Микамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пикамилон таблетки 20 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Пикамилон® – ноотропное средство. Выпускается в форме плоскоцилиндрических таблеток белого цвета с фаской (дозировкой 20 мг) и фаской и риской (дозировкой 50 мг). Препарат расширяет сосуды головного мозга. Оказывает транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение. При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон, способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха, улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. Применяется в комплексной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения легкой и средней тяжести, для профилактики мигрени, при заболеваниях сетчатки и зрительного нерва сосудистого генеза, в урологической практике для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря, при синдроме дистонии, сопровождающейся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью. Отпускают по рецепту.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Действующие вещества: Пикамилон или N-никотиноил-гамма-аминомасляной 20,00 мг или 50,00 мг кислоты натриевая соль Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 18,70 мг или 46,78 мг, крахмал кукурузный – 0,60 мг или 1,47 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной) – 15,53 мг или 38,82 мг, сахароза – 42,55 мг или 106,38 мг, кальция стеарат – 1,00 мг или 2,50 мг, тальк – 1,62 мг или 4,05 мг

Фармакологический эффект

Ноотропное средство, расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление сосудов, ингибируя агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию). При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон, способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха, улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями, уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему. Улучшает кровообращение в сосудах сетчатки и зрительного нерва.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая и полная. Проникает через гематоэнцефалический барьер, длительно удерживаясь в тканях организма. Биодоступность – 50-88 %. Выводится, в основном, почками в неизменном виде. Период полувыведения – 0,51 ч.

Показания

Комплексная терапия ишемических нарушений мозгового кровообращения легкой и средней тяжести, хроническая цереброваскулярная недостаточность, состояние после черепно-мозговых травм, лечение хронического алкоголизма (для уменьшения астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных состояний, а также алкогольной энцефалопатии). В составе комплексной терапии для профилактики мигрени. В составе комплексной терапии первичной открытоугольной глаукомы с компенсированным давлением, при заболеваниях сетчатки и зрительного нерва сосудистого генеза. В урологической практике (у детей старше 3-х лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора). В комплексной терапии синдрома дистонии, сопровождающейся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации, дети до 3 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза – 20-50 мг 2-3 раза в сутки, в суточной дозе 60-150 мг. Курс лечения – 1-2 месяца. Повторный курс через 5-6 мес. Для профилактики приступов мигрени по 50 мг 3 раза в день, для купирования приступа – по 100 мг однократно. Депрессивные состояния позднего возраста – 40-200 мг в сутки за 2-3 приема, оптимальная дозировка – 60-120 мг в сут, в течение 1,5-3 месяцев. В качестве астенического и анксиолитического средства по 40-80 мг в сутки, при необходимости до 200-300 мг в сут, в течение 1-1,5 месяцев. При алкоголизме в период абстиненции – 100-150 мг в сутки, коротким курсом 6-7 дней, при более стойких нарушениях вне абстиненции суточная доза 40-60 мг – в течение 4-5 недель. Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках по 60-80 мг в сутки в течение 1-1,5 месяцев, для спортсменов в той же дозе, в течение 2 недель тренировочного периода. При первичной открытоугольной глаукоме – по 50 мг 3 раза в день в течение 1 месяца. При заболеваниях сетчатки и зрительного нерва первые 12 дней вводят внутримышечно, затем в зависимости от состояния назначают внутрь по 20-50 мг 3 раза в день в суточной дозе 60-150 мг в течение 1 мес. При расстройствах мочеиспускания по 20 мг 2 раза в день (для детей от 3 до 10 лет), 50 мг 2 раза в день (для детей от 11 до 15 лет), 50 мг 3 раза в день (для пациентов старше 15 лет). Курс лечения 1 мес.

Побочные действия

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), головокружение, головная боль, легкая тошнота, раздражительность, тревога, возбуждение.

Микамин

Микамин

– повышенная чувствительность к активному веществу, к другим эхинокандинам или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость (непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

Читайте также:
Димексид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью назначают при таких заболеваниях и состояниях, как тяжелые нарушения функции печени, хронические заболевания печени (фиброз печени, цирроз печени, вирусный гепатит, неонатальные заболевания печени или врожденные дефекты ферментов), сопутствующая гепатотоксическая и/или генотоксическая терапия, почечная недостаточность, при одновременном применении с сиролимусом, нифедипином, итраконазолом и амфотерицином В, а также в детском возрасте (особенно до 1 года).

Во время беременности применение препарата возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Неизвестно, проникает ли микафунгин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении лечения препаратом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери.

В исследованиях на животных отмечались токсические эффекты в отношении тестикул. Микафунгин может оказывать потенциальное влияние на репродуктивный потенциал мужчин.

Как применять: дозировка и курс лечения

Режим дозирования с учетом показаний, возраста и массы тела пациента:

Масса тела > 40 кг:

– Лечение инвазивного кандидоза – 100 мг/день (при отсутствии положительной клинической динамики или персистенции возбудителя доза может быть увеличена до 200 мг/день)

– Лечение кандидоза пищевода – 150 мг/день

– Профилактика кандидоза – 50 мг/день.

Масса тела 40 кг:

– Лечение инвазивного кандидоза – 100 мг/день (при отсутствии положительной клинической динамики или персистенции возбудителя доза может быть увеличена до 200 мг/день)

– Профилактика кандидоза – 50 мг/день.

Фармакологическое действие

Микафунгин – неконкурентно ингибирует синтез 1,3-бета-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов, отсутствующего в клетках млекопитающих. Микафунгин обладает фунгицидной активностью в отношении грибов рода Candida spp.и значительно ингибирует активный рост гиф Aspergillus spp.

Микафунгин in vitro активен в отношении различных видов Candida spp, в том числе Candida albicans, Candida glabrata, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida kefyr, Candida parapsilosis, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, в отношении чувствительных к микафунгину видов из рода Aspergillus spp.: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus versicolor, a также диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis). Препарат in vitro не активен против Cryptococcus spp., Pseudallescheria spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Trichosporon spp. и Zygomycetes spp. Вероятность развития вторичной резистентности к препарату является очень низкой.

Побочные действия

При анализе данных по безопасности в зависимости от пола или расы не было выявлено клинически значимых различий.

Нежелательные реакции по разным органам и системам с указанием частоты приведены ниже: часто: от 1/100 до 3 месяцев наблюдалось появление локальных очагов измененных гепатоцитов и формирование печеночно-клеточных опухолей. Значимость этого факта для клинического применения препарата у пациентов не установлена. В процессе лечения микафунгином необходимо обеспечить тщательный мониторинг функции печени. Для того, чтобы свести к минимуму риск адаптивной регенерации и, как следствие, возможного последующего образования опухолей печени, при значительном или персистирующем повышении активности АЛТ, АСТ рекомендуется отмена препарата. Лечение микафунгином следует проводить, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, особенно у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или хроническими заболеваниями печени, которые представляют собой предопухолевые состояния, такие, как выраженный фиброз печени, цирроз, вирусный гепатит, болезни печени у новорожденных или врожденные ферментопатии, а также в случае одновременного применения препаратов, оказывающих гепатотоксическое и/или генотоксическое действие.

Частота некоторых побочных реакций была выше у детей, чем у взрослых пациентов. У детей до 1 года примерно в два раза чаще отмечалось увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, чем у детей старше 1 года. Наиболее вероятной причиной этих различий было разное исходное состояние детей до 1 года в клинических исследованиях, по сравнению с детьми более старшего возраста и взрослыми больными.

На момент включения в исследование, доля больных с нейтропенией после аллогенной трансплантации костного мозга, а также со злокачественными гематологическими образованиями среди детей (соответственно 40,2%, 29,4% и 29,1%) была в несколько раз выше, чем среди взрослых (соответственно 7,3%, 13,4% и 8,7%).

Исследований по оценке влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. Однако возможно возникновение нежелательных реакций, которые могут отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Читайте также:
Мемантинол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Взаимодействие

Микафунгин обладает низким потенциалом взаимодействий с лекарственными средствами, которые метаболизируются с участием изоферментов CYP3A.

Препарат нельзя смешивать или вводить пациентам одновременно с другими фармацевтическими продуктами, за исключением 0,9% раствора хлорида натрия и 5% раствора декстрозы.

При одновременном применении микафунгина с такими препаратами, как микофенолата мофетил, циклоспорин, такролимус, преднизолон, сиролимус, нифедипин, флуконазол, ритонавир, рифампицин, итраконазол, вориконазол и амфотерицин В, коррекции режима дозирования микафунгина не требуется.

При использовании микафунгина AUC итраконазола, сиролимуса и нифедипина незначительно увеличивалась – на 22%, 21% и 18%, соответственно. Совместное применение микафунгина и амфотерицина В дезоксихолата ассоциировалось с 30 % повышением экспозиции амфотерицина В дезоксихолата. Поскольку это может иметь клиническое значение, к такому совместному применению следует прибегать только в том случае, если польза явно превышает риск, с тщательным контролем токсичности амфотерицина В дезоксихолата.

Необходимо наблюдать за пациентами, получающими сиролимус, нифедипин или итраконазол в комбинации с микафунгином, с целью выявления токсического действия сиролимуса, нифедипина или итраконазола и, при необходимости, снижения дозы указанных препаратов.

Наличие препарата Микамин *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Микамин ® (Mycamine ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Микамин ®

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде массы белого цвета.

1 фл.
микафунгин (в форме микафунгина натрия)50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 200 мг, лимонная кислота безводная – q.s. до pH от 5.0 до 7.0, натрия гидроксид – q.s. до pH от 5.0 до 7.0.

52.5 мг – флаконы бесцветного стекла (тип I) (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное эхинокандина. Механизм действия связан с ингибированием синтеза 1,3-β-D-глюкана, являющегося компонентом клеточной стенки гриба и не содержащегося в клетках млекопитающих.

Показана активность микафунгина in vivo на моделях кандидоза слизистых оболочек и диссеминированного кандидоза. Микафунгин увеличивал выживаемость мышей в состоянии иммуносупрессии на модели диссеминированного кандидоза и/или уменьшал тяжесть грибкового поражения.

В клинических исследованиях показана эффективность микафунгина при лечении эзофагеального кандидоза и для профилактики кандидоза после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Неизвестно, вызывает ли микафунгин лекарственную резистентность.

Эффективность микафунгина в отношении других видов грибов не установлена.

Фармакокинетика

Имеется линейная зависимость между величиной AUC и дозой микафунгина в диапазоне суточных доз 50-150 мг.

Связывание микафунгина с белками плазмы высокое – более 99% in vitro и не зависит от плазменной концентрации в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Связывается преимущественно с альбумином, однако в терапевтических концентрациях не вытесняет конкурентно билирубин из мест связывания с альбумином. В меньшей степени микафунгин связывается с альфа 1 -кислым гликопротеином. У пациентов с эзофагеальным кандидозом в диапазоне доз 50-150 мг/сут средний V d составлял 0.39±0.11 л/кг.

Некоторые пути метаболизма микафунгина катализируются изоферментами CYP450.

Выводится преимущественно с калом.

Показания активных веществ препарата Микамин ®

Лечение эзофагеального кандидоза.

Профилактика кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B37.8 Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
Z29.8 Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в/в в виде инфузии.

Для лечения эзофагеального кандидоза – 150 мг/сут.

Для профилактики кандидоза у пациентов после пересадки гемопоэтических стволовых клеток доза составляет 50 мг/сут.

Длительность применения устанавливается индивидуально.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, ухудшение аппетита, гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, запор, диспепсия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, делирий.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек лица, покраснение лица, повышение температуры тела, озноб.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности микафунгина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и только в установленных случаях крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли микафунгин с грудным молоком у человека. Применение в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для грудного ребенка.

Читайте также:
Аторис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В экспериментальных исследованиях наблюдались висцеральные нарушения и выкидыши при введении микафунгина кроликам в дозах, которые в 4 раза превышали терапевтические дозы, рекомендуемые для человека. Микафунгин не вызывал нарушений фертильности у животных.

Микафунгин выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени.

Особые указания

Микафунгин следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы и существующего риска терапии у пациентов с нарушениями функции печени, при наличии клинических и лабораторных данных гемолиза или гемолитической анемии.

С осторожностью, под тщательным клиническим контролем и под контролем концентраций в плазме крови следует применять микафунгин одновременно с сиролимусом, нифедипином.

Лекарственное взаимодействие

AUC сиролимуса увеличивалась на 21% без изменения его C max в плазме на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного сиролимуса.

AUC и C max в плазме нифедипина увеличивались на 18% и 42% соответственно на фоне равновесного состояния при приеме микафунгина, по сравнению с приемом только одного нифедипина.

Инструкция по применению Микамин лиофилизат для инъекций 100мг

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Активное вещество: микафунгин (в виде микафунгина натрия) 100мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лимонная кислота безводная q.s. до pH от 5,0 до 7,0, натрия гидроксид q.s. до pH от 5,0 до 7,0.

Группа

Производители

Показания к применению Микамин лиофилизат для инъекций 100мг

Взрослые, в т.ч. пожилые, и подростки 16 лет: -лечение инвазивного кандидоза; -лечение кандидоза пищевода у пациентов, которым требуется в/в применение противогрибковых препаратов; -профилактика кандидоза у пациентов после аллогенной трансплантации кроветворных стволовых клеток или больных, у которых предполагается нейтропения (количество нейтрофилов 40 кг – 100 мг/день; при массе тела 40 кг – 2 мг/кг/день. Лечение кандидоза пищевода при массе тела >40 кг – 150 мг/день; при массе тела 40 кг – 3 мг/кг/день. Профилактика кандидоза при массе тела >40 кг – 50 мг/день; при массе тела 40 кг – 1 мг/кг/день. Если у пациента наблюдается недостаточный ответ – например, в посевах продолжает обнаруживаться возбудитель или клиническое состояние не улучшается – дозу можно увеличить до 200 мг/сутки у пациентов с массой тела > 40 кг или до 4 мг/кг/сутки у пациентов с массой тела 40 кг – 100 мг/день; при массе тела 40 кг – 2 мг/кг/день. Профилактика кандидоза при массе тела >40 кг – 50 мг/день; при массе тела 40 кг – 1 мг/кг/день. Если у пациента наблюдается недостаточный ответ – например, в посевах продолжает обнаруживаться возбудитель или клиническое состояние не улучшается – дозу можно увеличить до 200 мг/сутки у пациентов с массой тела > 40 кг или до 4 мг/кг/сутки у пациентов с массой тела 99%), главным образом с альбумином. Связывание с альбумином остается стабильным в диапазоне концентраций 10–100 мкг/мл. Vss — 18–19 л. Метаболизм Микафунгин циркулирует в системном кровотоке преимущественно в неизмененном виде. Было показано, что микафунгин метаболизируется с образованием нескольких соединений; из них М1 (катехоловая форма), М2 (метоксипроизводное М1) и М5 (образуется в результате гидроксилирования боковой цепи) производные микафунгина определяются в небольших количествах в системном кровотоке. Метаболиты не оказывают существенное влияние на эффективность микафунгина. Несмотря на то что in vitro микафунгин может метаболизироваться изоферментами CYP3A, гидроксилирование при участии изоферментов CYP3A не является основным путем метаболизма препарата in vivo. Элиминация и экскреция Период полувыведения 10–17 ч, не меняется в диапазоне доз до 8 мг/кг после однократного и повторных введений препарата. Общий клиренс у здоровых добровольцев и взрослых пациентов как при однократном, так и при повторных введениях составил 0,15–0,3 мл/мин/кг и не зависел от дозы. Через 28 дней после однократного введения 25 мг радиоактивного микафунгина здоровым добровольцам 11,6% радиоактивной метки обнаруживали в моче и 71% в фекалиях, что свидетельствует о преимущественно непочечной элиминации микафунгина. Метаболиты М1 и М2 обнаруживались в плазме в следовых концентрациях, а метаболит М5 составил 6,5% от исходного соединения. Фармакокинетика у различных групп пациентов Дети: у детей величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе препарата в диапазоне 0,5-4 мг/кг. Клиренс зависит от веса: средние величины клиренса у детей младшего возраста от 4 месяцев до 5 лет и у детей в возрасте от 6 до 11 лет примерно в 1,35 и 1,14 раза соответственно выше, чем у детей старшего возраста (12 – 16 лет) и взрослых. Средний клиренс у детей младше 4-месячного возраста примерно в 2,6 раз выше, чем у детей старшего возраста (12 – 16 лет) и в 2,3 раза выше, чем у взрослых. Связующее исследование фармакокинетики и фармакодинамики показало дозозависимое проникновение микафунгина в центральную нервную систему (ЦНС) с минимальным значением AUC 170 мкг-час/л, необходимым для достижения максимальной эрадикационной активности в отношении грибковой инфекции в тканях ЦНС. При помощи популяционного моделирования фармакокинетики было установлено, что доза 10 мг/кг у детей в возрасте до 4 месяцев будет достаточной для достижения целевой концентрации микафунгина в лечении инфекций ЦНС, вызванных грибами рода Candida. Пожилые пациенты: при инфузионном введении 50 мг микафунгина в течение 1 ч фармакокинетические параметры у лиц пожилого возраста (66-78 лет) существенно не отличались от таковых у молодых (20-24 года). Пациенты с нарушенной функцией печени: в исследовании, проводившемся с участием 8 пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (индекс Чайлд-Пью – 7-9), фармакокинетика микафунгина незначительно отличалась от фармакокинетики у 8 здоровых добровольцев. В исследовании, проводившемся с участием 8 пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (индекс Чайлд-Пью – 10-12) наблюдалась сниженная концентрация микафунгина в плазме и повышенная концентрация в плазме гидроксида метаболита (М-5) по сравнению с данными, полученными у 8 здоровых добровольцев. Пациенты с почечной дисфункцией: тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация 3 месяцев наблюдалось появление локальных очагов измененных гепатоцитов и формирование печеночно-клеточных опухолей. Значимость этого факта для клинического применения препарата у пациентов не установлена. В процессе лечения микафунгином необходимо обеспечить тщательный мониторинг функции печени. Для того, чтобы свести к минимуму риск адаптивной регенерации и, как следствие, возможного последующего образования опухолей печени, при значительном или персистирующем повышении активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, рекомендуется отмена препарата. Лечение микафунгином следует проводить, тщательно взвешивая соотношение риска и пользы, особенно у пациентов с тяжелым нарушением функции печени или хроническими заболеваниями печени, которые представляют собой предопухолевые состояния, такие, как выраженный фиброз печени, цирроз, вирусный гепатит, болезни печени у новорожденных или врожденные ферментопатии, а также в случае одновременного применения препаратов, оказывающих гепатотоксическое и/или генотоксическое действие. Частота некоторых побочных реакций была выше у детей, чем у взрослых пациентов. У детей до 1 года примерно в два раза отмечалось увеличение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы, чем у детей старше 1 года. Наиболее вероятной причиной этих различий было разное исходное состояние детей до 1 года в клинических исследованиях, по сравнению с детьми более старшего возраста и взрослыми больными. На момент включения в исследование, доля больных с нейтропенией. после аллогенной трансплантации костного мозга, а также со злокачественными гематологическимим образованиями среди детей (соответственно 40,2%, 29,4% и 29,1%) была в несколько раз выше, чем среди взрослых (соответственно 7,3%, 13,4% и 8,7%). Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами Никаких исследований по оценке влияния микафунгина на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводилось. Однако возможно возникновение нежелательных реакций, которые могут отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами.

Читайте также:
Симвастатин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Микамин лиофилизат для инъекций 100мг

Микамин

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий Микамин

Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий: белого цвета лиофилизированная масса (по 52,5 мг или 106 мг во флаконах из бесцветного стекла, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Микамина).

В 1 флаконе содержатся:

  • действующее вещество: микафунгин (в виде микафунгина натрия) – 50 мг или 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат; лимонная кислота безводная и натрия гидроксид в количестве, обеспечивающем кислотность (pH) раствора от 5,0 до 7,0.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Микамин – противогрибковый препарат. Его действующее вещество микафунгин, является неконкурентным ингибитором синтеза 1,3-бета-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов, отсутствующего в клетках млекопитающих. Фунгицидную активность микафунгин проявляет в отношении грибов рода Candida spp. (speciales), выраженное фунгистатическое действие он оказывает против Aspergillus spp.

В результате исследований in vitro установлен следующий спектр активности микафунгина:

  • грибы Candida spp.: различные виды, включая Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabrata, Candida krusei, Candida parapsilosis, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida guilliermondii;
  • грибы Aspergillus spp.: различные виды, включая Aspergillus fumigatus, Aspergillus niger, Aspergillus flavus, Aspergillus terreus, Aspergillus versicolor, Aspergillus nidulans;
  • диморфные грибы: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis.

Микамин in vitro не проявляет активность в отношении Cryptococcus spp., Scedosporium spp., Pseudallescheria spp., Fusarium spp., Zygomycetes spp., Trichosporon spp.

Вероятность возникновения вторичной резистентности к микафунгину считается очень низкой.

Для различных видов грибов Candida фунгицидная активность достигается в следующих минимальных ингибирующих концентрациях микафунгина:

  • Candida albicans: 0,007–0,25 мг/л;
  • Candida tropicalis: 0,007–0,12 мг/л;
  • Candida glabrata: 0,007–0,12 мг/л;
  • Candida krusei: 0,015–0,12 мг/л;
  • Candida parapsilosis: 0,12–2 мг/л;
  • Candida lusitaniae: 0,12–0,25 мг/л;
  • Candida kefyr: 0,03–0,06 мг/л;
  • Candida guilliermondii: 0,5 мг/л;
  • Candida spp., включая Candida famata, Candida lipolytica, Candida dubliniensis, Candida rugosa, Candida pelliculosa, Candida zeylanoides, Candida stellatoidea: 0,015–0,5 мг/л.
Читайте также:
Комбинил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

После внутривенного (в/в) введения микафунгина в диапазоне суточных доз 12,5–200 мг или 3–8 мг на 1 кг веса тела для препарата характерна линейная фармакокинетика. При повторном введении его системная кумуляция не выявлена. Равновесная концентрация (Css) микафунгина в плазме устанавливается после 4–5 дней терапии.

Понижение концентрации микафунгина происходит биэкспоненциально, после введения он быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. В системном кровотоке вещество связывается главным образом с альбумином, связь сохраняет стабильность в пределах концентраций 0,01–0,1 мг/мл. Объем распределения (Vss) – 18–19 л.

В системном кровотоке микафунгин циркулирует преимущественно в неизмененном виде. In vitro было установлено, что он метаболизируется при участии изоферментов CYP3A с образованием в небольших количествах следующих соединений: катехоловая производная – М1; метоксипроизводное М1 – М2; соединение М5, образующееся в результате гидроксилирования боковой цепи. Производные микафунгина не оказывают существенного влияния на эффективность препарата. In vivo участие изоферментов CYP3A в гидроксилировании не является основным путем метаболизма препарата.

Период полувыведения (T1/2) – 10–17 часов, при использовании доз до 8 мг на 1 кг веса тела для однократного и повторных введений препарата он не меняется. У взрослых пациентов общий клиренс не зависит от дозы микафунгина и составляет 0,15–0,3 мл/мин/кг при однократном и повторных введениях. Экскретируется препарат преимущественно через кишечник.

Особенности фармакокинетических показателей у различных групп пациентов:

  • дети: AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») сохраняет пропорциональность дозе препарата при применении микафунгина от 0,5 мг до 4 мг на 1 кг веса ребенка. Средняя величина клиренса у детей в возрасте 2–11 лет приблизительно в 1,3 раза выше, чем у детей 12–17 лет и взрослых; у недоношенных новорожденных (около 26 недель) клиренс в 5 раз превышает этот показатель у взрослых;
  • пациенты пожилого возраста (66–78 лет): при инфузионном введении 50 мг микафунгина в течение 1 часа не наблюдалось существенного изменения фармакокинетических параметров сравнительно с больными в возрасте 20–24 лет;
  • пациенты с печеночной недостаточностью: средняя степень нарушения функции печени (7–9 баллов по классификации Чайлда – Пью) – фармакокинетика микафунгина изменяется незначительно; тяжелая печеночная недостаточность (10–12 баллов по классификации Чайлда – Пью) – происходит снижение концентрации микафунгина в плазме на фоне повышения уровня гидроксильного метаболита (М5);
  • пациенты с почечной недостаточностью: тяжелая степень нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин – выраженных изменений фармакокинетических параметров не происходит;
  • пациенты различных рас и половой принадлежности: существенного влияния на фармакокинетику микафунгина раса и пол не оказывают.

Показания к применению

  • лечение инвазивного кандидоза;
  • профилактика кандидоза после аллогенной трансплантации кроветворных стволовых клеток или при подозрении на нейтропению (количество нейтрофилов в 1 мкл меньше 500 в течение 10 дней и более).

Кроме этого, применение Микамина у пациентов в возрасте старше 16 лет (включая пожилых людей) показано при лечении кандидоза пищевода, когда требуется в/в введение противогрибковых препаратов.

Противопоказания

  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • грудное вскармливание;
  • установленная гиперчувствительность к эхинокандинам;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Микамин при тяжелых нарушениях функции печени, хронических заболеваниях печени (цирроз, фиброз, вирусный гепатит, неонатальные патологии или врожденные дефекты ферментов), сопутствующей гепатотоксической и/или генотоксической терапии, почечной недостаточности, одновременном применении сиролимуса, нифедипина, итраконазола и амфотерицина B, в детском возрасте (особенно до 1 года).

В период беременности решение о применении Микамина необходимо принимать после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы и потенциального риска от терапии.

Микамин, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор Микамин вводят в/в путем медленной инфузии.

Готовить раствор следует в условиях комнатной температуры, соблюдая правила асептики.

Сняв пластиковый колпачок с флакона необходимо продезинфицировать пробку спиртом. Для растворения лиофилизата можно использовать только 0,9% раствор хлорида натрия для инфузий или 5% раствор декстрозы. К содержимому флакона добавляют 5 мл одного из указанных растворителей, взяв их из пакета (или флакона) с инфузионным раствором объемом 100 мл. Чтобы свести к минимуму образование пены, растворитель вводят медленно по внутренней стенке флакона. Затем, осторожно поворачивая флакон, но не встряхивая его, необходимо достичь полного растворения лиофилизата. При растворении 50 мг микафунгина концентрация восстановленного раствора составляет 10 мг на 1 мл, 100 мг – 20 мг/мл. Концентрат подлежит немедленному использованию. Сделав забор необходимой дозы из флакона, ее растворяют в оставшемся количестве (95 мл) инфузионного раствора.

Читайте также:
Неостим: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Остаток неиспользованного раствора во флаконе следует утилизировать.

Готовый раствор для инфузий должен иметь прозрачную структуру и не содержать осадка. В противном случае его использовать нельзя.

Для проведения инфузии пакет (флакон) необходимо защитить от света, поместив в непрозрачный мешок. Все действия с пакетом должны быть плавными и осторожными, чтобы не допустить образования пены.

Восстановленный раствор во флаконе сохраняет химическую и физическую стабильность при температуре до 25 °C в течение 48 часов, готовый раствор для инфузий – до 96 часов. Микамин не содержит консервантов, поэтому готовить растворы следует перед непосредственным их введением. В норме время хранения не должно превышать 24 часа при температуре от 2 до 8 °C.

После приготовления раствор вводят в течение 1 часа. Более высокая скорость инфузии увеличивает риск гистаминопосредованных реакций.

Назначение дозы Микамина производит врач с учетом клинических показаний, возраста и веса тела пациента.

  • инвазивный кандидоз: пациенты с весом тела более 40 кг – по 100 мг 1 раз день, при весе 40 кг и меньше – из расчета по 2 мг на 1 кг веса тела больного в день. При отсутствии клинического ответа или персистенции возбудителя суточную дозу для пациентов с весом тела более 40 кг можно повысить до 200 мг, а для больных с весом 40 кг и менее до 4 мг на 1 кг. Продолжительность курса лечения – не меньше 14 дней. Противогрибковую терапию следует продолжить в течение 7 дней после исчезновения клинических признаков кандидоза и получения отрицательных результатов в двух последовательных исследованиях крови;
  • кандидоз пищевода: пациенты с весом тела более 40 кг – по 150 мг 1 раз в день, при весе 40 кг и менее – по 3 мг на 1 кг в день. Микамин следует вводить как минимум в течение 7 дней после разрешения клинических признаков заболевания;
  • профилактика кандидоза: пациенты с весом тела более 40 кг – по 50 мг 1 раз в день, при весе 40 кг и менее – по 1 мг на 1 кг в день. Продолжать применение препарата следует как минимум в течение 7 дней после восстановления уровня нейтрофилов. У детей в возрасте до 2 лет опыт профилактического применения препарата ограничен.

При легкой и средней степени тяжести нарушений функции печени и почечной недостаточности коррекция режима дозирования не требуется.

При тяжелой степени печеночной недостаточности использовать Микамин не рекомендуется из-за недостаточности данных о применении микафунгина у этой категории больных.

Побочные действия

  • со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, анафилактические или анафилактоидные реакции;
  • со стороны лимфатической системы и крови: часто – анемия, лейкопения, нейтропения; нечасто – тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения, гипоальбуминемия; редко – гемолиз, гемолитическая анемия; частота не установлена – диссеминированное внутрисосудистое свертывание;
  • со стороны психики: нечасто – тревожность, бессонница, нарушение сознания;
  • со стороны сердца: нечасто – учащенное сердцебиение, тахикардия, брадикардия;
  • со стороны сосудов: часто – флебит (чаще у пациентов с вирусом иммунодефицита человека с периферическими катетерами); нечасто – гиперемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия; частота не установлена – шок;
  • со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – извращение вкуса, сонливость, головокружение, тремор, гипергидроз;
  • со стороны обмена веществ и питания: часто – гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; нечасто – анорексия, гипонатриемия, гипофосфатемия, гиперкалиемия;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто – запоры, диспепсия;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка;
  • со стороны гепатобилиарной системы: часто – изменение функциональных печеночных тестов, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), увеличение содержания билирубина в сыворотке крови, гипербилирубинемия; нечасто – холестаз, печеночная недостаточность, желтуха, гепатомегалия, гепатит, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП); частота не установлена – гепатоцеллюлярные поражения (включая летальный исход);
  • дерматологические реакции: часто – сыпь; нечасто – зуд, крапивница, эритема; частота не установлена – мультиформная эритема, высыпания на коже токсического характера, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – прогрессирование почечной недостаточности, повышение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови; частота не установлена – функциональные нарушения почек, острая почечная недостаточность;
  • общие расстройства: часто – озноб, гипертермия;
  • нарушения в месте введения: нечасто – боль в месте инъекции, образование тромба, воспаление в месте инфузии, периферический отек;
  • лабораторные нарушения: нечасто – повышение активности лактатдегидрогеназы в сыворотке крови.

К числу нежелательных реакций, которые у детей возникают чаще, чем у взрослых относится: тромбоцитопения, тахикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение уровня концентрации мочевины в сыворотке крови, острая почечная недостаточность. Кроме этого, у детей в возрасте до 1 года в два раза чаще выявляли увеличение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, чем у детей старшего возраста.

Читайте также:
Бризантин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы передозировки Микамина не установлены.

В случае вероятной передозировки следует контролировать состояние больного. Показано применение общих поддерживающих мер, назначение симптоматической терапии. Применение диализа неэффективно.

Особые указания

Применение Микамина следует сопровождать тщательным контролем состояния пациента с целью предупреждения развития тяжелых нежелательных эффектов.

Если при введении микафунгина возникла анафилактическая или анафилактоидная реакция, включая шок, инфузию необходимо прекратить и назначить соответствующее лечение.

При прогрессировании появившейся в ходе терапии сыпи продолжать терапию микафунгином не следует, чтобы избежать развития синдрома Стивенса – Джонсона или токсического эпидермального некролиза.

При подтверждении признаков появления гемолиза больному следует обеспечить тщательный мониторинг состояния и рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения лечения, оценивая соотношение риска и пользы.

При лечении микафунгином необходим тщательный мониторинг функции почек и печени. Если наблюдается значительное или персистирующее повышение активности АЛТ, АСТ рекомендуется отменить Микамин, это позволит минимизировать риск адаптивной регенерации и последующее образование опухолей печени.

Установлено потенциальное негативное влияние Микамина на репродуктивный потенциал мужчин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне применения Микамина возможно развитие нежелательных явлений, оказывающих негативное влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Поэтому пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность и способность микафунгина преодолевать плацентарный барьер. Поэтому в период вынашивания Микамин рекомендуется применять только в исключительных случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Проникает ли микафунгин при лактации в грудное молоко неизвестно, в связи с чем решение о продолжении либо прекращении грудного вскармливания во время терапии Микамином должен принять лечащий врач, с учетом пользы грудного вскармливания для младенца и потенциального терапевтического эффекта для матери.

Применение в детском возрасте

С осторожностью рекомендуется назначать Микамин для лечения детей, особенно в возрасте до 1 года.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Микамин при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Микамин пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, таких хронических заболеваниях печени, как цирроз, фиброз, неонатальные патологии, вирусный гепатит или врожденные дефекты ферментов.

Лекарственное взаимодействие

Микамин совместим только с 0,9% раствором хлорида натрия и 5% раствором декстрозы, смешивать его с другими лекарственными средствами нельзя.

Коррекция режима дозирования микафунгина при сочетании с такими веществами как амфотерицин B, микофенолата мофетил, такролимус, преднизолон, циклоспорин, сиролимус, нифедипин, ритонавир, рифампицин, флуконазол, итраконазол, вориконазол, не требуется.

При необходимости назначения микафунгина совместно с амфотерицином B дезоксихолатом требуется тщательный контроль токсичности последнего в связи с клинически значимым повышением его экспозиции (30%). Данную комбинацию рекомендуется использовать только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект оправдывает потенциальный риск.

При одновременном применении сиролимуса, нифедипина или итраконазола необходимо контролировать состояние пациента на предмет выявления симптомов токсического действия, в случае их обнаружения следует снизить дозы указанных средств.

Взаимодействие микафунгина с лекарственными средствами, в метаболизме которых участвует фермент CYP3A, маловероятно.

Аналоги

Аналогами Микамина являются Микафунгин-натив, Микомакс, Вифенд, Виканд, Итраконазол, Ирунин, Бифлурин, Итразол, Вориконазол Тева, Вориконазол Канон, Кандитрал, Миконихол, Румикоз, Орунгал, Текназол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Микамине

В немногочисленных отзывах о Микамине пациенты указывают на быстрое наступление терапевтического эффекта и хорошую переносимость препарата. Его рекомендуют применять в особенности в том случае, когда терапия другими противогрибковыми средствами оказалась неэффективна.

Цена на Микамин в аптеках

Цена на Микамин за флакон 50 мг может составлять от 18 420 руб.; за флакон 100 мг – 17 000 – 25 071 руб.

Микамин – инструкция по применению

Активное вещество: микафунгин (в виде микафунгина натрия) 50 мг или 100
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 200 мг, лимонная кислота безводная q.s. до pH от 5,0 до 7,0, натрия гидроксид q.s. до pH от 5,0 до 7,0.

Описание:

Фармакотерапевтическая группа

противогрибковые препараты для системного применения, другие противогрибковые препараты для системного применения

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Микафунгин неконкурентно подавляет синтез 1,3-p-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов. 1,3-p-D-глюкан отсутствует в клетках млекопитающих. Микафунгин обладает фунгицидной активностью в отношении грибов рода Candida spp. и значительно подавляет активный рост гиф Aspergillus spp.

Спектр активности
Микафунгин in vitro активен в отношении различных видов Candida spp, в т.ч. Candida albicans, Candida glabrata, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida kefyr, Candida parapsilosis, Candida guilliermondii,Candida lusitaniae, в отношении чувствительных к микафунгину видов из рода Aspergillus spp.: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus versicolor, а также диморфных грибов (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis). Препарат in vitro не активен против Cryptococcus spp., Pseudallescheria spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Trichosporon spp. и Zygomycetes spp. Вероятность развития вторичной резистентности к препарату является очень низкой.

Читайте также:
Омегавен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вид грибов рода Candida

Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л (Европейские данные)

Candida spp. (в том числе C famata, C. dubliniensis, C. lipolytica, C. pelliculosa, C. rugosa, C. stellatoidea и C.zeylanoides)


Фармакокинетика

Препарат вводят внутривенно. В диапазоне суточных доз 12,5-200 мг и 3-8 мг/кг микафунгин характеризуется линейной фармакокинетикой. Нет данных о системной кумуляции препарата при повторном введении, равновесная концентрация устанавливается в течение 4-5 дней с момента начала применения.

Распределение
После внутривенного введения концентрация микафунгина биэкспоненциально снижается. Микафунгин быстро распределяется в тканях. В системном кровотоке микафунгин активно связывается с белками плазмы (> 99%), главным образом, с альбумином. Связывание с альбумином остается стабильным в диапазоне концентраций 10-100 мкг/мл. Объем распределения при достижении равновесной концентрации (Vss) составляет 18-19 л.

Метаболизм
Микафунгин циркулирует в системном кровотоке преимущественно в неизмененном виде. Было показано, что микафунгин метаболизируется с образованием нескольких соединений; из них М-1 (катехоловая форма), М-2 (метоксипроизводное М-1) и М-5 (образуется в результате гидроксилирования боковой цепи) производные микафунгина определяются в небольших количествах в системном кровотоке. Метаболиты не оказывают существенного влияния на эффективность микафунгина.

Несмотря на то, что in vitro микафунгин может метаболизироваться изоферментами CYP3A, гидроксилирование при участии изоферментов CYP3A не является основным путем метаболизма препарата in vivo.

Элиминация и экскреция
Период полувыведения микафунгина (Т1/2) составляет 10 – 17 ч, не меняется в диапазоне доз до 8 мг/кг после однократного и повторных введений препарата. Общий клиренс у здоровых добровольцев и взрослых пациентов как при однократном, так и при повторных введениях, составил 0,15-0,3 мл/мин/кг и не зависел от дозы. Через 28 дней после однократного введения 25 мг 14 С-микафунгина здоровым добровольцам только 11,6% радиоактивной метки обнаруживали в моче, а 71,0% – в фекалиях, что свидетельствует о преимущественно непочечной элиминации микафунгина. Метаболиты М-1 и М-2 обнаруживали в плазме в следовых концентрациях, а метаболит М-5 составил 6,5% от исходного соединения.

Фармакокинетика у различных групп пациентов
Дети: у детей величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе препарата в диапазоне 0,5-4 мг/кг. Клиренс зависит от веса: средние величины клиренса у детей младшего возраста от 4 месяцев до 5 лет и у детей в возрасте от 6 до 11 лет примерно в 1,35 и 1,14 раза соответственно выше, чем у детей старшего возраста (12 – 16 лет) и взрослых. Средний клиренс у детей младше 4-месячного возраста примерно в 2,6 раз выше, чем у детей старшего возраста (12 – 16 лет) и в 2,3 раза выше, чем у взрослых.

Связующее исследование фармакокинетики и фармакодинамики показало дозозависимое проникновение микафунгина в центральную нервную систему (ЦНС) с минимальным значением AUC 170 мкг*час/л, необходимым для достижения максимальной эрадикационной активности в отношении грибковой инфекции в тканях ЦНС. При помощи популяционного моделирования фармакокинетики было установлено, что доза 10 мг/кг у детей в возрасте до 4 месяцев будет достаточной для достижения целевой концентрации микафунгина в лечении инфекций ЦНС, вызванных грибами рода Candida.

Пожилые пациенты: при инфузионном введении 50 мг микафунгина в течение 1 ч фармакокинетические параметры у лиц пожилого возраста (66-78 лет) существенно не отличались от таковых у молодых (20-24 года).

Пациенты с нарушенной функцией печени: в исследовании, проводившемся с участием 8 пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (индекс Чайлд-Пью -7-9), фармакокинетика микафунгина незначительно отличалась от фармакокинетики у 8 здоровых добровольцев. В исследовании, проводившемся с участием 8 пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (индекс Чайлд-Пью – 10-12) наблюдалась сниженная концентрация микафунгина в плазме и повышенная концентрация в плазме гидроксида метаболита (М-5) по сравнению с данными, полученными у 8 здоровых добровольцев.

Пациенты с почечной дисфункцией: тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация < 30 мл/мин) не оказывала существенного влияния на фармакокинетику микафунгина.

Пол/раса: пол и раса не оказывали существенного влияния на фармакокинетические параметры микафунгина.

Показания к применению

Взрослые (в т.ч. пожилые) и подростки ≥ 16 лет:
– лечение инвазивного кандидоза;
– лечение кандидоза пищевода у пациентов, которым требуется внутривенное применение противогрибковых препаратов;
– профилактика кандидоза у пациентов после аллогенной трансплантации кроветворных стволовых клеток или больных, у которых предполагается нейтропения (количество нейтрофилов < 500/мкл) в течение 10 дней и более.

Дети (в т.ч. новорожденные) и подростки < 16 лет:
– лечение инвазивного кандидоза;
– профилактика кандидоза у пациентов после аллогенной трансплантации кроветворных стволовых клеток или больных, у которых предполагается нейтропения (количество нейтрофилов < 500/мкл) в течение 10 дней и более.

Читайте также:
Лиотон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к активному веществу, к другим эхинокандинам или любому из вспомогательных компонентов или их непереносимость (непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

С осторожностью

Тяжелые нарушения функции печени, хронические заболевания печени (фиброз печени, цирроз печени, вирусный гепатит, неонатальные заболевания печени или врожденные дефекты ферментов), сопутствующая гепатотоксическая и/или генотоксическая терапия, детский возраст (особенно до 1 года), почечная недостаточность, одновременное применение с сиролимусом, нифедипином, итраконазолом и амфотерицином В.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Клинического опыта применения препарата у беременных нет. В исследованиях на животных отмечалось проникновение микафунгина через плацентарный барьер, а также репродуктивная токсичность. Поэтому Микамин ® следует применять во время беременности, только после тщательной оценки соотношения риск/польза.

Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли микафунгин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении лечения препаратом Микамин ® следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения препаратом Микамин ® для матери.

Фертильность
В исследованиях на животных отмечались токсические эффекты в отношении тестикул. Микафунгин может нарушать репродуктивную функцию мужчин.

Способ применения и дозы

Режим дозирования препарата Микамин ® с учетом показаний, возраста и массы тела пациента представлен в таблицах.

Режим дозирования препарата Микамин ® у взрослых, подростков ≥16 лет и пациентов пожилого возраста:

Микамин

Микамин лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50 мг флакон 1 шт.

Микамин относится к группе противогрибковых медикаментов. Метаболит эхинокандина замедляет образование бета-глюканов, входящих в состав мембраны клетки грибов и отсутствующих в тканях млекопитающих. Исследована действенность микафунгина на образцах молочницы питуитарной оболочки и кандидоза с очагами диссеминации. Активный компонент лекарства показал на практике необходимую действенность на мышах при иммуносупрессии, когда у пациента установлен диагноз диссеминированная молочница. Этот препарат снижает тяжесть поражения грибком.

Клиническое тестирование установило результативность микафунгина при терапии кандидоза пищевода и для предупреждения кандидоза после трансплантации гемоцитобластов. Медикаментозная сопротивляемость и результативность активного компонента в отношении других разновидностей грибов не установлена.

Зарегистрирована прямая корреляция между фармакокинетическим суммарным показателем концентрации Микамина и суточной дозой в интервале от 50 до 150 мг. Способность соединения микафунгина с протеинами плазмы доходит до 99% . Взаимодействуя с альбумином, не вытесняет билирубин на участках соединения с первым. Действующий ингредиент выводится из организма вместе с фекальными массами.

Состав и упаковка выпуска

Микафунгин – ключевой компонент. Форма изготовления средства – порошок-лиофилизат светлого оттенка, из которого приготавливается смесь для инфузионного введения. Противогрибковый медикамент фасуется в емкости из прозрачного стекла.

Показания к применению

Микамин назначается при терапии кандидоза пищевода, а также для предупреждения развития кандидоза у взрослых и детей, перенесших трансплантацию гемоцитобластов.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Побочные эффекты

Лекарство Микамин способно привести к множественным побочным осложнениям, среди которых: снижение количества в плазме крови лейкоцитов, нейтрофильных гранулоцитов, тромбоцитов. В общем случае наступает панцитомия, когда возникает дефицит всех типов клеток крови. Попутно регистрируются косвенные проявления: белокровие, слабость и сонливость, спазмы сосудов головного мозга, головокружение, внутрисосудистое свертывание очагового типа. Кроме этого, отмечено падение уровня других разновидностей микроэлементов в составе крови: калия, магния, кальция, натрия, фосфора. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта регистрируется отсутствие аппетита, изменение чувствительности вкусовых рецепторов, тошнота с рвотой, боли в брюшной полости, запор. В области сердечнососудистой системы фиксируют учащение сердечного ритма, падение или повышение артериального давления, снижение пульса, образование тромбов. Применение средства вызывает также следующие симптомы – увеличение процентного содержания креатинина и мочевины в крови, гипертермию, развитие почечной дисфункции, лихорадочного состояния, болевых ощущений и воспалительного процесса в месте введения инфузии.

При формировании у взрослых и детей акцидентных признаков на введение противогрибкового вещества следует немедленно обратиться к медэксперту.

Противопоказания

Микамин запрещено принимать при гиперсенсибилизации к некоторым компонентам продукта, непринятии организмом галактозы, нехватке лактазы и некоторых других патологических процессах. С повышенной внимательностью выписывают средство при сложных дисфункциях печеночной структуры, дисфункциях органа, протекающих в затяжной форме – фиброз и цирроз печеночной организации, гепатит, возникший на фоне вирусного инфицирования, генетические деструкции ферментных веществ. Реализовывать терапию лекарством рекомендуется только под наблюдением врача, когда проводится параллельное гепато- или генотоксического лечение, регистрируется недостаточная работа почек. С особой осторожностью назначают средство для детей. Врачи выделяют возраст до 1 года, когда только начинают формироваться системы организма. С внимательностью выписывают продукт в комбинации с веществом сиролимуса, интраконазола и другими медицинскими изделиями. Как реагирует организм беременной женщины и младенца на соединение микафунгина, точно неизвестно. Поэтому специалисты не рекомендуют употреблять лекарство Микамин во время вынашивания плода. Однако, в некоторых случаях доктора прибегают к помощи препарата. Также наука не знает, проникает ли основной компонент в материнское молоко. Поэтому решение о прекращении кормления или терапии должен принимать доктор, исходя из состояния матери и здоровья малыша. По данным исследований, которые проводились на животных, были выявленные негативные токсические действия относительно текстул. Также специалисты определили, что вещество отрицательно отражается на половой сфере мужчин.

Читайте также:
Симвастатин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности

Глубоких исследований под руководством экспертов по вопросу влияния средства Микамин на организм женщины, вынашивающей плод, проведено не было. Использовать препарат во время беременности можно лишь в редких случаях, когда врач считает назначение медикамента оптимальным для организма. Однако, пациентка должна находиться под строгим контролем специалистов. Нет никаких данных о том, проникает ли химпродукт в грудное молоко, или нет. Поэтому введение материала в процессе грудного вскармливания запрещено. Выписывают средство при крайней необходимости. В этот период малыш и женщина должны находиться под контролем медэксперта. Если в процессе лечения Микамином возникают акцидентные реакции, то его следует срочно отменить. По некоторым данным у подопытных кроликов происходили висцеральные дисфункции, выкидыши, когда им вводили количество вещества, в 4 раза превышающее норму, установленную для человека. Вещество не приводило к дисфункции фертильности у представителей животного мира. Материал выделяется с крысиным молоком во время лактации подопытных.

Способ и особенности применения

Изделие вводится внутрь вены. Схема терапии разрабатывается только опытным специалистом. Длительность воздействия средства на организм человека – не меньше 14 дней. Готовить раствор должен медицинский работник, выполняя все требования асептики. Для создания смеси из Микамина используют специальный раствор – 0,9% хлорида натрия, или декстрозу (5%). В емкости должно быть минимум пены. Таким образом, следует осторожно встряхивать ампулу, чтобы там не образовалось много воздушных пузырьков. Тара с лекарством используют один раз. После ампулу утилизируют. Дети не должны знать о месте хранения препарата. Перед введением следует тщательно осмотреть раствор. В нем не может быть осадка, посторонних предметов. С внимательностью назначают химпродукт пациентам, страдающим от дисфункции печеночного органа, при развитии анемии гемолитической и других патологий. Во время введения материала у пациентов иногда возникает шок, анафилактические симптомы. В этом случае использование лекарства следует немедленно прекратить. Не исключается проявление эксфолиативных дерматологических расстройств, некролиза эпидермального.

Чтобы не возникало подобных реакций, применению должно предшествовать тщательное медицинское обследование. При терапии врачи наблюдают дисфункцию почек в виде недостаточной работы органа. Специалисты в это время должны проводить систематический мониторинг деятельности системы. Согласно некоторым данным, число вещества, превышающее норму в 3 раза, вызывало у добровольцев нарушения в работе печеночной структуры. Иногда дисфункции были достаточно тяжелыми – гепатит, и даже летальный исход. Дети до 2 лет могут страдать от гепатотоксичности. Немаловажное значение имеет мониторинг деятельности печеночного органа. Чтобы не допустить развитие раковых опухолей, следует систематически наблюдать за печеночными показателями. Если происходит увеличение активности АЛТ, средство следует немедленно отменить. В случае обнаружения у больного предраковых образований, использование вещества прекращают. Стоит ли корректировать дозировку пожилым людям, укажет доктор. Периодичность определенных коллатеральных симптомов у детей оказалась выше, чем у взрослых людей. У младенцев до одного года в два раза чаще фиксировалось возрастание аланиноаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и других ферментных веществ, чем у старших детей. Объясняется подобное положение различным физическим состоянием организма маленького человека, еще недостаточно развившимся и не успевшим адаптироваться к новой жизненной среде. После введения в группу обследования детей процент больных с раком крови и нейтропенией, как результатом пересадки костного мозга, оказался в несколько раз выше, чем среди других пациентов. Информация о способности человека управлять транспортными механизмами после употребления Микамина отсутствует. Но риск развития негативных реакций всегда высок. При наличии патологий функционирования гепабалитарной структуры микафунгин можно назначать исключительно на основании полной уверенности в минимальном нанесении вреда здоровью человека.

Взаимодействие с другими лекарствами

Суммарная концентрация фармакологического средства сиролимуса в плазме кровяной субстанции за период проведения терапии возрастает на более, чем 21%. При этом колебание максимальной концентрации при использовании средства не отмечено в сравнении с ведением монотерапии только сиролимумом.

Передозировка

В инструкции по применению указано, что при употреблении лекарства в дозировке, превышающей нормальное значение, необходимо срочно направить больного на стационарное лечение для проведения симптоматических поддерживающих мероприятий.

Аналоги

Тождественным по терапевтическому влиянию является медикамент Микафунгин.

Условия продажи

Отпуск препарата Микамина осуществляется в аптечной сети согласно рецептурной выписке медэксперта.

Условия хранения

Содержание лекарства в защищенном от попадания дневного света месте и при температуре воздуха не более 25° С обеспечит сохранение фармакологических свойств на протяжении всего срока годности. Он исчисляется 3 годами при нахождении вещества в специальной упаковке. Изделие должно содержаться в месте, недоступном несовершеннолетним лицам.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: