Мепивастезин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Опыт клинического применения местных анестетиков на основе мепивакаина

Нередко в клинической практике возникает потребность в применении анестетиков короткого действия. Существует множество малообъемных стоматологических вмешательств, которые требуют обезболивания. Использование длительно действующих анестетиков не совсем правомерно, поскольку пациент уходит от стоматолога с онемением определенного участка полости рта длительностью от 2 до 6 часов.

С учетом трудовой и социальной нагрузки на пациента, оправданно применение коротко действующих анестетиков, которые позволяют снизить длительность онемения мягких тканей до 30—45 минут. Сегодня в стоматологии этим требованиям отвечают местные анестетики на основе мепивакаина .

Мепивакаин — это единственный анестетик амидного ряда, который можно использовать без добавления вазоконстриктора. Большинство амидных анестетиков (артикаин, лидокаин) расширяют кровеносные сосуды в месте инъекции, что приводит к их быстрой абсорбции в кровяное русло. Это сокращает длительность их действия, поэтому лекарственные формы анестетиков выпускаются с эпинефрином. В РФ лидокаин выпускается без вазоконстрикторов в ампулах, что требует его разведения с эпинефрином перед использованием. По современным стандартам обезболивания в стоматологии приготовление персоналом местноанестезирующего раствора является нарушением техники обезболивания. 3%-ный мепивакаин оказывает менее выраженное местное сосудорасширяющее действие, которое позволяет эффективно применять его с целью обезболивания зубов и мягких тканей полости рта (табл. № 1).

Длительность действия мепивакаинсодержащих анестетиков (мепивастезин) различна в отдельных участках полости рта. Это обусловлено некоторыми особенностями его фармакологического действия и особенностями анатомии полости рта. Согласно инструкции местного анестетика, длительность обезболивания пульпы зуба составляет в среднем 45 минут, обезболивание мягких тканей — до 90 минут. Эти данные получены в результате экспериментального исследования у практически здоровых пациентов при обезболивании однокорневых зубов преимущественно на верхней челюсти. Естественно, такие исследования не отражают реальных клинических условий, при которых врач-стоматолог сталкивается с воспалительными явлениями в тканях, хронической нейропатической болью, индивидуальными особенностями анатомии пациента. Согласно данным отечественных ученых, было выявлено, что средняя продолжительность анестезии пульпы зуба при использовании 3%-ного мепивакаина составляет 20—25 минут, а длительность обезболивания мягких тканей зависит от объема вводимого анестетика и техники анестезии (инфильтрационная, проводниковая) и составляет 45—60 мин.

Немаловажен вопрос о скорости наступления местной анестезии. Так, при использовании 3%-ного мепивакаина скорость наступления анестезии пульпы зуба составляет 5—7 минут. Терапевтическое лечение зубов будет наиболее безболезненно для пациента с 5-й по 20-ю минуту после проведения анестезии. Хирургическое лечение будет безболезненным с 7-й по 20-ю минуту после местной анестезии.

Существуют некоторые особенности в обезболивании отдельных групп зубов 3%-ным мепивакаином. Многочисленными исследованиями доказано, что он наиболее эффективен в обезболивании однокорневых зубов. Резцы верхней и нижней челюстей обезболивают инфильтрационной анестезией 3%-ным мепивакаином в объеме 0,6 мл. При этом важно учитывать топографию верхушек корней зубов и, соответственно, глубину продвижения карпульной иглы в ткани. Для обезболивания клыков, премоляров и моляров верхней челюсти авторы рекомендуют создавать депо анестетика 0,8—1,2 мл. Премоляры нижней челюсти хорошо поддаются обезболиванию 3%-ным мепивакаином: проводят подбородочную анестезию в различных модификациях, где создают депо анестетика до 0,8 мл. Важно после подбородочной анестезии проводить пальцевое прижатие мягких тканей над подбородочным отверстием для лучшей диффузии анестетика. Инфильтрационная анестезия в области моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином неэффективна в сравнении с артикаином. Обезболивание моляров нижней челюсти 3%-ным мепивакаином целесообразно только у пациентов с противопоказаниями к использованию артикаинсодержащих анестетиков с эпинефрином: в этих случаях необходимо проводить мандибулярную анестезию (1,7 мл 3%-ного мепивакаина). Клыки нижней челюсти также обезболивают подбородочной или мандибулярной анестезией у пациентов с вышеописанными противопоказаниями.

В результате многолетнего опыта клинического применения мепивакаина были выработаны показания и клинические рекомендации к его использованию. Безусловно, мепивакаин не является анестетиком «на каждый день», тем не менее существует ряд клинических случаев, когда его использование наиболее целесообразно.

Пациенты с хроническими общесоматическими заболеваниями. В первую очередь наиболее оправданно применение мепивакаина у пациентов с сердечно-сосудистой патологией и ограничением к применению вазоконстриктора. Если планируется малотравматичное вмешательство длительностью менее 20—25 минут, имеются показания к применению 3%-ного мепивакаина, который не влияет на показатели гемодинамики больного (АД, ЧСС). Если планируется более длительное лечение или вмешательство в области моляров нижней челюсти, с клинической точки зрения обосновано использование только артикаинсодержащих анестетиков с вазоконстриктором 1:200000.

Пациенты с отягощенным аллергоанамнезом. Существует группа больных бронхиальной астмой, у которых использование артикаина с вазоконстриктором противопоказано из-за риска развития астматического статуса на консерванты, содержащиеся в карпуле. Мепивакаин не содержит консервантов (бисульфит натрия), поэтому может использоваться для кратковременных вмешательств у этой группы больных. При более длительных вмешательствах у этой группы больных стоматологическое лечение целесообразно проводить в специализированных учреждениях под руководством врача-анестезиолога. Мепивакаин может быть использован у пациентов с поливалентной аллергией и с аллергией на известный анестетик. Амбулаторное стоматологическое лечение таких больных проводят после заключения врача-аллерголога о переносимости препарата. Согласно клиническому опыту авторов настоящей статьи, частота положительных аллергопроб на 3%-ный мепивакаин существенно ниже в сравнении с другими карпульными анестетиками.

Читайте также:
Деплатт-75: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В терапевтической стоматологии мепивакаин используют при лечении неосложненного кариеса: кариеса эмали, кариеса дентина. Важно учитывать, что необходимая длительность анестезии ограничивается этапом препарирования твердых тканей зуба. После покрытия сформированной полости адгезивным материалом дальнейшая реставрация будет безболезненна. Соответственно, любой планируемый инвазивный метод лечения не должен превышать 15 минут после наступления анестезии. Также при планировании лечения следует учитывать низкую эффективность мепивакаина при обезболивании клыков и моляров нижней челюсти инфильтрационной анестезией и при интралигаментарной анестезии зубов нижней челюсти.

В хирургической стоматологии мепивакаин применяют для кратковременных хирургических вмешательств. Наибольшая эффективность выявлена при удалении зубов с хроническим пародонтитом и при удалении интактных зубов по ортодонтическим показаниям. Немаловажна роль мепивакаина при обезболивании во время хирургических перевязок. Нередко процедура снятия швов, смена раневого покрытия в лунке зуба, смена йодоформной повязки болезненны для пациентов. Применение длительно действующих анестетиков неоправданно из-за последующего длительного онемения мягких тканей, что может привести к самотравмированию области операции при приеме пищи. В этих случаях применяют инфильтрационную анестезию в объеме 0,2—0,4 мл 3%-ного мепивакаина, а при перевязках после обширных хирургических вмешательств (цистэктомия, иссечение мягкотканных образований, удаление ретинированного третьего моляра) проводят проводниковые анестезии. Применение мепивакаина при амбулаторных хирургических перевязках позволяет снизить дискомфорт и стресс у пациента.

Стоматология детского возраста. Короткодействующие анестетики хорошо зарекомендовали себя при использовании в детской стоматологии. Применяя мепивакаин, следует учитывать дозировку этого препарата при проведении местной анестезии у детей. Мепивакаин токсичнее артикаина в отношении ЦНС, поскольку быстро абсорбируется в кровяное русло. Также клиренс мепивакаина выше клиренса артикаина на несколько часов. Максимальная дозировка 3%-ного мепивакаина составляет 4 мг/кг веса ребенка старше 4 лет (табл. № 2). Однако в стоматологии детского возраста не находится показаний к использованию столь высоких объемов анестетика. По современным стандартам безопасности дозировка вводимого 3%-ного мепивакаина не должна превышать половину максимальной дозы за все стоматологическое лечение. При таком применении случаи передозировок местного анестетика (слабость, сонливость, головные боли) в детской практике исключены.

При использовании мепивакаина практически исключены случаи самотравмирования ребенком мягких тканей полости рта после лечения у стоматолога. По статистике, до 25—35 % детей дошкольного возраста травмируют нижнюю губу после лечения нижних зубов, и в большинстве случаев это связано с использованием анестетиков длительного действия на основе артикаина с вазоконстриктором. Местные анестетики короткого действия можно применять при проведении герметизации фиссур зубов, лечении начальных форм кариеса, удалении временных зубов. Особенно оправданно применение мепивакаина у детей с поливалентной аллергией, бронхиальной астмой, так как препарат не содержит консервантов (ЭДТА, бисульфит натрия).

Беременность и кормление грудью. Мепивакаин можно безопасно применять у беременных при плановой санации полости рта у стоматолога по вышеописанным показаниям. В большинстве случаев 3%-ный мепивакаин применяют при кратковременных и малоинвазивных вмешательствах длительностью до 20 минут. Наиболее благоприятен для лечения второй триместр беременности.

Мепивакаин можно применять у кормящих грудью, он обнаруживается в грудном молоке матери в незначительной для ребенка концентрации. Тем не менее пациентке рекомендуют воздержаться от кормления ребенка на 10—12 часов после анестезии 3%-ным мепивакаином и на 2 часа после анестезии 4%-ным артикаином с эпинефрином, что полностью исключает влияние анестетика на ребенка.

Таким образом, мепивакаинсодержащие анестетики ( Mepivastezin ) нашли свое применение в различных областях стоматологии. Для отдельной группы пациентов эти анестетики являются единственными препаратами для местной анестезии в силу общесоматических особенностей. Как анестетик короткого действия препарат может хорошо использоваться при малоинвазивных кратковременных вмешательствах.

Таблица № 1. Особенности клинического применения 3%-ного мепивакаина ( Mepivastezin )

Скорость наступления анестезии для однокорневых зубов составляет 5 минут, многокорневых — 7 минут

Терапевтическое инвазивное лечение проводят с 5-й по 20-ю минуту после анестезии; хирургическое лечение следует проводить с 7-й по 20-ю минуту после анестезии

Не оказывает влияния на показатели гемодинамики пациента (АД, ЧСС). Препарат выбора у пациентов с относительными противопоказаниями к использованию вазоконстрикторов

Показан пациентам с бронхиальной астмой, повышенной чувствительностью к сульфитам, поливалентной аллергией

Таблица № 2. Дозировка 3%-ного мепивакаина из расчета на вес пациента (взрослый/ребенок)

Мепивастезин

вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 9,0 %, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Мепивакаин.

Код АТХ N01BB03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Мепивакаина гидрохлорид быстро и в значительной степени абсорбируется. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-78 % и период полуэлиминации – около 2 часов.

Объем распределения 84 л. Клиренс – 0,78 л/мин.

В основном распадается в печени, продукты метаболизма выводятся через почки.

Фармакодинамика

Мепивастезин используется в качестве местного анестетика в стоматологии. Характерны быстрое начало действия анестезии (через 1 – 3 минуты после инъекции), выраженное болеутоляющее действие и хорошая местная переносимость. Продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20 – 40 минут, а при анестезии мягких тканей – от 45 до 90 минут. МЕПИВАСТЕЗИН является местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия анестезии, которая приводит к обратимому торможению чувствительности вегетативных, сенсорных и моторных нервных волокон. Механизм действия заключается в блокировании потенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна.

Читайте также:
Блемарен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственный препарат легко диффундирует через мембрану нервного волокна в аксоплазму в виде основания. Внутри аксона превращается в ионизированную катионную форму (протоновую) и вызывает блок натриевых каналов. При низких значениях рН, например, в условиях воспаления эффект препарата снижается, так как затрудняется образование основания анестетика.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии:

– при неосложненном удалении зубов

– при препарировании кариозных полостей и зубов под коронку

МЕПИВАСТЕЗИН особенно рекомендуется пациентам, которым противопоказаны вазоконстрикторные препараты.

Способ применения и дозы

Рекомендуются следующие дозировки:

По мере возможности следует назначать наименьший объём раствора, способствующий эффективной анестезии.

Взрослым, как правило, доза 1-4 мл является достаточной.

Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20 – 30 кг достаточно дозы 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30 – 45 кг – 0,5-2 мл. Количество вводимого препарата, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Средняя доза составляет 0,75 мг мепивакаина/кг массы тела (0,025 мл Мепивастезина / кг массы тела).

Уровень мепивакаина в плазме может быть увеличен у пожилых пациентов ввиду сниженных метаболических процессов и более низкому объёму распределения препарата.

Риск кумуляции мепивакаина увеличивается при повторных применениях. Подобный эффект может наблюдаться при снижении общего состояния пациента, также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Таким образом, во всех подобных случаях рекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество для достаточной анестезии).

Доза Мепивастезина должна быть снижена у больных, страдающих стенокардией, атеросклерозом.

Максимальная рекомендуемая доза:

Взрослые:

Для взрослых максимальная доза составляет 4 мг мепивакаина на кг массы тела и эквивалентна 0,133 мл Мепивастезина на кг массы тела. Это означает, что 300 мг мепивакаина или 10 мл Мепивастезина достаточно для пациентов с массой тела 70 кг.

Дети в возрасте от 4 лет:

Количество вводимого препарата следует определять по возрасту и массе тела ребенка и продолжительности операции; не превышать величину, эквивалентную 3 мг мепивакаина на кг массы тела (0,1 мл Мепивастезина на кг массы тела).

Препарат предназначен для инъекций в качестве местного анестетика для стоматологического назначения.

С целью исключения возможности внутрисосудистого введения необходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротацией иглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключает неумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение.

Скорость инъекции не должна превышать 0,5 мл в 15 секунд, т. е. 1 картридж в минуту.

Основных системных реакций в результате случайного внутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяя следующую технику введения – после укола медленно ввести 0,1 – 0,2 мл и через 20-30 секунд медленно ввести остальной раствор.

Открытые картриджи не должны применяться у других пациентов.

Остатки должны быть ликвидированы.

Побочные действия

металлический привкус во рту

ощущение жара, холода или онемения

увеличение частоты дыхания

сонливость, спутанность сознания, тремор, мышечные подёргивания, тонико-клонические судороги, потеря сознания, кома и дыхательный паралич, остановка дыхания

Тяжелые сердечно-сосудистые приступы проявляются в виде:

аллергические реакции, включая кожные высыпания, крапивницу, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, повышения температуры тела.

Противопоказания

– гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или аллергия на локальные анестетики амидного типа

– тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимости сердца (напр.: AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия), нарушения AV проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором

– декомпенсированная сердечная недостаточность

– медикаментозно неконтролируемая эпилепсия

– инъекции в воспаленную область

– детский возраст до 4 лет.

Лекарственные взаимодействия

β-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов усиливают угнетение проводимости и сократимости миокарда. Если для уменьшения страха пациенту применять седативные средства, дозу анестетика следует уменьшить, поскольку последний, как и седативные средства, угнетает центральную нервную систему.

Во время лечения антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений (см. раздел «Особые указания»).

У больных, получающих противоаритмические препараты, может возникать суммирование побочных эффектов после применения МЕПИВАСТЕЗИНА.

Токсический синергизм наблюдается при совместном применении с центральными анальгетиками, седативными средствами, хлороформом, эфиром и тиопенталом натрия.

Особые указания

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.

Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств. При необходимости для премедикации применять бензодиазепины. Вводить препарат следует медленно. Введение низких доз может вызвать недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови в результате кумуляции препарата или его метаболитов.

Спортсменов следует предупреждать, что этот препарат содержит активный компонент, который может дать положительный результат при допинг-контроле. Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизируются, главным образом, в печени и выводятся почками, следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями печени и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаина. Также следует уменьшить дозу в случаях гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза. Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, принимающим антикоагулянты (мониторинг INR).

Читайте также:
Азилект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Существует риск непреднамеренной травмы слизистой оболочки вследствие прикусывания губы, щеки, языка. Следует предупредить пациента о том, что нельзя осуществлять жевательные движения в течение действия анестезии. Следует избегать ошибочных инъекций и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани (уменьшается эффективность местной анестезии).

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения (см. раздел «Способ применения и дозы».

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе, сахарным диабетом, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением артериовенозной проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

Каждый раз при применении местного анестетика должны быть в наличии следующие препараты / мероприятия терапии:

– противосудорожные средства (препараты для лечения приступов, например, бензодиазепины или барбитураты), миорелаксанты, атропин, сосудосуживающие средства, адреналин при острых аллергических или анафилактических реакциях;

– реанимационное оборудование (особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

– тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных (адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика. Беспокойство, тревога, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожь, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС (см. раздел «Передозировка»).

Мепивастезин должен применяться с особой осторожностью в случаях:

– выраженных нарушений функции почек

– тяжелых заболеваний печени

– выраженном снижении свертываемости крови

У больных, принимающих антикоагулянты (например, гепарин) или ацетилсалициловую кислоту, случайное внутрисосудистое введение во время инъекции может привести к увеличению вероятности возникновения серьезных кровотечений и кровоизлияний (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Способ применения и дозы

Беременность и период лактации

Нет достаточных клинических исследований в отношении применения Мепивастезина в период беременности. Исследования на животных не дали адекватного понимания о последствиях при применении в период беременности, внутриутробного развития, родов и послеродового развития.

Мепивастезин проникает через плацентарный барьер и достигает плода в утробе матери.

При использовании Мепивастезина в первом триместре беременности не может быть исключена вероятность возникновения риска пороков развития; на ранних сроках беременности Мепивастезин следует применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Нет достаточных данных, в каких дозах Мепивастезин проникает в грудное молоко. Если его применение необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить и оно может быть возобновлено через 24 часа.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

У чувствительных пациентов после инъекции Мепивастезина может возникнуть временное ухудшение реакции, например, во время дорожного движения. Вопрос о допуске пациента к вождению транспортного средства или к работе с потенциально опасными механизмами решается врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Передозировка

Симптомы: могут возникать сразу, при случайной внутрисосудистой инъекции или при условиях патологической абсорбции (напр.: воспаленная или васкуляризированная ткань) и в более поздний период и проявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы (металлический вкус во рту, тошнота, рвота, шум в ушах, головокружение, возбужденность, беспокойство, увеличение частоты дыхания, сонливость, замешательство, тремор, мышечные подёргивания, тонико-клонические судороги, кома и дыхательный паралич) и/или сосудистые симптомы (падение АД, нарушения проводимости, брадикардия, остановка сердца).

Лечение: в случае возникновения побочных эффектов немедленно прекратить введение местного анестетика.

Основные общие меры

Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения, назначение кислорода, внутривенный доступ.

Гипертензия: Приподнять верхнюю часть тела больного, при необходимости дать нифедипин сублингвально.

Конвульсии: Предохранить пациента от сопутствующих ушибов, повреждений, при необходимости диазепам в/в.

Гипотензия: Горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров (напр., эпинефрин в/в).

Брадикардия: Атропин в/в.

Анафилактический шок: Связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем, придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела. Интенсивная инфузия электролитных растворов, при необходимости – эпинефрин в/в, глюкокортикоид в/в.

Кардиогенный шок: Приподнять верхнюю часть тела больного, связаться с врачом экстренной помощи.

Остановка сердца: Немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 3 % 1,7 мл

По 1,7 мл в стоматологических цилиндрических картриджах. По 50 картриджей вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в жестяную банку. По 10 банок в групповой упаковке.

Условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей! Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ЗМ Deutschland GmbH/ЗМ Дойчланд ГмбХЗМ ESPE AG

Читайте также:
Мотониум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Carl-Schurz-Strasse 1/ Карл-Шурц-Штрассе 1

D-41453 Neuss/ Нойс

телефон: +49 (0) 8152 700-0

факс: +49 (0) 8152 700-1366

электронная почта: info3MESPE@mmm.com

Владелец регистрационного удостоверения

ЗМ Deutschland GmbH//ЗМ Дойчланд ГмбХЗМ ESPE AG

Carl-Schurz-Strasse 1/ Карл-Шурц-Штрассе 1

D-41453 Neuss/ Нойс

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Мепивастезин (Mepivastesin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мепивастезин

Раствор для инъекций 1 мл
мепивакаина гидрохлорид30 мг

1.7 мл – картриджи (50) – банки жестяные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство, механизм действия которого связан со стабилизацией клеточных мембран. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

Фармакокинетика

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии C max мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 мин после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78 % (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).

Степень биодоступности достигает 100% в области действия.

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальны- ми ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до т-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина; только 5-10% выводится почками в неизменном виде.

Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. T 1/2 составляет от 2 до 3 ч.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или при наличии уремии T 1/2 увеличивается. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Показания активных веществ препарата Мепивастезин

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Используют наименьшую дозу мепивакаина, обеспечивающую достаточную анестезию. Средняя разовая доза – 54 мг.

Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина для взрослых составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела)

Для детей старше 4 лет (с массой тела более 20 кг) дозу мепивакаина устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела.

Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко – метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические и анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек); крапивница, кожный зуд, сыпь, эритема.

Со стороны нервной системы: редко – беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность), спутанность сознания, эйфория, онемение губ и языка, парестезия полости рта, сонливость, зевота, расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея), головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия), головные боли, нистагм, шум в ушах, гиперакузия, нечеткость зрения, диплопия, миоз, ухудшение зрения, тремор, потеря сознания, судороги (включая генерализованные). Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны: парестезия полости рта (губ, языка, десен и т.д.), дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус), местные мышечные судороги, локальная/местная гиперемия, локальная/местная бледность. Воздействие на рефлексогенные зоны: расширение сосудов, мидриаз, бледность,тошнота, рвота, гиперсаливация, перспирация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – остановка сердца, нарушение сердечной проводимости (AV-блокада), аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков), угнетение миокарда, тахикардия, брадикардия, сосудистый коллапс, артериальная гипотензия, расширение сосудов.

Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания).

Со стороны пищеварительной системы: редко – отек губ, языка, десен, тошнота, рвота, изъязвление десен, гингивит.

Местные реакции: некроз в месте введения.

Прочие: отек в области головы и шеи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мепивакаину и другим местноанестезирующим препаратам группы амидов; тяжелые заболевания печени (цирроз, наследственная или приобретенная порфирия); миастения gravis; детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг); нарушения сердечного ритма и проводимости; острая декомпенсированная сердечная недостаточность; артериальная гипотензия; внутрисосудистое введение (перед введением мепивакаина необходимо провести аспирационную пробу).

С осторожностью: состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; гиперкалиемия; ацидоз; пожилой возраст (старше 65 лет); атеросклероз; эмболия сосудов; диабетическая полинейропатия.

Читайте также:
Ваторлак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Местные анестетики, в т.ч. мепивакаин, в незначительной мере выделяются с грудным молоком. При однократном применении мепивакаина негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 ч после применения мепивакаина.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (цирроз, наследственная или приобретенная порфирия). С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (масса тела менее 20 кг).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого применения мепивакаина.

Мепивакаин следует применять только в условиях лечебного учреждения.

Мепивакаин необходимо вводить медленно и непрерывно. При применении мепивакаина необходимо контролировать АД, пульс и диаметр зрачков пациента. Перед применением мепивакаина необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.

У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.

Анестезирующее действие мепивакаина может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.

При применении мепивакаина возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.

Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Перед введением мепивакаина необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении мепивакаина пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При одновременном назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

При одновременном применении с блокаторами H 2 -гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Инструкция по применению Мепивастезин раствор для инъекций 30мг 1.8мл

Состав Мепивастезин раствор для инъекций 30мг 1.8мл

Группа

Производители

Показания к применению Мепивастезин раствор для инъекций 30мг 1.8мл

Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и другие.

Способ применения и дозировка Мепивастезин раствор для инъекций 30мг 1.8мл

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства. Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых – 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза – 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.

Противопоказания Мепивастезин раствор для инъекций 30мг 1.8мл

Повышенная чувствительность, в т.ч. к другим амидным анестетикам; пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия. Ограничения к применению: беременность, лактация.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее. Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие. Проникает через плаценту. Не подвергается действию эстераз плазмы. Быстро метаболизируется в печени. Период полувыведения у взрослых – 1,9-3,2 часа; у новорожденных – 8,7-9 часов. Выводится с мочой через 30 часов. Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит). Потеря чувствительности отмечается через 3-20 минут. Анестезия продолжается 45-180 минут.

Читайте также:
Регулакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Мепивастезин раствор для инъекций 30мг 1.8мл

Возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома; гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца; чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке; угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца. Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог, нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Взаимодействие Мепивастезин раствор для инъекций 30мг 1.8мл

Бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Особые указания

С осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом. Не рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Мепивастезин раствор для инъекций 30мг 1.8мл

Мепивастезин

Мепивастезин

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия, местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии), обезболивание при проведении интубации.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инъекций

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения.C осторожностью. Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, сахарном диабете, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 15 лет), пожилой возраст (старше 65 лет), период родов, беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) – 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора.

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия – 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора.

В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти – 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия – 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, должна не превышать 6.6 мг/кг.

Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) – до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора.

Для парацервикальной блокады – до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.

Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) – 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора.

Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) – 15 мл (150 мг) 1% раствора.

Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии – 6.6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям – 7 мг/кг, но не более 400 мг.

Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство. Блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта – 1-3 ч.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром “конского хвоста” (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок.

Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Читайте также:
Стоматидин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Назначение на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др. ЛС.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженного снижения АД и урежения ЧСС.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.

При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.

Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Наличие препарата Мепивастезин *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Мепивастезин — препарат для местной анестезии

Мепивастезин фото

Мепивастезин — инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Показан для несложных удалений зубов, а также для препарирования полостей и обработки культи зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Мепивастезин особенно рекомендован для пациентов, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

  • действующее вещество: mepivacaine;
  • 1 мл мепивакаин гидрохлорида ЗО мг;
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Применение: только для обезболивания в стоматологии.

Мепивастезин предназначен для взрослых и детей старше 4 лет.

Фармакотерапевтическая группа: препараты для местной анестезии. Мепивакаин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказания

  • Медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
  • Порфирия;
  • Детский возраст до 4 лет.
  • Злокачественная гипертермия;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Тяжелая артериальная гипотензия;
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;
  • Нарушение проводящей системы сердца (АУ-блокада II и III степени, задокументирована брадикардия), нарушение атриовентрикуляриои проводимости, не поддерживаемые кардиостимулятором;

Мепивастезин — рекомендации по дозировке:

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора Мепивастезин. Взрослым пациентам обычно достаточно дозы 1-4 мл. Детям от 4 лет с массой тела 20-30 кг достаточно дозы 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30-45 кг — 0,5-2 мл.

У пожилых пациентов может возникнуть повышенный уровень мепивакаин в плазме крови через ослабленный процесс метаболизма и низкий объем распространения.

Риск накопления мепивакаин повышается особенно при повторных инъекциях (например, дополнительная инъекция). Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при обострении функций печени и почек. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозировку (ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания). Дозировка мепивакаин для пациентов с определенными заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.

Максимальная рекомендуемая доза Мепивастезин:
Взрослые:

Максимальная доза мепивакаин для здоровых взрослых составляет 4 мг / кг, что соответствует 0,133 мл Мепивастезину / кг. Это означает, что пациенту с массой тела 70 кг допустимо вводить 300 мг мепивакаин, что составляет 10 мл Мепивастезину.

Дети от 4 лет:

Количество вводимого препарата Мепивастезин, должна определяться в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Не превышать эквивалент 4 мг мепивакаин / кг (0,133 мг Мепивастезину / кг) массы тела.

 картриджный шприц

Для введения препарата следует использовать специальные картриджные шприцы многоразового использования. Непосредственно перед использованием картриджа резиновую пробку, обжатий алюминиевым колпачком, что прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.

Ни в коем случае нельзя погружать картриджи в любые растворы. Раствор для инъекций Мепивастезин нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце

Чтобы избежать внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательно проводить тест на аспирацию, хотя отрицательный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутришни.осудиннои инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 картридж в минуту. Большинства системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции: после аспирации — медленная инъекция 0,1 -0,2 мл и медленное введение остатка — не ранее чем через 20-30 секунд.

Картриджи с остатком раствора Мепивастезин после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов.

Читайте также:
Лидаза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные реакции от Мепивастезина

Побочные реакции после введения мепивакаин схожи с побочными реакциями на другие локальные анестетики амидного типа. В целом эти побочные действия связанные с дозировкой и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы при чрезмерном дозировке, быстром всасывании, в результате непреднамеренной внутрисосудистой инъекции или через низкий метаболизм. Также они могут возникнуть из-за повышенной чувствительности, идиосинкразию или пониженную устойчивость пациента к лекарственным средствам.

Неврологические расстройства: возбуждение и / или угнетение ЦНС, металлический привкус, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, нервозность, тревожность, эйфория, логорея, беспокойство, зевота, сонливость, нарушение сознания, нистагм, помутнение зрения и диплопия, тремор, чувство жара, холода или онемения, подергивания мышц, тонико-клонические судороги, потеря сознания, кома, угнетение и паралич, остановка дыхания.

При появлении этих признаков необходимо положить пациента в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить за состоянием пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, таком как конвульсии с последующей депрессией ЦНС.

Проявления возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, переходящая в состояние бессознательности и остановку дыхания. Конечно возникновение сонливости после введения мепивакаин является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть вследствие быстрого всасывания.

Кардиальнирозлады: угнетение сердечно-сосудистой системы, тахикардия, брадикардия, гипотония, нарушения проводимости сердца, аритмия, желудочковая аритмия (экстрасистолы и фибрилляция), сердечно-сосудистая недостаточность, что может привести к остановке сердца. Эти признаки и симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции могут обычно быть результатами вазовагальных реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении.

Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, ощущение слабости, изменения пульса могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорог или серьезных сердечно-сосудистых расстройств.

Пациента необходимо положить в лежачее положение и сделать вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введение сосудосуживающих агентов (например, эфедрин).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: тахипноэ, брадипное, что может привести к апноэ. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, лихорадка.

При возникновении побочных эффектов введения местного анестетика следует прекратить

Передозировки

Симптомы, которые могут быть вызваны активным веществом мепивакаин: металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, рвота, беспокойство, тахипноэ.

Также могут наблюдаться сонливость, нарушение сознания, беспокойство, дрожь, судороги мышц, Юшко киионичиы сикшы, кома и паралич дыхательного центра, снижение ариерилльного давления, нарушение проводимости, брадикардия, иуминка сердца Нежелательные эффекты, показывающие высокую концентрацию местного анестетика в крови , могут возникнет ей или немедленно, вызванные внутренне сосудистой инъекцией, или при нарушении всасывания, например при инъекции в воспаленный участок или в участок с большим количеством сосудов, передозировка может быть обусловлено введением большого количества раствора анестетика.

Лечение: проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания сознания, обеспечить пидиримку / восстановление жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенный доступ. Гипертония: поднять верхнюю часть тела, при необходимости-нифедипин под язык.

Судороги: защита пациентив1 от возможных повреждений, при необходимой; п диазепам внутривенно.
Гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости-внутрисосудистое вливания растворов электролитов, сосудосуживающих агентов (например, эпинефрин, кортизон внутривенно).

Брадикардия: в введение атропина: анафилактический шок: вызвать скорую помощь, обеспечить введение растворов электролитов, при необходимости-эпинефрин, кортизон внутривенно. Сердечный шок: поднять верхнюю часть тела, вызвать скорую помощь. Остановка сердечно-сосудистой системы: искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца, реанимационные мероприятия.

Применение Мепивастезина в период беременности и кормления грудью

Беременность
Отсутствуют клинические исследования по применению мепивакаин гидрохлорида в период беременности. Испытания на животных не дали адекватных данных относительно возможного действия мепивакаин гидрохлорида на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие.

Мепивакаин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаин течение первого триместра беременности нельзя исключать повышенного риска развития пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Лактация (кормление грудью)
Неизвестно, в каком количестве мепивакаин гидрохлорид попадает в грудное молоко. Если введение мепивакаин необходимое во время периода лактации, кормление можно продолжить спустя 24 и одииы после его введения.

Дети
Применяют детям в возрасте от 4 лет. Особые меры безопасности.
Необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например гепарин или аспирин), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и повышения загальногоризику кровотечения

Особенности применения

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.
Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств.

Мепивастезин

Fact-checked

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

Читайте также:
Макмирор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Мепивастезин является локальным анестетиком из амидной подгруппы. Анестезирующий эффект после его применения начинается очень быстро – в связи с временным подавлением проводимости нейронных импульсов внутри сенсорных, вегетативных, а также двигательных волокон и проводимости внутри сердца.

Используется при стоматологических процедурах. Отмечается быстрое развитие обезболивающего влияния (требуется 1-3 минуты) с высокой степенью его интенсивности, а также хорошая местная толерантность. [1]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Мепивастезин

Применяется для проводникового и инфильтрационного обезболивания при стоматологических процедурах. Лекарство назначают при несложных процедурах удаления зубов, препарировании полости и обработке зубной культи перед реставрацией и установкой ортопедических элементов.

В особенности Мепивастезин рекомендуется лицам, кому нельзя использовать вазоконстрикторные вещества.

Код по МКБ-10

Форма выпуска

Выпуск терапевтического средства производится в виде инъекционной жидкости – внутри картриджей объёмом 1,7 мл. Внутри баночки содержится 50 таких картриджей.

Фармакодинамика

Воздействие медикамента развивается при блокировке стрессозависимых каналов Na внутри стенок нейронного волокна. Лекарство попадает сквозь нейронную стенку внутрь клетки в качестве основы, но активным влиянием обладает катион мепивакаин, образующийся при повторном присоединении протона. В случае низкого показателя рН (к примеру, в воспалённых зонах) лишь малая часть ЛС имеет базовый вид – из-за чего обезболивающее влияние может ослабляться.

Длительность терапевтического влияния в случае пульпарного обезболивания продолжается минимум 20-40 минут; если производится анестезия мягких тканей – длится в пределах 45-90 минут. [2]

Фармакокинетика

Мепивастезин на большой скорости и в больших объёмах всасывается. Показатель белкового синтеза – в диапазоне 60-78%. Термин полураспада равен приблизительно 2-м часам.

Уровень распределительного объёма равняется 84-м л; показатель клиренса – 0,78 л/минута.

Вещество мепивакаин участвует во внутрипеченочных обменных процессах; экскреция метаболических элементов реализуется через почки.

Способ применения и дозы

Медикамент используют исключительно в качестве анестетика в стоматологии. Чтобы добиться эффективного обезболивания, требуется применять минимальную действующую порцию лекарства – для взрослого зачастую достаточно 1-4-х мл вещества.

Ребёнку старше 4-летия с весом 20-30 кг вводят порцию 0,25-1 мл, а ребёнку с весом в пределах 30-45-ти кг – 0,5-2 мл. Объём используемого лекарства подбирают, учитывая вес и возраст ребёнка, а также длительность проведения процедуры. В среднем порция равняется 0,75 мг/кг мепивакаина.

У пожилых людей может отмечаться увеличенный плазменный показатель ЛС – в связи с низким распределительным объёмом и ослабленными обменными процессами. Вероятность кумуляции мепивакаина в особенности увеличивается в случае повторных (дополнительных) введений ЛС. Схожее воздействие может развиваться в случае ослабленного состояния больного и при тяжёлой почечной/печеночной дисфункции. При этом нужно снизить порцию лекарства (использовать минимальный объём вещества, приводящий к достаточной анестезии).

Размеры порции Мепивастезина для лиц с определёнными патологиями (к примеру, атеросклероз либо стенокардия) уменьшают по такой же схеме.

Максимально допустимая взрослая дозировка составляет 4 мг/кг лекарственного вещества. Таким образом, человеку с весом 70 кг можно применять не больше 0,3 г мепивакаина (10-ти мл лекарственного раствора).

Детям старше 4-летия порцию подбирают с учётом веса и возраста, а также длительности выполняемой процедуры. Максимальный объём вводимой порции – 3 мг/кг.

Схема введения медикамента.

При введении ЛС применяются специальные шприцы-картриджи, которые предназначены для многоразового введения. Перед использованием лекарственную жидкость необходимо осмотреть на предмет её обесцвечивания и наличия частиц, а контейнер – на предмет наличия повреждений. Если было выявлено присутствие подобных дефектов, картридж не применяют.

Инъекционную жидкость запрещено смешивать с какими-либо иными медикаментами внутри одного шприца.

Чтобы не допустить введения вещества внутрь сосуда, необходимо внимательно выполнять пробу на аспирацию, с использованием минимум 2-х плоскостей (градус ротации иглы – 180º). При этом нужно принимать во внимание, что отрицательный результат при аспирации не гарантирует риска случайного и незамеченного введения иглы внутрь сосуда.

Скорость применения ЛС должна составлять максимум 0,5 мл за период 15-ти секунд. Это соответствует введению 1-го картриджа за минуту.

Большую часть общих проявлений, связанных со случайным введением внутрь сосуда, можно предупредить при помощи правильного выполнения инъекционной процедуры после проведения аспирации – инъекция 0,1-0,2 мл вещества на низкой скорости, а затем такое же медленное применение остатка – по прошествии минимум 20-30-ти секунд.

Жидкость, оставшуюся внутри картриджей после завершения стоматологической процедуры, требуется утилизировать. Запрещено применять такие остатки для введения другим больным.

Читайте также:
Гидреа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Медикамент можно использовать у лиц старше 4-летия.

Использование Мепивастезин во время беременности

Клинических тестов использования гидрохлорида мепивакаина при беременности не выполнялось. Тесты с животными не обнаружили достаточного количества информации относительно возможного влияния ЛС на протекание беременности, внутриутробное развитие плода, процесс родов и послеродовое развитие.

Лекарственное вещество преодолевает плаценту. В сравнении с иными локальными анестетиками, введение мепивакаина на 1-ом триместре может спровоцировать аномалии в плодном развитии. Поэтому на раннем этапе вынашивания Мепивастезин назначают лишь, если иные локальные анестетики использовать нельзя.

Нет сведений касательно того, может ли лекарство выделяться с молоком матери. При потребности в использовании мепивакаина у кормящей грудью женщины, продолжать грудное вскармливание позволяется по прошествии 24-х часов после применения ЛС.

Противопоказания

  • сильная непереносимость, вызванная действием элементов лекарства, либо аллергия в отношении амидных анестетиков местного типа;
  • гипертермия, имеющая злокачественную форму;
  • расстройство сердечной проводимости (диагностированная брадикардия или AB-блокада 2-3-ей стадии) или АВ-проводимости, при которых не используется кардиостимулятор;
  • сильное уменьшение показателей АД либо ОСН;
  • эпилепсия, которую невозможно контролировать лекарствами;
  • порфирия.

Побочные действия Мепивастезин

Среди побочных симптомов, связанных с работой НС: тошнота, головные боли, подавление либо возбуждение активности ЦНС, ушной шум, нервозность, привкус металла и головокружение. Помимо этого наблюдается тревожность, сонливость, беспокойство, рвота, логорея и нистагм. Возможны также эйфория, тремор, онемение, жар либо холод, зевота, мышечное подёргивание и расстройство сознания. Кроме того отмечается диплопия и зрительное затуманивание, утрата сознания, остановка, паралич или подавление процессов дыхания, судороги тонико-клонического типа и коматозное состояние.

В случае развития таких симптомов нужно уложить пациента горизонтально, произвести кислородную вентиляцию, а помимо этого всё время контролировать его состояние, чтобы предупредить ухудшение, при котором появляются конвульсии с дальнейшим подавлением функции ЦНС. Признаки возбуждения имеют кратковременный характер либо вообще не появляются – при этом первым симптомом может стать сонливость, которая превращается в бессознательность с остановкой дыхания. Зачастую появление сонливости при использовании мепивакаина является ранним проявлением увеличения кровяных показателей лекарства и развивается из-за быстрой абсорбции.

Проблемы, поражающие деятельность ССС: тахикардия, аритмия, подавление функции ССС, гипотония, аритмия желудочков (фибрилляции и экстрасистолия), брадикардия и расстройства сердечной проводимости, а кроме этого недостаточность работы ССС, могущая вызвать остановку сердца. Подобные признаки подавления деятельности ССС зачастую связаны с вазовагальным эффектом, в особенности при пребывании больного в положении стоя. Иногда они возникают непосредственно из-за влияния лекарства. При невозможности распознать продромальные симптомы, среди которых головокружение, изменение пульса, пот и слабость, может развиваться церебральная форма гипоксии (имеющей прогрессирующий характер), судороги либо тяжёлые нарушения функции ССС. Больного следует уложить горизонтально, выполнить кислородную вентиляцию, а также, при потребности, производить в/в инфузии. При отсутствии противопоказаний применяют вазоконстрикторные агенты (к примеру, эфедрин).

Нарушения функции органов средостения и грудины, а также респираторного тракта: тахипноэ либо брадипноэ, могущие вызывать апноэ.

Иммунные поражения: симптомы непереносимости, среди которых крапивница, анафилаксия, высыпания, анафилактоидные проявления, увеличение температуры и отёк Квинке.

В случае развития негативных симптомов нужно отменить применение локального анестетика.

Передозировка

Среди признаков, спровоцированных влиянием мепивакаина: ушной звон, тахипноэ, привкус металла, рвота, головокружение, беспокойство и тошнота. Помимо этого может развиваться дрожь, брадикардия, судороги, сонливость и паралич респираторного центра, а также судороги, расстройство сознания или сердечной проводимости, уменьшение уровня АД, спазмы тонико-клонического типа, коматозное состояние и остановка сердца.

Негативные симптомы, свидетельствующие о повышенном уровне локального анестетика внутри крови, появляются либо сразу же (при случайном введении внутрь сосуда), либо при расстройстве абсорбции (в случае введения в воспалённую зону либо участок, где расположено множество сосудов).

При появлении отрицательных признаков нужно отменить введение Мепивастезина.

Выполняется контроль за показателями давления и пульса, а кроме этого за сознанием и частотой дыхания. Помимо этого нужно поддерживать и восстанавливать респираторную деятельность и функцию кровотока, внутривенный и кислородный доступ.

При увеличении показателя АД нужно удерживать верхнюю часть тела в поднятом положении. Если потребуется, сублингвально применяют нифедипин.

В случае судорог нужно контролировать пациента, чтобы он не получил повреждения, а также, при потребности, вводят диазепам.

Если происходит уменьшение уровня АД, пациенту нужно лечь горизонтально. Если понадобится, внутрисосудистым методом вводятся солевые растворы и вазоконстрикторные агенты (среди таковых эпинефрин, а также кортизон в/в способом).

При брадикардии вводится атропин.

В случае анафилаксии нужно вызвать скорую медицинскую помощь, а также уложить больного горизонтально, немного приподняв ему ноги. Кроме этого ему вводят солевые растворы и проводят внутривенные инъекции кортизона или эпинефрина.

При сердечном шоке нужно удерживать верхнюю часть тела в поднятом положении и вызвать медицинскую помощь.

При остановке функции ССС производится ИВЛ и непрямой сердечный массаж, а помимо этого реанимационные процедуры.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: