Метилдопа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Допегит : инструкция по применению

Действующее вещество таблеток Допегит® – метилдопа – является лекарственным средством, понижающим артериальное давление, путем воздействия на центральную нервную систему. Допегит® применяется для лечения артериальной гипертензии.

Не принимайте препарат

• если у Вас аллергия на действующее вещество (метилдопу) или любое из вспомогательных веществ, приведенных в разделе Сосьав;
• если у Вас активное заболевание печени (острый гепатит, цирроз);
• если метилдопа ранее вызвала у Вас поражение печени;
• если Вы одновременно получаете ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (например, моклобемид) для лечения депрессии, болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера (селегилин);
• если Вы страдаете депрессией;
• если Ваш лечащий врач обнаружил у Вас особую опухоль надпочечников (феохромоцитому).
Если Вы не точно знаете свои заболевания или принимаемые препараты, обратитесь за советом к врачу.

Меры предосторожности при медицинском применении

Проконсультируйтесь с Вашим врачом или фармацевтом перед началом приема препарата Допегит® таблетки.
Если у Вас имеется одно из перечисленных ниже состояний, перед началом приема препарата Допегит® таблетки обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом:
• если у Вас были ранее обнаружены заболевания печени или отклонения ее функциональных проб;
• если Вы страдаете заболеванием почек;
• если Вы получаете лечение гемодиализом;
• если у Вас запланирована хирургическая операция под общей анестезией;
• если у Вас ранее был инсульт;
• если Вы или кто-то из Ваших родственников страдает особым заболеванием обмена веществ (печеночной порфирией).
Препарат Допегит® таблетки может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, поэтому перед переливанием крови и перед проведением диагностического теста на особую опухоль надпочечников (феохромоцитому) обязательно сообщите Вашему лечащему врачу, что Вы принимаете таблетки Допегит®.
Перед началом приема таблеток Допегит®, а затем на 6-12 неделях лечения или в любой момент времени в случае повышения температуры тела или развития желтухи Ваш лечащий врач может назначить Вам анализ крови и анализы для определения функции печени. Очень важно, чтобы Вы прошли эти необходимые для Вас исследования.

Другие лекарственные средства и препарат

Сообщите Вашему лечащему врачу или фармацевту о любых лекарственных средствах, которые Вы принимаете в настоящее время, недавно принимали или планируете принимать.
Этот препарат нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО (например, моклобемидом, назначаемым для лечения депрессии, или селегилином, средством для лечения болезней Паркинсона и Альцгеймера).
Некоторые препараты могут ослабить гипотензивный эффект таблеток Допегит®, поэтому их одновременное применение требует особой осторожности и должно осуществляться под тщательным медицинским контролем:
• некоторые препараты, назначаемые для лечения простуды, кашля и астмы, содержащие такие вещества, как адреналин, эфедрин, псевдоэфедрин;
• некоторые препараты, назначаемые для лечения депрессии (например, имипрамин, амитриптилин);
• препараты для лечения некоторых психических заболеваний (например, хлорпромазин и трифторперазин);
• препараты железа для приема внутрь (глюконат железа и сульфат железа снижают всасывание метилдопы);
• препараты для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, лихорадки и боли (например, пироксикам, диклофенак и напроксен);
• эстрогены (препараты, содержащие женские половые гормоны).
Одновременный прием других препаратов может усилить гипотензивный эффект таблеток Допегит®:
• другие лекарственные средства для понижения артериального давления;
• средства для общей анестезии.
Одновременный прием препарата Долегит® и перечисленных ниже препаратов может изменить терапевтический эффект каждого из них и добавить новые нежелательные эффекты. Поэтому их совместный прием требует особой осторожности:
• литий (назначается врачом для лечения психических заболеваний);
• леводопа (назначается врачом для лечения болезни Паркинсона);
• седативные, снотворные, некоторые противоаллергические средства и алкоголь (они усиливают успокоительный эффект препарата Допегит® и понижают концентрацию внимания);
• антикоагулянты (например, аценокумарол) – их применение одновременно с таблетками Допегит® повышает риск кровотечения;
• бромокриптин (назначается врачом для повышения уровня гормона роста и/или пролактина (гормона, действующего на яичники и способствующего выделению молока);
• галоперидол (назначается врачом для лечения некоторых психиатрических заболеваний).

Прием препарата Допегит® таблетки с пищей, напитками и алкоголем
Во время лечения этим препаратом употребление алкогольных напитков запрещается.

Репродуктивная функция, беременность и период грудного вскармливания

Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны или планируете беременность, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.
Беременность
Несмотря на то, что имеющиеся ограниченные данные не подтверждают неблагоприятного влияния метилдопы на беременность, развитие плода или на новорожденных, препарат Допегит® таблетки можно назначать беременным, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск.
Грудное вскармливание
Активное вещество этого препарата выделяется в грудное молоко. Поэтому кормящие матери могут применять этот препарат только по назначению врача после тщательного анализа возможного риска и пользы.
Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В начале курса лечения и при повышении дозы может наблюдаться седативный эффект. Если Вы заметили такой эффект (развитие сонливости, головокружений и понижение концентрации внимания) на протяжении периода времени, определяемого врачом, не следует водить автомобиль и выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания. В дальнейшем степень ограничений врач установит для каждого пациента индивидуально.

Как следует принимать препарат

Всегда принимайте таблетки Допегит® строго по назначению врача. При любом сомнении обращайтесь к врачу или фармацевту.
Режим дозирования
Взрослые
Первоначальная рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг (одна таблетка) 2-3 раза в день в течение первых двух дней. Ваш лечащий врач может постепенно увеличивать дозу в зависимости от степени снижения артериального давления, с интервалами не менее двух дней.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 500-2000 мг в сутки (2-8 таблеток Допегит®), которые следует принимать в 2-4 приема.
Первый раз повышенную дозу рекомендуется принимать вечером.
Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.
Специальные группы пациентов
Пожилые пациенты
Лечение пожилых пациентов следует начинать с минимальной возможной дозы (одна таблетка (250 мг) Допегит® 1 раз в день). Ваш лечащий врач может постепенно увеличивать дозу в зависимости от степени снижения артериального давления. Суточная доза не должна превышать 2 г (8 таблеток).
Пациенты с нарушением функции почек
При нарушении функции почек Ваш лечащий врач понизит дозу препарата Допегит® в соответствии со степенью почечной недостаточности. Ваш лечащий врач также может уменьшить и частоту приема таблеток. При незначительном нарушении почечной функции между приемом двух таблеток должно пройти не менее 8 часов, при средне выраженном – не менее 8-12 часов, а при тяжелом нарушении – 12-24 часа.
При лечении гемодиализом (для восполнения нарушенной почечной функции) метилдопа выводится из организма, таким образом, после окончания процедуры гемодиализа рекомендуется принять дополнительную таблетку препарата Допегит® (250 мг) с целью предотвращения повышения артериального давления.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Детям врач назначает дозу препарата на основании массы тела ребенка. Рекомендуемая начальная доза метилдопы составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2-4 приема. При необходимости суточную дозу у детей и подростков можно постепенно повышать (максимально до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3 г.
Способ применения
Таблетки для приема внутрь.
Таблетки следует принимать целиком, до или после еды.
Если Вы приняли больше таблеток Допегит®, чем назначено, немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу или в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.
Симптомы значительной передозировки: внезапное снижение артериального давления, выраженная сонливость, слабость, брадикардия (редкий пульс), головокружение, запор, вздутие живота, скопление газов в кишечнике, диарея, тошнота, рвота.
Если Вы забыли принять таблетку Допегит®
Не принимайте двойную дозу препарата Допегит® для компенсации пропущенной дозы. Это не возместит пропущенную дозу, но лишь повысит риск передозировки. Продолжайте лечение в обычном режиме.
Если Вы прекратили принимать таблетки Допегит®
Лечение препаратом Допегит® является длительным.
Несмотря на то, что после отмены препарата артериальное давление в течение 48 часов возвращается к исходному и не наблюдается внезапного повышения давления, не прекращайте прием таблеток Допегит®, так как это может привести к рецидиву вашего заболевания.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к Вашему лечащему врачу или фармацевту.

Читайте также:
Полиглюкин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Возможные побочные реакции

Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные реакции, однако они возникают не у всех пациентов.
В начале лечения и при повышении дозы в качестве преходящих побочных реакций могут наблюдаться: сонливость, головокружение, снижение концентрации внимания, головная боль, слабость, чувство потери сил.
Немедленно обратитесь к врачу при появлении любого из следующих симптомов:
• бледность, слабость;
• небольшие красные кровоизлияния на всем теле, черный стул или кровь в моче;
• необычное или длительное кровотечение, кровоизлияния;
• желтушность склер глаз и кожи, потемнение мочи;
• выраженная утомляемость;
• учащение или удлинение приступов боли в груди (стенокардии);
• одышка (затрудненное дыхание), отек ног, увеличение массы тела;
• образование пузырьков или шелушение кожи.
Такие симптомы могут быть следствием побочных эффектов препарата на органы кроветворения, реакций гиперчувствительности (аллергии) или сердечной недостаточности. Эти состояния могут иметь тяжелый исход. Если Вы выполняете рекомендации врача, проходите назначенные лабораторные исследования и обращаетесь к врачу немедленно после появления любого из вышеописанных побочных явлений, Вы можете избежать тяжелых последствий.
При применении препарата Допегит®, кроме вышеприведенных могут также наблюдаться следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны иммунной системы (система защиты организма от инфекций):
Заболевание соединительной ткани (системная красная волчанка), сопровождающееся поражением различных органов и частым развитием кожных симптомов (покраснение кожи лица в виде «бабочки»), воспаления сосудов, в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов), воспаление сердечной мышцы (миокардит) или внешней оболочки сердца (перикардит) (менее чем у 1 из 10 000 пациентов).
Нарушения со стороны желез внутренней секреции (эндокринной системы):
Набухание молочных желез, выделение молока, прекращение менструаций у женщин.
Нарушения психики:
Кошмарные сны, спутанность сознания, депрессия, понижение полового влечения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Парез лицевого нерва, апатия, непроизвольные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (нарушения речи или зрения, слабость конечностей на одной стороне тела), головокружение, нарушения чувствительности (покалывание), в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов), развитие симптомов, характерных для болезни Паркинсона (тремор, ригидность мышц, шаркающая походка).
Нарушения со стороны сердца:
Сдавливающая боль в груди (ухудшение стенокардии), застойная сердечная недостаточность, уменьшение частоты пульса.
Нарушения со стороны сосудов:
Головокружение при вставании, отеки, увеличение массы тела.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Воспаление толстой кишки, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, болезненность или вздутие живота, скопление газов в кишечнике, сухость во рту, в очень редких случаях (менее чем у 1 из 10 000 пациентов) воспаление поджелудочной железы, сопровождающееся резкой болью в животе и рвотой.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Зудящие, влажные (похожие на экзему) или зудящие ярко-красные (лихеноидные) кожные высыпания.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Незначительная боль в суставах с отеком или без отека суставов, мышечная боль.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Частота неизвестна: импотенция, нарушения семяизвержения.
Сообщение о побочных эффектах
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе, на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Читайте также:
Онбрез: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Допегит® (Methyldopa (levorotatory))

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

Код АТХ C02A B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови – менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы – печень. Активный метаболит препарата – альфа-метилнорадреналин – происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.

Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 – 30 часов выводит примерно 22 – 39%.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 – 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 – 24 часов.

После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 – 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 – 2 дней.

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – метилдопа – является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Рекомендуемая начальная доза – 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза – 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

После 1 – 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 10 мл/мин) 12- 24 часов.

Читайте также:
Волюлайт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Рекомендуемая начальная доза у детей составляет 10 мг/кг веса тела в сутки за 2 – 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней. Суточная доза не должна превышать 3000 мг.

Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

-положительный тест Кумбса

-гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

-гепатит, некроз печени

Не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных)

-угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, LE-клетки, ревматоидный фактор

-гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея

-кошмарные сноведения, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, снижение либидо

– периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия

– застойная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, отёки, увеличение массы тела. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение препаратом следует отменить

-повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы)

– колит, рвота, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, метеоризм, сухость во рту

– холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени

– токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания

– импотенция, нарушения эякуляции

– повышение остаточного азота крови

Противопоказания

– повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата

– нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы

– активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)

– сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

– детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:

Препараты, снижающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

– фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект) – пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы)

– нестероидные противовоспалительные препараты

Препараты, усиливающие гипотензивный эффект препарата Допегит:

– другие антигипертензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)

Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:

– препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)

– леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)

– этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)

– антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)

– бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)

– галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций – дезориентация и спутанность сознания).

Особые указания

В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. В редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

У некоторых пациентов, при длительном приеме Допегита, может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 – 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения Допегитом, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения Допегитом следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.

Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии Допегитом. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения Допегитом, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса.

Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови. При необходимости переливания крови пациенту, получающему Допегит, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.

В некоторых случаях может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.

Перед началом лечения Допегитом и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.

Читайте также:
Дибикор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения Допегитом следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать Допегит.

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует давать с крайней осторожностью.

Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.

У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение Допегитом нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении Допегита пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.

Допегит может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать псевдопозитивные результаты, в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Беременность и период лактации

При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.

Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение – промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). После всасывания препарата можно стимулировать его выведение с почками введением жидкостей. Требуется контроль за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и объемом крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (например, адреналин). При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит следует отменить.

Форма выпуска и упаковка

По 50 таблеток помещают во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженными амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Метилдопа

Препарат Метилдопа (Methyldopa) предназначен для лечения артериальной гипертонии у лиц, старше трех лет. Препарат достаточно действенный и помогает быстро достичь желаемого результата за счет работы основного активного компонента – метилдопы.Отлично справляется с гипертонией в легкой форме и средней степени тяжести. Препарат назначает лечащий врач на основании выявленных симптомов заболевания. Самолечение способно привести к непредвиденным ситуациям.

Производитель STADA CIS, Россия
Действующее вещество метилдопа
Категория Лекарственные препараты

Метилдопа аналоги

Допегит

Допегит

Клофелин

Клофелин

Моксонидин

Моксонидин

Физиотенз

Физиотенз

Моксарел

Моксарел

Альбарел

Альбарел

Моксонидин Канон

Моксонидин Канон

Моксонидин-СЗ

Моксонидин-СЗ

Тензотран

Тензотран

Раунатин

Раунатин

Отзывы

На данный момент пользователи не оставили ни одного отзыва о Метилдопа. Если вы имели личный опыт использования, пожалуйста, поделитесь своим отзывом.

Инструкция по применению Метилдопа

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Метилдопа

Препарат Метилдопа (Methyldopa) предназначен для лечения артериальной гипертонии у лиц, старше трех лет. Препарат достаточно действенный и помогает быстро достичь желаемого результата за счет работы основного активного компонента – метилдопы.Отлично справляется с гипертонией в легкой форме и средней степени тяжести. Препарат назначает лечащий врач на основании выявленных симптомов заболевания. Самолечение способно привести к непредвиденным ситуациям.

Относится к препаратам, влияющим на сосудодвигательные (регулирующие тонус сосудов) центры головного мозга, активизируя центральные альфа2-адренорецепторы. Проявляет гипотензивную активность (снижает артериальное давление), уменьшает периферическое сопротивление сосудов.

Метилдопа способствует снижению артериального давления. Попадая в организм проходит через физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой и преобразуется сначала в-метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Который активизирует центральные а2-адренорецепторы, затормаживая симпатическую импульсацию.

Такая цепочка взаимодействий приводит к понижению АД. Количество сердечных сокращений уменьшается, сопровождаясь ослаблением сердечного выброса, периферическая сосудистая сопротивляемость снижается.

Максимальный эффект от приема наступает в среднем через 5 часов. Действие его может длиться на протяжении суток. В процессе ежедневного употребления Метилдопы наилучший эффект достигается по истечении двух-трех дней. После окончания приема давление возвращается в первоначальное состояние не позже, чем через пару дней.

Читайте также:
Квентиакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Всасывание вещества идет из желудочно-кишечного тракта. По истечении 2-3 часов наступает пиковое сосредоточение Метилдопы в плазме крови. Метаболизм проходит активно, главным образом в печени. Большая часть Метилдопы выводится посредством почек в первоначальном виде и в форме сульфатных соединений. Остальная треть выводится кишечником.

В первые несколько дней Метилдопу принимают по 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. В дальнейшем дозу корректируют в зависимости от состояния. В некоторых случаях ее постепенно увеличивают, а иногда она требует снижения. Менять дозировку следует не чаще, чем раз в два дня. Именно такой срок требуется для наступления максимального эффекта от приема препарата. Первым делом повышают дозу на ночь.

В среднем суточная доза чаще всего варьируется от 500 до 2000 мг. Этот объем следует разделить на 2-4 раза. Максимальное суточное потребление лекарства не должно быть больше 3000 мг. В случае, если при дозировке 2000 мг положительный эффект не наступает, помимо Метилдопы следует принимать другие препараты, понижающие артериальное давление.

Через пару месяцев лечения в организме может выработаться привыкание к Метилдопе. Тогда следует увеличить суточную дозу, либо принимать в паре с мочегонными средствами. При завершении приема артериальное давление через два дня приходит в первоначальное состояние, «Эффект рикошета» отмечен не был.

Людям в возрасте следует начать с минимальных 250 мг в сутки. В последующем дозировку можно постепенно прибавлять, но пауза между корректировками составляет не меньше двух дней. Предельно допустимая суточная доза лекарства не должна быть больше 2000 мг.

Пациенты с заболеваниями почек
При имеющихся заболеваниях почек дозировку также следует снизить, так как Метилдопа из организма уходит в большей степени через почки. При легкой форме данного заболевания пауза между приемами должна быть не менее 8 часов.

У детей схема рассчитывается индивидуально исходя из веса ребенка. В первые дни на каждый килограмм должно приходиться не более 10 мг. Суточную дозу следует разбить на 2-4 приема. Данную дозировку можно наращивать с промежутком в два дня. Предельно допустимая суточная доза – 65 мг/кг, но не более 3 г.

В начале приема и при увеличении суточной дозы у больного может наблюдаться повышенная утомляемость, упадок сил, головокружение, мигрень.

Чаще всего нарушения происходят со стороны сердечно-сосудистой системы. В частных ситуациях может прогрессировать стенокардия, возникают перикардит и миокардит. Иногда у больных возникают ортостатическая гипотензия, брадикардия, могут возникать периферические отеки, происходит покраснение туловища выше пояса.

Редко, но все же возможен паркинсонизм. В частных ситуациях может появиться паралич лицевого нерва. Может произойти снижение интеллекта, возникает непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность. Иногда отмечают признаки дефицита мозгового кровообращения. Допустима дезорганизация психики, мигрень. Некоторые пациенты отмечают повышенную утомляемость. Также вероятно снижение либидо.

У некоторых больных может наблюдаться токсический эпидермальный некролиз. Вероятна легкая боль в суставах, иногда с отеками. Возможны отклонения в работе эндокринной системы. Крайне редки, но все же встречаются сбои в иммунной системе.

Возможно подавление способности костного мозга. Тесты на антинуклеарные антитела и LE-клетки также могут показать положительный результат.

Заболевания печени и почек, феохромоцитома (опухоль надпочечников). С осторожностью назначают лицам, перенесшим гепатит и заболевания почек, при беременности и после перенесенных депрессивных состояний.

При передозировке происходит слишком сильное снижение давления, тремор, брадикардия, не исключены вздутие живота, сонливость, слабость, тошнота.

При первых подозрениях на передозировку следует сделать промывание желудка, самостоятельно вызвав рвоту можно значительно сократить порцию всосавшейся Метолдопы. Параллельно с этими манипуляциями необходимо вести контроль за пульсом, работой почек головного мозга и общего состояния организма. Если того требует ситуация, можно ввести симптоматики.

Комбинацию с бета-адреноблокаторами нужно контролировать тщательным образом. В связке с Метилдопой они могут спровоцировать ортостатическую гипотензию.

Предназначенные для сердца и сосудов альфа-адреноблокаторы, выводящиеся из Метилдопы, способны послужить причиной артериальной гипертензии.

При комбинаторном приеме с различного рода ингибиторами МАО может вызвать резкое повышение давления. Также вероятна выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.

Комбинаторный прием с препаратами для наркоза может спровоцировать внезапную сердечно-сосудистую недостаточность, сопровождающуюся потерей сознания и угрозой смерти. Метилдопу следует прекратить принимать минимум за неделю до применения наркоза.

Комбинация с нестероидными противовирусными и анорексигенного эффекта препаратами способна в разы снизить антигепертензивный результат.

Совмещение с Галопередолом может стать причиной спутанности сознания. Депрессивное состояние, развитие деменции и головокружение также могут появиться в следствии приема Метилдопы.

Эффективность лечения могут снизить и препараты с содержанием железа глюконатом или с железа сульфатом.

Параллельный прием Леводопы является толчком к заметному увеличению противопаркинсонического свойства, в следствие чего может «подскочить» концентрация этого препарата в ЦНС. Также возникает аддитивный гипотензивный эффект.

Следует учесть, что в начале лечения или при повышении суточной дозировки на фоне приема препарата может развиться седативный эффект. В таком состоянии человек не способен быстро реагировать на происходящее. Поэтому лучше отказаться от тех видов деятельности, которые требуют особого внимания и сосредоточенности, в том числе управление автомобилем.

Метилдопа: описание, инструкция, цена

Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие, вследствие снижения минутного выброса, ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС.

Гиперчувствительность, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, период лактации. С осторожностью (при наличии в анамнезе): гепатит, острая левожелудочковая недостаточность, диэнцефальный синдром.

Читайте также:
Новинет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Внутрь, взрослым, в начальной дозе первые 2 дня – 250 мг, вечером, затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г в 2-3 приема. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза – 2 г (при сочетании с др. гипотензивными препаратами – не более 500 мг/сут). При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы (для предупреждения синдрома ‘отмены’ – постепенное снижение дозы). Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза – 65 мг/кг. Для пожилых людей начальная доза – 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза – 2 г в 2 приема. В/в капельно, в течение 30-60 мин – 250-500 мг на 100 мл 5% декстрозы.

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение. Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений сердечной недостаточности, редко – миокардит, перикардит. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глоссалгия, тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, желтуха. Со стороны органов кроветворения: редко – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея. Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции, снижение либидо. Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Прочие: заложенность носа, воспаление слюнных желез, при длительном (более 6 мес) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса. Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, заторможенность, тремор, сонливость, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, атония кишечника. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение симпатомиметиков.

Применение при беременности возможно (по строгим показаниям). В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови. Может маскировать повышение температуры при инфекционных заболеваниях. Влияет на результаты анализов на мочевую кислоту, сыворочный креатинин и др. вещества. Моча больных, получающих метилдопу, при хранении приобретает темный цвет. При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии, требуется отмена препарата. Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС. На время лечения исключить прием этанола. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением, трициклическими антидепрессантами – уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей. При сочетанном применении с леводопой – усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы, и повышением концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается. При совместном применении с препаратами леводопа+карбидопа возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема препаратов больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении. При применении с галоперидолом – увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) – СССУ. Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином. При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД. Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта. Комбинация с транквилизаторами усиливает силу гипотензивного действия. При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии). С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, средства для общей анестезии (фторотан или тиопентал-натрий); этиловый эфир – противопоказан. Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов. Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом.

Цена Метилдопа и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Метилдопа

Метилдопа – антигипертензивный лекарственный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: круглые, двояковыпуклые, от белого до серовато-белого цвета, допускается наличие мраморности [по 50 шт. в полимерных (полиэтилен или полипропилен) банках или флаконах, в картонной пачке 1 банка или флакон и инструкция по применению Метилдопы].

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: метилдопы сесквигидрат – 282 мг, что эквивалентно содержанию 250 мг метилдопы;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон K, коповидон, стеариновая кислота, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния (Аэросил), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилдопа является гипотензивным средством центрального действия, терапевтический эффект которого обусловлен свойствами альфа-метилнорадреналина – метаболита, образующегося в результате биотрансформации активного вещества.

Антигипертензивное действие альфа-метилнорадреналина реализуется посредством следующих механизмов:

  • понижение симпатического тонуса в результате стимуляции центральных тормозных пресинаптических альфа-2-рецепторов;
  • замещение эндогенного дофамина (в качестве ложного нейромедиатора) на дофаминергических нервных окончаниях;
  • уменьшение активности ренина плазмы крови, понижение периферического сосудистого сопротивления, подавление фермента дигидроксифенилаланина (ДОФА) декарбоксилазы;
  • ингибирование ДОФА-декарбоксилазы, приводящее к снижению синтеза дофамина, норадреналина и серотонина, а также уровня концентрации адреналина и норадреналина в тканях.
Читайте также:
Ирифрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

На функцию сердца метилдопа прямого влияния не оказывает. Прием препарата не вызывает рефлекторную тахикардию, снижение сердечного выброса, уменьшение скорости клубочковой фильтрации (СКФ), почечного кровотока или фильтрационной фракции. У некоторых пациентов на фоне терапии препаратом возможно понижение ЧСС (частоты сердечных сокращений).

После приема препарата внутрь артериальное давление (АД) снижается в положении лежа и стоя, максимальный эффект наступает через 4–6 часов и длится 12–24 часа. Максимальный гипотензивный эффект развивается после регулярного приема метилдопы в течение 2–3 дней.

Ортостатическая гипотензия возникает в редких случаях.

После отмены Метилдопы уровень АД в течение 1–2 дней возвращается к исходному.

Фармакокинетика

При пероральном приеме всасыванию метилдопы свойственна индивидуальная вариабельность. Биодоступность в среднем составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 ч.

Связывание с белками плазмы крови – менее 20%. Вещество преодолевает плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Метаболизируется метилдопа интенсивно, в основном в печени, с образованием из центральных адренергических нейронов активного метаболита – альфа-метилнорадреналина.

Выводится в неизмененном виде через почки около 70% принятой дозы, остальная часть – через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,7 ч у пациентов с нормальной функцией почек, полная элиминация метилдопы из организма происходит в течение 36 ч.

При проведении гемодиализа длительностью 6 ч из циркулирующей крови выводится до 60% абсорбированной дозы, при перитонеальном диализе в течение 39 ч – до 39%.

У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения метилдопы снижается в зависимости от степени нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек T1/2 увеличивается в 10 раз.

Показания к применению

Применение Метилдопы показано для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • заболевания печени на фоне приема метилдопы в анамнезе;
  • цирроз печени;
  • острый гепатит;
  • печеночная порфирия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • депрессия;
  • гемолитическая анемия;
  • феохромоцитома;
  • сопутствующая терапия ингибиторами МАО (моноаминоксидазы);
  • возраст до трех лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Метилдопу при беременности и лактации, в пожилом возрасте, пациентам с печеночной порфирией у ближайших родственников, при почечной недостаточности, диэнцефальном синдроме, а также детям старше трех лет.

Метилдопа, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метилдопа принимают внутрь до или после еды.

Дозу врач в каждом случае подбирает индивидуально.

Рекомендованные дозы для взрослых:

  • начальная доза: в течение двух первых дней – по 250 мг (1 шт.) 2–3 раза в день. Затем, в зависимости от степени понижения АД, производят постепенную (с интервалом в 2 дня) коррекцию суточной дозы, увеличивая или уменьшая дозу на 250 мг. Для снижения выраженности седативного действия препарата целесообразно увеличивать сначала вечернюю дозу;
  • поддерживающая суточная доза: может колебаться от 500 мг до 2000 мг, поделенные на 2–4 приема. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта рекомендуется назначение комбинации метилдопы с тиазидными диуретиками или другими антигипертензивными средствами;
  • максимальная суточная доза: не более 3000 мг.

После отмены препарата феномен рикошета не наблюдается, через 2 дня АД возвращается к исходным показателям.

После 30–90 дней лечения возможно развитие толерантности к метилдопе, для восстановления эффективного контроля АД можно повысить дозу или добавить в схему терапии диуретик.

У больных пожилого возраста на фоне применения метилдопы часто отмечаются обмороки. В связи с чем для таких пациентов начальная суточная доза не должна превышать 250 мг, которую обычно делят на 2 приема. При необходимости дозу повышают с интервалом 2 дня, максимальная суточная доза – не более 2000 мг.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования с учетом клиренса креатинина (КК).

Интервал между приемами препарата у пациентов с различной степенью почечной недостаточности:

  • легкая (КК 60–89 мл/мин) – 8 ч;
  • умеренная (КК 30–59 мл/мин) – 8–12 ч;
  • тяжелая (КК менее 30 мл/мин) – 12–24 ч.

Важно учитывать, что при гемодиализе метилдопа удаляется, поэтому после каждой процедуры пациенту следует принять дополнительно 250 мг препарата.

Рекомендованное дозирование для детей в возрасте старше трех лет:

  • начальная суточная доза: определяется из расчета по 10 мг на 1 кг веса тела ребенка, разделяется на 2–4 приема. Для достижения достаточного клинического эффекта суточную дозу можно повышать с интервалами в 2 дня;
  • максимальная суточная доза – не более 3000 мг.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: очень редко – паркинсонизм; отдельные случаи – головная боль, преходящий седативный эффект, повышенная утомляемость, общая слабость, головокружение, парестезия, паралич Белла (периферический паралич лицевого нерва), непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность, симптомы недостаточности мозгового кровообращения, понижение интеллекта;
  • инвазивные поражения и инфекции: отдельные случаи – воспаление слюнных желез;
  • со стороны иммунной системы: отдельные случаи – медикаментозная лихорадка, васкулит, волчаночный синдром;
  • со стороны лимфатической системы и крови: редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, гемолитическая анемия; отдельные случаи – эозинофилия, угнетение функции костного мозга;
  • со стороны эндокринной системы: отдельные случаи – гиперпролактинемия;
  • нарушения психики: очень редко – кошмарные сновидения, легкий психоз, депрессия и другие расстройства психики, понижение либидо;
  • со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия, длительная гиперчувствительность каротидного синуса;
  • со стороны сердца: очень редко – миокардит, перикардит, прогрессирование стенокардии; отдельные случаи – синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – панкреатит; отдельные случаи – сухость слизистой оболочки рта, боль языка, окрашивание языка в темный цвет, тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, колит;
  • со стороны гепатобилиарной системы: отдельные случаи – холестаз, желтуха, гепатит, некротический гепатит;
  • со стороны дыхательной системы: отдельные случаи – заложенность носа;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: отдельные случаи – кожная сыпь (похожая на лишай), экзема, токсический эпидермальный некролиз;
  • со стороны половых органов и молочной железы: отдельные случаи – нарушение семяизвержения, импотенция, аменорея, гинекомастия, галакторея;
  • со стороны скелетно-мышечной системы: отдельные случаи – легкая боль в суставах (в том числе с отеком), миалгия;
  • лабораторные показатели: очень редко – положительная проба Кумбса; отдельные случаи – повышение активности печеночных трансаминаз, уровня концентрации мочевины в крови, положительные результаты тестов на ревматоидный фактор, антинуклеарные антитела, LE-клетки;
  • общие расстройства: отдельные случаи – периферические отеки, увеличение веса тела.
Читайте также:
Инстенон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: головокружение, выраженное понижение АД, слабость, сонливость, тяжелая брадикардия, заторможенность, тремор, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, запор, метеоризм.

Лечение: в случае передозировки требуется немедленное промывание желудка, стимуляция рвоты, назначение симптоматической терапии и проведение мероприятий, поддерживающих жизнедеятельность организма. Для ускорения почечной экскреции назначают инфузионную терапию. Пациенту обеспечивают контроль объема циркулирующей крови и электролитного баланса, ЧСС, сердечного выброса, функции кишечника, почек, головного мозга. При необходимости показано введение адреналина или другого симпатомиметика. С целью выведения метилдопы эффективно применение гемодиализа.

Особые указания

Лечение препаратом должно сопровождаться регулярным контролем картины периферической крови и состояния функции печени в связи с повышенным риском развития гемолитической анемии, тяжелых поражений печени и получения положительных результатов теста Кумбса на фоне приема метилдопы.

Наличие или появление позитивных ответов при проведении теста Кумбса не является противопоказанием к приему метилдопы, но возникает потребность в установлении степени его клинической значимости и проверки пациента на наличие гемолитической анемии. Положительный непрямой тест Кумбса может влиять на перекрестную совместимость крови, поэтому при планировании переливания крови на фоне терапии метилдопой необходимо проводить прямой и непрямой тесты Кумбса.

При назначении препарата нужно провести ряд лабораторных анализов по определению количества форменных элементов крови, гемоглобина, гематокрита и продолжить их мониторинг во время терапии.

Преходящая повышенная утомляемость, общая слабость, седативные эффекты или головная боль могут наблюдаться в начале терапии и при увеличении дозы препарата.

Возникновение необъяснимой лихорадки является основанием для проведения исследования по определению активности печеночных трансаминаз и лейкоцитарной формулы. При изменении активности печеночных трансаминаз или возникновении симптомов печеночной недостаточности прием Метилдопы немедленно прекращают. Кроме этого, лихорадка может быть обусловлена реакцией гиперчувствительности, требующей отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.

При появлении периферических отеков или увеличении веса тела назначают диуретики. В случае усугубления отеков, появления признаков сердечной недостаточности или обнаружения гемолитической анемии прием метилдопы прекращают.

Важно учитывать, что при диализе метилдопа выводится, поэтому возможно повышение АД после окончания процедуры.

Для купирования артериальной гипотензии, возникшей на фоне проведения общей анестезии, можно применять введение сосудосуживающих средств. При приеме метилдопы сохраняется чувствительность адренергических рецепторов.

Если у пациентов с церебральным атеросклерозом появляются непроизвольные хореоатетоидные движения, прием препарата следует прекратить.

Потемнение (изменение цвета) мочи на фоне лечения метилдопой клинического значения не имеет.

Противопоказано одновременное употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При назначении препарата врач должен предупредить больного о том, что в начале курса необходимо отказаться от выполнения любых потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами. После определения поддерживающей дозы эти ограничения устанавливаются для каждого пациента индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Женщинам, получающим при беременности Метилдопу для терапии гипертонии, требуется углубленный врачебный контроль.

Результаты клинических исследований указывают на отсутствие повреждающего влияния активного вещества на плод или новорожденного на фоне применения препарата во II– III триместре беременности.

В ходе обследования детей, которые были рождены матерями, продолжавшими принимать метилдопу после 26-й недели беременности, нежелательных эффектов влияния гипотензивного препарата выявлено небыло. Установлено, что у беременных с артериальной гипертензией, не принимавших метилдопу в III триместре, состояние плода было хуже, чем у женщин, принимающих препарат.

Решение о назначении препарата в период кормления грудью врач принимает после тщательного рассмотрения и сопоставления всех рисков и пользы от терапии.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Метилдопы детям в возрасте до трех лет.

Препарат у педиатрических пациентов в возрасте старше трех лет применяют с соблюдением осторожности.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Требуется коррекция режима дозирования Метилдопы в соответствии с КК больного.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Метилдопы пациентам с заболеваниями печени на фоне приема метилдопы в анамнезе, циррозом печени, острым гепатитом, печеночной порфирией.

С особой осторожностью надлежит применять препарат тем больным, в анамнезе которых есть указание на наличие печеночной порфирии у ближайших родственников.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять Метилдопу для лечения пациентов пожилого возраста в связи с частым возникновением обмороков. С целью предупреждения обморочных состояний необходимо строго придерживаться режима дозирования, рекомендованного для этой категории больных.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено одновременное применение Метилдопы с ингибиторами МАО.

Одновременное применение Метилдопы со следующими веществами/препаратами требует соблюдения особой осторожности:

  • симпатомиметики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогенные средства, а также препараты железа для приема внутрь и мультивитаминные комплексы/биодобавки, содержащие железо: сопутствующая терапия одним из перечисленных препаратов может вызвать снижение гипотензивного эффекта метилдопы вследствие понижения биодоступности препарата;
  • бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов, другие антигипертензивные средства, препараты для общей анестезии, миорелаксанты (тизанидин, баклофен), леводопа + карбидопа, транквилизаторы (анксиолитики), барбитураты, алпростадил, линезолид, этанол: сочетание с указанными средствами усиливает терапевтический эффект метилдопы; леводопа + карбидопа способствуют развитию ортостатической гипотензии; при оперативных вмешательствах пациентам, принимающим метилдопу, требуется снижение дозы общих анестетиков;
  • бромокриптин: изменение фармакологического эффекта бромокриптина может нарушить концентрацию пролактина;
  • препараты лития: повышается риск усиления токсичности лития;
  • леводопа: препараты леводопы понижают антипаркинсонический эффект, происходит усиление их нежелательного действия на центральную нервную систему (ЦНС);
  • верапамил: в результате взаимодействия с верапамилом усиливается брадикардия;
  • бета2-адреномиметики: на фоне инфузии сальбутамола развивается выраженная артериальная гипотензия;
  • препараты, угнетающие ЦНС: способствуют усилению депрессии;
  • антикоагулянты: усиливается эффект антикоагулянтов, повышается риск возникновения кровотечений;
  • галоперидол: способствует нарушению когнитивных функций, сопровождающемуся дезориентацией, спутанностью сознания;
  • толкапон, энтакапон: при сочетании с указанными ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы возможно значительное изменение АД, повышение ЧСС, нарушение ритма сердца, поэтому требуется тщательный мониторинг состояния пациента.
Читайте также:
Метацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В период применения Метилдопы врач должен учитывать, что она искажает результаты лабораторных исследований при диагностике феохромоцитомы, определении фосфорновольфрамовым методом концентрации мочевой кислоты в крови и моче, креатинина в сыворотке крови методом Поппера, уровня ACT (аспартатаминотрансферазы) в сыворотке крови колориметрическим методом.

Препарат не влияет на показатель уровня концентрации ванилилминдальной кислоты в моче.

Аналоги

Аналогами Метилдопы являются Допегит, Альдомет, Альдомин, Допанол, Альфадопа, Допамет, Модепрес, Медомет и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метилдопе

Отзывы о Метилдопе встречаются крайне редко, но все они носят позитивный характер. Пациенты отмечают мягкое антигипертензивное действие препарата и незначительные побочные эффекты, чаще всего проявляющиеся в виде небольшого головокружения, которое быстро проходит самостоятельно.

Цена на Метилдопу в аптеках

Цена на Метилдопу таблетки 250 мг, 50 шт. во флаконе, 1 флакон в пачке картонной, в среднем может составлять 136 руб.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Метилдопа

Метилдопа

Структурная формула

Химическое название

Химические свойства

Лекарственное средство понижает артериальное давление. Синтезируют в виде белого или желтоватого мелкодисперсного порошка без запаха. Хорошо растворяется в воде. Молекулярная масса соединения = 221,2 грамма на моль.

Метилдопа относится к классу фенилэтиламинов. Лекарство выпускают в таблетированной форме и в виде раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилдопа оказывает влияние на центральные механизмы регулировки артериального давления. Воздействует на альфа 2-адренорецепторы, расположенные в пресинаптической мембране нейронов в продолговатом мозге, что приводит к торможению симпатической импульсации к сосудам.

Под действием лекарственного средства снижается общее периферической сопротивление сосудов, артериальное давление. Усиливает почечный кровоток и ускоряется клубочковая фильтрация. Вещество умеренно подавляет активность ренина плазмы крови. Снижается тканевая концентрация дофамина, серотонина и эпинефрина. Длительное применение Метилдопы способно привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, увеличить содержание коллагена в сердечной мышце.

Редко, после приема первой таблетки или инъекции у пациента развивается коротковременная гипертензия. Также эффект от лечения ослабевает при физ. нагрузке. Под действием препарата замедляется синусовый ритм, в организме задерживается жидкость и натрий, наблюдается рост активности барорецепторов (развивается рефрактерность при длительном приеме). При резком прекращении лечения развивается синдром отмены.

Лекарство оказывает седативное действие, которое уменьшается через 14-21 день, после начала терапии. Артериальное давление снижается через 5 часов после перорального приема и эффект от приема таблеток сохраняется в течение одних-двух суток. Внутривенное введение обеспечивает стойкое снижение АД через 3 часа, максимальный эффект – через 4 часа, продолжительность действия – до десяти часов.

Попадая в организм, начинает свою биотрансформацию на слизистой оболочке пищеварительного тракта, образуются ортосульфированные производные Метилдопы. Средняя величина биологической доступности = 50%. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов. Лекарство проникает в центральную нервную систему, порядка 10% от принятого подвергается гидролизу и реакциям декарбоксилирования до альфа-метилдофамина и альфа-метилнорадреналина. Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы крови – не более 20% (для Метилдопы), у конъюгатов степень связывания составляет 30-40%.

Выводится лекарство преимущественно с помощью почек (до 70%) в неизмененном виде и в виде о-сульфатных конъюгатов. В первые полтора-два часа выводится до 90% средства. Период полувыведения активного метаболита составляет 1,7 часа. Полностью средство выводится из организма в течение 1,5 суток.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выведение замедляется, при печеночной недостаточности не так активно происходит биотрансформация средства. Лекарство имеет свойство накапливаться в организме при длительном приеме. Вещество можно удалить из организма с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Показания к применению

Лекарство назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой степени тяжести.

Противопоказания

Метилдопа противопоказана к приему:

  • при острых заболеваниях печени;
  • пациентам с печеночной недостаточностью;
  • при заболеваниях почек;
  • больным аллергическими и коллагеновыми заболеваниями;
  • при паркинсонизме;
  • больным депрессией, церебральным атеросклерозом;
  • при выраженном коронарном склерозе;
  • в сочетании с этанолом и препаратами, угнетающими ЦНС;
  • при аллергии на данное вещество.

Побочные действия

На ранних этапах лечения средством могут возникнуть: головокружение, общая слабость, сонливость, астения, головные боли. Такие побочные реакции проходят самостоятельно и не требуют лечения.

Читайте также:
Лея: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Также могут наблюдаться:

  • беспокойство, заторможенность, паралич лицевого нерва, паркинсонизм, парестезии;
  • нестойкость походки, проблемы с сообразительностью, симптомы, как при цереброваскулярной недостаточности;
  • изменение психического состояния, депрессия, яркие сны, бессонница, тревожность;
  • снижение АД, брадикардия, отечность по периферии, гиперемия лица, стенокардия;
  • сердечная недостаточность, тошнота, глоссалгия, гинекомастия;
  • рвота, сухость слизистой ротовой полости, стоматиты, колиты, панкреатит, гепатит, желтуха;
  • галакторея, отсутствие сексуального влечения, гиперпролактинемия, болезненные менструации;
  • рост уровня азота в крови, импотенция, артралгия;
  • токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, экзантема, заложенность носа.

Редко проявляются: перикардит, тромбоцитопения, миокардия, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия.

Метилдопа, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетированную форму лекарства принимают внутрь. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке.

Начинают лечение с 250 мг в день. Первый раз таблетки принимают на ночь. Потом дозировку можно постепенно увеличивать на 0,25 г каждые двое суток. Максимальная доза составляет 3 грамма в сутки, лекарство принимают несколько раз в день.

Как только был достигнуть стабильный и стойкий гипотензивный эффект, дозировку рекомендуется постепенно снизить до поддерживающей, по 0,25 г, раз в 2 дня.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 0,125 г, один раз в 1-2 суток. Максимально допустимая суточная дозировка – 2 грамма, за 2 приема.

Лечение в детском возрасте начинают с 10 мг на кг веса ребенка в день. Суточную дозировку принимают за 2-4 приема. Максимальное количество Метилдопы, которое можно дать ребенку за один раз составляет 65 мг на кг веса.

Передозировка

При передозировке Метилдопой наблюдаются: брадикардия, головокружение, сонливость и тремор, рвота, острая гипотензия, понос и запор, атония кишечника и повышенное газообразование.

В качестве терапии пациенту промывают желудок или вызывают рвоту. Показан форсированный диурез, норэпинефрин и эпинефрин. Необходимо следить за работой сердца, объемом циркулирующей крови и электролитным балансом, контролировать работу почек и состояние центральной нервной системы.

Взаимодействие

При сочетанном приеме вещества с В-адреноблокаторами может развиться ортостатическая гипотензия.

Одновременное применение ПНВС, индометацина, анорексигенных препаратов (кроме фенфлурамина), симпатомиметиков уменьшает эффект Метилдопы.

Сочетанный прием вещества с оральными гормональными контрацептивами приводит к снижению эффективности средства.

Во время лечения может возникнуть повышение артериального давления, вызванное метаболитом альфа-метилнорадреналином.

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО приводит к развитию артериальной гипотензии или гипертензии, сопровождающейся психомоторным возбуждением.

Одновременный прием средства с препаратами для наркоза (эфиром, фторотаном, тиопенталом натрия) может привести к коллапсу сосудов.

Сочетанный прием вещества и транквилизаторов усиливает его Антигипертензивное действие.

Трициклические антидепрессанты уменьшают гипотензивный эффект, вызывают тахикардию, головные боли и возбуждение.

Сочетание средства с галоперидолом приводит к развитию депрессии, деменции, головокружения, спутанности сознания, седации.

Не рекомендуется сочетать лекарство с дигоксином (риск брадикардии), с сульфатом железа и глюконатом железа.

Сочетание Метилдопы с Леводопой усиливает противопаркинсоническое действие и гипотензивный эффект.

С осторожностью сочетать с препаратами лития, трифлуоперазином, фенфлурамином, хлорпромазином.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки хранят в недоступном для детей месте. Раствор для инъекций содержат при температуре не ниже 15 и не выше 25 градусов.

Срок годности

Таблетки хранят в течение трех лет, раствор для инъекций хранится 5 лет.

Особые указания

При почечной недостаточности рекомендуется снизить суточную дозировку Метилдопы. Коррекция дозировки также проводится в пожилом и старческом возрасте.

После прекращение приема препарата через 2 суток происходит повышение артериального давления.

Во время прохождения терапии Метилдопой рекомендуется контролировать работу печени и картину крови. Возможно потемнение мочи при отстаивании.

Если лечение средством происходит более полугода, то у пациента может быть положительная реакция на прямой тест Кумбса. Необходимо выяснить, возникла ли у больного гемолитическая анемия.

Не рекомендуется выполнять работу, требующую высокую концентрацию внимания, скорости реакции.

Детям

Для лечения детей проводится коррекция дозировки.

Пожилым

У пожилых пациентов дозировку корректируют.

С алкоголем

Лекарство лучше не сочетать с алкоголем.

Метилдопа при беременности и лактации

Данные об использовании вещества при беременности ограничены. Средство преодолевает плацентарный барьер, однако его приемлемо использовать у беременных женщин.

Лекарство выделяется с молоком, кормление грудью прекращают.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговые названия Метилдопы: Альдомет, Допегит, Метилдопа, Допанол, Альдомин, Допамет, Медомет, Модепрес.

Отзывы

Метилдопа – хорошее средство от давления, его часто назначают беременным женщинам в связи с относительной безвредностью. Особенно на поздних сроках, когда артериальная гипертензия – не редкость. Существует много хороших отзывов о применении лекарства. Побочные реакции возникают, но не чаще, чем это указано в инструкции. Обычно это головокружение и головная боль. Препарат доступный и проверенный временем.

Цена Метилдопы, где купить

Цена на препарат Метилдопы Допегит, дозировкой 250 мг составляет приблизительно 220 рублей за 50 штук.

Автор-составитель: Марина Степанюк – провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о действующих веществах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Метилдопа обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: