Метокард: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Метокард таблетки 100мг

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Способ применения и дозировка Метокард таблетки 100мг

Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или вечером и вечером ( при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритимического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внуть в дозе 100-200мг в 2-3 приема, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до 450мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5мг с 2-х минутными перерывами (суммарная доза 15мг), при хорошей переносимости через 15мин после инъекции назначают внутрь по 25-50мг каждые 6 часов в течение 48 часов, а затем по 50-100мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес-3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени – внутрь по 50-100мг 2-4 раза в сутки. Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением, назначают внутрь в дозе 50-100мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени 200мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 неделю, т.е. после развития максимального эффекта.

Противопоказания Метокард таблетки 100мг

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие – гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Побочное действие Метокард таблетки 100мг

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит. Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ. Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз. Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин – 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) – при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина – в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) – при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) – для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Читайте также:
Авастин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие Метокард таблетки 100мг

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины – повышают уровень метопролола в крови, рифампицин – уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Особые указания

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Метокард® (Metocard)

в контурных ячейковых упаковках по 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.

Фармакодинамика

Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . Cmax и Tmax при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11–12%. Метаболизируется в печени, T1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия (профилактика приступов), нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия (кроме Метокард ретард).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, острая сердечная недостаточность, синоаурикулярная блокада, брадикардия, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, кардиогенный шок, поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения, одновременное назначение ингибиторов МАО , внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) или др. антиаритмических средств (дизопирамид), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно во время беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, депрессия, кратковременная амнезия, дезориентация, парестезия; нарушение зрения, сухость глаз, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, нарушение AV проводимости, недостаточность кровообращения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, удушье.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изжога, метеоризм, боль в желудке, рвота, запор/диарея.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, псориатические изменения кожи.

Читайте также:
Присыпка детская: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прочие: болезнь Пейрони, миалгия, алопеция.

Взаимодействие

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия — по 50 мг 2 раза в сутки; при необходимости через неделю дозу повышают до 200 мг/сут (2 табл. по 100 мг). В случае отсутствия положительного терапевтического результата возможно применение препарата в комбинации с другими антигипертензивными или диуретическими средствами.

Стенокардия — 50–100 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости возможно увеличение дозы до 400 мг/сут.

При нарушениях ритма сердца — по 50 мг 2–3 раза в сутки.

При лечении пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (в основном корректировки дозы не требуется).

Максимальная доза — 400 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости введение атропина сульфата (1–2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).

Меры предосторожности

С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48–72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Метокард таблетки : инструкция по применению

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с делительной риской. Риска предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество: 1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг метопролола тартрата

Вспомогательные вещества: рисовый крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, тальк

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Метопролол является селективным бета1-адреноблокатором, блокирующим бета1-адренергические рецепторы в сердце.

Показания к применению

Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты повторного инфаркта после острого периода инфаркта миокарда

Нарушения сердечного ритма, включая желудочковую экстрасистолию и наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий

Гипертиреоз (комплексная терапия)

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

Профилактика приступов мигрени

Противопоказания

Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного электрокардиостимулятора).

Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Пациенты с нестабильной, не компенсированной сердечной недостаточностью (отек легких, недостаточная перфузия или артериальная гипотензия) и пациенты с непрерывным или промежуточным лечением с положительной инотропной терапией, действующей через агонизм бета-адренорецепторов.

Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда и частотой сердечных сокращений (ЧСС) 0,24 секунды или систолическим артериальным давлением

Передозировка

В случае приема большей, чем рекомендуемая, дозы препарата, следует немедленно обратиться к врачу или в ближайшую больницу. Следует взять с собой упаковку препарата, чтобы проинформировать врача о свойствах препарата, который был принят пациентом.

Побочные действия

Как любое другое лекарственное средство, Метокард может вызывать нежелательные эффекты, хотя наблюдаются они не у всех.

Необходимо прервать применение лекарственного средства и незамедлительно связаться с врачом в случае появления аллергической реакции, проявляющейся зудящей кожной сыпью, гиперемией лица, отеком лица, губ, языка или гортани, трудностями при дыхании и глотании. Это очень редкое побочное действие. Может потребоваться неотложная медицинская помощь или госпитализация.

Читайте также:
Антистакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Необходимо сообщить врачу о появлении нижеперечисленных или каких-либо других нежелательных реакциях:

Очень часто (у более чем 1 из 10 пациентов)

Часто (встречающиеся реже, чем у 1 из 10 пациентов):

Головокружение, головная боль, брадикардия, сердцебиение, одышка при физической нагрузке, боль в области живота, тошнота, рвота, диарея, запор, похолодание конечностей.

Нечасто (встречающиеся реже, чем у 1 из 100 пациентов):

Боль в груди, временное обострение сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, парестезии, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическим компонентом, реакции повышенной чувствительности кожи, отек, увеличение веса, депрессия, кошмары, нарушения сна.

Редко (встречающиеся реже, чем у 1 из 1000 пациентов):

Пролонгированное время AV-проводимости, сердечные аритмии, тромбоцитопения, нарушения зрения, сухость или раздражение глаз, шум в ушах, нарушения вкуса, обострение псориаза, реакции фоточувствительности, гипергидроз, выпадение волос, обморок, повышенные уровни трансаминаз, обратимая дисфункция либидо, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, беспокойство.

Неизвестно (частоту невозможно определить по имеющимся данным):

Конъюнктивит, ринит, сухость во рту, мышечные спазмы, артралгия, гангрена у пациентов с тяжелыми периферическими сосудистыми нарушениями, нарушенная способность к концентрации.

В случае появления любых из вышеперечисленных или других нежелательных явлении, не указанных в этой инструкции, необходимо сообщить о них врачу или фармацевту.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности означает последний день указанного месяца.

Лекарственные средства нельзя спускать в канализацию или выбрасывать в мусорную корзину. Необходимо спросить фармацевта, что сделать с неиспользованными лекарственными средствами. Это важно для охраны окружающей среды.

Метокард

Метокард

Фото препарата

  • Латинское название: Metocard
  • Код АТХ: C07AB02
  • Действующее вещество: Метопролол (Metoprolol)
  • Производитель: Polpharma, Польша

Состав

В состав лекарства входит основное вещество: метопролола тартрат.

Дополнительные составляющие: лактоза, ПВП, КМЦ, магния стеарат, рисовый крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Метокард в таблетках, упакованных в контурные ячейки, по 10 штук, по 3 ячейки в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет антиаритмический, гипотензивный и антиангинальный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём данного препарата способствует уменьшению минутного объёма и нормализует работу сердца. Также отмечено угнетение центральной симпатической импульсации. При этом не оказывается мембраностабилизирующий эффект и не проявляется внутренняя симпатомиметическая активность.

Внутри организма таблетки Метокард подвергаются быстрому и полноценному всасыванию из ЖКТ. Препарат незначительно связывается с белками и хорошо проникает сквозь плаценту. Процесс метаболизма происходит в печени, из организма выводится преимущественно при помощи почек.

Показания к применению Метокарда

Препарат назначается при:

  • артериальной гипертензии;
  • ишемической болезни сердца;
  • нарушениях сердечного ритма, например, наджелудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии;
  • гепертиреозе – в составе комплексной терапии;
  • профилактике приступов мигрени.

Противопоказания

Метокард не назначают при:

  • высокой чувствительности к нему;
  • кардиогенном шоке;
  • синоатриальной (SA) и антриовентрикулярной (AV) блокаде II – III степени;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • выраженной брадикардии;
  • сердечной недостаточности;
  • стенокардии Принцметала;
  • лактации;
  • одновременном применении ингибиторов МАО или введении верапамила;
  • артериальной гипотензии;
  • возрасте до 18 лет.

Максимальная осторожность требуется при: сахарном диабете, облитерирующих болезнях периферических сосудов, бронхиальной астме, метаболическом ацидозе, хронической обструктивной болезни лёгких, хронической печёночной, а также и почечной недостаточности, миастении, феохромацитоме, AV блокаде I степени, депрессии, псориазе, тиреотоксикозе, беременности и в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Во время лечения Метокардом могут развиваться побочные эффекты, которые имеют зависимость от индивидуальных особенностей пациента. В большинстве случаев они не отличаются яркой выраженностью и проходят, когда приём препарата прекаращается.

Обычно нежелательные действия затрагивают работу нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной и других систем.

Они могут проявиться: повышенной утомляемостью, слабостью, головной болью, синусовой брадикардией, сердцебиением, понижением артериального давления, ортостатической гипотензией, головокружением, иногда потерей сознания, тошнотой, рвотой, болью в животе, сухостью во рту, диареей, запором, заложенностью носа, затруднением выдоха, одышкой, гипергликемией, гипотиреозом.

Также не исключены повреждения кожных покровов, проявляемые крапивницей, кожным зудом, сыпью, обострением псориаза, гиперемией кожи, экзантемой, фотодерматозом, усилением потоотделения, обратимой алопецией.

Возможно понижение остроты зрения, секреции слёзной жидкости, развитие конъюнктивита. Могут изменяться лабораторные показатели, что проявляется тромбоцитопенией, агранулоцитозом, лейкопенией и так далее.

Метокард, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данные таблетки предназначены для приёма внутрь. Делать это рекомендуется во время или после еды. Допускается делить таблетки пополам, проглатывать, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.

Лечение артериальной гипертензии начинают с начальной суточной дозировки, составляющей 50-100 мг. Таблетки следует принимать 1-2 раза – с утра и вечером. Если терапевтический эффект оказывается недостаточным, то возможно постепенное повышение суточной дозировки до 100-200мг. Также допускается дополнительное назначение прочих антигипертензивных препаратов. При этом максимальное суточное дозирование не должно быть больше 200мг.

Читайте также:
Спиолто: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При лечении стенокардии, аритмии и проведении профилактики приступов мигрени таблетки назначаются в суточной дозировке 100-200мг, которые делят на два приёма.

Дозировка при вторичном проведении профилактики инфаркта миокарда составляет 200мг. Препарат делится на два приёма – с утра и вечером. Во время лечения функциональных нарушений сердечной деятельности, которые сопровождаются тахикардией, препарат назначают в суточном дозировании 100мг.

Пожилым пациентам, при проблемах с функциями почек и в период проведения гемодиализа дозировка не изменяется. Снижение дозировки при нарушениях деятельности печени может осуществляться с учётом клинического состояния больного.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать симптомы в виде выраженной тяжёлой синусовой брадикардии, головокружения, тошноты, рвоты, цианоза, выраженного снижения давления, аритмии, желудочковой экстасистолии, бронхоспазма, обморока. Случаи острой передозировки сопровождаются кардиогенным шоком, потерей сознания, коматозными состояниями, антриовентрикулярной блокадой, кардиалгией.

При этом проявление первых признаков передозировки возможно в течение 30 минут-2 часов с момента приёма препарата. Лечение включает промывание желудка, приём адсорбирующих препаратов и проведение подходящей симптоматической терапии.

Взаимодействие

Совместный приём с ингибиторами МАО может усилить гипотензивный эффект. Поэтому необходимо выдерживать перерыв между применением ингибиторов МАО и Метокарда не меньше 2-х недель. При одновременном введении в вену Верапамила может возникнуть остановка сердца.

Сочетание с Нифедипином способно значительно понизить артериальное давление. Препараты для проведения ингаляционной общей анестезии могут вызвать угнетение функций миокарда и артериальную гипотензию.

Ослабление гипотензивного эффекта отмечается при одновременном применении бета-адреностимуляторов, Теофиллина, кокаина, этрогенов, Индометацина и других нестероидных противоспалительных препаратов.

Приём Метокарда и гипогликемических средств может снизить их эффективность, а с инсулином – увеличивает риск развития гипогликемии, усиливает её выраженность, маскируя симптомы гипогликемии, например, тахикардию, потливость и высокое артериальное давление.

Значительное понижение артериального давления может развиваться при совместном приёме с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, некоторыми диуретиками и Нитроглицерином.

Урежение сердечных сокращений и проблемы с атриовентрикулярной проводимостью могут развиваться при приёме метопролола и Верапамила, Дилтиазема, антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина, препаратов общей анестезии и сердечных гликозидов.

Совместное применение с индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином и барбитуратами может усилить метаболизм метопролола, понизить его концентрацию в составе плазмы крови, значительно уменьшая эффективность. Повысить концентрацию препарата в составе плазмы крови способны некоторые ингибиторы, к примеру, Циметидин, фенотиазины и пероральные контрацептивы.

Аллергены, которые применяются для иммунотерапии, а также экстракты аллергенов, предназначенные для кожных проб, способны повысить риск развития системных аллергических реакций, а также анафилаксии, как и некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты.

Возможно усиление и пролонгирование эффекта антидеполяризующих миорелаксантов, удлинение антикоагулянтного действия кумаринов. Комплексная терапия с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими лекарствами, седативными и снотворными препаратами может усилить угнетение нервной системы.

Особые указания

Отмена данного препарата проводится постепенно, с предварительным сокращением дозировки на протяжении 10 дней. Если лечение прекращается резко, то может развиваться синдром «отмены», сопровождаемый усилением приступов стенокардии, повышением артериального давления. Особенно это касается пациентов, страдающих стенокардией.

При использовании контактных линз важно помнить, что во время лечения бета-адреноблокаторами нередко происходит уменьшение слёзной жидкости.

Также препарат способен маскировать клинические симптомы гипертиреоза, такие, как тахикардия. При тиреотоксикозе опасно резко отменять препарат, так как это может усиливать нежелательную симптоматику.

Сахарный диабет нередко маскирует тахикардию, которую вызывает гипогликемия. При этом не отмечено усиление гипогликемии, вызванной инсулином, происходит нормальное восстановление концентрации глюкозы в составе крови.

При лечении пациентов в пожилом возрасте необходимо осуществление регулярного контроля функционирования печени. Корректировку дозирования проводят только в случаях нарастающей брадикардии, значительного понижения давления, атриовентрикулярной блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазмов и так далее – появление всех перечисленных симптомов требует прекращения лечения.

Дополнительный контроль работы почек также требуется при лечении пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью. Не меньшее внимание необходимо во время лечения больных, страдающих депрессивными расстройствами, а если их вызывает приём бета-адреноблокаторов, то рекомендуется прекращение терапии.

На начальной стадии лечения может развиваться головокружение и усталость. Потому необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасной деятельности, при которой требуется внимание и быстрота реакций.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить таблетки Метокард можно в сухом, прохладном и недоступном детям месте.

МЕТОКАРД 0,05 N30 ТАБЛ

Купить МЕТОКАРД 0,05 N30 ТАБЛ цена

— артериальная гипертензия (в т.ч. гиперкинетический тип) в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами; — ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; — нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия); – пертиреоз (комплексная терапия); — профилактика приступов мигрени

Читайте также:
Кальций сандоз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) – увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности бета-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается.

Острое антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса, стабильный антигипертензивный эффект развивается в течение 2-3 недель и обусловлен снижением синтеза ренина и накоплением ренина плазмы, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч и снижение продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, препарат урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax метопролола в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч (от 1 до 9 ч). Около 5% препарата выводится в неизменном виде почками. Не удаляется при гемодиализе.

Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата.

Показания

— артериальная гипертензия (в т.ч. гиперкинетический тип) в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

— ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

Инструкция по применению МЕТОКАРД (METOCARD)

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

1 таб.
метопролола тартрат 50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон К-25, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 6382/03/08/13/18/20 от 30.05.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

1 таб.
метопролола тартрат 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон К-25, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал рисовый.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТОКАРД основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Механизм действия метопролола заключается главным образом в антагонизме по отношению к эндогенным катехоламинам на периферии, особенно в сердце, что приводит к уменьшению минутного объема, в действии на ЦНС, в результате которого уменьшается поступление симпатомиметической стимуляции на периферию, а также в торможении функции ренин-ангиотензиновой системы.

Читайте также:
Карбамазепин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кроме того метопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и стабилизирующим действием на клеточные мембраны.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После приема внутрь препарата Метокард в дозе 100 мг C max в плазме крови составляет 99.4±33.0 нг/мл и достигается через 1.58 ± 0.55 ч. AUC составляет 728.2±305.7 нг х ч/мл. При приеме препарата во время еды концентрация метопролола в плазме крови и степень абсорбции выше, чем после приема натощак.

Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.

Метопролол широко распределяется по органам и тканям. Концентрация препарата в сердце, печени, легких и в слюне выше, чем в плазме крови. Проникает через плацентарный барьер, концентрация в крови матери и плода сходны.

После приема внутрь около 50% препарата метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Три главных метаболита препарата образуются в результате окислительного дезаминирования, о-алкилирования и алифатического гидроксилирования. Эти метаболиты составляют 85% от общего количества метаболитов выводимых с мочой.

T 1/2 составляет 3-4 ч.

Около 95% разовой дозы препарата выводится с мочой в течение 72 ч. Менее 5% метопролола выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 не увеличивается при нарушении функции почек.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • ИБС;
  • нарушения ритма сердца, особенно суправентрикулярные формы тахикардии;
  • инфаркт миокарда (раннее применение Метокарда в острой фазе инфаркта миокарда уменьшает объем некроза и риск возникновения мерцания желудочков, а также позволяет уменьшить дозу анальгетиков).

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза – 400 мг.

При артериальной гипертензии взрослым назначают в начальной дозе 100 мг/сут в 1 или в 2 приема (по 50 мг 2 раза/сут). При необходимости через 1 неделю дозу можно повысить на 100 мг до 200 мг/сут (по 100 мг 2 раза/сут). Если после применения этой дозы не был получен удовлетворительный терапевтический эффект, то можно добавить к терапии Метокардом другие антигипертензивные препараты или диуретики.

При ИБС назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов наступает, как правило, после приема препарата в дозе 50 -100 мг 2 раза/сут.

При нарушении ритма сердца начальная суточная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут в 2-3 приема.

При остром инфаркте миокарда лечение Метокардом следует начать в течение 12 ч от момента появления боли в грудной клетке. Препарат назначают по 50 мг через каждые 6 ч. Лечение следует продолжать на протяжении около 3 мес. .

При печеночной недостаточности требуется коррекция дозы препарата.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные действия

  • чувство усталости и головокружение (10%), депрессия (5%), дезориентация, кратковременная потеря памяти, головная боль, кошмарные сновидения и бессонница;
  • в отдельных случаях – нечеткость зрения и шум в ушах.
  • брадикардия (3%), похолодание конечностей, недостаточность периферических сосудов, сердцебиение, продолжительная недостаточность кровообращения, отеки и артериальная гипотензия (1%).
  • одышка при нагрузке, бронхоспазм (1%).
  • диарея (5%), тошнота, сухость во рту, боли в желудке, запор, метеоризм и изжога (1%).
  • зуд и сыпь (5%), усиление проявлений псориаза, алопеция.
  • болезнь Пейрони, мышечная боль;
  • в отдельных случаях – агранулоцитоз, сухость глаз.

В ходе лечения инфаркта миокарда наблюдались следующие нежелательные симптомы:

  • усталость (1%), головокружение, нарушения сна, галлюцинации, головные боли, нарушения зрения, сниженное либидо.
  • бронхоспазм ( <1%).
  • тошнота, боли в животе (1%).
  • сыпь, усиление проявлений псориаза.
  • нестабильный сахарный диабет, перемежающаяся хромота.

Противопоказания к применению

  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II и III степени;
  • кардиогенный шок;
  • нестабильная сердечная недостаточность;
  • детский возраст (безопастность и эффективность не определены);
  • повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

В остром периоде инфаркта миокарда не следует применять препарат при наличии брадикардии, AV-блокады II или III степени, сердечной недостаточности средней степени тяжести и артериальной гипотензии (систолическое АД

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют контролируемые исследования по применению Метокарда у беременных. При беременности Метокард назначают только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск.

Метопролол в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение Метокарда в период грудного вскармливания, а в случае такой необходимости следует установить на грудным ребенком наблюдение на предмет развития у него побочных эффектов.

В экспериментальных исследованиях на мышах отмечалось влияние метопролола на плод, а у крыс, получающих метопролол в дозе 50-500 мг/сут, снижалась выживаемость потомства.

Читайте также:
Омез: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Если на фоне применения Метокарда усиливается брадикардия, нарушения периферического кровообращения или развивается анафилактический шок следует уменьшить дозу или отменить препарат. Отмену терапии следует проводить постепенно на протяжении 2 недель.

У больных с ИБС внезапная отмена Метокарда может усилить симптомы ишемии и даже вызвать развитие инфаркта миокарда и желудочковой аритмии. Уменьшение дозы следует проводить постепенно на протяжении 2 недель.

С осторожностью и только при неэффективности других антигипертензивных препаратов следует назначать Метокард пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом. В этом случае рекомендуется применение самой низкой эффективной дозы, разделенной на 3 приема. Следует обсудить возможность одновременного применения бета 2 -адреномиметиков.

Метопролол может маскировать тахикардию у больных гипертиреозом. У этих пациентов препарат следует применять осторожно, так как отмена препарата может вызвать гипертиреоидный криз.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (кроме головокружения и потливости), а также усиливать гипогликемию после применения инсулина. Поэтому препарат следует с осторожностью следует применять у больных сахарным диабетом, особенно нестабильным.

Перед проведением хирургического вмешательства с применением общей анестезии анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент принимает Метокард.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с метаболическим ацидозом.

Пациенты с феохромоцитомой одновременно с Метокардом должны принимать препарат из группы альфа-адреноблокаторов.

На фоне приема Метокарда может повышаться уровень трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.

Следует соблюдать осторожность при лечении Метокардом пациентов пожилого возраста, т.к. у них чрезмерное снижение АД и замедление ритма сердца могут отрицательно повлиять на функцию жизненноважных органов.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Метокарда у детей не была определена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата может нарушаться способность пациента к концентрации внимания, поэтому вопрос о возможности выполнять работу, требующую быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Существуют литературные данные о тяжелых случаях передозировки метопролола, иногда со смертельным исходом.

  • артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, в отдельных случаях – гиперкалиемия.
  • промывание желудка (с целью удаления препарата из ЖКТ), введение атропина (или изопротеренола) – при развитиии брадикардии, введение норадреналина или допамина – при выраженной артериальной гипотензии. При развитии бронхоспазма следует назначить бета 2 -адреномиметик или теофиллин, при нарушениях ритма сердца – сердечные гликозиды (дигоксин) и диуретики. В случае шока, вызванного ослаблением сократимости миокарда, применить добутамин, изопреналин или глюкагон.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики и другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивное действие метопролола. Одновременное применение Метопролола с другими антигипертензивными препаратами требует коррекции их доз.

При одновременном применении Метокарда и средств, снижающих уровень катехоламинов (например, резерпин), усиливаются артериальная гипотензия и брадикардия.

При одновременном применении Метокарда с антиаритмиками или средствами для наркоза может усиливаться вызываемое метопрололом снижение сократимости миокарда и нарушение проводимости.

При одновременном применении Метокарда с верапамилом существует риск развития брадикардии, артериальной гипотензии и асистолии. Не следует применять данную комбинацию препаратов.

Метопролол может усиливать брадикардию, вызванную сердечными гликозидами. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.

При одновременном применении Метокарда с эрготамином могут усилиться нарушения периферического кровообращения.

Рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию метопролола в сыворотке крови.

Метопролол при одновременном применении может нарушать выведение лидокаина.

Индометацин при одновременном применении снижает гипотензивное действие Метокарда, а нитроглицерин – усиливает.

Метопролол при одновременном применении с этанолом повышает его концентрацию в крови и замедляет его выведение.

Метокард

Метокард

Следующие заболевания служат показанием к приему препарата:

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в том числе при общей анестезии) – синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, тремор (эссенциальный, старческий), мигрень (профилактика), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), при беременности, в детском возрасте (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Читайте также:
Модитен депо: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.

При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг препарата 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут.

Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие препарата обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Прием препарата снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект препарата обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Читайте также:
Зеленого чая экстракт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах лечение препаратом оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижается концентрация холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии препарата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Побочные действия

Возможны следующие побочные эффекты при лечении:

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), похолодание нижних конечностей, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: псориазоподобные кожные реакции, высыпания на коже (обострение псориаза), гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение передозировки: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах – медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Лечение препаратом может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект от приема препарата наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Читайте также:
Биосулин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены препарата, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии препаратом (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности лечение препаратом назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В начале лечения больные могут испытывать головокружение, усталость. В этом случае они должны воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем определение безопасности дозы осуществляется индивидуально.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих препарат. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия Метокарда и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Метокарда должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Метокард

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: