Макокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Макокс

Лактозы моногидрат (85,95 мг /113,0 мг), карбоксиметилкрахмал натрия (5,0 мг / 10,0 мг), натрия лаурилсульфат (2,55 мг / 5,1 мг), кремния диоксид коллоидный (1,50 мг / 3,0 мг), кальция стеарат (5,0 мг / 8,9 мг).

Состав желатиновых капсул:

Титана диоксид (1,1667 %), краситель азорубин (0,7291 %), краситель пунцовый [Понсо-4R] (0,2041 %), краситель солнечный закат жёлтый (0,2916 %), бронопол (0,09 %), натрия лаурилсульфат (0,1 %), вода очищенная (14,20 %), желатин (до 100 %).

Титана диоксид (1,1667 %), краситель азорубин (0,4083 %), краситель пунцовый [Понсо-4R] (0,2042 %), краситель солнечный закат жёлтый (0,1458 %), бронопол (0,09 %), натрия лаурилсульфат (0,1 %), вода очищенная (14,20 %), желатин (до 100 %).

Описание

Капсулы дозировкой 150 мг: твёрдые желатиновые капсулы, размер № 2, с корпусом и крышечкой красного цвета, содержащие порошок коричневато-красного цвета;

Капсулы дозировкой 300 мг: твёрдые желатиновые капсулы, размер № 0, с корпусом и крышечкой красного цвета, содержащие порошок коричневато-красного цвета.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулёзное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамм-отрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis, грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На граммположительные бактерии действует в ^высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрёстная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, приём пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация в крови достигает 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови составляет 2–3 ч. Связь с белками плазмы — 84–91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), Проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Кажущийся объём распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25-0-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина при значении 6 л/ч после приёма первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приёма. При приёме внутрь вероятна также индукция ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения Препарата (T½) после приёма внутрь 300 мг составляет около 5 ч, после приёма 600 мг — 3–4 ч, после приёма 900 мг — 5 ч. Через несколько дней повторного приёма биодоступность уменьшается, и T½ после многократного приёма 600 мг укорачивается до 1–2 ч.

Выводится, преимущественно, с желчью 80 % — в виде метаболита; почками — 20 %. После приёма 150–900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизменённом виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4–20 %. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T½ удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T½.

Показания

Туберкулёз всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулёза и лепры).

Бруцеллёз — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность,
  • желтуха, недавно перенесённый (менее 1 года) инфекционный гепатит,
  • беременность (только по жизненным показаниям), период лактации,
  • хроническая почечная недостаточность,
  • лёгочно-сердечная недостаточность II–III степени,
  • детский возраст до 3-х лет,
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и лактации

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорождённого. В этом случае назначают витамин K. Категория действия на плод по FDA — C.

Применение в период кормления грудью. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене; кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак, за 30 мин до еды.

Для лечения туберкулёза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут., 50 кг и более — 600 мг/сут.

Детям старше 3-х лет — 10–20 мг/кг в сут., максимальная суточная доза — 600 мг. При туберкулёзном менингите, диссеминированном туберкулёзе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулёза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев: препарат применяется ежедневно — первые 2 месяца, в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом.

В случае лёгочного туберкулёза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):

  1. Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно, в сочетании с изониазидом.
  2. Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — в сочетании с изониазидом, 2–3 раза в течение каждой недели.
  3. На протяжении всего курса — приём в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные препараты применяют 2–3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), приём их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного-лепроматозного и пограничного) взрослым — 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в 1есяц); детям старше 3-х лет — 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1–2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц).

Минимальная продолжительность лечения — 2 года.

Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного): взрослым — 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 100 мг (1–2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям старше 3-х лет — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном — 1–2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 6 мес.

Читайте также:
Оксипрогестерона капронат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами.

Суточная доза для взрослых — 0,6–1,2 г; для детей старше 3-х лет — 10–20 мг/кг. Кратность приёма — 2 раза в сутки.

Для лечения бруцеллёза — 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита — 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых — 600 мг; для детей старше 3-х лет -10 мг/кг.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.

Меры предосторожности при применении

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слёзная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности).

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложнённого тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный приём, В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75–150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3–4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьёзные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.

Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

При профилактическом применении у бациллоносителей менингококка необходимо пристальное врачебное наблюдение за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину. При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови, Алкоголь и приём препарата несовместимы.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности «печёночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит;

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация;

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка;

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит гиперурикемия.

Прочие: лейкопения, дисменорея, миастения, индукция порфирии, обострение подагры. При интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Передозировка

Тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отёк или отёчность лица, отёк лёгких, спутанность сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

При подозрении на передозировку больного следует срочно доставить в стационар.

С целью оказания помощи применяются симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.

Особенности действия препарата при первом приёме или при его отмене

Препарат не обладает особенностями действия при первом приёме или при его отмене.

Описание действий медицинского работника и пациента при пропуске приёма одной или нескольких доз препарата

Не следует самостоятельно преждевременно прекращать или временно прерывать начатый курс лечения, а так же принимать препарат нерегулярно.

При пропуске приёма одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время или по согласованию с врачом принять следующую дозу вовремя, когда вы вспомнили о приёме препарата, плавно сдвигая следующее время приёма препарата; не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Взаимодействие

Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приёма внутрь) биодоступность рифампицина.

У больных с предшествующим заболеванием печени совместный приём с изониазидом и/или пиразинамидом повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее, чем через 4 ч после приёма препарата, так как возможно нарушение абсорбции.

Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, гюловых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени — системы цитохрома P450, ускоряя метаболизм лекарственных средств). Алкоголь и приём препарата несовместимы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении другими транспортными средствами.

МАКОКС – инструкция по применению

Лактозы моногидрат (85,95 мг /113,0 мг), карбоксиметилкрахмал натрия (5,0 мг / 10,0 мг), натрия лаурилсульфат (2,55 мг / 5,1 мг), кремния диоксид коллоидный (1,50 мг / 3,0 мг), кальция стеарат (5,0 мг / 8,9 мг).

Состав желатиновых капсул:

Титана диоксид (1,1667 %), краситель азорубин (0,7291 %), краситель пунцовый [Понсо- 4R] (0,2041 %), краситель солнечный закат желтый (0,2916 %), бронопол (0,09 %), натрия лаурилсульфат (0,1 %), вода очищенная (14,20 %), желатин (до 100 %).

Титана диоксид (1,1667 %), краситель азорубин (0,4083 %), краситель пунцовый [Понсо- 4R] (0,2042 %), краситель солнечный закат желтый (0,1458 %), бронопол (0,09 %), натрия лаурилсульфат (0,1 %), вода очищенная (14,20 %), желатин (до 100 %).

Описание

Капсулы дозировкой 150 мг: твёрдые желатиновые капсулы, размер № 2, с корпусом и крышечкой красного цвета, содержащие порошок коричневато-красного цвета;

Капсулы дозировкой 300 мг: твёрдые желатиновые капсулы, размер № 0, с корпусом и крышечкой красного цвета, содержащие порошок коричневато-красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия противотуберкулезное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis Brucella spp. Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Rickettsia typhi Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамм-отрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих метициллинрезистентных штаммов) Streptococcus spp. Clostridium spp. Bacillus anthracis грамотрицательных кокков: менингококков гонококков. На граммположительные бактерии действует в ^высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Читайте также:
Зиртек: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика:

Абсорбция – быстрая прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация в крови достигает 10 мкг/мл время достижения максимальной концентрации в крови составляет 2 – 3 ч. Связь с белками плазмы -84- 91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках) Проникает в костную ткань концентрация в слюне – 20 % от плазменной. Кажущийся объем распределения – 16 л/кг у взрослых и 11 л/кг у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита -25-0-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени в результате чего клиренс креатинина при значении 6 л/ч после приема первой дозы возрастает до 9 л/ч после повторного приема. При приеме внутрь вероятна также индукция ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения Препарата (T1/2) после приема внутрь 300 мг составляет около 5 ч после приема 600 мг – 3 – 4 ч после приема 900 мг – 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается и T1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1 -2 ч.

Выводится преимущественно с желчью 80 % – в виде метаболита; почками – 20 %. После приема 150 – 900 мг препарата количество рифампицина выводящегося почками в неизмененном виде зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T1/2.

Показания:

Туберкулез всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином – мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез – в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания:

– желтуха недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит

– беременность (только по жизненным показаниям) период лактации

– хроническая почечная недостаточность

– легочно-сердечная недостаточность II-III степени

– детский возраст до 3-х лет

– непереносимость лактозы недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и лактация:

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К. Категория действия на плод по FDA – С.

Применение в период кормления грудью. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям обнаруживаемым в сыворотке. Решение об отмене ;кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Способ применения и дозы:

Внутрь натощак за 30 мин до еды.

Для лечения туберкулеза комбинируют как минимум с одним противотуберкулезным препаратом (изониазид пиразинамид этамбутол стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг – 450 мг/сут. 50 кг и более – 600 мг/сут.

Детям старше 3-х лет – 10-20 мг/кг в сут. максимальная суточная доза – 600 мг. При туберкулезном менингите диссеминированном туберкулезе поражении позвоночника с неврологическими проявлениями при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения – 9 месяцев: препарат применяется ежедневно – первые 2 месяца в сочетании с изониазидом пиразинамидом и этамбутолом (ипи стрептомицином) 7 месяцев – в сочетании с изониазидом.

В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):

1. Первые 2 месяца – как указано выше; 4 месяца – ежедневно в сочетании с изониазидом.

2. Первые 2 месяца – как указано выше; 4 месяца – в сочетании с изониазидом 2-3 раза в течение каждой недели.

3. На протяжении всего курса – прием в сочетании с изониазидом пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях когда противотуберкулезные препараты применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии) прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного пограничного-лепроматозного и пограничного) взрослым – 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в 1есяц); детям старше 3-х лет – 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1- 2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц).

Минимальная продолжительность лечения – 2 года.

Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного): взрослым – 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном – 100 мг (1 – 2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям старше 3-х лет – 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном – 1 – 2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 6 мес.

Для лечения инфекционных заболеваний вызванных чувствительными микроорганизмами назначают в комбинации с другими противомикробными средствами.

Суточная доза для взрослых – 06 – 12 г; для детей старше 3-х лет – 10-20 мг/кг. Кратность приема – 2 раза в сутки.

Для лечения бруцеллеза – 900 мг/сут однократно утром натощак в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения – 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита – 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых – 600 мг; для детей старше 3-х лет -10 мг/кг.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае когда она превышает 600 мг/сут.

Меры предосторожности при применении

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. На фоне лечения кожа мокрота пот кал слезная жидкость моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности).

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с другими противомикробными средствами.

В случае развития гриппоподобного синдрома не осложненного тромбоцитопенией гемолитической анемией бронхоспазмом одышкой шоком и почечной недостаточностью у больных получающих препарат по интермиттирующей схеме следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае если отмечены указанные выше серьезные осложнения рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов.

Читайте также:
Липофундин мст/лст 10%: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Женщинам детородного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

При профилактическом применении у бациллоносителей менингококка необходимо пристальное врачебное наблюдение за пациентами для того чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину. При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови Алкоголь и прием препарата несовместимы.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея анорексия эрозивный гастрит псевдомембранозный энтероколит; повышение активности “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови гипербилирубинемия гепатит;

Со стороны нервной системы: головная боль снижение остроты зрения атаксия дезориентация;

Аллергические реакции: крапивница эозинофилия отек Квинке бронхоспазм артралгия лихорадка;

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз интерстициальный нефрит гиперурикемия.

Прочие: лейкопения дисменорея миастения индукция порфирии обострение подагры. При интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка озноб головная боль головокружение миалгия) кожные реакции гемолитическая анемия тромбоцитопеническая пурпура острая почечная недостаточность.

Передозировка:

Тошнота рвота боль в животе увеличение печени желтуха периорбитальный отек или отечность лица отек легких спутанность сознания судороги психические нарушения летаргия “синдром красного человека” (красно-оранжевое окрашивание кожи слизистых оболочек и склер).

При подозрении на передозировку больного следует срочно доставить в стационар.

С целью оказания помощи применяются симптоматическая терапия промывание желудка назначение активированного угля; форсированный диурез.

Особенности действия препарата при первом приеме или при его отмене

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.

Описание действий медицинского работника и пациента при пропуске приема одной или нескольких доз препарата

Не следует самостоятельно преждевременно прекращать или временно прерывать начатый курс лечения а так же принимать препарат нерегулярно.

При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время или по согласованию с врачом принять следующую дозу вовремя когда вы вспомнили о приеме препарата плавно сдвигая следующее время приема препарата; не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Взаимодействие:

Антациды опиаты антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

У больных с предшествующим заболеванием печени совместный приём с изониазидом и/или пиразинамидом повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени чем при назначении одного рифампицина.

Препараты ПАСК содержащие бентонит (алюминия гидросиликат) следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата т.к. возможно нарушение абсорбции.

Снижает активность пероральных антикоагулянтов пероральных гипогликемических препаратов гормональных контрацептивов препаратов наперстянки антиаритмических средств (дизопирамид пирменол хинидин мексилетин токаинид) глюкокортикостероидов дапсона гидантоинов (фенитоин) гексобарбитала нортриптилина бензодиазепинов гюловых гормонов теофиллина хлорамфеникола кетоконазола итраконазола циклоспорина А азатиоприна бета-адреноблокаторов блокаторов “медленных” кальциевых каналов эналаприла циметидина (рифампицин вызывает индукцию ферментной системы печени – системы цитохрома Р-450 ускоряя метаболизм лекарственных средств). Алкоголь и прием препарата несовместимы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении другими транспортными средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

10 капсул в блистер (ПВДХ/алюминий). По 2 или 10 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению. 500 блистеров в коробку картонную вместе с инструкцией по применению.

При упаковке на российском предприятии (ФГБНУ “РОНЦ им. Н.Н. Блохина” или ЗАО “Рафарма”) 10 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. ранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, Plot No.1, 2, Mahim Road, Near Kuldeep Nagar, Palghar (West) Thane 401 404 Maharashtra State, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд

МАКОКС – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить МАКОКС в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Макокс (Macox)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Макокс

Капсулы 1 капс.
рифампицин150 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (500) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания активных веществ препарата Макокс

Туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии. МАС-инфекция. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17 Туберкулез нервной системы
A17.0 Туберкулезный менингит
A18 Туберкулез других органов
A30 Лепра [болезнь Гансена]
A31.9 Инфекция, вызванная Mycobacterium, неуточненная
A39 Менингококковая инфекция
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь взрослым и детям – 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

Читайте также:
Ортанол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В/в взрослым – по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям – 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза – 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей – 600 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания к применению

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Макокс

Туберкулез (все формы) – в составе комбинированной терапии.

Лепра (в комбинации с дапсоном – мультибациллярные типы заболевания).

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Бруцеллез – в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином).

Менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, тяжелая легочно-сердечная недостаточность, грудной возраст.C осторожностью. Беременность (только по “жизненным” показаниям).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, в/в капельно.

Внутрь, натощак, за 30 мин до еды. Для лечения туберкулеза комбинируютЯ с одним противотуберкулезным ЛС (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг – 450 мг/сут; 50 кг и более – 600 мг/сут. Детям и новорожденным – 10-20 мг/кг/сут; максимальная суточная доза – 600 мг.

При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения – 9 мес, препарат применяется ежедневно, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес – в сочетании с изониазидом.

В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют одну из следующих 3 схем (все продолжительностью 6 мес):

1. Первые 2 мес – как указано выше; 4 мес – ежедневно, в сочетании с изониазидом.

2. Первые 2 мес – как указано выше; 4 мес – в сочетании с изониазидом, 2-3 раза в течение каждой недели.

3. На протяжении всего курса – прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные ЛС применяют 2-3 раза в неделю (а также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.

Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым – 600 мг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз в сутки) и клофазимином (50 мг 1 раз в сутки + 300 мг 1 раз в месяц); детям – 10 мг/кг 1 раз в месяц в комбинации с дапсоном (1-2 мг/кг/сут) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в месяц). Минимальная продолжительность лечения – 2 года.

Для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым – 600 мг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном – 100 мг (1-2 мг/кг) 1 раз в сутки; детям – 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном – 1-2 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 6 мес.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с др. противомикробными ЛС. Суточная доза для взрослых – 0.6-1.2 г; для детей и новорожденных – 10-20 мг/кг. Кратность приема – 2 раза в сутки.

Для лечения бруцеллеза – 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения – 45 дней.

Для профилактики менингококкового менингита – 2 раза в сутки каждые 12 ч в течение 2 сут. Разовые дозы для взрослых – 600 мг; для детей – 10 мг/кг; для новорожденных – 5 мг/кг.

Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.

Парентерально – в/в капельно. В/в – при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. При в/в введении суточная доза для взрослых – 0.45 г, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах – 0.6 г, вводится в 1 прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 г.

Читайте также:
Нитремед: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза – 0.3-0.9 г (максимальная – 1.2 г). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. В/в введение следует прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.

Для приготовления раствора для в/в введения каждые 0.15 г растворяют в 2.5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают со 125 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения – 60-80 кап/мин.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное ЛС I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; повышение активности “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.Передозировка. Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.

Особые указания

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

В/в инфузию проводят под контролем АД; при длительном введении возможно развитие флебита.

Для предотвращения развития резистентности микроорганизмов необходимо применять в комбинации с др. противомикробными ЛС.

В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В этих случаях дозу увеличивают медленно: в первый день назначают 75-150 мг, а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня. В случае, если отмечены указанные выше серьезные осложнения, рифампицин отменяют. Необходимо контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).

В случае профилактического применения у бациллоносителей менингококка необходим строгий контроль за пациентами для того, чтобы своевременно выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.

При длительном применении показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени. В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.

Взаимодействие

Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических ЛС, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических ЛС (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), ГКС, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БМКК, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Наличие препарата Макокс *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

АМОКС (500 мг)

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин.

Код АТХ J01CA04

Показания к применению

Амоксициллин показан для лечения следующих инфекций у взрослых и детей:

– острый бактериальный синусит

– острый средний отит

– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

– обострение хронического бронхита

– бессимптомная бактериурия при беременности

– тифоидная и паратифоидная лихорадка

– дентальный абсцесс и флегмона

– инфицирование суставов после протезирования

– эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

Следует рассмотреть официальное руководство по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и/или к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов

– наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов)

– детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы)

Необходимые меры предосторожности при применении

До начала терапии необходимо уточнить у пациента о наличии в анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.

Зарегистрированы случаи серьезных, иногда с летальным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) у пациентов, получавших лечение пенициллином. Данные реакции чаще встречаются у людей с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с атопией. При развитии аллергической реакции, необходимо отменить лечение амоксициллином и начать соответствующую альтернативную терапию.

Амоксициллин не подходит для лечения некоторых видов инфекций, за исключением, когда возбудитель документально подтвержден как чувствительный или известен как чувствительный, или с высокой вероятностью чувствительности к лечению амоксициллином. Это следует учитывать при лечении инфекций мочевыводящих путей, тяжелых инфекций уха, носа и горла.

Возможно развитие судорог у пациентов с нарушением функции почек, пациентов получающих высокие дозы препарата и имеющих предрасполагающие к развитию судорог факторы (например, судороги и/или эпилепсия в анамнезе, менингеальные поражения).

У пациентов с нарушением функции почек, доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от уровня креатинина.

Читайте также:
Можжевельника плоды

Возникновение в начале лечения препаратом генерализованной эритемы, лихорадки, пустул может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Что требует немедленной отмены препарата и повторное его назначение противопоказано.

Следует избегать назначения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, т.к. имелись случаи появления кореподобной сыпи после применения амоксициллина при данном заболевании.

При лечении болезни Лайма возможно появление реакции Яриша- Герксгеймера, вызванной непосредственно бактерицидной активностью амоксициллина на возбудителя (спирохету Borrelia burgdorferi). Необходимо предупредить пациентов, что это стандартное и, как правило, самоограниченное последствие лечения болезни Лайма антибактериальными препаратами.

Рост резистентных микроорганизмов

Длительное применение препарата может иногда приводить к избыточному росту нечувствительных микробов. При применении амоксициллина возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита, течение которого может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Это необходимо учитывать при появлении у пациента жалоб на диарею, появившуюся в период или после лечения препаратом. При развитии антибиотик-ассоциированного колита амоксициллин необходимо немедленно отменить, и начать соответствующую терапию. Препараты, снижающие перистальтику кишечника в данном случае противопоказаны.

Во время длительной терапии амоксициллином рекомендована периодическая оценка функций почек, печени, кроветворной системы, так как имеются сообщения о повышении уровня ферментов печени и изменении показателей крови при применении амоксициллина.

Имеются данные о редких случаях увеличения протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин, поэтому при одновременном назначении антикоагулянтов с амоксициллином, необходим мониторинг протромбинового времени, а также может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

У пациентов со сниженным мочевыделением, в очень редких случаях возможно появление кристаллурии, особенно при парентеральном лечении. Во время приема высоких доз амоксициллина целесообразно поддерживать адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы снизить вероятность развития кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером, необходим регулярный контроль проходимости катетера.

Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче, может привести к ложноположительным результатам при проведении лабораторных тестов с использованием химических методов.

При необходимости определения наличия глюкозы в моче в период лечения амоксициллином, рекомендуется использовать метод ферментативной глюкозооксидазы.

Прием амоксициллина также может привести к искажению результатов анализа на эстриол у беременных женщин.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, понсо 4R (Е124) которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленные).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Не рекомендуется совместное применение амоксициллина с препаратами:

Не рекомендуется использовать совместно с пробенецидом, поскольку он снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Совместное применение может привести к увеличению и пролонгированию уровня амоксициллина в крови.

При одновременном введении повышается вероятность аллергических реакций.

Тетрациклины, как и другие бактериостатические препараты, при одновременном применении с амоксициллином могут снижать его бактерицидное действие.

При одновременном применении повышается всасывание дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.

Одновременное применение с амоксициллином антикоагулянтов класса кумаринов ведет к увеличению времени кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов.

Одновременное применение амоксициллина и метотрексата увеличивает токсичность последнего (за счет уменьшения почечного клиренса). Поэтому при одновременном применении необходим контроль уровня метотрексата в крови пациентов.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Установлено, что амоксициллин не оказывает вредного воздействия на плод. Амоксициллин можно принимать во время беременности, если потенциальная польза превышает потенциальные риски, связанные с лечением.

Амоксициллин выводится с грудным молоком в небольших количествах, что представляет возможный риск сенсибилизации. Как следствие, у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно появление диареи, грибковой инфекции слизистых оболочек, сыпь. Поэтому амоксициллин кормящим женщинам назначается только после оценки врачом соотношения польза/риск.

В период лечения амоксициллином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период применения препарата возможно возникновение побочных действий, таких как аллергические реакции, головокружение, судороги. В случае возникновения данных реакций необходимо воздержаться от управления транспортным средством или механизмами, требующими повышенного внимания.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Доза подбирается индивидуально, в зависимости от патогенности микроорганизма, его устойчивости к антибактериальным препаратам, степени тяжести и локализации инфекции, возраста, массы тела, функции почек пациента.

Взрослые и дети с весом ≥ 40 кг

Показания к применению*

Доза*

Острый бактериальный синусит

По 250 мг – 500 мг каждые 8 ч или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов.

При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов.

При остром цистите по 3 г два раза в день, курс 1 день.

Бессимптомная бактериурия при беременности

Дентальный абсцесс и флегмона

Острый средний отит

По 500 мг каждые 8 часов, от 750 мг до 1 г каждые 12 часов.

При тяжелых инфекциях от 750 мг до 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней.

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

Обострение хронического бронхита

От 500 мг до 1 г каждые 8 часов.

Тифоидная и паратифоидная лихорадка

От 500 мг до 2 г каждые 8 часов.

Инфицирование суставов после протезирования

От 500 мг до 1 г каждые 8 часов.

по 2 г, однократно, за 30-60 мин до процедуры.

Эрадикация Helicobacter pylori

от 750 мг до 1 г два раза в день в сочетании с ингибитором протонного насоса (например, омепразол, лансопразол) и другим антибактериальным препаратом (например, кларитромицин, метронидазол), курс лечения 7 дней.

Ранняя стадия: от 500 мг до 1 г каждые 8 часов. Максимальная суточная доза не более 4 г / сут. Курс лечения в среднем 14 дней (от 10 до 21 дня).

Поздняя стадия (при системном поражении): от 500 мг до 2 г каждые 8 часов. Максимальная суточная доза не более 6 г / сут. Курс лечения 10-30 дней.

*Следует учитывать официальные руководящие принципы лечения для каждого показания.

Особые группы пациентов

Детям можно назначать Амоксициллин в капсулах.

Препарат противопоказан детям до 6 лет (для данной возрастной группы следует применять более подходящую лекарственную форму).

Дети с весом тела 40 кг и более могут получать дозы, предназначенные для взрослых.

Показание к применению+

Доза+

Острый бактериальный синусит

От 20 до 90 мг/кг в сутки, в разделенных дозах*

Острый средний отит

Дентальный абсцесс и флегмона

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

От 40 до 90 мг/кг в сутки, в разделенных дозах*

Тифоидная и паратифоидная лихорадка

100 мг/кг в сутки, разделенные на три приема.

50 мг/кг перорально,

в виде однократной дозы за 30-60 минут до процедуры.

Ранняя стадия: от 25 до 50 мг/кг в сутки в трех разделенных дозах, в течение 10 -21 дней.

Поздняя стадия (при системном поражении): 100 мг/кг в сутки в трех разделенных дозах, в течении 10 -30 дней.

+ Следует учитывать официальные руководящие принципы лечения для каждого показания.

*Режим приема два раза в сутки следует применять только в том случае, если используются высокие дозы.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Необходимо применять с осторожностью и регулярно контролировать функцию печени.

Читайте также:
Лоперамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты с почечной недостаточностью

Уровень клубочковой фильтрации, мл/мин

Взрослым и детям

с весом ≥ 40 кг

Детям с весом ≤ 40 кг #

Коррекция дозы не требуется

Коррекция дозы не требуется

максимум по 500 мг 2 раза в сутки

15 мг/кг, в два приема (максимально 500 мг два раза в сутки)

максимум по 500 мг 1 раз в сутки

15 мг/кг, в виде однократной дозы (максимально 500 мг)

# В большинстве случаев предпочтительно вводить препарат парентерально

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Гемодиализ

Взрослым и детям с весом > 40 кг

500 мг каждые 24 часа.

Перед проведением гемодиализа следует дать одну дополнительную дозу 500 мг. Чтобы восстановить уровень препарата в крови после гемодиализа, необходимо принять еще одну дополнительную дозу 500 мг.

15 мг/кг в сутки, в виде однократной дозы (максимально 500 мг). Перед проведением гемодиализа следует дать одну дополнительную дозу 15 мг/кг. Чтобы восстановить уровень препарата в крови после гемодиализа, необходимо принять еще одну дополнительную дозу 15 мг/кг.

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе

Максимальная суточная доза амоксициллина 500мг/сутки.

Метод и путь введения

Пероральный. Одновременный прием препарата с пищей замедляет всасывание амоксициллина.

Капсулу следует проглатывать целиком, не раскрывая, запивая достаточным количеством воды.

Длительность лечения

Курс лечения определяется типом инфекции, реакцией организма на проводимое лечение и должен быть как можно короче. Однако, некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек получающих высокие дозы препарата, возможно развитие судорог, амоксициллиновой кристаллурии, приводящей к почечной недостаточности.

Лечение: симптоматическое лечение, промывание желудка, поддержание водно-электролитного баланса. Возможно выведение препарата из крови с помощью гемодиализа.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

В случае возникновения вопроса обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

– обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени

– тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит

– головокружение, гиперкинезия, судороги

– антибиотик-ассоциированный колит (в т.ч. псевдомембранозный энтероколит, геморрагический колит)

– гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ

– кожные реакции (такие, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная реакция с эозинофилией (ДРЕСС-синдром))

– интерстициальный нефрит, кристаллурия

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Дополнительные сведения

Одна капсула содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрат 292.397 мг и 585 мг

(эквивалентно амоксициллина 250 мг и 500 мг);

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк очищенный;

состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е124), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат;

состав крышечки капсулы: железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171), понсо 4R (Е124), железа оксид черный (Е 172), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Твердые желатиновые капсулы с корпусом желтого цвета и крышечкой красно-коричневого цвета, размером «2», с маркировкой «Brawn» и логотипом (для дозировки 250 мг).

Твердые желатиновые капсулы с корпусом желтого цвета и крышечкой красно-коричневого цвета, размером «0» (для дозировки 500 мг).

Содержимое капсул – гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную пачку.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Сведения о производителе

Brawn Laboratories Limited

13, N.I.T., Industrial Area, Haryana, Фаридабад-121001, Индия

тел./факс: +91-129-4360113, +91-11-23275208 адрес электронной почты: regulatory2@brawnlabs.com

Держатель регистрационного удостоверения

VISTA LABS DMCC

Unit No. 3O-01-3048, Plot No. DMCC-PH2-J&G Plexs, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты

тел. + 971 56657797

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Макокс

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Макокс ­– это антибиотик с противотуберкулёзными свойствами.

trusted-source

[1], [2], [3]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Макокс

Показанием к использованию лекарства является комплексное лечение таких заболеваний:

  • туберкулёз любой локализации, атипичные формы микобактериозов, а также туберкулёзный менингит;
  • воспаления и инфекции, имеющие нетуберкулёзное происхождение – провоцируются чувствительными к лекарству возбудителями (среди них тяжелые формы лепры, легионелла-инфекции, а также стафилококковой инфекции и болезни Банга);
  • протекающее бессимптомно носительство менингококка – чтобы элиминировать его из носоглотки, а также в качестве профилактического средства против менингококкового менингита.

Код по МКБ-10

Форма выпуска

Выпускается в виде капсул объёмом 150 или 300 мг. На одном блистере содержится 10 капсул. Одна пачка содержит 10 блистерных пластинок.

Фармакодинамика

Рифампицин – полусинтетический антибиотик, входящий в рифамициновую группу. Это противотуберкулёзное ЛС I ряда. Обладает бактерицидными свойствами – замедляет активную деятельность РНК-полимеразы, зависящей от ДНК. Происходит это в результате создания комплексов с ней – вследствие этого снижается процесс синтеза РНК микробов.

Лекарство активно воздействует на атипичные грибки разных видов (кроме M. fortuitum ), грамположительные кокки (это стрепто-, а также стафилококки), клостридии, а помимо этого палочки сибирской язвы и пр. Кокки из грамотрицательной группы (это менингококки и гонококки (среди них β-лактамазы)) подвергаются воздействию лекарства, но при этом быстро приобретают иммунитет к нему.

Читайте также:
Ксилометазолин-солофарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Активно воздействует на гемофильные палочки (среди них ампициллин с хлорамфениколом), палочки Дюкреи, коклюшные палочки, бациллы Антракса, листерии моноцитогенес, F. tularensis, легионеллу пневмофилу, Риккетсия Провачека, а также бациллу Хансена. По отношению к вирусу бешенства рифампицин оказывает вирулицидное воздействие, а помимо этого препятствует развитию рабического энцефалита.

Микроорганизмы из рода Enterobacteriaceae, а помимо этого грамотрицательные микробы неферментирующего типа (такие, как псевдомонады, ацинетобактир, а кроме этого Stenothrophomonas spp. и пр.) к лекарству не чувствительны. Оно также не оказывает воздействия на анаэробы.

Фармакокинетика

Рифампицин быстро абсорбируется из ЖКТ, а показатель его биодоступности равен 95% (в случае употребления натощак). Этот показатель снижается в случае употребления с пищей. Эффективные концентрации лекарства формируются в слюне, мокроте, а помимо этого лёгких, эозинофилах, перитонеальном и плевральном экссудате печени с почками. Помимо этого активное вещество хорошо проходит внутрь клеток, а также сквозь гематоэнцефалический барьер, грудное молоко и плаценту. В процессе лечения туберкулёзного менингита проникает в жидкость спинного мозга.

Связывание с плазменными белками – 60-90%, растворение происходит в липидах. Пика концентрации в крови достигает спустя 2 часа после употребления натощак, либо спустя 4 часа после приёма пищи. Лечебная концентрация вещества в организме сохраняется примерно 8-12 часов (если микробы имеют к нему повышенную чувствительность – то 24 часа). Активный компонент может концентрироваться в тканях лёгких и долгое время скапливаться в кавернах.

Метаболизм происходит в печени, в результате этого процесса формируются активные продукты распада. Время полураспада – около 3-5-ти часов. Выведение происходит в основном вместе с мочой и желчью. Незначительная часть выводится вместе с калом.

Способ применения и дозы

Рифампицин принимают перорально за полчаса перед едой либо спустя 2 часа после неё. Необходимо запивать водой.

При туберкулёзе: для взрослых суточная дозировка составляет 8-12 мг/кг. Больным с весом меньше 50 кг – по 450 мг; при весе 50+ кг – по 600 мг. Для детей 6-12-ти лет дозировка составляет 10-20 мг/кг, при этом максимально допустимый суточный предел не должен быть выше 600 мг.

Длительность лечения туберкулёза устанавливается индивидуально, в зависимости от эффективности (может продолжаться 1+ лет). Чтобы не развилась устойчивость патогенных микробов к рифампицину, лекарство требуется пить вместе с прочими противотуберкулёзными ЛС I либо II ряда (в стандартной дозировке).

Патологии инфекционно-воспалительного характера (нетуберкулёзное происхождение), спровоцированные чувствительными к лекарству микроорганизмами – такие, как бруцеллез либо легионеллез, а помимо этого стафилококковые инфекции в тяжёлой форме (в сочетании с другим антибиотиком, чтобы воспрепятствовать развитию резистентных штаммов): суточная дозировка составляет 900-1200 мг за 2-3 приёма (максимум за сутки – 1200 мг). Устранив признаки болезни, следует принимать лекарство ещё на протяжении 2-3-х суток.

При лепре: пероральный приём (вместе с ЛС, стимулирующими иммунитет) в суточной дозировке 600 мг за 1-2 приёма на протяжении 3-6-ти месяцев (можно проводить повторные курсы, делая промежутки длительностью 1 месяц). При иной схеме (вместе с комбинированным противолепрозным лечением) дозировка за день составляет 450 мг в 3 приёма на протяжении 2-3-х недель. Лечебный курс длится 1-2 года с промежутками в 2-3 месяца.

При менингококках: назначается на протяжении 4-х дней. Взрослым – суточная дозировка составляет 600 мг, а детям – 10-12 мг/кг.

trusted-source

[7], [8]

Использование Макокс во время беременности

Использовать лекарство при беременности разрешается лишь при наличии жизненных показаний, и когда потенциальная польза для женщины превышает развитие возможных негативных последствий для плода.

При употреблении рифампицина на последних сроках беременности увеличивается риск возникновения кровотечений в послеродовой период – у мамы и младенца.

Противопоказания

  • непереносимость рифампицина и прочих компонентов лекарства;
  • расстройства в работе почек либо печени в тяжёлой форме;
  • желтуха (также и механическая);
  • перенесённый меньше 1-го года назад инфекционный гепатит;
  • легочно-сердечная недостаточность в тяжёлой форме;
  • сочетание с такими веществами, как ритонавир либо саквинавир.

trusted-source

[4]

Побочные действия Макокс

Среди побочных реакций:

  • органы ЖКТ: рвота с тошнотой, понос, ухудшение аппетита, боли в животе, дискомфортные ощущения, анорексия, эрозивная форма гастрита, а помимо этого псевдомембранозный колит;
  • органы системы пищеварения: развитие гепатита либо гипербилирубинемии, а помимо этого дискомфортные ощущения в правом подреберье и усиление активности трансаминаз печени;
  • кожный покров: высыпания и зуд, развитие крапивницы, эксфолиативной формы дерматита, экзантемы. Помимо этого также васкулит, пузырчатая реакция, злокачественная экссудативная, а также мультиформная эритема, и токсический эпидермальный некролиз;
  • иммунные реакции: повышенная чувствительность (в том числе отёк Квинке), анафилаксия и бронхоспазмы;
  • прочие: состояние лихорадки, боли в суставах, сильное слезотечение и герпес;
  • кроветворная система: лейко-, а также нейтропения и тромбоцитопения (без пурпура либо с ним; чаще развивается в результате интермиттирующего лечения) гемолитическая форма анемии и эозинофилия. В редких ситуациях возможно развитие ДВС-синдрома либо агранулоцитоза. В случае возникновения первых проявлений пурпура нужно немедленно отменить лекарство. Это необходимо, потому как есть данные о церебральном кровоизлиянии и смертельных исходах в результате продолжения лечения либо его возобновления появления этих симптомов;
  • органы НС: головокружение с головными болями, ухудшение зрения, дезориентация, развитие атаксии или психозов;
  • органы эндокринной системы: надпочечниковая недостаточность (пациенты с расстройством функции), а также расстройства менструального цикла;
  • органы мочевыводящей системы: почечный некроз или интерстициальный нефрит, а помимо этого острая степень почечной недостаточности (в оборотной форме) и гиперурикемия;
  • прочие: моча/фекалии/слизь/потоотделение/слюновыделение/мокрота окрашивается в оранжево-красный оттенок. Помимо этого – слабость в мышцах, индукция порфирии, а кроме того миопатия, обострившаяся подагра, диспноэ со свистящим дыханием, понижение АД и мозговые кровоизлияния.

trusted-source

[5], [6]

Передозировка

Проявления передозировки: рвота с тошнотой, понос и боли в животе. Помимо этого развитие желтухи, чувство сонливости, усиленная утомляемость. Кроме того в кровяной плазме повышается уровень трансаминз печени, а также билирубина. Кожа (а вместе с этим слизистая во рту, слюна, пот, моча, слизь, кал и склер) становится оранжевой либо коричнево-красной (в соотношении с употреблённой дозой лекарства). Кроме этого наблюдается аллергия, увеличение температуры, лихорадка, диспноэ, гемолитическая анемия в острой форме, тромбоцито- и лейкопения, отёк лица, легких и глаз, почечная недостаточность, а помимо того судороги, спутанность сознания и кожный зуд.

В качестве лечения – нужно прекратить приём лекарства и устранять симптомы передозировки. Если случай тяжёлый – требуется форсированный диурез. Специфический для данного лекарства антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратами

При сочетании рифампицина с лекарствами, метаболизирующимися той же системой энзимов, может повышаться скорость метаболизма этих ЛС, а также снижаться их активность. Поэтому необходимо поддерживать правильную лекарственную концентрацию этих препаратов в крови – менять их дозу в начале использования рифампицина, а также после прекращения лечения им.

Рифампицин повышает скорость метаболизма таких ЛС: антиаритмических (к примеру, мексилетина, дизопирамида, а помимо этого пропафенона, хинидина и токаинида), β-блокаторов (таких, как бисопролол либо пропранолол), блокаторов каналов Ca2+ (таких, как верапамил, дилтиазем, нимодипин, а кроме этого нифедипин, никардипин, исрадипин и нисолпидин) и СГ (дигоксин и дигитоксин). Кроме этого также антиконвульсантов (карбамазепина и фенитоина), психотропных ЛС (таких, как арипипразол или галоперидол), трицикликов (нортриптилина и амитриптилина), снотворных, анксиолитиков (бензодиазепина, золипидема, а также диазепама и зопиклона) и барбитуратов.

Читайте также:
Неттацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Помимо этого он влияет подобным образом на тромболитики (антагонисты витамина группы К) и антикоагулянты непрямого типа. Требуется следить за протромбиновым временем каждый день либо в периодичности, достаточной для определения оптимальной дозировки антикоагулянта.

Аналогичное воздействие оказывается на антимикотики (флуконазол, кетоконазол, а помимо этого тербинафин, вориконазол и итраконазол), противовирусные (среди них индинавир, ампренавир, саквинавир и нелфинавир, а кроме того эфавиренз, лопинавир, атазанавир и невирапин) и антибактериальные ЛС (такие, как дапсон, телиромицин, доксилицин, а также хлорамфеникол, фторхинолоны и кларитромицин), а также ГКС (системного использования).

Воздействует таким способом и на антиэстрогены (торемифен, тамоксифен и гестринон), эстрогены, средства гормональной контрацепции и гестагены. Женщинам, пользующимся ОК, рекомендуется использовать негормональные контрацептивы при лечении рифампицином. Кроме этого также на тиреоидные гормоны (такие, как левотироксин), клофибрат, пероральные противодиабетические ЛС (к примеру, такие, как толбутамид, хлоропамид и тиазолиндионы).

Влияние оказывается и на иммунодепрессанты (сиролимус и циклоспорин с такролимусом), цитостатические ЛС (эрлотиниб и иматиниб с иринотеканом), лозартан, опиоидные анальгетики, а кроме этого на метадон, хинин, празиквантел, рилузол.

Такая же активность наблюдается и в отношении избирательных антагонистов серотониновых рецепторов (ондансетрон), теофиллина, диуретиков (эплеренон), а кроме этого статинов, метаболизм которых происходит через CYP 3A4 (это может быть симвастатин).

Вследствие сочетания атоваквона с рифампицином понижается концентрация в кровяной сыворотке первого, а вот второго – наоборот повышается. В случае сочетания с кетоконазолом концентрация обоих лекарств уменьшается.

Сочетание с эналаприлом понижает концентрацию его активного продукта распада (эналаприлата) в крови. Поэтому, в зависимости от состояния пациента, может потребоваться коррекция дозировки лекарства.

Соединение с антацидными ЛС может вызывать замедление всасывания рифампицина, поэтому рекомендуется принимать его как минимум за 1 час перед употреблением антацидов.

В сочетании с Бисептолом и пробенецидом концентрация рифампицина в крови повышается.

Вследствие соединения с саквинавиром либо ритонавиром повышается риск развития гепатотоксичности, поэтому сочетать их с рифамипицином запрещается. Помимо этого гепатотоксичность может развиваться при соединении с изониазидом и галотаномом. Сочетать рифампицин с последним не рекомендуется, а при одновременном использовании с изониазидом следует тщательно контролировать работу печени.

При соединении с сульфасалазином уменьшается концентрация сульфапиридина в плазме. Это обычно связано с тем, что нарушается баланс кишечной микрофлоры, где и происходит преобразование сульфасалазина в вещества сульфапиридин с мезаламином.

Вследствие сочетания с пиразинамидом (ежедневный приём на протяжении 2-х месяцев) могут возникать тяжёлые нарушения в работе печени (есть данные о смертельном исходе). Подобное соединение разрешается лишь при условии тщательного наблюдения за состоянием и если возможная польза выше риска развития гепатотоксичности и летального исхода.

Одновременный приём с клозапином либо флекаинидом повышает отравляющее воздействие на костный мозг.

При соединении с ЛС парааминосалициловой кислоты, в которых содержится бентонит – чтобы получить необходимую концентрацию лекарств в крови, требуется соблюдать промежуток между их употреблением (минимум 4 часа).

В результате соединения с ципрофлоксацином либо кларитромицином концентрация рифампицина может увеличиваться.

trusted-source

[9], [10], [11]

Макокс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Показания к применению

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Форма выпуска

капсулы 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
капсулы 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
капсулы 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 500;
капсулы 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 500;
капсулы 300 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000 контейнер 1;
капсулы 150 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
капсулы 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Читайте также:
Климактоплан н: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9–17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 –12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2. Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

Использование во время беременности

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.

В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, флебит, детский возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1–3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.

Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.

Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак (за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды.

При приеме внутрь взрослым и детям – 10 мг/кг 1 раз/ или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза – 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей – 600 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/, постепенно повышая ее на 75 мг/ до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: