Медаксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Медаксон: описание, инструкция, цена

Показания : Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), кожи и мягких тканей, мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.), суставов, раневые, челюстно-лицевой области, органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и ЖКТ), неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, остеомиелит, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (спирохетоз), тифозная лихорадка, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания : Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), печеночно-почечная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные действия : Диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, боль в животе, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности трансаминаз, реже – щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха, повышение креатинина, глюкозурия, наличие цилиндров в моче, гематурия, олигурия, анурия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, редко – гемолитическая анемия, нейтропепия, лимфопения, снижение уровня плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, Х), удлинение протромбинового времени, головная боль, головокружение, носовое кровотечение, дисбактериоз, суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка или ознобы, сывороточная болезнь, бронхоспазм, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона и анафилактический шок; местные реакции: боль или инфильтрат на месте инъекции, редко – тромбофлебит после в/в введения.

Взаимодействие : Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов. НПВС и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты – нарушений функций почек. Фармацевтически несовместим с др. антимикробными средствами.

Способ применения и дозы : В/м и в/в; взрослым и детям старше 12 лет 1-2 г 1 раз в сутки, при необходимости – до 4 г (желательно в 2 введения через 12 ч). Длительность лечения зависит от вида инфекции и тяжести состояния. После исчезновения симптомов и нормализации температуры рекомендуется продолжать применение в течение не менее трех дней. При неосложненной гонорее вводят в/м 0,25 г однократно. Для новорожденных до 2 нед суточная доза составляет 20-50 мг/кг, детей от 3 нед до 12 лет – 50-80 мг/кг в сутки, в 2 введения. Суточная доза не должна превышать 2 г, у недоношенных детей – 50 мг/кг, профилактика послеоперационных инфекций – 1 г однократно за 1/2 – 2 ч до операции. В/в в виде инфузии в течение 15-30 мин в концентрации 10-40 мг/мл.

Для в/в болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций в соотношении 1:10, для в/м введения – в 1% растворе лидокаина (0,5 г порошка в 2 мл или 1 г – в 3,5 мл).

Меры предосторожности : При сочетании почечной и печеночной недостаточности и у больных, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

При артериальной гипертензии и нарушении водно-электролитного баланса необходимо проверять уровень натрия в плазме. В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови, следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Медаксон (Medaxon)

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Дата последнего изменения

Состав

Один флакон содержит цефтриаксон натрия, эквивалентный 1 г цефтриаксона.

Описание лекарственной формы

От белого до белого с желтоватым оттенком цвета порошок, слегка гигроскопичен.

Фармакокинетика

Биодоступность цефтриаксона составляет 100%. Максимальная концентрация ( Cmax ) после в/м введения 1 г достигается через 2–3 ч и составляет в среднем 76 мкг/мл, а Cmax после в/в введения 1 г цефтриаксона достигается к концу инфузии и составляет 151 мкг/мл.

Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в том числе, в легкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую оболочку носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости и секрет предстательной железы) и достигает концентрации, значительно превосходящие минимально подавляющие концентрации (МПК), которые поддерживаются в течение 24 ч.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где проявляет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов в течение 24 ч. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. У новорожденных и у детей в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. После в/в введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг массы тела концентрация препарата в СМЖ равная 18 мкг/мл достигается в среднем через 4 ч и сохраняется на уровне МПК в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином (83–96%). Объем распределения цефтриаксона составляет 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч и почечный — 0,32–0,73 л/ч.

Период полувыведения (Т1/2) цефтриаксона у взрослых здоровых испытуемых после в/м введения составляет 5,8–8,7 ч, у детей с менингитом после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг — 4,3–4,6 ч, у больных, находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина (КК) от 0 до 5 мл/мин — 14,7 ч, при КК от 5 до 15 мл/мин — 15,7 ч, при КК от 16 до 30 мл/мин — 11,4 ч и при КК от 31 до 60 мл/мин — 12,4 ч.

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Читайте также:
Лопедиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Выводится 33–67% цефтриаксона в неизменном виде через почки, а 40–50% — в неизменной форме с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70% препарата. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в среднем в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Фармакологические свойства

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной стенки, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Грамотрицательные — Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. бета-лактамазопродуцирующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Borrelia burgdorferi, отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны.

Анаэробы — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону. Многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: бактериальный менингит, бактериальная септицемия, инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), острый средний отит, инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные), инфекции органов малого таза, органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны и ожоги), неосложненная гонорея, болезнь Лайма.

Инфекционные заболевания у больных с ослабленным иммунитетом.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам;

Недоношенные новорожденные, не достигшие «предполагаемого» возраста 41 недели (с учетом срока внутриутробного развития и возраста);

Доношенные новорожденные с гипербилирубинемией, ацидозом или гипоальбуминемией;

Доношенные новорожденные, которым показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.

С осторожностью — почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяют препарат только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно (струйно и капельно).

Не использовать для разведения препарата растворы, содержащие кальций!

Новорожденные: 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки. В связи с незрелостью ферментной системы новорожденного не рекомендуется превышать суточную дозу.

При бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем — 100 мг/кг/сут (но не более 4 г) 1 раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Продолжительность лечения — от 7 до 14 дней.

Инфекция кожи и мягких тканей: суточная доза у детей — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Общая суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

Острый средний отит: детям рекомендуется однократное в/м введение препарата в дозе 50 мг/кг (не более 1,0 г).

При лечении других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделенная на 2 приема (каждые 12 час). Общая суточная доза у детей не должна превышать 2 г.

У детей младше 12 лет с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Взрослые и дети старше 12 лет: начальная суточная доза в зависимости от типа и степени тяжести инфекции составляет 1–2 г один раз в сутки или разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Гонорея неосложненная: 250 мг Медаксона внутримышечно однократно.

Болезнь Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям, один раз в сутки в течение 14 дней.

Профилактика послеоперационных инфекций: в зависимости от степени инфекционного риска Медаксон вводят в дозе 1 г однократно за 30 мин – 2 ч до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительно вводить (раздельно) препарат из группы 5‑нитроимидазолов.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза Медаксона не должна превышать 2 г. Гемодиализ и перитонеальный диализ существенно не влияют на фармакокинетику цефтриаксона. Поэтому больным, находящимся на гемодиализе, не требуется введения дополнительной дозы препарата после сеанса гемодиализа. Однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, чтобы в случае необходимости своевременно скорректировать дозу, поскольку скорость его выведения у этих больных может замедляться.

У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 2 г без контроля за концентрацией препарата в плазме крови.

Продолжительность лечения: зависит от характера и тяжести заболевания. Обычно составляет 4–14 дней; при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен составлять не менее 10 дней. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать больным еще в течение 48 ч после нормализации температуры, исчезновения симптомов инфекции и/или подтверждения эрадикации возбудителя.

Читайте также:
Луцетам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Правила приготовления и введения растворов.

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Для внутримышечной инъекции: для снижения болезненности при введении предпочтительнее растворять 1 г препарата в 3,5 мл 1% раствора лидокаина и вводить глубоко в ягодичную мышцу. Проверить отсутствие попадания иглы в кровеносный сосуд обратным движением поршня шприца и вводить не более 1 г препарата в мышцу.

Для внутривенной инъекции растворить 1 г препарата в 10 мл воды для инъекций и ввести внутривенно медленно в течение 2–4 мин.

Растворы, содержащие лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Внутривенная инфузия

Для приготовления раствора развести 2 г препарата в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция (0,9% раствор хлорида натрия, 5–10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы (фруктозы), 5% декстрозы + 0,9% натрия хлорида, 5% декстрозы + 0,45% натрия хлорида). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно в течение не менее 30 мин.

Готовый раствор предпочтительно использовать свежеприготовленным. Сроки хранения готового раствора зависят от характера растворителя, его концентрации и температуры хранения.

Для внутримышечного введения:

температура, 25 °С

Хранение в холодильнике, 4 °С

Вода для инъекций

0,9% Натрия хлорид

+0,9% Бензиловый спирт

Для внутривенного введения в концентрации 10, 20, 40 мг/мл:

Комнатная температура, 25 °С

Хранение в холодильнике, 4 °С

Вода для инъекций

0,9% Натрия хлорид

5% декстроза + 0,9% Натрия хлорид*

5% декстроза + 0,45% Натрия хлорид

* применимо для растворов с концентрацией 10–40 мг/мл только в ПВХ флаконах.

Передозировка

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры. Специфического антидота нет.

Побочные действия

Аллергические реакции: озноб или жар, сыпь, зуд, крапивница, полиморфная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, аллергический дерматит, синдром Лайелла.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея или запор, псевдомембранозный колит, глоссит, стоматит.

Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, вагинит, олигурия.

Местные реакции: при в/в введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; при в/м введении — болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гиперазотемия, наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное потоотделение, «приливы» крови.

Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%: абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилактический шок, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, сывороточная болезнь, судороги.

Особые указания

При сочетанной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения). При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена» рекомендуется прекратить введение препарата.

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикостероиды.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин из связи с альбуминами.

В литературе описаны редкие случаи изменения протромбинового времени.

Пациентам с дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К (10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Описаны редкие случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальций (Са 2+ )-содержащими препаратами как при в/в, так и при пероральном введении и у других возрастных групп. Поэтому цефтриаксон не должен вводиться одновременно с Са-содержащими препаратами. Теоретически на основании расчета 5 Т1/2 цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и Са 2+ -содержащими растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с пероральными Са 2+ -содержащими препаратами, а также цефтриаксона для в/м введения с Са 2+ -содержащими препаратами (в/в и пероральными) отсутствуют.

При применении препарата описаны редкие случаи панкреатита, развивающегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя желчных путей (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие заболевания, полностью парентеральное питание). При этом, нельзя исключить пусковую роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Не вызывает сонливости и не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кальций (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера, кальций содержащими растворами для парентерального питания), а также с аминогликозидами, амсакрином, ванкомицином и флуконазолом.

В связи с отсутствием N-метилтиотетразольной группы взаимодействие с этанолом не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций и кровоточивости, присущих некоторым цефалоспоринам.

В связи с возможностью цефтриаксона увеличивать протромбиновое время одновременное назначение его с непрямыми антикоагулянтами может привести к возникновению кровотечений.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Читайте также:
Несопин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 г помещают в стеклянные флаконы типа I (ЕР). Флаконы укупорены резиновыми пробками и обжаты алюминиевыми колпачками. 1 флакон или 100 флаконов (для стационаров) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Медаксон : инструкция по применению

Медаксон

Каждый флакон содержит цефтриаксона 1 г (в виде цефтриаксона натрия).

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J01DD04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефтриаксон ингибирует синтез оболочки бактериальной клетки после сцепления с пенициллинсвязывающими белками. Это приводит к нарушению биосинтеза оболочки клетки (пептидогликана), что ведет к лизису и смерти бактериальной клетки.

Бактериальная резистентность к цефтриаксону может быть вызвана одним или несколькими из следующих механизмов:

Гидролиз бета-лактамазами, включая бета-лактамазы расширенного спектра (БИРС), карбапенемазами и ферментами АМФ С, который может быть индуцирован или стабильно подавлен у некоторых аэробных грамотрицательных видов бактерий.

Сниженная аффинность пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону.

Непроницаемость наружной мембраны у грамотрицательных организмов.

Бактериальный эффлюксный насос.

Пограничные значения определения антимикробной чувствительности

Пограничные значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию на антимикробную чувствительность (EUCAST), выглядят следующим образом:

Патоген Метод серийных разведений (МИК, мг/л)
Восприимчивые Резистентные
Enterobacteriaceae 2
Виды Staphylococcus а. а.
Виды Streptococcus (группы А, В, С и G) b. b.
Streptococcus pneumoniae ≤05c >2
Группа вириданс Streptococci ≤0,5 >0,5
Haemophilus influenzae ≤0,12c >0,12
Moraxella catarrhalis ≤1 >2
Neisseria gonorrhoeae ≤0,12 >0,12
Neisseria meningitidis ≤0,12c >0,12
He связанные с конкретным видом ≤ld >2

Чувствительность, полученная на основе чувствительности к цефотоксиму.

Чувствительность, полученная на основе чувствительности к пенициллину.

Изоляты с МИК цефтриаксона выше контрольных значений чувствительности встречаются редко; в случае их обнаружения необходимо проведение повторного анализа, а при подтверждении – направление в референтную лабораторию.

Пограничные значения применяются к суточной внутривенной дозе 1 г х 1 и высокой дозе не менее 2 г × 1.

Клиническая эффективность в отношении специфичных патогенов

Распространенность приобретенной резистентности может отличаться географически и со временем к избранным видам, поэтому желательна локальная информация по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за экспертным советом, когда локальная распространенность резистентности такова, что применение цефтриаксона при как минимум нескольких типах инфекций находится под вопросом.

Обычно чувствительные организмы
Грамположительные аэробные бактерии Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину)£Коагулазоотрицательные Staphylococci (восприимчивые к метициллину)£Streptococcus pyogenes (Группа А)Streptococcus agalactiae (Группа В)Streptococcus pneumoniaeГруппа вириданс StreptococciГрамотрицательные аэробные бактерииBorrelia burgdorferiHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeMoraxella catarrhalisNeisseria gonorrhoeaNeisseria meningitidisProteus mirabilisВиды ProvidenciaTreponema pallidum
Виды микроорганизмов, которые могут приобретать резистентность
Грамположительные аэробные бактерии Staphylococcus epidermidis+Staphylococcus haemolyticus+Staphylococcus hominis+Грамотрицательные аэробные бактерии Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli%Klebsiella pneumoniae%Klebsiella oxytoca%Morganella morganiiProteus vulgarisSerratia marcescensАнаэробные бактерииВиды BacteroidesВиды FusobacteriumВиды PeptostreptococcusClostridium perfringens
Природноустойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробные бактерииВиды Enterococcus Listeria monocytogenesГрамотрицательные аэробные бактерииAcinetobacter baumanniiPseudomonas aeruginosaStenotrophomonas maltophiliaАнаэробные бактерииClostridium difficileДругие:Виды ChlamydiaВиды ChlamydophilaВиды MycoplasmaВиды LegionellaUreaplasma urealyticum

£ Все резистентные к метициллину стафилококки резистентны к цефтриаксону.

+ Показатели резистентности >50% как минимум в одном регионе.

% Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу расширенного спектра, всегда резистентны.

Фармакокинетика

После внутривенного струйного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средние пиковые концентрации цефтриаксона в плазме составляют 120 и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г цефтриаксона плазменные уровни цефтриаксона составляют приблизительно 80,150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции средние пиковые концентрации цефтриаксона в плазме составляют приблизительно половинные значения по сравнению со значениями, которые наблюдаются после внутривенного введения эквивалентной дозы. Максимальная плазменная концентрация после разовой внутримышечной дозы в 1 г составляет около 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения.

Площадь под кривой «концентрация в плазме-время» после внутримышечного введения эквивалентна площади, полученной после внутривенного введения эквивалентной дозы. Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 литров. Концентрации, значительно превышающие минимальные ингибирующие концентрации для наиболее значимых патогенов, обнаруживаются в тканях, включая легкие, сердце, желчевыводящие пути/печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, кости, а также в спинномозговой, плевральной, синовиальной жидкостях и соке предстательной железы. При повторном применении отмечается повышение средней пиковой концентрации в плазме (Сmах) на 8 -15 %; в большинстве случаев равновесное состояние достигается в течение 48 – 72 часов в зависимости от пути введения.

Проникновение в определенные ткани

Цефтриаксон проникает в оболочку головного мозга. Максимальное проникновение происходит при воспаленной оболочке головного мозга. Как сообщается, средние пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляют до 25 % от плазменных уровней по сравнению с 2 % от плазменного уровня у пациентов с невоспаленной оболочкой головного мозга. Пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигаются приблизительно через 4-6 часов после внутривенного введения. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком в низких концентрациях (см. раздел 4.6).

Связывание белка

Цефтриаксон обратимо связан с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет около 95% при плазменных концентрациях ниже 100 мг/л. Связывание носит насыщаемый характер, и доля связывания снижается с повышением концентрации (до 85 % при плазменной концентрации 300 мг/л).

Биотрансформация

Цефтриаксон не метаболизируется системно; вместо этого он превращается кишечной микрофлорой в неактивные метаболиты.

Выведение

Плазменный клиренс общего цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл/мин. 50 – 60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, преимущественно клубочковой фильтрацией, в то время как 40 – 50% выводится в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения общего цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Пациенты с нарушением функции почек или печение

У пациентов с дисфункцией почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется минимально в виде незначительного увеличения периода полувыведения (меньше чем в два раза), даже у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Читайте также:
Зомета: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Относительно умеренное увеличение периода полувыведения при нарушении функции почек объясняется компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения связывания с белком и соответствующего повышения непочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения цефтриаксона не повышается в связи с компенсаторным повышением почечного клиренса. Это также происходит вследствие повышения содержания свободной фракции цефтриаксона в плазме, что вносит свой вклад в наблюдаемое парадоксальное увеличение общего клиренса препарата с увеличением объема распределения, идущего параллельно с общим клиренсом.

Пожилые люди

У пожилых людей в возрасте старше 75 лет средний период полувыведения обычно в два-три раза выше, чем у взрослых в молодом возрасте.

Педиатрическое население

Период полувыведения у новорожденных удлиняется. С рождения и до 14 дней уровни свободного цефтриаксона могут далее быть увеличены факторами, такими как сниженная клубочковая фильтрация и измененное связывание белка. В детском возрасте период полувыведения ниже, чем у новорожденных или взрослых.

Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, младенцев и детей, чем у взрослых.

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер, и все основные фармакокинетические параметры за исключением периода полувыведения зависят от дозы, если основаны на общих концентрациях препарата, возрастая меньше, чем пропорционально принятой дозе. Нелинейность связана с насыщением связывания с белками плазмы и, следовательно, наблюдается в отношении общей концентрации цефтриаксона в плазме, но не в отношении свободного (несвязанного) цефтриаксона.

Как и для других бета-лактамов, соотношение фармакокинетики и фармакодинамики, демонстрирующее наилучшую корреляцию с эффективностью in vivo, представляет собой часть времени от интервала дозирования, в течение которого несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) цефтриаксона для индивидуальных целевых видов (т.е. %Т > МИК).

Доклинические данные по безопасности

На основании исследований у животных получены свидетельства того, что высокие дозы соли цефтриаксона кальция приводили к образованию конкрементов и осадка в желчном пузыре у собак и обезьян, которое оказалось обратимым. В ходе исследований у животных не было получено свидетельств токсичности в отношении репродуктивности и генотоксичности. Исследования канцерогенности цефтриаксона не проводили.

Показания к применению

Медаксон показан при лечении следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных (с рождения):

Острое воспаление среднего уха

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Инфекции костей и суставов

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Медаксон может применяться:

Для лечения обострений хронического обструктивного заболевания легких у взрослых. Для лечения генерализованной болезни Лайма (начальной (II этап) и поздней (III этап) стадии) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15 дня жизни.

Для предоперационной профилактики инфекций в месте проведения хирургического вмешательства.

При лечении пациентов с нейтропенией с лихорадкой при подозрении на связь с бактериальной инфекцией.

При лечении пациентов с бактериемией, ассоциированной с какой-либо из перечисленных выше инфекций, или при подозрении на это.

Медаксон следует применять одновременно с другими антибактериальными препаратами, если возможный диапазон вызывающих заболевание бактерий не попадает в спектр его действия (см. раздел Меры предосторожности).

Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, любому другому цефалоспорину. Peaкции повышенной чувствительности тяжелой степени (такие как анафилактическая реакция) на любой другой вид бета-лактамного антибактериального средства (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Недоношенным новорожденным вплоть до постконцептуального возраста в 41 неделю (гестационный возраст + хронологический возраст)*

Доношенным новорожденным (в возрасте до 28 дней):

с гипербилирубинемией, желтухой, а также гипоальбуминемией или ацидозом в связи с тем, что при этих состояниях существует вероятность нарушения связывания билирубина⃰

если им требуется (или ожидается, что им потребуется) внутривенное введение препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов в связи с риском осаждения соли цефтриаксона кальция (см. разделы Меры предосторожности, Побочное действие и Несовместимость лекарственных средств).

* Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может замещать билирубин в участках связывания сывороточного альбумина, приводя к возможному риску билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Нельзя вводить растворы, содержащие лидокаин.

Способ применения и дозы

Доза зависит от степени тяжести, восприимчивости, участка и типа инфекции, а также от возраста и печеночно-почечной функции пациента.

Дозы, рекомендуемые в таблицах ниже, представляют собой обычно рекомендуемые дозы при данных показаниях к применению. В частности, в тяжелых случаях следует рассматривать введение самых высоких доз из рекомендованного диапазона.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет (50 кг)

Доза цефтриаксона* Частота введения** Показания к применению
1-2 г Один раз в день Внебольничная пневмония
Обострения хронического обструктивного заболевания легких
Внутрибрюшные инфекции
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)
2 г Один раз в день Внутрибольничная пневмония
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Инфекции костей и суставов
2-4 г Один раз в день Лечение пациентов с нейтропейнией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией
Бактериальный эндокардит
Бактериальный менингит

* При подтвержденной бактериемии следует рассмотреть наиболее высокие дозы из рекомендованного диапазона дозы.

** При введении доз, превышающих 2 г в сутки, следует рассмотреть применение дважды в день (каждые 12 часов).

Показания к применению у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (≥50 кг), при которых требуется особый режим дозирования:

Острое воспаление среднего уха

Может быть введена однократная внутримышечная доза Медаксона 1-2 грамма. Ограниченные данные дают возможность предположить, что в случаях тяжелой степени тяжести заболевания у пациента или если предыдущая терапия не принесла результата, Медаксон может быть эффективен в виде внутримышечной дозы 1-2 грамма в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в месте проведения хирургического вмешательства

2 г в качестве разовой предоперационной дозы.

Читайте также:
Абилифай: инструкция по применению, отзывы, аналоги

500 мг в качестве разовой внутримышечной дозы.

Обычно рекомендуемые дозы для лечения нейросифилиса составляют 500 мг – 1 г один раз в день с повышением до 2 г один раз в день в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозе при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных.

Следует принимать во внимание национальные или местные руководства. Генерализованная болезнь Лайма (начальной (II этап) и поздней (III этап) стадии)

2 г один раз в день в течение 14-21 дней. Рекомендованная продолжительность лечения может отличаться, поэтому следует принимать во внимание национальные или местные руководства.

Детское население

Дети в возрасте от 15 дней до 12 лет (с массой тела

Упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г во флаконах. По 10 флаконов из прозрачного стекла типа I, герметизированы с помощью серой бромобутиловой резины и алюминиевой крышкой вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, не доступных для детей.

Раствор использовать сразу после приготовления. При необходимости приготовленный раствор может храниться не более 6 часов при комнатной температуре и не более 24 часов в холодильнике (2°С-8°С).

Медаксон (Medaxone) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Медаксон

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)500 мг
-“-1 г

Флаконы (1) – коробки картонные.
Флаконы (100) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).

Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.

Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp., Vibrio spp., (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp., (в т.ч. Yersinia Enterocolitica). Многие штаммы перечисленных грамотрицательных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.

Препарат активен в отношении анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. некоторых штаммов Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К препарату устойчивы: штаммы Staphylococcus, устойчивые к метициллину; большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis); некоторые штаммы многих Bacteroides (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие β-лактамазу (для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы).

Фармакокинетика

Значения AUC при в/в и в/м введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при в/м введении составляет 100%.

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л – только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.

У здоровых взрослых испытуемых T 1/2 составляет около 8 ч.

У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% – также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.

У новорожденных T 1/2 составляет до 8 дней, у пожилых людей старше 75 лет средний T 1/2 примерно в 2 раза больше.

У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками.

При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, T 1/2 удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение цефтриаксона почками.

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную дозу, необходимую для подавления возбудителей менингита.

Показания препарата Медаксон

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
  • инфекции костей и суставов;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония);
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);
  • инфекции у больных с пониженным иммунитетом.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
A54 Гонококковая инфекция
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Препарат применяют в/м и в/в.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель – 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз/сут, максимальная доза – 4 г/сут. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitidis4 дня
Haemophilus influenzae6 дней
Streptococcus pneumoniae7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease10-14 дней

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами , рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно в/м.

С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек , дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе , дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила приготовления растворов и введения препарата

Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить в/в!

Для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии, по крайней мере, 30 мин.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз; редко – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Противопоказания к применению

  • I триместр беременности;
  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.

С осторожностью назначать препарат при гипербилирубинемии у новорожденных, недоношенным детям, при почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, НЯК, энтерите или колите, связанными с применением антибактериальных препаратов, во II и III триместрах беременности, в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г. У больных, находящихся на гемодиализе , дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Применение у детей

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз/сут (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз/сут рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель – 20-50 мг/кг/сут (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление этанола, т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Использование в педиатрии

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Лекарственное взаимодействие

Между цефтриаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.

В связи с фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Условия хранения препарата Медаксон

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Медаксон – инструкция по применению

Химическое название: динатриевая соль Z-(6R,7R)-7-[2-(2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2 карбоксилата.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав: Один флакон содержит
Активное вещество: цефтриаксон 0,5 г и 1,0 г в виде цефтриаксона натриевой соли.

Описание: Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин
Код ATX J01DA13

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрииателъные
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы устойчивы),Escherichia coli,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp., Vibrio spp., (в том числе V.cholerae). Yersinia spp., (в том числе Y. Enterocolitica).
Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены
Bacleroides spp. (в том числе некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (в том числе С1. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mostiferum, F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, B.fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что m vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация – время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Цефириаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л – только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% – также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л.
У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:
Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженным иммунитетом, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛOP-органов, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея).
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.
Первый триместр беременности.
С осторожностью – гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный з применением антибактериальных препаратов, беременность 2-3 триместр, период лактации.

Способ применения и дозы:
Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.
Для взрослых и для детей старше 12 лет
Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа).
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных
При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет
Суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.
У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.
Продолжительность терапии – Зависит от течения заболевания.
Менингит
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить.
Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

Возбудитель Длительность терапии
Neisseria meningitides 4 дня
Haemophi us influenzae 6 дней
Streptococcus pneumoniae 7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease 10-14 дней

Гонорея
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и не образующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение
Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение
Для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия
Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут.
Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная, экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (И, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Лекарственное взаимодействие:
Комбинированная терапия
Между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие грамотрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендованных дозах раздельно!
Несовместим с этанолом.
НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Особые указания:
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (лаже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,5 г и 1,0 г во флаконах. По 1, 10, 50 и 100 флаконов помещен в пачку картонную с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача

Производитель:
«Медокеми Лтд.»,
Кипр, 1409, Лимассол, ул. Константинопель, 1-10

Представительство в РФ:
107045, Москва, Сретенский б-р, д.5, а/я 81

Медаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство.

Профилактика послеоперационных инфекций.

Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).C осторожностью. Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных ЛС, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, в/м. Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза должна не превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания.

При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза должна не превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов: следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для в/м введения 0.25 или 0.5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г – в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Для в/в инъекции 0.25 или 0.5 г растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca2+ (0.9% раствор NaCl, 5-10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Побочные действия

Аллергические реакции: лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции: при в/в введении – флебиты, болезненность по ходу вены; в/м введение – болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия, гематурия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания

Цефтриаксон применяется только в условиях стационара.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и др. нефротоксичными ЛС возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Медаксон

Здравствуйте,муж в аптеке купил медаксон 2 г, воду для инъекций 2 мл и лидокаин (но фармацевт вместо 2% лидокаина дала 10%) подскажите пожалуйста, что будет если это развести и ввести в/м?

Здравствуйте. По назначению лечащего врача параллельное применение препаратов возможно. В одном шприце смешивать нельзя. При параллельном применении препаратов Медаксон и Олфен возможно увеличение вероятности кровотечения.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: