Лорафен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лорафен

Прочие компоненты: желатин, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, спирт поливиниловый, диоксид титана, сахар, мальтодекстрин, тальк.

1 драже Лорафен 2,5 содержит:

Лоразепама – 2,5 мг;

Прочие компоненты: желатин, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, кошенилевый красный, тальк, поливиниловый спирт, сахар, диоксид титана, мальтодекстрин, алюминиевый лак.

Фармакологическое действие

Лорафен – анксиолитический препарат. Лорафен содержит лоразепам – лекарственное вещество группы бензодиазепинов короткого действия. Лорафен оказывает влияние на ряд структур головного мозга. Действие препарата Лорафен реализуется за счет влияния на эндогенный тормозной нейромедиатор, гамма-аминомасляную кислоту и рецепторы ГАМК-А, с которыми связано основное влияние на ЦНС ГАМК.

Лоразепам, как и прочие бензодиазепины, усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических структур гиппокампа, коры головного мозга, мозжечка и ствола головного мозга, а также прочих структур ЦНС.

На фоне терапии препаратом Лорафен у пациентов отмечается выраженное анксиолитические и снотворное действие, а также умеренное противосудорожное и слабо выраженное миорелаксирующее действие.

После приема перорально лоразепам хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте с показателями биодоступности порядка 90%. Пиковые уровни лоразепама в сыворотке отмечаются спустя 2 часа от приема драже Лорафен. Отмечается прямая зависимость между принятой дозой и сывороточной концентрацией активного вещества.

До 85% принятой дозы лоразепама связывается в плазме белками.

Лоразепам хорошо проникает в ткани головного мозга и спинномозговую жидкость (уровень активного вещества в ликворе достигает 5–28% сывороточного уровня).

В ходе экспериментов установлено, что лоразепам проникает сквозь плацентарный барьер и определяется в молоке кормящих женщин.

Лоразепам превращается в печени с образованием неактивных метаболитов, которые в дальнейшем создают конъюгаты с глюкуроновой кислотой.

Среднее время полувыведения препарата Лорафен из сыворотки достигает 12 часов. В ходе исследований не отмечалось риска кумуляции лоразепама или данные показатели были незначительны.

Экскретируется лоразепам преимущественно мочевыделительной системой.

Показания к применению

Лорафен применяют в терапии пациентов с острыми приступами тревоги (в качестве экстренного средства для купирования приступов), беспокойством и эмоциональным напряжением.

Лорафен может применяться в качестве анксиолитического препарата в период подготовки к оперативным вмешательствам.

Лорафен в комплексе с противорвотными препаратами может использоваться при проведении химиотерапии (для увеличения эффективности противорвотных средств).

Способ применения

Драже Лорафен принимают перорально. Дозы следует подбирать индивидуально, постоянно контролируя клинические симптомы и переносимостью лоразепама.

Взрослым пациентам при состояниях страха обычно рекомендуют по 1–2 мг лоразепама до 3 раз в сутки.

Взрослым пациентам при бессоннице обычно выписывают по 1–4 мг лоразепама за 30 минут до отхода ко сну.

В качестве премедикации до начала наркоза взрослым пациентам дают 2,5–5 мг лоразепама разово.

Детям лоразепам назначают только в схемах премедикации до начала наркоза, в таких случаях рекомендуется назначение 0,5–2,5 мг лоразепама за 60 минут до начала оперативного вмешательства (дозы указаны для детей 5–13 лет).

Лицам пожилого возраста необходимо уменьшать дозу лоразепама на 50% (в сравнении со стандартными дозами лоразепама, рекомендованными взрослым пациентам).

Лицам с измененной функциональной активностью почек дозу лоразепама корректируют с учетом скорости фильтрации.

Побочные действия

Большинство нежелательных явлений, характерных для лоразепама, выражены незначительно и проходят без дополнительной терапии при продолжении приема драже Лорафен или коррекции дозы. На фоне терапии препаратом Лорафен у пациентов существует вероятность появления таких нежелательных явлений:

  • ЦНС: усталость, снижение либидо, головокружение, нарушение ориентации, сонливость, спутанность сознания, транзиторное нарушение памяти, нарушения сна, депрессия, головная боль.
  • ЖКТ: рвота, тошнота.
  • Кожа и подкожная ткань: эритема, крапивница.

В клинических исследованиях симптомы, ассоциированные с чрезмерным седативным действием лоразепама, были более выражены у больных пожилого возраста.

При продолжительном применении лоразепама отмечается снижение выраженности его эффекта без изменения дозы.

При продолжительной терапии лоразепамом в значительных дозах у пациентов существует вероятность появления психофизической лекарственной зависимости и синдрома абстиненции при резком завершении приема драже Лорафен. Синдром абстиненции лоразепама характеризуется появлением вегетативных нарушений и психомоторного возбуждения, в тяжелых случаях у пациентов регистрировались судороги и нарушения сознания.

Резкое прекращение приема лоразепама может сопровождаться эффектом рикошета (рецидива заболевания).

Противопоказания

Лорафен не назначают пациентам с непереносимостью компонентов драже, а также пациентам, в анамнезе которых присутствуют указания на развитие реакций гиперчувствительности при терапии бензодиазепинами.

Лорафен не используют в терапии пациентов с нарушениями дыхания центрального генеза, а также выраженной дыхательной недостаточностью.

Драже Лорафен не применяют в терапии пациентов с миастенией, нарушениями сознания и склонностью к развитию лекарственной зависимости.

Лорафен не следует назначать пациентам с острой закрытоугольной глаукомой.

Беременность

Противопоказано применение препарата Лорафен в период беременности. При наступлении беременности во время курса приема лоразепама следует обратиться к специалисту, который назначит альтернативную терапию.

У новорожденных, матери которых получали лоразепам, отмечалось нарушение дыхания и сосательного рефлекса.

Во время грудного вскармливания не следует принимать препарат Лорафен. При необходимости назначения лоразепама во время лактации необходимо решить вопрос о завершении грудного вскармливания до начала курса терапии драже Лорафен.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается усиление действия препарата Лорафен при сочетанном применении с лекарственными препаратами, угнетающими активность ЦНС, в том числе антигистаминными препаратами, нейролептиками, противоэпилептическими средствами, опиатами, трициклическими антидепрессантами и этиловым спиртом.

При сочетанном использовании лоразепама и этилового спирта у пациентов возможно возникновение парадоксальной симптоматики, в том числе агрессии, психомоторного возбуждения и признаков патологического опьянения (данное состояние у пациентов не связано с количеством принятого алкоголя и может развиваться на фоне минимальных доз этилового спирта).

Отмечается снижение плазменных уровней лоразепама при сочетанном применении с контрацептивными препаратами.

Лоразепам при сочетанном использовании потенцирует действие курареподобных препаратов.

Отмечается снижение активности лоразепама (вследствие ускорения метаболизма) у курящих пациентов.

Передозировка

При приеме завышенных доз лоразепама у пациентов регистрируется усиление выраженности основного эффекта и нежелательных явлений, характерных для препарата Лорафен.

Читайте также:
Апизартрон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При передозировке следует контролировать клиническое состояние пациента. Для снижения абсорбции лоразепама пациентам можно назначить сорбентные препараты.

Лорафен

Лорафен

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Эндогенные психозы (маниакальные и кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении), психосоматические расстройства (при сердечно-сосудистых, респираторных, желудочно-кишечных и др. заболеваниях).

Алкогольный делирий, наркомания, абстиненция (в составе комплексной терапии), головная боль напряжения.

Панические расстройства (лечение).

Бессонница, обусловленная тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией. Премедикация в анестезиологической практике.

Тремор (старческий, эссенциальный).

Спазмы, ригидность мышц, контрактуры (миозит, артрит, травма); заболевания, сопровождающиеся повышенным мышечным тонусом, спастичностью или гиперкинезами (церебральный паралич и параплегия); атетоз; столбняк.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. к производным бензодиазепина), тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома), состояние острого алкогольного опьянения различной степени тяжести (особенно с ослаблением жизненно важных функций), острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, синдром ночного апноэ, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет – безопасность и эффективность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 1 мг 2-3 раза в сутки. Для улучшения засыпания – по 1-2 мг за 30 мин до сна. При выраженном состоянии тревоги и возбуждения следует увеличить дозу до 4-6 мг/сут (не более).

Для премедикации назначают за 1 ч до операции, взрослым – 2.5-5 мг, детям – 0.05 мг/кг.

Отмена должна происходить постепенно из-за риска развития судорожного синдрома. У престарелых и ослабленных больных доза должна не превышать 2 мг/сут. Длительность первоначального курса не более 1 нед.

У больных с почечной или печеночной недостаточностью используют меньшие дозы.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений), дезориентация, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематознфя, крапивница), зуд кожи.

Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко – угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Читайте также:
Небиволол-тева: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами. У пациентов с артериальной гипотензией, церебральным склерозом, ХСН или сниженной массой тела необходимо проводить коррекцию режима дозирования.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома “отмены” (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Применение лоразепама беременным женщинам противопоказано – производные 1,4-бензодиазепина и их активные метаболиты после длительного применения кумулируют в организме плода и могут вызывать врождённые деформации. Лоразепам, принимаемый в III триместре беременности или во время родов может вызвать у новорождённого гипотермию, снижение артериального давления и мышечного тонуса, нарушение дыхания, привести к развитию физической зависимости новорождённого и к появлению у него абстинентного синдрома (до нескольких недель), ослабление сосательного рефлекса (синдром “вялого ребенка”).

Лоразепам проникает в материнское молоко, при необходимости назначения препарата кормящей матери, необходимо прекратить вскармливание грудью, чтобы предохранить ребёнка от возможного развития синдрома абстиненции после отмены препарата.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Премедикация лоразепамом может понижать дозу производного фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращать время до потери сознания с помощью индукционных доз.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Этанол и др. ЛС, угнетающие ЦНС (фенотиазин, наркотические анальгетики, барбитураты), ингибиторы МАО и др. антидепрессаны повышают нейротропную активность и усиливают угнетающее действие на ЦНС.

Одновременный прием циметидина не влияет на кинетику.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, могут нарушать глюкуронидное связывание лоразепама, что приводит к усилению его эффекта и, возможно, чрезмерному седативному действию.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Наличие препарата Лорафен *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Лорафен таблетки : инструкция по применению

Доза 1 мг – таблетки покрытые оболочкой белые, круглые, с двояковыпуклыми поверхностями, гладкие, без пятен, сколов и трещин.

Доза 2,5 мг – таблетки покрытые оболочкой розовые, круглые, с двояковыпуклыми поверхностями, гладкие, без пятен, сколов и трещин.

Состав

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит:

Доза 1 мг

действующее вещество: лоразепам 1 мг

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: картофельный крахмал, натрия крахмалгликолат (тип А), желатин, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат;
оболочка: поливиниловый спирт, тальк, мальто декстрин, сахароза, титана диоксид, опаглос 6000.

Доза 2,5 мг

действующее вещество: лоразепам 2,5 мг

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: картофельный крахмал, натрия крахмалгликолат (тип А), желатин, тальк, кошенилевый красный (Е 124), магния стеарат, лактозы моногидрат;
оболочка: поливиниловый спирт, тальк, мальтодекстрин, сахароза, лак кошенилевого красного (Е 124), титана диоксид, опаглос 6000.

Фармакотерапевтическая группа

АНКСИОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. Производные бензодиазепина.

Фармакологические свойства

Лоразепам, активное вещество лекарственного препарата Лорафен, относится к группе производных 1,4-бензодиазепина (так называемых бензодиазепинов). Оказывает угнетающее действие на многие структуры центральной нервной системы, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности, благодаря чему проявляет анксиолитическое и снотворное действие. В меньшей степени оказывает также расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие. Лоразепам выводится в основном с мочой.

Показания к применению

В экстренных случаях и кратковременно:

при тревожных расстройствах различного происхождения, сопутствующих заболеваниям системы кровообращения, заболеваниям пищеварительного тракта;

при нарушениях сна, связанных с состоянием выраженной тревоги.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не являются показанием к применению лекарственного препарата.

Во избежание осложнений препарат необходимо принимать строго по назначению врача.

Противопоказания

Лекарственный препарат Лорафен не следует применять у пациентов:

с повышенной чувствительностью к бензодиазепинам или к любому компоненту лекарственного препарата,

с тяжелой дыхательной недостаточностью,

с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью,

с острой порфирией,

с отравлением алкоголем,

с синдромом ночного апноэ.

Когда следует соблюдать особую осторожность, применяя препарат Лорафен

Если через 7-14 дней лечения пациент не наблюдает улучшения или наступит рецидив бессонницы, должен сообщить об этом врачу.

Предостережения, касающиеся применения

Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими лекарственными препаратами, оказывающими подобное действие, которую следует учитывать при применении лекарственного препарата Лорафен.

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в том числе лекарственного препарата Лорафен, в течение нескольких недель, может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение лекарственного препарата Лорафен, так же как и других бензодиазепинов или препаратов подобного действия, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения, и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с зависимостью к наркотикам или лекарственным препаратам.

В случае развития лекарственной зависимости, резкое прекращение применения лекарственного препарата может привести к возникновению синдрома отмены. Характерными проявлениями являются: головная боль, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, состояния спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться дереализация, нарушения личности, тактильная, акустическая и световая гиперестезия, ощущение „ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог.

Читайте также:
Метилурацил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антероградная амнезия

Лорафен, так же как другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего возникает через несколько часов после приема лекарственного препарата, особенно в большой дозе. Если врач назначил прием раз в сутки, для уменьшения риска развития антероградной амнезии пациенты должны принимать лекарственный препарат за полчаса до сна и иметь обеспеченные условия для полного непрерывного 7-8 часового сна.

Бессонница по типу «рикошета»

После окончания лечения может наступить преходящий рецидив симптомов с их большей выраженностью, чем первоначально (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, тревога, беспокойство, повышенная двигательная активность.

Вероятность развития синдрома отмены или появления бессонницы по типу «рикошета» увеличивается при резком прекращении применения лекарственного препарата. Для того чтобы снизить риск, рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

Парадоксальные реакции

Лорафен, так же как и другие бензодиазепины и подобные препараты, может вызывать парадоксальные реакции (противоположные ожидаемым), такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, враждебность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов или пациентов с алкогольной зависимостью.

В случае появления таких симптомов, необходимо обратиться к врачу.

Специальные группы пациентов

Пациенты в пожилом возрасте должны принимать меньшие дозы лекарственного препарата Лорафен (смотри пункт «Способ применения и дозировка»), в. связи с усилением побочных действий, главным образом нарушении ориентации и координации движений (падения, травмы).

Пациенты с печеночной, почечной или хронической дыхательной недостаточностью, перед применением лекарственного препарата Лорафен должны сообщить об этих заболеваниях врачу.

Применение при депрессии

Перед применением лекарственного препарата Лорафен, пациент должен сообщить врачу обо всех психических заболеваниях. Пациентам с симптомами эндогенной депрессии или тревоги, связанной с депрессией, врач должен назначить несколько лекарственных препаратов одновременно. Применение только лекарственного препарата Лорафен у пациентов с депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в том числе суицидальных мыслей.

Пациенты с алкогольной зависимостью, а также с зависимостью к наркотикам или лекарственным препаратам перед применением препарата Лорафен должны сообщить врачу об этих вредных привычках. В этой группе пациентов вероятность привыкания и развития психической и физической зависимости является высокой. Поэтому такие пациенты должны принимать лекарственный препарат Лорафен только под строгим контролем врача.

Лорафен у пациентов с порфирией может приводить к усилению симптомов этого заболевания. Пациенты с порфирией перед лечением лекарственным препаратом Лорафен должны сообщить врачу об этом заболевании.

Пациенты с глаукомой, особенно с закрытоугольной формой, перед лечением лекарственным препаратом Лорафен должны проконсультироваться с врачом- окулистом.

При длительном применении лекарственного препарата Лорафен, врач должен назначить проведение периодических исследований крови (морфология с мазком) и анализа мочи.

Необходимо проконсультироваться с врачом, даже если вышеуказанные предостережения касаются ситуаций, наблюдаемых в прошлом.

Особые предостережения

Беременность

Перед применением любого лекарственного препарата необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Лекарственный препарат не следует применять у беременных женщин.

Кормление грудью

Перед применением любого лекарственного препарата необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Лоразепам проникает в молоко материи. Поэтому в случае, если возникает необходимость приема лекарственного препарата, следует прекратить вскармливание грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства

При применении лекарственного препарата Лорафен и еще несколько дней после его завершения не следует управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Лорафен, так же как все лекарственные препараты из группы бензодиазепинов, может влиять на скорость реакции в зависимости от дозы, пути введения и индивидуальной чувствительности пациента. Амнезия (нарушение памяти), снижение концентрации внимания и нарушения мышечной активности могут негативно отразиться на способности управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.

Важная информация о некоторых компонентах препарата Лорафен

Лорафен с дозировкой 1 мг и 2,5 мг содержит лактозу моногидрат и сахарозу. Если у пациента раньше выявлена непереносимость каких-либо сахаров, то перед приемом лекарственного препарата, пациент должен сообщить об этом врачу.

Лорафен с дозировкой 2,5 мг содержит еще дополнительно кошенилевый красный Е-124, который может вызывать аллергические реакции.

Во время лечения препаратом Лорафен и еще 3 дня после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, даже тех, которые отпускаются без рецепта.

Метаболизм лоразепама происходит с участием ферментов цитохрома Р-450, главным образом с участием CYP3A. Лекарственные препараты, оказывающие влияние на активность этих ферментов, могут модифицировать действие лоразепама.

Ингибиторы ферментов цитохрома Р-450 (например, циметидин, дисульфирам, флувоксамин, флуоксетин, омепразол, эритромицин, кетоконазол) замедляют биотрансформацию лоразепама и других бензодиазепинов и могут усиливать их действие.

Индукторы ферментов цитохрома Р-450 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию лоразепама и других бензодиазепинов и могут ослаблять их действие.

Усиление седативного действия, влияния на дыхательную систему и гемодинамические показатели наблюдается при одновременном применении бензодиазепинов с лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, такими как нейролептики, антипсихотические препараты, анксиолитики/седативные препараты,анти депрессивные, снотворные, противоэпилептические препараты, наркотические анальгетики, анестетики, средства, применяемые для общей анестезии, оказывающие седативное действие антигистаминные препараты, миорелаксанты.

Наркотические обезболивающие препараты, применяемые одновременно с лоразепамом, могут потенцировать эйфорию, что может привести к более быстрому развитию психической зависимости.

Алкоголь усиливает угнетающее действие лоразепама на центральную нервную систему. Пациенты, применяющие лоразепам, не должны употреблять алкоголь.

Пероральные контрацептивы могут ослабить действие лоразепама.

Читайте также:
Алфупрост: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка

Препарат Лорафен следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача.

В случае сомнений необходимо обратиться к врачу.

Взрослые и дети старше 12 лет

При тревожных расстройствах сначала обычно назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 2 или 3 приема, а затем, при необходимости, увеличивают дозу лекарственного препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

Дозу лоразепама следует увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг/сутки.

При нарушениях сна, вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 мг до 4 мг лоразепама.

Дети до 12 лет

Не рекомендуется применять лоразепам у детей в возрасте до 12 лет.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к лекарственным препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении лекарственного препарата Лорафен у этих пациентов, рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточным является применение половины дозы, рекомендованной младшим пациентам.

Пациенты с печеночной и (или) почечной недостаточностью

Дозировку врач подбирает индивидуально, в зависимости от степени недостаточности больного органа.

Если во время лечения пациенту кажется, что действие препарата слишком сильное или слабое, он должен обратиться к врачу.

Продолжительность лечения

Применение лекарственного препарата Лорафен должно быть как можно более коротким (от 7 до 14 дней).

В индивидуальных случаях, после оценки состояния пациента, врач может принять решение о продлении времени лечения.

Способ применения

Таблетки следует принимать внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды.

Врач начнет лечение с как можно наименьших эффективных доз для купирования бессонницы, а при необходимости увеличит их постепенно.

Лекарственный препарат необходимо прекращать применять постепенно. Особенно это касается пациентов, принимающих Лорафен в течение длительного времени. Резкое прекращение применения лекарственного препарата, может вызвать нарушения сна, настроения и концентрации внимания. Способ отмены лекарственного препарата врач подберет индивидуально для каждого пациента.

В случае приема препарата Лорафен в дозе большей, чем назначено

В результате передозировки бензодиазепинов обычно могут появиться: сонливость, локомоторная атаксия, дизартрия и нистагм.

Передозировка лоразепама редко бывает опасной для жизни, если было применено только одно это лекарственное средство, однако может вызывать ослабление рефлексов, апноэ, снижение давления, угнетение кровообращения и дыхания, а также кому.

Угнетающее действие на дыхательную систему сильнее выражено у пациентов с заболеваниями дыхательной системы.

Принимаемые меры

Следует мониторировать жизненные показатели пациента, и включать в лечение вспомогательные средства, которых требует его клиническое состояние. В случае необходимости, при появлении симптомов дыхательной недостаточности или недостаточности кровообращения, следует применить симптоматическое лечение.

Дальнейшее всасывание лекарственного препарата можно предотвратить путем применения в течение 1-2 часов после приема препарата активированного угля. Спящим пациентам, которые приняли уголь, нужно обеспечить проходимость дыхательных путей.

В случае сильного угнетения ЦНС, следует рассмотреть введение антагониста бензодиазепинов – флумазенила, но только в строго контролируемых условиях. Флумазенил имеет короткий период полувыведения (примерно 1 час), поэтому пациенты, которые его приняли, нуждаются в наблюдении после окончания действия препарата. С большой осторожностью следует применять флумазенил при одновременном приеме лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог (например, трициклических антидепрессантов). Для ознакомления с последующими рекомендациями по правильному применению флумазенила, следует ознакомиться с материалами, касающимися этого лекарственного препарата.

Если возникнут судороги, не следует применять барбитураты.

При лечении передозировки любого препарата, следует помнить, что пациент мог принять много разных лекарственных препаратов.

В случае приема препарата в дозе большей, чем рекомендованная, необходимо немедленно обратиться к врачу или фармацевту.

В случае пропуска приема дозы препарата Лорафен

При пропуске приема лекарственного препарата, необходимо его принять как можно быстрее, если времени до приема очередной дозы еще достаточно много, или продолжать регулярный прием лекарственного препарата.

Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Побочные действия

Побочные действия, если возникают, то, как правило, в начале лечения и исчезают по мере дальнейшего лечения, или после уменьшения дозы.

Наиболее часто сообщаемыми побочными действиями, связанными с приемом бензодиазепинов, являются сонливость в дневное время, головокружения, мышечная слабость и атаксия.

Количество и выраженность побочных действий зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Частоту побочных действий, появляющихся после применения лекарственного препарата, определяют следующим образом:

очень часто (> 1/10), часто (≥ 1/100 и

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Защищать от света и влаги.

Хранить в местах недоступных для детей.

Перед применением препарата необходимо проверить срок годности, указанный на упаковке.

Не применять препарат Лорафен по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственные препараты нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что необходимо сделать с неиспользованными лекарственными препаратами. Это необходимо для охраны окружающей среды.

Лорафен (Lorafen)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лорафен

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лоразепам1 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 0.1 мг, желатин – 1.5 мг, тальк – 1.8 мг, магния стеарат – 1.2 мг, лактозы моногидрат – 68.4 мг.

Состав оболочки: поливиниловый спирт – 0.125 мг, тальк – 7 мг, мальтодекстрин – 0.23 мг, сахароза – 22.5 мг, титана диоксид – 0.18 мг, опаглос 6000 – q.s.

25 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
лоразепам2.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 0.5 мг, желатин – 1.5 мг, тальк – 1.8 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) – 0.00286 мг, магния стеарат – 1.2 мг, лактозы моногидрат – до 80 мг.

Читайте также:
Сердолект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав оболочки: поливиниловый спирт – 0.125 мг, тальк – 7 мг, мальтодекстрин – 0.23 мг, сахароза – 22.5 мг, краситель пунцовый [понсо 4R] лак алюминиевый – 0.1 мг, титана диоксид – 0.17 мг, опаглос 6000 – q.s.

25 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоразепам хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность – около 90 %. Связывание с белками плазмы – около 85%. C max достигается приблизительно через 2 ч. V d – 1.3 л/кг. Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. T 1/2 составляет около 12 ч. Выводится главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Лорафен

Невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями; алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии); гипертонус скелетных мышц разного генеза; премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F10.3 Абстинентное состояние
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0 Неврастения
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
G24 Дистония (в т.ч. дискинезия)
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны нервной системы (особенно у пожилых пациентов): часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений, приводящие к потере равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; нечасто – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; очень редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения (диплопия).

Со стороны системы кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость, или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение; нечасто – изжога, тошнота и/или рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: редко – нарушение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематоз, крапивница), зуд; очень редко – анафилактические реакции.

Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли лоразепам.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко – угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия; очень редко – ангиоэдема, неадекватная секреция антидиуретического гормона.

При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома “отмены” (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лоразепаму и другим производным 1,4-бензодиазепина; тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; миастения; глаукома; острая порфирия; алкогольное отравление; синдром ночного апноэ; детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.

Лоразепам выделяется с грудным молоком. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени печеночной недостаточности.

Читайте также:
Диазолин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью применяют при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от степени почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов, в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия. При применении лоразепама у пожилых пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу.

Особые указания

Лоразепам следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Состояния психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными проблемами, не являются показанием к применению лоразепама.

Лоразепам необходимо применять под строгим врачебным контролем.

Не рекомендуется применять лоразепам у пациентов с психозами. С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких, при коматозном состоянии, шоке, эпилепсии, нарушениях функции почек, гиперкинезах, гипопротеинемии, тяжелой депрессии, органических заболеваниях мозга, порфирии, психозах, при подозрении на апноэ во сне. При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T 1/2 лоразепама.

Если после 7-14 дней применения лоразепама не наблюдается облегчение симптомов заболевания или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.

Развитие побочных реакций более вероятно в начале лечения и в случаях превышения рекомендуемых доз.

При длительном применении лоразепама возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения лоразепама может привести к появлению абстинентного синдрома.

Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперестезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), ощущение “ползания мурашек” и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, во время которого лоразепам применяется в дозах, превышающих средние. В этом случае, проявления абстинентного синдрома более выражены.

Имеются сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных препаратов проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в промежутках между приемом отдельных доз, особенно, если препарат применяется в больших дозах.

После окончания лечения может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу “рикошета”). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность. Вероятность развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа “рикошета” увеличивается при резком прекращении приема лоразепама.

Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать парадоксальные реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов.

В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение лоразепамом.

Лоразепам следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия.

Рекомендуется постепенное уменьшение дозы лоразепама для того, чтобы максимально снизить риск появления таких симптомов.

Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.

Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки этим пациентам следует назначать лоразепам в возможно меньших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не следует использовать как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции. Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема лоразепама должны находиться под строгим врачебным контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания, психической и физической зависимости.

Лоразепам следует с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение лоразепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Во время продолжительной терапии лоразепамом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.

Во время лечения лоразепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.

В случае применения лоразепама для премедикации может потребоваться уменьшение дозы производных фентанила, применяемых для вводного наркоза, при этом возможно уменьшение времени до выключения сознания с помощью индукционных доз.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, принимающим лоразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Угнетающее влияние лоразепама на ЦНС усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на ЦНС и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.

Лоразепам, при одновременном применении с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних. Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на ЦНС. Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.

Читайте также:
Перинева: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов, в т.ч. лоразепама, т.к. оказывают стимулирующее действие на ЦНС и способны индуцировать печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и кофеином, может отсутствовать у курильщиков.

Пероральные контрацептивные средства, применяемые одновременно с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, T 1/2 лоразепама может уменьшиться.

Одновременное применение лоразепама с производными вальпроевой кислоты приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама. Влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронизации лоразепама.

Ингибиторы МАО угнетают метаболизм лоразепама с усилением его действия и развитием тяжелых побочных эффектов.

Лорафен

Таблетки, покрытые оболочкой, Лорафен

Лорафен – анксиолитический препарат, транквилизатор (производное бензодиазепина).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой: круглые, двояковыпуклые; таблетки дозировкой 1 мг – белого или почти белого цвета, дозировкой 2,5 мг – розового цвета (по 25 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Лорафена).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: лоразепам – 1 или 2,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, желатин, тальк; дополнительно для таблеток дозировкой 2,5 мг – краситель пунцовый (Понсо 4R);
  • оболочка: сахароза, поливиниловый спирт, мальтодекстрин, титана диоксид, тальк; дополнительно для таблеток дозировкой 2,5 мг – краситель пунцовый (Понсо 4R) лак алюминиевый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лорафен – анксиолитический препарат (транквилизатор), обладающий седативным, снотворным, противосудорожным, центральным миорелаксирующим и противорвотным действием. Его активное вещество – лоразепам, относится к группе производных 1,4-бензодиазепина и оказывает действие на многие структуры центральной нервной системы (ЦНС), включая те, что связаны с регуляцией эмоциональной деятельности (лимбическая система, гипоталамус). Анксиолитическое, седативное и снотворное действие Лорафена обусловлено усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в ЦНС, противосудорожное – увеличением пресинаптического торможения. На фоне подавления распространения эпилептогенной активности, появляющейся в эпилептогенных очагах в коре, лимбических структурах и таламусе, возбужденное состояние очага не снимается. Миорелаксирующий эффект прежде всего является следствием подавления спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по всей вероятности, торможения моносинаптических афферентных проводящих путей. Кроме этого, возможно прямое тормозящее действие на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

После приема Лорафена внутрь лоразепам всасывается из пищеварительного тракта хорошо. Его максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч и на фоне приема 2 мг лоразепама может составлять 20 нг/мл.

Связывание с белками крови – 85%.

Лоразепам преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита – глюкуроната лоразепама.

Период полувыведения (T1/2) составляет примерно 12 ч.

Выводится через почки в виде глюкуроната лоразепама.

Показания к применению

  • неврозоподобные и невротические состояния, сопровождающиеся повышенной утомляемостью, тревогой, нарушением сна, раздражительностью, вегетативными нарушениями;
  • гипертонус скелетных мышц различного генеза;
  • алкогольный абстинентный синдром – в составе комбинированной терапии;
  • проведение длительных диагностических процедур и операций – в качестве премедикации.

Противопоказания

  • состояния беспокойства или психического напряжения, вызванные будничными проблемами;
  • тяжелая дыхательная недостаточность любого генеза;
  • синдром ночного апноэ;
  • психозы;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
  • глаукома;
  • острая порфирия;
  • миастения;
  • алкогольное отравление;
  • алкогольная зависимость (в период и в течение трех дней после завершения лечения нельзя употреблять спиртные напитки);
  • наследственная непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы Лаппа или сахаразы-изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 12 лет;
  • гиперчувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Лорафен при легкой и средней степени тяжести печеночной и/или почечной недостаточности, хронической дыхательной недостаточности, суицидальных мыслях и попытках в анамнезе, депрессии, порфирии, церебральной и спинальной атаксии, гиперкинезах, гипопротеинемии, органических патологиях головного мозга, алкогольной, лекарственной или наркотической зависимости в анамнезе, в пожилом возрасте, в период беременности.

Лорафен, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лорафен принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

Пациент должен строго соблюдать режим дозирования и продолжительность лечения, установленные лечащим врачом.

Рекомендованное дозирование для пациентов в возрасте старше 12 лет:

  • невротические и неврозоподобные состояния: начальная суточная доза – 2–3 мг, поделенные на 1–3 приема. При необходимости начальную дозу Лорафена постепенно увеличивают до достижения достаточного клинического ответа, начиная с вечерней дозы. Поддерживающая суточная доза составляет 2–6 мг, поделенные на 1–3 приема. Для купирования симптомов тревоги необходимо использовать наименьшие эффективные дозы. Максимальная суточная доза – 10 мг;
  • нарушения сна, вызванные тревогой: по 2–5 мг однократно перед сном;
  • премедикация: накануне диагностической процедуры или хирургического вмешательства – по 2–5 мг на ночь, затем дополнительно в день проведения – 2–5 мг за 1–2 часа до непосредственной процедуры или операции.

Отмену Лорафена следует проводить постепенно по рекомендованной врачом индивидуальной схеме. Максимальная продолжительность курса лечения – 28 дней (включая период постепенной отмены препарата), для симптоматической терапии тревожных расстройств – от нескольких дней до двух недель. В некоторых случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о необходимости продления курса терапии.

Для лечения пациентов в пожилом возрасте следует использовать наименьшие эффективные дозы Лорафена. Клинический эффект может обеспечиваться назначением дозы, составляющей 1/2 от обычного режима дозирования.

При легкой и средней печеночной и/или почечной недостаточности дозу следует подбирать индивидуально с учетом степени тяжести функциональных нарушений почек и/или печени.

Случайный пропуск очередной дозы нельзя компенсировать, принимая двойную дозу Лорафена.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: чаще у пожилых пациентов – притупление эмоций, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, понижение способности к концентрации внимания, вялость, атаксия (потеря равновесия на фоне неустойчивости походки и плохой координации движений), замедление психических и двигательных реакций, мышечная атония, дезориентация; редко – головная боль, спутанность сознания, эйфория, дистонические экстрапирамидные реакции (включая неконтролируемые движения глаз), подавленность настроения, каталепсия, миастения в течение дня, дизартрия, амнезия, тремор, депрессия; очень редко – парадоксальные реакции (включая страх, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивные вспышки, мышечный спазм, суицидальную наклонность, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонницу);
  • со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, слабость), анемия;
  • со стороны пищеварительной системы: слюнотечение, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, понижение аппетита, диарея, запор, нарушения функции печени, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы;
  • со стороны органов чувств: диплопия;
  • со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, недержание мочи, задержка мочеиспускания, дисменорея, повышение или понижение либидо;
  • аллергические реакции: кожная сыпь (включая крапивницу, эритематоз), кожный зуд; очень редко – анафилактические реакции;
  • прочие: лекарственная зависимость, привыкание, понижение артериального давления (АД); редко – тахикардия, угнетение дыхательного центра, уменьшение веса тела, булимия; на фоне резкого снижения дозы или прекращения терапии может возникнуть синдром отмены, сопровождающийся тошнотой, рвотой, раздражительностью, чувством страха, испариной, усиленным потоотделением, нарушением сна, волнением, возбуждением, головной болью, тревожностью, нервозностью, дисфорией, спазмом гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгией, деперсонализацией, депрессией, тремором, расстройством восприятия (включая парестезии, светобоязнь, гиперакузию), тахикардией, судорогами, галлюцинациями, в редких случаях – острым психозом.
Читайте также:
Омез: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: невнятная речь, сонливость, дезориентация, при тяжелых случаях передозировки – потеря сознания, кома. Опасными для жизни являются отравления, обусловленные сочетанием лоразепама с алкоголем или другими средствами с угнетающим действием на ЦНС.

Лечение: немедленное промывание желудка или провоцирование рвоты, прием активированного угля, тщательное наблюдение за состоянием больного, мониторинг всех основных жизненных функций, включая АД, дыхание, пульс; назначение симптоматической терапии. Специфический антидот – флумазенил.

Особые указания

Лорафен необходимо применять только по назначению и под строгим контролем врача. Если после 7–14 дней терапии отсутствует динамика облегчения симптомов или наблюдается рецидив заболевания, то пациенту следует обратиться к врачу.

Следует учитывать, что на фоне регулярного приема лоразепама в течение нескольких недель возможно развитие толерантности, что может стать причиной уменьшения клинического эффекта Лорафена. Кроме этого, существует риск появления у пациента психической или физической лекарственной зависимости, который повышается по мере увеличения дозы и продолжительности лечения. Наиболее высока вероятность развития лекарственной зависимости у пациентов с алкогольной, наркотической и лекарственной зависимостью в анамнезе.

Резкое прекращение лечения препаратом Лорафен при лекарственной зависимости может вызвать развитие абстинентного синдрома, к характерным проявлениям которого относятся головная боль, нарушение сна, эмоциональное напряжение, психомоторное возбуждение, раздражительность, мышечная боль, дезориентация, спутанность сознания, двигательное беспокойство. Тяжелые случаи могут сопровождаться для пациента потерей чувства реальности окружающего (дереализация), расстройством личности (деперсонализация), галлюцинациями, повышенной чувствительностью к прикосновению (тактильная гиперестезия) и слуховым или зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперестезия), онемением конечностей, ощущением «ползания мурашек» или приступами судорог. Особую опасность представляют выраженные проявления абстинентного синдрома, возникновение которых чаще связано с резкой отменой лоразепама, применяемого в дозах, превышающих средние, в течение длительного времени.

Врач должен проинформировать больного о возможности возникновения после окончания лечения временного рецидива симптомов с большей выраженностью, чем первоначально (так называемая «рикошетная» бессонница). Симптомам часто сопутствуют изменения настроения, чувство страха, повышенная двигательная активность. Своевременное информирование позволит уменьшить беспокойство пациента, поскольку степень выраженности этих симптомов может быть достаточно высокой.

Следует учитывать, что при резкой отмене Лорафена риск развития абстинентного синдрома или возникновения бессонницы типа «рикошет» повышается.

Для максимального снижения риска развития антеградной амнезии рекомендуется принимать таблетки за полчаса до отхода ко сну и обеспечить больному условия для непрерывного сна в течение не менее 7 часов.

На фоне терапии препаратом Лорафен возможно развитие парадоксальных реакций (включая выраженное нарушение сна, кошмарные сновидения, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, расстройство деперсонализации, психозы, сомнамбулизм), чаще наблюдающихся у пожилых пациентов и требующих немедленного прекращения лечения.

Для лечения депрессии или связанной с ней тревоги нельзя применять Лорафен в качестве монотерапии, поскольку бензодиазепины могут усугубить суицидальные тенденции у пациентов. При назначении следует использовать наименьшие эффективные дозы.

Следует учитывать, что применение лоразепама при алкогольной, наркотической или лекарственной зависимости в анамнезе связано с повышенным риском развития психической и физической зависимости или привыкания.

Длительное применение Лорафена следует сопровождать периодическим проведением исследования крови и мочи.

Противопоказано употребление спиртных напитков в период лечения и в течение трех дней после его завершения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Лорафена и в течение трех дней после его отмены пациентам нельзя заниматься потенциально опасными видами деятельности, включая управление транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Лоразепам оказывает тератогенное влияние на плод. У новорожденных, матери которых принимали препарат в период вынашивания, возникает нарушение дыхания, подавляется сосательный рефлекс.

При наличии абсолютных показаний допускается прием лоразепама в период беременности только в тех случаях, когда альтернативная терапия менее опасным средством является невозможной.

Противопоказано применение Лорафена в период вскармливания грудью. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Лорафена для лечения детей в возрасте до 12 лет ввиду отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения лоразепама у этой категории больных.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Лорафена при тяжелой степени почечной недостаточности.

Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности принимать препарат следует с осторожностью.

Читайте также:
Мазь флеминга: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Лорафена при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Пациентам с легкой и средней степенью печеночной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать большую осторожность при применении Лорафена у пациентов в возрасте старше 65 лет в связи с повышенным риском возникновения нежелательных явлений со стороны нервной системы, а также побочных эффектов, связанных с нарушением координации движений и ориентации.

Лекарственное взаимодействие

  • опиоидные анальгетики, гипотензивные препараты центрального действия, анестетики (средства общей анестезии), антидепрессанты, психотропные или антигистаминные средства: на фоне сопутствующей терапии перечисленными средствами усиливается угнетающее действие лоразепама на ЦНС;
  • этанол: употребление алкоголя может вызвать развитие парадоксальных реакций (включая агрессивное поведение, психомоторное возбуждение), обусловленное угнетающим влиянием на ЦНС, усилить седативный эффект лоразепама вплоть до комы;
  • миорелаксанты: лоразепам продлевает и усиливает действие средств, обладающих миорелаксирующим действием;
  • эритромицин, кетоконазол, дисульфирам, циметидин: сочетание с ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 приводит к замедлению процессов биотрансформации лоразепама и усилению его угнетающего действия на ЦНС;
  • рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал: влияние этих и других индукторов активности цитохрома Р450 приводит к ослаблению фармакологического действия производного бензодиазепина;
  • теофиллин, кофеин: оказывая стимулирующее действие на ЦНС, могут ослабить снотворный эффект лоразепама. Кроме этого, они способны активировать печеночные ферменты, которые ответственны за метаболизм препаратов. Следует учитывать, что у курильщиков этот эффект может отсутствовать;
  • пероральные контрацептивы: использование пероральных противозачаточных средств может способствовать усилению метаболизма и уменьшению T1/2 лоразепама.

Аналоги

Аналогами Лорафена являются: Лоразепам, Элзепам, Мерлит, Лорам, Диамидазепам, Либракс, Тенотен, Алпразолам, Алпрокс, Золомакс, Ксанакс ретард, Неурол, Фенибут, Амид фенилгексаноилглицил триптофана, Анвифен, Пропротен-100, Лексотан, Транквезипам, Фезанеф, Фезипам, Спитомин, Гидроксизин, Диазепам, Релиум, Седуксен, Элениум, Адаптол, Мексиприм, Мексифин, Апо-Лоразепам и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лорафене

Немногочисленные отзывы о Лорафене носят положительный характер. Пациенты указывают на эффективность препарата при лечении невротических состояний. Регулярный прием Лорафена обеспечивает нормальный сон и эмоциональное спокойствие. К недостаткам относят быстрое появление лекарственной зависимости.

Цена на Лорафен в аптеках

В связи с отсутствием препарата в аптечной сети цена на Лорафен в настоящий момент неизвестна. Аналог Элзепам можно приобрести за 60 руб. (в упаковке 50 таблеток по 1 мг).

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Инструкция по применению Лорафен таблетки 1мг

Неврозы, сопровождающиеся тревогой и волнением, эмоциональное напряжение и беспокойство, психореактивные состояния, тревога при различных депрессиях, шизофрения, маниакальные состояния, нарушения сна, психосоматические расстройства, эпилептический статус, головная боль, рвота, вызванная химиотерапией, алкогольный делирий.

Способ применения и дозировка Лорафен таблетки 1мг

При тревожных состояниях: 1-4 мг разделенные на несколько приемов, при выраженном состоянии тревоги и возбуждения дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг/сут. При нарушениях сна: обычно 1-4 мг перед сном. Для премедикации: 2-4 мг на ночь перед заплонированным хирургическим вмешательством, 2-4 мг за 1-2 часа до хирургического вмешательства. Необходимо применять только на протяжении короткого времени (7 – 10 дней). В индивидуальных случаях лечение может продолжаться до 4 недель (включая период постепенного уменьшения дозы).

Противопоказания Лорафен таблетки 1мг

Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация, депрессивные неврозы, беременность, кормление грудью, детский возраст до 12 лет (таблетки) и юношеский возраст до 18 лет (инъекции).

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное. Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система,таламус, гипоталамус) и тормозит их взаимодействие с корой головного мозга. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, активизируя взаимосвязанные с ними рецепторы ГАМК, способствует раскрытию хлорных каналов и торможению нейронов ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные разделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический эффект), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса (седативный), полисинаптические спинальные рефлексы (миорелаксантный), гиппокамп (противосудорожный). При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, биодоступность около 90%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. Около 85% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. Основной путь выведения с мочой до 88%.

Побочное действие Лорафен таблетки 1мг

Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, расстройства аппетита, мышечная слабость, сонливость, депрессия, головная боль, изменение состава крови, кожный зуд. При длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости.

Передозировка

Симптомы: сонливость, кома, атаксия, гипотония, гипнотическое состояние, возможен летальный исход. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, в/в ведение норадреналина гидротартрата для повышения АД, использование антагонистов бензодиазепинов флумазенила, необходим мониторинг жизненно-важных функций.

Взаимодействие Лорафен таблетки 1мг

Потенцирует действие наркотических анальгетиков, общих и местных анастетиков. Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС ,ингибиторы МАО и др. антидепрессанты повышают нейротропную активность. Скополамин усиливает седацию, индуцирует галлюцинации и нелогичное поведение.

Особые указания

Следует исключить употребление алкоголя во время лечения и воздержаться от управления транспортными средствами. У пациентов с церебральным склерозом, гипотензией, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пониженной массой тела рекомендуется коррекция доз. При длительном применении необходимо контролировать картину крови, функции печени, почек. После длительного курса не следует резко прекращать прием, т.к. возможно возникновение синдрома отмены (тремор, судороги, рвота, испарина).

Условия хранения

Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

Читайте также:
Артогистан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Описание препарата ЛОРАФЕН (LORAFEN)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклыми поверхностями, гладкие, без пятен, сколов и трещин.

1 таб.
лоразепам 1 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат (тип А), желатин, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид, опаглос 6000.

25 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 2.5 мг: 25 шт.
Рег. №: 2478/97/02/07/12/17 от 22.06.2017 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, с двояковыпуклыми поверхностями, гладкие, без пятен, сколов и трещин.

1 таб.
лоразепам 2.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолат (тип А), желатин, тальк, кошениль красная Е124, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Оболочка: поливиниловый спирт, тальк, мальтодекстрин, лак кошенилевого красного (Е124), сахароза, титана диоксид, опаглос 6000.

25 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ЛОРАФЕН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм анксиолитического, седативного и снотворного действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Противосудорожное действие, по-видимому, частично обусловлено усилением пресинаптического торможения; подавляется распространение эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага. Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 95-99%. Связывание с белками плазмы – около 80%. V d – 1.3 л/кг. Лоразепам метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 составляет 8-15 ч. Выводится главным образом почками.

Показания к применению

Тревога (в т.ч. связанная с депрессией), нарушения сна, обусловленные тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией, неврозы и неврозоподобные состояния, панические расстройства; эндогенные психозы: маниакальные состояния, кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении; острый алкогольный делирий; премедикация в анестезиологии; эпилепсия (в составе комбинированной терапии), эпилептический статус; симптоматические судорожные состояния; психосоматические расстройства и головные боли.

Режим дозирования

Взрослым и подросткам при приеме внутрь – по 0.5-4 мг 1-3 раза/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.

  • при приеме внутрь суточная доза – 10 мг;
  • при в/м или в/в введении разовая доза – 4 мг.

Побочные действия

  • редко – головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, мышечная слабость;
  • в отдельных случаях – эпизоды амнезии.
  • редко – сухость во рту, дисфагия, тошнота, диарея, запор, нарушения аппетита;
  • в отдельных случаях – нарушения функции печени.
  • редко – кожная сыпь, зуд.
  • изменения картины периферической крови.
  • при в/в введении возможен флебит или венозный тромбоз.

Противопоказания к применению

Миастения, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация психотропными препаратами, острая алкогольная интоксикация, повышенная чувствительность к лоразепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, особенно в I триместре, применяют только по строгим показаниям. Лоразепам и/или его метаболиты могут выделяться с грудным молоком. Следует иметь в виду, что у новорожденных бензодиазепины метаболизируются медленнее, чем у взрослых, поэтому возможно накопление активного вещества и/или его метаболитов в организме ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, тяжелых хронических обструктивных заболеваниях легких, при коматозном состоянии, шоке, эпилепсии, нарушениях функции почек, гиперкинезах, гипопротеинемии, тяжелой депрессии, органических заболеваниях мозга, порфирии, психозах, при подозрении на апноэ во сне. При нарушениях функции печени наблюдается минимальное увеличение T 1/2 лоразепама.

Развитие побочных реакций более вероятно в начале лечения и в случаях превышения рекомендуемых доз.

При длительном применении лоразепама возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

В случае применения лоразепама для премедикации может потребоваться уменьшение дозы производных фентанила, применяемых для вводного наркоза, при этом возможно уменьшение времени до выключения сознания с помощью индукционных доз.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим лоразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС. После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие этого состояния не зависит от количества принятого этанола).

При одновременном применении уменьшается эффективность пероральных контрацептивов.

При одновременном применении усиливается действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении с никотином повышается метаболизм лоразепама и уменьшается его активность.

При одновременном применении пробенецид может нарушать связывание лоразепама с глюкуроновой кислотой, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: