Максигра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Максигра

Принимают внутрь примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Максимальная частота применения – 1 раз в сутки.

Для пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет и при сопутствующих нарушениях функции почек или печени доза составляет 25 мг.

Фармакологическое действие

Максигра – средство для лечения нарушений эрекции. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 – цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Побочные действия Максигра

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

Со стороны респираторной системы: заложенность носа 4% (2%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Читайте также:
Дексонал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV-блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Максигра таблетки : инструкция по применению

Одна таблетка покрытая оболочкой содержит: действующее вещество: 50 мг или 100 мг силденафила (в форме цитрата) вспомогательные вещества: ядро таблетки – маннитол, кросповидон, повидон, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат; оболочка – гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак индигокармина (Е132).

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции

Фармакологические свойства

Действующим веществом препарата Максигра является силденафил, который относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении. В результате усиливается кровоток в половом члене, что способствует наступлению нормальной эрекции.

Показания к применению

Лечение мужчин с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

Не принимайте препарат Максигра, если:
• у Вас в прошлом была аллергическая реакция на силденафил или любой компонент препарата, указанный в разделе «Состав лекарственного средства»
• Вы принимаете препараты, относящиеся к группе нитратов, поскольку подобная комбинация может привести к резкому падению артериального давления. Если Вы принимаете такие препараты (как правило, они используются для купирования или профилактики приступов стенокардии, «боли за грудиной»), проконсультируйтесь с Вашим врачом. Если Вы не уверены в этом, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту.
• Вы принимаете риоцигуат. Это препарат, который применяют в лечении легочной артериальной гипертензии (т.е. высокого кровяного давления в легких) и хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (т.е. высокого кровяного давления в легких, вызванного наличием тромбов). Отмечено, что ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), такие как Максигра, усиливают гипотензивное действие данного препарата. Если пациент принимает риоцигуат или не уверен в этом, следует сообщить об этом врачу.
• Вы принимаете препараты, являющиеся донаторами оксида азота, такие как амилнитрит («попперсы»), поскольку подобная комбинация может привести к угрожающему падению артериального давления.
• у Вас имеется тяжелое заболевание сердца или печени.
• Вы недавно перенесли инсульт или сердечный приступ, либо если у Вас пониженное артериальное давление.
• у Вас имеется редкие наследственные заболевания глаз (например, пигментный ретинит).
• у Вас когда-либо отмечалась потеря зрения, связанная с неартериитической передней ишемической нейропатией зрительного нерва.

Предостережения при применении

Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед применением препарата Максигра, если:
• у Вас имеются следующие заболевания: серповидно-клеточная анемия (патология эритроцитов), лейкемия (рак клеток крови), множественная миелома (рак костного мозга).
• у Вас имеется деформация полового члена или заболевание Пейрони.
• у Вас есть какая-либо сердечная патология. Следует пройти тщательное медицинское обследование у Вашего врача на предмет того, допустима ли дополнительная нагрузка на сердце, связанная с половым актом.
• у Вас в настоящее время имеется язва желудка или Вы страдаете заболеванием, сопровождающимся кровотечениями (например, гемофилией).
В случае если Вы станете отмечать резкое снижение зрения или потерю зрения, прекратите прием препарата Максигра и незамедлительно обратитесь к Вашему врачу.
Препарат Максигра нельзя применять в сочетании с другими пероральными или местными средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции.
Препарат Максигра нельзя применять в сочетании с препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил или другие ингибиторы ФДЭ5.
Препарат Максигра не следует применять, если у Вас нет эректильной дисфункции.
Препарат Максигра не следует применять, если Вы женщина.
Особые указания по применению у пациентов с заболеваниями почек или печени.
Если у Вас есть заболевания почек или печени, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Ваш врач может принять решение относительно необходимости снижения дозы препарата.

Читайте также:
Амитриптилин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Препарат Максигра не предназначен для применения у женщин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Препарат Максигра может вызывать головокружение и может влиять на зрение. Вам следует убедиться, как Вы переносите препарат до того, как сесть за руль или пользоваться техникой.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Вам следует сообщить Вашему врачу или фармацевту о всех препаратах, которые Вы недавно принимали или можете принимать.
Максигра может взаимодействовать с некоторыми лекарственными препаратами, особенно с теми, которые применяются для купирования и профилактики загрудинной боли. В случае возникновения неотложных состояний, Вам следует сообщить Вашему врачу или фармацевту о том, что Вы принимали препарат Максигра, и указать время его приема. Не принимайте препарат Максигра совместно с другими лекарственными препаратами до тех пор, пока Ваш врач не подтвердит допустимость подобной комбинации.
Вам не следует принимать силденафил, если Вы принимаете препараты, относящиеся к группе нитратов, поскольку подобная комбинация может привести к опасному снижению артериального давления. Если Вы принимаете такие препараты (как правило, они используются для купирования или профилактики приступов стенокардии, «боли за грудиной»), то всегда информируйте Вашего врача или фармацевта об этом.
Вам не следует принимать силденафил, если Вы принимаете какие-либо препараты, являющиеся донаторами оксида азота, такие как амилнитрит («попперсы»), поскольку подобная комбинация может привести к угрожающему падению артериального давления.
Если пациент принимает риоцигуат, следует сообщить об этом врачу или фармацевту.
Если Вы принимаете лекарственные препараты, относящиеся к группе ингибиторов протеазы, например, препараты для лечения ВИЧ-инфекции, то Ваш врач может порекомендовать Вам начать прием силденафила с минимальной дозы (25 мг).
Некоторые пациенты, принимающие альфа-адреноблокаторы для лечения артериальной гипертензии или гипертрофии предстательной железы, могут отмечать легкое или выраженное головокружение, что может быть связано со снижением артериального давления после быстрой смены положения тела при вставании или присаживании. Некоторые пациенты сообщали о появлении указанных симптомов при приеме силденафила с альфа-адреноблокаторами. Наиболее высока вероятность возникновения данных симптомов в течение 4 часов после приема препарата Максигра. Для снижения риска развития указанных симптомов Вам следует подобрать оптимальную суточную дозу альфа-адреноблокатора до начала лечения препаратом Максигра. Ваш врач может порекомендовать начать прием силденафила с минимальной дозы (25 мг).
Прием алкоголя может временно нарушать эрекцию. Для достижения максимального терапевтического эффекта от препарата Вам не следует злоупотреблять алкоголем перед приемом препарата Максигра.

Способ применения и дозировка

Препарат Максигра можно принимать вместе с пищей и отдельно. Однако Вы можете обнаружить, что после приема препарата Максигра вместе с тяжелой мясной пищей он медленнее начинает действовать.
Всегда четко соблюдайте рекомендации Вашего врача или фармацевта по применению препарата. Обратитесь к Вашему врачу или фармацевту, если Вы не уверены по поводу правильности применения.
Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг.
Не следует применять препарат Максигра чаще одного раза в сутки.
Не следует применять препарат Максигра одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими силденафил.
Следует применять препарат Максигра примерно за один час до планируемого полового акта. Проглотите таблетку целиком и запейте стаканом воды.
Если Вы ощущаете, что препарат Максигра оказывает чрезмерный эффект либо, наоборот, недостаточный эффект, обратитесь к Вашему врачу или фармацевту. Препарат Максигра способствует наступлению эрекции только при наличии сексуального возбуждения. Действие препарата Максигра начинается в разные сроки у разных людей, но обычно оно проявляется в течение от 30 минут до одного часа. После обильной еды действие препарата Максигра может начаться позднее.
Если препарат Максигра не облегчает наступление эрекции или эрекция сохраняется недостаточно долго для завершения полового акта, Вам следует обратиться к Вашему врачу.

Передозировка

При передозировке Вы можете отмечать увеличение числа побочных эффектов и их утяжеление. Увеличение дозы более 100 мг не сопровождается увеличением эффективности. Не принимайте больше таблеток, чем Вам рекомендовано врачом. Если Вы примете больше таблеток, чем было Вам рекомендовано, немедленно обратитесь к Вашему врачу.

Побочные действия

Как и все другие лекарственные средства, данный препарат может вызвать побочные эффекты, хотя они развиваются не у всех. Побочные эффекты, связанные с применением препарата Максигра, обычно легко или умеренно выражены и сохраняются недолго.
Если у Вас возникнут любые из приведенных ниже серьезных нежелательных эффектов, прекратите прием препарата Максигра и незамедлительно обратитесь за медицинской помощью:
• Аллергические реакции – данные побочные реакции встречаются нечасто (с частотой до 1 случая на 100 человек). К их проявлениям относятся внезапно возникшее свистящее дыхание, затруднение дыхания или головокружение, отек век, лица, губ или горла.
• Боли в груди – данная побочная реакция встречается нечасто.
Если данная побочная реакция развивается во время либо после полового акта:
– примите полусидящее положение и попытайтесь расслабиться.
– не принимайте нитраты для купирования боли в груди.
• Пролонгированная и иногда болезненная эрекция – данная побочная реакции встречается редко (с частотой до 1 случая на 1000 человек).
Если продолжительность эрекции у Вас превышает 4 часа, Вам следует незамедлительно обратиться к врачу.
• Внезапное снижение или потеря зрения – данные побочные реакции встречаются редко.
• Тяжелые кожные реакции – данные побочные реакции встречаются редко. Проявлением данных побочных эффектов может быть отслаивание эпидермиса и тяжелый отек кожи, появление буллезных высыпаний на языке, гениталиях и вокруг глаз, лихорадка.
• Судороги или приступы эпилепсии – данные побочные реакции встречаются редко.
Другие побочные эффекты:
Очень частые (с частотой более 1 случая на 10 человек): головная боль.
Частые (с частотой до 1 случая на 10 человек): тошнота, приливы крови к лицу, приливы жара (проявления включают внезапное ощущение жара в верхней части тела), диспепсия, хроматопсия (изменение восприятия оттенков цвета), затуманенное зрение, нарушение зрения, заложенность носа и головокружение.
Нечастые (с частотой до 1 случая на 100 человек): рвота, кожная сыпь, раздражение глаз, покраснение глаз, боль в глазах, ощущений вспышек света перед глазами, увеличение яркости зрения, гиперчувствительность к свету, слезотечение, колотящееся сердцебиение, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, понижение артериального давления, боль в мышцах, сонливость, уменьшение тактильной чувствительности, вертиго, звон в ушах, сухость во рту, заблокированность или заложенность придаточных пазух носа, воспаление слизистой оболочки полости носа (симптомы включают ринорею, чихание и заложенность носа), боль в верхних отделах живота, гастро-эзофагальный рефлюкс (симптомы включают изжогу), появление крови в моче, боль в верхних и нижних конечностях, носовые кровотечения, ощущение жара и утомляемость.
Редкие (с частотой до 1 случая на 1000 человек): обморок, инсульт, сердечный приступ, неритмичное сердцебиение, преходящее нарушение кровотока в различных отделах мозга, чувство сжатия горла, онемение рта, кровоизлияние в заднюю камеру глаза, двоение в глазах, уменьшение остроты зрения, нарушение чувствительности в глазах, припухлость глаз и век, мелькание мушек перед глазами, появление ореолов вокруг источников света, расширение зрачка, изменение цвета белков глаз, кровотечение из полового члена, появление крови в сперме, сухость в носу, отек слизистой носовой полости, раздражительность и внезапное уменьшение или потеря слуха.
По данным пострегистрационных наблюдений, случаи развития нестабильной стенокардии (сердечная патология) и внезапной смерти отмечались редко. Следует отметить, что большинство этих мужчин (но не все) имели сердечную патологию и до приема данного препарата. Невозможно установить, были ли эти случаи непосредственно связаны с приемом силденафила.
При появлении каких-либо побочных эффектов (в том числе, не указанных в данном листке-вкладыше) обратитесь к Вашему врачу, фармацевту или среднему медицинскому персоналу.

Читайте также:
Райзодег: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Максигра : инструкция по применению

состав оболочки: гипромеллоза (15 mPas), макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк, индигокармин Е132.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови после перорального приема препарата натощак достигаются в течение от 30 до 120 минут. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25‑63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе при приеме в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг).

При приеме силденафила вместе с пищей скорость всасывания снижается, при этом средняя задержка Tmax составляет 60 минут и среднее снижение Cmax– 29%.

Средний объем распределения силденафила в состоянии равновесной концентрации (Vd) составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях. После однократного перорального приема в дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет приблизительно 440 нг/мл. Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий метаболит N-десметил) на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не влияет на общую концентрацию препарата.

У здоровых добровольцев, получающих силденафил (однократный прием в дозе 100 мг), через 90 минут после введения в семенной жидкости определялось менее чем 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Силденафил метаболизируется преимущественно микросомальными изоферментами печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется из силденафила путем N-деметилирования. Этот метаболит обладает профилем селективности в отношении фосфодиэстераз, сходным с таковым силденафила, и его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет приблизительно 50% активности исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет приблизительно 40% от концентрации силденафила. В дальнейшем метаболит N-десметил метаболизируется, при этом его период полувыведения составляет около 4 ч.

Читайте также:
Силден: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, при этом терминальный период полувыведения составляет 3-5 ч. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (приблизительно 80% введенной перорально дозы) и в меньшем количестве с мочой (приблизительно 13% введенной перорально дозы).

Фармакокинетика препарата в отдельных группах пациентов

У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению концентрации силденафила и активного метаболита N-десметила в плазме до 90% по сравнению со здоровыми добровольцами более молодого возраста (18-45 лет). Вследствие возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующее повышение концентрации свободного силденафила в плазме составляло приблизительно 40%.

Пациенты с почечной недостаточностью

У добровольцев с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) после однократного перорального введения силденафила в дозе 50 мг его фармакокинетические параметры не изменялись. Средние значения AUC и Cmax метаболита N-десметила повышались до 126% и 73% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Однако вследствие высокой межиндивидуальной вариабельности эти различия не являлись статистически значимыми. У добровольцев с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению средних значений AUC и Cmax до 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для метаболита N-десметила были значительно повышены до 79% и 200% соответственно.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У добровольцев с легкой и умеренной степенью цирроза печени (А и В класс по классификации Чайлд-Пью) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению значений AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушения печеночной функции. Фармакокинетические параметры силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Силденафил является пероральным препаратом для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, например при сексуальной стимуляции, препарат восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем усиления притока крови к половому члену.

Физиологический механизм, с помощью которого происходит эрекция полового члена, включает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Далее оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который вызывает расслабление гладких мышц в кавернозном теле и способствует притоку крови. Силденафил является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5) в кавернозном теле, где ФДЭ5 ответственна за распад цГМФ. Силденафил обладает периферическим типом действия на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на пещеристую ткань. При активации пути NO/цГМФ, как в случае сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для того, чтобы силденафил оказывал ожидаемое эффективное фармакологическое действие, необходима сексуальная стимуляция. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, которая участвует в процессе эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Эта активность в 10 раз превосходит активность в отношении ФДЭ6, который участвует в процессе передачи света в сетчатке. Силденафил вызывает незначительное и преходящее снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не проявляется клинически. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт.ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм рт.ст. Такое снижение артериального давления согласуется с вазодилатирующим действием силденафила, вероятно связанным с повышением уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное введение силденафила в дозе до 100 мг не оказывало клинически значимого влияния на параметры ЭКГ.

После однократного приема силденафила в дозе 100 мг воздействия на подвижность или морфологию сперматозоидов не отмечалось.

Показания к применению

– эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Максигра : инструкция по применению

оболочка: гипромеллоза, магрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, индиго (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначенным для лечения эректильной дисфункции. При сексуальном возбуждении препарат восстанавливает пониженную эректильную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, что приводит к эрекцию, включая высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Освободившееся оксид азота активирует фермент гуанилатциклаза, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Читайте также:
Микройодид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5) в кавернозных телах, где ФДЭ-5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию имеют периферический характер. Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующей действия на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO / цГМФ, что происходит при половой стимуляции, ингибирование сильденафилом ФДЭ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал необходим фармакологический эффект, нужно сексуальное возбуждение.

Исследования in vitro показали селективность воздействия силденафила на ФДЭ-5, что активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЭ-5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЭ6, участвующий в процессах фотопревращения в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных доз селективность силденафила в ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем в ФДЕ2, ФДЕЗ, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила в ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕЗ – цГМФ-специфической изоформы ФДЭ, участвующий в регуляции сердечной сократимости.

Для оценки времени, в течение которого применение силденафила приводит к возникновению эрекции в ответ на половую стимуляцию, было проведено 2 специальных клинических исследования. В клинических исследованиях с участием пациентов, получавших силденафил натощак, при проведении фалоплетизмографии (RigiScan) медиана времени до начала эрекции у пациентов, достигших эрекции с ригидностью 60% (достаточной для совершения полового контакта), составляла 25 минут (в диапазоне значений 12- 37 минут). В отдельном исследовании с использованием RigiScan силденафил все еще был способен вызвать эрекцию через 4-5 часов после применения.

Силденафил вызывает легкое и кратковременное снижение артериального давления, в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа после перорального применения силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Эти снижение артериального давления хорошо согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, вследствие повышения уровней цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не вызывало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.

В исследовании гемодинамических эффектов однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца (со стенозом менее одной коронарной артерии более 70%) средний систолическое и диастолическое артериальное давление в состоянии покоя снизился на 7% и 6% соответственно относительно исходному уровню. Средний легочный систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не приводил бы к изменению показателей сердечного выброса и не уменьшало кровоток по стенозированным коронарных артериях.

Никаких клинически значимых различий не было продемонстрировано для времени до возникновения лимитирующей стенокардии при применении силденафила по сравнению с плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях с использованием теста с физической нагрузкой с участием 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стабильной стенокардией, которые постоянно применяли антиангинальные лекарственные средства (за исключением нитратов).

Легкие и временные нарушения способности различать цвета (голубой / зеленый) были обнаружены у некоторых пациентов при проведении 100-градаций теста Фарнсворта-Манселла через 1:00 после применения силденафила в дозе 100 мг. Эти эффекты полностью исчезали через 2:00 после применения препарата. Возможный механизм этого изменения в распознавании цветов связан с ингибированием ФДЭ6, участвующий в фотоперетворювальному каскаде реакций в сетчатке. Силденафил не влияет на остроту зрения или контрастную чувствительность. В небольших плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с документально подтвержденной макулярной дистрофией (n = 9) применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) не вызывало достоверных изменений в результатах проведенных исследований зрения (острота зрения, сетка Амслера, моделирование распознавания цветов светофора , периметр Хамфри и фотостресс).

Однократное пероральное применение силденафила в дозе 100 мг здоровыми добровольцами не влияло на подвижность или морфологию сперматозоидов.

Дополнительные данные клинических исследований.

В клинических исследованиях силденафил применялся более чем 8000 пациентами в возрасте от 19 до 87 лет. Были представлены такие группы пациентов: пациенты пожилого возраста (19,9%), пациенты с артериальной гипертензией (30,9%), пациенты с сахарным диабетом (20,3%), ишемической болезнью сердца (5,8%), гиперлипидемией ( 19,8%), травмами спинного мозга (0,6%), депрессией (5,2%), трансуретральная резекция предстательной железы (3,7%), радикальная простатэктомия (3,3%). Группы пациентов, которые не были представлены в достаточной степени или не включались в клинических исследований: пациенты после хирургического вмешательства на органах таза, пациенты после лучевой терапии, пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Читайте также:
Омник: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В исследованиях применения фиксированной дозы количество пациентов, которые сообщали об улучшении эректильной функции, составила 62% (25 мг), 74% (50 мг), и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических исследованиях количество случаев отмены силденафила была низкой и подобна таковой в группе плацебо.

Для всех этих исследований количество пациентов, которые сообщали об улучшении при применении силденафила, была такой: пациенты с психогенной эректильной дисфункцией (84%), пациенты со смешанной эректильной дисфункцией (77%), пациенты с органической эректильной дисфункцией (68%), пациенты пожилого возраста (67%), пациенты с сахарным диабетом (59%), пациенты с ишемической болезнью сердца (69%), пациенты с АГ (68%), пациенты с трансуретральной резекции предстательной железы (61%), пациенты с радикальной простатэктомии (43 %), пациенты с травмами спинног мозга (83%), пациенты с депрессией (75%). Безопасность и эффективность силденафила были подтверждены данными долгосрочных исследований.

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные плазменные концентрации препарата достигается в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя биодоступность после перорального применения составляет 41% (с диапазоном значений от 25 до 63%). В рекомендованном диапазоне доз (от 25 до 100 мг) показатели AUC и С maxсилденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением T max до 60 минут и средним снижением C max на 29%.

Распределение. Средний равновесный объем распределения (V d ) составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного приема внутрь силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафила составляет примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его главного N-десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общих концентраций силденафила.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы.

Метаболизм. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом с участием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Главный циркулирующий метаболит образуется путем N-деметилирования силденафила. Селективность метаболита относительно ФДЭ-5 сравнима с селективностью силденафила, а активность метаболита относительно ФДЭ-5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют примерно 40% концентрации силденафила в плазме крови. N-деметилированного метаболит подвергается дальнейшему метаболизму, а период его полувыведения составляет примерно 4:00.

Выведение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, что приводит период его полувыведения продолжительностью 3-5 часов. Как после приема, так и после применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом с калом (примерно 80% введенной внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной перорально дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (старше 65 лет) отмечалось снижение клиренса силденафила, что приводило к повышению плазменных концентраций силденафила и его активного N-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев молодого возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного приема внутрь в дозе 50 мг. Средние AUC и C max N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальную вариабельность эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышений AUC и C max на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значение AUC и C max N-деметилированного метаболита значимо повышались на 79% и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и средней степени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с добровольцами такого же возраста без нарушений функции печени . Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучалось.

Показания

Лечение нарушений эрекции, которые определяются как неспособность достичь и поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата Максигра нужно сексуальное возбуждение.

Максигра

Максигра таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 4 шт. Польфарма

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Простатилен Форте суппозитории ректальные 5 мг 10 шт.

Пин Ап таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт.

Канефрон Н таблетки покрытые оболочкой 120 шт.

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Товиаз таблетки пролонгированного действия 4 мг 28 шт.

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Кетостерил таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт. Биннофарм

Нитроксолин таблетки покрытые оболочкой 50 мг 50 шт.

Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт.

Тамсулозин Канон таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Описание препарата

Нарушение нормальной эректильной функции может случиться абсолютно с каждым мужчиной, а если это произойдет в наиболее неудобный момент – способно вызвать психологический дискомфорт и значительное снижение самооценки. Чтобы избежать такой проблемы, как «не стоит», некоторые мужчины предпочитают всегда иметь при себе специальную таблетку. Максигра – это средство для терапии эректильной дисфункции. По своему механизму действия он является ингибитором фермента фосфодиэстераза-5. Фирма, выпускающая лекарство – польская компания «Польфарма». Цена Максигра составит 690 рублей за 4 шт. по 50 мг.

Читайте также:
Гарциния-форте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска, состав и упаковка

Средство представлено в таблетированной лекарственной форме. Каждая упаковка может вмещать по 1 или 4 шт., в пачке содержится 1 блистер. Официальная инструкция по применению Максигра указывает такой состав: • силденафила цитрат – 25, 50 или 100 мг на 1 шт.; • дополнительные компоненты – маннитол, индигокармин, кросповидон, тальк, повидон, диоксид титана, кукурузный крахмал. К наиболее известным аналогам Максигра относятся: Виагра, Динамико, Инвида.

Фармакологическое действие

В составе Максигра заявлен силденафил, используемый для лечения потенции. При стимулировании сексуального характера он повышает реакцию притока крови к пенису и устраняет дисфункцию. Силденафил активно подавляет деятельность циклического гуанозинмонофосфат-фосфодиэстеразы-5. Препарат способствует физиологическому развитию процессов, протекающих во время эрекции. Максигра эффективна при психологических, органических и смешанных нарушениях эректильной функции. При этом, препарат эффективен при различных нейропатиях, последствиях травм позвоночника, органов малого таза. Это интересно! Изначально, силденафил разрабатывался как средство для снижения артериального давления. Однако, во время проведения клинических испытаний препарата у него было обнаружено крайне неожиданное побочное действие – он вызывал достаточно сильную эрекцию у всех добровольцев, участвующих в эксперименте. Разработавшая препарат компания запатентовала его под названием «Виагра», тем самым открыв новую полноценную фармацевтическую группу препаратов. Благодаря улучшению воздействия оксида азота путем подавления активности фосфодиэстеразы, кровоснабжение улучшается не только в пещеристых телах полового члена, параллельно расслабляются мышечные ткани органов малого таза, что приводит к повышению их кровоснабжения. Использование данного лекарственного средства на протяжении, как минимум, полугода показало эффект в плане психологической помощи. Так, мужчины от 19 до 87 лет благодаря постоянному использованию данного средства смогли преодолеть психологические комплексы, что позволило им в дальнейшем обходиться уже без этих таблеток. Клинически доказано, что время появления эрекции, которой будет хватать для проведения полового акта, при употреблении препарата составило — 25 минут. У части пациентов через 60-120 минут после применения выявляется легкое преходящее нарушение возможности отличать сине-зеленую гамму оттенков. Механизм такой патологии связан с подавлением фермента фосфодиэстеразы в колбочках – особых клетках сетчатки, ответственных за цветовосприятие. После употребления таблеток они быстро всасываются в кровь, обладают 41%-ой биодоступностью, достигают самой большой концентрации действующего компонента через час при условии приема на голодный желудок. Пища, богатая жиром, повышает время появления максимального уровня силденафила на треть. В организме силденафил образует десметильный метаболит, который на 96% соединяется с альбумином. Через 1,5 часа в сперме обнаруживается до 0,0002% дозы. Силденафил подвергается биотрансформации в печени с использованием микросомальных ферментов. Метаболит обладает половинной активностью по сравнению с действующим компонентов. Остатки дозы экскретируются с калом и мочой. При недостаточности работы почек фармакокинетика не меняется, при тяжелой степени увеличивается клиренс и время выведения. При печеночной недостаточности клиренс снижен, повышено время выведения. С тяжелым циррозом изучение поведения лекарства не проводилось.

Показания

Максигра в Москве и остальной части России используется для терапии эректильной дисфункции, которая проявляется отсутствием способности к появлению или продолжительности эрекции пениса. Данное нарушение должно мешать появлению или продолжительности эрекции, которой бы хватило для совершения полового контакта.

Противопоказания

Инструкция по применению таблеток выделяет следующие противопоказания: • гиперчувствительность к компонентам состава; • постоянный или временный прием нитратов или других средств против стенокардии; • возраст до 18 лет; • женский пол. Относительными противопоказаниями к использованию любых лекарств, в состав которых входит действующее вещество силденафил, являются: • деформация полового члена врожденного или приобретенного характера; • риск развития приапизма (эрекция, не обусловленная сексуальным возбуждением) на фоне каких-либо заболеваний (миеломная болезнь, лейкемия и пр.); • нарушение свертываемости крови, частые и длительные кровотечения; • язвенное поражение желудочно-кишечного тракта любой локализации в стадии обострения; • заболевания печени; • почечная недостаточность тяжелой степени; • артериальная гипертензия III степени (артериальное давление более чем 160/100 мм.рт.ст.); • артериальная гипотензия (артериальное давление менее 100/60 мм.рт.ст.); • перенесенный менее полугода назад инфаркт миокарда или головного мозга; • тяжелые аритмии (нарушения ритмичной сердечной деятельности), вызывающие значительно нарушение нормального кровообращения; • сердечная недостаточность; • впервые возникшая стенокардия, либо стенокардия, усугубившая свое течение.

Дозировка

Как принимать Максигра: внутрь за час до секса, таблетку запить умеренным количеством воды. Первый раз следует принять 50 мг препарата. В случае если эффект был недостаточным и отсутствовали нежелательные реакции, дозировку можно повысить до 100 мг, если же имели место побочные реакции, либо эффект был чрезмерно выраженным – снизить до 25 мг. В комбинации с другими медикаментами суточная доза лекарства должна составлять 25 мг. Крайне не рекомендуется принимать лекарственно средство на фоне подбора антигипертензивной терапии, особенно если в назначениях присутствуют альфа-адреноблокаторы. Начинать использовать таблетки можно только в тех случаях, когда схема медикаментозной коррекции показателей артериального давления была подобрана и не требует дальнейшей коррекции.

Читайте также:
Пертуссин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Во время приема препарата могут появляться следующие побочные реакции: • головная боль; • головокружение; • прилив крови к лицу, голове; • изменение нормального восприятия цветов; • ухудшение дыхания вследствие отека слизистой носа; • расстройство пищеварения; • диарея; • инфицирование мочевыводящих путей (уретрит, цистит, пиелонефрит); • кожные высыпания; • дрожание рук; • ослабление рефлексов; • снижение артериального давления; • тахикардия (частота сокращений сердца более 90 ударов в минуту); • ортостатическая гипотензия (падение артериального давления с головокружением, потемнением в глазах на фоне резкой смены положения тела); • бессонница; • боли в области сердца стенокардического характера; • нарушение проведения электрического импульса по сердечной мышце; • боли в суставах, мышцах, сухожилиях; • аллергические реакции.

Передозировка

По отзывам врачей, разовый прием дозы в 800 мг не вызывает передозировки и существенного нарушения здоровья. Применение высоких доз, согласно описанию, может усилить проявление побочных эффектов. В случае если передозировка, все-таки, произошла, необходимо проводить симптоматическое лечение. Желательно промыть желудок и принять активированный уголь. Применение гемодиализа будет неэффективно ввиду высокой связи силденафила с белками в плазме.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм силденафила проходит с участие ферментов печени, поэтому их ингибиторы могут понижать клиренс. Таким эффектом обладают эритромицин, циметидин. Прочие лекарственные взаимодействия: • силденафил в комбинации с альфа-адреноблокаторами (доксазоз, празозин) может привести к неконтролируемому снижению показателей артериального давления, вызвать признаки ортостатической гипотензии (падение артериального давления с головокружением, потемнением в глазах на фоне резко смены положения тела); • Максигра не взаимодействует с антиагрегантом, ацетилсалициловой кислотой, алкоголем, антагонистами кальция (амлодипин, верапамил, лерканидипин и пр.), бета-адреноблокаторами (бисопролол, анаприлин, небиволол и пр.), барбитуратами (фенобарбитал), ингибитиорами АПФ (каптоприл, периндоприл, лизиноприл и пр.), мочегонными препаратами (верошпирон, хлортиазид, индапамид, фуросемид и пр.) и антидепрессантами (флуоксетин, амитриптилин и пр.); • никорандил (препарат против приступов стенокардии) может взаимодействовать с данным медикаментом; • одновременный прием с нитратами (нитроглицерин, нитросорбит и пр.) с целью купирования или предотвращения развития приступов стенокардии (боль в области сердца жгучего, давящего характера на фоне физической нагрузки) может вызвать резкое падение показателей артериального давления; • прием с противогрибковыми средствами кетоконазол, итраконазол, противовирусным веществом сикванавир, может вызвать развитие побочных эффектов, либо привести к передозировке.

Особые указания

Особые указания Максигра: • если при употреблении таблеток эрекция сохраняется более 4 часов, нужно обратиться за помощью к врачам. Если приапизм (длительное сохранение эрекции без сексуального возбуждения) не лечить, это может привести к нарушению кровообращения в тканях полового члена и их повреждению, вплоть до полной гибели; • препарат не следует принимать, если интимная близость нежелательна; • перед началом приема лекарственного средства нужно обследовать состояние сердца и магистральных сосудов (аорта, сонные, почечные, бедренные артерии); • силденафил является системным вазодилататором и обладает способностью снижать артериальное давление. Это может быть чревато развитием обморочных состояний, нарушением кровоснабжения тканей головного мозга или инфарктом миокарда; • не изучалось влияние средства на управление транспортом и различными механизмами. В период употребления таблеток рекомендуется соблюдать предельную осторожность при подобных видах деятельности, поскольку возможно снижение концентрация внимания, нарушение скорость психомоторных реакций, развитие головокружения и помутнения зрения; • использовать препарат при нарушениях гемостаза (повышенная или пониженная свертываемость крови) можно лишь после сдачи крови на коагулограмму и оценки соотношения пользы лечения и риска внутреннего кровотечения.

Беременность и лактация

Препарат вовсе не применяется у женщин в любом возрасте ввиду отсутствия показаний, с другой – средство противопоказано при вынашивании ребенка и грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Максигра запрещен детям ввиду непредсказуемости возможных реакций организма ребенка. Использовать его можно только с 18 лет.

При нарушениях функции почек

При недостаточности работы органов доза снижается до 25 мг, но при хорошей переносимости и неэффективности малой дозы ее можно поднять до 50-100 мг в сутки.

При нарушениях функции печени

При циррозе печени назначают 25 мг в день, но при слабой эффективности малых доз их увеличивают до 50-100 мг в сутки.

Применение в пожилом возрасте

В преклонном возрасте повышается время максимальной концентрации активного компонента в крови. Это может быть чревато развитием побочных эффектов, реже – передозировки. Подбор дозы происходит в индивидуальном порядке с учетом характера и степени эректильной дисфункции, имеющихся сопутствующих заболеваний и желаний мужчины. Так, при нарушениях со стороны деятельности сердечно-сосудистой системы принимать средство не рекомендуется.

Читайте также:
Ампициллин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия и сроки хранения

Купить Максигра можно по рецепту при наличии в аптеке или заказать в интернет-магазине с доставкой. Препарат хранится при 30 градусах вдали от детей. Срок хранения таблеток концентрацией 25 мг составит 3 года. 50 и 100 мг – 4 года. Средство нельзя использовать после окончания срока хранения.

Максигра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Международное непатентованное название (МНН)

Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)

Средства, применяемые при эректильной дисфункции

Показания к применению

Лечение мужчин с эректильной дисфункцией, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность к силденафилу
  • совместное применение силденафила с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме
  • не следует применять у мужчин, которым противопоказана сексуальная активность (например, у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
  • Силденафил противопоказан пациентам, у которых была потеря зрения одного глаза
  • пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, гипотензией (артериальной давление < 90/50 мм рт.ст.), недавно перенесенным инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе, диагностированной наследственной дегенеративной патологией сетчатки, такой как пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеют генетический дефект фосфодиэстеразы в сетчатке).

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: ринит.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль; головокружение; сонливость, гипестезия; нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судороги, возвратные судороги, обморок; внутримоз-говое кровоизлияние.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, затуманенность зрения; нарушения со стороны слезных желез, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаза, увеличение яркости зрения, конъюнктивит. Неартериитическая передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку глаза, атеросклеротическая ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты полей зрения, двоение в глазах, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света, отек глаза, расстройство зрения, гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, нарушение чувствительности в глазу, отек век, изменение окраски склеры.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: вертиго, тиннит, глухота.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение. Внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: гиперемия, приливы жара; артериальная гипертензия, гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки: заложенность носа, эпистаксис, заложенность пазух носа, чувство сжатия горла, отек слизистой носа, сухость в носу.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия; гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боль в верхних отделах живота, сухость во рту; снижение чувствитель-ности во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыво-дящих путей: гепатотоксичность (повреждение печени и повышение уровня трансаминаз).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь; синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермолиз.

Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соедините-льной ткани: миалгия, боль в конечностях.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: кровотечение из полового члена, приапизм, гематоспермия, усиленная эрекция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, слабость, ощущение жара; раздражительность.

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение частоты сердечных сокращений.

Способ применения

Для перорального применения.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности: 4 года.
Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Условия отпуска

Максигра – это современный препарат для лечения нарушений эректильной функции и восстановления естественного ответа на сексуальное возбуждение. Основное действующее вещество – силденафил, который активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на кавернозное тело и облегчает его наполнение кровью благодаря расслаблению гладкой мускулатуры.

Среди распространенных побочных эффектов встречается легкое временное нарушение восприятия синего и зеленого цвета. Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации через 30-120 минут после приема (употребление с жирной пищей замедляет всасывание препарата). У пациентов пожилого возраста клиренс препарата снижен, однако концентрация свободного вещества в плазме крове в среднем на 40% выше, чем у пациентов молодого и среднего возраста.

Принимать препарат рекомендуется за час до планируемого полового акта, разовая доза составляет 50 мг, однако необходимо проконсультироваться с врачом для корректировки дозировки, если имеются какие-либо функциональные нарушения в работе внутренних органов или хронические заболевания. Препарат противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к силденафилу и людям, проходящим лечение с применением нитратов.

Описание препарата МАКСИГРА (MAXIGRA)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
силденафил 50 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, лак индигокармина (Е132).

Читайте также:
Долак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 шт. – блистеры – коробки картонные.
4 шт. – блистеры – коробки картонные.

таб., покр. оболочкой 100 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: 10461/16 от 02.03.2016 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
силденафил 100 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, лак индигокармина (Е132).

1 шт. – блистеры – коробки картонные.
4 шт. – блистеры – коробки картонные.

Описание активных компонентов препарата МАКСИГРА . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

  • ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз;
  • ФДЭ1 – в 80 раз;
  • ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Показания к применению

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: