Локрен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Локрен аналоги и цены

Всего найдено 118 аналогов Локрен
Все аналоги Локрен подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Бетаксолол
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Локрен в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Локрен совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Бетак

Бетакор

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Бидоп

Метозок

Азопрол Ретард

Беталок

Беталок зок

Вазокардин

Эгилок

Эгилок ретард

Метокард

Метопролол

Метопролол-Акри

Метопролол-Ратиофарм

Корвитол

Метопролол Зентива

Метопролола Тартрат

Кардолакс

Метопролол-Тева

Метопролол МВ

Метопролол-Акрихин

Эгилок С

Метопролол Органика

Атенолол

Атенолол-Акри

Атенолол-Ратиофарм

Тенолол

Азотен

Атенолол-Акос

Атенолол-Астрафарм

Атенолол-Здоровье

Атенолол-Белупо

Атенолол Никомед

Бикард

Бипрол

Бипролол

Бисопрол

Бисопролол

Бисопролол ратиофарм

Бисостад

Конкор

Конкор Кор

Бипролол-Здоровье

Бисопролол КРКА

Бисопролол Сандоз

Бисопролол-Апотекс

Бисопролол-Астрафарм

Бисопролол-КВ

Бисопролол-Рихтер

Бисопролол-Тева

Дорез

Кординорм

Кординорм Кор

Коронал

Нипертен

Бисопролол Вертекс

Корбис

Бикард-ЛФ

Бисомор

Бидоп Кор

Арител Кор

Бисопролол-Прана

Целипролол

Бревиблок

Библок

Небивал

Небиволол Орион

Небилет

Небилонг

Небитренд

Небиволол

Небиволол Сандоз

Небитенз

Невотенз

Бинелол

Небиволол-Тева

Од-Неб

Небиволол Штада

Небиволол-СЗ

Небиватор

Кординорм Плюс

Польпролол+ASA

Бисопролол Алкалоид

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Анаприлин

Обзидан

Анаприлин Здоровье

Соритмик

Сотагексал

Соталол

Соталол Сандоз

Коргард

Трандат

Акридилол

Карведилол Озон

Видекс

Карведилол

Карведилол-Тева

Карведилол Сандоз

Карветренд

Карвидекс

Кардил

Кардиостад

Корвазан

Кориол

Таллитон

Дилатор

Карведигамма

Карведилол-Зентива

Карведилол-КВ

Карвиум

Кардоз

Медокардил

Дилатренд

Карвелэнд Фармлэнд

Карвелэнд

Карведилол Штада

Карведилол Канон

Все аналоги Локрен представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Локрен инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко — отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Необходимо проводить мониторинг больных, принимающих Локрен ® , который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3 –4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес); необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС

Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ИБС. Дозу следует уменьшать постепенно, т.е. в течение 1–2 нед, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы не эффективны.

Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена ® .

Локрен ® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться больным только с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры — β2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия

Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

AV блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета1– адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Читайте также:
Кортомицетин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пожилые пациенты

Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Больные сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета- адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

Если прекращение лечения считается необходимым, то следует учитывать, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

у больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

в случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета- адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

ЛОКРЕН 0,02 N56 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить ЛОКРЕН 0,02 N56 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

— артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии); — профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Аналоги

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – на другой.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.4 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на ?1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на ?2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая ?1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады ?-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Фармакокинетика

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект “первичного прохождения” через печень и высокую биодоступность – около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Читайте также:
Латанопрост-тева: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd – около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола – 15-20 ч.

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Показания

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.

Обычно не используются дозы препарата Локрен®, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7-у дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Дерматологические реакции: редко – различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко – депрессия; очень редко – галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны органа зрения: редко – сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко – нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко – развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и “перемежающейся” хромоты, учащение приступов стенокардии.

Со стороны лабораторных показателей: редко – появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.

Лекарственное взаимодействие

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

Особые условия

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих Локрен®, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен®.

Локрен® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры – бета2-адреномиметики.

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен® необходимо уменьшить.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Читайте также:
Пантаз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.

Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, так как считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

— у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

— в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Локрен

Артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ГКМП. Нарушения ритма – синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза. Акатизия, вызываемая нейролептиками.

Возможные аналоги (заменители)

Бетофтан (от 153.90 руб), Бетаксолол-Оптик (от 160.00 руб), Бетаксолол-СОЛОфарм (от 200.00 руб), Ксонеф (от 286.52 руб), Бетоптик (от 373.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые оболочкой делимые

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, ХСН II-III ст., острая СН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия с ЧСС менее 40/мин, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО.

C осторожностью. Аллергические реакции на компоненты препарата в анамнезе, ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких), сахарный диабет, метаболический ацидоз, ХСН, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), феохромоцитома, печеночная недостаточность, ХПН, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

При артериальной гипертензии – внутрь (независимо от приема пищи), в начальной дозе препарата 10 мг 1 раз в сутки, при необходимости через 7-14 дней – 20 мг.

У пожилых больных начальная доза 5 мг.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе (гемодиализе или перитонеальном), начальная доза 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости через каждые 7-14 дней ее увеличивают на 5 мг до максимальной дозы 20 мг.

Гипотензивный эффект препарата наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокирует бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ и внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Читайте также:
Онкаспар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении препарата в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, сосуды скелетной мускулатуры, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Практически не уменьшает бронходилатирующего эффекта бета-адреностимуляторов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, “кошмарные” сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов – ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции на компоненты препарата: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов, уровня билирубина.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде – в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности – введение эпинефрина, допамина, добутамина; при СН – сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме – бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими таблетки, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При тиреотоксикозе бетаксолол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Читайте также:
Аллервэй: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Применение при беременности и лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих лечение таблетками. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Локрен

Приписали локрен на ночь при давлении 120 одну четвертую часть , а при 115 одну шестую часть но давление на ночь у меня 105 как пить при таком не понимаю что мне делать помогите

Здравствуйте! 12 лет принимаю локрен по пол таблетки в сутки, сейчас врач прописал кораксан еще по пол таблетки 2 раза в сутки и продолжать пить локрен. Беспокоет резкое повышение давления до 150 верхнее, врач назначил много анализов и сказал, что возможно на нервной почве все. Какое действие окажет локрен с кораксаном, если из пить вместе? Купила раеном, аналог кораксана

Здравствуйте.
Эти препараты могут применяться только по личному назначению лечащего врача-кардиолога, обычно ожидается, что они улучшат действие друг друга. Возможно также снизится артериальное давление. Выполняйте указания своего лечащего врача, обо всех нежелательных явлениях, если таковые будут, сообщайте ему, регулярно следите за артериальным давлением, измеряйте его. Раеном действительно является аналогом Кораксана по действующему веществу, но обратите внимание на применяемые дозы, они должны соответствовать дозам, назначенным Вашим врачом.

Здравствуйте! Принимаю локрен уже 6 лет. В начале этого года мне поставили диагноз сахарный диабет 2 типа. Я спросила у эндокринолога, возможно ли употребление форметина и локрена, на что мне ответили: ничего страшного (молодой специалист). Но я стала кашлять после приёма локрена. Что посоветуете? Спасибо.

Здравствуйте.
Вряд ли кашель связан с приемом этих препаратов, особенно учитывая, что Локрен Вы принимаете уже давно. Следует помнить, что при таком сочетании (Форметин и Локрен) следует особенно тщательно следить за уровнем сахара в крови, так как возможны незаметные “замаскированные” его колебания.
С причинами кашля нужно разобраться при личном участии врача-терапевта.

Здравствуйте! Мне 79 лет. У меня сложный диагноз с
несколькими нарушениями: Стенокардия напряжения,
гипертоническая болезнь 3 ст., брадикардия среднее ЧСС = 47-
52 в мин, диабет 2 типа и др. Врач мне назначила Лозап плюс
50 мг по 1 таб. и Локрен. Вопрос относительно Локрена. В
описании прочла, что он вызывает много осложнений, особенно
связанных с урежением ЧСС. Скажите, пожалуйста, каков риск в
этом в моем случае?
Валентина Владимировна

Здравствуйте, Валентина Владимировна.
Применение Локрена действительно может оказаться рискованным в Вашем случае, с учетом упомянутой Вами выраженной брадикардии. Вам необходимо обязательно обратить на это внимание Вашего лечащего врача. А также помните, что начинать лечение Локреном в Вашем случае и в Вашем возрасте допустимо только под личным наблюдением медицинского персонала, с контролем ЧСС и артериального давления.

Добрый день! Принимаю метопролол более 3-х лет.Уже год как появилось сильное жжение подошв.Мне понятно от чего,нужно менять метопролол,но отмена препарата должна производиться постепенно с уменьшением дозы ориентировочно в течениии 10 дней.Но уменьшая дозу нечем сдерживать тахикардию. Хотел Верапамил- они не совместимы. Что ещё существует в нашей медицине сейчас для сдерживания тахикардии? Конечно я посоветуюсь с кардиологом. но если я ему не подскажу..сам он никогда не скажет. Вот такое пришло поколение врачей. Спасибо.

Здравствуйте.
В Вашей ситуации, при необходимости замены, лучше всего произвести замену на другой препарат той же группы, например Небилет, Локрен, или подобный. У этих препаратов тоже возможно возникновение подобных побочных эффектов, но и вполне вероятно, что они у Вас все же не проявятся. А самый лучший путь – обращение к действительно квалифицированному кардиологу лично. С учетом необходимости длительной терапии Вам нужно особенно тщательно и квалифицированно ее подбирать, учитывая историю болезни и Ваше текущее состояние во всех подробностях, иначе можно и навредить.

Читайте также:
Минакер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Локрен

Локрен таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 56 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Действующий компонент лекарства относится к группе бета-адреноблокаторов. Его химическая формула состоит из восемнадцати молекул углерода, двадцати девяти молекул водорода, одной молекулы азота и трех молекул кислорода. Локрен – это эффективный препарат для устранения повышенного артериального давления и приступов стенокардии. Он качественно предупреждает развитие повышенного кровяного давления, снижает стимуляцию периферических сосудов и устраняет приступы загрудинной боли.

Фармакологические свойства

Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца. После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента. Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа. Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы. Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа. Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов. При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью. Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача. Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль. А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.

Состав и форма выпуска

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые имеют пролонгированное воздействие. Таблетки употребляются перорально. В состав лекарства входит активный компонент бетаксолола гидрохлорид, его доза двадцать миллиграммов, и вспомогательные компоненты. Таблетки помещены в блистер, количество таблеток двадцать восемь штук, дозировка двадцать миллиграммов. Лекарство упаковано в коробку вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Показания – это лечение повышения кровяного давления в артериях (гипертензия). Локрен эффективен в профилактики возникновения приступов загрудинной боли (стенокардия). Назначается лекарство у пациентов с восемнадцати лет.

Побочные эффекты

Побочное действие Локрена: повышение утомляемости, аллергия, нарушение сна, тремор конечностей, депрессивное состояние, наличие бредовых идеи, галлюцинации, сухость слизистой. Также отмечается расстройство пищеварения, отечность носа, заложенность носовых проходов, изменение в работе печени или почек, изменение четкости зрения, повышение выделения пота, покраснение кожного покрова, нарушение кровообращения, болезненность в суставах, снижение полового влечения. Изменение показателей крови. При подозрении на побочную реакцию требуется немедленно отменить прием и обратиться к врачу за медицинской помощью. Терапевтические мероприятия проводятся врачом до полной нормализации состояния здоровья.

Противопоказания

Противопоказания Локрена: повышенная сенсибилизация к действующему веществу, аллергия, хроническая недостаточность, шок кардиогенный, наличие блокады сердца. Также нельзя употреблять пациентам с брадикардией, гипотензией, кардиомегалией, ацидозом, патологией периферических сосудов. Нельзя принимать лицам до восемнадцати лет и пациентам во время приема ингибиторов МАО. Также не рекомендуется назначать лицам с сахарным диабетом, с непереносимостью галактозы и при тиреотоксикозе.

Применение при беременности

Использование Локрена во время беременности можно, только после назначения врача. Лекарство не оказывает тератогенного воздействия на плод, не нарушает показатели крови. Во время грудного вскармливания требуется прекратить прием лекарства, либо отменить лактацию. Лекарство попадает в грудное молоко в достаточном количестве, у малышей грудного возраста не проводились исследования о влиянии действующего вещества на организм.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется перорально. Таблетка проглатывается целой, можно запить водой. Нельзя разжевывать, разламывать или разделять на части лекарство. Таблетка принимается целой, из-за пролонгированного воздействия на организм (растворение лекарства происходит медленно, процесс метаболизма происходит постепенно). Дозировка лекарства составляет одна таблетка в день. Но у некоторых пациентов может проводиться коррекция. Пациенты с почечной и печеночной патологией нуждаются в медицинском наблюдении на начальном этапе терапии. Длительность приема может быть разной, она зависит от степени тяжести болезни. Длительность определяет терапевт (кардиолог).

Совместимость с алкоголем

Во время терапии заболеваний сердца алкоголь не рекомендуется принимать. Этанол изменяет терапевтическое свойство лекарства и понижает биологическую доступность.

Взаимодействие с другими лекарствами

При сочетании других групп лекарств с Локрена может развиться снижение сердцебиения. Нельзя сочетать лекарство с флоктафенином, сультопридом из-за развития нарушенной работы сердца. Не сочетается лекарство с блокаторами кальциевых каналов, они приводят к нарушению автоматизма сердца. Амиодарон приводит к изменению сократимости сердечной мышцы. Пропаферон подавляет компенсаторные симпатические механизмы. Баклофен в комбинации с лекарством повышает фармакологические свойства действующего компонента. Введение инсулина у больных в сочетании с лекарством маскирует признаки нехватки инсулина в крови и можно их перепутать с адаптивным воздействием. Пациенты должны быть предупреждены о возможном эффекте. Лидокаин понижает процессы метаболизма. Антидепрессанты повышают терапевтический эффект активного компонента. Мефлохин провоцирует развитие брадикардии. Диуретики могут привести к резкому снижению кровяного давления. Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушения кровообращения. Во время терапии стоит предупредить врача обо всех лекарственных веществах, которые используются в повседневной жизни пациента. Врач определить лекарственное взаимодействие и поможет определить временной интервал между приемами.

Читайте также:
Окситоцин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Если не соблюдена инструкция Локрена, то развивается передозировка в виде изменения частоты сердцебиения, кружения головы, понижения кровяного давления до патологических цифр. У некоторых пациентов возможно развитие обморока, нарушения дыхания, сужения просвета дыхательной системы, посинение ногтевой пластины, судорожные сокращения ног. В таком случае требуется незамедлительно обратиться к квалифицированному врачу, который проведет терапевтические мероприятия (промывание желудка, назначение абсорбентов и антидота) в условиях стационара.

Аналоги

У Локрена есть аналог – это Бетак, Беталмик, Керлон. Но дозирование действующего компонента может отличаться. Перед использованием лекарства нужна консультация врача.

Условия продажи

Лекарство выпускается к продаже по рецепту. Рецептурный бланк выписывает только лечащий врач.

Условия хранения

Лекарственное средство хранится при температурном режиме от двух до двадцати пяти градусов без доступа солнечных лучей. Располагать вдали от малышей. Срок хранения составляет пять лет. Дата изготовления указана на упаковке. После завершения срока хранения лекарство не использовать.

Локрен, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.

фото упаковки Локрен

Цены в аптеках на Локрен 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.

История стоимости Локрен 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Нижнего Новгорода за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Локрен 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 56 шт.

Состав

Таблетки, покрытые оболочкой, делимые 1 табл.
бетаксолола гидрохлорид 20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг; натрия амилопектина гликолат — 4 мг; МКЦ — 113 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,6 мг; магния стеарат — 1,4 мг; гипромеллоза — 3,90 мг; макрогол 400 — 0,43 мг; титана диоксид (E171) — 0,67 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.

Фармакодинамика

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Локрен: Показания

профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако, в начале терапии, рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Локрен: Противопоказания

повышенная чувствительность к бетаксололу;

выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;

AV блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);

комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

одновременный прием ингибиторов МАО;

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы препарат противопоказан:

при врожденной галактоземии;

синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью:

аллергические реакции в анамнезе;

облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);

хроническая почечная недостаточность;

депрессия (в т.ч. и в анамнезе);

AV блокада I степени;

хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких);

хроническая недостаточность кровообращения;

Локрен: Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Читайте также:
Димедрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;

в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД следует применить следующие меры:

атропин 1–2 мг в/в;

1 мг глюкагона (возможно повторно); в сопровождении, в случае необходимости, медленной инфузии 25 мкг изопреналина или введением добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин. В случае сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует наблюдения специалиста.

Взаимодействие

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета- адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики. Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes» .

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета- адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа- метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Читайте также:
Ондантор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Локрен ®

Локрен инструкция по применению

Фармакодинамика. Бетаксолол ((RS)-l-[4-[2-(циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропан-2-ол) характеризуется тремя фармакологическими особенностями: β1-адреноблокирующим (кардиоселективным) действием, отсутствием частичной агонистической активности (ВСА) и слабо выраженным мембраностабилизирующим действием (подобным таковому у хинидина или местных анестетиков) в дозах, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика. Абсорбция . Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Эффект первого прохождения через печень незначительный, биодоступность — около 85%, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного и того же пациента при продолжительном применении препарата. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксолола.

Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10–15% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Выведение . T ½ составляет 15–20 ч.

Показания Локрен

АГ; профилактика приступов стенокардии напряжения.

Применение Локрен

обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 40 мг/сут.

У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается с ухудшением функции почек. Дозу следует адаптировать к состоянию функции почек; при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесного уровня препарата в крови (в среднем 4 дня).

Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 20 мл/мин) и больных, которым проводится диализ, рекомендуется начальная доза 10 мг/сут (вне зависимости от частоты и расписания процедур диализа).

Нет необходимости в коррекции дозы у больных с печеночной недостаточностью, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Противопоказания

анафилактические реакции в анамнезе, повышенная чувствительность к бетаксололу или другим компонентам препарата, БА и тяжелые формы ХОБЛ, декомпенсированная рефрактерная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени у больных без имплантированного водителя ритма, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду), брадикардия (менее 45–50 уд./мин), тяжелые формы синдрома Рейно и нарушения периферического кровообращения, нелеченная феохромоцитома, выраженная артериальная гипотензия, одновременная терапия флоктафенином, сультопридом, амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (препарат содержит лактозу), период кормления грудью, возраст до 14 лет.

Побочные эффекты

астения, похолодение конечностей, брадикардия (иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокружение, головная боль, бессонница, редко — замедление AV-проводимости или прогрессирование AV-блокады, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, парестезия, сухость глаз, ночные кошмары. В редких случаях отмечают возникновение титра антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящими после отмены препарата.

Особые указания

Отмена препарата. Лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ИБС. Дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1–2 нед, одновременно начиная терапию другим препаратом.

БА и ХОБЛ. Блокаторы β1-адренорецепторов при ХОБЛ можно назначать только пациентам с заболеванием умеренной степени тяжести в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма во время лечения назначают β2-адреномиметики.

Сердечная недостаточность. Больным с компенсированной сердечной недостаточностью Локрен назначают в низкой начальной дозе. В дальнейшем при необходимости ее постепенно повышают под строгим врачебным контролем.

Брадикардия. Дозу препарата необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин.

AV-блокада I степени. Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов β2-адренорецепторов, Локрен с осторожностью применяют у пациентов с AV-блокадой I степени.

Стенокардия Принцметала. При применении блокаторов β-адренорецепторов количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиваться. Применение препарата возможно при умеренной степени тяжести и при условии одновременного назначения вазодилататоров.

Нарушения периферического кровообращения. Применение блокаторов β-адренорецепторов может приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит, хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома. При применении блокаторов β-адренорецепторов в комбинации с блокаторами α-адренорецепторов для лечения симптоматической АГ при феохромоцитоме требуется тщательный мониторинг АД.

Пациенты пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста; лечение начинают с применения препарата в низких дозах под строгим врачебным контролем.

Почечная недостаточность. У больных с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо корригировать в зависимости от уровня креатинина в плазме крови или клиренса креатинина.

Сахарный диабет. Следует предупредить больных сахарным диабетом о необходимости строго контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови в начале лечения, поскольку препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).

Псориаз. С осторожностью назначают препарат больным псориазом, так как имеются сообщения об обострении заболевания на фоне лечения блокаторами β-адренорецепторов.

Аллергические реакции. У пациентов с предрасположенностью к тяжелым аллергическим реакциям, особенно обусловленным применением йодсодержащих контрастных средств или флоктафенина, или при проведении специфической десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к развитию выраженных анафилактических реакций и снижению эффективности при них эпинефрина в обычных дозах.

Общая анестезия. При проведении наркоза блокаторы β-адренорецепторов подавляют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами β-адренорецепторов снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонического криза. Анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает блокатор β-адренорецепторов. При необходимости проведения наркоза считается достаточным отменить препарат за 48 ч до оперативного вмешательства для восстановления чувствительности β-адренорецепторов к катехоламинам. Терапию блокаторами β-адренорецепторов нельзя прерывать у больных с коронарной недостаточностью; желательно продолжать лечение до оперативного вмешательства, учитывая риск, обусловленный развитием синдрома отмены. В случае ургентных операций больному для предупреждения стимуляции блуждающего нерва назначают премедикацию атропином, при необходимости его введение повторяют. Для анестезии необходимо применять средства с минимальным кардиодепрессивным эффектом.

Читайте также:
Кандид-в6: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Тиреотоксикоз. Блокаторы β-адренорецепторов маскируют кардиальные симптомы тиреотоксикоза.

Спортсмены. Препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допинг-контроля.

Период беременности и кормления грудью. Локрен не рекомендуется применять в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали блокаторы β-адренорецепторов, могут отмечать брадикардию, респираторный дистресс-синдром и гипогликемию, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в условиях специализированного отделения (контроль ЧСС и уровня глюкозы в сыворотке крови в течение первых 3–5 дней жизни).

Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко, поэтому в период их применения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому не следует применять Локрен в педиатрической практике.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия

Многие препараты могут вызывать брадикардию: блокаторы β-адренорецепторов, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол), IV класса (дилтиазем, верапамил), сердечные гликозиды, клонидин, гуафанцин, мефлохин, ингибиторы холинэстеразы (применяемые для лечения болезни Альцгеймера).

Противопоказано одновременное применение Локрена со следующими препаратами:

флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приемом флоктафенина, блокаторы β-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы;

сультоприд: нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия), обусловленные аддитивным эффектом препаратов.

Не рекомендуется применение Локрена с такими препаратами:

блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, верапамил и мебефрадил): возможны нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, нарушение функции синусного узла), нарушение AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие);

амиодарон: отрицательное инотропное действие, нарушения автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Необходима осторожность при применении Локрена с такими препаратами:

ингаляционные галогенсодержащие анестетики: блокаторы β-адренорецепторов подавляют компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы (во время операции блокада β-адренорецепторов может быть устранена применением β-адреномиметиков). Как правило, терапию блокаторами β-адренорецепторов не следует прекращать, тем более резко в любом случае; необходимо проинформировать анестезиолога о проводимом лечении;

препараты, способные спровоцировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда): антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и прочие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, винкамин и спирамицин для в/в введения) — повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором); необходим клинический и электрокардиографический контроль;

пропафенон: нарушение сердечной сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов), что требует проведения клинического и электрокардиографического контроля;

баклофен: потенцирование антигипертензивного действия, необходим контроль уровня АД и коррекция дозы антигипертензивного средства при необходимости;

инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства группы сульфонамидов: блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость), поэтому пациента следует предупредить о необходимости строго контролировать уровень глюкозы в крови;

ингибиторы холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин): риск усиления брадикардии (аддитивное действие); необходим регулярный клинический контроль;

антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин): значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия; необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль;

лидокаин (в/в): возможно уменьшение метаболизма в печени и повышение его концентрации в плазме крови с развитием побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем. Необходима коррекция дозы лидокаина, рекомендуется клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг, контроль концентрации лидокаина в плазме крови;

НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: снижение гипотензивного эффекта (угнетают синтез простагландинов, оказывающих депрессорное действие; задержка в организме ионов натрия и воды при применении производных пиразолона);

блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда: артериальная гипотензия, развитие симптомов сердечной недостаточности у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов позволяет минимизировать рефлекторные симпатомиметические механизмы, запускаемые при чрезмерных гемодинамических реакциях;

йодсодержащие контрастные средства: в случае анафилактических реакций и артериальной гипотензии, вызванных йодсодержащими контрастными средствами, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают выраженность компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы. По возможности лечение блокаторами β-адренорецепторов должно быть приостановлено до проведения рентгенологического исследования. В случае необходимости продолжения лечения необходимо заранее подготовить соответствующие средства для проведения реанимационных мероприятий;

трициклические антидепрессанты, нейролептики: усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие);

мефлохин: риск развития брадикардии (аддитивное действие);

дипиридамол (в/в): усиление антигипертензивного эффекта;

блокаторы α-адренорецепторов (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): усиление антигипертензивного эффекта, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;

амифостин: усиление антигипертензивного эффекта.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД.

Лечение: при брадикардии или выраженной артериальной гипотензии вводят 1–2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (при необходимости введение препарата повторяют); при необходимости медленная в/в инфузия 25 мкг изопреналина или введение добутамина со скоростью 2,5–10 мкг/кг/мин.

При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали блокаторы β-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин, обычно в достаточно высоких дозах и длительно под наблюдением реаниматолога.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: