Мефлохин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Мефлохин

Малярия – лечение легких и среднетяжелых форм, профилактика и самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить медицинскую помощь не представляется возможным).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые психозы, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе) и др. эпилептические припадки, беременность.

C осторожностью: печеночная недостаточность, беременность (I триместр), психические заболевания, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема (допустимо предварительное измельчение таблетки).

Лечение: больным с резко сниженным иммунитетом и массой тела более 45 кг – 20-25 мг/кг/сут (1.25-1.5 г/сут), больным с умеренно сниженным иммунитетом – 15 мг/кг/сут (0.75-1 г/сут). Если в течение 30 мин после приема у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу, через 30-60 мин после приема – дополнительно половину дозы. После лечения малярии, вызванной Plasmodium vivax, для устранения “печеночных” форм плазмодиев показана профилактика рецидивов производными 8-аминохинолина. Если полный курс лечения через 48-72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении др. ЛС. При тяжелой острой малярии – только после начального курса в/в терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Детям – 25 мг/кг, однократно.

Профилактика: взрослым и детям с массой тела более 45 кг – 5 мг/кг (250 мг) 1 раз в неделю; взрослым и детям с массой тела 30-45 кг – 187.5 мг (3/4 таблетки), 20-30 кг – 125 мг (1/2 таблетки), до 20 кг включительно – 62.5 мг (1/4 таблетки). Первый раз следует принять не менее чем за 1 нед до прибытия в эндемичный по малярии регион и продолжать в течение 4 нед после возвращения. Если это невозможно, необходимо назначить “ударную” дозу: для взрослых с массой тела более 45 кг – 250 мг/сут в течение 3 дней подряд, а затем – 250 мг/нед. Еженедельные дозы следует принимать всегда в один и тот же день недели.

Самостоятельная неотложная терапия: начальная доза для больных с массой тела 45 кг и более – 15 мг/кг/сут (750 мг/сут), если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а побочные эффекты отсутствуют, то через 6-8 ч – 500 мг (больным с массой тела более 60 кг), через 6-8 ч после повторного приема – еще 250 мг.

Фармакологическое действие

Мефлохин – это противомалярийное средство, действует на эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к др. противомалярийным ЛС (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пириметамина с сульфаниламидами).

Неэффективен в отношении гамонтов Plasmodium falciparum и “печеночных” гистошизонтов и Plasmodium vivax.

Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы могут обнаруживаться даже в тех регионах, где препарат ранее никогда не применялся.

Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.

Лечебный эффект проявляется при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемической зоны.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: при использовании профилактических доз – преходящие тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, снижение аппетита, при использовании терапевтических доз – более выраженные диспепсические явления.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, судороги, депрессия, психотические или параноидальные состояния, при использовании терапевтических доз – сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, невропатия, парестезии, тревожность, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, энцефалопатия.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения (при использовании терапевтических доз).

Со стороны ССС: экстрасистолия, при использовании терапевтических доз – лабильность АД, сосудистый коллапс, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмии, AV блокада.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, экзантема, алопеция (при использовании терапевтических доз).

Аллергические реакции: крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги в мышцах, миастения, миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения (побочные реакции при использовании терапевтических доз – более выраженные, при профилактических дозах – нестойкие).

Прочие: астения, слабость, лихорадка, озноб (при использовании терапевтических доз).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боль в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, ССС.

Читайте также:
Пакликал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный контроль гемодинамических показателей, ЭКГ и нервно-психического статуса.

Особые указания

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 2 мес после приема его последней дозы.

Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение).

Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены.

После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее чем через 12 ч. При профилактическом назначении в течение длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Мефлохин снижает эффективность противоэпилептических ЛС (в т.ч. вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина). Уменьшает иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин.

Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, БМКК.

Хинин, хинидин, хлорохин увеличивают риск развития нарушений ритма сердца.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C. (в закрытой упаковке)

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наличие препарата Мефлохин *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мефлохин

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Мефлохин (Mefloquinum)

Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.

Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы обнаруживаются в областях, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, особенно на фоне еды — пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40%. Cmax достигается через 7–24 ч. Концентрация в плазме после разового назначения в среднетерапевтической дозе (250 мг) — 290–340 нг/мл, стационарная концентрация — 560–1250 нг/мл, что намного превышает МПК для P. falciparum (200–300 нг/мл). С белками плазмы связывается около 98%, концентрируется в эритроцитах. Объем распределения — около 20 л/кг, проникает через ГЭБ , плаценту, в грудное молоко. Разрушается в печени с образованием неактивного карбоксикислого метаболита и спирта. Медленно выводится в виде продуктов биотрансформации через ЖКТ (преимущественно). T1/2 составляет от 13 до 33 дней, общий Cl — 30 мл/мин. Имеет тенденцию к кумуляции, может обнаруживаться в плазме в течение 1 мес после прекращения приема. Дает лечебный эффект при еженедельном приеме в течение 4 нед после отъезда из эндемичной зоны.

Применение вещества Мефлохин

Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к другим противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Ограничения к применению

Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Побочные действия вещества Мефлохин

При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружение, обморок, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройство зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД , тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, многоформная эритема, изменение лабораторных показателей.

Читайте также:
Млекоин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ , нервно-психического статуса.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, молока или др. жидкости; допустимо предварительное измельчение таблетки. Суммарная доза составляет 15–25 мг/кг (в среднем для взрослого — 1–1,5 г), в один или 2–3 приема с интервалом 6–8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 табл., затем через 6–8 ч (при отсутствии побочных эффектов) — еще 2 табл., и через 6–8 ч — еще 1 табл. Для профилактики малярии за 2–3 нед до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед обычной профилактической дозы, либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю). После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед.

Меры предосторожности

Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление. В I триместре беременности назначать можно, если польза от предполагаемого курса превышает потенциальный риск для плода. Женщинам детородного возраста в период терапии необходимы надежные методы контрацепции. Не рекомендуется использовать при тяжелых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение). При возникновении рвоты в течение 30 мин после приема повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 мин) — дозу снижают вдвое. Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены. Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина). После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 ч. При назначении в течение длительного времени (не желателен прием более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Во время лечения следует отказаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

Мефлохин: описание, инструкция, цена

Фармакология : Фармакологическое действиепротивопротозойное (противомалярийное) . Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью в отношении Plasmodium falciparum и P. vivax, не эффективен в отношении гамонтов P. falciparum и печеночных гистошизонтов P. vivax, может действовать на циркулирующих шизонтов P. ovale и P. malariae.

Показания : Малярия (лечение слабых и умеренных форм, профилактика), вызываемая хлорохинустойчивыми, пириметамин-сульфадоксинустойчивыми или множественно-резистентными штаммами Plasmodium falciparum; профилактика малярии, вызываемой P. vivax, P. ovale, P. malariae, перед отъездом в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Plasmodium falciparum, резистентными к др. противомалярийным препаратам; неотложная терапия при подозрении на малярию и невозможности обращения за срочной медицинской помощью.

Ограничения к применению : Беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Побочные действия : При использовании профилактических доз: преходящие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), головная боль, головокружения, обмороки, экстрасистолия, нестойкие изменения лабораторных показателей (лейкоцитоз, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз), обратимые нейропсихические нарушения (судороги, депрессия, психозы). При использовании терапевтических доз: выраженные диспептические явления, быстрая утомляемость, нейропсихические нарушения (головокружение, головная боль, расстройства зрения, шум в ушах, бессонница, беспокойство, тревожность, возбуждение, депрессия, дезориентация, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, острые психозы или припадки), снижение или повышение АД, тахикардия или брадикардия, транзиторные нарушения ритма и проводимости сердца, высыпания, алопеция, кожный зуд, крапивница, мультиформная эритема, изменения лабораторных показателей.

Взаимодействие : Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые бета-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Передозировка : Симптомы: тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.

Лечение: индукция рвоты и промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный мониторинг гемодинамических показателей, ЭКГ, нервно-психического статуса.

Читайте также:
Селемицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы : Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, молока или др. жидкости; допустимо предварительное измельчение таблетки. Суммарная доза составляет 15-25 мг/кг (в среднем для взрослого – 1-1,5 г), в один или 2-3 приема с интервалом 6-8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 табл., затем через 6-8 ч (при отсутствии побочных эффектов) – еще 2 табл., и через 6-8 ч – еще 1 табл. Для профилактики малярии за 2-3 нед до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг/кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед обычной профилактической дозы, либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю). После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед.

Цена Мефлохин и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Мефлохин отзывы

Лекарство Мефлохин пользуется немалой популярностью. Но не из-за того, что уничтожает возбудителей малярии, а потому, что останавливает развитие коронавирусной инфекции, предотвращая опасные для жизни осложнения. Неужели появилось лекарство от коронавируса? Узнаем, что на этот счет думают врачи.

Что это за препарат

Мефлохин – это противомалярийное средство, которое имеет только один полный аналог – Лариам. Выпускается в форме таблеток, по 10 шт. в упаковке, концентрация активного компонента в каждой – 250 мг.

Одноименное действующее вещество мефлохин производит противопротозойное и противомалярийное действие. Препарат эффективен в отношении штаммов, резистентным к другим противомалярийным препаратам, однако не активен при печеночной стадии паразитов.

Согласно инструкции по применению Мефлохин нужно принимать только по схеме, назначенной врачом. Дозировка, кратность и продолжительность приема зависит от возраста и тяжести состояния пациента.

В инструкции также перечислены противопоказания:

  • гиперчувствительность к компонентам в составе;
  • эпилепсия и другие судорожные синдромы;
  • психические расстройства;
  • беременность, кормление грудью;
  • детский возраст до 2 лет или дети с массой тела менее 15 кг.

Производитель также предупреждает, что при продолжительном приеме возрастает вероятность побочных эффектов. Чаще всего появляются диспепсические симптомы, нейропсихические нарушения (головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, психозы), аллергические реакции, изменяются лабораторные показатели.

Поскольку лекарство сильнодействующее, при неправильном приеме может нанести вред, продается только по рецепту. Но в период пандемии коронавирусной инфекции препарат не найти в аптеках, а все потому, что подтверждена его эффективность в борьбе с COVID-19.

Вся правда о лечении коронавируса Мефлохином

Мефлохин – наименее токсичный препарат из всех противомалярийных средств, которые применяют для терапии ковидных пациентов.

«Не существует нетоксичных препаратов, однако у мефлохина их меньше, нежели у гидроксихлорохина».

Анча Баранова, доктор биологических наук.

Биолог также отметила, что во время лечения вероятны фототоксические побочные эффекты, поэтому при выходе на улицу нужно надевать солнцезащитные очки, а на кожу наносить защитный крем.

Хотя в Китае и Франции проводились испытания гидроксихлорохина, но мефлохин имеет схожее действие, является групповым аналогом, поэтому он также эффективен в борьбе с COVID-19.

«Препарат часто используют в комбинации с азитромицином, однако антибиотик не воздействует на вирус. Он эффективен при поражении легких, когда есть осложнение в виде пневмонии. На начальных стадиях достаточно мефлохина».

Доктор Анча Б.

Клинические испытания Мефлохина проводились в России в ФМБА и Институте микробиологии Министерства обороны РФ. По результатам была подтверждена эффективность препарата. Концентрация 2 мг/мл мефлохина обеспечивает 100% подавление SARS-CoV-2 через 48 ч. с момента инфицирования.

«После недели лечения препаратом Мефлохин 70% вылечились»

Вероника С., глава ФМБА

Лекарство подходит для профилактики и лечения COVID-19.

«Если применять препарат до заражения, то вирусная нагрузка снижается на 50-75%. Болезнь протекает легче, без осложнений».

В. Скворцова

А вот доктор биологических наук Андрей Летаров не поддерживает «всеобщее восхищение», не считает, что Мефлохин – лекарство от COVID-19.

«Не могу не согласиться, что препарат действительно эффективен при коронавирусе. Однако это не панацея от COVID-19, а всего лишь лекарство, которое уменьшает вероятность осложнений. Он не убивает коронавирус, как например, антибиотики при бактериальной инфекции, а облегчает состояние пациента, если болезнь протекает в тяжелой форме».

А. Летаров

Многие терапевты и вирусологи скептически настроены к препарату, поскольку вау-эффекта он не показал, а вот побочные эффекты у него есть. К примеру, у каждого четвертого пациента, который принимал мефлохин, наблюдались негативные реакции со стороны различных органов и систем. Больше всего лекарство влияет на сердце, вероятны проблемы со сном, повышенная нервная возбудимость.

Читайте также:
Клиндес: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Мефлохин (Mefloquine)

Мефлохин инструкция по применению

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мефлохин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.

1 таб.
мефлохина гидрохлорида274.09 мг,
что соответствует содержанию мефлохина основания250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 193.41 мг, повидон К-25 – 25 мг, кросповидон – 2.5 мг, магния стеарат – 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 2.5 мг.

4 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Неактивен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами. Для Р. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.

Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах необходимо проконсультироваться с национальными экспертными организациями.

Фармакокинетика

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40 %. Среднее время достижения C max мефлохина после разового приема – 17 ч (6-24 ч). C max в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например, разовый прием 1000 мг дает C max около 1000 мкг/л). После приема 250 мг 1 раз в неделю равновесная C max в плазме, равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.

V d мефлохина 20 л/кг, что указывает на его проникновение во многие ткани. Накапливается в эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение с грудным молоком, по-видимому, минимальное. Связь с белками плазмы – 98 %.

Метаболизм мефлохина большей частью осуществляется в печени при участии цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что мефлохин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 с образованием 2 метаболитов: основного метаболита – 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновой карбоксикислоты и спирта. Основной метаболит неактивен в отношении Р. falciparum, появляется в плазме через 2-4 ч после разового перорального приема мефлохина, его C max в плазме на 50 % превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного мефлохина. Другой метаболит, спирт, присутствует в очень малых количествах.

Средний T 1/2 мефлохина – 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита почками составляет около 9% и 4% соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров.

Показания активных веществ препарата Мефлохин

Лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам, Р. vivax и малярии смешанной этиологии. Учитывая то, что чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района, рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств. Профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами Р. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Неотложная терапия (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Читайте также:
Альгерика: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B50 Малярия, вызванная Plasmodium falciparum
B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax
B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae
B53.0 Малярия, вызванная Plasmodium ovale
Z29.8 Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста и массы тела пациента.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: часто – тромбоцитопения; нечасто – лейкопения, лейкоцитоз; частота неизвестна – агранулоцитоз и апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ: часто – анорексия.

Со стороны психики: очень часто – нарушения сна (бессонница, кошмарные сновидения); часто – возбуждение, беспокойство, тревога, депрессия, агрессия, эмоциональная лабильность, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, биполярное расстройство, психотические реакции, включая бредовое расстройство, деперсонализацию и манию, паранойя. Нечасто эти симптомы сохранялись в течение длительного времени после прекращения применения мефлохина. Сообщалось о случаях суицида, суицидальных мыслей, поведения с риском нанесения себе ущерба, например, суицидальные попытки.

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, потеря равновесия, головная боль, сонливость; часто – обмороки, нарушение памяти, сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии, тремор, атаксию), судороги; нечасто – энцефалопатия.

Со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения; частота неизвестна – затуманивание зрения, катаракта, поражения сетчатки и нейропатия зрительного нерва с возможностью отсроченного проявления, как во время, так и после окончания терапии.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень часто – вергиго, часто – нарушение слуха, вестибулярные нарушения, включая звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости; нарушения кровообращения (снижение, повышение АД, приливы); нечасто: AV-блокада.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка; очень редко – пневмония, пневмонит (возможно аллергической этиологии).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея, боль в животе, рвота; часто – диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – нарушения функции печени, связанные с применением мефлохина (от бессимптомного транзиторного повышения активности трансаминаз до печеночной недостаточности).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гипергидроз; нечасто – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечная слабость, мышечные судороги, миалгия, артралгия.

Со стороны лабораторных показателей: часто – транзиторное повышение активности трансаминаз.

Общие реакции: часто – отек, боль в груди, слабость, плохое самочувствие, утомляемость, озноб, лихорадка.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мефлохину или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину). Совместное применение с галофантрином, прием галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Совместное применение с кетоконазолом, прием кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего. Применение с профилактической целью при активной форме депрессии и тяжелых психических расстройствах, судорогах (в т.ч. в анамнезе). Детский возраст до 3 мес или с массой тела менее 5 кг (опыт применения ограничен).

С осторожностью: печеночная недостаточность, эпилепсия, психические заболевания, заболевания сердца, возраст старше 65 лет. В комбинации с хинином и хинидином.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения мефлохина при беременности и в период грудного вскармливания следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ).

Применение мефлохина в I триместре беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после приема его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии мефлохином показаний к прерыванию беременности нет.

Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали мефлохин, побочные реакции не отмечены.

Читайте также:
Ифенек: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В экспериментальных исследованиях при применении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако опыт клинического применения мефлохина не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у больных с печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет (опыт применения ограничен).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет.

Особые указания

Мефлохин может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.

После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно замедленное выведение мефлохина, что может привести к увеличению концентраций последнего в плазме крови и повышению риска развития нежелательных реакций.

При профилактическом применении в течение длительного времени (прием мефлохина более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование. Профиль безопасности мефлохина при профилактическом применении характеризуется преобладанием нейропсихических реакций, таких как: тревога, депрессия, беспокойство или спутанность сознания. В случае возникновения данных нежелательных явлений терапию мефлохином следует отменить и назначить другой препарат. Из-за длительного T 1/2 мефлохина нежелательные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после его последнего приема. У небольшого числа пациентов были описаны случаи психоневротических нарушений (включая депрессию, головокружение и вертиго, а также потерю равновесия), которые наблюдались в течение нескольких месяцев или более после прекращения приема мефлохина.

При возникновении нарушений зрения следует обратиться к лечащему врачу для рассмотрения вопроса о возможности продолжения лечения мефлохином.

В случае развития симптомов полиневропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость, лечение мефлохином следует прекратить.

Выбор препарата для профилактики малярии зависит от резистентности к нему Р. falciparum в конкретном регионе.

Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препаратов мефлохина с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием мефлохина и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.

Применение галофантрина одновременно с мефлохином, а также в течение 15 недель после последней принятой его дозы, приводит к существенному удлинению интервала QTc. Одновременный прием мефлохина и кетоконазола увеличивает концентрации мефлохина в плазме и его T 1/2 . Назначение кетоконазола одновременно с мефлохином, а также в течение 15 недель после последней принятой дозы мефлохина, может привести к удлинению интервала QTc. При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QTc не бывает. Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, антигистаминных средств, в частности блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) также теоретически может играть роль в удлинении интервала QTc. Влияние одновременного применения мефлохина и вышеперечисленных препаратов на сердечную функцию окончательно не установлено.

Мефлохин снижает эффективность противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина) , уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.

Мефлохин может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами следует завершать не менее чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Другие лекарственные взаимодействия мефлохина неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства , перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль.

Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако ингибиторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению концентрации мефлохина в плазме и возможному развитию нежелательных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении мефлохина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 также могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к уменьшению концентраций мефлохина в плазме.

Читайте также:
Никоретте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Имеются данные, что одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, и мефлохина приводил к увеличению концентраций последнего в плазме и его T 1/2 .

Длительное применение рифампицина, мощного индуктора изофермента CYP3A4, приводило к уменьшению концентрации мефлохина в плазме и его T 1/2 .

Мефлохин является ингибитором Р-гликопротеина согласно исследованиям in vitro. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.

Мефлохин

Мефлохин

Структурная формула

Химическое название

Химические свойства

Горький порошок, обладает жгучим вкусом. Молярная масса = 378,312 г/моль. Лекарство была разработано в США в Армейском научно-исследовательском институте имени Уолтера Рида в 70-х годах для лечения малярии. Активно применять вещество начали в 80-х годах. На данный момент лекарственное средство находится в списке жизненно необходимых лек. препаратов, рекомендованных ВОЗ.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство Мефлохин (Mefloquine) имеет широкую активность по отношению к Plasmodium vivax и Plasmodium falciparum. Препарат не эффективен против печеночных гистошизонтов P. vivax и гамонтов P. falciparum, обладает некоторым действием на циркулирующие шизонты P. malariae и P. ovale.

Механизм действия лекарства обусловлен тем, что у него длительный период метаболизма, а вещество образует токсичные комплексы, которые повреждают и уничтожают плазмодии. Следует отметить, что достаточно быстро образуются устойчивые к препарату штаммы, причем даже в областях, где он обычно не применяется. Вещество обладает токсическим действием на сердечную мышцу.

После приема внутрь лекарства вещество хорошо всасывается. Пища повышает скорость усваивания и биологическую доступность Мефлохина на 40%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 7 часов-сутки. Средняя плазменная концентрация после приема 0,25 г препарата — 340 нг на мл. У лекарства большая степень связывания с белками плазмы — до 98%, в основном с эритроцитами.

Лекарство преодолевает гемато-энцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм препарата происходит в печени, при этом образуется спирт и неактивный карбоксикислый метаболит. Мефлохин медленно выводится из организма в форме продуктов его биотрансформации с помощью пищеварительного тракта. Период полувыведения составляет от 13 до 33 дней. Лекарство обладает способностью накапливаться в организме. Его можно обнаружить в плазме крови спустя месяц после прекращения приема. Эффект от лечения препаратом достигается при применении каждую неделю в течение месяца, после того, как человек покинул эндемичную зону.

Показания к применению

  • для лечения умеренных и легких форм малярии и профилактики этого заболевания;
  • при лечении малярии, вызванной хлорохинустойчивыми, сульфадоксинустойчивыми и множественно-резистентными штаммами;
  • в качестве профилактического средства при лечении P. ovale, P. vivax, P. malariae, Plasmodium falciparum;
  • при неотложной терапии для пациентов с подозрением на малярию при отсутствии возможности обратиться за срочной медицинской помощью.

Лечение коронавируса

Есть сведения о том, что препарат Мефлохин, наряду с прочими антималярийными средствами может быть эффективен при лечении нового коронавируса COVID-19. Федеральное медико-биологическое агентство (ФМБА) даже представило схему лечения вирусного заболевания данным препаратом.

Тем не менее, у лекарства имеются достаточно серьезные побочные эффекты. Поэтому врачи призывают пациентов не заниматься самолечением и не испытывать на себе экспериментальные методы борьбы с вирусом.

Противопоказания

  • при аллергии на вещество;
  • при наличии эпилепсии;
  • для лечения пациентов с повышенной судорожной активностью;
  • при остром психозе.

С осторожностью лекарство назначают: беременным женщинам, при различных психических заболеваниях, пациентам с серьезными нарушениями в работе печени, больным в возрасте до 2 лет или с весом менее 15 кг.

Побочные действия

Во время профилактики малярии с помощью данного препарата могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

  • тошнота, боли в животе, рвота, понос, преходящие расстройства пищеварительного тракта; , обмороки, головокружение, экстрасистолия;
  • транзиторные изменения показателей крови, лейкоцитоз, рост уровня трансаминаз, тромбоцитопения; , рост судорожной активности, психоз (проходит после отмены препарата).

При лечении наблюдаются:

    , слабость и усталость, головокружение, головные боли, шум в ушах, бессонница;
  • проблемы со зрением, тревожность, дезориентация, плохая память; и спутанность сознания, припадки и острый психоз;
  • рост или снижение артериального давления, бради- или тахикардия;
  • проходящие нарушения сердечного ритма и проводимости сердца;
  • аллергические высыпания, потеря волос, крапивница, кожный зуд;
  • изменения лабораторных анализов крови, многоформная эритема.
Читайте также:
Нимулид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Мефлохин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В качестве профилактического средства от малярии принимают внутрь, после еды, запивая водой (не менее стакана жидкости), лекарство распределяют на 2-3 применения.

Таблетки лучше глотать полностью. Если же пациент не в состоянии проглотить таблетку, то ее можно смешать с водой, молоком или соком. Дозировка зависит от формы заболевания, рекомендуется прием 20–25 мг на кг веса.

Для профилактики Мефлохин назначают по 5 мг на кг веса — примерно 250 мг, один раз в неделю.
Для детей и взрослых с весом менее 45 кг назначают 200 мг, при весе 20-30 кг — 125 мг, детям с массой тела 10-20 кг — 60 мг; при весе до 10 кг используют одну восьмую часть таблетки. Примерный расчет дозировки — 5 мг на кг веса пациента.

Лекарство пьют в один и тот же день недели. Терапию начинают за 7 дней до прибытия в зону риска. Ударная дозировка (если терапия не была начата вовремя) составляет 5 мг на кг веса в течение 3 дней. Потом переходят на стандартный режим лечения. После отъезда из эндемичного региона лекарство принимают еще в течение месяца.

Передозировка

При передозировке Мефлохина появляются следующие эффекты: головокружение, боли в животе, нарушение работы периферической нервной и центральной нервной системы, проблемы с работой сердца, сосудистые нарушения.

Рекомендуют вызвать рвоту, промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Также необходимо контролировать гемодинамические показатели пациента и его нервно-психический статус.

Взаимодействие

Сочетание препарата с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, с антигистаминными препаратами, со средствами, влияющими на сердечную проводимость, с трициклическими антидепрессантами, с нейролептиками-фенотиазинами — может привести к удлинению интервала QTc.

Мефлохин уменьшает эффективность противосудорожных лекарственных средств, снижает их плазменную концентрацию. Необходима коррекция дозировки лекарств с противосудорожной активностью.

Лекарство снижает эффективность применения живых брюшнотифозных вакцин. Вакцинацию необходимо пройти не менее, чем за 3 суток до приема препарата.

Ингибиторы изофермента цитохрома P450 в состоянии менять метаболизм и фармакокинетику препарата, это приводит к росту его плазменной концентрации и возникновению побочных реакций. При сочетании препарата с ингибиторами изофермента CYP3A4 соблюдают особую осторожность.

На метаболизм препарата также в состоянии влиять индукторы изофермента CYP3A4, что снижает его плазменные концентрации и эффективность лечения.

С осторожностью сочетают препарат с ингибиторами ВИЧ-протеазы.

Мефлохин противопоказано сочетать с 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлоридом, с Амиодароном, Галоперидолом.

Лекарство снижает эффективность и ускоряет метаболизм вальпроевой кислоты, вортиоксетина.

Препарат не принимают одновременно с зипрасидоном, ивабрадином + метопрололом, ивабрадином, лития карбонатом.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту. Рецепт на Мефлохин можно попросить у своего лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки Мефлохин хранят в прохладном, не жарче 30 градусов месте. Таблетки адсорбируют влагу, поэтому важно, чтобы сохранялась целостность упаковки и герметичность.

Особые указания

Пациенту необходимо обратиться к врачу, даже если после лечения Мефлохином произошло полное выздоровление.

Женщинам детородного возраста во время лечения препаратом рекомендуют использовать надежные методы контрацепции.

Препарат лучше заменить, если у больного тяжелая форма малярии. Так как эффект наступает достаточно медленно и парентеральное введение препарата невозможно.

Если в течение получала после приема таблеток больного вырвало, то рекомендуют повторно принять суточную дозу. Если рвота произошла позже (30 минут — час), дозировку необходимо снизить в два раза.

При появлении тревоги, нарушений сознания и депрессии во время лечения Мефлохином, препарат рекомендуется отменить.

Лечение малярии, вызванной P. vivax проводят при сочетании с другими средствами. Промежуток между приемами хинина, Хинидина и Мефлохина составляет не менее 12 часов.

Препарат не рекомендуют пить более 12 месяцев. Также необходимо проводить периодический анализ показателей работы печени и состояния зрительного аппарата. Во время лечения не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенного внимания и тонкой двигательной координации.

Детям

Дозировка средства для детей корректируется в зависимости от веса. Если ребенок не может проглотить таблетку, ее нужно растворить в соке или молоке.

Не применяется для лечения пациентов до 3 лет.

При беременности и лактации

Грудное кормление рекомендуют прервать. С особой осторожностью препарат применяют в первом триместре беременности, лучше его не назначать. Всемирная Организация Здравоохранения разрешила использовать лекарство во 2 и 3 триместре беременности.

Читайте также:
Кетиап: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Мефлохин

Мефлохин — противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Действует на эритроцитарные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным средство (хлорохину, прогуанилу, пириметамину, комбинации пириметамина с сульфаниламидами). Неэффективен в отношении гамонтов Plasmodium falciparum и «печёночных» гистошизонтов и Plasmodium vivax. Достаточно быстро может возникать резистентность. Устойчивые штаммы могут обнаруживаться даже в тех регионах, где препарат ранее никогда не применялся. Оказывает хинидиноподобное действие на сердце. Лечебный эффект проявляется при еженедельном приёме в течение 4 недель после отъезда из эндемической зоны.

Фармакокинетика

Абсорбция

Абсолютная биодоступность мефлохина после приёма внутрь не оценивалась (отсутствует внутривенная форма выпуска). Биодоступность таблетированной формы составляет свыше 85 % от таковой при приёме раствора внутрь. Пища повышает скорость всасывания и увеличивает биодоступность на 40 %.

Среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax) мефлохина после разового приёма — 17 часов (6–24 часа). Максимальные концентрации в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например, разовый приём 1 000 мг даёт максимальную концентрацию около 1 000 мкг/л). После приёма 250 мг один раз в неделю равновесная максимальная плазменная концентрация, равная 1 000–2 000 мкг/л, достигается через 7–10 недель. Для достижения 95 % эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.

Распределение

Объем распределения мефлохина 20 л/кг, что указывает на проникновение препарата во многие ткани. Накапливается в эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение с грудным молоком, по-видимому, минимальное (см. раздел «Беременность и кормление грудью»). Связь препарата с белками плазмы 98 %.

Биотрансформация

Метаболизм мефлохина большей частью осуществляется в печени при участии цитохрома P450. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что мефлохин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 с образованием 2 метаболитов: основного метаболита — 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновой карбоксикислоты и спирта. Основной метаболит неактивен в отношении Р. Falciparum, появляется в плазме через 2–4 часа после разового перорального приёма препарата, его максимальные концентрации в плазме на 50 % превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») основного метаболита в 3–5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата. Другой метаболит, спирт, присутствует в очень малых количествах.

Элиминация

Средний период полувыведения (T½) мефлохина — 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно е желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печёночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизменённого мефлохита и его основного метаболита почками составляет около 9 % и 4 % соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

Фармакокинетика в особых случаях

При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров.

Дети и больные старческого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику мефлохина.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились, поскольку с почками выводится очень малое количество препарата.

В сколько-нибудь значимых количествах мефлохин и его основной метаболит с помощью гемодиализа не выводятся.

Коррекции дозы для больных на гемодиализе не требуется.

Печёночная недостаточность

У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.

Беременность

Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина.

Фармакокинетические различия имеют очень небольшое клиническое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного пациента и чувствительностью возбудителя.

Показания

Малярия — лечение лёгких и среднетяжёлых форм, профилактика и самостоятельная неотложная терапия (в тех случаях, когда получить медицинскую помощь не представляется возможным).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к мефлохину, хинину, хинидину;
  • эпилептические и другие судорожные припадки;
  • острые психозы;
  • сочетание с галофантрином, приём галофантрина после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего;
  • сочетание с кетоконазолом, приём кетоконазола после терапии мефлохином в течение 15 недель после отмены последнего;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью

  • Беременность;
  • психические заболевания;
  • тяжёлые нарушения функции печени;
  • возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.
Читайте также:
Нифурал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения мефлохина при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности и тератогенности. Данные опубликованных исследований у беременных женщин не показали увеличение риска тератогенных эффектов или неблагоприятных исходов беременности после лечения мефлохином или профилактики во время беременности.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надёжной контрацепции в течение всего времени приёма мефлохина и 3 месяцев после его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии мефлохином показаний к её прерыванию нет.

Применение мефлохина у беременных женщин с осторожностью, по назначению врача, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мефлохина в период грудного вскармливания не проведено.

Мефлохин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали мефлохин, побочные реакции не отмечены.

При назначении мефлохина кормящим матерям следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ).

Способ применения и дозы

С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1,25–1.5 г, детям — 25 мг/кг массы тела.

С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района приём мефлохина продолжают ещё 4 недели.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

При использовании профилактических доз — преходящие тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение активности «печёночных» трансаминаз, снижение аппетита, при использовании терапевтических доз — более выраженные диспепсические явления.

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, судороги, депрессия, психотические или параноидальные состояния, при использовании терапевтических доз — сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, невропатия, парестезии, тревожность, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, энцефалопатия.

Со стороны органов чувств

Нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные и лабиринтные нарушения (при использовании терапевтических доз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Экстрасистолия, при использовании терапевтических доз — лабильность артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмии, AV блокада.

Со стороны кожных покровов

Кожная сыпь, экзантема, алопеция (при использовании терапевтических доз).

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Судороги в мышцах, миастения, миалгия, артралгия.

Лабораторные показатели

Гиперкреатининемия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения (побочные реакции при использовании терапевтических доз — более выраженные, при профилактических дозах — нестойкие).

Прочие

Астения, слабость, лихорадка, озноб (при использовании терапевтических доз).

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, системные головокружения, боль в животе, нарушения центральной и периферической нервных систем, сердечно-сосудистой системы.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходим продолжительный контроль гемодинамических показателей, ЭКГ и нервно-психического статуса.

Взаимодействие

Усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы, вызываемые β-адреноблокаторами, хинином, хинидином, галофантрином, блокаторами кальциевых каналов.

Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин.

Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог.

Особые указания

Пациентам следует обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения ощущается полное выздоровление.

Не рекомендуется использовать при тяжёлых формах малярии (эффект наступает медленно и невозможно парентеральное введение).

При возникновении рвоты в течение 30 минут после приёма повторно назначают полную дозу, если рвота появляется позже (через 30–60 минут) — дозу снижают вдвое.

Нейропсихические расстройства (тревога, депрессия, нарушения сознания) требуют отмены.

Рекомендуется использовать мефлохин при малярии, вызванной P. Vivax, только в комбинации с другими препаратами (профилактика рецидивов проводится производными 8-аминохинолина).

После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не ранее, чем через 12 часов.

При назначении в течение длительного времени (не желателен приём более 1 года) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: