Монурал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Монурал – инструкция по применению

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь.

Состав

1 пакет 6 г содержит:
активное вещество – фосфомицина трометамол 3,754 г (эквивалентно 2,0 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,06 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,100 г.

1 пакет 8 г содержит:
активное вещество – фосфомицина трометамол 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина);
вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г.

Описание.

Гранулы белого цвета с запахом мандарина.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Монурал ® содержит фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] – антибактериальное средство широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-В-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий со слизистыми оболочками мочевого пузыря, которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.

Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, обычно выделяемых при инфекциях мочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterrococcus faecalis. Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов gIpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов и глюкозофосфатов, соответственно.

Фармакокинетика.
Всасывание: При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.

Распределение: Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перорального приема.

Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер.

После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах.

Выведение: Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнаруживается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени – с калом (18-28% дозы). Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечнопечёночной рециркуляции.

Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами:

  • острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
  • бактериальный неспецифический уретрит;
  • бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
  • послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;

Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и при трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения

Способ применения и дозы

Внутрь.
Гранулы растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого напитка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Монурал ® применяют один раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым и детям от 12 до 18 лет: по 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах Монурал ® принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

Детям от 5 лет до 12 лет: по 1 пакету (2 г) 1 раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах Монурал ® принимают 2 раза по 2 г: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.
В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.

Читайте также:
Мифепрекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе применение препарата противопоказано. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на однократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции являются кратковременными и проходят спонтанно.

Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании препарата Монурал ® , в ходе клинических испытаний или пост-регистрационного наблюдения.

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Передозировка

Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У пациентов, принявших чрезмерную дозу препарата Монурал ® , наблюдались следующие реакции: нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический» привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.
Лечение при передозировке – симптоматическое и поддерживающее.
В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию фосфомицина в сыворотке крови и моче.

Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.

Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного тракта, могут вызывать аналогичный эффект.

Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов антивитамина K. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее, определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Особые указания

Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возникает, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и провести адекватное лечение.

Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при использовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая, непрекращающаяся и/или с кровью, во время или после лечения препаратом Монурал ® (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема препарата Монурал ® . При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембранозного колита соответствующее лечение должно быть начато незамедлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Препарат противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ.

Пациентам сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете препарата Монурал ® с дозировкой 2 г или 3 г фосфомицина содержится 2,100 г или 2,213 г сахарозы, соответственно.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, данный препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение препарата может вызвать головокружение.

При появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 2 г и 3 г.
По 6 г или 8 г препарата помещают в пакеты из 4-х слойной ламинированной фольги (бумага-полиэтилен-алюминий-полиэтилен). 1 или 2 пакета помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Предприятие – производитель

Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Представительство АО «Замбон Груп С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.

Монурал – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Монурал в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Монурал

Монурал

Фото препарата

  • Латинское название: Monural
  • Код АТХ: J01XX01
  • Действующее вещество: Фосфомицин (Fosfomycin)
  • Производитель: Замбон Свитцерланд Лтд (Швейцария)
Читайте также:
Кормагнезин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав

Лекарство Монурал содержит в своем составе 3,754 или 5,631 г действующего вещества фосфомицина трометамола (что соответствует 2 или 3 г фосфомицина), а также ароматизатор (мандариновый и апельсиновый), сахарозу и сахарин.

Форма выпуска

Антибиотик Монурал выпускается в виде характерно пахнущих гранул белого цвета. Гранулы применяются для приготовления раствора для приема внутрь, расфасованные по 2 и 3 г в пакетики из ламинированной бумаги, по 1 или 2 пакетика в пачке.

Фармакологическое действие

Обладает широким спектром антимикробной активности, оказывает бактерицидное действие. Подавляет процесс синтеза бактериальной клеточной стенки (в частности, его первый этап).

Специфическое действие фосфомицина проявляется в его способности инактивировать энолпирувил-трасферазу, что обеспечивает отсутствие перекрестной лекарственной резистентности и исключает вероятность синергизма с другими противомикробными средствами (in vitro отмечается синергизм с пипемидиновой кислотой, цефалексином, амоксициллином).

Монурал — это антибиотик или нет?

Действие активного вещества препарата направлено на уничтожение и предотвращение дальнейшего размножения бактерий, которые являются возбудителями ИМП. Следовательно, средство является антибиотиком.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В качестве активно действующей субстанции в препарат входит производное фосфоновой кислоты — фосфомицин. Являясь структурным аналогом фосфоэнол пирувата, вещество проявляет активность в отношении большинства грам(+) и грам(-) бактерий.

Фармакодинамика

Антибактериальная активность препарата in vitro включает большую часть обычных грам(+) микроорганизмов: энтерококков (включая фекальный), стафилококков (включая золотистый и сапрофитический).

Также к действию препарата чувствительны грам(-) возбудители: кишечная палочка, цитробактер, энтеробактерии, клебсиеллы (включая клебсиеллу пневмонии), протей мирабилис, морганелла моргани, серрации, псевдомонады.

In vitro средство снижает адгезию (слипание) ряда микроорганизмов на уротелии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь из пищеварительного тракта всасывается быстро. В организме распадается на трометамол (вещество не обладает антибактериальной активностью) и фосфомицин.

Биодоступность разовой дозы Монурала 3 г может варьировать от 34 до 65%. ТCmax 2–2,5 часа, показатель Сmax находится в пределах 22–32 мкг/мл. T1/2 — 4 часа.

Фосфомицин находится в не связанном с плазменными белками состоянии, не метаболизируется, накапливается преимущественно в моче.

При однократном приеме 3 г препарата в моче создается высокая концентрация (от 1,053 до 4,415 г/л), которая на 99% является бактерицидной для большинства возбудителей ИМП.

МПК фосфомицина для этих возбудителей — 128 мг/л. В моче она поддерживается на протяжении 24–48 часов, что предполагает проведение однодозного курса лечения. Выводится почками (в неизмененном виде). От 18 до 28% принятой дозы в неизмененном виде экскретируется с калом.

Показания к применению

Такие препараты, как Монурал, применяются для лечения острых приступов бактериального цистита (в том числе рецидивирующего), бактериального неспецифического уретрита, асимптомной массивной бактериурии (в том числе у беременных), послеоперационных ИМП.

В профилактических целях их назначают при трансуретральных диагностических исследованиях и хирургическом вмешательстве.

Лечение цистита антибиотиками

Цистит относится к категории заболеваний, которые, хотя и не представляют угрозы для жизни, все же способны причинить больному массу страданий. Симптомы цистита, возникнув один раз, впоследствии, как правило, возвращаются снова и снова.

Препарат Монурал — это антибактериальное средство широкого спектра действия. В отличие от бактериостатических препаратов, которые способны только затормозить рост и размножение микроорганизмов, он провоцирует гибель бактерий.

Механизм действия Монурала реализуется за счет способности фосфомицина нарушать процесс синтеза бактериальной клеточной стенки. Как результат — развитие клетки прекращается, и клетка погибает.

На сегодняшний день Монурал при цистите считается одним из наиболее действенных средств.

Результаты исследований, которые проводились в ведущих клиниках мира, подтверждают его действенность при заболеваниях урологической сферы (та самая “одна таблетка от цистита”, о которой мечтает большинство пациентов) и быстрое достижение хорошего терапевтического эффекта (порошок достаточно принять два раза).

Антибиотик действует направленно против возбудителей цистита, а также против большинства грам(+) и грам(-) микроорганизмов, что позволяет применять его в качестве эмпирической терапии, то есть еще до получения сведений о возбудителе и его чувствительности к препарату.

Фармакокинетические особенности фуромицина способствуют созданию длительной стабильной концентрации активного вещества даже после приема 1 разовой дозы.

Кроме того, вещество практически в полном объеме выводится почками, что исключает вероятность развития дисбактериоза при применении Монурала. А прием средства коротким курсом позволяет избежать развития резистентности патогенных микроорганизмов к нему.

Препарат отличают хорошая переносимость и отсутствие негативного влияния на развитие плода, поэтому лекарство Монурал от цистита у женщин может применяться даже во время беременности: в большинстве стран оно является одним из препаратов выбора при лечении асимптомной бактериурии и ИМП у беременных женщин.

Читайте также:
Офтальмоферон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкции относительно того, как принимать Монурал при цистите, следующие: для мужчин и женщин показан однократный прием 3 грамм, для детей — 2 грамм предварительно разведенного в трети стакана воды препарата.

В тяжелых случаях взрослым разрешается через 24 часа повторить прием средства в той же дозе.

Применение препарата при пиелонефрите

Для лечения пиелонефрита Монурал применяют не слишком часто. Однако антибактериальный эффект средства проявляется не только в мочевом пузыре, но и на всем протяжении мочевыводящих путей. И именно это делает целесообразным его назначение в том числе и при пиелонефрите.

В подобных случаях схема лечения подбирается индивидуально, а препарат используется в комбинации с другими ЛС.

Противопоказания

Противопоказания к назначению Монурала:

  • детский возраст (средство не применяется у детей моложе пятилетнего возраста);
  • тяжелая степень почечной недостаточности, которая характеризуется снижением показателя Clcr ниже 10 мл/мин;
  • гиперчувствительность.

Побочные действия

Побочные действия препарата могут проявляться в виде реакций со стороны пищеварительного тракта (понос, тошнота, изжога, рвота), а также в виде реакций гиперчувствительности (высыпания на коже, зуд).

Для устранения неприятных явлений со стороны ЖКТ обычно достаточно увеличить объем потребляемой жидкости.

Инструкция по применению Монурала (Способ применения и дозы)

Как принимать Монурал взрослым?

Лекарство принимают внутрь, натощак, после опорожнения мочевого пузыря, лучше — перед сном (но не ранее, чем спустя два часа после ужина). Перед приемом содержимое пакета (для взрослых — 3 грамма) растворяют в трети стакана воды.

Курс лечения — 1 день.

Пожилым людям, а также при рецидивирующей инфекции, через 24 часа после первого приема рекомендуется повторно выпить еще одну разовую дозу Монурала.

Для предупреждения инфицирования мочевыводящих путей во время операции или трансуретральной диагностической процедуре пациенту дают одну разовую дозу за 3 часа до и через 24 часа после процедуры.

Если у пациента обнаружена почечная недостаточность, доза должна быть уменьшена, а интервалы между приемами раствора — увеличены.

Монурал, инструкция по применению у детей

Детский Монурал — это двухграммовые пакетики с гранулами. В педиатрии препарат может применяться для лечения пациентов старше пятилетнего возраста. Разовая доза — 1 пакет. Давать ребенку лекарство можно только 1 раз.

Через сколько действует Монурал?

Важным свойством Монурала является то, что при пероральном приеме максимальная концентрация в моче достигается в течение 3-4 часов, при этом фосфомицин характеризуется продолжительным периодом полураспада (порядка 48-72 часов).

Благодаря этому стабильная концентрация активно действующей субстанции поддерживается в течение длительного времени даже после прима 1 дозы препарата.

Отзывы свидетельствуют о том, что степень выраженности болевого синдрома и дизурии существенно уменьшаются уже в течение нескольких часов после приема раствора.

Как часто можно принимать препарат?

На вопрос о том, как часто можно пить Монурал, врачи отвечают так: препарат принимают только при наличии симптомов заболевания. Если же симптомы возникают слишком часто (раз в месяц, например), речь, вероятнее всего, идет о хронической форме заболевания, и лечение в этом случае должно подбираться только на основании результатов комплексного обследования.

Дополнительно

Несмотря на обилие информации о лечении цистита таблетками Монурал, следует знать, что ни таблетки, ни лекарственные формы для парентерального применения под торговой маркой Монурал не выпускаются. Единственной доступной формой препарата являются гранулы для приготовления микстуры для приема внутрь.

Передозировка

Риск передозировки препаратом Монурал минимален.

Если есть основания предполагать передозировку, больному назначают форсированный диурез и, при необходимости — симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Не рекомендуется принимать Монурал в комбинации с Метоклопрамидом, поскольку последний способствует снижению сывороточной концентрации фосфомицина и его концентрации в моче.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат может храниться в обычных условиях.

Срок годности

Особые указания

Всасывание фосфомицина замедляется при одновременном приеме пищи, из-за чего препарат следует применять за 2 часа до или спустя 2 часа после еды.

Больным с сахарным диабетом нужно учитывать, что в состав гранул Монурал входит сахароза. Ее концентрация в одном двухграммовом пакете — 2,1, в трехграммовом — 2,213 грамма.

Применение антибиотиков широкого спектра действия (в том числе фосфомицина трометамола) может стать причиной возникновения антибиотикоассоциированного (в том числе псевдомембранозного) колита.

Поэтому при возникновении у пациента сильной диареи в период лечения или после приема Монурала следует учитывать вероятность этого диагноза.

Читайте также:
Кселода: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В случае его подтверждения должно быть незамедлительно назначено соответствующая терапия. Препараты, ингибирующие перистальтику, в подобных случаях противопоказаны.

Монурал® (Monural ® )

Фосфомицин (в виде соли с трометамином) представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета, хорошо растворимый в воде, слаборастворимый в 95% метаноле и этаноле, нерастворимый в ацетоне, эфире и хлорсодержащих растворителях. Молекулярная масса 259,2 Да.

Фармакология

Механизм действия

В терапевтических дозах фосфомицин обладает бактерицидным действием в отношении микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Это действие обусловлено инактивацией енолпируваттрансферазы и тем самым блокадой конденсации уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, что является начальным этапом синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Фосфомицин также снижает адгезию бактерий с эпителиальными клетками мочевыводящих путей.

Фармакодинамика

Фосфомицин обладает активностью in vitro против ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов, некоторые из которых ассоциируются с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей. Данные по антибактериальной активности фосфомицина, определенной методом разведения в агаре, представлены в таблице 1.

Антибактериальная активность фосфомицина in vitro (метод разведения в агаре)

Микроорганизмы (число тестов) МПК, мкг/мл
50% 90% Диапазон
Escherichia coli (51) 1 4 ≤0,5–32
Citrobacter spp. (30) 2 4 2–8
Klebsiella spp. (30) 16 32 1–128
Enterobacter spp. (45) 16 32 1–>126
Serratia marcescens (20) 8 16 4–32
Morganella morganii (10) 128 >256 32–>256
Providencia spp. (25) 16 128 2–256
Pseudomonas spp. (35) 128 256 ≤0,5–512
Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus (10) 128 128 64–128
Enterococcus spp. (41) 32 64 16–>256
Staphylococcus saprophyticus (30) 128 512 64–>256

Активность фосфомицина in vitro против возбудителей заболеваний мочевыводящих путей, выделенных от 1233 пациентов в клинических исследованиях в США, представлена в таблице 2, в которой приведено распределение МПК (мкг/мл) в отношении шести наиболее распространенных уропатогенов.

МПК фосфомицина в отношении уропатогенов в клинических исследованиях в США

Микроорганизмы Число выделенных изолятов с МПК90, мкг/мл
≤2 4 8 16 32 64 128 ≥256
Escherichia coli 566 10 5 3 1 2
Enterobacter aerogenes 3 3
Klebsiella pneumoniae 1 5 11 6 2 1 3
Proteus mirabillis 20 4 1 1 1 1
Enterococcus faecalis 1 5 4
Staphylococcus saprophyticus 2 1 9 1 8
Всего 589 19 20 14 9 16 5 9

Устойчивость к фосфомицину может развиваться через хромосомные или плазмидо-опосредованные механизмы возникновения резистентности. Хромосомно-опосредованные мутации приводят к снижению поглощения фосфомицина L-α-глицерофосфатной (в первую очередь) или глюкозофосфатной (альтернативный путь) транспортной системой. Каталитическая конъюгация между глутатионом и фосфомицином, в результате которой образуется неактивное соединение, является механизмом плазмидо-опосредованной резистентности. Наблюдения за развитием резистентности в Европе не выявили ни значительного развития хромосомных мутантов, ни плазмидо-опосредованной резистентности к фосфомицину. Кроме того, перекрестная резистентность между фосфомицином и другими антибактериальными ЛС практически отсутствует, что, вероятно, связано с различиями в химической структуре и механизме действия.

У здоровых добровольцев однократная доза фосфомицина 3 г снижала количество колибактерий у 6 из 8 добровольцев, причем у 7 из 8 добровольцев их число вернулось к норме к 7-му дню. У 3 добровольцев 2–3-й дни увеличивалось количество устойчивых к фосфомицину изолятов колибактерий, однако они исчезли к 7–14-му дню. Общее количество фекальных анаэробов часто немного увеличивалось, в основном за счет увеличения количества видов Bacteroides. Не наблюдалось увеличения доли анаэробов, устойчивых к фосфомицину.

Ни в одном образце не были обнаружены ни C. difficile, ни его токсин, а также не наблюдалось колонизации Pseudomonas или дрожжей.

Фармакокинетика

После перорального приема фосфомицин трометамин превращается в свободную кислоту, которая быстро всасывается из ЖКТ . После приема однократной пероральной дозы фосфомицина трометамина (эквивалентной 3 г фосфомицина) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 2 ч и составляет 26,1 мкг/мл при приеме натощак. Абсолютная биодоступность фосфомицина при приеме натощак составляет 37%, при приеме с пищей — 30%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров Cmax достигается через 4 ч и составляет 17,6 мкг/мл. T1/2 в сыворотке крови — 5,7 ч при приеме натощак и 5,8 ч — при приеме с пищей.

Фосфомицин широко распределяется в тканях организма и не связывается с белками плазмы. После приема фосфомицина в дозе 50 мг/кг его концентрация в тканях мочевого пузыря составляет 18 мкг/г и достигается через 3 ч после приема. Было показано, что фосфомицин проникает через плацентарный барьер у человека. Фосфомицин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой и калом. После перорального приема фосфомицина натощак общий и почечный клиренс фосфомицина составляют 16,9 и 6,3 л/ч соответственно. Приблизительно 38% дозы фосфомицина выводится с мочой и 18% — с калом. Cmax фосфомицина в моче составляет 706 мкг/мл и достигается в течение 2–4 ч после приема однократной пероральной дозы 3 г натощак.

Читайте также:
Оковидит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После приема с пищей с высоким содержанием жиров Cmax фосфомицина в моче составляет 537 мкг/мл и достигается в течение 6–8 ч. Кумулятивное количество фосфомицина, выделяемого с мочой, примерно одинаково в условиях приема пищи или натощак, а концентрация в моче, превышающая 10 мкг/мл, сохраняется в течение 72–84 ч.

У пациентов с различной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 54,2–7,3 мл/мин) T1/2 фосфомицина увеличивается с 11 до 50 ч. Доля фосфомицина, выделяемого с мочой, снижается до 11%, что указывает на то, что почечная недостаточность значительно снижает выведение фосфомицина. Однако концентрация фосфомицина в моче остается выше 100 мкг/мл в течение как минимум 48 ч даже в группе пациентов с самым низким уровнем почечной функции, в то время как у здоровых пациентов его концентрация в моче через 36–48 ч составляет 54 мкг/мл.

Прием пищи. Хотя пероральный прием фосфомицина вместе с пищей приводит к некоторому снижению скорости и степени его абсорбции, концентрация в моче остается выше МПК для большинства уропатогенов в течение одинакового времени, независимо от того, принимается ли фосфомицин с пищей или натощак.

Одновременное применение с кальцийсодержащими ЛС. В сравнительных исследованиях биодоступности фосфомицина трометамина и фосфомицина кальция скорость и степень абсорбции фосфомицина при применении фосфомицина трометамина были примерно в 6 раз выше, чем при применении фосфомицина кальция в течение первых 2 ч и примерно в 3–4 раза выше в течение 12 ч после применения. Исследования in vitro показали, что добавление раствора таблетки антацида (содержащей 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У 7 пожилых женщин (средний возраст 77 лет) со средним уровнем сывороточного креатинина 121 мкмоль/л и расчетным Cl креатинина 40 мл/мин средняя концентрация фосфомицина в моче в течение 84 ч после его однократного приема в дозе 3 г составляла (мкг/мл ± коэффициент вариации): 0–12 ч — 1,383 (±1,354), 12–24 ч — 508 (±487), 24–36 ч — 510 (±794), 36–48 ч — 165 (±116), 48–60 ч — 222 (±386), 60–72 ч — 78 (±63), 72–84 ч — 143 (±239).

В целом с мочой через 84 ч выводилось (37±15)% принятой дозы, что сопоставимо с данными, полученными у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях, проведенных в США, не выявлено различий в эффективности или переносимости фосфомицина у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами моложе 65 лет. Поэтому нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей с возрастными нарушениями функции почек.

Почечная недостаточность. В другом исследовании сравнивали фармакокинетические параметры и выведение с мочой у здоровых добровольцев и пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Результаты показали, что хотя почечная экскреция фосфомицина снижалась с ухудшением функции почек, его концентрация в моче оставалась выше 100 мкг/мл через 48 ч после приема даже в группе с самым низким Cl креатинина . Для сравнения: у здоровых добровольцев концентрация фосфомицина в моче через 36–48 ч составляла 54 мкг/мл. Хотя почечная недостаточность значительно продлевает элиминацию фосфомицина, фосфомицин предназначен для применения только в виде однократной дозы, поэтому накопления препарата в организме не ожидается. Нарушение функции почек значительно снижает выведение фосфомицина.

Клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, для четкого определения эффективности и безопасности фосфомицина не проводились.

Токсикология

Острая токсичность. Исследования острой токсичности фосфомицина проводились на мышах, крысах, кроликах и собаках в дозах, в 100 раз превышающих дозы для человека. Значения LD50 (мг/кг) при пероральном введении мышам и крысам составили >5000, кроликам и собакам — >2000. В этих исследованиях острой токсичности при пероральном применении смертельных случаев не наблюдалось. Единственными отмеченными необычными проявлениями были анорексия и диарея у собаки. Через 1 ч после интраперитонеального введения были отмечены пилоэрекция, блефароптоз и диарея. Эти симптомы в основном объясняются воспалением брюшины из-за гипертонических свойств вводимого раствора. В течение 14-дневного периода наблюдения не было отмечено изменений в поведении, массе тела или потреблении пищи ни у одного вида.

Читайте также:
Паксил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При интраперитонеальном введении у грызунов смерть наступала при дозах выше 4000 мг/кг. В основном это происходило в первый день введения, и ни одно животное не умерло после 4-го дня введения препарата.

Хроническая токсичность. Проведено 26-недельное исследование на собаках, которым вводили фосфомицин ежедневно перорально в дозах 100, 300 и 1000 мг/кг в течение 26 нед с 6-недельным периодом восстановления. У животных в группе с высокой дозой наблюдалась диарея в течение первых 4 нед терапии, которая возвращалась к норме по мере продолжения исследования. Смертельных случаев не зарегистрировано. Для всех пероральных доз оценка внешнего вида животных, количества потребляемой пищи, результатов гематологии, биохимического анализа крови, анализа мочи и ЭКГ не выявила изменений, связанных с применением фосфомицина в какой-либо из тестируемых групп. Макроскопические и патогистологические исследования не выявили различий между контрольной и лечебной группами.

Влияние на фертильность. В исследовании фертильности крысы линии Sprague Dawley получали фосфомицин перорально в дозах 0, 250, 500 и 1000 мг/кг/сут. Группы состояли из 24 самцов и 24 самок на дозу. Самцы получали дозу 1 раз в день, начиная с момента полового созревания, в течение 63 дней до спаривания и в течение всего периода совместного проживания. Самки получали дозу ежедневно в течение 14 дней до спаривания, 14 дней в период совместного проживания и до 7-го дня после коитуса.

Единственными наблюдаемыми побочными эффектами были диарея у самцов в течение первых 4 нед терапии и снижение потребления пищи у самцов, получавших 500 и 1000 мг/кг/сут в течение первых 4 дней терапии. Применение фосфомицина не оказало негативного влияния на сперматогенез или репродуктивную способность крыс самцов, а также на оогенез, регулярность эстрального цикла, фертильность и гестацию у крыс самок.

Мутагенность. Стандартный тест Эймса in vitro проводили с использованием фосфомицина в системе Salmonella typhimurium (штаммы TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538). Результаты теста показали, что фосфомицин не вызывает увеличения количества реверсий в штаммах Salmonella. Кроме того, в тесте на реверсию мутаций бактерий in vitro фосфомицин не показал признаков мутагенности. В тестах in vitro с использованием культивируемых человеческих лимфоцитов, клеток китайского хомячка V79 и в микроядерном тесте in vivo у мышей генотоксичность не наблюдалась.

Канцерогенность. Долгосрочные исследования канцерогенности на грызунах не проводились, т.к. фосфомицин предназначен для однократного применения у человека.

Показания к применению

Острые неосложненные инфекции нижних мочевых путей (острый цистит) у женщин от 18 лет и старше, вызванные чувствительными к фосфомицину патогенными микроорганизмами Escherichia coli, Enterococcus faecalis. Фосфомицин не показан для лечения пиелонефрита или перинефрального абсцесса.

Монурал гранулы : инструкция по применению

1 пакет содержит: активное вещество – фосфомицин 3 г (в виде фосфомицина трометамола 5,631 г); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.

Описание

Гранулированный порошок белого цвета с характерным запахом мандаринового ароматизатора.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробный препарат для системного применения. Антибактериальный препарат для системного применения. Другие антибактериальные препараты. Фосфомицин. Код ATX: J01XX01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Монурала – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

Монурал обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков. Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство грамположительных (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis) бактерий. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевого пузыря.

Фармакокинетика

Всасывание: Монурал быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме.

При однократном приеме внутрь дозы 50 мг/кг массы тела максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2 – 2,5 часа и составляет 30 мг/л.

Распределение: Монурал не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче.

Выведение: Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. При пероральном приеме разовой дозы 3 г препарата через 2-4 часа в моче достигается концентрация от 1800 до 3000 мкг/мл. Терапевтически эффективная концентрация 200 – 300 мкг/мл поддерживается в моче на протяжении 48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Монурал на 90 % выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. 40-50 % от принятой дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов. Около 10 % от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде.

Читайте также:
Оралкон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина

Показания к применению

острые, неосложненные инфекции мочевыводящих путей,

профилактика инфекций мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур на нижних отделах мочевыводящих путей.

Способ применения и дозировка

Гранулы растворяют в стакане воды и принимают сразу же после приготовления. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым назначают по 1 пакету (3 г) 1 раз в день.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при проведении хирургических или диагностических процедур на нижних отделах мочевыводящих путей Монурал принимают дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

Детям с массой тела менее 50 кг не назначают Монурал 3 г из-за его высокой дозировки.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.

Побочное действие

Наиболее часто после применения однократной дозы фосфомицина трометамола сообщается о неблагоприятной реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, главным образом диарее.

Нежелательные эффекты оценивали с учетом следующей частоты: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Почечная недостаточность с показателем клиренса креатинина

Передозировка

Симптомы: проявление следующие побочных эффектов: вестибулярная дисфункция, нарушение слуха, металлический привкус и общее изменение вкусовых ощущений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, обильное питье для увеличения диуреза.

Меры предосторожности

Поскольку опыт применения препарата Монурал 3 г у детей ограничен из-за его высокой дозировки, не подходящей для применения у детей с массой тела менее 50 кг, Монурал 3 г не должен использоваться в этой весовой группе.

Возникновение тяжелой и упорной диареи во время или после антибиотикотерапии может быть симптомом антибиотик-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой антибиотик-ассоциированного колита является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине.

Монурал содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять это лекарственное средство.

Беременность и лактация

Беременность

Данные ограниченного числа исследованных беременностей не показывают нежелательных воздействий на беременность, плод или на здоровье новорожденного.

Опыт эпидемиологических исследований отсутствует.

Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное и/или постнатальное развитие.

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Монурал выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2-3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.

При приеме Монурала во время еды уровень концентрации фосфомицина в плазме и в моче уменьшается.

МОНУРАЛ 3,0 ПАК ГРАН Д/Р-РА N2

Купить МОНУРАЛ 3,0 ПАК ГРАН Д/Р-РА N2 цена

-Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита; -бактериальный неспецифический уретрит; -бессимптомная массивная бактериурия у беременных; -послеоперационные инфекции мочевых путей; -профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Аналоги

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь 3 г – по 8 г (общий вес) препарата помещают в пакеты – 2 шт в уп.

Читайте также:
Протопик: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственная форма

Состав

вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Активное вещество Монуралан – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

Монурал® обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-о-энолпирувил- трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность при однократном приеме внутрь дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Распределение: Монурал® не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация Монурала® для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Концентрация Монурала в моче выше минимальной подавляющей концентрации для Е. coli сохраняется по меньшей мере в течение 80 часов.

Выведение: Монурал® на 90% выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мил/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания

-профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения

Способ применения и дозы

Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.

Побочные действия

Возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, изжога, диарея), кожная сыпь, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки: диарея. При возникновении упорной диареи рекомендуется симптоматическое лечение.

Риск передозировки минимален, так как Монурал® выпускается в упаковке по 1 или 2 пакета. В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать одновременного приема с метоклопрамидом, так как это может привести к снижению концентрации Монурала® в сыворотке крови и в моче.

Особые условия

Одновременный прием пищи замедляет всасывание Монурала® – необходимо применять препарат за 2 часа до или после еды.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что в 1 пакете Монурала® с дозировкой 2 г или 3 г фосфомицина содержится 2,100 г или 2,213 г сахарозы, соответственно.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Монурал: показания и противопоказания

Монурал: показания и противопоказания

Монурал – это антибактериальное лекарственное средство с широким спектром терапевтической активности. Обладает выраженным бактерицидным эффектом, способствуя подавлению жизнедеятельности патогенных веществ. Применяется для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых и детей старше 5 лет.

Читайте также:
Беллатаминал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав и форма выпуска

Препарат отпускается в форме однородных гранул для дальнейшего приготовления парентерального раствора. Порошок белого цвета с приятным фруктовым ароматом. Фасуется в многослойные пакетики и вторичную бумажную пачку с прилагаемой инструкцией по применению. В одной упаковке 1-2 пакета со средством различных объемов:

​Ламинированные пакетики, содержащие 3,7 г трометамол фосфомицина и 2 г фосфомицина.

​Ламинированные пакеты, включающие 5,6 г трометамол фосфомицина и 3 г фосфомицина в чистом виде.

Активными веществами лекарства выступают трометамол фосфомицина и фосфомицин в чистом виде.

Дополнительные компоненты: сахароза, ароматизаторы со вкусом апельсина и мандарина, сахарин.

Отпускается лекарственное средство только по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Монурал – это хороший антибиотик с широкой лечебной активностью. Считается производным фосфоновой кислоты и по структуре аналогичен с пируват фосфоэнолом. Обладает отличным бактерицидным свойством, препятствует дальнейшему развитию болезнетворных микроорганизмов. Эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий. В частности, помогает бороться со стрептококками, стафилококками, протеями, клебсиелами, энтеробактериями и другими патогенными возбудителями.

После приема внутрь мгновенно всасывается в пищеварительные органы и кровоток. Наивысшая концентрация лекарства отмечается через 2-2,5 часа.

Выведение происходит в большинстве случаев почками и незначительная часть метаболизизируется с желчью.

Показания

Основными показаниям к приему лекарственного средства являются:

​Цистит на фоне бактериальной инфекции в острой форме.

​Неспецифический уретрит бактериальной природы.

​Острое течение бактериального цистита в стадии обострения.

​Обширная бактериурия у женщин во время вынашивания ребенка, протекающая без симптомов.

​Заражения мочевыводящих путей в периоде после хирургических вмешательств.

​Профилактика инфекционных заболеваний мочевыводящих путей вследствие операций и диагностических манипуляций.

Противопоказания Монурала

Запрещено принимать антибиотик в следующих случаях:

​Возраст менее 5 лет.

​Серьезная патология почек.

​Индивидуальная непереносимость лекарственных веществ в составе.

​Женщины во время выращивания ребенка и грудного вскармливания.

Побочные явления

На фоне антибактериальной терапии могут возникнуть следующие побочные эффекты:

​Дисфункция пищеварительной системы – диспепсические проявления, изжога и нарушение стула.

​Аллергические реакции – дерматологическая сыпь, зуд. В редких случаях – крапивница, ангионевротический отек, дерматиты.

​Редко головокружение и головная боль.

Монурал: инструкция по применению

Согласно инструкции, лекарственное средство предназначено для перорального введения. Гранулы разводят в 60-70 мл воды комнатной температуры. Принимают антибиотик перед едой за 2 часа или после. Лучше пить перед отходом ко сну, заранее сходив в туалет.

Дозировка и длительность курса терапии прямо зависит от формы патологии и возраста больного.

Взрослым пациентам назначают одноразово 3 г. В тяжелых случаях болезни прием может быть увеличен вдвое. Тогда пациенту дают повторно принять 3 г через 24 часа.

Для предупреждения инфекционных процессов мочевыводящих путей вследствие операций рекомендовано применить лекарство за 3 часа до хирургического вмешательства, и спустя сутки после него в количестве 3 г.

В детском возрасте от 5 лет назначают средство 1 раз в день по 2 г.

При расстройствах выделительной системы терапевтическую дозу необходимо корректировать.

Взаимодействие с другими препаратами

Не желательно совмещать прием лекарственного средства с Метоклопрамидом. Такое сочетание приводит к понижению уровня фосфомицина в кровяном русле и моче, тем самым, уменьшается терапевтическая активность.

Особые указания

Рекомендуется во время курса терапии не допускать одновременного приема пищи и препарата. Поскольку еда препятствует нормальному усвоению последнего. Поэтому пить раствор необходимо за 2 часа до или после пищи.

Следует с особой осторожностью прописывать фармакологическое средство больным с сахарным диабетом. Поскольку в одной пачке препарата содержится сахароза.

Не рекомендуется применять антибиотик лицам, страдающим тяжелыми формами недостаточности почек. При облегченных состояниях прием возможен, однако требуется обязательная коррекция терапевтической дозы.

Женщинам во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания назначают лекарственное средство в крайних случаях, если польза для здоровья матери во многом превышает угрозу для плода.

Срок годности и условия хранения

Лекарственное средство стоит хранить в отдельном сухом месте, подальше от маленьких детей и прямого солнечного света.

Срок годности с момента изготовления препарата составляет 3 года.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Монурал, 1 шт., 3 г, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

1 пакет 6 г содержит: активное вещество – фосфомицина трометамол 3,754 г (эквивалентно 2,0 г фосфомицина); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,06 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,100 г.

Читайте также:
Лефлобакт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 пакет 8 г содержит: активное вещество – фосфомицина трометамол 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина); вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый 0,07 г, ароматизатор апельсиновый 0,07 г, сахарин 0,016 г, сахароза 2,213 г

Описание лекарственной формы

Гранулы белого цвета с запахом мандарина.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Активное вещество Монуралан – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.

Монурал® обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-З-о-энолпирувил- трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Всасывание: Монурал® быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме.

В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол . Последний не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность при однократном приеме внутрь дозы 3 г составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.

Распределение: Монурал® не связывается с белками плазмы, не

метабо лизируется, преимущественно накапливается в моче. При пероральном приеме разовой дозы 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация Монурала® для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозовый курс лечения. Концентрация Монурала в моче выше минимальной подавляющей концентрации для Е. coli сохраняется по меньшей мере в течение 80 часов.

Выведение: Монурал® на 90% выводится почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы выводится через кишечник в неизменном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мил/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.

Показания

Острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;

бактериальный неспецифический уретрит;

бессимптомная массивная бактериурия у беременных;

послеоперационные инфекции мочевых путей;

профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к фосфомицина трометамолу, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат назначают только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения

Способ применения и дозы

Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Монурал применяют один раз в сутки внутрь натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым назначают по 1 пакету (3 г) 1 раз в день.

С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал дважды в дозах, указанных выше: за 3 часа до вмешательства и через 24 часа после вмешательства.

Детям от 5 лет до 18 лет назначают в суточной дозе 2 г 1 раз в день.

Курс лечения составляет 1 день.

В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакет через 24 часа.

При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между введениями.

Побочные действия

Возможны расстройства со стороны ЖКТ (тошнота, изжога, понос), кожная сыпь.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: