Мимпара: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Мимпара таблетки 30мг №28

«Мимпара» — нидерландский антипаратиреоидный препарат, активным компонентом которого является цинакальцета гидрохлорид. Данное лекарственное средство способствует увеличению чувствительности к внеклеточному кальцию рецепторов клеток паращитовидных желез. В итоге синтез паратиреоидного гормона снижается и в сыворотке крови уменьшается уровень кальция.

«Мимпара» выпускается в форме таблеток с пленочной оболочкой, каждая из которых включает разное количество активного компонента. На сайте представлен вариант с 30 мг цинакальцета.

Применение медикамента показано в случае гиперкальцемии при:

  • первичном гиперпаратиреозе, когда есть противопоказания к паратиреоидэктомии или она клинически неприемлема;
  • карциноме паращитовидных желез.

Назначение следует также при вторичном гиперпаратиреозе, в том числе в составе комплексной терапии.

К приему лекарства существует ряд противопоказаний. В первую очередь, это возраст до 18 лет и чувствительность к элементам препарата.

По этой причине крайне важно получить консультацию специалиста до покупки «Мимпары» 30 мг и ее приема.

  • карцинома паращитовидных желез, сопровождающаяся гиперкальциемией;
  • вторичный гиперпаратиреоз с почечной недостаточностью в терминальной стадии (пациенты, находящиеся на диализе);
  • первичный гиперпаратиреоз.

Препарат выпускается в таблетках с пленочным покрытием. Активное вещество – цинакалцета гидрохлорид. Его концентрация в таблетках может быть 33,06 мг (30 мг в пересчете на цинакалцет), 66,12 мг (в пересчете – 60 мг) и 99,18 мг (в пересчете на 90 мг).

Препарат содержит вспомогательные вещества. В зависимости от формы выпуска в нем представлены различные концентрации: крахмала кукурузного прежелатинизированного, повидона, кросповидона, магния стеарата, кремния диоксида коллоидного, воска карнаубского, опадрая II зеленого, опадрая прозрачного.

Мимпара не назначается детям и подросткам до 18 лет, пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени требует осторожности при назначении и выборе доз.

Условия хранения

Препарат «Мимпара» должен храниться при температуре до 30 градусов, в недоступном для детей месте.

Срок годности средства составляет 4 года.

Инструкции по приему

Мимпара принимается внутрь, во время или сразу после еды. Проглатывать таблетки необходимо быстро и целиком, не разжевывая.

В ходе лечения необходимо постоянно отслеживать уровень кальция в сыворотке крови из-за риска развития гипокальциемии. Для ее коррекции можно применять витамин D либо фосфат-связывающие препараты. Признаки гипокальциемии: мурашки, боль в мышцах, судороги. Метаболиты действующего вещества Мимпары могут влиять на скорость реакции и концентрацию внимания.

Фармакологическое действие

Поверхность главных клеток паращитовидных желез усеяна кальцийчувствительными рецепторами. Они играют роль главных регуляторов секреции паратиреоидного гормона.

Действующее вещество лекарственного средства «Мимпара» проявляет кальциймиметическое действие и снижает уровень паратиреоидного гормона за счет повышения его чувствительности к внеклеточному кальцию. Снижение уровня этого гормона соответственно сопровождается уменьшением концентрации кальция в сыворотке крови.

Побочные эффекты

В инструкции оговорены следующие возможные реакции при приеме «Мимпара»:

  • тошнота, рвота, диарея, анорексия;
  • головокружения, парестезии, судороги;
  • миалгия;
  • кожная сыпь;
  • снижение уровня тестостерона;
  • астения;
  • гипокальциемия.

Применение у беременных и кормящих

Клинические данные об использовании лекарства «Мимпара» беременными и лактирующими женщинами отсутствуют. Препарат назначают при условии превышения потенциальной пользы для матери над вероятным риском для плода.

Принимала препарат из-за патологий гормонального обмена. Анализы показали так же повышенное содержание кальция в организме. Во время приема побочных реакций не было. Но надо следить за кальцием. С этой целью врач назначил витамин D. Также сказал, что на время лечения не рекомендуется начинать или бросать курить.

У мамы выявили вторичный гиперпаратиреоз. Это распространенное возрастное заболевание. Врач назначил препарат в минимальных дозах. Мама принимала лекарство во время еды один раз в день, не разжевывая. Несмотря на достаточно высокую цену, лекарство оказалось очень эффективным. Состояние после него улучшилось.

Недавно поставили диагноз «рак паращитовидных желез». После хирургического лечения назначили этот препарат, врач несколько раз корректировал дозировку, немного увеличивая ее. Побочных эффектов не наблюдалось. К концу лечения симптомы заметно уменьшились, самочувствие стало лучше, исчезли боли в костях и животе.

Мимпара (Mimpara)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Первичная упаковка:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мимпара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, с маркировкой “AMG” на одной стороне и “30” – на другой.

1 таб.
цинакальцет (в форме гидрохлорида)30 мг
Читайте также:
Бификол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, воск карнаубский, опадрай II зеленый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15cP, титана диоксид, триацетин, индигокармин алюминиевый лак, железа оксид желтый), опадрай прозрачный (гипромеллоза 6cP, макрогол 400).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипаратиреоидное средство. Кальцийчувствительные рецепторы, находящиеся на поверхности главных клеток паращитовидных желез, являются основными регуляторами секреции паратиреоидного гормона (ПТГ). Цинакальцет обладает кальциймиметическим действием, непосредственно снижающим уровень ПТГ, повышая чувствительность данного рецептора к внеклеточному кальцию. Снижение ПТГ сопровождается снижением содержания кальция в сыворотке крови.

Снижение уровня ПТГ коррелирует с концентрацией цинакальцета. Вскоре после приема цинакальцета уровень ПТГ начинает понижаться: при этом максимальное снижение происходит примерно через 2-6 ч после приема разовой дозы, что соответствует C max цинакальцета. После этого концентрация цинакальцета начинает снижаться, а концентрация ПТГ увеличивается в течение 12 ч после приема дозы, и затем супрессия ПТГ остается примерно на одном и том же уровне до конца суточного интервала при режиме дозирования 1 раз/сут.

После достижения равновесного состояния концентрация кальция в сыворотке остается на постоянном уровне в течение всего интервала между приемами цинакальцета.

У больных с вторичным гиперпаратиреозом, принимающих цинакальцет, отмечалось значительное снижение уровня интактного ПТГ (иПТГ), Ca × P (кальций-фосфорное произведение), содержания кальция и фосфора в сыворотке. Снижение концентрации иПТГ и Ca × P поддерживалось на протяжении 12 месяцев терапии. Цинакальцет снижал уровни иПТГ, Ca × P, кальция и фосфора независимо от начальных уровней иПТГ или Ca × P, режима диализа (перитонеальный диализ по сравнению с гемодиализом), продолжительности диализа, и от того, применялся или нет витамин D.

Снижение уровней ПТГ ассоциировалось с незначимым снижением уровней маркеров костного метаболизма (специфической костной ЩФ, N-телопептидов, обновления костной ткани и костного фиброза).

В клинических исследованиях у пациентов с карциномой паращитовидных желез и первичным гиперпаратиреозим цинакальцет в дозах от 30 мг 2 раза/сут до 90 мг 4 раза/сут вызывал снижение концентрации кальция в сыворотке крови на ≥1 мг/дл (≥ 0.25 ммоль/л).

Фармакокинетика

После приема внутрь C max цинакальцета в плазме крови достигается примерно через 2-6 ч. Абсолютная биодоступность при приеме натощак, установленная на основании сравнения результатов различных исследований, составляла примерно 20-25%.

Увеличение AUC и C max цинакальцета происходит практически линейно в диапазоне доз 30-180 мг 1 раз/сут. При дозах более 200 мг наблюдается насыщение абсорбции, вероятно вследствие плохой растворимости. Фармакокинетические параметры цинакальцета не изменяются со временем.

C ss цинакальцета достигается в течение 7 дней с минимальной кумуляцией. Отмечается большой V d приблизительно 1000 л, что указывает на широкое распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 97%, распределяется на минимальном уровне в эритроцитах.

Цинакальцет метаболизируется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP1A2 (роль CYP1A2 не была подтверждена клиническими методами). Основные метаболиты, обнаруженные в крови, неактивны. Согласно данным исследований in vitro, цинакальцет является мощным ингибитором CYP2D6. Однако при концентрациях, достигавшихся в клинических условиях, цинакальцет не подавляет активности других изоферментов (в т.ч. CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4) и также не является индуктором CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4. После введения здоровым добровольцам 75 мг меченой радиоизотопным методом дозы, цинакальцет подвергался быстрому и значительному окислительному метаболизму с последующей конъюгацией.

Снижение концентрации цинакальцета происходит в 2 этапа: начальный T 1/2 составляет примерно 6 ч, конечный T 1/2 – 30-40 ч.

Метаболиты в основном выводятся почками: примерно 80% дозы обнаруживалось в моче и 15% в кале.

По сравнению с группой с нормальной функцией печени средние показатели AUC цинакальцета были примерно в 2 раза выше в группе с умеренными нарушениями функции печени, и примерно в 4 раза выше при тяжелой печеночной недостаточности. Средний T 1/2 цинакальцета у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью увеличивается соответственно на 33% и 70%.

Клиренс цинакальцета может быть ниже у женщин, чем у мужчин.

Клиренс цинакальцета выше у курящих, чем у некурящих. По-видимому, это обусловлено индукцией метаболизма, опосредованного CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время терапии, концентрация цинакальцета в плазме может измениться и потребуется коррекция дозы.

Читайте также:
Омнипак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания активных веществ препарата Мимпара

Вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе; гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями: карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C75.0 Злокачественное новообразование паращитовидной [околощитовидной] железы
E21.0 Первичный гиперпаратиреоз
N25.8 Другие нарушения, обусловленные дисфункцией почечных канальцев (почечно-канальцевый ацидоз, вторичный гиперпаратиреоз почечного генеза)

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для приема внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Затем доза повышается титрованием под контролем содержания ПТГ и кальция в крови. Максимальная доза, в зависимости от показаний и эффективности лечения и может составлять 180-360 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – анорексия; иногда – диспепсия, диарея.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии; иногда – судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия.

Со стороны эндокринной системы: часто – снижение уровня тестостерона.

Дерматологические реакции: часто – сыпь.

Аллергические реакции: иногда – реакции гиперчувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с сердечной недостаточностью регистрировались отдельные идиосинкразические случаи снижения АД и/или ухудшения течения сердечной недостаточности.

Прочие: часто – астения, гипокальциемия.

Противопоказания к применению

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к цинакальцету.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении цинакальцета при беременности отсутствуют. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

До настоящего времени не изучена возможность выделения цинакальцета с грудным молоком у человека. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях при доклиническом изучении цинакальцета у кроликов показано, что цинакальцет проникает через плацентарный барьер. Не было выявлено прямого отрицательного воздействия на ход беременности, родов или постнатальное развитие. Не было также выявлено ни эмбриотоксического, ни тератогенного действия в ходе экспериментов на беременных самках крыс и кроликов, за исключением снижения массы тела зародышей у крыс при использовании доз, вызывавших токсичность у беременных самок. Цинакальцет выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс, при этом отмечается высокое соотношение концентраций в молоке/плазме.

Особые указания

Цинакальцет не следует применять при концентрации кальция в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона. Поскольку цинакальцет понижает концентрацию кальция в сыворотке крови, необходимо проводить тщательный мониторинг пациентов в отношении развития гипокальциемии.

В случае гипокальциемии, для повышения уровня кальция в сыворотке крови, можно использовать кальцийсодержащие фосфатсвязывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации кальция в растворе при диализе. При устойчивой гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить применение цинакальцета. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, миалгии, судороги, тетания.

Цинакальцет не показан пациентам с хронической болезнью почек, не находящимся на диализе, в связи с возрастанием риска развития гипокальциемии (концентрация сывороточного кальция

С осторожностью и под тщательным контролем функции печени следует применять цинакальцет у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени (по шкале Чайлд-Пью), т.к. в таких случаях концентрация цинакальцета в плазме крови может быть в 2-4 раза выше.

При хроническом подавлении концентрации ПТГ ниже концентрации, составляющей приблизительно 1.5% от ВГН по результатам анализа иПТГ, может развиться адинамическая болезнь кости. Если концентрация ПТГ снижается ниже рекомендуемого диапазона, следует уменьшить дозу цинакальцета и/или витамина D, или прекратить терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные реакции цинакальцета могут влиять на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Цинакальцет частично метаболизируется изоферментом CYP3A4. Одновременный прием кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут приводил к повышению концентрации цинакальцета в плазме примерно в 2 раза. При необходимости одновременного приема мощных ингибиторов (например, кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индукторов CYP3A4 (например, рифампицин), может потребоваться коррекция дозы цинакальцета.

Читайте также:
Бифилиз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В экспериментальных исследованиях in vitro показано, что цинакальцет частично метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Курение стимулирует активность CYP1A2. Клиренс цинакальцета на 36-38% выше у курящих, чем у некурящих. Влияние ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина) на концентрацию цинакальцета в плазме не изучался. Может потребоваться коррекция дозы, если во время терапии препаратом пациент начинает/прекращает курение или начинает/прекращает одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2.

Цинакальцет является мощным ингибитором CYP2D6. Сочетанное применение цинакальцета и препаратов с узким терапевтическим диапазоном и/или вариабельной фармакокинетикой, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6 (например, флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребовать коррекции дозы этих препаратов.

При одновременном приеме цинакальцета в дозе 90 мг 1 раз/сут с дезипрамином (трициклический антидепрессант, метаболизирующийся CYP2D6) в дозе 50 мг повышается уровень экспозиции дезипрамина в 3.6 раза у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.

Кальцимиметики — новый этап в лечении гиперпаратиреоза

Прошлое десятилетие ознаменовалось значительным прогрессом в понимании патогенеза и лечении вторичного гиперпаратиреоза (ВГПТ) у пациентов с хронической болезнью почек (ХБП). Повышение уровня паратиреоидного гормона (ПТГ) отмечается уже на ранних стадиях

Прошлое десятилетие ознаменовалось значительным прогрессом в понимании патогенеза и лечении вторичного гиперпаратиреоза (ВГПТ) у пациентов с хронической болезнью почек (ХБП). Повышение уровня паратиреоидного гормона (ПТГ) отмечается уже на ранних стадиях ХБП, и это обусловлено сложным взаимодействием патогенетических факторов. К числу наиболее значимых относятся: ретенция фосфатов, развитие относительного или абсолютного дефицита активных метаболитов витамина D, уменьшение количества рецепторов витамина (VDR), снижение аффинности кальция к кальцийчувствительным рецепторам (СaR) паращитовидных желез (ПЩЖ), резистентность скелета к кальцимимическому действию ПТГ.

Патогенез вторичного гиперпаратиреоза

Клетки ПЩЖ секретируют ПТГ, который играет ключевую роль в сохранении циркулирующих уровней ионизированного кальция (Ca 2+ ) в узком физиологическом диапазоне. Основные действия ПТГ включают в себя: (1) освобождение кальция и фосфора из кости, (2) снижение экскреции кальция почками, (3) повышение экскреции фосфора и (4) стимуляцию почками продукции кальцитриола ([1,25(OH)2D] — дигидроксивитамин D), активной формы витамина D.

До недавнего времени считали, что гомеостаз фосфора главным образом регулируется ПТГ и витамином D. Исследования фундаментальной науки привели к лучшему пониманию биологических функций фосфатурического гормона — фактора роста фибробластов 23 (FGF-23), кальций-чувствительных рецепторов (CaSR), рецепторов витамина D (VDR), регуляции продукции 1,25 дигидроксивитамина D и метаболизма системы ферментов, что позволило предложить новую концепцию патогенеза ВГПТ (рис. 1) [1–4].

Кальцимиметики — новый этап в лечении гиперпаратиреоза

Гиперфосфатемия, обусловленная уменьшением массы действующих нефронов, является основным стимулом секреции костными клетками остеоцитами FGF-23. FGF 23 ингибирует реабсорбцию фосфора в проксимальном канальце и, таким образом, увеличивает его клиренс и подавляет секрецию ПТГ на ранних стадиях заболевания почек. Прогрессирующее снижение функции почек приводит к ограничению ответа на увеличенный уровень FGF-23, и уровень сывороточного фосфора остается высоким.

Повышение уровней сывороточного фосфора, в свою очередь, посредством ингибиции активности 1-альфа-гидроксилазы FGF-23, приводит к снижению конверсии витамина D в активный витамин [1,25(OH)2D] в почках. Витамин D и его рецепторы также играют ключевую роль в гомеостазе кальция: витамин D воздействует на VDR в кишечнике, увеличивает абсорбцию кальция, а также воздействует на VDR паратиреоидных клеток, ингибируя синтез мРНК ПТГ. Кальцийчувствительные рецепторы, расположенные на поверхности клеток ПЩЖ, были признаны как основной механизм, посредством которого реализуется эффект Ca 2+ на секрецию ПТГ [5–7]. В ряде экспериментальных исследований было показано, что первичным физиологическим стимулом, регулирующим секрецию ПТГ, является внеклеточный кальций, и между ними существуют обратные, сигмоидальные взаимоотношения.

ВГПТ представляет собой адаптивный ответ к прогрессирующему нарушению контроля фосфора, кальция и витамина D при ХБП. По мере снижения функции почек совокупность патогенетических факторов приводит к развитию структурных изменений ПЩЖ — диффузной и узловой гиперплазии, которая сопровождается значительным увеличением уровня секреции ПТГ при одновременном нарушении его метаболизма и деградации и ассоциирована с существенным снижением экспрессии CaR и VDR. Кальциевые рецепторы, как представляется, также играют ключевую роль в чрезмерной пролиферации клеток, которая возникает при паратиреоидной гиперплазии [8–10].

Классификация минеральных и костных нарушений при хронической болезни почек

Организацией KDIGO® (Kidney Disease Improving Global Outcomes) было введено понятие и классификация минеральных и костных нарушений (МКН) при ХБП — ХБП-МКН [11, 12]. Согласно рекомендациям, данный термин должен применяться при наличии одного или комбинации следующих признаков:

  1. отклонения от нормы биохимических показателей метаболизма кальция, фосфатов, ПТГ или витамина D;
  2. аномалии скорости костного обмена, минерализации, объема кости, линейного роста и/или прочности;
  3. кальцификация сосудов или других мягких тканей.
Читайте также:
Дизаверокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клинические последствия нарушений минерального и костного метаболизма

Нарушения минерального и костного метаболизма, паратиреоидная гиперплазия с чрезмерным синтезом и секрецией ПТГ оказывают мощное воздействие на заболеваемость и смертность диализных пациентов [13, 14]. Установлена связь нарушений минерального и костного метаболизма с развитием почечной остеодистрофии, повышением риска переломов, миопатии, кальцификацией сосудов и мягких тканей, значительным увеличением риска сердечно-сосудистой заболеваемости, эндокринными, иммунологическими и когнитивными нарушениями и другими.

В целом ряде обсервационных исследований, проведенных в США, выявлено повышение риска смерти у пациентов с высоким содержанием интактного ПТГ (иПТГ), кальция и/или фосфата. Наличие подобной зависимости изучалось в Европе в исследовании ARO (Analyzing data, Recognizing excellence, Optimizing outcomes) у 7970 пациентов на гемодиализе. Параболическая динамика изменений лабораторных параметров от исходного уровня свидетельствовала о том, что у пациентов с высокими значениями Ca и P, уровнем иПТГ вне целевого диапазона, утвержденного KDOQI (150–300 пг/мл), риск летального исхода был значительно выше, чем у пациентов с нормальными значениями этих параметров [13, 15].

Таким образом, своевременная коррекция МКН, лечение ВГПТ у пациентов с ХБП являются одной из первостепенных задач. Лечение ВГПТ остается сложной и до конца неразрешенной проблемой. Несмотря на длительный опыт ограничения фосфатов в диете, применения фосфатсвязывающих препаратов (ФСП) и активных метаболитов витамина D, эти традиционные методы лечения часто не в состоянии контролировать показатели фосфорно-кальциевого обмена и уровень ПТГ в пределах целевых значений, установленных KDOQI, предотвратить прогрессию ВГПТ и избежать паратиреоид­эктомии.

Кальцимиметики — новый класс лекарственных препаратов, которые действуют как аллостерический модулятор СaR ПЩЖ, увеличивая его чувствительность к внеклеточному кальцию и тем самым подавляя секрецию ПТГ, представляют новые клинические возможности терапевтического контроля ВГПТ [16].

Начиная с 2004 года цинакальцет активно применяется в США (Sensipar, Amgen Inc., USA) и в Европе под торговым названием Мимпара. В России препарат Мимпара внедрен в клиническую практику в течение нескольких последних лет, и мы представляем клинический опыт успешного лечения тяжелого резистентного рецидивного ВГПТ.

Клиническое наблюдение

Пациент Р., 47 лет, с мая 1995 года находится на лечении программным гемодиализом в ГКБ № 24 по поводу терминальной почечной недостаточности, развившейся в исходе быстро прогрессирующего гломерулонефрита на фоне системного геморрагического васкулита.

В 1993 году после перенесенной ангины появились геморрагические высыпания на коже бедер, голеней, отеки нижних конечностей, повышение артериального давления (АД), гематурия, протенурия, увеличение уровня креатинина в сыворотке крови. Ухудшение самочувствия с весны 1995 года: появились слабость, одышка, значительная потеря массы тела, судороги в икроножных мышцах. Тяжесть состояния была обусловлена терминальной уремией (креатинин — 1500 мкмоль/л), уремическим перикардитом, сердечной недостаточностью, в связи с чем начата заместительная почечная терапия гемодиализом. В этом же году у больного появились боли в костях и мышцах. В лабораторных тестах выявлено повышение уровня иПТГ (1700 пг/мл) и щелочной фосфатазы (рис. 2).

Кальцимиметики — новый этап в лечении гиперпаратиреоза

С этого времени было введено ограничение фосфатов в диете, назначены ФСП и активные метаболиты витамина D. Прием альфакальцидола носил интермиттирующий характер из-за отмены препарата при повышении уровней фосфата в крови. В последующий период времени у больного сохранялись боль в костях, тяжелая трудноконтролируемая гипотензивными препаратами артериальная гипертензия, выраженная анемия (Нв 70 г/л), плохо поддающаяся коррекции эритропоэтинами и железосодержащими препаратами. При динамическом исследовании в биохимических анализах крови отмечен рост уровня иПТГ до 2560 пг/мл. При ультразвуковом исследовании диагностирована гиперплазия паращитовидных желез. В ноябре 2003 года пациенту на 8 м году заместительной почечной терапии в возрасте 40 лет выполнена паратиреоидэктомия, при которой было найдено и удалено три ПЩЖ. Обнаружить и удалить левую нижнюю железу не представилось возможным. В послеоперационном периоде продолжен прием альфакальцидола, однако уровень иПТГ не снизился и через 2 года отмечен рецидив ВГПТ (иПТГ — 5166 пг/мл). При консультации хирургом-эндокринологом в связи атипично расположенной левой околощитовидной железой оперативное лечение было сочтено нецелесо­образным.

В 2005 году при подготовке к операции — трансплантации почки, при рентгенологическом исследовании и компьютерной томографии (КТ) органов грудной клетки выявлено кистовидное образование округлой формы IV ребра слева, которое расценено нами как остеокластома (бурая опухоль — вrown tumor) (рис. 3, 4).

Читайте также:
Момат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кальцимиметики — новый этап в лечении гиперпаратиреоза

Однако у хирургов возникло подозрение метастатического поражения костей, и операция была отменена.

Кальцимиметики — новый этап в лечении гиперпаратиреоза

В мае 2006 года пациент обратил внимание на асимметрию шеи — в нижнем левом квадранте определялось эластичное образование размером 5,0×2,5 см, взята биопсия, по результатам которой получены фрагменты ткани ПЩЖ с выраженной гиперплазией. В июне 2006 года произведено удаление аденомы паращитовидной железы в области левого бокового треугольника шеи. При гистологическом исследовании — картина аденомы ПЩЖ солидного трабекулярного строения с обширными кровоизлияниями, дистрофическими изменениями клеток опухоли, инфильтративным ростом в окружающую ткань и врастанием в просветы сосудов. Впоследствии, при консультации в онкологическом центре, диагноз карциномы ПЩЖ был отвергнут.

Когда все существующие методы терапии ВГПТ были исчерпаны, а уровень ПТГ достиг чрезвычайных значений (5200 пг/мл), в августе 2007 года было принято решение о назначении единственно оставшегося средства — Мимпары в стартовой дозе 60 мг/сутки. В последующем доза препарата титровалась в соответствии с уровнем ПТГ, что позволило в течение 2,5 лет снизить активность ПТГ до 200–360 пг/мл и практически нормализовать концентрацию фосфора в сыворотке. В настоящее время поддерживающая доза Мимпары составляет 60 мг/сутки.

Кроме того, следует отметить, что при достижении целевых значений уровней ПТГ нормализовались АД (< 140/90 мм рт. ст.) и уровень Нb (120–130 г/л).

Кальцимиметики — новый этап в лечении гиперпаратиреозаКальцимиметики — новый этап в лечении гиперпаратиреоза

С целью контроля состояния бурой опухоли проведена КТ органов грудной клетки и обнаружен рост второй опухоли, кальциноз аорты, клапанов сердца и коронарных артерий (рис. 5, 6).

Обсуждение

Представленное клиническое наблюдение демонстрирует тяжелое прогрессирующее течение ВГПТ с развитием фиброзного остеита, кальцификации аорты, коронарных артерий и клапанных структур сердца, трудноконтролируемой артериальной гипертензии и резистентной анемии. Следует также отметить развитие и такого редкого осложнения, ассоциированного с гиперпаратиреозом и фиброзно-кистозным остеитом, как бурая опухоль ребер [17]. Бурая опухоль представляет собой локальное, хорошо очерченное литическое повреждение кости, обусловленное скоплением большого количества остеокластов. В очагах резорбции костной ткани происходят кровоизлияния и разрастание грануляционной ткани, содержащей большое количество многоядерных клеток, которые замещают нормальный костный мозг и формируют бурую опухоль. Появление очагов деструкции костей при фиброзно-кистозном остеите может напоминать диссеминацию метастазов злокачественной опухоли в кости и создавать трудности в дифференциальной диагностике, что и послужило отказом трансплантации почки у нашего пациента.

В приведенном клиническом случае все доступные методы коррекции минерального и костного метаболизма и связанного с ними ВГПТ (ограничение фосфатов в диете, фосфатсвязывающие препараты, активные метаболиты витамина D, адекватный гемодиализ, паратиреоидэктомия), оказались безрезультатными. В сложившейся ситуации нами предпринято единственно возможное решение — назначение кальцимиметика. Безусловно, развитие ВГПТ обусловлено исключительно сложным каскадом событий, и наше наблюдение подтверждает ту исключительно важную роль, которую играют в данном процессе кальциевые рецепторы ПЩЖ. Только комплексный подход к лечению МКН и ВГПТ с включением в фармакологическую комбинацию Мимпары позволил долгосрочно контролировать уровень ПТГ в пределах целевых значений, рекомендованных KDOQI, без увеличения в плазме концентраций кальция и фосфора.

Литература

  1. Slatopolsky Е., Brown А., Dusso А. Pathogenesis of secondary hyperparathyroidism // Kidney Int. 2005; Vol. 56, Supplement 73: S14–S19.
  2. Poggio E. D., Rule A. D. A critical evaluation of chronic kidney disease-should isolated reduced estimated glomerular filtration rate be considered a ‘disease’ // Nephrol Dial Transplant. 2009; 24: 698–700.
  3. Nabeshima Y. Clinical discovery of alpha-Klotho and FGF-23 unveiled new insight into calcium and phosphate homeostasis // Calcium. 2008; 18: 923–934.
  4. Ortiz-Capisano M. C., Ortiz P. A., Garvin J. L. Expression and functional calcium-sensing receptor in juxtaglomerular cells // Hypertension. 2007; 50 (4): 737–743.
  5. Slatopolsky E. Role of phosphorus in the pathogenesis of secondary hyperparathyroidism //Am J Kidney Dis. 2001; 37: 54–57.
  6. Nabeshima Y. Clinical discovery of alpha-Klotho and FGF-23 unveiled new insight into calcium and phosphate homeostasis // Calcium. 2008; 18: 923–934.
  7. Shimada T. FGF-23 is a potent regulator of vitamin D metabolism and phosphate homeostasis // J Bone Miner Res. 2004; 19: 429–435.
  8. Silver J., Levi R. Regulation of PTH synthesis and secretion relevant to the management of secondary hyperparathyroidism in chronic kidney disease // Kidney Int. 2005; Vol. 67, Supplement 95, S8–S12.
  9. Levin A., Bakris G. L., Molitch M. et al.Prevalence of abnormal serum vitamin D. PTH, calcium, and phosphorus in patients with chronic kidney disease: results of the study to evaluate early kidney disease // Kidney Int. 2007; 71: 31–38.
  10. Komaba H., Goto S., Fukagawa M. Critical issues of PTH assays in CKD // Bone. 2009; 44: 666–670.
  11. KDIGO Clinical Practice Guideline for the Diagnosis, Evaluation, Prevention, and Treatment of Chronic Kidney Disease-Mineral and Bone Disorder (CKD-MBD) // Kidney Int. 2009; 76 (suppl 113): S1–S130.
  12. Moe S. M., Drueke T., Cunninghham J. et al. Definition, evolution and classification of renal osteodystrophy: A position statement from Kidney Disease Improving Global Outcomes (K/DIGO) // Kidney Int. 2006; V. 69: 1945–1953.
  13. Floege J., Kim J., Ireland E. et al. Serum iPTH, calcium and phosphate, and the risk of mortality in a European haemodialysis population // Nephrol Dial Transplant 2010; 1–8.
  14. Tentori F., Blayney M. J., Albert J. M. et al. Mortality risk for dialysis patients with different levels of serum calcium, phosphorus, and PTH: the Dialysis Outcomes and Practice Patterns Study (DOPPS) // Am J Kidney Dis. 2008; 52: 519–530.
  15. National Kidney Foundation. K/DOQI clinical practice guidelines for bone metabolism and disease in chronic kidney disease // Am J Kidney Dis. 2003; 42 (4 Suppl 3): S1–201.
  16. Moe S. M., Chertow G. M., Coburn J. W. et al. Achieving NKF-K/DOQI bone metabolism and disease treatment goals with cinacalcet HCL // Kidney Int. 2005; 67: 760–771.
  17. Marini M., Vidiri A., Guerrisi R. et al. Progress of brown tumors in patients with chronic renal insufficiency undergoing dialysis // Eur J Radiol. 1992; 14: 67–71.
Читайте также:
Имипрамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Г. В. Волгина*, доктор медицинских наук, профессор
О. В. Балкарова**
В. С. Штандель***
Е. В. Ловчинский***

*МГМСУ, **ГКБ № 24, ***ГВВ № 2, Москва

Контактная информация об авторах для переписки: VolginaGV@mail.ru

Мимпара

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

Вторичный гиперпаратиреоз у пациентов в терминальной стадии ХПН, находящихся на диализе, в т.ч. в составе комбинированной терапии, включающей ЛС связывающие фосфаты и/или витамин D.

Гиперкальциемия на фоне рака паращитовидных желез.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или сразу после еды, проглатывая таблетки целиком (не делить).

Вторичный гиперпаратиреоз: начальная доза – 30 мг 1 раз в день.

Каждые 2-4 нед проводят титрование дозы до максимальной 180 мг (1 раз в день) для достижения требуемой концентрации паратиреоидного гормона в диапазоне 150-300 пг/мл (15.9-31.8 пмоль/л), определяемый по содержанию интактного паратиреоидного гормона (иПТГ). Концентрацию паратиреоидного гормона определяют через 12 ч после приема цинакальцета, спустя 1-4 нед после начала терапии или коррекции дозы. Мониторинг концентрации паратиреоидного гормона необходимо проводить 1 раз в 1-3 мес.

Для измерения концентрации паратиреоидного гормона можно использовать содержание иПТГ или биоинтактного паратиреоидного гормона (биПТГ), т.к. терапия цинакальцетом не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ.

Необходимо контролировать Ca2+ в сыворотке крови через 1 нед после начала терапии или коррекции дозы. При достижении поддерживающей дозы, контроль концентрации Ca2+ проводится 1 раз в месяц.

Гиперкальциемия на фоне рака паращитовидных желез: начальная доза – 30 мг 2 раза в день; титрование дозы следует проводить каждые 2-4 нед (30 мг 2 раза в день, 60 мг 2 раза в день, 90 мг 2 раза в день, 90 мг 3-4 раза в день_ для снижения Ca2+ до верхнего предела нормы или ниже. Максимальная доза – 90 мг 4 раза в день.

Необходимо проводить мониторинг Ca2+ в сыворотке крови через 1 нед после начала терапии или коррекции дозы. При достижении поддерживающей дозы контроль Ca2+ проводится каждые 2-3мес. При достижении максимальной дозы цинакальцета, следует проводить периодический контроль концентрации Ca2+; если не удается поддержать клинически значимое снижение Ca2+ в крови, следует решить вопрос о прекращении терапии.

Читайте также:
Магвит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Антипаратиреоидное средство. Обладает кальцимиметическим действием, снижает концентрацию паратиреоидного гормона, повышает чувствительность рецепторов, находящихся на поверхности главных клеток паращитовидной железы, к внеклеточному Ca2+. Снижение концентрации паратиреоидного гормона сопровождается снижением концентрации Ca2+ в сыворотке крови.

Снижение концентрации паратиреоидного гормона коррелирует с концентрацией цинакальцета. Максимальное снижение паратиреоидного гормона соответствует максимальной концентрации цинакальцета.

Концентрация цинакальцета начинает снижаться, а показатели паратиреоидного гормона увеличиваются (в течение 12 ч после введения дозы), затем остаются неизменными до конца суточного интервала (при дозировании 1 раз в день). После достижения стабильной фазы, концентрация Ca2+ в сыворотке остается неизменной в течение всего интервала между приемами препарата.

Побочные действия

Вторичный гиперпаратиреоз: частота – очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000 и менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000).

Аллергические реакции: нечасто – гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, парестезии; нечасто – судороги.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – анорексия; нечасто – диспепсия, диарея.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия.

Лабораторные показатели: часто – гипокальциемия, снижение концентрации тестостерона.

Прочие: часто – астения.

Гиперкальциемия на фоне рака паращитовидных желез: наиболее часто – тошнота и рвота.

У пациентов с ХСН, принимающих цинакальцет, зарегистрированы единичные случаи снижения АД и/или ухудшения течения СН. Причинная связь с цинакальцетом не может быть полностью исключена и может быть обусловлена снижением Ca2+ в сыворотке крови.

Особые указания

Порог возникновения судорожных припадков снижается при выраженной гипокальциемии.

Терапию цинакальцетом не следует проводить больным с концентрацией Ca2+ в сыворотке крови (с поправкой на альбумин) ниже минимального предела нормального диапазона.

При приеме цинакальцета необходимо контролировать больных в отношении развития гипокальциемии.

Для повышения Ca2+ в сыворотке крови, можно использовать кальций-содержащие фосфат-связывающие препараты, витамин D и/или провести коррекцию концентрации Ca2+ в растворе при диализе.

При устойчивой гипокальциемии следует снизить дозу или прекратить прием цинакальцета. Потенциальными признаками развития гипокальциемии могут быть парестезии, миалгии, мышечные судороги, тетания и конвульсии.

Цинакальцет не показан пациентам с ХПН, не находящимся на диализе. У больных с ХПН, не находящихся на диализе и получающих цинакальцет, существует больший риск развития гипокальциемии (Ca2+ менее 2.1 ммоль/л) по сравнению с пациентами, получающими цинакальцет и находящимися на диализе, что может быть обусловлено более низкой начальной концентрацией Ca2+ и/или остаточной функцией почек.

При хроническом подавлении концентрации паратиреоидного гормона ниже показателя, составляющего 1.5 от верхнего предела нормы (по результатам анализа иПТГ), может развиться адинамическая болезнь кости. Если концентрация паратиреоидного гормона, ниже рекомендуемого диапазона, следует снизить дозу цинакальцета и/или витамина D, или прекратить терапию.

У больных с терминальной стадией ХПН концентрация свободного тестостерона снижается на 16.3%, при приеме цинакальцета на 31.3%.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени (по Чайлд-Пьюгу) концентрация цинакальцета в плазме крови может быть в 2-4 раза выше, что требует тщательного контроля во время лечения.

Взаимодействие

Цинакальцет частично метаболизируется ферментом CYP3A4. Одновременный прием с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) по 200 мг 2 раза в день приводит к повышению концентрации цинакальцета в 2 раза. Если больной во время терапии начинает или прекращает принимать мощный ингибитор (кетоконазол, итраконазол, телитромицин, вориконазол, ритонавир) или индуктор фермента CYP3A4 (рифампицин) может потребоваться коррекция дозы цинакальцета.

Цинакальцет частично метаболизируется ферментом CYP1A2. Курение стимулирует активность данного фермента. Если во время терапии больной начинает или прекращает курение или одновременный прием мощных ингибиторов CYP1A2, может потребоваться коррекция дозы цинакальцета.

Цинакальцет является мощным ингибитором CYP2D6. При одновременном приеме с ЛС, которые метаболизируются CYP2D6 (флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, нортриптилин, кломипрамин), может потребоваться коррекция их дозы.

Одновременный прием цинакальцета (90 мг 1 раз в день) с дезипрамином (50 мг) метаболизирующегося преимущественно CYP2D6, в 3.6 раз повышает экспозицию дезипрамина у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мимпара

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Читайте также:
Ксалаком: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Импаза : инструкция по применению

Антитела к эндотелиальной NO синтазе аффинно очищенные — 0,003 г* Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 0,267 г, целлюлоза микрокристаллическая 0,030 г, магния стеарат 0,003 г.

* наносятся на лактозы моногидрат в виде водно-спиртовой смеси с содержанием не более 10-15 нг/г активной формы действующего вещества

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской, от белого до почти белого цвета. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой плоской стороне нанесена надпись IMPAZA.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие лекарственные препараты.

Гомеопатическое лекарственное средство.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

В состав препарата Импаза входят технологически обработанные антитела к эндотелиальной NO-синтазе. Считается, что эффект лекарственного препарата Импаза базируется на модифицирующем воздействии сверхвысоких разведений антител на активность NO-синтазы, что приводит к повышению содержания NO в ткани кавернозных тел, способствуя увеличению кровенаполнения пещеристых тел, что необходимо для полноценной эрекции.

В проведенном двойном слепом плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании (n=60) показано улучшение показателя эректильной функции до 22 по шкале МИЭФ (что соответствует эректильной дисфункции легкой степени) у 100% пациентов, принимавших Импазу, по сравнению с 6,6% пациентов в группе плацебо.

Фармакокинетика

Чувствительность современных физико-химических методов анализа (газожидкостная хроматография, высокоэффективная жидкостная хроматография, хромато-масс-спектрометрия) не позволяет оценивать содержание активных компонентов в биологических жидкостях, органах и тканях, что делает технически невозможным изучение фармакокинетики препарата Импаза.

Область применения

Гомеопатическое лекарственное средство без утвержденных терапевтических показаний.

Взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией.

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

– возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации

Препарат Импаза не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

На один прием — 1 таблетку (держать во рту до полного растворения — не во время приема пищи).

Регулярный прием. Для стабилизации половой потенции (способности к половому акту) рекомендован лечебно-профилактический курс длительностью не менее 12 недель. В зависимости от выраженности эректильной дисфункции частота приема может варьировать: от 1 таблетки через день до двух приемов по таблетке ежедневно, желательно в вечернее время.

При необходимости курсовую терапию можно повторить через 3-6 месяцев.

Побочное действие

Возможны реакции повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Передозировка

При случайной передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав лекарственной формы наполнителями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно применение Импазы на фоне приема нитратов у больных ишемической болезнью сердца (стенокардия напряжения I-II функционального класса), а также применение совместно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистами кальция.

Влияние на способность управления транспортом и работу с техникой

Исследования по оценке влияния приема лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились.

Меры предосторожности

Перед приемом гомеопатического препарата Импаза необходима консультация врача.

Если во время приема не отмечается улучшение или происходит ухудшение состояния, необходимо обратиться к врачу.

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы либо с врожденной лактазной недостаточностью.

Упаковка

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению и/или листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

В течение периода применения препарата хранить контурную ячейковую упаковку в картонной пачке, предусмотренной производителем.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель

ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ»;

Россия, 127473, г. Москва, 3-й Самотечный пер., д. 9.

Тел./факс: +7 (495) 684-43-33.

Адрес места производства лекарственного препарата

Россия, 454139, г. Челябинск, ул. Бугурусланская, д. 54.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Беларусь претензии от потребителей по качеству продукции

Читайте также:
Квамател: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Представительство ООО «НПФ «МАТЕРИА МЕДИКА ХОЛДИНГ» в Республике Беларусь:

Мимпара таблетки 30 мг 28 шт в Люберцах

Мимпара таб.п/пл.о 30мг №28

— вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе. Мимпара может также назначаться в составе комбинированной терапии, включающей препараты, связывающие фосфаты, и/или витамин D — гиперкальциемия у пациентов (с целью снижения выраженности), вызванная следующими заболеваниями: карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз, если, несмотря на сывороточные концентрации кальция, паратиреоидэктомия клинически неприемлема или противопоказана.

Противопоказания

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены) — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать внутрь во время еды или вскоре после приема пищи, поскольку биодоступность цинакалцета увеличивается при приеме препарата с пищей. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая и не деля их. Вторичный гиперпаратиреоз Взрослые и пациенты пожилого возраста (> 65 лет) Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 мг 1 раз/сут. Титрование дозы следует проводить каждые 2-4 недели до максимальной дозы 180 мг 1 раз/сут, при которой у пациентов, находящихся на диализе, достигается требуемая концентрация ПTГ в диапазоне 150-300 пг/мл (15.9-31.8 ммоль/л), определяемый по содержанию иПТГ. Определение концентрации ПТГ следует проводить не раньше, чем через 12 ч после приема препарата. При оценке концентрации ПТГ необходимо придерживаться современных рекомендаций. Измерение концентрации ПТГ следует проводить через 1-4 недели после начала терапии или коррекции дозы. При приеме поддерживающей дозы мониторинг концентрации ПТГ должен проводиться примерно раз в 1-3 месяца. Для определения концентрации ПТГ можно использовать содержание иПТГ или биоинтактного ПТГ (биПТГ). Терапия препаратом Мимпара не меняет соотношения между иПТГ и биПТГ. Во время титрования дозы необходимо часто проводить мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови, в т.ч. через 1 неделю после начала терапии или коррекции дозы. При достижении целевой концентрации ПТГ и переходе на поддерживающую дозу, концентрации кальция в сыворотке крови должны оцениваться примерно раз в месяц. Если концентрация кальция в сыворотке крови снижается ниже нормального диапазона, необходимо предпринять соответствующие меры, включая коррекцию сопутствующей терапии. Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз Взрослые и пациенты пожилого возраста (> 65 лет) Рекомендуемая начальная доза препарата Мимпара составляет 30 мг 2 раза/сут. Титрование дозы следует проводить каждые 2-4 недели в следующей последовательности изменений дозировки: 30 мг 2 раза/сут, 60 мг 2 раза/сут, 90 мг 2 раза/сут и 90 мг 3-4 раза/сут по мере необходимости для снижения концентрации кальция в сыворотке крови до ВГН или ниже этого уровня. Максимальная доза, применявшаяся в ходе клинических исследований, составляла 90 мг 4 раза/сут. Определение концентрация кальция в сыворотке крови следует проводить через 1 неделю после начала терапии или коррекции дозы. При достижении целевой концентрации ПТГ и переходе на поддерживающую дозу, концентрации кальция в сыворотке крови должны оцениваться каждые 2-3 месяца. По завершению периода титрования до максимальной дозы, следует проводить периодический мониторинг концентрации кальция в сыворотке крови. Если клинически значимое снижение концентрации кальция в сыворотке крови не достигается при приеме поддерживающей дозы, следует решить вопрос о прекращении терапии препаратом Мимпара. При лечении пациентов с печеночной недостаточностью начальную дозу менять не требуется. С осторожностью назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени. Следует тщательно наблюдать за лечением во время титрования дозы и при длительной терапии.

Побочные действия

Вторичный гиперпаратиреоз В ходе контролируемых клинических исследований были получены данные у 656 пациентов, принимавших препарат Мимпара, и 470 пациентов, принимавших плацебо длительностью до 6 месяцев. Наиболее часто наблюдались тошнота (31% в группе цинакалцета; 19% в группе плацебо) и рвота (27% в группе цинакалцета; 15% в группе плацебо). Тошнота и рвота были легкой и умеренной степени выраженности и в большинстве случаев носили кратковременный характер. Прекращение терапии в результате развития нежелательных эффектов было вызвано, главным образом, тошнотой (1% в группе плацебо; 5% в группе цинакалцета) и рвотой (меньше1% в группе плацебо; 4% цинакалцета). Нежелательные реакции, связанные с применением цинакалцета и встречавшиеся чаще в группе Мимпары по сравнению с группой плацебо, в двойных слепых клинических исследованиях, приведены ниже с соблюдением следующей последовательности: очень часто (>1/10); часто (>1/100, меньше1/10); иногда (>1/1000, меньше1/100); редко (>1/10 000, меньше1/1000); очень редко (меньше1/10 000). Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; часто – анорексия; иногда – диспепсия, диарея. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, парестезии; иногда – судороги. Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия. Со стороны эндокринной системы: часто – снижение уровня тестостерона. Дерматологические реакции: часто – сыпь. Аллергические реакции: иногда – реакции гиперчувствительности. Прочие: часто – астения, гипокальциемия. Карцинома паращитовидных желез и первичный гиперпаратиреоз Профиль безопасности Мимпара в этой группе пациентов в целом соответствует картине, наблюдаемой у пациентов с хроническим заболеванием почек. Наиболее часто встречающимися побочными эффектами были тошнота и рвота. Постмаркетинговые наблюдения При применении препарата Мимпара в рутинной практике, были установлены следующие нежелательные реакции, частота которых не может быть оценена на основании имеющихся данных: — у пациентов с сердечной недостаточностью и принимающих цинакалцет регистрировались отдельные идиосинкразические случаи снижения АД и/или ухудшения течения сердечной недостаточности; — аллергические реакции, включая ангионевротический отек и крапивницу.

Читайте также:
Магвит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Импаза : инструкция по применению

Импаза

активное вещество: Антитела к эндотелиальной NO синтазе аффинно очищенные – 0,003 г*.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

* наносятся на лактозы моногидрат в виде водно – спиртовой смеси с содержанием не более 10-15 нг/г активной формы действующего вещества.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, от белого до почти белого цвета. На плоской стороне с риской нанесена надпись MATERIA MEDICA, на другой плоской стороне нанесена надпись IMPAZA.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения нарушений эрекции.

Фармакологические свойства

В связи с содержанием сверхмалых доз активных ингредиентов в препарате, провести фармакокинетические исследования не представляется возможным.

Повышает активность эндотелиальной NO синтазы, восстанавливает выработку эндотелием оксида азота (NO) при сексуальной стимуляции, увеличивает содержание в гладких мышцах циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ) и способствует их расслаблению, что приводит к увеличению кровенаполнения пещеристых тел и обеспечивает достаточную по силе и продолжительности эрекцию.

Препарат повышает либидо (половое влечение) и удовлетворенность половым актом.

Регулярное применение препарата способствует повышению содержания тестостерона в сыворотке (при умеренно сниженном исходном уровне).

Показания к применению

Нарушения эрекции (эректильная дисфункция) различного происхождения.

Вегетативные расстройства климактерического периода у мужчин (слабость, утомляемость, снижение физической активности, снижение либидо и др.).

Способ применения и дозы

На один прием – 1 таблетку (держать во рту до полного растворения – не во время приема пищи).

Регулярный прием. Для стабилизации половой потенции (способности к половому акту) рекомендован лечебно-профилактический курс длительностью не менее 12 недель. В зависимости от выраженности эректильной дисфункции частота приема может варьировать: от 1 таблетки через день до двух приемов по таблетке ежедневно, желательно в вечернее время.

При необходимости курсовую терапию можно повторить через 3-6 месяцев.

Периодический прием. Для эпизодического стимулирования эрекции препарат принимается перед половым актом по 2 таблетки за 1-2 часа.

Побочные действия

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственные взаимодействия

Возможно применение Импазы на фоне приема нитратов у больных ишемической болезнью сердца (стенокардия напряжения I-II функционального класса), а также применение совместно с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонистами кальция.

Особые указания

В состав препарата входит лактозы моногидрат, в связи с чем его не рекомендуется назначать пациентам с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, либо с врожденной лактазной недостаточностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы – При случайной передозировке возможны диспепсические явления, обусловленные входящими в состав лекарственной формы наполнителями.

Лечение – симптоматическая терапия

Форма выпуска и упаковка

Таблетки для рассасывания.

По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: