенный шок, брадикардия чаще наблюдается у детей, а при повторном введении – у детей и у взрослых.

Со стороны печени: нарушения функции печени.

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, особенно в области грудной клетки и живота.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: анафилактический шок, сопровождающийся бронхоспазмом.

Лекарственное взаимодействие

Увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметония хлоридом, наблюдается при одновременном применении препаратов, которые уменьшают нормальную активность псевдохолинэстеразы крови, в т.ч. фосфороорганические инсектициды и метрифонат, триметафан, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний, циклофосфамид, тиотепа, промазин и хлорпромазин, кетамин, морфин и его антагонисты, панкуроний, пропанидид. Следует иметь в виду, что некоторые препараты обладают потенциальной способностью уменьшать активность псевдохолинэстеразы крови: апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, гормональные контрацептивы для приема внутрь.

Препараты, которые увеличивают интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады, вызванной суксаметонием хлоридом, посредством механизмов, не связанных с уменьшением активности псевдохолинэстеразы крови: соли магния, лития карбонат, хинин, хлорохин, антибиотики аминогликозиды, клиндамицин и полимиксины; антиаритмические препараты – хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин и прокаин; средства для ингаляционного наркоза – галотан, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Срок годности: 3 года.

Листенон

Листенон

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

Вмешательства, требующие миорелаксации (обычно кратковременной): отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интубация, бронхоскопия); полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции); профилактика судорог при электроимпульсной терапии; отравление стрихнином, столбняк (симптоматическая терапия).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественная гипертермия (в т.ч. в анамнезе), миастения, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия Дюшенна, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, проникающие травмы глаза, бронхиальная астма, гиперкалиемия, грудной возраст (до 1 года), беременность.C осторожностью. Экстренная хирургия у больных с “полным желудком”, снижение активности сывороточной холинэстеразы (терминальная стадия печеночной недостаточности), анемия, кахексия, длительное голодание, хронические инфекции, распространенные ожоги, травмы, послеродовой период, столбняк, туберкулез, злокачественные новообразования, ХПН, микседема, коллагеновые болезни, состояния после переливания плазмы, плазмаферез, искусственное кровообращение, острая или хроническая интоксикация инсектицидами – ингибиторами холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразными ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), одновременный прием ЛС, конкурирующих с Листеноном за холинэстеразу (например прокаин в/в).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в (струйно, капельно), в/м.

Взрослые: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.5-2 мг/кг.

В/м – 3-4 мг/кг, но не более 150 мг. В/м применяется у детей в дозах до 2.5 мг/кг, но не более 150 мг, в/в – 1-2 мг/кг.

Для проведения интубации трахеи – 0.2-0.8 мг/кг; для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0.2-1 мг/кг; для релаксации скелетной мускулатуры при вправлении вывихов и репозиции костных отломков при переломах – 0.1-0.2 мг/кг; для проведения эндоскопии и ЭЭГ – 0.2 мг/кг; для профилактики осложнений при проведении электроимпульсной терапии (судороги, отрыв мышц и сухожилий) – 0.1-1 мг/кг в/в и до 2.5 мг/кг в/м, но не более 150 мг.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы препарата действуют более продолжительно.

Фармакологическое действие

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания – результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Читайте также:
Листаб: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения – через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия – 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг – расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг – полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.

Побочные действия

Аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм); гиперкалиемия, снижение АД, аритмии, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении – у детей и взрослых), нарушение проводимости, кардиогенный шок; повышение внутриглазного давления, гиперсаливация, лихорадка; миалгия (в послеоперационном периоде); длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы); редко – рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии.Передозировка. Симптомы: остановка дыхания.

Лечение: ИВЛ, в случае снижения в сыворотке крови холинэстеразы – переливание свежей крови.

Особые указания

Введение за 1 мин до препарата 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина почти полностью предотвращает мышечные подергивания и последующую миалгию.

При соответствующей дозе и повторном введении может использоваться и для более длительных операций, однако для продолжительного расслабления мускулатуры обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне препарата.

Применяют только в условиях специализированного отделения при наличии аппаратуры для искусственной вентиляции легких и персонала, владеющего этой техникой, и на фоне общей анестезии.

Для предотвращения выраженной брадикардии, повышения бронхиальной секреции и др. эффектов, связанных с м-холиностимулирующим действием, перед введением препарата рекомендуется ввести атропин.

Пациентам с почечной недостаточностью (без признаков гиперкалиемии и невропатии) вводят однократно в средних дозах, но не применяют для многократных введений или в повышенных дозах из-за риска развития гиперкалиемии.

Затянувшаяся миорелаксация с возможным апноэ может быть вызвана несколькими причинами: “атипичной” холинэстеразой сыворотки крови, наследственной недостаточностью сывороточной холинэстеразы или временным снижением ее концентрации при тяжелых заболеваниях печени, выраженной анемии, после длительного голодания, при кахексии, дегидратации, лихорадочных состояниях, после острых отравлений или хронического воздействия инсектицидов – ингибиторов холинэстеразы (при попадании внутрь) или антихолинэстеразных ЛС (неостигмин, физостигмин, дистигмин, фосфолин), а также при одновременном применении ЛС, конкурирующих с Листеноном за холинэстеразу (например прокаин в/в).

При продолжительном введении препарата в дозах 3-5 мг/кг может развиться так называемый “двойной блок” – продолжительное курареподобное действие, которое может быть устранено неостигмином.

Взаимодействие

Лечение препаратом усиливает эффекты сердечных гликозидов.

Прием препарата снижает эффективность антимиастенических ЛС.

Фармацевтически несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.

Антихолинэстеразные ЛС, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, аминогликозидные антибиотики, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфороорганические инсектициды, соли Mg2+ и Li+, хинидин, хинин, хлорохин, панкуроний, усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие. Совместим с др. миорелаксантами, наркотическими анальгетиками.

Галогенсодержащие ЛС для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на ССС.

ЛС, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, ГКС в высоких дозах, пероральные контрацептивы), усиливают и удлиняют миорелаксирующее действие препарата.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Листенон

Сукцинилхолин (Суксаметониум, Диацетилхолин) – единственный
деполяризующий миорелаксант, применяемый в клинической
практике в настоящее время.

Торговые названия:
Суксаметония хлорид, Суксаметония йодид, Суксаметония бромид,
Дитилин, Листенон

Для кратковременных операций какой лучше / мощнее / безопасней
будет? Не могу определиться с выбором.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Читайте также:
Рабипур: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Периферический миорелаксант Листенон: показания и способы дозировки

Листенон: инструкция по применению

Листенон относится к разновидности периферических миорелаксантов кратковременного воздействия.

Препарат применяется для внутривенных и внутримышечных инъекций исключительно анестезиологами при проведении некоторых видов хирургических операций и процедур.

Лекарственное средство не сочетается с приемом некоторых медикаментов, имеет свои противопоказания и негативные действия.

При неверном использовании Листенон может нанести серьезный вред организму вплоть до легального исхода, поэтому его продажа осуществляется строго для стационарных и других специализированных отделений.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Листенон — периферический миорелаксант, который обладает коротким действием. Он функционирует с Н-холинорецепторами и провоцирует деполяризацию концевой пластинки синапса.

В результате этого осуществляется блокировка нервно-мышечной проводимости. На начальном этапе процесса миорелаксации вероятно возникновение мышечных сокращений. Последовательность расслабления мышц: веки, жевательные, ткани конечностей, живота, голосовых связок и диафрагма.

Механизм деполяризации не останавливается под влиянием ингибиторов холинэстеразы. От миорелаксантов длительного влияния лекарственный препарат отличается кратким воздействием.

При введении внутрь вены эффект образуется спустя 30-60 секунд и остаётся в течение 2-6 минут. При вводе в мышцу результат проявляется через 3 минуты у взрослых, 3,5 – у подростков и сохраняется полчаса у первой категории лиц и 21 минуту у второй.

Блокировать нервный импульс Листенон начинает спустя 30 секунд после введения

Блокировать нервный импульс Листенон начинает спустя 30 секунд после введения

Это обеспечивает нужную степень миорелаксации при таких вмешательствах, при которых не требуется долгое снижение тонуса поперечнополосатых мышц.

В исключительных случаях, если Листенон вводится фракционно в дозировке 3-5 мг на кг веса на протяжении длительного периода, его действие может быть дольше. Влияние средства в данной фазе можно нейтрализовать неостигмином.

Разновидности и состав

Медикамент производится в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.

5 мл препарата содержат:

  • активный компонент — суксаметония хлорида дигидрат;
  • дополнительные — натрия хлорид, вода.

Показания к назначению

Препарат имеет ограниченный список показаний к применению

Препарат имеет ограниченный список показаний к применению

Листенон используется для кратковременного расслабления скелетной мышечной ткани перед такими процедурами и вмешательствами, как:

  • эндотрахеальная интубация перед операцией;
  • эндоскопические процедуры;
  • вправление вывихнутых конечностей;
  • репозиция переломов со смещением;
  • профилактика спонтанных поражений при электрошоковом лечении;
  • снижение негативного влияния наркотических веществ при наркозе;
  • переход на управляемое дыхание.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство вводится внутрь вен струйно или в виде инфузий внутрь мышц.

Норма при внутривенном капельном введении в зависимости от веса и нужной степени миорелаксации для взрослых пациентов составляет 0,5-5 мг/мин в виде 0,1-0,2 % раствора.

Для долгой капельной инфузии используется 0,1 % раствор. Доза зависит от необходимого состояния расслабления, массы тела и других индивидуальных особенностей больных.

При вводе препарата в количестве равном 0,1 мг на кг веса наблюдается уменьшение тонуса поперечнополосатых мышц без подавления работы дыхания. Дозировка 0,2-1 мг на кг массы тела способствует абсолютной релаксации мышц брюшной стенки и скелетной мышечной ткани и далее к ограничению или прекращению спонтанного дыхания.

Если введение внутрь вены не представляется возможным, то медикамент ставится внутримышечно из расчёта 2,5 мг на кг веса, но не более 150 мг. Начало релаксации мышц при таком способе введения может быть немного задержано.

Использовать Листенон для детей разрешается только при острой необходимости. Норма введения: внутрь вен — 1-2 мг на кг массы тела, внутрь мышц — менее 2,5 мг на кг.

Применение с другими препаратами

Действия Листенона и других медикаментов при одновременном использовании:

  • сочетание раствора с препаратами с щелочной реакцией среды может минимизировать влияние Листенона;
  • предварительный ввод средства увеличивает эффективность недеполяризующих релаксантов;
  • раннее использование недеполяризующих релаксантов снижает или предупреждает возникновение побочные явлений Листенона;
  • отрицательные реакции, связанные с нарушением обращения крови, возрастают при приёме галогенизированных наркотических препаратов, уменьшаются при приёме тиопентала и атропина;
  • совместное применение ингаляционных анестетиков умножает вероятность развития злокачественной гипертермии и повышает нейромышечный блок, связанный с использованием раствора;
  • суксаметония хлорид повышает действенность медикаментов дигиталиса;
  • совместная инфузия цельной крови или плазмы понижает влияние Листенона.

Расслабляющее свойство Листенона увеличивается:

Обратите внимание на препараты, которые усиливают расслабляющие эффекты от Листенона

  • амфотерицином В;
  • циклопропаном;
  • Обратите внимание на препараты, которые усиливают расслабляющие эффекты от Листенона пропанидидом;
  • хинидином;
  • парасимпатомиметиками;
  • ингибиторами холинэстеразы;
  • аймалином;
  • бета-блокаторами;
  • циклофосфамидом;
  • тиофосфамидом;
  • окситоцином;
  • циметидином;
  • фенотиазином;
  • средствами лития и пероральными контрацептивами.

Видео: “Базовая биология: синапс”

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: