Монкаста: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Монкаста – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Показания к применению

Профилактика и лечение бронхиальной астмы (предупреждение приступов), в т.ч. “аспириновой триады”, астмы физического усилия.

Форма выпуска

таблетки жевательные 4 ил 5 мг; в упаковке контурной ячейковой по 7 или 14 шт., пачка картонная 1,2,4;

Фармакодинамика

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Действие монтелукаста связывают с блокадой лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов – эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается: Cmax достигается через 2–3 ч. Биодоступность составляет 64–73%. В крови на 99% связывается с белками. Метаболизируется в печени. Выводится главным образом с желчью. Плазменный Cl составляет 45 мл/мин.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Способ применения и дозы

Для приема внутрь средние дозы для взрослых и детей старше 15 лет – 10 мг перед сном; для детей 6-14 лет – 5 мг перед сном.

Взаимодействия с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме

Необходимо четко соблюдать режим лечения. Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Похожие по действию препараты:

    Сироп Раствор для инъекций Раствор для перорального применения Раствор для перорального применения Таблетки пероральные Таблетки пероральные Сироп Субстанция-порошок Аэрозоль Таблетки

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Монкаста Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Монкаста? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Монкаста приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Монкаста® (10 мг)

состав пленочной оболочки Opadry Orange 03Н32599 : гипромелоза, титана диоксид (Е171), тальк, пропиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

* состоит из 75 % альфа-лактозы моногидрата и 25 % порошка целлюлозы

Таблетки круглой формы, с слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой абрикосового цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты.

Код АТС R03DC03

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и почти полностью всасывается при пероральном приеме. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой

10 мг средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается через три часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и Cmax. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг, эффективны и безопасны независимо от времени приема пищи .

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Устойчивый объем распределения монтелукаста составляет приблизительно 8-11 литров. Минимальные количества поникают через гемато-энцефалический барьер. Концентрация препарата в других тканях через 24 часа после приема минимальная.

Монтелукаст интенсивно метаболизируется. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии не определяется ни у взрослых, ни у детей. При исследовании in vitro, доказано, что цитохромы P450 и 3A4 , 2С9 включаются в метаболизм монтелукаста. Терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует цитохромы P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет в среднем 0,75 мл/сек

(45 мл/мин) у здорового взрослого. 86% препарата выводится в течение 5 дней через фекальные массы, менее 0.2% – с мочой. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью экскретируются через желчь.

Средний период полураспада монтелукаста варьирует от 2.7 до 5.5 часов. Фармакокинетика монтелукаста почти линейна в дозе 50 мг, принятой перорально. При однократном приеме дозировки 10 мг монтелукаста наблюдается лишь незначительная аккумуляция препарата в плазме (приблизительно 14 %).

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. Нет необходимости подбирать дозу. Клинических данных для пациентов

с серьезной печеночной (Сhild Рugh >9) недостаточностью нет.

Фармакодинамика

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTF4) являются сильными воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Это важный проастма-тический медиатор, который связывается с рецепторами цистеиновых лейкотриенов (CysLT). CysLT рецепторы типа -1 (CysLT1) находятся в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладкой мускулатуры дыхательных путей и дыхательных путях макрофагов) и других провоспалительных клетках (в том числе эозинофилах и некоторых миелоидных стволовых клетках). CysLT соотносят с патофизиологией астмы и аллергических ринитов. При астме, эффекты лейкотриенов включают множество реакций дыхательных путей, включая бронхоспазм, секрецию слизи, проницаемость сосудов и пополнение эозинофилов. При аллергических ринитах CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа под воздействием аллергена как на ранних, так и поздних фазах гиперчувствительности аллергических реакций с симптомами аллергии-ческого ринита. Интраназальное воздействие на CyLTs показало увеличе-ние сопротивления дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Читайте также:
Лоперамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Монкаста® – высоко активное при пероральном применении лекарственное средство с противовоспалительными свойствами, которое значительно улучшает показатели астматического воспаления. Биохимические и фармакологические тесты показали, что монтелукаст связан с высокой степенью сродства и селективности к рецепторам CyLT1(более предпочтительней, по сравнению с другими фармакологически важными рецепторами дыхательных путей, такими как простаноиды, холинергические или бэта-адренорецепторы).

Монкаста® – – сильный ингибитор физиологических воздействий LTC4, LTD4 и LTF4 на CyLT1 рецепторы без всякой реакции сопротивления.

У пациентов-астматиков Монкаста® вызывает сильное ингибирование рецепторов цистеинлейкотриенов в дыхательных путях, тем самым проявляя способность подавлять бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4. Монкаста® в дозе 5 мг вызывают блокаду LTD4, усиливающих бронхоконстрикцию. Монкаста® вызывает бронходилатацию в течение 2 часов при пероральном приеме.

Монкаста® эффективна как у взрослых, так и детей для профилактики и лечения хронической астмы, включая защиту от симптомов как в дневное, так и в ночное время; Монкаста® эффективна для лечения аспирин-чувствительных астматических пациентов с целью предупреждения бронхоспазма, связанного с усилиями при физической активности. Монкаста® эффективна как в одиночку, так и в комбинации с другими препаратами, применяемыми при лечении хронической астмы.

Монкаста® и ингаляционные кортикостероиды могут быть использованы одновременно для аддитивного эффекта, либо для снижения дозы кортикостероидов в период наблюдения клинической стабильности.

Монкаста® также значительно улучшает утреннюю FEV1 (объем форсированного выдоха за 1 секунду), и снижает использование бэта-агонистов «необходимости». Лечебный эффект достигается после первой дозы и сохраняется постоянным в течение дня при лечении на протяжении 6 месяцев.

Эффекты у пациентов, принимавших одновременно кортикостероиды.

Монкаста® оказывает адиттивное действие на ингаляционные кортикостероиды, что позволяет использовать последние в меньших дозировках (не прекращая их использование) при их одновременном приеме, примерно на 47% .

Действия на физическую активность, усиливающую бронхоспазм.

Монкаста® в ежедневной дозе 10 мг, оказывает защитный эффект при физической нагрузке, способствующей бронхоспазму, у взрослых от 15 лет и старше. Монкаста® значительно купирует длительность и широту падения FEV1 в течение 60 мин после физической нагрузки, максимальный процент падения FEV1после нагрузки. Защитный эффект наблюдается в течение всего периода лечения при отсутствии привыкания, после двух ежедневных доз.

Эффекты усиления и возбуждения приступов астмы.

Монкаста® ингибирует как ранние, так и поздние фазы бронхоспазма вследствие реакции антигена. Монтелукаст значительно снижает эозинофилы периферической крови и в слюне, что приводит к клиническому улучшению конечных показателей астмы.

Сезонный аллергический ринит

Доказана эффективность Монкасты® при приеме дозы 10 мг при лечении сезонного аллергического ринита: статистически значительное улучшение начальных показателей дневных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа, ринорея, зуд в носу и чихание), а также ночных симптомов и их индивидуальных компонентов (заложенность носа при просыпании утром, сложности при засыпании, просыпания среди ночи), объединенных симптомов (симптомы дневные и ночные) независимо от времени суток.

Монкаста® обеспечивает среднее снижение эозинофилов до 13% в течение всего периода лечения.

Использование Монкасты® в дозах, превышающих 10 мг в день не сопровождается повышением эффективности препарата.

Показания к применению

– профилактика и лечение хронической бронхиальной астмы у взрослых и

детей старше 15 лет

-купирование дневных и ночных симптомов сезонного аллергического

ринита у взрослых и детей старше 15 лет

Способ применения и дозы

Таблетки Монкаста®принимают один раз в день.

Для лечения астмы Таблетки Монкаста® необходимо принимать вечером.

Для лечения сезонного аллергического ринита время приема Монкасты® может быть определено индивидуально, по желанию пациента.

Для лечения бронхиальной астмой и аллергического ринита необходимо принимать одну таблетку Монкасты® один раз в сутки вечером.

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг нужно прожевать и проглотить.

Взрослые и дети старше 15 лет

При астме и/или сезонном аллергическом рините принимают 1 таблетку покрытую пленочной оболочкой 10 мг в день. Нет необходимости коррекции дозы у данной возрастной группы.

Терапевтический эффект препарата Монкаста® при контроле параметров астмы достигается в течение первого дня. Препарат можно принимать с- или без пищи. Пациентам следует продолжать прием препарата Монкаста® как в период ремиссии, так и при обострении.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется

Лечение препаратом Монкаста® во взаимосвязи с другим видом лечения астмы

Монкаста® может быть дополнительным лечением к уже существующему.

Снижение дозы препарата сопутствующего леченияБронходилататоры. Монкаста® может быть добавочным средством к существующему сопутствующему лечению больных, принимающих бронходилататоры и не имеющих адекватного эффекта.

При достижении клинического эффекта (после первой дозы) дозу бронходилататора можно снижать.

Терапия препаратом Монкаста® обеспечивает дополнительный лечебный эффект у пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды. Таким образом, дозу кортикостероидов можно снижать. Но снижать необходимо постепенно, под медицинским контролем. У некоторых пациентов игаляционные кортикостероиды можно отменить полностью, но замена на Монкасту® не должна проводиться резко.

Очень редко и не известно (не может быть оценена по доступной базе данных):

– тошнота, рвота, диспепсия, диарея

– артралгия, миалгии, в том числе мышечные спазмы- повышенная кровоточивость, синяки- отеки

– реакции гиперчувствительности (включая анафилактический

шок, отек Квинке, зуд, сыпь, крапивница, и очень редко –

печеночная эозинофильная инфильтрация) – кошмар и галлюцинации, раздражительность, сонливость,

бессонница, возбуждение, включая агрессивное поведение,

беспокойство. Если возникают тяжелые нежелательные эффекты, лечение должно быть прекращено.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому

Монкаста® может приниматься одновременно с другими препаратами, обычно используемыми для профилактики и лечения хронической астмы и аллергического ринита.

Читайте также:
Дипептивен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Монкаста® не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол, эстрадиол / норэтиндрон 351), терфенадина, дигоксина и варфарина.При одновременном применении с фенобарбиталом площадь под кривой кривой «концентрация – время» (AUC) для монтелукаста снижается примерно на 40%.

Особые указания

Эффективность препарата Монкаста® для лечения обострений астмы (при приступах) не была установлена. Таким образом, не следует полагаться на таблетки Монкаста® для лечения острых приступов астмы. Пациентам необходимо рекомендовать иметь соответствующие доступные лекарства для снятия приступов.

При этом доза сопутствующих ингаляционных кортикостероидов может быть снижена постепенно, под наблюдением врача, но прием препарата Монкаста® не должен прекращаться резко.

Сокращение общей дозы кортикостероидов у пациентов, принимающих антагонисты рецепторов лейкотриенов, применялась в редких случаях при наступлении одного или более из следующих действий: эозинофилия, васкулитная сыпь, ухудшения легочных симптомов, сердечно-сосудистые осложнения, и / или невропатии, иногда при синдроме Churg-Strauss, системном эозинофильном васкулите. Хотя причинно-следственной связи с рецепторами лейкотриенов не было установлено, осторожность и соответствующий контроль клинических показателей рекомендованы при сокращении системных кортикостероидов у пациентов, принимающих

Специальная информация о некоторых ингредиентах.

Монкаста® содержит лактозу, пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы нельзя применять данный препарат.

Беременность и период лактации

Препарат Монкаста® не изучался у беременных женщин. Его можно принимать только в случае крайней необходимости.

Выделяется ли монтелукаст с грудным молоком неизвестно. Следует применять с осторожностью у кормящих женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет никаких доказательств того, что Монкаста® влияет на способность управлять транспортными средствами и агрегатами.

Передозировка

Симптомы: жажда, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: Симптоматическое. Неизвестно, диализируется ли монтелукст перитониальным диализом или гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки OPA/Al/PVC и фольги алюминиевой. По 2 (блистер по 14 таблеток) или 4 (блистер по 7 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечени срока хранения

Условия отпуска из аптек

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Монкаста (Monkasta)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Монкаста

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
монтелукаст10 мг

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT 1 -рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цисгеинил-лейкотриенов LTC 4 , LTD 4 и LTE 4 путем связывания с CysLT 1 -рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT 1 -рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD 4 у пациентов с бронхиальной астмой.

Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 .

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг C max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. V d в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T 1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% – с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Показания активных веществ препарата Монкаста

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
J45 Астма

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей.

Читайте также:
Артезин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны системы кроветворения: редко – повышенная склонность к кровотечениям; частота неизвестна -тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нечасто – ажитация, в т.ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик; редко – нарушение внимания, нарушения памяти; очень редко – галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение; очень редко – легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – диспепсия, сухость во рту; частота неизвестна – боль в животе, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – увеличение активности АЛТ и ACT; очень редко – гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – зуд, крапивница, склонность к формированию гематом; редко – ангионевротический отек; очень редко – узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – энурез у детей.

Прочие: часто – лихорадка; нечасто – астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда; у пациентов с бронхиальной астмой редко – развитие синдрома Черджа-Стросса.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.

Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Не следует применять монтелукаст в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов монтелукаста по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм монтелукаста.

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение у пожилых пациентов по показаниям в рекомендуемых дозах и схемах.

Особые указания

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

У некоторых пациентов на фоне применения монтелукаста отмечались сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Монкаста (таблетки)

Информация на данной странице может быть чувствительной к времени и не должна использоваться как справочная информация после даты, указанной в этом документе. Внимательно изучите Медицинское предостережение и Условия использования сайта Tabletki.info.

Это перевод официальной инструкции лекарственного средства «Монкаста». Информация предназначена только для медицинских специалистов.

Состав

1 таблетка содержит 4 мг или 5 мг монтелукаста в виде монтелукаста натрия.

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипроксипропилцелюлоза, магния стеарат, аспартам (Е 951), железа оксид красный (Е172), ароматизатор вишни черный.

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства :

таблетки по 4 мг розовые, мраморные, круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями и надписью «4» с одной стороны;

таблетки по 5 мг розовые, мраморные, круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями и надписью «5» с одной стороны.

Читайте также:
Сибри: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическая группа

Противоастматические средства. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) – мощные воспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая мастоциты и эозинофилы. Это важные проастматични медиаторы, связываются с цистеиниллейкотриеновимы рецепторами (CysLT). Цистеиниллейкотриенови рецепторы типа 1 (CysLT1) обнаружены в дыхательных путях человека (включая клетки гладких мышц дыхательных путей и макрофаги дыхательных путей) и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеиниллейкотриены коррелируют с патофизиологическими показателями при астме и аллергических ринитах. При астме цистеиниллейкотриены вызывают бронхоконстрикцию, выделение слизи, нарушение проницаемости стенок сосудов и накопления эозинофилов.

Монтелукаст при пероральном применении является активным соединением, которая с высокой избирательностью и сродством связывается с CysLT1-рецепторами. По клиническим исследованиям, монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции LTD4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2:00 после перорального применения, данный эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной бета-агонистов. Лечение монтелукастом удручало как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикция, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В процессе отдельного исследования прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты) и периферической крови при улучшении клинического контроля астмы.

После приема монтелукаст быстро всасывается. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой 10 мг максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 3:00 (max). Средняя пероральная биодоступность составляет 64%. Прием пищи не влияет на Cmax и биодоступность таблеток. Безопасность и эффективность были продемонстрированы в процессе клинических исследований в группах, где таблетки по 10 мг принимали независимо от приема пищи.

Для таблеток жевательных 5 мг показатель Cmax у взрослых достигался через 2:00 после приема натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 73% и снижается до 63% при приеме стандартной пищей. После применения таблеток жевательных по 4 мг детям в возрасте от 2 до 5 лет натощак показатель Cmax достигается через 2:00 после приема препарата. Среднее значение Cmax на 66% выше, а среднее Cmin ниже, чем у взрослых, после приема таблеток по 10 мг.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста в стабильном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Исследования на животных свидетельствуют о минимальной степени проникновения меченого изотопом монтелукаста через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, во всех других тканях концентрация меченого изотопом препарата через 24 часа после введения была минимальной.

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3A4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя итраконазол (ингибитор CYP 3А4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукаста в сутки. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что при терапевтических концентрациях монтелукаст не угнетает цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема монтелукаста, меченого изотопом, 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Особые группы пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Исследование с участием пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, необходимости в коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью нет. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (> 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

В высоких дозах (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемую дозу у взрослых) монтелукаст приводит к снижению плазменных концентраций теофиллина. При применении рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в сутки этот эффект не отмечался.

Клинические характеристики

Показания

Монкаста®, 4 мг, таблетки жевательные, показано детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Монкаста®, 5 мг, таблетки жевательные, показано детям в возрасте от 6 до 14 лет.

Как дополнительное лечение при бронхиальной астме у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов бета-адренорецепторов короткого действия, которые применяют при необходимости.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Монтелукаст можно принимать с другими средствами, которые обычно применяются для профилактики и длительного лечения астмы. В процессе исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами монтелукаст в рекомендованной клинической дозе не оказывает клинически важного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация в плазме – время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется с участием СYР 3А4, CYP2C8 и 2С9, необходимо быть осторожными, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно со стимуляторами СYР 3А4, CYP2C8 и 2С9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследование иn vitro показали, что монтелукаст – это мощный ингибитор CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (пробный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся главным образом с помощью CYP 2С8) показали, что монтелукаст не угнетает CYP 2С8 in vivo . Поэтому ожидается, что монтелукаст значительно влиять на метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются с помощью этого фермента (таких как паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Читайте также:
Дигоксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В процессе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукаста не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводил к существенному повышению системной экспозиции монтелукаста.

Особенности применения

Пациентов следует предупредить, что монтелукаст для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с врачом, если они нуждаются в большем количестве бета-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует внезапно заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монтелукаст (см. Раздел «Побочные реакции»). Поскольку эти явления могут влиять другие факторы, неизвестно, связаны ли эти явления с применением монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления со своими пациентами и / или их сиделок. Пациентам и / или сиделки следует дать указания о том, чтобы они сообщали врачу о возникновении таких изменений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, что указывает на синдром Чарга-Стросса, лечение которого проводится с помощью системной ГКС терапии. Такие случаи иногда были связаны с уменьшением дозы или отменой ГКС препарата. Хотя причинно-следственная связь с антагонизмом рецепторов лейкотриена не установлена, врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитичних высыпаний, ухудшение легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и / или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и просмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзалежною астмой применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Особые предупреждения относительно неактивных компонентов

Препарат Монкаста® содержит аспартам (E 951), который является источником фенилаланина. Может быть вредным для детей с фенилкетонурией.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) / дозу, то есть почти свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат Монкаста®, таблетки жевательные, предназначенные для применения детям.

Исследования на животных не указывают на вредные эффекты по беременности и развития эмбриона / плода.

Ограниченные данные из имеющихся баз данных о беременности не указывают на причинную взаимосвязь между монтелукастом и аномалиями (дефектами со стороны конечностей), о которых редко сообщали в пострегистрационный опыте применения.

Препарат Монкаста® можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Период кормления грудью

Исследования на животных показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выделяется монтелукаст / метаболиты в грудное молоко.

Препарат Монкаста® можно применять женщинам, которые кормят грудью, если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Монкаста®, таблетки жевательные, предназначенные для применения детям.

Не ожидается, что монтелукаст влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о возникновении сонливости или головокружения.

Способ применения и дозы

Препарат применяют детям под присмотром взрослых.

Доза детям в возрасте от 2 до 5 лет – 1 таблетка 4 мг ежедневно вечером перорально.

Доза детям в возрасте от 6 до 14 лет – 1 таблетка 5 мг ежедневно вечером перорально.

Пациентам с астмой или астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать препарат по 1:00 до или 2:00 после еды. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Терапевтическое воздействие монтелукаста на показатели контроля астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать монтелукаст даже если достигнуто надлежащего контроля астмы, а также в периоды обострения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек или с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести. Нет данных по пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаково.

Как альтернативный метод лечения вместо низкодозового ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени

Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии у пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукаста как альтернативы низкодозового ингаляционных кортикостероидов детям в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды ( см. раздел «Показания»). Персистирующая астма легкой степени определена как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в день, возникновения ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если достаточного контроля астмы не достигнуто в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца), следует определить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов по контролю астмы.

Лечение препаратом Монкаста® в зависимости от другого лечения астмы

Если препарат Монкаста® применяют в качестве дополнительной терапии к ингаляционных кортикостероидов, он не должен резко менять ингаляционные кортикостероиды (см. Раздел «Особенности применения»).

Таблетки 10 мг применяют взрослым и подросткам старше 15 лет.

Профилактика астмы препаратом Монкаста® пациентам с бронхоконстрикция

У пациентов Бронхоконстрикция вызванная физическими упражнениями, может быть в основном проявлением устойчивой астмы, требует лечения ингаляционными кортикостероидами. Пациентов следует оценивать через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если удовлетворительного ответа не достигнуто, необходимо рассмотреть дополнительную или другую терапию.

Читайте также:
Мелоксикам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат Монкаста®, таблетки жевательные, предназначенный для применения детям.

  • Монкаста®, 4 мг, таблетки жевательные, применяют детям в возрасте от 2 до 5 лет. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
  • Монкаста®, 5 мг, таблетки жевательные, применяют детям в возрасте от 6 до 14 лет. Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 6 лет не установлены.

Передозировка

В процессе исследования взрослым, больным хронической астмой, монтелукаст применяли в дозах до 200 мг / сут в течение 22 недель и в процессе краткосрочных исследований – в дозах до 900 мг / сут в течение примерно 1 недели без клинически значимых побочных реакций.

Случаи острой передозировки зафиксированы в течение постмаркетингового периода и во время исследований монтелукаста. Такие случаи зафиксированы при применении взрослым и детям доз, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг в ребенка в возрасте 42 месяца). Клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Нет никакой специальной информации по лечению передозировки монтелукастом. Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Монкаста (Monkasta)

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные круглые, слегка двояковыпуклые, “мраморные”, розового цвета, с фаской и маркировкой “4” на одной стороне.

1 таб.
монтелукаст 4 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза, аспартам, краситель железа оксид красный, ароматизатор вишневый, магния стеарат.

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Монтелукаст»

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст селективно ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4, LTE4) эпителия дыхательных путей, а также предотвращает у больных бронхиальной астмой бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинилового лейкотриена LTD 4 . Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD 4 . Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета 2 -адреномиметиками.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, показаний и применяемой лекарственной формы. Принимают внутрь в дозе 4-10 мг 1 раз/сут.

Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Следует продолжать прием монтелукаста как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Монтелукст можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

Cо стороны свертывающей системы крови: повышение склонности к кровотечениям.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилаксия; очень редко (

Со стороны психики: ажитация (в т.ч. агрессивное поведение или враждебность), тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия; очень редко (< 1/10 000) - судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: носовые кровотечения, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, увеличение активности АЛТ и ACT в крови; очень редко (

Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны организма в целом: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия.

Противопоказания

Детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к монтелукасту.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.

Монтелукаст следует применять при беременности и в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бета 2 -агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием монтелукаста в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета 2 -агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.

У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные побочные эффекты с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Читайте также:
Лоратадин-акрихин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Уменьшение дозы системных ГКС у пациентов, получающих противоастматические средства, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одной или нескольких следующих реакций: эозинофилия, сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, иногда диагностируемая как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих побочных реакций с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении дозы системных ГКС у пациентов, получающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить со ответствующее клиническое наблюдение.

Использование в педиатрии

Не следует применять монтелукаст у детей младше 2 лет.

У детей старше 2 лет монтелукаст следует применять в соответствующей лекарственной форме.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и роcиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 ) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т.ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида.

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Монкаста® : инструкция по применению

* Целлактоза 80 представляет собой высушенный спрей, состоящий из альфа-лактозы моногидрата и порошка целлюлозы.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой абрикосового цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 3 часа (Tmax) после применения препарата взрослыми натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Cmax. Безопасность и эффективность подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи. Для таблеток жевательных 5 мг Cmax достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.

Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с применением радиоактивно-меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно-меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется. При применении терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей. Метаболизм монтелукаста происходит главным образом посредством системы цитохрома P450 2C8. Небольшое влияние оказывают CYP 3A4 и 2C9, хотя при назначении итраконазола, который является ингибитором CYP 3A4 фармакокинетика монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших монтелукаст 10 мг 1 раз/сут, не менялась. Клинические исследования микросом печени человека in vitro показали, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых в среднем составляет 45 мл/минуту. После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится на протяжении 5 дней с калом и

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста или при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд-Пью).

При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз/сут.

Цистеиновые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются эйкозаноидами воспаления, которые выделяются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиновыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При астме эффекты лейкотриенов включают бронхоспазм, секрецию мокроты, проницаемость сосудов и мобилизацию эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs под воздействием аллергена высвобождаются из слизистой оболочки носа как на ранних, так и на поздних фазах реакций с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs показала повышение сопротивляемости дыхательных путей носа и симптомы заложенности носа.

Читайте также:
Лоцерил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством конкурентно связывает CysLT1-рецепторы. Клинические исследования установили, что монтелукаст подавляет бронхоспазм, вызванный вдыханием LTD4, даже при назначении в дозе 5 мг и вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после приема внутрь. Монтелукаст также оказывает аддитивное действие на эффект β- агонистов. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадиях, снижая реакцию на антигены. Лечение монтелукастом значительно снижает количество эозинофилов в дыхательных путях (подтверждено анализом мокроты) и в периферической крови, улучшая контроль над клиническим течением бронхиальной астмы.

Показания к применению

– дополнение к базовой терапии бронхиальной астмы для пациентов с 15 лет с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести (при недостаточной эффективности ингаляционных кортикостероидов и β- агонистов короткого действия)

– лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

– лечение аллергических ринитов у пациентов с бронхиальной астмой.

Способ применения и дозы

Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше, доза составляет 10 мг в сутки (1 таблетка), вечером.

Терапевтическое действие препарата Монкаста® с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение 1 дня. Пациентам следует сообщить, что следует продолжать прием Монкасты, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы. Монкасту не следует принимать одновременно с другими препаратами, содержащими такое же действующее вещество – монтелукаст.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Лечение Монкастой в зависимости от других методов лечения астмы

При применении Монкасты в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидами, не следует резко снижать дозу или отменять ингаляционные кортикостероиды.

Лечение Монкастой можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости β-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Препарат Монкаста® не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.

Для детей в возрасте от 2 до 5 лет выпускаются жевательные таблетки по 4 мг,

а в возрасте от 6 до 14 лет – жевательные таблетки по 5 мг.

Побочные действия

Побочные действия распределены по группам со следующей частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100

Очень часто (≥1/10)

– инфекции верхних дыхательных путей*

– диарея**, тошнота**, рвота**

– повышение уровня трансаминаз (АЛТ и АСТ)

– реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

– патологические сны, включая кошмарные сновидения, бессонница, сомнамбулизм, возбуждение, ажитация, включая агрессию и враждебность, депрессия, психомоторная гиперреактивность, включая раздражительность, беспокойность, тремор***

– головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги

– сухость во рту, диспепсия

– кровоподтеки, крапивница, зуд

– артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы

– склонность к кровоточивости

– нарушение концентрации внимания, расстройства памяти

– эозинофильные инфильтраты в печени

– галлюцинации, дезориентация, суицидальные намерения и поведение (включая попытки суицида)

– гепатит, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и поражения печени смешанного генеза

– мультиформная эритема, узловая эритема

*Данные побочные явления встречались «очень часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

**Данные побочные явления встречались «часто» как у пациентов, принимавших монтелукаст, так и в группе пациентов, принимавших плацебо, в клинических исследованиях.

***Встречалось с частотой «редко»

Противопоказания

– гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

– беременность и лактация

– наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы

– противопоказан детям до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику следующих лекарственных средств: теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP 3A4, 2C8 и 2C9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2C8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2C8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет выражено влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).

Лабораторные исследования показали, что монтелукаст является субстратом для CYP 2C8, и в меньшей степени для 2C9 и 3A4. Данные исследований по изучению лекарственных взаимодействий с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2C8, так и 2C9) показали, что гемфиброзил повышает системную сенсибилизацию монтелукаста в 4,4 раза. Корректировки дозы для монтелукаста не требуется при одновременном его применении с гемфиброзилом или другими потенциальными ингибиторами CYP 2C8, но врачам следует иметь в виду возможность увеличения побочных реакций. Клинически важных лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2C8 (например, с триметопримом) не предполагается. Кроме того, одновременное применение монтелукаста только с итраконазолом, который является сильным ингибитором CYP3A4 не приводит к существенному повышению системной сенсибилизации монтелукаста.

Читайте также:
Солянка холмовая мерцана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β-агониста короткого действия, чем обычно.

Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.

У пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая препарат Монкаста®, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа–Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Иногда эти случаи связаны с отменой или снижением дозы пероральных кортикостероидов Связь между лечением антагонистами рецепторов лейкотриена и возникновением синдрома Черджа-Стросса нельзя исключить или подтвердить. Тем не менее, в случае появления таких симптомов, как эозинофилия, васкулярная сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатия, необходимо дополнительное обследование и пересмотр тактики лечения.

У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Нарушения со стороны психики отмечались у взрослых, подростков и детей, принимавших Монкасту. Нарушения со стороны психики включают такие побочные эффекты, как: возбуждение, агрессивное поведение, враждебность, тревожность, депрессию, дезориентацию, нарушение концентрации внимания, патологические сны, галлюцинацию, бессонницу, раздражительность, нарушения памяти, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и попытки (включая суицид) и тремор. Данные из постмаркетинговых отчетов сопоставимы с клиническими данными, полученными в ходе медикаментозной терапии. Пациентам и медицинским работникам следует знать о возможности возникновения подобных явлений. Пациентам рекомендуется уведомить своего лечащего врача при возникновении данных побочных эффектов. Следует оценить соотношение польза риск для продолжения терапии с Монкастой при возникновении данных побочных явлений.

Беременность и период лактации

Ограниченная информация, из имеющейся базы данных относительно беременностей, не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением Монкасты и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Симптомы: абдоминальная боль, сонливость, жажда, головная боль, рвота и психомоторная гиперактивность.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ламинированной полиамидной/ алюминиевой/ поливинилхлоридной/ и фольги алюминиевой.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.

Монтелукаст : инструкция по применению

Монтелукаст

Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с запахом вишни, допускаются вкрапления более темного цвета.

Состав

Одна таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст (в виде монтелукаста натрия) – 4 мг или 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, маннит, аспартам (Е951), железа оксид желтый (Е172), ароматизатор «290338 Вишня».

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТС: R03DC03.

Фармакологическое действие

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. Лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст улучшал клинический контроль бронхиальной астмы и уменьшал количество эозинофилов в периферической крови по сравнению с плацебо.

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст активно метаболизируется. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома Р450 2С8. Небольшое влияние оказывают CYP3A4 и 2С9. Терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности у различных групп пациентов

Нет необходимости в коррекции дозы у лиц пожилого возраста или пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Исследования с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не предполагается, что будет необходимой коррекция дозы монтелукаста у пациентов с нарушениями функции почек. Нет данных относительно фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени (>9 по шкале Чайлд – Пью).

Читайте также:
Марены красильной экстракт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Монтелукаст, таблетки жевательные 5 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Монтелукаст показан для лечения астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.

Монтелукаст также может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Монтелукаст также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.

Способ применения и дозировка

Этот препарат ребенок должен принимать только под наблюдением взрослых.

Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером.

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) в сутки, вечером.

Дети младше 2 лет

Данный лекарственный препарат не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 2 лет.

Монтелукаст следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в данной возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Монтелукаст как терапия выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативной терапии низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами, вели к контрольному посещению не удалось достичь достаточного контроля астмы (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг как профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой. У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой требуется применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.

Лечение Монтелукастом в зависимости от других методов лечения астмы. Если монтелукаст применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, монтелукастом не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Меры предосторожности»).

В случае пропуска очередного приема препарата следующую дозу препарата принимают в обычное время. Не принимать две дозы подряд.

Побочное действие

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – повышение склонности к кровотечению;

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;

Нарушения со стороны психики: нечасто – патологические сны, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, возбужденное состояние, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор*); редко – ухудшение памяти, нарушение внимания; очень редко – галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик;

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии/гипестезия, судороги;

Нарушения со стороны сердца: редко – сердцебиение;

Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовое кровотечение; очень редко – синдром Черджа-Стросса, легочная эозинофилия;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, диспепсия;

Нарушения со стороны печени: часто – повышение уровней трансаминаз (АЛТ, ACT) в сыворотке крови; очень редко – гепатит (включая холестатический, гепатоцеллюлярный, а также смешанное поражение печени);

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; нечасто – кровоподтеки, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; очень редко – узловая эритема, мультиформная эритема;

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто – артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы;

Общие нарушения: часто – пирексия; нечасто – астения/утомляемость, недомогание, отек.

* частота встречаемости: редко

В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по применению, следует обратиться к врачу.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: